第一篇：注射用拉氧頭孢鈉說(shuō)明書(shū)--噻嗎靈

注射用拉氧頭孢鈉說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】

通用名稱：注射用拉氧頭孢鈉 商品名稱：噻嗎靈

拼 音 名：Zhusheyong Layangtoubaona 英 文 名：Latamoxef Sodium for Injection 【成 份】

本品主要成份為拉氧頭孢鈉

化學(xué)名稱：（6Ｒ,7Ｒ）-7-[2-羧-2-（4-羥苯基）乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[（1-甲基-1Ｈ-四唑-5-基）硫代甲基]-8-氧代-5-氧雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二鈉鹽?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C20H18N6Na2O9S 分子量：564.45 Cas No：64953-12-4 輔料名稱：甘露醇

【性 狀】本品為白色至淡黃色的粉塊狀物；無(wú)臭，有引濕性。

【適 應(yīng) 癥】用于敏感菌引起的各種感染癥，如敗血癥，腦膜炎，呼吸系統(tǒng)感染癥（肺炎，支氣管炎，支氣管擴(kuò)張癥，肺化膿癥，膿胸等，）消化系統(tǒng)感染癥（膽道炎，膽囊炎等），腹腔內(nèi)感染癥（肝膿瘍，腹膜炎等）泌尿系統(tǒng)及生殖系統(tǒng)感染癥（腎孟腎炎，膀胱炎，尿道炎，淋病，副睪炎，子宮內(nèi)感染，子宮附件炎，盆腔炎等），皮膚及軟組織感染，骨，關(guān)節(jié)感染及創(chuàng)傷感染。【規(guī) 格】0.5g 【用法用量】

靜滴，靜注或肌注，成人1天1-2g（1-2瓶），分2次1，小兒1天40-80mg/kg，分2-4次，并依年齡，癥狀適當(dāng)增減，難治性或嚴(yán)重感染時(shí)成人增加至1天4g（4瓶），小兒1天150mg/kg，分2-4次給藥。靜注前，本品1g，以4ml以上的滅菌注射用水，5%葡萄糖注射液或生理鹽水充分搖勻，使完全溶解。溶解后，冰箱內(nèi)保存在72小時(shí)以內(nèi)，室溫保存24小時(shí)內(nèi)使用?！静涣挤磻?yīng)】

本品不良反應(yīng)輕微，很少發(fā)生過(guò)敏性休克，主要有發(fā)疹，蕁麻疹，瘙癢，惡心，嘔吐，腹瀉，腹痛等，偶有轉(zhuǎn)氨酶（SOPT，SGOT）升高，停藥后均可自行消失?！窘?忌】對(duì)本品及頭孢菌素類(lèi)有過(guò)敏反應(yīng)史者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】

（1）對(duì)青霉素過(guò)敏者，腎功能損害者慎用。

（2）靜脈內(nèi)大量注射，應(yīng)選擇合適部位，緩慢注射，以減輕對(duì)管壁的刺激及減少靜脈炎的發(fā)生。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦，哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】靜滴、靜注或滴注，小兒一天40-80mg/kg，分2-4次，并以年齡、體重、癥狀適當(dāng)增減，難治性或嚴(yán)重感染時(shí)，小兒1天150mg/kg，分2-4次給藥。低體重初生兒慎用?！纠夏暧盟帯坷夏昊颊咭俗脺p給藥劑量和延長(zhǎng)給藥間隔。老年患者生理機(jī)能減退，使用本品不良反應(yīng)的發(fā)生率可能增加。老年患者缺乏維生素k，使用本品增加出血傾向。【藥物相互作用】（1）本品與抗凝血藥物如肝素等以及影響血小板聚集藥物如阿司匹林，二氧尼柳（diflunisal）等合用可增加出血傾向.(2）本品不宜與強(qiáng)效利尿劑同時(shí)應(yīng)用，以免增加腎毒性?！舅幬镞^(guò)量】尚不明確 【藥理毒理】

本品為新型半合成B-內(nèi)酰胺類(lèi)的廣譜抗生素。作用機(jī)制是與細(xì)胞內(nèi)膜上的靶位蛋白結(jié)合，使細(xì)胞不能維持正常形態(tài)和正常分裂繁殖，最后溶菌死亡，由于本品對(duì)B-內(nèi)酰胺酶極為穩(wěn)定，對(duì)革蘭氏陰性菌和厭氧菌具有強(qiáng)大的抗菌力，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用略弱，對(duì)綠膿桿菌亦有一定的抗菌作用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】

國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，腎功能正常成人肌注1g的半 期為138分鐘，靜注1g半 期為87分鐘，1g/小時(shí)為111分鐘。1g/2小時(shí)為119分鐘。成人血濃度：250，500mg肌注1小時(shí)后分別為13.3,21.0ug/ml,1g靜注后15分鐘為105.2ug/ml。給藥后主要經(jīng)腎排泄，尿排泄2小時(shí)平均為30-40%，8小時(shí)為90%；靜注及靜滴后2小時(shí)尿排泄率平均為40-60%，12小時(shí)平均為93-99%。給藥后藥物可分布到膽汁，腹水，腦脊液，臍帶血，羊水，子宮及附件等各種體液及各臟器組織中，乳汁幾不出現(xiàn)。本品在體內(nèi)不被代謝。【貯 藏】遮光，密封，在陰涼（不超過(guò)20℃）干燥處保存?！景b】抗生素玻瓶包裝?！居行凇?4個(gè)月

第二篇：注射用拉氧頭孢鈉說(shuō)明書(shū)

注射用拉氧頭孢鈉說(shuō)明書(shū) 【藥品名稱】

通用名：注射用拉氧頭孢鈉

英文名：Latamoxef Sodium for Injection

漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Layangtoubaona

【主要成分】 拉氧頭孢

化學(xué)名（6R,7R）-7-[2-羧-2-（4-羥苯基）乙酰氨基]-7-甲氧基-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基-硫代)甲基]-8-氧代-5-氧雜-1-氮雜雙環(huán)[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸二鈉鹽

分子式：C20H18N6Na2O9S

分子量：564.45

【性狀】白色或類(lèi)白色的粉塊或粉末，無(wú)臭。極易溶于水及甲醇，難溶于乙醇，幾乎不溶于丙酮、乙醚、氯仿等。在常規(guī)使用的注射溶媒如注射用水、生理鹽水、葡萄糖液及利多卡因液中易溶。

【藥理毒理】新型半合成β-內(nèi)酰胺類(lèi)的廣譜抗生素。作用機(jī)制仍是與細(xì)胞內(nèi)膜上的靶位蛋白結(jié)合，使細(xì)菌不能維持正常形態(tài)和正常分裂繁殖，最后溶菌死亡。由于對(duì)β-內(nèi)酰胺酶極為穩(wěn)定，對(duì)革蘭氏陰性菌和厭氧菌具有強(qiáng)大的抗菌力，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌作用略弱，對(duì)綠膿桿菌亦有一定的抗菌作用。

【適應(yīng)癥】用于敏感菌引起的各種感染癥，如敗血癥、腦膜炎、呼吸系統(tǒng)感染癥（肺炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥、肺化膿癥、膿胸等），消化系統(tǒng)感染癥（膽道炎、膽囊炎等），腹腔內(nèi)感染癥（肝膿瘍、腹膜炎等），泌尿系統(tǒng)及生殖系統(tǒng)感染癥（腎孟腎炎、膀肌炎、尿道炎、淋病、副睪炎、子宮內(nèi)

【用法和用量】靜滴、靜注或肌注，成人1～2g/天，分2次；小兒40～80mg/Kg，分2～4次，并依年齡、癥狀適當(dāng)增減。難治性或嚴(yán)重感染時(shí)，成人增加至4g/天，小兒150mg/Kg/天，分2～4次給藥。靜注時(shí)，1g或0.5g，以4ml以上的注射用蒸餾水，5%葡萄糖注射液或生理鹽水充分搖勻，使之完全溶解；肌注時(shí)，以0.5%利多卡因注射液2～3ml充分搖勻，使完全溶解。溶解后，冰箱保存在72小時(shí)以內(nèi)，室溫保存24小時(shí)以內(nèi)使用。

【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)輕微，很少發(fā)生過(guò)敏性休克，主要有皮疹、蕁麻疹、瘙癢、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等，偶有轉(zhuǎn)氨酶（SGPT、SGOT）升高，停藥后均可自行消失。

【禁忌】

【注意事項(xiàng)】 1.對(duì)青霉素有過(guò)敏史者、孕婦、哺乳婦女及腎功能損害者慎用。

2.靜脈內(nèi)大量注射，應(yīng)選擇合適部位，緩慢注射，以減輕對(duì)管壁的刺激及減少靜脈炎的發(fā)生。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

【藥物過(guò)量】

【規(guī)格】注射劑：每瓶0.25g。

【貯藏】陰晾干燥處保存。

【包裝】

【有效期】暫定二年。

第三篇：注射用頭孢呋辛鈉說(shuō)明書(shū)--明可欣

注射用頭孢呋辛鈉說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】

通用名：注射用頭孢呋辛鈉 商品名：明可欣

英文名：Cefuroxime Sodium For Injection 漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Toubaofuxinna 【成份】

本品主要成份為頭孢呋辛鈉 化學(xué)名稱為(6R,7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亞氨基）乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽?！净瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式】

分子式C16H15N4NaO8S 分子量446.4 【性狀】

本品為白色或類(lèi)白色粉末 【適應(yīng)癥】

本品適用于敏感菌所致的下列感染：

呼吸道感染：支氣管炎、感染性支氣管擴(kuò)張、肺炎、支氣管肺炎、膿毒性胸膜炎、膿胸、肺膿腫。

耳、鼻、喉感染：中耳炎、乳突炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎。泌尿生殖系統(tǒng)感染：腎盂炎、腎盂腎炎、前列腺炎及膀胱炎。皮膚和軟組織感染：丹毒、壞疽、乳腺炎。

骨和關(guān)節(jié)感染：骨髓炎及膿毒性關(guān)節(jié)炎。

女性生殖系統(tǒng)感染：子宮炎、子宮旁組織炎、子宮附件炎。

性?。毫懿　?/p>

其他感染：新生兒感染、敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、腦膜炎、腹膜炎。外科及產(chǎn)科疾病預(yù)防：腹部、心臟、血管、泌尿生殖、剖腹產(chǎn)。重癥特護(hù)?！疽?guī)格】

按C16H15N4NaO8S計(jì)0.75g 【用法用量】

本品可肌肉注射或靜脈注射 成人：每日1.5~3g 兒童：每日30~100mg /kg 用量視病情輕重而定。溶液制備： 往藥瓶中加入7ml注射用水或所需要體積的注射液，配成清澈透明的淡黃色溶液。【不良反應(yīng)】

類(lèi)似于其他頭孢類(lèi)藥物。其不良反應(yīng)一般只限于腸胃不適，偶爾會(huì)有過(guò)敏現(xiàn)象。既往有過(guò)敏反應(yīng)的患者和有過(guò)敏、哮喘、枯草熱、蕁麻疹病史的患者，在用藥過(guò)程中出現(xiàn)過(guò)敏現(xiàn)象的可能性較高。據(jù)報(bào)告他們還會(huì)有以下的次要反應(yīng)：有些患者會(huì)有舌炎、惡心、嘔吐、腹瀉、胃灼熱、腹痛感；極少數(shù)人會(huì)出現(xiàn)蕁麻疹、皮疹、皮膚瘙癢、關(guān)節(jié)痛。偶爾會(huì)出現(xiàn)白血球減少、中性粒細(xì)胞減少以及血清轉(zhuǎn)氨酶、總膽紅素量升高，氮質(zhì)血癥。

其他反應(yīng)還包括：暈眩、胸悶、以及與非敏感微生物的生長(zhǎng)有關(guān)的念珠菌性陰道炎。在極少數(shù)情況下出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)立即停藥。

【禁忌癥】

對(duì)頭孢菌素類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用 【注意事項(xiàng)】

對(duì)青霉素類(lèi)過(guò)敏者應(yīng)慎用。在臨床和實(shí)驗(yàn)中都發(fā)現(xiàn)有對(duì)青霉素和頭孢菌素部分交叉過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生，即使同時(shí)對(duì)兩種藥物有過(guò)敏反應(yīng)的患者很少見(jiàn)，但有時(shí)在注射后還是會(huì)有人過(guò)敏。對(duì)于懷孕婦女和幼女，只有在確實(shí)需要時(shí)方可在醫(yī)生監(jiān)督下使用。

在腎功能不全的情況下，應(yīng)根據(jù)腎功能情況適當(dāng)減少頭孢菌素的藥量。同時(shí)使用氨基糖苷類(lèi)藥物會(huì)增加腎臟毒性，應(yīng)監(jiān)督腎功能。

長(zhǎng)期使用抗生素會(huì)產(chǎn)生耐藥微生物。在這種情況下，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧！驹袐D及哺乳期婦女用藥】

無(wú)實(shí)驗(yàn)證據(jù)表明本品可能會(huì)引起胚胎致病或胎兒畸形。但是正如所有藥物一樣,妊娠初期應(yīng)慎用本品。頭孢呋辛可從乳汗中分泌,所以哺乳婦女慎用本品。

【兒童用藥】

有報(bào)道新生兒對(duì)頭孢菌素有蓄積作用，三個(gè)月以下兒童的安全性尚未確定，因而不推薦使用?！纠夏暧盟帯?/p>

老年患者腎功能減退，需調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】

對(duì)于合并作用強(qiáng)效利尿劑如呋喃苯胺酸或氨基糖苷類(lèi)抗生素治療的病人,給予大劑量頭孢菌素類(lèi)抗生素應(yīng)特別注意,因?yàn)樵泻喜⒅委熞鹉I功能損害的報(bào)告。臨床經(jīng)驗(yàn)表明,在推薦劑量范圍內(nèi)用藥,不會(huì)產(chǎn)生上述問(wèn)題。

本品并不干擾檢驗(yàn)糖尿的酶基試驗(yàn)。會(huì)使本尼迪特氏試驗(yàn),費(fèi)林試驗(yàn)及尿糖試紙片試驗(yàn)化驗(yàn)的血糖呈假陽(yáng)性。

有報(bào)告表明使用頭孢菌素會(huì)使直接Coombs試驗(yàn)呈假陽(yáng)性結(jié)果?！舅幬镞^(guò)量】

可用血液透析法或腹膜透析法降低頭孢呋辛的血清濃度。

【藥理毒理】

本品為第二代頭孢菌素類(lèi)抗生素。對(duì)革蘭氏陰性桿菌和葡萄球菌青霉素酶產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶相當(dāng)穩(wěn)定。本品對(duì)于流感嗜血桿菌、淋球菌有較強(qiáng)活性，包括對(duì)青霉素、氨芐青霉素、頭孢菌素耐藥的菌。本品還對(duì)腦膜炎球菌表現(xiàn)出較強(qiáng)的活性。本品通過(guò)抑制細(xì)胞壁黏蛋白的合成促使細(xì)菌細(xì)胞的溶解。

頭孢呋辛為廣譜抗生素，體外對(duì)以下革蘭氏陽(yáng)性和革蘭式陰性菌特別敏感： 革蘭氏陽(yáng)性菌：青霉素敏感的金黃色葡萄球菌、青霉素耐藥的金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、梭菌屬。

革蘭氏陰性菌：大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯氏桿菌、產(chǎn)氣克雷伯氏桿菌、克雷伯氏桿菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、腸桿菌奇異變形桿菌、雷氏變形桿菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)氏菌、志賀氏菌屬、腦膜炎奈瑟氏球菌、黏膜炎奈瑟氏球菌、淋病奈瑟氏球菌、流行嗜血桿菌、擬桿菌屬。

此外，本品具有抗梅毒螺旋體活性。

本品對(duì)銅綠假單胞菌、結(jié)核菌、布魯氏菌、病毒無(wú)活性。與頭孢噻啶和頭孢氨芐相似，體外可緩慢發(fā)生耐藥。對(duì)甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌對(duì)本品不產(chǎn)生耐藥。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

血藥濃度：本品能迅速達(dá)到血藥峰濃度：男性肌肉注射250、500、750、1000mg后，在15到45分鐘內(nèi)的血藥濃度峰值分別為15、26、35、40μg/ml。在注射8小時(shí)后，仍可在血液中檢測(cè)到該藥物。靜脈注射1g后的血藥峰濃度可達(dá)181μg/ml。由于與血清蛋白的結(jié)合率很低（25~33%），大部分藥物能很快從血液擴(kuò)散到人體組織中，發(fā)揮抗菌作用。

組織分布：在動(dòng)物中本品擴(kuò)散并集中在肺、肝、脾、腎內(nèi)；因本品從尿中排出，故本品在組織/血漿中結(jié)合態(tài)藥物濃度高于游離態(tài)。

排泄：本品經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌排泄。6~12小時(shí)后尿中排泄量可達(dá)藥量的70~90%。【貯藏】

25℃以下避光保存。溶解后,本品可在常溫（10-30℃）保存5小時(shí)，在4℃以下保存48小時(shí)?！景b】 1瓶/盒?！居行凇?36個(gè)月。

第四篇：注射用頭孢硫脒說(shuō)明書(shū)

注射用頭孢硫脒說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】

通用名稱：注射用頭孢硫脒

英文名稱：Cephathiamidine for Injection 漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Toubaoliumi 【成份】

本品主要成分為頭孢硫脒。

化學(xué)名稱：(6R，7R)-3[(乙酰氧)甲基]-7-[?-(N，N-二異丙基脒硫基)-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸內(nèi)銨鹽 分子式：C19H28N4O6S2 分子量：472.59 【性狀】

本品為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末；幾乎無(wú)臭，有引濕性。【適 應(yīng) 癥】

用于敏感菌所引起呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、五官、尿路感染及心內(nèi)膜炎、敗血癥。【規(guī)格】 1.0 g 【用法用量】

肌肉注射：一次0.5-1.0g，一日4次；小兒按體重一日50-100mg/kg，分3-4次給藥。靜脈滴注：一次2g，一日2-4次；小兒按體重一日50-100mg/kg，分2-4次給藥。

臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液適量溶解?！静涣挤磻?yīng)】

偶有蕁麻疹、哮喘、皮膚瘙癢、寒戰(zhàn)高熱、血管神經(jīng)性水腫等，偶見(jiàn)治療后非蛋白氮和谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高。

【禁忌】對(duì)頭孢菌素類(lèi)抗生素過(guò)敏者禁用。【注意事項(xiàng)】

1．交叉過(guò)敏反應(yīng)：應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問(wèn)頭孢菌素類(lèi)及青霉素類(lèi)的藥物過(guò)敏，對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類(lèi)、青霉素衍生物或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過(guò)敏。對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)者達(dá)5%-7%；如做免疫反應(yīng)測(cè)定時(shí)，則對(duì)青霉素過(guò)敏病人對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者達(dá)20%。

2．青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類(lèi)。

3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素類(lèi)很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎）者應(yīng)慎用。4．腎功能減退病人應(yīng)用本品須適當(dāng)減量。

5．對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性；孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品，此陽(yáng)性反應(yīng)也可出現(xiàn)于新生兒。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕早期應(yīng)慎用。哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類(lèi)雖尚未見(jiàn)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)道，其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。

【兒童用藥】參照用法用量.【老年用藥】老年患者腎功能減退，應(yīng)用時(shí)須適當(dāng)減量。

【藥物相互作用】本品肌內(nèi)注射合用丙磺舒1g后，12小時(shí)尿排泄量降為給藥量的65.7%?！舅幬镞^(guò)量】尚不明確。

【藥理毒理】 1.藥理

本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及部分陰性菌有抗菌活性，對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的作用尤強(qiáng)。本品體外抗菌活性試驗(yàn)表明：對(duì)肺炎球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布蘭漢菌有較強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌MIC90為0.25μg/ml，對(duì)化膿性鏈球菌MIC90為0.5μg/ml，對(duì)其他3種細(xì)菌的MIC90均小于8.0μg/ml，對(duì)流感嗜血桿菌亦有較強(qiáng)的抗菌活性，MIC90為2.0μg/ml。對(duì)草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌均有良好抗菌作用。對(duì)金黃色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的體外抗菌活性不如萬(wàn)古霉素。本品作用機(jī)制為抑制敏感菌的細(xì)胞壁合成，而產(chǎn)生殺菌作用。2.毒理

本品小鼠靜脈注射的LD50為（1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD50為（1.26±0.23）g/kg。生殖毒性試驗(yàn)中，試驗(yàn)組小鼠的胎仔死亡率明顯高于對(duì)照組（Ρ＜0.01）?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】

本品口服不吸收，靜脈滴注1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為（68.93±6.86）mg/L，血消除半衰期（t1/2β）為（1.19±0.12）h，血藥濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC）為（94.7±9.8）mg/（L·h），12小時(shí)尿藥累計(jì)排泄率為93.1±3.2%。肌內(nèi)注射1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為（35.12±4.34）mg/L，達(dá)峰時(shí)間（tmax）為（0.78±0.08）h，半衰期為（1.38±0.21）h，血藥濃度-時(shí)間曲線下面積（AUC）為（85.3±8.0）mg/（L·h），12小時(shí)尿中藥累計(jì)排泄率為84.2±5.9%。與靜脈滴注相比，其絕對(duì)生物利用度為90.3±6.4%。

本品注射后在體內(nèi)組織分布廣泛，以膽汁、肝、肺等處含量為高，不透過(guò)血-腦脊液屏障。在機(jī)體內(nèi)幾乎不代謝，主要從尿中排出，12小時(shí)尿中排出給藥量的90%以上。腎功能減退患者，肌內(nèi)注射后血清半衰期延長(zhǎng)至13.2小時(shí)，約為正常半衰期的10倍，24小時(shí)尿中僅排出給藥量的3.2%，血液透析可排出給藥量的20%-30%。" 【貯 藏】密封，在冷暗（2?10℃）干燥處保存?！景b】管制抗生素瓶裝,每小盒1瓶.【有效期】18個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】<<中國(guó)藥典>>2010年版二部 【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20044119 【生產(chǎn)企業(yè)】 企業(yè)名稱：

廣州白云制藥股份有限公司 廣州白云山制藥總廠

生產(chǎn)地址：廣州市白云區(qū)同和街云詳路88號(hào) 郵政編碼：510515 電話號(hào)碼：（020）87063679 傳真號(hào)碼：（020）87060768

第五篇：注射用青霉素鈉說(shuō)明書(shū)

注射用青霉素鈉說(shuō)明書(shū)

請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用

【藥品名稱】

通用名稱：注射用青霉素鈉

英文名稱：Benzylpenicillin Sodium for lnjection 漢語(yǔ)拼英：Zhusheyong Qingmeisuna 【成 份】

本品主要成份為青霉素鈉?；瘜W(xué)名稱：（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙?；?7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)〔3.2.0〕庚烷-2-加酸鈉鹽?！拘?狀】

為白色結(jié)晶性粉末。【適 應(yīng) 癥】

素適用于敏感細(xì)菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。

青霉素為以下感染的首選藥物：

1.溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。

2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。3.不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。4.炭疽。

5.破傷風(fēng)、氣性壞疽梭狀芽孢桿菌感染。6.梅毒（包括先天性梅毒）。7.鉤端螺旋體病。8.回歸熱。9.白喉。

10.青霉素與氨基糖苷類(lèi)藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。

素亦可用于治療： 1.流行性腦脊髓膜炎。2.放線菌病。3.淋病。

4.奮森咽峽炎。5.萊姆病。6.鼠咬熱。

7.李斯特菌感染。

8.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。

性心臟病或先天性患者進(jìn)行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前，可用青霉素預(yù)防感染性心膜炎發(fā)生?！居梅ㄓ昧俊?/p>

素由肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。

1.成人：肌內(nèi)注射，一日80萬(wàn)～200萬(wàn)單位，分3～4次給藥；靜脈滴注，一日200萬(wàn)～2000萬(wàn)單位，分2～4次給藥。

2.小兒：肌內(nèi)注射，按體重2.5萬(wàn)單位/kg，每12小時(shí)給藥1次；靜脈滴注，每日按體重5萬(wàn)～20萬(wàn)/kg，分2～4次給藥。3.新生兒（足月產(chǎn)）：每次按體重5萬(wàn)單位/kg，肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時(shí)1次，一周以上者每8小時(shí)次，嚴(yán)重感染每6小時(shí)1次。4.早產(chǎn)兒：每次按體重3萬(wàn)單位/kg，出生第一周每12小時(shí)1次，2～4周者每8小時(shí)1次；以后每6小時(shí)1次。

5.腎功能減退者：輕、中度腎功能損害者使用常規(guī)劑量不需減量，嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)延長(zhǎng)給藥間隔或調(diào)整劑量。當(dāng)內(nèi)生肌酐清除率為10～50ml/分時(shí)，給藥間期自8小時(shí)延長(zhǎng)至8～12小時(shí)或給藥間期不變、劑量減少25%；內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/分時(shí)，給藥間期延長(zhǎng)至12～18小時(shí)或每次劑量減至正常劑量的25%～50%而給藥間期不變。

6.肌內(nèi)注射時(shí)，每50萬(wàn)單位青霉素鈉溶解于1ml滅菌注射用水，超過(guò)50萬(wàn)單位則需加滅菌注射用水2ml，不應(yīng)以氯化鈉注射液為溶劑，靜脈滴注時(shí)給藥速度不能超過(guò)每分鐘50萬(wàn)單位，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)?！静涣挤磻?yīng)】

1.過(guò)敏反應(yīng)：青霉素過(guò)敏反應(yīng)較常見(jiàn)，包括蕁麻疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作

等和合血清病型反應(yīng)；過(guò)敏性休克偶見(jiàn)，一旦發(fā)生必須就地?fù)尵?，予以保持氣道通暢、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。

2.毒性反應(yīng)：少見(jiàn)，但靜脈滴注大劑量本品時(shí)，可因腦脊液藥物濃度過(guò)高導(dǎo)致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴(yán)重精神癥狀等（青霉素腦?。４朔N反應(yīng)多見(jiàn)于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。

3.赫氏反應(yīng)和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、端螺旋體病等疾病時(shí)可用病原體死亡致癥狀加劇，成為赫市反應(yīng)；治療矛盾也見(jiàn)于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過(guò)快，而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。

4.二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡萄、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。5.應(yīng)用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導(dǎo)致心力衰竭?！窘?忌】

霉素類(lèi)藥物過(guò)敏史或青霉素皮試陽(yáng)性患者禁用。【注意事項(xiàng)】

1.應(yīng)用本品前需祥細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內(nèi)注射0.05～0.1ml，經(jīng)20分鐘后，觀察皮試結(jié)果，呈陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。必須使用者脫敏后應(yīng)用，應(yīng)隨時(shí)作好過(guò)敏反應(yīng)的急救準(zhǔn)備。

2.對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類(lèi)藥物、青霉胺過(guò)敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏疾病患者應(yīng)慎用本品。3.青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，20單位/ml青霉素溶液百分之氏度放置24小時(shí)效價(jià)下降百分之56攝氏度，青霉烯酸含量增加200倍，因此應(yīng)用本品須新鮮配制。

4.大劑量使用本品時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)電解質(zhì)。5.對(duì)診斷的干擾

（1）應(yīng)用青霉素期間，以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可能出現(xiàn)假陽(yáng)性，而用葡萄糖酶法則不受影響。

（2）靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鈉測(cè)定值增高。

（3）本品可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門(mén)冬氨酸基轉(zhuǎn)移酶升高?！驹袐D基哺乳期婦女用藥】 生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進(jìn)行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以除外這類(lèi)藥物對(duì)胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳?！緝和盟帯?/p>

尚不明確。【老年用藥】

尚不明確?！舅幬锵嗷プ饔谩?/p>

1.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類(lèi)、磺胺類(lèi)可干擾本品的活性，故本品不宜與這些藥物合用。

2.丙磺舒、阿司匹林、蚓哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青霉素的腎小管分泌而延長(zhǎng)本品的血清半衰期。青霉素可增強(qiáng)華法林的抗凝作用。3.本品與金屬，特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。

4.青霉素靜脈輸液中加入林可霉素、四環(huán)素、萬(wàn)古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等后將出現(xiàn)混濁。

5.本品與氨基糖苷類(lèi)抗生素同瓶滴注可導(dǎo)致兩者抗菌活性降低，因此不能置同一容器內(nèi)給藥。【藥物過(guò)量】

藥物過(guò)量的主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析可清楚青霉素?！舅幬锒纠怼?/p>

青霉素對(duì)溶血性鏈球菌等鏈球菌屬，肺炎鏈球和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對(duì)腸球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、白喉棒狀桿菌。牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌

李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對(duì)本品敏感。本品隊(duì)流感嗜血血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具有一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對(duì)本品敏感性差。本品隊(duì)梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌等具有良好抗菌作用，對(duì)脆弱擬桿菌抗菌作用差。

青霉素通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】

肌內(nèi)注射后，0.5小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度，肌內(nèi)注射100萬(wàn)單位的峰濃度為20000單位/L。新生兒按體重肌注青霉素2.5萬(wàn)單位/kg，經(jīng)0.5～1小時(shí)后平均血藥濃度約為22mg/L，12小時(shí)后即將至9.6～19.2mg/L。成人每2小時(shí)靜脈注射本品200萬(wàn)單位或每3小時(shí)注射300萬(wàn)單位，平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內(nèi)靜脈注射500萬(wàn)單位（3g）青霉素，給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L，4小時(shí)僅有3.0mg/L。

本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關(guān)節(jié)腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無(wú)血供區(qū)域和膿腔中，易透入有炎癥的組織。青霉素可通過(guò)胎盤(pán)，除在妊辰頭3個(gè)月羊水中青霉素濃度較低外，一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過(guò)血-腦脊液屏障，在無(wú)炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%～3%。在有炎癥的腦脊液中濃度可達(dá)同期血藥濃度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其濃度為血藥濃度的5%～20%。

本品血漿蛋白結(jié)合率為45%～65%。血消除半衰期約為30鐘，腎功能減退者可延長(zhǎng)至2.5～10小時(shí)，老年人和新生兒也可延長(zhǎng)。

本品約19%在肝內(nèi)代謝。腎功能正常情況下，約75%的給藥量于6小時(shí)內(nèi)自腎臟排出。青霉素主要通過(guò)腎小管分泌排泄，在健康成年人經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄者僅占10%左右；但在新生兒，青霉素則主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)排泄。亦有少量青霉素經(jīng)膽道排泄，肌內(nèi)注射600mg青霉素后2～4小時(shí)膽汁中濃度達(dá)到峰值，為10～20mg/L。由于青霉素在被腸道細(xì)菌所產(chǎn)青霉素酶破壞，糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析則不能?！举A 藏】

密閉，在涼暗干燥處（避光并不超過(guò)百分之20攝氏度）保存。【有 效 期】 24 個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】

<<中國(guó)藥典>>2010年版二部 【批準(zhǔn)文號(hào)】

0.12g(20萬(wàn)單位)國(guó)藥準(zhǔn)字H31020928 0.24g(40萬(wàn)單位)國(guó)藥準(zhǔn)字H31020929 0.48g(80萬(wàn)單位)國(guó)藥準(zhǔn)字H31020930 0.6g(100萬(wàn)單位)國(guó)藥準(zhǔn)字H31020578 0.96g（160萬(wàn)單位）國(guó)藥準(zhǔn)字H31020579 2.4g（400萬(wàn)單位）國(guó)藥準(zhǔn)字H20043100 【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：上海新先鋒藥業(yè)有限公司 生產(chǎn)地址：上海浦東新區(qū)張江路92號(hào) 郵政編碼：201203 電話號(hào)碼：021-58552452 傳真號(hào)碼：021-58558449 編 號(hào)：F248-7（1010）