第一篇：藥理學(xué)期中總結(jié)試題

1．阿托品治療胃腸痙攣時(shí)引起的口干稱為藥物的

A.毒性反應(yīng) B.副作用 C.治療作用 D.變態(tài)反應(yīng) E.后遺效應(yīng)

2．服用巴比妥類藥物后次晨的“宿醉”現(xiàn)象稱為藥物的

A.副作用 B．毒性反應(yīng)

C．后遺效應(yīng) D．變態(tài)反應(yīng) E．特異質(zhì)反應(yīng)

3．注射青霉素引起的過(guò)敏性休克稱為藥物的

A.副作用 B.毒性反應(yīng) C.后遺效應(yīng) D.停藥反應(yīng) E.變態(tài)反應(yīng)

4.副作用的產(chǎn)生是由于

A.病人的特異性體質(zhì) B.病人的肝腎功能不良C.病人的遺傳變異 D.藥物作用的選擇性低 E.藥物的安全范圍小

5.感染病人給予抗生素殺滅體內(nèi)病原微生物為 A.全身治療 B.對(duì)癥治療 C.局部治療 D.對(duì)因治療 E.補(bǔ)充治療

6.藥物的治療指數(shù)是指

A.ED50與LD50的比值 B.LD50與ED50的比值 C.LD50與ED50的差D.ED95與LD5的比值E.LD5與ED95的比值

7.下列哪種給藥方式可能會(huì)出現(xiàn)首過(guò)效應(yīng)

A．肌內(nèi)注射 B．吸入給藥 C．舌下含服 D．口服給藥

E．皮下注射

8．大多數(shù)藥物通過(guò)細(xì)胞膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式是

A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) B.簡(jiǎn)單擴(kuò)散 C.易化擴(kuò)散 D.濾過(guò) E.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

9.藥物在體內(nèi)作用起效的快慢取決于

A.藥物的吸收速度B.藥物的首關(guān)消除 C.藥物的生物利用度 D.藥物的分布速度 E.藥物的血漿蛋白結(jié)合率 10．下列給藥途徑中吸收速度最快的是

A．肌肉注射 B．口服 C．吸入給藥 D．舌下含服 E．皮內(nèi)注射

11．藥物與血漿蛋白結(jié)合后 A． 排泄加快 B．作用增強(qiáng) C．代謝加快 D．暫時(shí)失去藥理活性 E.更易透過(guò)血腦屏障

12．苯巴比妥過(guò)量中毒為了加速其排泄,應(yīng): A.堿化尿液, 使解離度增大, 增加腎小管再吸收 B.堿化尿液, 使解離度減小, 增加腎小管再吸收

C.堿化尿液, 使解離度增大, 減少腎小管再吸收 D.酸化尿液, 使解離度增大, 減少腎小管再吸收

E.酸化尿液, 使解離度減少, 增加腎小管再吸收 32.對(duì)α和β受體均有較強(qiáng)激動(dòng)作用的藥物是

A．去甲腎上腺素 B．異丙腎上腺素 C．可樂(lè)定 D．腎上腺素 E．多巴酚丁胺

33.對(duì)?和?受體都有阻斷作用的藥物是

A.普萘洛爾 B.醋丁洛爾 C.拉貝洛爾 D.阿替洛爾 E.吲哚洛爾

34.可用于治療青光眼的藥物是

A.去氧腎上腺素 B.后馬托品 C.毛果蕓香堿 37．新斯的明禁用于

A.重癥肌無(wú)力 B．支氣管哮喘 C．肌松藥過(guò)量中毒 D．手術(shù)后腹氣脹和尿潴留E．陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速 39.治療重癥肌無(wú)力應(yīng)選用

A.琥珀膽堿 B.毛果蕓香堿 C.毒扁豆堿 D.新斯的明 E.東莨菪堿

40.具有中樞鎮(zhèn)靜作用的M受體阻斷藥是

A.山莨菪堿 B.丙胺太林

C.東莨菪堿

D.阿托品 E.后馬托品

41.阿托品用作全身麻醉前給藥的目的是

A.增強(qiáng)麻醉效果 B.減少呼吸道腺體的分泌C.預(yù)防心動(dòng)過(guò)速 D.中樞鎮(zhèn)靜作用 E．解除微血管痙攣 42.阿托品對(duì)眼的作用是

A.擴(kuò)瞳，升高眼內(nèi)壓，視遠(yuǎn)物清晰 B.擴(kuò)瞳，升高眼內(nèi)壓，視近物清晰

C.擴(kuò)瞳，降低眼內(nèi)壓，視近物清晰 D.縮瞳，降低眼內(nèi)壓，視遠(yuǎn)物清楚 E.縮瞳，降高眼內(nèi)壓，視近物清楚

43.阿托品對(duì)內(nèi)臟平滑肌松弛作用最明顯者為

A.子宮平滑肌 B.膽管、輸尿管平滑肌 C.支氣管平滑肌 D.血管平滑肌 E.痙攣狀態(tài)的胃腸道平滑肌 44．治療膽絞痛最好選用

A.嗎啡 B.阿托品 C.阿司匹林 D.阿托品+哌替啶

E.氯丙嗪+哌替啶

45.能翻轉(zhuǎn)腎上腺素升壓作用的藥物是

A.多巴酚丁胺 B.氯丙嗪 C.阿托品 D.普萘洛爾 E.間羥胺

46.治療外周血管痙攣性疾病宜選用

A.?受體阻斷劑 B.?受體激動(dòng)劑 C.?受體阻斷劑 D.?受體激動(dòng)劑 E.N受體阻斷藥 47.地西泮抗焦慮作用的部位主要在

A.中腦網(wǎng)狀結(jié)構(gòu) B.紋狀體 C.下丘腦 D.邊緣系統(tǒng) E.腦干極后區(qū)

48.苯巴比妥急性中毒時(shí)為加速其從腎臟排泄，應(yīng)采取的主要措施是

A.靜滴碳酸氫鈉 B靜滴低分子右旋糖酐 C.靜滴10％葡萄糖 D.靜注大劑量維生素 E.靜滴甘露醇

49.具有鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇作用的藥物是

A.苯巴比妥 B.苯妥英鈉 C.戊巴比妥 D.硫噴妥鈉 E.司可巴比妥

50.幾無(wú)錐體外系反應(yīng)的抗精神病藥是

A.氯丙嗪 B.氯氮平C.五氟利多 D.氟哌啶醇 E.氟哌噻噸 51.氯丙嗪對(duì)何種原因引起的嘔吐無(wú)效 A.尿毒癥 B.惡性腫瘤 C.放射病 D.強(qiáng)心甙 E.暈動(dòng)病 52.嗎啡鎮(zhèn)痛作用的機(jī)制是

A.阻斷中樞阿片受體 B.激動(dòng)中樞阿片受體 C.抑制中樞前列腺素的合成

D.抑制外周前列腺素的合成 E.增加中樞前列腺素的合成 54.心源性哮喘可選用

A.腎上腺素 B.異丙腎上腺素

C.嗎啡

D.多巴胺 E.硝苯地平

55.可用于人工冬眠療法的藥物是

A.嗎啡 B.哌替啶 C.噴他佐辛 D.曲馬朵 E.安那度

56.幾乎沒(méi)有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物是

A.保泰松 B.乙酰水楊酸 C.對(duì)乙酰氨基酚 D.吲哚美辛 E.酮咯酸

三、填空題 1．藥物的體內(nèi)過(guò)程包括（吸收）、（分布）、（生物轉(zhuǎn)化）、（排泄 ??）。2．常見(jiàn)藥物不良反應(yīng)有（副反應(yīng)）、（毒性反應(yīng)）、（后遺反應(yīng)）、（停藥反應(yīng)）、（變態(tài)反應(yīng)）。

3．藥物生物轉(zhuǎn)化包括(氧化)、(還原)、(水解)和(結(jié)合)四種方式。

4.副作用是指藥物在(治療劑量)下出現(xiàn)的與(防治目的)無(wú)關(guān)的作用，這是與(防治作用)同時(shí)發(fā)生的藥物固有作用。5.治療指數(shù)是指(TD50|ED50)的比值,該比值越(大),說(shuō)明藥物的安全范圍可能越大。

6．兩藥親和力相等時(shí)，其效應(yīng)強(qiáng)度取決于（內(nèi)在活性）的強(qiáng)弱。7．按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物半衰期與（血藥濃度）高低無(wú)關(guān)，是（固定）值，體內(nèi)藥物按瞬時(shí)血藥濃度以恒定的（百分比）消除，單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時(shí)間（遞減）。

8．藥物自給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程稱（吸收），自血液循環(huán)進(jìn)入全身器官組織的過(guò)程稱（分布）。

9.弱酸性藥物在細(xì)胞內(nèi)濃度（低）細(xì)胞外，靜滴碳酸氫鈉，可使藥物從細(xì)胞（內(nèi)）向細(xì)胞（外）轉(zhuǎn)移。

１.常用人工冬眠合劑主要由(氯丙嗪)、(異丙嗪)、(度冷丁)組成。

２.癲癇大發(fā)作首選(苯妥英鈉)或(苯巴比妥),小發(fā)作首選（乙琥胺),也可選用（丙戊酸鈉

?), ? 精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作選用(卡馬西平),癲癇持續(xù)狀態(tài)首選(地西泮)靜注。

３.左旋多巴抗震顫麻痹的機(jī)理是(補(bǔ)充紋狀體中多巴胺含量的不足),安坦抗震顫麻痹的機(jī)理是(阻斷中樞膽堿受體)。

４.小劑量氯丙嗪可通過(guò)阻斷(催吐化學(xué)感受區(qū)的D2)受體鎮(zhèn)吐,大劑量鎮(zhèn)吐機(jī)制還包括(直接抑制嘔吐中樞), 但對(duì)(刺激前庭)引起的嘔吐無(wú)效。

５.地西泮的作用包括(抗焦慮)、（鎮(zhèn)靜催眠）、（抗驚厥）、（中樞性肌肉松弛）、（抗癲癇）作用。

6.堿化尿液,可使苯巴比妥從腎排泄(加快),使水楊酸鈉從腎排泄(加快)。

8.苯巴比妥是一種藥酶誘導(dǎo)劑.可使(肝藥酶)活性增加,連續(xù)用藥可產(chǎn)生(耐受性)。

9.阿斯匹林具有(解熱)、(鎮(zhèn)痛)、(抗炎抗風(fēng)濕)、(抑制血栓形成)等藥理作用,認(rèn)為上述作用均與(?抑制體內(nèi)前列腺素生物合成)有關(guān)。

10.氯丙嗪對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用包括（抗精神?。?、（鎮(zhèn)靜）、（鎮(zhèn)吐）、（體溫調(diào)節(jié)）、（加強(qiáng)中樞抑制藥的作用）。

11.阿斯匹林的不良反應(yīng)包括(胃腸道反應(yīng)),(凝血障礙),(過(guò)敏反應(yīng))和(水楊酸反應(yīng)、瑞夷綜合征)。

12.巴比妥類藥物隨著劑量的加大其作用增強(qiáng),依次表現(xiàn)為（鎮(zhèn)靜),(抗焦慮),(催眠)和(抗驚厥；全身麻醉)。13.下列藥物禁用于支氣管哮喘病人:阿斯匹林,因?yàn)?抑制體內(nèi)前列腺素合成而使白三烯等內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì)增多)；嗎啡,因?yàn)?促使組胺釋放致支氣管收縮,抑制呼吸；)；普萘洛爾,因?yàn)?β2受體阻斷而使支氣管平滑肌痙攣收縮

1．藥理學(xué)是研究_藥物與機(jī)體相互作用及原理_的科學(xué)，主要包括___藥效學(xué)_和__藥動(dòng)學(xué)__兩方面。

2．藥物是指_用于預(yù)防、治療或診斷疾病而對(duì)用藥者無(wú)害的物質(zhì)_______________。

3．藥理學(xué)的研究方法主要有__臨床前研究___、_臨床研究___和_售后調(diào)研_三方面。

6．藥物的安全范圍是指ED95與LD5之間的距離___。

11．口服某些藥物,在___胃腸道_______吸收后,經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟,在進(jìn)入體循環(huán)前被__腸粘膜_及_肝臟酶_代謝滅活或結(jié)合貯存，是進(jìn)入體循環(huán)的藥量明顯減少,這種現(xiàn)象稱作首關(guān)消除。

113.臨床所用的藥物治療量是指__對(duì)機(jī)體產(chǎn)生明顯效應(yīng)但不引起毒性反應(yīng)的劑量________。14.某藥物經(jīng)肝轉(zhuǎn)化，其t1/2為5小時(shí)，肝功能降低時(shí)其t1/2應(yīng)是__大于5小時(shí)__________。

16．LD50/ED50之比值稱為__治療指數(shù)___________________。

17．最小中毒量是指__引起毒性反應(yīng)的最小劑量__________________。18．常用給藥途徑有口服___、_注射___、舌下給藥__、_吸入給藥___、_直腸給藥___和_局部給藥法______。

21．M受體興奮可引起心臟_抑制____，瞳孔_縮小_____，胃腸平滑肌__收縮___，腺體分泌__增加____。

27．新斯的明過(guò)量中毒可用__阿托品和膽堿酯酶復(fù)活藥__對(duì)抗；新斯的明禁用于_機(jī)械性腸梗阻__和支氣管哮喘__患者。

29．毛果蕓香堿用于虹膜炎的目的是防止__虹膜與晶狀體粘連_________________。

31．麻醉前給藥東莨菪堿優(yōu)于阿托品因?yàn)棰賍鎮(zhèn)靜_____；②_興奮呼吸中樞_______③_抑制腺體分泌___。

32．山莨菪堿的主要用途是治療感染性休克__和_內(nèi)臟絞痛_；后馬托品在臨床主要用于散瞳____。

33．兒茶酚胺類藥包括__腎上腺素__、__去甲腎上腺素__、_異丙腎上腺素__和__多巴胺__________。

34．作用于α和β受體藥物有_腎上腺素________、_麻黃堿________和__多巴胺____________。

35．毒扁豆堿臨床主要用于治療_青光眼__，其作用機(jī)理是__擴(kuò)瞳降低眼壓_____________。

36．阻斷α和β受體的藥物是_拉貝洛爾___________________。38．過(guò)敏性休克首選_腎上腺素_____________迅速皮下或肌肉注射。39．麻黃堿除能直接興奮α和β受體外，還能促進(jìn)腎上腺素能纖維]釋放_(tái)_去甲腎上腺素____。

40．多巴胺除能直接興奮α和β受體外，還能興奮___DA______受體。49．苯二氮 類的主要藥理作用包括_抗焦慮__、__鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥抗癲癇_、和中樞性肌松作用等。50．氯丙嗪可與_度冷丁___、__異丙嗪_____配合組成冬眠合劑。

第二篇：2018藥理學(xué)選擇試題

選擇題一般由題干和備選項(xiàng)兩部分組成。題干就是用陳述句或疑問(wèn)句創(chuàng)設(shè)出解題情景和思路。備選項(xiàng)是指與題干有直接關(guān)系的備選答案，分為正確項(xiàng)和干擾項(xiàng)。下面是藥理學(xué)選擇試題，請(qǐng)參考！

1.當(dāng)橫軸為劑量，縱軸為累加頻數(shù)時(shí)，質(zhì)反應(yīng)的量效曲線呈（）

A.對(duì)稱S型 B.常態(tài)分布

C.直線 D.長(zhǎng)尾S型

2.連續(xù)用藥后機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性降低，稱為（）

A.耐藥性 B.耐受性

C.抗藥性 D.依賴性

3.下列對(duì)碘解磷定的敘述錯(cuò)誤的是（）

A.能恢復(fù)AchE，水解Ach

B.能直接對(duì)抗體內(nèi)積聚的乙酰膽堿

C.能阻止游離的有機(jī)磷酸酯類繼續(xù)與AchE結(jié)合D.能迅速控制肌束顫動(dòng)

4.阿托品禁用于（）

A.青光眼 B.心動(dòng)過(guò)緩

C.支氣管哮喘 D.心律失常

5.無(wú)調(diào)節(jié)麻痹作用的擴(kuò)瞳藥是（）

A.阿托品 B.東莨菪堿

C.后馬托品 D.去氧腎上腺素

6.腎上腺素對(duì)心臟的作用是（）

A.激動(dòng)α受體，使心率加快，心肌收縮力加強(qiáng)，傳導(dǎo)加快

B.激動(dòng)β1受體，使心率加快，心肌收縮力加強(qiáng)，傳導(dǎo)加快

C.激動(dòng)β1受體，使心率減慢，心肌收縮力加強(qiáng)，傳導(dǎo)加快

D.激動(dòng)α受體，使心率減慢，心肌收縮力加強(qiáng)，傳導(dǎo)加快

7.診治嗜鉻細(xì)胞瘤應(yīng)選用（）

A.腎上腺素 B.異丙腎上腺素

C.麻黃堿 D.酚妥拉明

8.只能靜滴給藥的是（）

A.腎上腺素 B.去甲腎上腺素

C.間羥胺 D.異丙腎上腺素

9.普魯卡因不宜用于（）

A.表面麻醉 B.浸潤(rùn)麻醉

C.傳導(dǎo)麻醉 D.腰麻

10.兼有阻斷α、β受體作用的藥物是（）

A.爾 B.吲哚洛爾

C.拉貝洛爾 D.美托洛爾

11.可對(duì)抗急性中毒的藥物是（）

A.阿托品 B.腎上腺素

C.爾 D.納洛酮

12.乙酰水楊酸（阿司匹林）治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，病人出現(xiàn)支氣管哮喘是由于（）

A.水楊酸類中毒反應(yīng)

B.激動(dòng)支氣管平滑肌M膽堿受體

C.直接引起支氣管平滑肌收縮

D.抑制了PG合成導(dǎo)致脂氧化酶代謝產(chǎn)物增多

13.下列不屬于抗精神病藥的是（）

A.雙氯芬酸 B.氯普噻噸

C.氯氮平D.舒必利

14.可引起齒齦增生的抗癲癇藥是（）

A.氯硝西泮 B.乙琥胺

C.卡馬西平D.苯妥英鈉

15.使用引起意識(shí)模糊（一般不入睡）、表情淡漠、短暫性記憶缺失、痛覺(jué)消失的現(xiàn)象稱為（）

A.分離麻醉 B.基礎(chǔ)麻醉

C.麻醉前給藥 D.誘導(dǎo)麻醉

16.鎮(zhèn)痛的主要作用部位是（）

A.腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu) B.延腦孤束核

C.腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì) D.中腦蓋前核

17.易致咳嗽的降壓藥是（）

A.硝苯地平B.卡托普利

C.爾 D.利血平

18.伴有心絞痛的高血壓患者宜選用（）

A.爾 B.哌唑嗪

C.可樂(lè)定 D.肼屈嗪

19.延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程的藥物是（）

A.胺碘酮 B.普魯卡因胺

C.維拉帕米 D.利多卡因

20.下列對(duì)氯沙坦的敘述錯(cuò)誤的是（）

A.起效慢，用藥l周后起效 B.維持時(shí)間短，約4小時(shí)

C.作用強(qiáng)，與卡托普利相似 D.降壓平穩(wěn)

21.下列屬于鈣通道阻滯劑的抗高血壓藥是（）

A.爾 B.卡托普利

C.硝苯地平D.可樂(lè)定

22.治療原發(fā)性高膽固醇血癥應(yīng)首選（）

A.洛伐他汀 B.非諾貝特

C.二十碳五烯酸 D.二十二碳六烯酸

23.硝酸酯類藥物擴(kuò)血管的機(jī)理是（）

A.抑制磷酸二酯酶 B.阻滯鈣通道

C.直接松弛血管平滑肌 D.在血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)產(chǎn)生NO

24.為避免應(yīng)用哌唑嗪時(shí)出現(xiàn)“首劑現(xiàn)象”，可將藥物的首次劑量減少，服藥時(shí)間安排在（）

A.睡前 B.飯前

C.飯后 D.上午

25.屬于弱效利尿藥的是（）

A.呋塞米 B.氫氯

C.氯噻酮 D.螺內(nèi)酯

26.不屬于呋塞米不良反應(yīng)的是（&nb/p>

A.低血容量 B.高尿酸血癥

C.高血鈉 D.胃腸道反應(yīng)

27.長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素引起的出血宜選用（）

A.氨甲苯酸 B.葉酸

C.雙氯芬酸 D.維生素K

28.下列藥物中，中樞鎮(zhèn)靜作用最強(qiáng)的是（）

A.撲爾敏 B.苯海拉明

C.美克洛嗪 D.阿斯咪唑

29.下列利尿藥中作用最強(qiáng)的是（）

A.布美他尼 B.呋塞米

C.氫氯 D.氨苯蝶啶

30.鐵劑用于治療（）

A.小細(xì)胞低色素性貧血 B.惡性貧血

C.巨幼紅細(xì)胞性貧血 D.溶血性貧血

31.氯化銨是（）

A.外周性鎮(zhèn)咳藥 B.稀釋痰液性祛痰藥

C.粘痰溶解性祛痰藥 D.抗酸藥

32.下列對(duì)肝素的敘述正確的是（）

A.僅用于體外抗凝

B.肌內(nèi)注射可發(fā)生血腫，必須靜脈給藥

C.抗凝作用與其分子中含有的陽(yáng)離子有關(guān)

D.既可用于血栓的溶解，又可用于防止血栓的形成與擴(kuò)大

33.不能控制哮喘發(fā)作，只能防止哮喘發(fā)作的藥物是（）

A.異丙托溴銨 B.色甘酸鈉

C.倍氯 D.氫化可的松

34.麥角胺治療偏頭痛的藥理學(xué)基礎(chǔ)是（）

A.抑制前列腺素合成 B.拮抗內(nèi)源性致痛物質(zhì)

C.直接收縮血管作用 D.阻斷α受體

35.屬長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素類藥物的是（）

A.可的松 B.潑尼松

C.潑尼松龍 D.地塞

36.糖皮質(zhì)激素可引起（）

A.低血糖 B.高血鈣

C.高血鉀 D.肌肉萎縮

37.經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化后才有活性的糖皮質(zhì)激素是（）

A.可的松 B.地塞

C.倍他 D.潑尼松龍

38.具有抗利尿作用的口服降血糖藥是（）

A.甲苯磺丁脲 B.格列齊特

C.氯磺丙脲 D.苯乙福明

39.下列對(duì)青霉素G的敘述，錯(cuò)誤的是（）

A.對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用強(qiáng)，對(duì)革蘭陰性菌作用弱

B.對(duì)靜止期細(xì)菌作用弱

C.對(duì)繁殖期生長(zhǎng)旺盛的細(xì)菌作用強(qiáng)

D.由于是抑菌劑，因此首劑加倍

40.氨芐西林抗菌譜的特點(diǎn)是（）

A.廣譜，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌均有效

B.對(duì)綠膿桿菌作用強(qiáng)大

C.抗菌作用強(qiáng)，對(duì)耐藥金葡菌有效

D.耐酶，不耐酸

41.下列頭孢菌素中抗綠膿桿菌作用最強(qiáng)的是（）

A.頭孢哌酮 B.頭孢他啶

C.頭孢曲松 D.頭孢孟多

42.克拉維酸的作用原理是（）

A.抑制二氫葉酸合成酶 B.抑制青霉素結(jié)合蛋白

C.抑制DNA回旋酶 D.抑制β-內(nèi)酰胺酶

43.小兒禁用喹諾酮類藥物的原因是（）

A.易引起溶血性貧血 B.腎毒性大

C.可能引起關(guān)節(jié)病變 D.易致中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育不全

44.兩性霉素B不引起（）

A.高血鉀 B.腎損害

C.寒戰(zhàn)、高熱、嘔吐 D.心律失常

45.口服吸收良好，常用于預(yù)防流感病毒感染的抗病毒藥物是（）

A.碘苷 B.無(wú)環(huán)鳥苷

C.金剛烷胺 D.呋喃唑酮

46.控制瘧疾癥狀的首選藥是（）

A.伯氨喹 B.氯喹

C.奎寧 D.青蒿素

47.下列抗蠕蟲藥中對(duì)蛔蟲無(wú)效的是（）

A.恩波吡維銨 B.阿苯達(dá)唑

C.噻嘧啶 D.噻苯達(dá)唑

48.對(duì)骨髓無(wú)抑制作用的藥物是（）

A.長(zhǎng)春堿 B.腎上腺皮質(zhì)激素

C.巰嘌呤 D.阿糖胞苷

49.腫瘤細(xì)胞暫時(shí)不增殖，處于靜止?fàn)顟B(tài)的是（）

A.M期 B.G0期

C.G1期 D.S期

50.短小棒狀桿菌菌苗屬于（）

A.抗生素 B.免疫調(diào)節(jié)劑

C.免疫佐劑 D.免疫抑制劑

第三篇：藥理學(xué)總結(jié)

第一章 緒論

【掌握藥物的本質(zhì)、研究的主要內(nèi)容藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（藥效學(xué)）和藥物代謝動(dòng)力學(xué)（藥動(dòng)學(xué)）】

1、藥理學(xué)：是用生化、生理或現(xiàn)代分子生物學(xué)手段研究藥物與機(jī)體的相互作用及其規(guī)律。主要涉及藥物的生物活性、藥理效應(yīng)和作用機(jī)制；藥物在機(jī)體的變化過(guò)程，藥物的理化特性等 其研究?jī)?nèi)容包括：

①藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（藥效學(xué)）：研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及其規(guī)律，包括藥物的藥理效應(yīng)、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用等

②藥物代謝動(dòng)力學(xué)（藥動(dòng)學(xué)）：研究機(jī)體對(duì)藥物的作用，即藥物的體內(nèi)過(guò)程，包括藥物的吸收、分布、代謝及排泄過(guò)程，特別是研究血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律 ③影響藥物療效的因素

2、藥理學(xué)的學(xué)科內(nèi)容包括：

①闡明藥物的藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)，為藥物的合理使用及提高藥物防治疾病的效果提供理論基礎(chǔ)

②研究、開發(fā)和評(píng)估新藥，挖掘老藥的新用途 ③協(xié)同其他學(xué)科闡明生命科學(xué)的本質(zhì)及其規(guī)律

3、藥物：用以防治及診斷疾病，能影響機(jī)體的生理功能或疾病狀態(tài)的化學(xué)物質(zhì) 基本特性：

①分子量100-1000，屬有機(jī)酸或有機(jī)堿； ②有一定的水溶性和脂溶性；

③能和生物體內(nèi)靶點(diǎn)進(jìn)行特異性結(jié)合并有合適的轉(zhuǎn)運(yùn)能力 第二章 藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

【掌握藥物的藥理作用和效應(yīng)，藥物治療作用和不良反應(yīng), 量效關(guān)系，藥理作用機(jī)制，受體的性質(zhì)和特性，作用于受體的藥物分類。熟悉構(gòu)效關(guān)系，跨膜信息轉(zhuǎn)導(dǎo)與細(xì)胞內(nèi)信使 】

1、藥物作用與藥理效應(yīng) ①藥物作用：指藥物導(dǎo)致效應(yīng)的初始反應(yīng)。具有選擇性（藥物引起機(jī)體產(chǎn)生效應(yīng)的范圍的專一或廣泛程度，越低則副作用越多）

②藥理效應(yīng)：指藥物引起的機(jī)體生理、生化功能或形態(tài)的變化。基本類型是興奮或抑制，效應(yīng)形式有直接與間接（直接效應(yīng)：藥物對(duì)它所接觸的器官、細(xì)胞產(chǎn)生的作用。間接效應(yīng)：通過(guò)機(jī)體反射機(jī)制或生理性調(diào)節(jié)間接產(chǎn)生的效應(yīng)）

（藥物作用常是藥物與靶點(diǎn)有特異性的親和力而識(shí)別和結(jié)合，發(fā)生相互作用并引發(fā)藥理效應(yīng)）

2、治療作用與不良反應(yīng)：

（治療作用與不良反應(yīng)是由藥物生物活性、作用機(jī)制決定而且必定存在的兩重性作用）①治療作用：指符合用藥目的、有利于防治疾病的藥物作用

②不良反應(yīng)ADR：指不符合用藥目的、并引起患者其他疾病或危害的反應(yīng)。1）機(jī)制相關(guān)的不良反應(yīng)MBADR：起因于藥物治療作用相同的藥理機(jī)制，依據(jù)機(jī)制可預(yù)期。（副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、停藥反應(yīng)、后遺效應(yīng)）

2）機(jī)制不相關(guān)的不良反應(yīng)NMBADR：起因于遺傳性個(gè)體差異，不能預(yù)期。（變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)）

3）不良反應(yīng)分述如下：

a副作用：指藥物在治療劑量時(shí)產(chǎn)生的與治療目的無(wú)關(guān)的作用。（藥物作用的選擇性差，效應(yīng)范圍廣）

b毒性反應(yīng)：是用藥劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)而導(dǎo)致藥物在體內(nèi)蓄積，血藥濃度達(dá)到中毒濃度引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)，為藥理效應(yīng)的進(jìn)一步增強(qiáng)和延續(xù)。c停藥反應(yīng)：指長(zhǎng)期用藥時(shí)突然停藥出現(xiàn)原有疾病加劇。（反跳現(xiàn)象）

d后遺效應(yīng)：指停藥后血藥濃度下降至低于產(chǎn)生效應(yīng)的閾濃度時(shí)仍然殘存的藥理效應(yīng) e變態(tài)反應(yīng)：是藥物引起的免疫反應(yīng)。（各種類型的免疫反應(yīng)均可發(fā)生，但反應(yīng)性質(zhì)與藥物固有的效應(yīng)與劑量均無(wú)關(guān)）

f特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)特異體質(zhì)的人對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同。③治療方式： 1）對(duì)因治療：消除發(fā)病因子的治療 2）對(duì)癥治療：改善疾病癥狀的治療 3）替代治療：補(bǔ)充因疾病導(dǎo)致缺乏的物質(zhì)

第四篇：藥理學(xué)總結(jié)

藥理學(xué)

臨床藥理學(xué)研究：Ⅰ期臨床試驗(yàn)，為人體安全性評(píng)價(jià)試驗(yàn)。一般選20~30例成年志愿者，觀察人體對(duì)于受試藥的耐受程度和藥動(dòng)學(xué)特征；為制定給藥方案提供依據(jù)。

Ⅱ期臨床試驗(yàn)，為療效初步評(píng)價(jià)試驗(yàn)。采用隨機(jī)雙盲對(duì)照試驗(yàn)，完成例數(shù)大于100例，對(duì)受試者有效性和安全性做出初步評(píng)價(jià)，推薦臨床用藥劑量。

Ⅲ期臨床試驗(yàn)，為擴(kuò)大的多中心臨床試驗(yàn)。試驗(yàn)應(yīng)遵循隨機(jī)對(duì)照原則，進(jìn)一步評(píng)價(jià)受試藥有效性、安全性、利益與風(fēng)險(xiǎn)。完成例數(shù)大于300例，為受試藥的新藥注冊(cè)申請(qǐng)?zhí)峁┏浞忠罁?jù)。

Ⅳ期臨床試驗(yàn)，為批準(zhǔn)新藥上市后監(jiān)測(cè)。完成例數(shù)大于2000例，在廣泛使用條件下，考察療效和不良反應(yīng)，應(yīng)注意罕見(jiàn)的不良反應(yīng)。

第八節(jié)腎上腺素受體阻斷藥

一、α受體阻斷藥

能選擇性地阻斷α受體，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，該現(xiàn)象稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)adrenaline reversal”。

（一）α

1、α2受體拮抗劑 酚妥拉明（phentolamine）

藥理作用：選擇性的阻斷α受體，與α1和α2受體的親和力相似，作用較弱

1.心血管系統(tǒng)：既能阻斷血管平滑肌α1受體，又能直接舒張血管平滑肌，同時(shí)還有組胺樣作用，使小動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，外周阻力下降，血壓下降。由于引起反射性交感神經(jīng)興奮，加之阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體可以促進(jìn)去甲腎上腺素的釋放，激動(dòng)心肌β1受體，使心率加快，心肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加。但酚妥拉明一般劑量對(duì)正常人心率和血壓影響較小，較大劑量或患者心血管系統(tǒng)處于交感緊張狀態(tài)，則可出現(xiàn)血壓明顯下降及心率加快，甚至心率失常。

2.其他具有擬膽堿作用，可使胃腸道活動(dòng)增強(qiáng)。組胺樣作用使胃酸分泌增多、皮膚潮紅等。商有阻滯K+通道的作用。臨床應(yīng)用

1.治療外周血管痙攣性疾病如肢端動(dòng)脈痙攣性疾?。ɡ字Z病）、血栓閉塞性脈管炎 2.靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏時(shí)，可局部注射酚妥拉明，防止組織缺血性壞死。

3.抗休克能舒張血管，增加心輸出量，從而改善微循環(huán)，使休克得以糾正，但給藥前必須補(bǔ)足血容量。4.緩解嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素所引起的高血壓及高血壓危象。

5.治療心力衰竭酚妥拉明能擴(kuò)張小動(dòng)脈和靜脈，降低外周阻力，減少回心血量，減輕心臟前、后負(fù)荷，從而使心輸出量增加，改善心力衰竭癥狀。不良反應(yīng)：主要是α受體阻斷后引起的直立性低血壓和心動(dòng)過(guò)速。其他不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹痛、乏力、頭暈、鼻塞等，可加劇消化性潰瘍。故冠心病、胃十二指腸潰瘍患者慎用。妥拉唑林

α受體阻斷作用與酚妥拉明相似但較弱，而擬膽堿作用和組胺作用較強(qiáng)，能興奮胃腸道平滑肌，可促進(jìn)胃酸、腸液、唾液腺、淚腺、汗腺分泌?？诜妥⑸渚孜?，主要以原型經(jīng)腎排出。不良反應(yīng)多，應(yīng)用少。主要用于外周血管痙攣性疾病，或局部浸潤(rùn)注射以防止去甲腎上腺素外漏引起的局部組織壞死。酚芐明

能與α受體牢固結(jié)合，不易解離，α受體阻斷作用較強(qiáng)而持久，屬長(zhǎng)效α受體阻斷藥

藥理作用：進(jìn)入體內(nèi)后，分子中的氯乙胺基環(huán)化后形成乙撐亞胺，然后與α受體形成牢固的共價(jià)鍵，故起效緩慢，但作用強(qiáng)大而持久。因阻斷α1受體，降低外周血管阻力，血壓下降，其降壓作用強(qiáng)度與交感神經(jīng)對(duì)血管張力控制的程度有關(guān)，對(duì)于伴有代償性血管收縮的患者（如血容量減少或體位直立）可使血壓顯著下降。由于血壓下降而反射引起心率加快；又因阻斷突出前膜α2受體，促進(jìn)去甲腎上腺素釋放，并且抑制攝取1和攝取2的作用，使心率加快更為明顯。較大劑量酚芐明還有抗組胺、抗5-HT的作用。

臨床應(yīng)用：用于外周血管痙攣性疾病，由于作用強(qiáng)而久，療效優(yōu)于酚妥拉明等短效類α受體阻斷藥。也用于腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前準(zhǔn)備或不能施行手術(shù)的患者，以控制過(guò)量?jī)翰璺影丰尫乓鸬膰?yán)重高血壓。酚芐明也可用于良性前列腺肥大尿道阻塞，本藥通過(guò)阻斷前列腺、膀胱等部位的α1受體，可減輕尿道阻塞癥狀和減少夜尿次數(shù)，但作用出現(xiàn)緩慢。還可用于治療休克，但因起效緩慢而不如酚妥拉明。

不良反應(yīng)：常見(jiàn)直立性低血壓、心悸、鼻塞和中樞抑制如嗜睡、乏力等。大劑量口服尤其是在空腹時(shí)易引起惡心、嘔吐。應(yīng)緩慢靜脈注射，并嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血壓。治療休克時(shí)注意充分補(bǔ)液。

（二）α1受體拮抗劑

哌唑嗪及同類藥物特拉唑嗪、布那唑嗪、坦洛新及多沙唑嗪等能選擇性阻斷α1受體，對(duì)突觸前膜α2受體阻斷作用極弱，因此不促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)去甲腎上腺素，降壓時(shí)心臟興奮副作用較輕，現(xiàn)主要用于高血壓。

二、β受體阻斷藥 藥理作用： 1.β受體的拮抗作用

(1)心臟：β受體拮抗劑減弱或取消兒茶酚胺對(duì)β受體的激動(dòng)作用，減慢心率，降低心肌收縮力。β受體拮抗劑減慢心率和減弱收縮力的作用可降低心肌耗氧量，但因抑制心肌收縮而增大心室容積，延長(zhǎng)射血時(shí)間，又相對(duì)增加心肌耗氧量，其凈效應(yīng)是改善心肌耗氧和需氧之間的關(guān)系，使心絞痛患者運(yùn)動(dòng)耐量增加。（2）血管和血壓：非選擇性β受體拮抗劑對(duì)血管β2具有較弱的拮抗作用，加之心輸出量減少而反射性興奮教官神經(jīng)，使血管收縮，外周阻力增加，肝、腎和骨骼肌等器官/組織的血流量均減少；冠狀血管的血流量也降低，其中以心外膜下血流量降低較為明顯，且在血壓變化不大時(shí)，冠狀動(dòng)脈流量已見(jiàn)減少，故認(rèn)為這是由于冠狀血管β2受體阻斷后增加冠狀動(dòng)脈阻力的結(jié)果。長(zhǎng)期用藥對(duì)高血壓患者有降壓作用，表現(xiàn)為收縮壓和舒張壓均顯著下降，其降壓機(jī)制比較復(fù)雜。

（3）支氣管平滑肌非選擇性β受體拮抗劑阻斷支氣管平滑肌β2受體，引起支氣管平滑肌收縮，此作用對(duì)正常人影響較小，但對(duì)支氣管哮喘或慢性阻塞性肺部疾病患者可誘發(fā)或加劇哮喘。選擇性β1受體拮抗劑或有內(nèi)在擬交感活性的β受體拮抗劑增加呼吸道阻力作用較小，但仍需謹(jǐn)慎。

（4）代謝降低游離脂肪酸含量，降低血糖。對(duì)正常人血糖水平和胰島素的降糖作用沒(méi)有直接影響，但能延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)。接受胰島素治療的糖尿病患者若同時(shí)應(yīng)用β受體拮抗劑，可能使低血糖反應(yīng)不易被及時(shí)察覺(jué)。

（5）腎素釋放可拮抗腎小球球旁細(xì)胞β1受體，抑制腎素釋放，這可能是其降壓機(jī)制之一。2.內(nèi)在擬交感活性

某些β受體拮抗劑除能拮抗β受體外，尚對(duì)β受體具有部分激動(dòng)作用，稱為內(nèi)在擬交感活性。該作用較弱，一般被其β受體拮抗作用所掩蓋。內(nèi)在擬交感活性較強(qiáng)的藥物在臨床應(yīng)用時(shí)，其抑制心肌收縮力、減慢心率和收縮支氣管作用較不具內(nèi)在擬交感活性的藥物為弱。普萘洛爾無(wú)內(nèi)在擬交感活性，而吲哚洛爾內(nèi)在擬交感活性最強(qiáng)。

3.膜穩(wěn)定作用有些β受體拮抗劑能穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜產(chǎn)生局麻樣作用，穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜產(chǎn)生奎尼丁樣作用。這兩種作用都由于其可降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性所致，又被稱為膜穩(wěn)定作用。常用量下不明顯，一般認(rèn)為這種作用與其治療作用無(wú)關(guān)。

（一）非選擇性β受體拮抗劑

1.無(wú)內(nèi)在擬交感活性的β

1、β2受體拮抗劑 普萘洛爾

有旋光性，藥用普萘洛爾是等量的左旋和右旋異構(gòu)體的混合物，僅左旋體有β受體拮抗活性。有首過(guò)效應(yīng)。

作用與用途：具有較強(qiáng)的β受體拮抗作用，對(duì)β1和β2受體的選擇性很低，沒(méi)有內(nèi)在擬交感活性，有膜穩(wěn)定作用。用藥后使心率減慢，心肌收縮力和心輸出量減低，冠狀動(dòng)脈流量下降，心肌耗氧量明顯減少，血壓下降，并收縮支氣管平滑肌，增加呼吸道阻力。主要治療高血壓、心絞痛和心律失常及甲狀腺功能亢進(jìn)。

不良反應(yīng)：普萘洛爾可抑制糖原分解，與降血糖藥合用可發(fā)生嚴(yán)重低血糖，并要注意普萘洛爾掩蓋低血糖時(shí)的出汗、心率加快等癥狀。突然停藥有反跳現(xiàn)象，故要逐漸減量。禁用于竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心功能不全和支氣管哮喘患者。索他洛爾 本品具有吸收迅速、生物利用度高、半衰期長(zhǎng)等優(yōu)點(diǎn)，由最初的用于高血壓治療轉(zhuǎn)向抗心律失常，屬于新一代抗心律失常藥物。

作用與用途：屬非心臟選擇性，也無(wú)內(nèi)源性擬交感活性或膜穩(wěn)定活性的IA類β受體阻斷藥，同時(shí)兼具II類和III類抗心律失?；钚浴？裳娱L(zhǎng)復(fù)極、動(dòng)作電位時(shí)程，延長(zhǎng)心房、心室、房室結(jié)和旁路的有效不應(yīng)期，能有效抑制多種室性及室上性心律失常，還有明顯的抗心肌缺血、提高致室顫閾值作用。用于治療室性和室上性心率失常、高血壓、心絞痛，尤其適用于心肌梗死后各種危及生命的室性快速型心律失常，可以作為抗室性心律失常的首選藥物。

禁用于支氣管哮喘，竇性心動(dòng)過(guò)緩，II度或III度房室傳導(dǎo)阻滯，先天性或獲得性QT間期延長(zhǎng)綜合征、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭以及對(duì)本品過(guò)敏的患者。納多洛爾

阻斷β受體的作用強(qiáng)度是普萘洛爾的2~9倍，是現(xiàn)有β受體拮抗劑中半衰期最長(zhǎng)的藥物，日服1次即可。腎功能不全患者半衰期更長(zhǎng)，應(yīng)注意減量。無(wú)膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。主要用于高血壓、心絞痛及心律失常。也可用于甲狀腺功能亢進(jìn)和預(yù)防偏頭痛等。噻嗎洛爾

心血管效應(yīng)與普萘洛爾相似，阻斷β受體作用較普萘洛爾強(qiáng)5~10倍，無(wú)膜穩(wěn)定性及內(nèi)在擬交感活性。臨床用于青光眼或眼壓升高的患者，療效與毛果蕓香堿相近或較優(yōu)，且無(wú)縮瞳和調(diào)節(jié)痙攣等不良反應(yīng)。局部滴眼時(shí)仍可吸收至全身，故哮喘及心力衰竭患者慎用。2.有內(nèi)在擬交感活性的β

1、β2受體拮抗劑

本類藥物包括吲哚洛爾、阿普洛爾和氧稀洛爾等，其中以吲哚洛爾的內(nèi)在擬交感活性最強(qiáng)。

（二）β1受體拮抗劑

糖尿病患者使用非選擇性的β受體拮抗劑可延緩低血糖的恢復(fù)，而選擇性β1受體拮抗劑則無(wú)此作用。1.無(wú)內(nèi)在活性的β1受體拮抗劑 阿替洛爾

對(duì)β1受體有選擇性阻斷作用。主要治療高血壓、心律失常和心絞痛等，尚可用于甲狀腺功能亢進(jìn)、偏頭痛及肌震顫等。雖然增加呼吸道阻力作用較輕，但哮喘患者仍須慎用。美托洛爾 有首過(guò)效應(yīng)

臨床上用于各型高血壓、心絞痛及室上性心律失常，也用于甲狀腺功能亢進(jìn)和偏頭痛等。靜脈給藥可用于急性心肌梗死患者的初期治療，但禁用于心率較慢、房室傳導(dǎo)阻滯或較嚴(yán)重心力衰竭的急性心肌梗死患者。不良反應(yīng)較少，部分患者可出現(xiàn)胃部不適、困倦及多夢(mèng)等。2.有內(nèi)在活性的β1受體拮抗及 醋丁洛爾

有膜穩(wěn)定作用，有首過(guò)效應(yīng)。用于抗高血壓，也用于心絞痛及心律失常。一般不良反應(yīng)同普萘洛爾。

第五篇：藥理學(xué)總結(jié)

1.過(guò)敏性休克為什么首選腎上腺素？

過(guò)敏性休克主要由于小血管擴(kuò)張和毛細(xì)血管通透性增加而引起血壓下降,支氣管痙攣及黏膜水腫出現(xiàn)呼吸困難.AD能激動(dòng)α、β1和2受體，收縮血管，興奮心臟，升高血壓。同時(shí)舒張支氣管平滑肌，消除黏膜水腫，緩解呼吸困難，逆轉(zhuǎn)病理過(guò)程，故能迅速解除休克癥狀。2.從受體角度，比較NE,AD,Isop作用和臨床應(yīng)用的異同 3.簡(jiǎn)述酚妥拉明的藥理作用級(jí)臨床應(yīng)用

藥理作用：a.對(duì)血管：靜脈注射通過(guò)阻斷a受體及直接作用于血管平滑肌使血管舒張導(dǎo)致外在血管阻力下降，血壓下降。b.心臟：血管舒張，血壓下降反射性引起心臟興奮；直接興奮B1受體和阻斷突觸前膜a2-R。c.其他：擬膽堿作用，組胺樣作用。

臨床應(yīng)用：外周血管痙攣性疾?。荒I上腺嗜絡(luò)細(xì)胞瘤的診斷和此病驟發(fā)高血壓危象以及術(shù)前的治療；抗休克；充血性心力衰竭

4.B受體阻斷藥的藥理作用和臨床應(yīng)用

藥理作用：a.B受體阻斷作用：阻斷心臟B1受體是心收縮力下降，心率下降，心輸出量下降；降 低血壓；阻斷支氣管SM上B2受體使支氣管收縮；影響代謝：抑制糖原和脂肪分解；阻斷腎小球旁細(xì)胞B1受體抑制腎素分泌b.內(nèi)在擬交感活性c.膜穩(wěn)定作用

臨床應(yīng)用：快速型心律失常；原發(fā)性高血壓；冠心??；慢性心功能不全；其他 5.毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用及機(jī)制、臨床用途

縮瞳，降眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣；青光眼：使瞳孔縮小，前房角間隙擴(kuò)大，眼內(nèi)壓下降；虹膜炎：于擴(kuò)瞳藥交替使用防止虹膜與晶狀體粘連

6.易逆性抗膽堿酯酶藥的藥理作用及臨床應(yīng)用

藥理：對(duì)眼有縮瞳、降低眼內(nèi)壓的作用；對(duì)胃腸道有興奮作用，可促進(jìn)胃腸道蠕動(dòng)，及胃酸分泌，因此對(duì)胃張力下降患者有一定療效，但有胃潰瘍患者慎用；對(duì)骨骼肌神經(jīng)肌接頭有一定直接興奮作用，可逆轉(zhuǎn)由去極化型肌松藥引起的肌無(wú)力，對(duì)去極化型肌松藥引起的肌肉麻痹無(wú)效；

臨床：重癥肌無(wú)力；術(shù)后腹脹和尿潴留；肌松藥中毒的解救；其他：陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速等。7.有機(jī)磷脂類中毒的機(jī)理，表現(xiàn)，如何解救，注意事項(xiàng)

與AChE難逆性結(jié)合生成磷?；疉chE，磷酰化AchE在幾分鐘到幾小時(shí)內(nèi)迅速“老化”，“老化”后即使使用AchE復(fù)活藥也無(wú)法恢復(fù)活性，需要等待新生AchE才能水解Ach，此過(guò)程需要幾周時(shí)間。

M樣作用癥狀；N樣作用癥狀；中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如不安，震顫，昏迷呼吸中樞麻痹導(dǎo)致呼吸衰竭。

迅速消除毒物以免繼續(xù)吸收，沖洗皮膚、洗胃、導(dǎo)瀉；盡快使用特效解救藥，阿托品，復(fù)活藥 8.地西泮藥理，臨床應(yīng)用

藥理：a.抗焦慮：抑制邊緣系統(tǒng)中海馬和杏仁核神經(jīng)元電活動(dòng)的發(fā)放和傳遞

b.鎮(zhèn)靜催眠：主要延長(zhǎng)NREMS的第2期，明顯縮短SWS期，對(duì)REMS的影響較小。

c.抗驚厥、抗癲癇：地西泮是臨床治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥，可用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇，小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥。d.中樞性肌肉松弛作用

e.其他作用：常用作心臟電擊復(fù)律和各種內(nèi)鏡檢查前用藥，較大劑量可致暫時(shí)性記憶缺失（遺忘作用）。

臨床：治療焦慮癥；治療失眠癥的首選藥；麻醉前給藥；抗驚厥，抗癲癇持續(xù)狀態(tài)首選藥；緩解中樞或局部病變引起的肌僵直和肌痙攣，治療家族性，老年性和特發(fā)性肌震顫，也可治療緊張性頭痛。

9.巴比妥類的不良反應(yīng)

a.后遺效應(yīng)：“宿醉”現(xiàn)象——服藥翌日感頭暈、乏力，困倦級(jí)運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)

b.耐受性：有肝藥酶誘導(dǎo)作用連續(xù)用藥產(chǎn)生耐受性。c.依賴性：長(zhǎng)期服藥產(chǎn)生依賴性，成癮性，習(xí)慣性。

d.對(duì)呼吸系統(tǒng)：中等劑量可輕度抑制呼吸中樞，嚴(yán)重肺功能不全和顱腦損傷所致呼吸抑制者禁用 e.其他：偶見(jiàn)有過(guò)敏反應(yīng)如皮炎、皮疹 10.比較苯二氮卓類與巴比妥類藥物的異同 a.作用機(jī)制：都為與中樞性抑制性神經(jīng)遞質(zhì)y-羥基丁酸的受體GABA-R結(jié)合，促進(jìn)GABA與GABA-R結(jié)合，發(fā)揮中樞抑制效應(yīng)，但是結(jié)合位點(diǎn)不同。

b.藥理作用：都有鎮(zhèn)靜催眠，抗癲癇，抗驚厥等作用，后者加大劑量可有麻醉作用而前者無(wú)。c.不良反應(yīng)：用于鎮(zhèn)靜催眠時(shí)停藥后都有反跳性REMS睡眠延長(zhǎng)，前者程度、依賴性和戒斷癥狀嗶后者輕；前者無(wú)肝藥酶誘導(dǎo)作用，耐受性小，后者相反。

d.臨床應(yīng)用：前者安全性比后者強(qiáng)。都可以用鎮(zhèn)靜催眠，抗癲癇，抗驚厥，松弛骨骼肌，但前者在鎮(zhèn)靜催眠方面已完全取代后者，后者還可治療新生兒黃疸。11.抗癲癇藥的作用機(jī)制

主要為抑制病灶區(qū)神經(jīng)元異常放電或抑制異常放電向周圍正常腦組織擴(kuò)散，主要機(jī)制如下： a.增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的抑制性突觸的傳遞功能

b.阻滯興奮性谷氨酸受體和抑制興奮性谷氨酸的釋放

c.作用于神經(jīng)細(xì)胞膜，干擾鈉，鉀，鈣等離子內(nèi)流從而降低神經(jīng)細(xì)胞膜興奮性 12.苯妥英鈉的藥理，臨床，不良

藥理：主要減弱或防止病灶發(fā)作性放電向皮層擴(kuò)散：阻斷鈉通道（主要）；阻斷鈣通道；較大濃度時(shí)刻抑制鉀通道；上a點(diǎn)

臨床：抗癲癇，大發(fā)作首選，局限發(fā)作有效，失神性發(fā)作無(wú)效；治療中樞疼痛綜合征；抗心律失常

不良：刺激性；牙齦增生；神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：小腦-前庭系統(tǒng)功能失調(diào)，表現(xiàn)復(fù)視、眼球震顫和共濟(jì)失調(diào)；巨幼紅細(xì)胞貧血；過(guò)敏反應(yīng)；維生素D缺乏；靜注可致心律失常、心血管抑制；妊娠早期使用致畸胎

13.其他抗癲癇藥物的特點(diǎn)

a.卡馬西平抗癲癇大發(fā)作，精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作效果較好，小發(fā)作無(wú)效；抗躁狂作用特別是鋰鹽無(wú)效者；治療三叉神經(jīng)痛與舌咽神經(jīng)痛效果優(yōu)于苯妥英鈉 b.乙琥胺：抑制T型鈣離子通道，失神小發(fā)作首選

c.丙戊酸鈉：廣譜，有肝毒性，其他藥不能控制再用，對(duì)小發(fā)作優(yōu)于乙琥胺

d.苯二氮卓類：地西泮——癲癇持續(xù)狀態(tài)首選；硝西泮——小發(fā)作；氯硝西泮、氯巴占——各型。共同缺點(diǎn)為中樞抑制作用，久用有耐受性 14.抗帕金森病藥的分類和代表藥

a.擬多巴胺類藥物：多巴胺前體藥，左旋多巴；左旋多巴的增效藥，卡比多巴、司來(lái)吉蘭；多巴胺受體激動(dòng)藥，溴隱亭；促多巴胺釋放藥，金剛烷胺。b.中樞抗膽堿藥：苯海索又名安坦

15.氯丙嗪的藥理、臨床，不良【阻斷多種受體，DA,M,5-HT,a】

a.藥理：抗精神病作用；鎮(zhèn)吐作用；對(duì)體溫調(diào)節(jié)：抑制體溫調(diào)節(jié)中樞使其失靈，體溫隨環(huán)境溫度變化而變化；對(duì)自主神經(jīng)：阻斷a-R,M-R,有腎上腺素的翻轉(zhuǎn)；內(nèi)分泌系統(tǒng)：阻斷結(jié)節(jié)-漏斗DA通路抑制多種下丘腦激素的分泌

b.臨床：治療精神病，對(duì)精神分裂癥、躁狂癥有效但無(wú)根治作用；可用于頑固性呃逆及多種嘔吐但對(duì)暈動(dòng)癥引起的嘔吐無(wú)效；低溫麻醉和人工冬眠【氯丙嗪、異丙嗪、哌替啶合劑】

c.不良：一般：阻斷a-R,M-R癥狀，中樞抑制癥狀；錐體外系，帕金森綜合癥、靜坐不能、急性肌張力障礙【肌張力增高，面容呆板，肌肉震顫；坐立不安，運(yùn)動(dòng)不停；頭頸部肌群痙攣導(dǎo)致強(qiáng)

迫性牙關(guān)緊閉，吞咽困難，顏面怪相；阻斷黑質(zhì)-紋狀體D2通路使DA功能減弱Ach功能相對(duì)增強(qiáng)所致】遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙【口-舌-頰三聯(lián)癥：吸吮，舔唇，咀嚼肌不自主刻板運(yùn)動(dòng)，四肢舞蹈樣動(dòng)作；DA受體長(zhǎng)期被阻斷，受體敏感性增加或反饋抑制減弱，是突觸前DA釋放增多所致】；藥源性精神失常；神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥；驚厥癲癇；過(guò)敏反應(yīng)；內(nèi)分泌紊亂；心血管系統(tǒng)異常，直立性低血壓、心動(dòng)過(guò)速、心電圖異常；急性中毒 16.嗎啡的藥理，臨床，不良

藥理：a.中樞：鎮(zhèn)痛強(qiáng)大，對(duì)各種疼痛有效，有欣快感，持續(xù)性鈍痛效果大于間斷性銳痛；鎮(zhèn)靜，激動(dòng)邊緣系統(tǒng)和藍(lán)斑核的阿片受體；抑制呼吸，嗎啡中毒致死原因；縮瞳，針尖樣瞳孔為特征性中毒表現(xiàn)；興奮腦干化學(xué)感受區(qū)引起惡心嘔吐；抑制下丘腦激素分泌，抑制體溫中樞致體溫下降 b.外周：心血管，對(duì)心臟無(wú)明顯影響，擴(kuò)外周血管導(dǎo)致直立性低血壓；收縮平滑肌，導(dǎo)致便秘，排尿困難，加重膽絞痛【須與阿托品聯(lián)合應(yīng)用】 c.免疫：抑制細(xì)胞、體液免疫

臨床：a.鎮(zhèn)痛：各種疼痛有效，因有成癮性一般僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛的短時(shí)應(yīng)用 b.心源性哮喘：擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力；鎮(zhèn)靜消除焦慮情緒，減輕心臟負(fù)荷；降低呼吸中樞對(duì)CO2敏感性緩解呼吸困難

c.麻醉前給藥或全麻輔助藥；d.止咳；e.止瀉

不良：a.一般：眩暈，惡心，嘔吐，便秘，呼吸抑制，尿少，排尿困難，膽道壓力上升甚至膽絞痛，直立性低血壓等

b.耐受性和依耐性；c.藥物濫用

d.急性中毒：人工呼吸，適量給氧，補(bǔ)液及靜脈注射納洛酮

17.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共同作用為抑制花生四烯酸代謝過(guò)程中環(huán)氧酶又稱環(huán)氧合酶COX，是體內(nèi)前列腺素PG合成受阻。18.阿司匹林藥理，不良

藥理：a.解熱鎮(zhèn)痛：作用較強(qiáng)，用于頭、牙、肌肉，神經(jīng)痛，痛經(jīng)，癌癥病人輕中度疼痛及感冒發(fā)熱。

b.抗炎抗風(fēng)濕：風(fēng)濕熱，急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎首選 c.抗血栓：不可逆性抑制血小板COX，減少血栓素TXA2合成而抑制血小板聚集，可預(yù)防心肌梗塞，冠狀動(dòng)脈硬化性疾病

不良：a.胃腸道反應(yīng)，各種常見(jiàn)癥狀加無(wú)痛性胃出血 b.凝血障礙，出血時(shí)間延長(zhǎng) c.過(guò)敏反應(yīng)

d.阿司匹林性哮喘

e.水楊酸反應(yīng)：阿司匹林劑量超過(guò)5G每天引起，頭痛，眩暈，嘔吐，耳鳴，視力聽力減退，嚴(yán)重者高熱，精神錯(cuò)亂，昏迷，驚厥 f.瑞夷綜合征

19.鈣通道阻滯藥的藥理，臨床

藥理：a.對(duì)心?。贺?fù)性肌力，頻率，傳導(dǎo)作用；保護(hù)缺血心?。豢剐募》屎?b.對(duì)平滑?。簲U(kuò)血管平滑肌【動(dòng)脈作用大于靜脈】，松弛其他平滑肌 c.抗動(dòng)脈粥樣硬化

d.穩(wěn)定紅細(xì)胞膜，抑制血小板活化 e.抑制內(nèi)分泌系統(tǒng)多種激素分泌

f.對(duì)腎臟：排鈉利尿，抑制腎臟肥厚，腎小球系膜增生，改善腎微循環(huán) g.逆轉(zhuǎn)腫瘤細(xì)胞對(duì)某些藥物的耐藥性

臨床：心絞痛；高血壓；心律失常；腦血管疾病；雷諾??；腫瘤耐藥性逆轉(zhuǎn)劑

20.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶ACE抑制藥藥理

抑制ACE活性，舒張血管，減輕水鈉潴留，降低血壓；血流動(dòng)力學(xué)方面擴(kuò)張阻力和容量血管，降低血容量，降低心臟前后負(fù)荷，增加心，腦血管血流量；抑制心肌肥厚和抗血管病理性重構(gòu)作用；保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞；增加胰島素敏感性 21.抗高血壓藥的分類及代表藥

利尿降壓藥，氫氯噻嗪、氯噻酮；腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥，ACE抑制藥，如卡托普利，依那普利，雷米普利，血管緊張素II受體阻斷藥AT1，如氯沙坦；鈣通道阻滯藥，維拉帕米，硝苯地平；交感神經(jīng)抑制藥，中樞性降壓藥可樂(lè)定，神經(jīng)節(jié)阻斷藥樟磺咪芬，NE能神經(jīng)末梢阻斷藥利血平，AD受體阻斷藥中B受體阻斷藥普萘洛爾美托洛爾，a受體阻斷藥哌唑嗪，a,B-R阻斷藥拉貝洛爾；血管擴(kuò)張藥，血管平滑肌擴(kuò)張藥肼屈嗪硝普鈉，鉀通道開放藥米諾地爾，5-HT受體阻斷藥酮色林

22.可樂(lè)定的降壓作用機(jī)制

激動(dòng)延髓背側(cè)孤束核NTS上a2受體以及延髓嘴端腹外側(cè)核RVLM上I1-咪唑啉受體，共同抑制外周交感神經(jīng)活性，抑制NE釋放，抑制血管收縮，降低血壓。

23.論述治療高血壓聯(lián)合應(yīng)用氫氯噻嗪，肼屈嗪，普萘洛爾的優(yōu)點(diǎn)

普萘洛爾能消除氫氯噻嗪激活RAS的作用，同時(shí)減慢心率，抑制腎素分泌又可消除肼屈嗪加快心率和促腎素分泌作用。三者聯(lián)合應(yīng)用起到協(xié)同作用降低藥量減少副作用，互相彌補(bǔ)缺點(diǎn)和不在，減少不良反應(yīng)，增加降壓效果和對(duì)靶器官的保護(hù) 23.奎尼丁的藥理，臨床

藥理：降低自律性；減慢傳導(dǎo)速度；延長(zhǎng)有效不應(yīng)期ERP；其他，阻斷a受體導(dǎo)致靜脈注射血壓下降，阻斷M受體加快房室結(jié)傳導(dǎo)速度是心室率加快，大劑量抑制鈣內(nèi)流是心肌收縮力減弱。臨床：廣譜抗心律失常藥，可治療各種快速型心律失常，包括頻發(fā)性室上性和室性早搏、室上性和室性心動(dòng)過(guò)速、心房纖顫和心房撲動(dòng)等，為重要的轉(zhuǎn)復(fù)心律藥物；用于防止電轉(zhuǎn)律后的復(fù)發(fā) 24.利多卡因抗心律失常的藥理，作用機(jī)制，臨床

藥理和作用機(jī)制：a.降低自律性：抑制4相鈉內(nèi)流并促進(jìn)鉀外流，使最大舒張電位增大，舒張期自動(dòng)除極速率下降，自律性降低。

b.改變傳導(dǎo)速度：當(dāng)細(xì)胞外鉀離子濃度升高時(shí)（如心肌缺血），抑制鈉內(nèi)流，明顯減慢傳導(dǎo)；當(dāng)血鉀離子濃度降低時(shí)（如因受損而部分除極的心?。?，可促進(jìn)鉀外流，增加膜電位（負(fù)電位加大），使0相除極速度加快，加快傳導(dǎo)；大劑量時(shí)抑制鈉內(nèi)流是傳導(dǎo)減慢

c.相對(duì)延長(zhǎng)ERP：促進(jìn)3相鉀外流，是蒲肯野纖維和心室肌動(dòng)作電位時(shí)相APD和ERP都縮短，但縮短APD更明顯，故相對(duì)延長(zhǎng)ERP 臨床：對(duì)各種室性心律失常療效顯著，對(duì)急性心肌梗死患者的室性早搏、心動(dòng)過(guò)速以及顫動(dòng)可為首選。對(duì)其他器質(zhì)性心臟病、強(qiáng)心苷、外科手術(shù)等引起的室性心律失常亦可使用。特別適用于危機(jī)病例搶救

25.比較各類抗心律失常藥（代表藥）的作用特點(diǎn) a.I類鈉通道阻滯藥，又分為A,B,C三類

b.II類B受體阻斷藥，阻斷心肌B受體同時(shí)也有阻滯鈉通道作用，降低自律，減慢傳導(dǎo)，縮短復(fù)極時(shí)間

c.III類延長(zhǎng)復(fù)極藥（即延長(zhǎng)APD），抑制多種鉀電流，明顯阻滯鉀外流，故又稱鉀通道阻滯劑，代表藥胺碘酮，索他洛爾

d.鈣通道阻滯藥，阻滯鈣內(nèi)流，降低竇房結(jié)，房室結(jié)自律性，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)房室結(jié)不應(yīng)期，維拉帕米，地爾硫卓 26.硝酸甘油抗心絞痛的作用機(jī)制

硝酸甘油經(jīng)平滑肌細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶催化，釋放一氧化氮NO，NO激活鳥甘酸環(huán)化酶GC，增

加第二信使cGMP的生成，活化cGMP依賴性蛋白激酶，最終使肌球蛋白輕鏈去磷酸化，平滑肌松弛；促進(jìn)內(nèi)源性PGI2生成與釋放，增加血小板cGMP生成，抑制血小板聚集和黏附 27.B受體阻斷藥，鈣通道阻滯藥抗心絞痛作用機(jī)制

B受體阻斷藥：阻斷心臟B受體，減慢心率，降低血壓，減弱心肌收縮力以降低心肌氧耗；改善心肌缺血區(qū)供血；改善心肌代謝；促進(jìn)氧合血紅蛋白解離，增加組織供氧

鈣通道阻滯藥：通過(guò)擴(kuò)張血管減輕心臟負(fù)荷以及抑制心肌收縮力減慢心率以降低心肌氧耗；通過(guò)擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈以及促進(jìn)側(cè)枝循環(huán)開放來(lái)增加缺血區(qū)供血和心肌氧供；保護(hù)缺血心肌細(xì)胞；抑制血小板聚集和黏附

28.強(qiáng)心苷的藥理，臨床，不良，中毒防治

藥理：a.正性肌力作用：選擇性與心肌細(xì)胞膜上受體鈉鉀AIP泵酶結(jié)合并抑制其活性，使鈉鉀泵能量供應(yīng)障礙，細(xì)胞內(nèi)鈉離子增多抑制鈉鈣反向轉(zhuǎn)運(yùn)體導(dǎo)致鈣外流減少，細(xì)胞內(nèi)鈣離子增高心肌收能力

b.負(fù)性頻率作用：對(duì)正常心率影響小，但對(duì)心率加快及伴有房顫的心功能不全患者可顯著減慢心率，機(jī)制為抑制竇弓壓力感受器細(xì)胞膜上鈉鉀AIP酶，恢復(fù)竇弓壓力感受器敏感性，降低過(guò)高的交感神經(jīng)活性，減慢心率

c.對(duì)心肌電生理特性的影響：降低竇房結(jié)提高蒲肯野纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度；縮短心房延長(zhǎng)房室結(jié)不應(yīng)期

d.其他：對(duì)充血性心力衰竭CHF患者有利尿，擴(kuò)血管作用

臨床：治療各型心力衰竭；治療某些心律失常，如心房纖顫、心室撲動(dòng)、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速 不良：為毒性反應(yīng)

a.心臟，為最危險(xiǎn)毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為各型快速型心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩； b.胃腸道，為最常見(jiàn)早期癥狀，厭食、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉；

c.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，頭痛、頭暈、疲倦、失眠、譫妄等，還可見(jiàn)視覺(jué)異常如黃視、綠視、視物模糊等，為中毒先兆和停藥指征之一

中毒防治：輕度者及時(shí)停藥及使用排鉀利尿藥中毒癥狀可自行消失，重度者采取如下措施： a.補(bǔ)鉀：快速型心律失常；

b.苯妥英鈉：與強(qiáng)心苷競(jìng)爭(zhēng)鈉鉀ATP酶恢復(fù)酶活性，室性心動(dòng)過(guò)速 c.利多卡因：室性心動(dòng)過(guò)速和室顫

d.阿托品：房室傳導(dǎo)阻滯，竇性心動(dòng)過(guò)緩 e.地高辛抗體Fab片段：極嚴(yán)重中毒 29.ACEI治療心衰的機(jī)制

抑制ACE，減少血液循環(huán)和局部組織中AngII的產(chǎn)生，減輕其不利作用，改善血流動(dòng)力學(xué)；增加緩激肽的水平阻止和逆轉(zhuǎn)心血管肥厚和重構(gòu)，提高心血管的順應(yīng)性 30.高、中、低效能利尿藥的藥理，臨床，不良

高：a.作用于髓袢升支粗段，抑制鈉鉀2氯同向轉(zhuǎn)運(yùn)體，阻礙腎臟稀釋、濃縮功能，利尿，擴(kuò)血管，代表藥呋塞米，b.急性肺水腫腦水腫及其他嚴(yán)重水腫；急慢性腎衰；高鈣血癥；加速某些毒物的排泄

c.四低一高，低血容量，血鈉，血鉀，低氯性堿血癥，高尿酸血癥；耳毒性；其他，如胃腸道反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)

中：a.遠(yuǎn)曲小管近端，抑制鈉氯同向轉(zhuǎn)運(yùn)體，阻礙稀釋不阻礙濃縮功能，抑制碳酸酐酶，利尿，針對(duì)尿崩癥患者抗利尿減尿量和口渴癥狀，降血壓，代表藥噻嗪類氫氯噻嗪和非噻嗪類氯噻酮 b.各種水腫特別是輕中度心源性水腫；高血壓?。宦孕墓δ懿蝗?；尿崩癥；高尿鈣伴有腎結(jié)石 c.四低三高，低血鉀、血鈉、血鎂，低氯性堿血癥，高尿酸血癥，高脂血癥，高血糖；過(guò)敏反應(yīng) 低：a.作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，分保鉀利尿藥和碳酸酐酶抑制劑，前者干擾鉀鈉交換，代

表藥螺內(nèi)酯，后者抑制碳酸酐酶活性，干擾氫鈉交換，代表藥乙酰唑胺 b.青光眼；急性高山?。粔A化尿液；糾正代謝性堿中毒

c.高鉀血癥；胃腸道反應(yīng)；中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，如頭痛倦怠精神錯(cuò)亂；性激素樣作用，男性乳腺發(fā)育，女性月經(jīng)不調(diào)等

31.平喘藥的分類，各類的代表藥，作用機(jī)制，；臨床應(yīng)用 a.腎上腺素受體激動(dòng)藥：激動(dòng)B受體激活支氣管平滑肌的腺苷酸環(huán)化酶，催化環(huán)磷酸腺苷合成cAMP,激活cAMP依賴的蛋白酶而松弛支氣管平滑肌，代表藥短效沙丁胺醇特布他林，長(zhǎng)效福莫特羅，臨床支氣管哮喘急性發(fā)作一線治療藥物，慢性哮喘以及慢性阻塞性肺病；

b.M膽堿受體拮抗藥：阻斷支氣管平滑肌上M受體，代表藥為異丙托溴銨，臨床用于防治支氣管哮喘和喘息性慢性支氣管炎

c.磷酸二酯酶抑制劑：抑制磷酸二酯酶，阻斷腺苷作用，促腎上腺髓質(zhì)釋放內(nèi)源性兒茶酚胺，代表藥氨茶堿、茶堿，臨床支氣管哮喘一線治療藥物，慢性阻塞性肺病，心源性哮喘

d.過(guò)敏介質(zhì)阻釋劑：穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放，阻斷引起支氣管痙攣的神經(jīng)反射，降低哮喘患者的氣道反應(yīng)性；代表藥色甘酸鈉，臨床哮喘預(yù)防性治療、過(guò)敏性皮炎、潰瘍性結(jié)腸炎以及其他胃腸道過(guò)敏性疾病【不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)興奮、心律失?！?/p>

e.腎上腺皮質(zhì)激素：抑制多種參與哮喘發(fā)病的炎癥細(xì)胞的活性，抑制炎癥介質(zhì)釋放，抑制氣道的高反應(yīng)性，提高氣道對(duì)兒茶酚胺的敏感性，代表藥倍氯米松、布地奈德；臨床支氣管哮喘一線治療藥物，哮喘持續(xù)狀態(tài)或危重發(fā)作，依賴激素治療的支氣管哮喘【由于全身用藥副作用較多，一般只用于重癥哮喘或哮喘持續(xù)狀態(tài)，局部霧化吸入可有口腔真菌感染及喉頭水腫所致聲音嘶啞】 f.抗白三烯藥物：白三烯受體阻斷藥扎魯司特，白三烯合成酶抑制劑齊留通，對(duì)阿司匹林性哮喘有特效

32.肝素和香豆素抗凝血特點(diǎn)

肝素：帶負(fù)電荷的肝素可與帶正電荷的抗凝血酶III即AT-III結(jié)合形成復(fù)合物，提高其活性，使其滅活凝血因子IIa,IXa,Xa,XIa,XIIa,Ka的功能增強(qiáng)。

香豆素：抑制肝臟的維生素K環(huán)氧還原酶a【維生素K為合成凝血因子II,VII,IX,X的輔酶】，阻礙維生素K的再利用，抑制其合成凝血因子。由于其還原酶有兩種而香豆素只抑制一種，故大劑量維生素K可逆轉(zhuǎn)其作用。

33.糖皮質(zhì)激素的藥理，臨床，不良 藥理：【其藥理作用在超生理劑量時(shí)才發(fā)生】

促進(jìn)機(jī)體生理代謝，特別是三大營(yíng)養(yǎng)素；對(duì)其他激素的釋放有允許作用；抗炎；免疫抑制和抗過(guò)敏；抗休克；其他：退熱；刺激骨髓造血功能；抑制成骨細(xì)胞活性導(dǎo)致骨質(zhì)疏松；提高中樞興奮性；增加胃酸胃蛋白酶分泌抑制胃黏液分泌導(dǎo)致消化性潰瘍

臨床：腎上腺切除術(shù)后替代治療；嚴(yán)重急性感染；嚴(yán)重慢性炎癥與后遺癥；自身免疫性疾病和過(guò)敏性疾??；抗休克；局部炎癥，眼、皮膚等，但角膜潰瘍這禁用；血液病

不良：a.長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用引起的：醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥，又稱Cushing綜合征，為糖皮質(zhì)激素生理功能的延續(xù)和加強(qiáng)所導(dǎo)致的物質(zhì)代謝和水電解質(zhì)代謝紊亂，一般停藥后可自行消退；誘發(fā)或加重感染；誘發(fā)或加重潰瘍；傷口愈合遲緩；高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化；骨質(zhì)疏松及椎骨壓迫性骨折；骨缺血性無(wú)感染壞死；神經(jīng)精神異常；白內(nèi)障和青光眼 b.停藥反應(yīng)：藥源性腎上腺皮質(zhì)萎縮和功能不全；反跳現(xiàn)象 34.抗菌藥物的的作用機(jī)制

a.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，如B-內(nèi)酰胺類，萬(wàn)古霉素類 b.影響細(xì)胞膜通透性，多粘菌素類

c.影響蛋白質(zhì)的合成：分別作用于蛋白質(zhì)合成的不同階段，起始、終止階段為氨基糖苷類、肽鏈延伸階段為四環(huán)素類、氯霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類

d.影響核酸代謝：喹諾酮類抑制DNA回旋酶，利福平抑制細(xì)菌DNA依賴的RNA多聚酶

e.影響葉酸代謝：磺胺類和甲氧芐啶分別抑制二氫蝶酸合成酶和二氫葉酸還原酶，一起用其協(xié)同作用

35.細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制

a.產(chǎn)生滅活抗菌藥物的酶，使其在到達(dá)靶位前失去活性：

水解酶，水解抗菌藥物的易水解的敏感化學(xué)鍵破壞其完整性，如B-內(nèi)酰胺酶是B-內(nèi)酰胺環(huán)裂解破壞B-內(nèi)酰胺類抗菌素活性

基因轉(zhuǎn)移酶，共價(jià)修飾抗菌藥物導(dǎo)致其變構(gòu)，失去與靶點(diǎn)結(jié)合的能力，如氨基糖苷類鈍化酶【包括磷酸、核苷、腺苷、乙酰轉(zhuǎn)移酶四種】，對(duì)氯霉素類的乙?；D(zhuǎn)移酶 氧化酶，少見(jiàn)，TetX介導(dǎo)的對(duì)四環(huán)素的氧化

b.細(xì)菌體內(nèi)藥物作用靶位改變：固有耐藥性作用靶位完全缺失，獲得耐藥性靶位改變、靶位代謝旁路、靶位高產(chǎn)

c.細(xì)菌通透性改變：細(xì)菌接觸抗菌藥物后，改變通道蛋白的性質(zhì)和數(shù)量導(dǎo)致抗菌藥物進(jìn)入減少 d.細(xì)菌加強(qiáng)主動(dòng)外排：細(xì)菌存在針對(duì)抗菌藥物的外排泵系統(tǒng) e.細(xì)菌代謝途徑的改變： 36.抗菌藥物合理應(yīng)用原則

應(yīng)有效地控制感染，爭(zhēng)取最佳療效；預(yù)防和減少抗菌藥物的不良反應(yīng)；注意合適的劑量和療程，避免產(chǎn)生耐藥菌株；密切注意藥物對(duì)人體內(nèi)正常菌群的影響；根據(jù)微生物的藥敏試驗(yàn)，調(diào)整經(jīng)驗(yàn)用藥，選擇有針對(duì)性的藥物，確定給藥途徑，防止浪費(fèi)

37.B-內(nèi)酰胺類抗生素的耐藥作用機(jī)制為a,b【固有耐藥性】，d 38.青霉素G的抗菌譜，抗菌機(jī)制

革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性球菌、螺旋體和放線菌；

a.作用于青霉素結(jié)合蛋白，抑制轉(zhuǎn)肽酶活性，阻止細(xì)胞壁肽聚糖合成 b.增強(qiáng)細(xì)胞壁自溶酶活性

39.四代頭孢菌素在抗菌方面的特點(diǎn)

a.為殺菌藥：對(duì)G+菌：

1、4＞2＞3；對(duì)G-菌：

4、3＞2＞1；第3、4代有較強(qiáng)抗銅綠假單胞菌作用 b.對(duì)B-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性：對(duì)G+菌：

1、4＞2＞3；對(duì)G-菌：4＞3＞2＞1 c.對(duì)腎臟毒性：1＞2＞3＞4 d.對(duì)青霉素類有部分交叉過(guò)敏現(xiàn)象

e.1代主要用于G+菌感染，2代主用于G-菌感染，3代用于多重嚴(yán)重耐藥菌感染及G-桿菌感染，4代用于3代耐藥的G-桿菌所致嚴(yán)重感染 40.常用大環(huán)內(nèi)酯類藥物及其共同特點(diǎn)

常用有紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素，共同特點(diǎn)如下：

a.抗菌譜似PG而較廣，對(duì)G+菌,G-球菌，厭氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌有效 b.抗菌機(jī)制為與核蛋白體50s亞基結(jié)合抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成【肽鏈延伸階段】 c.細(xì)菌耐藥機(jī)制為產(chǎn)生滅活酶、靶位改變、主動(dòng)外排泵機(jī)制增強(qiáng) d.主用于敏感菌所致呼吸道和軟組織感染 e.毒性低，主有胃腸道反應(yīng) 41.四環(huán)素類抗生素共性

a.抗菌譜：廣譜，G+菌,G-菌，立克次體、支原體、衣原體、放線菌、阿米巴原蟲有效，對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效

b.抗菌機(jī)制：與核蛋白體30s亞基結(jié)合抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成【肽鏈延伸階段】

c.不良：胃腸道反應(yīng)；肝腎毒性；影響牙齒和骨骼發(fā)育，孕婦及兒童服用后見(jiàn)牙齒黃染及發(fā)育不全；二重感染；過(guò)敏反應(yīng)

42.氯霉素抗菌機(jī)制和不良

抗菌機(jī)制：與核蛋白體30s亞基結(jié)合抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成【肽鏈延伸階段】； 不良反應(yīng)：血液系統(tǒng)毒性，抑制骨髓造血功能，包括再障貧血和中毒性骨髓抑制導(dǎo)致的血細(xì)胞減少，前者與用藥劑量無(wú)關(guān)，后者有關(guān)；灰嬰綜合征；二重感染；過(guò)敏反應(yīng)；溶血性貧血 43.氨基糖苷類抗生素的共性 a.抗菌譜：G-桿菌

b.作用機(jī)制：阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 c.耐藥機(jī)制：細(xì)菌產(chǎn)生鈍化酶

d.不良反應(yīng)：耳毒性，包括前庭功能障礙和耳蝸聽神經(jīng)損傷；腎毒性；神經(jīng)肌肉麻痹；過(guò)敏反應(yīng) 44.抗病毒藥作用機(jī)制與分類

a.阻斷病毒進(jìn)入組織細(xì)胞，如抗體 b.阻止病毒脫殼，金剛烷胺

c.抑制核酸合成，核苷類似藥、逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥 d.抑制蛋白質(zhì)合成，干擾素

e.干擾蛋白質(zhì)合成后修飾，蛋白酶抑制藥 f.干擾組裝，干擾素，金剛烷胺

g.抑制病毒釋放，神經(jīng)酰胺酶抑制藥

藥物：藥物指能影響機(jī)體生理、生化和病理過(guò)程，用以預(yù)防、診斷、治療疾病和計(jì)劃生育的化學(xué)物質(zhì)

藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（pharmacodynamics）簡(jiǎn)稱藥效學(xué)，主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用、作用規(guī)律及作用機(jī)制，其內(nèi)容包括藥物與作用靶 位之間相互作用所引起的生物化學(xué)、生理學(xué)和形態(tài)學(xué)變化，藥物作用的全過(guò)程和分子機(jī)制。藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)的研究為臨床合理用藥、避免藥物不良反應(yīng)和新藥研究提 供依據(jù)，也為促進(jìn)生命科學(xué)發(fā)展發(fā)揮重要作用。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)（pharmacokinetics）簡(jiǎn)稱藥代動(dòng)學(xué)或藥動(dòng)學(xué)，主要是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。習(xí)慣性：患者長(zhǎng)期用藥后對(duì)藥物產(chǎn)生了精神上的依賴。停藥后患者主觀感覺(jué)不舒服、不習(xí)慣，并不出現(xiàn)客觀上的體征表現(xiàn)。長(zhǎng)期服用鎮(zhèn)靜催眠藥、抗焦慮藥，都能產(chǎn)生習(xí)慣性。成癮性：成癮性是指患者對(duì)藥物產(chǎn)生了生理上依賴，與習(xí)慣性的根本區(qū)別在于停藥后產(chǎn)生戒斷癥狀。耐受性（Tolerance）是指人體對(duì)藥物反應(yīng)性降低的一種狀態(tài)，按其性質(zhì)有先天性和后天獲得性之分。

耐藥性（Resistanceto Drug）又稱抗藥性，系指微生物、寄生蟲以及腫瘤細(xì)胞對(duì)于化療藥物作用的耐受性，耐藥性一旦產(chǎn)生，藥物的化療作用就明顯下降。

配伍禁忌即2種或2種以上藥物互相配伍后，由于藥理作用相反，使藥效降低、甚至抵消的現(xiàn)象。抗菌譜：抗菌譜（Antibacterial Spectrum）系泛指一種或一類抗生素（或抗菌藥物）所能抑制（或殺滅）微生物的類、屬、種范圍。

化療指數(shù)（CI）是評(píng)價(jià)化療藥物安全性的指標(biāo)。一般以動(dòng)物半數(shù)致死量（LD50）和治療感染動(dòng)物的半數(shù)有效量（ED50）的比值表示，即CI＝LD50/ED50；化療指數(shù)愈大，表明藥物毒性愈小，相對(duì)較安全，但并非絕對(duì)安全，如化療指數(shù)高的青霉素可致過(guò)敏性休克。

抗生素的后效應(yīng)(Postantibiotic Effect, PAE)是指細(xì)菌在接觸抗生素后雖然抗生素血清濃度降至最低抑菌濃度以下或已消失后，對(duì)微生物的抑制作用依然維持一段時(shí)間的效應(yīng)。它可被看作為病原體接觸抗生素后復(fù)蘇所需要的時(shí)間。