第一篇：山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育藥物代謝動(dòng)力學(xué)(本科)

藥物代謝動(dòng)力學(xué)模擬卷1

一、名詞解釋

1.生物等效性 是指藥物臨床療效、不良反應(yīng)與毒性的一致性。

2.生物半衰期 是指藥物在體內(nèi)的量或者血藥濃度消除一半所需的時(shí)間，以符號(hào)T1/2表示，單位取“時(shí)間”單位。3.達(dá)坪分?jǐn)?shù) 是指n次給藥后的血藥濃度Cn于坪濃度Css相比，相當(dāng)于坪濃度Css的分?jǐn)?shù)，以fss表示fss=Cn/Css 4.單室模型 當(dāng)藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)速率高，分布迅速達(dá)到平衡時(shí)，則將機(jī)體看成單室模型。5.臨床最佳給藥方案 為達(dá)到合理用藥而為治療提供藥物劑量和給藥間隔的一種計(jì)劃表。臨床最佳給藥方案

二、解釋下列公式的藥物動(dòng)力學(xué)意義 1．C?k0k????t??k10??t(1?10e?e)

Vck10??????二室模型靜脈點(diǎn)滴給藥，滴注開(kāi)始后血藥濃度與時(shí)間t的關(guān)系。2．lg(Xu??Xu)??k?t?lgXu 2.303單室模型靜脈注射給藥，以尚待排泄的原型藥物量（即虧量）的對(duì)數(shù)與時(shí)間t的關(guān)系。

3． Css?X0?kt ?e?k?V(1?e)多劑量給藥時(shí)，按一定劑量、一定給藥時(shí)間間隔、多劑量重復(fù)給藥，當(dāng)n充分大時(shí)，穩(wěn)態(tài)血藥濃度（或坪濃度）與時(shí)間t的關(guān)系

4．AUC?X0X(km?0)VmV2V藥物以非線性過(guò)程消除，且在體內(nèi)呈單室模型特征時(shí)，靜脈注射后，其血藥濃度時(shí)間曲線下面積與劑量

X0的關(guān)系。

5． x0??1?x0 ?ka??k?(1?e)(1?e)單室模型血管外給藥負(fù)荷劑量與給藥周期的關(guān)系。

三、回答下列問(wèn)題

1.緩控釋制劑釋放度測(cè)定至少需幾個(gè)時(shí)間點(diǎn)？各時(shí)間點(diǎn)測(cè)定有何基本要求？有何意義？ 參考答案：

答：緩控釋制劑釋放度測(cè)定至少需3個(gè)時(shí)間點(diǎn)，第一個(gè)取樣點(diǎn)一般在1～2小時(shí)，釋放量在15～40％之間，用于考察制劑有無(wú)突釋現(xiàn)象；第二個(gè)取樣點(diǎn)反映制劑的釋放特性，時(shí)間為4～6小時(shí)，釋放量根據(jù)不同藥物有不同要求；第三個(gè)取樣點(diǎn)用于證明藥物基本完全釋放，要求釋放量在70％以上，給藥間隔為12小時(shí)的制劑取樣時(shí)間可為6～10小時(shí)，24小時(shí)給藥一次的制劑，其取樣時(shí)間可適當(dāng)延長(zhǎng)。

2.什么是表觀分布容積？表觀分布容積的大小表明藥物的什么性質(zhì)？ 參考答案：

答：表觀分布容積是指給藥劑量或體內(nèi)藥量與血藥濃度相互關(guān)系的比例常數(shù)。即藥物在生物體內(nèi)達(dá)到轉(zhuǎn)運(yùn)間動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，隔室內(nèi)溶解藥物的“體液”的總量。

表觀分布容積不具有直接的生理意義，在多數(shù)情況下不涉及真正的容積。其數(shù)值的大小能夠表示該藥物的特性：一般水溶性或極性大的藥物，不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較??；親脂性藥物，通常在血液中濃度較低，表觀分布容積通常較大，往往超過(guò)體液總量。

3.影響藥物制劑生物利用度的因素有哪些？ 參考答案：

答：除劑型因素對(duì)生物利用度有影響外，其它因素還有：胃腸道內(nèi)的代謝分解；肝臟首過(guò)作用；非線性特性的影響；實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的影響；年齡、疾病及食物等因素的影響。

4.臨床藥師最基本的任務(wù)是什么？ 參考答案：

答：實(shí)現(xiàn)給藥方案?jìng)€(gè)體化，進(jìn)行血藥濃度實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)；數(shù)據(jù)的統(tǒng)計(jì)處理；受試藥劑的制備；廣泛收集藥學(xué)情報(bào)；應(yīng)用臨床藥物動(dòng)力學(xué)等方面的知識(shí)，協(xié)助臨床醫(yī)師制定科學(xué)、合理的給藥方案，做到給藥劑量個(gè)體化，進(jìn)一步提高藥物療效，減少不良反應(yīng)。

5.如何判別藥物在體內(nèi)存在非線性動(dòng)力學(xué)過(guò)程? 參考答案：

答： 靜脈注射一系列不同劑量(如高、中、低三個(gè)劑量)的藥物，可得到不同劑量在各個(gè)取樣點(diǎn)的血藥濃度，即(ti，Ci)對(duì)應(yīng)數(shù)據(jù)組。按下述方式處理數(shù)據(jù)，進(jìn)行識(shí)別：

(1)作血藥濃度-時(shí)間特征曲線，如果三條曲線相互平行，表明在該劑量范圍內(nèi)為線性過(guò)程；反之則為非線性過(guò)程。(2)以每個(gè)血藥濃度值除以相應(yīng)的劑量，將這個(gè)比值對(duì)t作圖，若所得的曲線明顯不重疊，則可預(yù)計(jì)存在某種非線性。(3)以AUC分別除以相應(yīng)的劑量，如果所得各個(gè)比值明顯不同，則可認(rèn)為存在非線性過(guò)程。

(4)將每個(gè)濃度-時(shí)間數(shù)據(jù)按線性模型處理，計(jì)算各個(gè)動(dòng)力學(xué)參數(shù)。若有一些或所有的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)明顯地隨劑量大小而改變，則可認(rèn)為存在非線性過(guò)程。

藥物代謝動(dòng)力學(xué) 模擬卷2

一、名詞解釋

1.生物利用度：制劑中藥物被吸收進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度。

2.清除率：?jiǎn)挝粫r(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積或單位時(shí)間從體內(nèi)消除的表現(xiàn)。3.積蓄系數(shù)：坪濃度與第一次給藥后的濃度的比值。

4.雙室模型：藥物進(jìn)入機(jī)體后，在一部分組織、器官中分布較快，而在另一部分組織、器官中分布較慢，在這種情況下，將機(jī)體看作藥物分布均勻程度不同的兩個(gè)獨(dú)立系統(tǒng)即兩個(gè)隔室，稱(chēng)為雙室模型。

5.非線性藥物動(dòng)力學(xué)：是在藥物濃度超過(guò)某一界限時(shí)，參與藥物代謝的酶發(fā)生了飽和現(xiàn)象所引起的?？梢杂妹枋雒傅膭?dòng)力學(xué)方程式即著名的米氏方程（Michaelis-Menten）來(lái)進(jìn)行研究。

二、解釋下列公式的藥物動(dòng)力學(xué)意義

ssssCmax?Cmin1． DF?Css波動(dòng)度是穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度差，與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的比值。2． Cminss?kaFx011(?)單室模型血管外給藥，穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度 ?ka??k?V(ka?k)1?e1?e藥物單劑量靜注后，穩(wěn)態(tài)表觀分布容積為清除率與平均滯留時(shí)間的乘積。3． VSS?X0MRTAUC4． dxukex0???k21???tkex0?k21?????t??e??e雙室模型靜脈滴注給藥，血藥濃度與時(shí)間關(guān)系。dt??????5．Css?KmX0Vm??X0非線性藥物動(dòng)力學(xué)特性藥物量與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度不成正比。

三、回答下列問(wèn)題

1.何謂藥物動(dòng)力學(xué)？藥物動(dòng)力學(xué)的基本任務(wù)是什么？ 參考答案：

答：是應(yīng)用動(dòng)力學(xué)(kinetics)的原理和數(shù)學(xué)(mathsmatics)的模式，定量地描述藥物通過(guò)各種途徑進(jìn)入體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄即ADME過(guò)程的“量-時(shí)”變化或“血藥濃度經(jīng)時(shí)”變化的動(dòng)態(tài)規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。

藥物動(dòng)力學(xué)的基本任務(wù)：在理論上創(chuàng)建模型；通過(guò)實(shí)驗(yàn)求參數(shù)；在臨床上應(yīng)用參數(shù)指導(dǎo)臨床用藥。

2.雙室模型血管外給藥可分為哪幾個(gè)時(shí)相？寫(xiě)出各時(shí)相的半衰期公式表達(dá)式？ 參考答案：

答：雙室模型血管外給藥可分為：吸收相、分布相和消除相3個(gè)時(shí)相。吸收相：t1/2(ka)??0.6930.693 分布相：t1/2(?)?

?ka0.693消除相：t1/2(?)?

3.生物利用度的研究方法有哪幾種？寫(xiě)出藥理效應(yīng)法的一般步驟？ 參考答案：

答：生物利用度的研究方法有血藥濃度法、尿藥濃度法和藥理效應(yīng)法等。

藥理效應(yīng)法的一般步驟是：①測(cè)定劑量-效應(yīng)曲線，即在最小效應(yīng)量與最大安全劑量間給予不同劑量，測(cè)定某時(shí)間點(diǎn)(通常是效應(yīng)強(qiáng)度峰值時(shí)間)的效應(yīng)強(qiáng)度,得劑量-效應(yīng)曲線;②測(cè)定時(shí)間-效應(yīng)曲線，即給予相同劑量，測(cè)定不同時(shí)間的效應(yīng)強(qiáng)度，得時(shí)間-效應(yīng)曲線;③通過(guò)上述兩條曲線轉(zhuǎn)換出劑量-時(shí)間曲線，將不同時(shí)間點(diǎn)的效應(yīng)強(qiáng)度經(jīng)劑量-效應(yīng)曲線轉(zhuǎn)換成不同時(shí)間的劑量，即得到劑量-時(shí)間曲線。④通過(guò)劑量-時(shí)間曲線進(jìn)行藥物制劑生物等效性評(píng)價(jià)。4.Michealis-Menten方程式特征有哪些? 參考答案：

答：Michaelis –Menten方程有兩種極端的情況，即

（1）當(dāng)血藥濃度很低時(shí)（即Km>>C)，米氏動(dòng)力學(xué)表現(xiàn)為 一級(jí)動(dòng)力學(xué)的特征；（2）當(dāng)血藥濃度較大時(shí)（即C >> Km)，米氏動(dòng)力學(xué)表現(xiàn)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)的特征。5．制定給藥方案的步驟有哪些？ 參考答案：

答：第一：根據(jù)治療目的要求和藥物的性質(zhì)，選擇最佳給藥途徑和藥物制劑；第二：根據(jù)藥物治療指數(shù)和藥物的半衰期，按藥物動(dòng)力學(xué)方法估算血藥濃度允許波動(dòng)的幅度，確定最佳給藥間隔； 第三：根據(jù)已知有效治療血藥濃度范圍，按藥物動(dòng)力學(xué)方法計(jì)算最適給藥劑量（包括負(fù)荷劑量和維持劑量）。將前三步確定的試用方案用于病人，觀察療效與反應(yīng)，監(jiān)測(cè)血藥濃度，進(jìn)行安全性和有效性評(píng)價(jià)與劑量調(diào)整，直至獲得臨床最佳給藥方案。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)模擬卷3

一、名詞解釋

1.清除率 單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積或單位時(shí)間從體內(nèi)清除的表現(xiàn)。2.消除半衰期 指藥物進(jìn)入末端相的藥物半衰期。

3.負(fù)荷劑量 若病性緊急，需使體內(nèi)藥量立即達(dá)到穩(wěn)態(tài)，則首次劑量大到相當(dāng)于體存量峰值的換算劑量即可。

4.穩(wěn)態(tài)血藥濃度 恒比消除的藥物在連續(xù)恒速給藥或分次恒量給藥的過(guò)程中，血藥濃度會(huì)逐漸增高，當(dāng)給藥速度大于消除速度時(shí)稱(chēng)為藥物蓄積，當(dāng)給藥速度等于消除速度時(shí)，血藥濃度維持在一個(gè)基本穩(wěn)定的水平稱(chēng)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。但恒量消除的藥物在吸收速度大于消除速度時(shí)，體內(nèi)藥物蓄積，血藥濃度會(huì)無(wú)限制的增加。

5.首過(guò)效應(yīng) 經(jīng)胃腸道吸收的藥物，在到達(dá)體循環(huán)前要經(jīng)過(guò)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟，因而首次通過(guò)肝臟的過(guò)程中，有相當(dāng)大的一部分在肝組織代謝或與肝組織結(jié)合，使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥物量少于吸收量，藥效降低，這種現(xiàn)象稱(chēng)為首過(guò)效應(yīng)。

二、解釋下列公式的藥物動(dòng)力學(xué)意義

k0???k21?(e??T?1)??tk0?k21???(e??T?1)??t1． C?e?e

Vc?(???)Vc?(???)雙室模型靜脈滴注給藥，中央室藥物濃度和周邊室藥物濃度的經(jīng)室變化過(guò)程的公式。2． log?Xuk??tc?logkeX0單室模型靜脈注射給藥，瞬時(shí)尿藥速率與時(shí)間的函數(shù)關(guān)系。?t2.3033． x?FkaX0?kt?kat(e?e)單室模型血管外給藥，體內(nèi)藥量與時(shí)間的函數(shù)關(guān)系。

ka?k?kmx0 非線性藥物動(dòng)力學(xué)特性藥物量與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度不成正比。

Vm??x04． Css5． t1/2?0.693MRTiv用統(tǒng)計(jì)矩理論計(jì)算iv給藥的生物半衰期，MRTiv是經(jīng)靜注給藥的平均滯留時(shí)間。

三、回答下列問(wèn)題

1.什么是表觀分布容積？表觀分布容積的大小表明藥物的什么性質(zhì)？ 參考答案：

答：表觀分布容積是指給藥劑量或體內(nèi)藥量與血藥濃度相互關(guān)系的比例常數(shù)。即藥物在生物體內(nèi)達(dá)到轉(zhuǎn)運(yùn)間動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，隔室內(nèi)溶解藥物的“體液”的總量。

表觀分布容積不具有直接的生理意義，在多數(shù)情況下不涉及真正的容積。其數(shù)值的大小能夠表示該藥物的特性：一般水溶性或極性大的藥物，不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較??；親脂性藥物，通常在血液中濃度較低，表觀分布容積通常較大，往往超過(guò)體液總量。

2.采用尿排泄數(shù)據(jù)求算藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)應(yīng)符合哪些條件？ 參考答案：

答：①至少有一部分或大部分藥物以原形從尿中排泄，從而可以方便的測(cè)定尿藥濃度，計(jì)算尿藥量；②假設(shè)藥物經(jīng)腎排泄過(guò)程亦服從一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程，則尿中原形藥物排泄的速率與該時(shí)體內(nèi)藥物量成正比關(guān)系。3.哪些情況需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)？ 參考答案：

（1）治療指數(shù)小、生理活性很強(qiáng)的藥物；

（2）在治療劑量即表現(xiàn)出非線性藥動(dòng)學(xué)特征的藥物；（3）為了確定新藥的群體給藥方案；（4）藥物動(dòng)力學(xué)個(gè)體差異很大的藥物；（5）中毒癥狀容易和疾病本身癥狀混淆的藥物；（6）常規(guī)劑量下沒(méi)有看到療效的藥物；（7）常規(guī)劑量下出現(xiàn)中毒反應(yīng)的藥物；

（8）藥物的消除器官受損（肝功能損害患者應(yīng)用茶堿等）；（9）懷疑是否因?yàn)楹喜⒂盟幎甬惓７磻?yīng)的出現(xiàn)；（10）診斷和處理過(guò)量中毒。

4.什么是排泄？排泄的途徑有哪些？ 參考答案：

答：排泄是指吸收進(jìn)入體內(nèi)的藥物或經(jīng)代謝后的產(chǎn)物排出體外的過(guò)程。

藥物排泄方式和途徑：腎-尿排泄；膽汁-腸道-糞便排泄；肺呼吸排泄；皮膚汗腺分泌排泄及乳汁分泌排泄等。其中主要是腎-尿排泄。

5.一種首過(guò)效應(yīng)很強(qiáng)的藥物，口服其普通片或緩釋片，哪一種劑型的生物利用度較好？為什么？ 參考答案：

答：普通片生物利用度較緩釋片好。

因?yàn)槠胀ㄆ^緩釋片釋藥快，能盡快飽和肝臟的藥物代謝酶，進(jìn)入血液的藥量多，血藥濃度高，生物利用度高；而緩釋片釋藥平穩(wěn)緩慢，藥物以低量、持續(xù)形式通過(guò)肝臟，不能飽和肝臟的藥物代謝酶，進(jìn)入血藥的藥量少，血藥濃度低，生物利用度低。

第二篇：山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育藥物代謝動(dòng)力學(xué)模擬卷二

藥物代謝動(dòng)力學(xué) 模擬卷2

一、名詞解釋

1.生物利用度：是指藥物經(jīng)血管外途徑給藥后吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)的相對(duì)量。

2.清除率：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)該物質(zhì)從尿液中排出的總量(Ux×V，Ux是尿液中x物質(zhì)濃度，v是尿液體積)與該物質(zhì)當(dāng)時(shí)在血漿中濃度(Px)的商，用CL表示。

3.積蓄系數(shù)：又稱(chēng)為蓄積因子或積累系數(shù)，是指多次染毒使半數(shù)動(dòng)物出現(xiàn)毒性效應(yīng)的總有效劑量(ED50（n）)與一次染毒的半數(shù)有效量（ED50（1））之比值，毒性效應(yīng)包括死亡。

4.雙室模型：藥物進(jìn)入機(jī)體后，在一部分組織、器官中分布較快，而在另一部分組織、器官中分布較慢，在這種情況下，將機(jī)體看作藥物分布均勻程度不同的兩個(gè)獨(dú)立系統(tǒng)即兩個(gè)隔室，稱(chēng)為雙室模型。

5.非線性藥物動(dòng)力學(xué)：藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)隨劑量(或體內(nèi)藥物濃度)而變化的代謝過(guò)程，如生物半衰期與劑量有關(guān)，又稱(chēng)劑量依賴性動(dòng)力學(xué)。

二、解釋下列公式的藥物動(dòng)力學(xué)意義

ssssCmax?Cmin1． DF?

Css波動(dòng)度是穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度差，與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的比值。2． Cmin?sskaFx011(?)

V(ka?k)1?e?k?1?e?ka?單室模型血管外給藥，穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度。3． VSS?X0MRT

AUC藥物單劑量靜注后，穩(wěn)態(tài)表觀分布容積為清除率與平均滯留時(shí)間的乘積。4． dxukex0???k21???tkex0?k21?????t??e??e dt??????雙室模型靜脈滴注給藥，血藥濃度與時(shí)間關(guān)系。5．Css?KmX0

Vm??X0非線性藥物動(dòng)力學(xué)特性藥物量與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度不成正比。

三、回答下列問(wèn)題

1.何謂藥物動(dòng)力學(xué)？藥物動(dòng)力學(xué)的基本任務(wù)是什么？

參考答案：

答：是應(yīng)用動(dòng)力學(xué)(kinetics)的原理和數(shù)學(xué)(mathsmatics)的模式，定量地描述藥物通過(guò)各種途徑進(jìn)入體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄即ADME過(guò)程的“量-時(shí)”變化或“血藥濃度經(jīng)時(shí)”變化的動(dòng)態(tài)規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。

藥物動(dòng)力學(xué)的基本任務(wù)：在理論上創(chuàng)建模型；通過(guò)實(shí)驗(yàn)求參數(shù)；在臨床上應(yīng)用參數(shù)指導(dǎo)臨床用藥。

2.雙室模型血管外給藥可分為哪幾個(gè)時(shí)相？寫(xiě)出各時(shí)相的半衰期公式表達(dá)式？ 參考答案：

答：雙室模型血管外給藥可分為：吸收相、分布相和消除相3個(gè)時(shí)相。吸收相：t1/2(ka)?消除相：t1/2(?)?0.6930.693 分布相：t1/2(?)?

?ka0.693?

3.生物利用度的研究方法有哪幾種？寫(xiě)出藥理效應(yīng)法的一般步驟？

參考答案：

答：生物利用度的研究方法有血藥濃度法、尿藥濃度法和藥理效應(yīng)法等。

藥理效應(yīng)法的一般步驟是：①測(cè)定劑量-效應(yīng)曲線，即在最小效應(yīng)量與最大安全劑量間給予不同劑量，測(cè)定某時(shí)間點(diǎn)(通常是效應(yīng)強(qiáng)度峰值時(shí)間)的效應(yīng)強(qiáng)度,得劑量-效應(yīng)曲線;②測(cè)定時(shí)間-效應(yīng)曲線，即給予相同劑量，測(cè)定不同時(shí)間的效應(yīng)強(qiáng)度，得時(shí)間-效應(yīng)曲線;③通過(guò)上述兩條曲線轉(zhuǎn)換出劑量-時(shí)間曲線，將不同時(shí)間點(diǎn)的效應(yīng)強(qiáng)度經(jīng)劑量-效應(yīng)曲線轉(zhuǎn)換成不同時(shí)間的劑量，即得到劑量-時(shí)間曲線。④通過(guò)劑量-時(shí)間曲線進(jìn)行藥物制劑生物等效性評(píng)價(jià)。

4.Michealis-Menten方程式特征有哪些? 參考答案：

答：Michaelis –Menten方程有兩種極端的情況，即

（1）當(dāng)血藥濃度很低時(shí)（即Km>>C)，米氏動(dòng)力學(xué)表現(xiàn)為 一級(jí)動(dòng)力學(xué)的特征；（2）當(dāng)血藥濃度較大時(shí)（即C >> Km)，米氏動(dòng)力學(xué)表現(xiàn)為零級(jí)動(dòng)力學(xué)的特征。

5．制定給藥方案的步驟有哪些？ 參考答案：

答：第一：根據(jù)治療目的要求和藥物的性質(zhì)，選擇最佳給藥途徑和藥物制劑；第二：根據(jù)藥物治療指數(shù)和藥物的半衰期，按藥物動(dòng)力學(xué)方法估算血藥濃度允許波動(dòng)的幅度，確定最佳給藥間隔； 第三：根據(jù)已知有效治療血藥濃度范圍，按藥物動(dòng)力學(xué)方法計(jì)算最適給藥劑量（包括負(fù)荷劑量和維持劑量）。將前三步確定的試用方案用于病人，觀察療效與反應(yīng)，監(jiān)測(cè)血藥濃度，進(jìn)行安全性和有效性評(píng)價(jià)與劑量調(diào)整，直至獲得臨床最佳給藥方案。

第三篇：山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育藥物分析

年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________

藥物分析模擬題1

一、A型題（最佳選擇題）每題的備選答案中只有一個(gè)最佳答案。1.我國(guó)現(xiàn)行的中國(guó)藥典為E

A.1995版

B.1990版

C.1985版

D.2000版

E.2005版 2.中國(guó)藥典的英文縮寫(xiě)為D

A.BP

B.CP

C.JP

D.ChP

E.USP 3.相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)差表示的應(yīng)是B

A.準(zhǔn)確度

B.回收率

C.精密度

D.純精度

E.限度 4.滴定液的濃度系指C

A.%(g/g)

B.%(ml/ml)

C.mol/L

D.g/100ml

E.g/100g 5.用20ml移液管量取的20ml溶液,應(yīng)記為C

A.20ml

B.20.0ml

C.20.00ml

D.20.000ml

E.20±1ml 6.注射液含量測(cè)定結(jié)果的表示方法A

A.主要的%

B.相當(dāng)于標(biāo)示量的%

C.相當(dāng)于重量的%

D.g/100ml

E.g/100g 7.恒重系指供試品連續(xù)兩次干燥或熾灼后的重量差為D

A.0.6mg

B.0.5mg

C.0.4mg

D.0.3mg

E.0.2mg 8.阿斯匹林中檢查的特殊雜質(zhì)是E

A.水楊醛

B.砷鹽

C.水楊酸

D.苯甲酸

E.苯酚 9.以下哪種藥物中檢查對(duì)氨基苯甲酸E

A.鹽酸普魯卡因

B.鹽酸普魯卡因胺

C.鹽酸普魯卡因片

D.注射用鹽酸普魯卡因

E.鹽酸普魯卡因注射液 10.藥品檢驗(yàn)工作的基本程序E

A.鑒別、檢查、寫(xiě)出報(bào)告

B.鑒別、檢查、含量測(cè)定、寫(xiě)出報(bào)告

C.檢查、含量測(cè)定、寫(xiě)出報(bào)告

D.取樣、檢查、含量測(cè)定、寫(xiě)出報(bào)告

E.取樣、鑒別、檢查、含量測(cè)定、寫(xiě)出報(bào)告 11．含銻藥物的砷鹽檢查方法為C

A.古蔡法

B.碘量法

C.白田道夫法

D.Ag-DDC

E.契列夫法

12.藥物中雜質(zhì)的限量是指E

A.雜質(zhì)是否存在 B.雜質(zhì)的合適含量

C.雜質(zhì)的最低量

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________

D.雜質(zhì)檢查量

E.雜質(zhì)的最大允許量 13.維生素C注射液測(cè)定常加哪種試劑消除抗氧劑干擾C

A.NaCl

B.NaHCOC.丙酮

D.苯甲酸

E.苯酚 14.旋光法測(cè)定的藥物應(yīng)是C

A.對(duì)氨基水楊酸鈉

B.鹽酸普魯卡因胺

C.葡萄糖注射液

D.注射用鹽酸普魯卡因

E.鹽酸利多卡因 15.用來(lái)描述TCL板上色斑位置的數(shù)值是A

A.比移值

B.比較值

C.測(cè)量值

D.展開(kāi)距離

E.分離度

二、B型題（配伍選擇題）備選答案在前面，試題在后。每組題均對(duì)應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個(gè)正確答案。每個(gè)備選答案可重復(fù)選用，也可不選用。問(wèn)題1~5

A.ChP

B.USP

C.GMP

D.BP

E.CP 1．美國(guó)藥典 B

2．英國(guó)藥典

D

3．良好藥品生產(chǎn)規(guī)范

C 4．中國(guó)藥典 A

5．中華人民共和國(guó)藥典A 問(wèn)題 6~10

A.稀HNOB.硫代乙酰胺試液

C.BaCl2試液

D.Ag-DDC試液

E.NH4SCN試液 6.重金屬檢查 B

7.硫酸鹽檢查 C

8.氯化物檢查 A

9.砷鹽檢查 D

10.鐵鹽檢查E 問(wèn)題 11~15

A.FeCl3反應(yīng)

B.水解后FeCl3反應(yīng)

C.重氮化-偶合反應(yīng)

D.水解后重氮化-偶合反應(yīng)

E.麥芽酚反應(yīng)

11.乙酰水楊酸

B 12.水楊酸鈉 A

13.氯氮卓

D

14.苯佐卡因 C

15.鏈霉素

E 問(wèn)題 16~20

A.中和法

B.碘量法

C.非水溶液滴定法

D.溴酸鉀法

E.Kober比色法 16.阿斯匹林

A 17.維生素C片 B

18.炔雌醇

E 19.異煙肼

D

20.硫酸奎寧 C

三、X型題（多項(xiàng)選擇題）每題的備選答案中有2個(gè)或2個(gè)以上正確答案，少選或多選均為錯(cuò)選

1.我國(guó)現(xiàn)行的藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)有AB

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________

A.中國(guó)藥典

B.局頒標(biāo)準(zhǔn)

C.企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)

D.地方標(biāo)準(zhǔn)

E.臨床標(biāo)準(zhǔn) 2.中國(guó)藥典的基本內(nèi)容為BCDE

A.鑒別

B.凡例

C.正文

D.索引

E.附錄 3.分析方法的效能指標(biāo)包括ABCD

A.檢測(cè)限

B.定量限

C.準(zhǔn)確度

D.精密度

E.專(zhuān)屬性 4.異煙肼的鑒別反應(yīng)有AE

A.縮合反應(yīng)

B.氧化反應(yīng)

C.水解反應(yīng)

D.中和反應(yīng)

E.還原反應(yīng)

5.精密度的一般表示方法有AB A.標(biāo)準(zhǔn)差

B.相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)差

C.變異系數(shù)

D.絕對(duì)誤差

E.相對(duì)誤差 6.片劑的常規(guī)檢查一般包括AB

A.重量差異檢查

B.崩解時(shí)限檢查

C.溶出度檢查

D.雜質(zhì)檢查

E.含量均勻度測(cè)定 7.采用碘量法測(cè)定青霉素含量的正確敘述有BD A.采用碘量法是因?yàn)榍嗝顾胤肿酉牡?/p>

B.用樣品做空白試驗(yàn)

C.1mol青霉素能消耗8mol碘，故本法靈敏

D.用青霉素標(biāo)準(zhǔn)品做平行對(duì)照試驗(yàn) E.該法不受溫度、pH的影響

8.鑒別藥物的色譜方法有

ABD A.TLC

B.GC

C.DTA

D.HPLC

E.UV

四、計(jì)算下列各題

1.檢查司可巴比妥鈉的重金屬，取供試品1.0g，依法檢查，規(guī)定含重金屬不得超過(guò)百萬(wàn)分之二十，問(wèn)應(yīng)取標(biāo)準(zhǔn)鉛溶液（每1ml相當(dāng)于μg的Pb）多少毫升?

2.取標(biāo)示量為0.3g/片的阿斯匹林片10片，重量為3.5469g，研細(xì)，精密稱(chēng)取其片粉0.3592g，用20ml中性乙醇溶解，加酚酞指示劑3滴，滴加氫氧化鈉液至使溶液顯粉紅色，在精密加氫氧化鈉液（0.1mol/L）40ml，至水浴上加熱15min，迅速冷至室溫，用硫酸液（0.0539mol/L）滴定至終點(diǎn)，消耗19.02ml，空白消耗該溶液34.78ml，求阿斯匹林片的含量。每1ml的氫氧化鈉液（0.1mol/L）相當(dāng)于18.02mg的阿斯匹林。

3.對(duì)乙酰氨基酚的測(cè)定：精密稱(chēng)取本品40.50mg，置250ml量瓶中，加0.4% NaOH溶液 50ml

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ 溶解后, 加水稀釋至刻度, 搖勻, 精密量取5ml, 置100ml量瓶中，加0.4% NaOH 溶液10ml，加水稀釋至刻度, 搖勻,照分光光度法，在257nm處測(cè)定吸收度0.569，已知E1cm為715，求對(duì)乙酰氨基酚的含量。參考答案：

四、計(jì)算下列各題 1.2.標(biāo)示量％＝

3.1%L?S20?10?6?1.0V???2mlC10?10?6T?(V空－V)?F?WW取?標(biāo)示量?100％18.02?10?3(34.78?19.02)?＝?100.77%0.3592?0.30.05393.5469?0.0510?100%A?DE?100對(duì)乙酰氨基酚％＝?100%W0.569250??100715?1005??100%?98.25%40.50?10?3藥物分析模擬題

一、A型題（最佳選擇題）每題的備選答案中只有一個(gè)最佳答案。1.從何時(shí)起我國(guó)藥典分為兩部B A.1953

B.1963

C.1985

D.1990

E.2005 2.藥物純度合格是指E A.含量符合藥典的規(guī)定 B.符合分析純的規(guī)定 C.絕對(duì)不存在雜質(zhì) D.對(duì)病人無(wú)害

E.不超過(guò)該藥物雜質(zhì)限量的規(guī)定

3.苯甲酸鈉的含量測(cè)定，中國(guó)藥典（2005年版）采用雙相滴定法，其所用的溶劑體系為A A.水－乙醇

B.水－冰醋酸

C.水－氯仿

D.水－乙醚

E.水－丙酮 4.各國(guó)藥典對(duì)甾體激素類(lèi)藥物的含量測(cè)定主要采用HPLC法，主要原因是C

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ A.它們沒(méi)有紫外吸收，不能采用紫外分光光度法

B.不能用滴定法進(jìn)行分析

C.由于“其它甾體”的存在，色譜法可消除它們的干擾

D.色譜法比較簡(jiǎn)單，精密度好

E.色譜法準(zhǔn)確度優(yōu)于滴定分析法 5.關(guān)于中國(guó)藥典，最正確的說(shuō)法是D A.一部藥物分析的書(shū) B.收載所有藥物的法典 C.一部藥物詞典

D.我國(guó)制定的藥品標(biāo)準(zhǔn)的法典 E.我國(guó)中草藥的法典 6.分析方法準(zhǔn)確度的表示應(yīng)用A A.相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)偏差

B.回收率

C.回歸方程

D.純精度

E.限度 7.藥物片劑含量的表示方法B A.主藥的%

B.相當(dāng)于標(biāo)示量的%

C.相當(dāng)于重量的%

D.g/100ml

E.g/100g 8.凡檢查溶出度的制劑不再檢查：C A.澄明度

B.重（裝）量差異

C.崩解時(shí)限

D.主藥含量

E.含量均勻度

9.下列那種芳酸或芳胺類(lèi)藥物，不能直接用三氯化鐵反應(yīng)鑒別E A.水楊酸

B.苯甲酸鈉

C.對(duì)氨基水楊酸鈉

D.對(duì)乙酰氨基酚

E.貝諾酯

10.采用碘量法測(cè)定維生素C注射劑時(shí)，滴定前加入丙酮是為了C A.保持維生素C的穩(wěn)定

B.增加維生素C的溶解度

C.消除亞硫酸氫鈉的干擾

D.有助于指示終點(diǎn)

E.提取出維生素C后再測(cè)定 11.色譜法用于定量的參數(shù)是B A.峰面積

B.保留時(shí)間

C.保留體積

D.峰寬

E.死時(shí)間 12.酰胺類(lèi)藥物可用下列哪一反應(yīng)進(jìn)行鑒別C A.FeCl3反應(yīng)

B.水解后.FeCl3反應(yīng)

C.重氮-化偶合反應(yīng)

D.重氮化反應(yīng) E.水解后重氮-化偶合反應(yīng)

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ 13.Kober反應(yīng)比色法可用于哪個(gè)藥物的含量測(cè)定C A.氫化可的松乳膏 B.甲基睪丸素片 C.雌二醇片 D.黃體酮注射液 E.炔諾酮片 14.異煙肼中檢查的特殊雜質(zhì)是C A.水楊醛

B.腎上腺素酮

C.游離肼

D.苯甲酸

E.苯酚 15.下列哪種方法是中國(guó)藥典中收載的砷鹽檢查方法D A.摩爾法

B.碘量法

C.白田道夫法

D.Ag-DDC

E.契列夫法 16.可用亞硝酸鈉溶液滴定的藥物為：B A.維生素E

B.普魯卡因

C.水楊酸

D.尼可剎米

E.奮乃靜

二、B型題（配伍選擇題）備選答案在前面，試題在后。每組題均對(duì)應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個(gè)正確答案。每個(gè)備選答案可重復(fù)選用，也可不選用。問(wèn)題1~5 A.DSC

B.BP

C.GLP

D.AQC

E.DTA 1.英國(guó)藥典B 2.分析質(zhì)量控制D 3.差示熱分析E 4.良好藥品實(shí)驗(yàn)研究規(guī)范C 5.差示掃描量熱法A 問(wèn)題6~10 可發(fā)生的反應(yīng)是

A.硫色素反應(yīng)

B.麥芽酚反應(yīng)

C.Kober反應(yīng)

D.差向異構(gòu)化反應(yīng)

E.銅鹽反應(yīng)

6.巴比妥在堿性溶液中

E

7.雌激素與硫酸—乙醇共熱C 8.鏈霉素在堿性溶液中 B

9.四環(huán)素在pH 2.0一6.0時(shí)D 10.維生素B1在堿液中被氧化A 問(wèn)題 11~15 A.Ag-DDC法

B.氧瓶燃燒法

C.凱氏定氮法

D.微孔濾膜法

E.熱分析法 11.蛋白質(zhì)測(cè)定C 12.有機(jī)藥物含氟量的測(cè)定B

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ 13.砷鹽的檢查A 14.重金屬的檢查D 15.干燥失重測(cè)定法E 問(wèn)題 16~20 A.高錳酸鉀法

B.鈰量法

C.碘量法

D.酸性染料比色法

E.銀量法 16.硫酸阿托品片

D 17.硫酸亞鐵片

B 18.維生素C注射液

C 19.硫酸亞鐵原料

A 20.苯巴比妥E

三、X型題（多項(xiàng)選擇題）每題的備選答案中有2個(gè)或2個(gè)以上正確答案，少選或多選均為錯(cuò)選

1.氧瓶燃燒法中的裝置有AC A.磨口硬質(zhì)玻璃錐形瓶

B.磨口軟質(zhì)玻璃錐形瓶

C.鉑絲

D.鐵絲

E.鋁絲 2.藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的分類(lèi)AC A.法定的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

B.地方標(biāo)準(zhǔn)

C.企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)

D.臨床研究用藥品標(biāo)準(zhǔn)

E.暫行或試行藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) 3.巴比妥類(lèi)藥物的鑒別方法有 CD A.與鋇鹽反應(yīng)生成白色化合物

B.與鎂鹽反應(yīng)生成紅色化合物 C.與銀鹽反應(yīng)生成白色沉淀

D.與銅鹽反應(yīng)生成有色產(chǎn)物 E.與氫氧化鈉反應(yīng)生成白色沉淀

4.中國(guó)藥典(2005年版)收載的古蔡法檢查砷鹽的基本原理是BE A.與鋅、酸作用生成H2S氣體 B.與鋅、酸作用生成AsH3氣體 C.產(chǎn)生的氣體遇氯化汞試紙產(chǎn)生砷斑 D.比較供試品砷斑與標(biāo)準(zhǔn)品砷斑的面積大小 E.比較供試品砷斑與標(biāo)準(zhǔn)品砷斑的顏色強(qiáng)度 5.氧瓶燃燒法可用于ACD

A.含鹵素有機(jī)藥物的含量測(cè)定

B.醚類(lèi)藥物的含量測(cè)定

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________

C.檢查甾體激素類(lèi)藥物中的氟

D.檢查甾體激素類(lèi)藥物中的硒

E.芳酸類(lèi)藥物的含量測(cè)定 6.藥物分析的任務(wù)是ABD

A.常規(guī)藥品檢驗(yàn)

B.制訂藥品標(biāo)準(zhǔn)

C.參與臨床藥學(xué)研究

D.藥物研制過(guò)程中的分析監(jiān)控

E.藥理動(dòng)物模型研究 7.藥物有機(jī)破壞方法一般包括：ABE A.濕法破壞

B.干法破壞

C.水解破壞

D.熾灼法

E.氧瓶燃燒法 8.酸性染料比色法的影響因素有（ABDE）

A.水相的pH值

B.酸性染料的濃度

C.酸性染料的種類(lèi)

D.有機(jī)溶劑的種類(lèi)

E.水分

四、計(jì)算下列各題

1.溴化鈉中砷鹽的檢查：取標(biāo)準(zhǔn)砷溶液2.0ml（每1ml相當(dāng)于1μg的As）制備標(biāo)準(zhǔn)砷斑，依法檢查溴化鈉中的砷鹽，規(guī)定含砷量不得超過(guò)0.0004%，問(wèn)應(yīng)取供試品多少克？ 2.某芳胺藥片，標(biāo)示量為0.4g/片，精密稱(chēng)定10片為5.0500g，研細(xì)后精密稱(chēng)取片粉0.9052g，溶解并移到100ml容量瓶中，稀釋至刻度，濾過(guò)，取續(xù)濾液50.0ml，用重氮化法測(cè)其含量，消耗亞硝酸鈉液（0.1mol/L）12.58ml，求該藥片的含量。[每1ml亞硝酸鈉液（0.1121mol/L）相當(dāng)于該藥25.53mg]。

3.取5mg/片的地西泮10片，精密稱(chēng)定重為0.6015g，研細(xì)，精密稱(chēng)取片粉0.0482g置100ml量瓶中，加無(wú)水乙醇適量，充分振搖使地西泮溶解，加乙醇至刻度，搖勻，過(guò)濾。精密量取續(xù)濾液10ml，置50ml量瓶中，加無(wú)水乙醇至刻度，搖勻，在260nm處測(cè)得吸收度為0.508，按地西泮的E1cm= 602計(jì)算其含量。

4.維生素A測(cè)定：精密稱(chēng)取本品的內(nèi)容物適量，用環(huán)己烷配制成濃度為10IU/ml的溶液，以環(huán)己烷為空白，在規(guī)定的波長(zhǎng)下測(cè)定，結(jié)果如下：

λ（nm）

吸收度

規(guī)定的吸收度比值 300

0.252

0.555 316

0.385

0.907 328

0.430

1.000 340

0.350

0.811 360

0.129

0.299 1%復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ 請(qǐng)計(jì)算每1ml供試品溶液中含維生素A的國(guó)際單位數(shù)。(12分)E1cm?1530

1%A328(校)＝3.52（2A328A340）

1IU ＝ 0.344μg 全反式維生素A醋酸酯。

參考答案：

四、計(jì)算下列各題 1.2.C?V1?10?6?2.0S???0.5gL4?10?6標(biāo)示量％＝T?V?F?D?W?100％W取?標(biāo)示量0.11211005.05??0.15010?100%0.9052?0.425.53?10?3?12.58?＝?100.43%A0.5081000.6015?D?W??50?1%E?10010?100% 3.標(biāo)示量％＝1cm?100％＝602?10010?3W取?標(biāo)示量0.0482?5?10

＝105.31% 4.0.252 / 0.430 =0.586 0.586-0.555=0.031 A328(校正)=3.52(2A328-A316-A340)＝3.52（2×0.430-0.385-0.350）=0.440 0.440?0.430?100%?2.3%0.430A10.4301C?1%????2.81?10?6(g/ml)

E1cmL1001530100IU/ml?2.81?0.344?8.17

藥物分析模擬題3

一、A型題（最佳選擇題）每題的備選答案中只有一個(gè)最佳答案。1.中國(guó)藥典正確的表達(dá)為D A.Ch.P

B.中國(guó)藥典

C.C.P(2005)

D.中國(guó)藥典（2005年版）

E.中華人民共和國(guó)藥典 2.四氮唑比色法可用于哪個(gè)藥物的含量測(cè)定A A.氫化可的松乳膏 B.甲基睪丸素片 C.雌二醇凝膠 D.黃體酮注射液 E.炔諾酮片 3.以下哪種藥物中檢查對(duì)氨基酚D

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ A.鹽酸普魯卡因

B.鹽酸普魯卡因胺

C.阿司匹林 D.對(duì)乙酰氨基酚

E.對(duì)氨基水楊酸鈉 4.藥物中的亞硫酸氫鈉對(duì)下列哪種含量測(cè)定方法有干擾E A.非水溶液滴定法

B.紫外分光光度法

C.酸堿滴定法

D.汞量法

E.碘量法

5.有氧化產(chǎn)物存在時(shí)，吩噻嗪類(lèi)藥物的鑒別或含量測(cè)定方法可選擇B A.非水溶液滴定法

B.紫外分光光度法

C.熒光分光光度法 D.鈀離子比色法

E.酸堿滴定法 6.在堿性溶液中被鐵氰化鉀氧化生成硫色素的藥物是C A.維生素A

B.維生素E

C.維生素BD.維生素C

E.維生素D 7.片劑含量均勻度檢查中，含量均勻度符合規(guī)定是指B A.A+1.80S＞15.0

B.A+1.80S≤15.0

C.A+S＞15.0

D.A+1.80＜15.0

E.A+1.80=15.0 8.檢查硫酸阿托品中莨菪堿時(shí)，應(yīng)采用C A.色譜法 B.紅外分光法 C.旋光度法 D.顯色法 E.直接檢查法

9.酸堿溶液滴定法測(cè)定乙酰水楊酸原料藥含量時(shí)，所用的溶劑為：E A.水

B.氯仿

C.乙醚

D.無(wú)水乙醇

E.中性乙醇 10.坂口反應(yīng)用以鑒別哪種藥物D

A.紅霉素

B.硫酸慶大霉素

C.鹽酸氯丙嗪

D.硫酸鏈霉素

E.青霉素鈉 11.雜質(zhì)限量是指E A.雜質(zhì)的最小量

B.雜質(zhì)的合適含量

C.雜質(zhì)的最低量

D.雜質(zhì)檢查量

E.雜質(zhì)的最大允許量

12.中國(guó)藥典（2005年版）采用以下哪種方法測(cè)定維生素E的含量？D

A.酸堿滴定法

B.氧化還原法

C.紫外分光光度法

D.氣相色譜法

E.非水滴定法 13.雙相滴定法可適用的藥物為E

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________

A.阿司匹林

B.對(duì)乙酰氨基酚

C.水楊酸

D.苯甲酸

E.苯甲酸鈉 14.硫噴妥鈉與銅鹽的鑒別反應(yīng)生成物為B

A.紫色

B.綠色

C.藍(lán)色

D.黃色

E.紫繭色 15.精密度是指B

A.測(cè)得的測(cè)量值與真實(shí)值接近的程度

B.測(cè)得的一組測(cè)量值彼此符合的程度

C.表示該法測(cè)量的正確性

D.在各種正常試驗(yàn)條件下，對(duì)同一樣品分析所得結(jié)果的準(zhǔn)確程度

E.對(duì)供試物準(zhǔn)確而專(zhuān)屬的測(cè)定能力

16.在紫外分光光度法中，供試品溶液的濃度應(yīng)使吸收度的范圍在C A.0.1-0.3

B.0.3-0.5

C.0.3-0.7

D.0.5-0.9

E.0.1-0.9

二、B型題（配伍選擇題）備選答案在前面，試題在后。每組題均對(duì)應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個(gè)正確答案。每個(gè)備選答案可重復(fù)選用，也可不選用。問(wèn)題1~5 可用于檢查的雜質(zhì)為

A.氯化物

B.砷鹽

C.鐵鹽

D.硫酸鹽

E.重金屬 1.在酸性溶液中與氯化鋇生成渾濁液的方法D 2.在酸性溶液中與硫氰酸鹽生成紅色的方法C 3.在實(shí)驗(yàn)條件下與硫代乙酰胺形成均勻混懸溶液的方法E 4.Ag-DDC法B 5.古蔡法B 問(wèn)題 6~10 下列藥物的鑒別所采用的方法是

A.綠奎寧反應(yīng)

B.戊烯二醛反應(yīng)

C.四氮唑反應(yīng)

D.三氯化銻反應(yīng)

E.與硝酸銀反應(yīng)

6.維生素A D 7.維生素C E 8.尼可剎米 B

9.硫酸奎尼丁 A 10.醋酸潑尼松C 問(wèn)題 11~15 A.腎上腺素

B.氫化可的松

C.硫酸奎尼丁

D.對(duì)乙酰氨基酚

E.阿司匹林 11.需檢查其他生物堿的藥物是C 12.需檢查其他甾體的藥物是B

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ 13.需檢查酮體的藥物是A 14.需檢查水楊酸的藥物是E 15.需檢查對(duì)氨基酚的藥物是D 問(wèn)題 16~20

A.中和法

B.碘量法

C.銀量法

D.溴酸鉀法

E.亞硝酸鈉滴定法

16.阿司匹林 A 17.維生素C片 B 18.鹽酸普魯卡因 E 19.異煙肼

D 20.異戊巴比妥鈉

C

三、X型題（多項(xiàng)選擇題）每題的備選答案中有2個(gè)或2個(gè)以上正確答案，少選或多選均為錯(cuò)選

1.藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)分析方法的驗(yàn)證指標(biāo)包括ABCDE

A.耐用性

B.檢測(cè)限與定量限

C.精密度與準(zhǔn)確度

D.專(zhuān)屬性

E.線性與范圍 2.藥用芳酸一般為弱酸，其酸性：BE A.較碳酸弱

B.較鹽酸弱

C.較酚類(lèi)強(qiáng)

D.較醇類(lèi)強(qiáng)

E.較碳酸強(qiáng) 3.亞硝酸鈉滴定法中，可用于指示終點(diǎn)的方法有BCDE

A.自身指示劑法

B.內(nèi)指示劑法

C.永停法

D.外指示劑法

E.電位法 4.用于吡啶類(lèi)藥物鑒別的開(kāi)環(huán)反應(yīng)有BE A.茚三酮反應(yīng)

B.戊烯二醛反應(yīng)

C.坂口反應(yīng)

D.硫色素反應(yīng)

E.二硝基氯苯反應(yīng) 5.青霉素類(lèi)藥物可用下面哪些方法測(cè)定BCD

A.三氯化鐵比色法

B.汞量法

C.碘量法

D.硫醇汞鹽法

E.酸性染料比色法

6.中國(guó)藥典正文中所收載藥品或制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的內(nèi)容包括ABCDE A.類(lèi)別

B.性狀

C.檢查

D.鑒別

E.含量測(cè)定 7.信號(hào)雜質(zhì)檢查是指ABCDE A.氯化物檢查

B.硫酸鹽檢查

C.重金屬檢查 D.砷鹽檢查

E.氰化物檢查 8.直接能與FeCl3產(chǎn)生顏色反應(yīng)的藥物有 AD A.水楊酸

B.四環(huán)素

C.對(duì)氨基水楊酸鈉

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ D.對(duì)氨基酚

E.阿斯匹林

四、計(jì)算下列各題

1.檢查葡萄糖中的硫酸鹽，取供試品2.0g，與標(biāo)準(zhǔn)硫酸鉀溶液（每1ml相當(dāng)于0.1mgSO42-）2.0ml制成的對(duì)照液比較，不得更濃，試計(jì)算硫酸鹽的限量。

2.稱(chēng)取鹽酸利多卡因供試品0.2120g，溶解于冰醋酸，加醋酸汞消除干擾，用非水溶液滴定法測(cè)定，消耗高氯酸液（0.1010mol/L）7.56ml，已知每1ml高氯酸液（0.1mol/L）相當(dāng)于27.08mg的鹽酸利多卡因，求其含量。

3.稱(chēng)取苯巴比妥類(lèi)0.1585g，加pH9.6緩沖溶液稀釋至100.0ml，精密量取5ml，同法稀釋至200ml，搖勻，濾過(guò)，再取續(xù)濾液25.0ml稀釋至100.0ml作為供試品溶液；另精密稱(chēng)取苯巴比妥對(duì)照品適量，同法稀釋制成10.1ug/ml的溶液作為對(duì)照品溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法，在240nm的波長(zhǎng)處分別測(cè)得供試品溶液和對(duì)照品溶液的吸收度分別為0.427和0.438，試計(jì)算苯巴比妥的含量。

4.異煙肼片的含量測(cè)定，取標(biāo)示量為100mg的本品20片，總重量為2.2680g，研細(xì)，稱(chēng)片粉0.2246g，置100ml量瓶中，稀釋至刻度，搖勻，濾過(guò)，精密量取續(xù)濾液25ml，用溴酸鉀液（0.01733mol/L）滴定，消耗此液13.92ml，每1ml溴酸鉀滴定液（0.01667mol/L）相當(dāng)于3.429mg的異煙肼。求其含量占標(biāo)示量的百分含量。

參考答案：

四、計(jì)算下列各題 1.2.3.C?V0.1?2.0?10?3L??100%??100%?0.01%S2.00.10107.56?27.08?10?3?V?T?f0.1?100%含量%??100%?W0.2120?97.53%苯巴比妥％＝A供A對(duì)10?6?C對(duì)?D??100％W取0.42710020010?6＝?10.1???100?0.4382550.1585?99.4%V?T?f?W?D?100％W取?標(biāo)示量標(biāo)示量％＝4.0.017332.268010013.92?3.429???0.016672025?100%?100.22%＝0.2246?100

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第四篇：山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育藥物化學(xué)

年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________

藥物化學(xué)模擬卷1

一、回答下列問(wèn)題

1.寫(xiě)出?-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素青霉素類(lèi)和頭胞菌素類(lèi)的結(jié)構(gòu)通式。書(shū)（藥物化學(xué)第二版主編徐文方）P213

2.寫(xiě)出局麻骨架中中間鏈對(duì)作用時(shí)間長(zhǎng)短的順序。

書(shū)（藥物化學(xué)第二版主編徐文方）P18”(二)中間連接部分”這段

3.說(shuō)明擬腎上腺素藥N上取代基對(duì)受體選擇性的影響。

書(shū)（藥物化學(xué)第二版主編徐文方）P116“4.側(cè)鏈氨基被非極性烷基R’取代時(shí)，??” 這段

4.說(shuō)明苯乙基嗎啡較嗎啡鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)的原因。

答：?jiǎn)岱?7位氮上去甲基，鎮(zhèn)痛活性及成癮性均降低，這是由于分子極性增加，不易透過(guò)血腦屏障所致。氮上甲基若變成乙基后為拮抗劑占優(yōu)勢(shì)的藥物。

5.氮芥類(lèi)抗腫瘤藥毒性較大，如何通過(guò)結(jié)構(gòu)修飾降低其毒性？

答：根本原理是通過(guò)減少氮原子上的電子云密度來(lái)降低氮芥的反應(yīng)性，達(dá)到降低其毒性的作用，但這樣的修飾也降低了氮芥的抗腫瘤活性。

1、在氮芥的氮原子上引入一個(gè)氧原子，使氮原子上的電子云密度減少，從而使形成乙撐亞胺離子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗腫瘤活性隨之降低。

2、將氮原子上的R基進(jìn)行交換，用芳香環(huán)取代結(jié)構(gòu)的脂肪烴甲基，得到芳香氮芥。芳環(huán)的引入可使氮原子上的孤對(duì)電子和苯環(huán)產(chǎn)生共軛作用，減弱氮原子的堿性。

6.在腎上腺皮質(zhì)激素的C-

1、C-

6、C-

9、C-16和C-21位如何進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾及結(jié)構(gòu)修飾的目的。

答：

1、C-21：21位上的羥基被酯化，可使其作用時(shí)間延長(zhǎng)以及穩(wěn)定性增加；

2、C-1：1-2位脫氫在A環(huán)引入雙鍵，可使A環(huán)構(gòu)型從半椅式變成船式，能提高與受體的親合力，增加糖皮質(zhì)激素的活性，不增加鹽皮質(zhì)激素的活性；

3、C-9：C-9F取代，提高作用強(qiáng)度，增加糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素的活性；

4、C-16：在16位引入基團(tuán)可消除鈉潴溜，16位甲基的引入，降低鹽皮質(zhì)激素的活性，16位羥基的引入，降低糖皮質(zhì)激素的活性，5、C-6：在C-6引入氟原子后可阻滯C-6氧化失活，其抗炎以及鈉潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多。

7.在雌二醇和睪丸素的C-17α位引入乙炔基的到的化合物各有什么樣的生物活性？

答：在雌二醇17α位引入乙炔基得到炔雌醇，因增大了空間位阻，減少了17-羥基的氧化代謝及硫酸酯化而成為口服有效藥物。

睪丸素的衍生物——炔孕酮,17α-位引入乙炔基后,雄激素活性減弱而顯示出孕激素活性,且口服有效。

8.比較阿莫西林和氨芐西林聚合速度的快慢并說(shuō)明原因。

答：聚合的速度隨結(jié)構(gòu)不同而不完全一致，主要受β-內(nèi)酰胺環(huán)穩(wěn)定性、游離氨基的堿

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ 性和空間位阻的影響。阿莫西林由于酚羥基的催化作用使其聚合速度是氨芐西林的4.2倍。

二、寫(xiě)出下列結(jié)構(gòu)藥物的名稱(chēng)和一種代謝產(chǎn)物

1.ONONaNH苯妥英鈉

2.NO NH2 卡馬西平

3.HOOHNHHO

腎上腺素

4.OONH NO2OO硝苯地平

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ NH25.NOHNOHClHOOOH 鹽酸阿糖胞苷 阿糖胞苷5’-單磷酸、阿糖胞苷5’-二磷酸

6．ClNHCH3O鹽酸氯胺酮

7.CH3NClNO地西泮

8.ClCH2CH2ClCH2CH2HONNPO 環(huán)磷酰胺

三、寫(xiě)出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及主要藥理作用

1.氟尿嘧啶：抗腫瘤譜較廣，對(duì)絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎有顯著療效，對(duì)結(jié)腸癌、直腸

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ 癌、胃癌和乳腺癌等有效。(化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P263;)

2.吡哌酸：對(duì)革蘭氏陰性菌顯活性，對(duì)綠膿桿菌有抑制作用并對(duì)萘啶酸和吡咯酸高度耐藥的菌株也有抑制作用。（化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P192）

3.布洛芬

適用于治療風(fēng)濕性及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、咽喉炎及支氣管炎等

4.嗎啡：作用于阿片受體，具有優(yōu)良的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、催眠等功效，臨床上主要用于抑制劇烈疼痛，也用于麻醉前給藥。（化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P67）

5.氫化可的松：具有抗炎抗病毒、抗休克和免疫抑制作用，用于腎上腺皮質(zhì)功能不足的補(bǔ)充替代療法及自身免疫性疾病和過(guò)敏性疾病。（化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P288）

6.維生素D3：主要用于預(yù)防和治療小兒佝僂病及成人骨質(zhì)軟化癥，長(zhǎng)期大劑量使用維生素D2，可引起高血鈣等癥狀。(化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P297)

四 出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱(chēng)及主要藥理作用

1.NOHO

米非司酮：呈現(xiàn)很強(qiáng)的糖皮質(zhì)激素拮抗活性，是一個(gè)很重要的抗孕激素

O2.OSOCCH3 O

螺內(nèi)酯：是鹽皮質(zhì)激素拮抗劑，它與腎的醛固酮受體結(jié)合，促進(jìn)鈉離子排泄和鉀離子保留，復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ 導(dǎo)致利尿作用。

3.NH2NNNH2OCH3OCH3OCH3

甲氧芐氨嘧啶（TMP）：抗菌增效劑

4.CHCONHNH2ONCOOH S

芐青霉素：毒性低，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌療效好，但抗菌窄，易產(chǎn)生耐藥性，少數(shù)病人會(huì)引起嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)，同時(shí)對(duì)酸不穩(wěn)定，不能口服。

5.HNOCN

米力農(nóng)：主要通過(guò)抑制磷酸二酯酶Ⅲ使細(xì)胞內(nèi)鈣濃度增高，從而增強(qiáng)心肌收縮力，為作用于心臟的非糖苷類(lèi)藥物，具有選擇性正性肌力作用和血管擴(kuò)張活性。

N6.(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2

法莫替?。篐2受體拮抗劑，劑量小，選擇性強(qiáng)，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用較西咪替丁、雷尼替丁更強(qiáng)，且對(duì)胃黏膜有保護(hù)作用。臨床上主要用于治療胃、十二指腸潰瘍、上消化道出血、反流性食道炎等。

7.SNClNCH2CH2OHCH2CH2CH2N

奮乃靜：中樞抑制藥，臨床主要用于急慢性精神分裂癥、躁狂癥、焦慮癥和精神失常等。也具有鎮(zhèn)吐作用。

藥物化學(xué)模擬卷2

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ 一.寫(xiě)出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱(chēng)和主要藥理作用

1.ClNHCH3HClO

鹽酸氯胺酮：選擇性地阻斷痛覺(jué)，麻醉時(shí)呈淺睡狀態(tài)，但意識(shí)和感覺(jué)分離，為靜脈麻醉劑，也可肌肉注射。

2.SNClHCl

鹽酸氯丙嗪：治療精神分裂和躁狂癥，也可治療神經(jīng)官能癥的焦慮，緊張狀態(tài)。還可用于鎮(zhèn)吐、低溫麻醉及人工冬眠等。

3.CH3CH3NNNOCH3CH2SO3NaCH2CH2CH2N(CH3)2

安乃近：主要用于高熱癥狀，也用于頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛、偏頭痛和經(jīng)痛。

4.OHOCNHNCH3SOON

吡咯昔康：用于類(lèi)風(fēng)濕性和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、腰肌勞損、肩周炎、術(shù)后及創(chuàng)傷疼痛，也可用于急性痛風(fēng)的治療。

5.NCH3HCl

鹽酸嗎啡：作用于阿片受體，具有優(yōu)良的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、催眠等功效，臨床上主要用于抑制劇烈疼痛，也用于麻醉前給藥。HOOOH復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ 6.CH3ONNCH3ONCH3N

咖啡因：中樞興奮藥，主要提高大腦皮層的神經(jīng)活動(dòng)，用于嚴(yán)重的傳染病和中樞抑制劑中毒的昏迷及中樞性呼吸衰竭，循環(huán)衰竭和神經(jīng)抑制。

7.ClHNSONHOH2NO2S

氫氯噻嗪：用于各種類(lèi)型的水腫，對(duì)心臟水腫如充血性衰竭引起的水腫很有效。大劑量或長(zhǎng)期服用，應(yīng)與KCl同服。

8.H2NClClOHHClCHCH2NHC(CH3)3

克倫特羅：β2受體選擇性較強(qiáng)，口服有效的平喘藥。

9.HSCH3OCH2CHCNCOOH

卡托普利：適用于治療各種類(lèi)型高血壓，特別是常規(guī)療法無(wú)效的嚴(yán)重高血壓。由于本品通過(guò)降低血漿中血管緊張素Ⅱ和醛固酮水平而使心臟前、后負(fù)荷減輕，故可用于頑固性慢性心力衰竭。

10.CH3OOOOOCH3HCH3

青蒿素：高效、速效的抗瘧藥，主要對(duì)間日瘧、惡性瘧及搶救腦型瘧效果良好，但復(fù)發(fā)率稍高。

二.寫(xiě)出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用

1.鹽酸丁卡因：麻醉作用較強(qiáng)，為普魯卡因的2倍，穿透力強(qiáng)，起效快，用于各種麻醉，也用于治療心律失常。（化學(xué)結(jié)構(gòu)P16）

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________

2.苯巴比妥：鎮(zhèn)靜、催眠、抗癲癇（化學(xué)結(jié)構(gòu)P25）

3.地西泮：鎮(zhèn)靜催眠（化學(xué)結(jié)構(gòu)P30最下面的結(jié)構(gòu)式）

4.乙酰水楊酸：解熱鎮(zhèn)痛（化學(xué)結(jié)構(gòu)P46）

5.布洛芬：抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱。（化學(xué)結(jié)構(gòu)P255）

6.鹽酸哌替啶：鎮(zhèn)痛藥，用于各種劇烈疼痛。（化學(xué)結(jié)構(gòu)P69）

7.螺內(nèi)酯：用于肝硬化、腹水、頑固性心臟病和腎臟性水腫等醛固酮增多的頑固性水腫。（化學(xué)結(jié)構(gòu)P92）

8.硫酸阿托品：M膽堿受體拮抗劑（化學(xué)結(jié)構(gòu)P97）

三．回答下列問(wèn)題

1、如何改善丙戊酸鈉的吸濕性？

答：

1、制備片劑時(shí)，環(huán)境濕度小于等于41%；

2、加入少量有機(jī)酸（如硬酯酸、枸櫞酸等），生成VPA-VPA-NA復(fù)合物（丙戊酸-丙戊酸鈉）

2、比較咖啡因、可可豆堿和茶堿的中樞作用的強(qiáng)弱，并說(shuō)明原因。

答：咖啡因＞茶堿＞可可豆堿，取代基的多少與位置

3、腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受體？

答：腎上腺素：αβ受體；去甲腎上腺素：α受體；異丙腎上腺素:β受體;沙丁胺醇:β2＞＞＞β1受體

4、說(shuō)明利多卡因較普魯卡因化學(xué)穩(wěn)定性好的原因。

答：利多卡因以其結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵區(qū)別于普魯卡因的酯鍵。酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定，另外利多卡因酰胺鍵的兩個(gè)鄰位均有甲基，有空間位阻，使利多卡因的酸或堿性溶液均不易水解，體內(nèi)酶解的速度也比較慢。因此利多卡因較普魯卡因作用強(qiáng)，穩(wěn)定性好。

5、說(shuō)明耐酸青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

答：耐酸青霉素酰胺側(cè)鏈的α-碳原子上都具有吸電子基，由于吸電子基的誘導(dǎo)效應(yīng)，阻礙了青霉素在酸性條件下電子轉(zhuǎn)移不能生成青霉二酸，故對(duì)酸穩(wěn)定。

106、吩噻嗪類(lèi)藥物N與側(cè)鏈N之間間隔2，3個(gè)碳原子，各有什么樣的藥理作用？

答：吩噻嗪母核與側(cè)鏈上堿性氨基之間相隔3個(gè)碳原子是本類(lèi)藥物的基本結(jié)構(gòu)。碳鏈延長(zhǎng)或縮短則活性減弱或消失，若相隔2個(gè)碳原子則抗精神病作用減弱而抗組胺作用增強(qiáng)。

7、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

為了增加溶解度，制成注射液使用，可用有機(jī)酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉，水楊酸鈉等形成復(fù)鹽。

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________

8、說(shuō)明鴉片受體的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

答：a、一個(gè)平坦的結(jié)構(gòu)，可以和藥物的苯環(huán)通過(guò)范德華力連接； b、一個(gè)陰離子部位能和藥物的正電中心以靜電結(jié)合； c、一個(gè)方向合適的空穴與哌啶環(huán)相適應(yīng)。

四．寫(xiě)出下列藥物的一種主要代謝產(chǎn)物的化學(xué)結(jié)構(gòu)

1CH3NOCl地西泮

2HCONCOC2H5CONH

3CH3NHCOCH2N(C2H5)2CH3

4CONHNH2N

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ 5C4H9ONNO保太松

藥物化學(xué)模擬卷3

一．寫(xiě)出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱(chēng)和主要藥理作用

OH1CCH2O2NOHNHCOCHCl2CCCH2OHOHH

1、炔雌醇：與孕激素合用，具有抑制排卵的協(xié)同作用，可用于避孕藥，也可用于閉經(jīng)和更年期綜合癥。

2、氯霉素：對(duì)革蘭氏陰性及陽(yáng)性細(xì)菌都有抑制作用，但對(duì)前者的效力強(qiáng)于后者，臨床上主要用于治療傷寒。副傷寒。斑疹傷寒等。

CH33NH2HCl4OOOCH3OOCH3

3、鹽酸金剛烷胺：可抑制病毒顆粒穿入宿主細(xì)胞，也可抑制病毒早期復(fù)制和阻斷病毒基因的脫殼及核酸向宿主細(xì)胞的入侵。

4、青蒿素：高效、速效的抗瘧藥，主要對(duì)間日瘧、惡性瘧及搶救腦型瘧效果良好，但復(fù)發(fā)率稍高。

CH3O5NCOCH3CH2COOH6(H2N)2C=NNSSNH2NSO2NH2Cl

5、吲哚美辛：主要治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、骨關(guān)節(jié)炎。

6、法莫替?。篐2受體拮抗劑，劑量小，選擇性強(qiáng)，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用較西咪替丁、雷尼替丁強(qiáng)，并且對(duì)胃黏膜有保護(hù)作用。

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________

7H2NO2SCl8OSNHONHNNClCH2OHNNHNN

7、氫氯噻嗪：用于各種類(lèi)型的水腫，對(duì)心臟性水腫如充血性心力衰竭引起的水腫很有效。

8、氯沙坦：是非肽血管緊張素Ⅱ拮抗劑。

二．寫(xiě)出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及主要藥理作用

1．三唑侖：鎮(zhèn)靜、催眠和抗焦慮（化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P31）

2、咖啡因：中樞興奮（化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P79）

3、鹽酸嗎啡：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、催眠（化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P67）

4、硫酸阿托品：M膽堿受體拮抗劑（化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P97）

5、腎上腺素：升壓、強(qiáng)心（化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P108）

6、馬來(lái)酸氯苯那敏：H1受體拮抗劑（化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P131）

7、鹽酸普魯卡因：局部麻醉藥，作用較強(qiáng)，毒性較小，時(shí)效較短。臨床主要用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉及封閉療法等。（化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P19）

8、硝苯地平：選擇性鈣拮抗劑，臨床上用于防止冠心病心絞痛；還適用于各種類(lèi)型的高血壓，對(duì)頑固性、重度高血壓也較好療效；對(duì)頑固性CHF也有良好療效。（化學(xué)結(jié)構(gòu)書(shū)P149）

三．寫(xiě)出下列藥物活性形式的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并說(shuō)明主要藥理作用

1.HOOCH3OCOCHCH2CH3CH3CH3O羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

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2H2NN=NNH2SO2NH2抗菌，3SNCF3NCH2CH2OCO(CH2)5CH3 CH2CH2CH2N抗精神病藥

4HNONOOF 抗代謝藥

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ 5OOOSCOCH3

腎上腺皮質(zhì)激素拮抗劑

四．回答下列問(wèn)題

101、吩噻嗪類(lèi)藥物N與側(cè)鏈N之間間隔2，3個(gè)碳原子，各有什么樣的藥理作用？

答：吩噻嗪母核與側(cè)鏈上堿性氨基之間相隔3個(gè)碳原子是本類(lèi)藥物的基本結(jié)構(gòu)。碳鏈延長(zhǎng)或縮短則活性減弱或消失，若相隔2個(gè)碳原子則抗精神病作用減弱而抗組胺作用增強(qiáng)。

2、如何增加咖啡因在水中的溶解度？

答：為了增加溶解度，制成注射液使用，可用有機(jī)酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉，水楊酸鈉等形成復(fù)鹽。

3、說(shuō)明鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

答：a、分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)；

b、有一個(gè)堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽(yáng)離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面；

c、含有哌啶或類(lèi)似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，而烴基部分在立體結(jié)構(gòu)中，應(yīng)突出的平面的前方。

4.寫(xiě)出H1－受體拮抗劑有那些結(jié)構(gòu)類(lèi)型。

答：氨基醚累；乙二胺類(lèi)；丙胺類(lèi)；三環(huán)類(lèi)；哌啶類(lèi)

5、說(shuō)明阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿中樞作用的強(qiáng)弱及原因。

答：對(duì)比阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)，可以發(fā)現(xiàn)她們的區(qū)別只是6、7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無(wú)。而比較這些藥物的藥理作用則會(huì)發(fā)現(xiàn)，氧橋和羥基的存在與否，對(duì)藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強(qiáng)。而羥基使分子極性增強(qiáng)，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強(qiáng)，對(duì)大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮(zhèn)靜藥，是中藥麻醉的主要部分，且對(duì)呼吸中樞有興奮作用。阿托品無(wú)氧橋，無(wú)羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用最弱。

6、比較麻黃素和腎上腺素活性的強(qiáng)弱及作用時(shí)間的長(zhǎng)短并說(shuō)明原因。

答：與腎上腺素類(lèi)藥物相比，麻黃堿具有兩個(gè)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。一是其苯環(huán)上不帶酚羥基。苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強(qiáng)。但具有此兒茶酚結(jié)構(gòu)的化合物極易受兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）的代謝而口服活性較低。而麻黃堿沒(méi)有酚羥基，不受COMT的影響，雖作用強(qiáng)度較腎上腺素低，但作用時(shí)間比后者大大延長(zhǎng)。苯環(huán)上沒(méi)有酚羥基，還使化合物極性大為降

復(fù)習(xí)資料，自我完善，僅供參考，考完上交！年級(jí)________；層次________；專(zhuān)業(yè)________；姓名________ 低，易通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，所以麻黃堿既有較強(qiáng)的中樞興奮作用。麻黃堿的第二個(gè)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是α-碳上帶有一個(gè)甲基，因空間位阻不易被單胺氧化酶代謝脫胺，故使穩(wěn)定性增加，作用時(shí)間延長(zhǎng)。

7、說(shuō)明普魯卡因變色和失效的原因。

答：普魯卡因化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酯基，酸、堿和體內(nèi)酶均能促使其水解。在pH-3.5最穩(wěn)定，pH<2.5，水解速度增加；pH>4，隨著pH的增高，水解速度加快。pH相同時(shí)，溫度升高，水解速度加快。鹽酸普魯卡因的水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀的普魯卡因，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解釋出二乙氨基乙醇，酸化后析出對(duì)氨基苯甲酸。

8、丁卡因較普魯卡因局麻作用強(qiáng)的原因。

答：丁卡因在苯環(huán)上氨基引入取代烷基，因空間位阻而使酯基的水解減慢，因而使局部麻醉作用增強(qiáng)。

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第五篇：天然藥物化學(xué)-1 (本科)答案-山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育

天然藥物化學(xué)模擬試題(一)

一、選擇題

1、下列溶劑中，不能用于與水進(jìn)行萃取的是（B）

A、乙醚 B、正丁醇 C、乙腈 D、苯

2、下列化合物中，含有不飽和內(nèi)酯環(huán)的是（B）

A、黃酮 B、強(qiáng)心苷 C、甾體皂苷元 D、糖類(lèi)

3、二倍半萜結(jié)構(gòu)母核中含有的碳原子數(shù)目為（/A）

A、25個(gè) B、20個(gè) C、28個(gè) D、23個(gè)

4、凝膠過(guò)濾的洗脫順序是（D）

A、極性小的先出柱 B、極性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱

5、生物堿的沉淀反應(yīng)中，常有一些化學(xué)成分干擾，常與生物堿沉淀試劑發(fā)生沉淀反應(yīng)的成分是（D,）A、粘液質(zhì)、果膠

B、單糖、氨基酸 C、樹(shù)膠、無(wú)機(jī)鹽

D、蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)

6、從水溶液中萃取游離的親脂性生物堿的最常用溶劑是（/ A）

A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚

7、下列化合物由甲戊二羥酸途徑生成的是（C/）

A、鬼臼毒素 B、水飛薊素

C、甘草酸

D、肝素

8、下列哪項(xiàng)不是甾體皂苷的性質(zhì)（D/）

A、溶血性 B、表面活性 C、揮發(fā)性 D、與膽甾烷發(fā)生沉淀

9、具有抗老年性癡呆活性的天然產(chǎn)物是（/B）

A、水飛薊素 B、穿心蓮內(nèi)酯 C、長(zhǎng)春堿 D、石杉?jí)A甲

10、最容易酸水解的是苷類(lèi)是（/A）

A、?-羥基糖苷 B、?-氨基糖苷 C、6-去氧糖苷 D、2,6-二去氧糖苷

11、糖和苷之聯(lián)結(jié)位置的獲知有（, B）

A、乙酰解 B、酸水解 C、堿水解 D、全甲基化后醇解

12、環(huán)烯醚萜類(lèi)的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是（D）

A、具有C6-C3-C6的結(jié)構(gòu) B、具有半縮醛和環(huán)戊烷 C、具有不飽和內(nèi)酯環(huán) D、具有環(huán)戊烷駢多氫菲結(jié)構(gòu)

13、區(qū)別甲型強(qiáng)心苷和乙型強(qiáng)心苷的依據(jù)是（（A）

A、甾體母核的取代情況 B、甾體母核的氧化情況 C、側(cè)鏈內(nèi)酯環(huán)的差別 D、苷元與糖連接位置的差別

14、下列哪一項(xiàng)不是揮發(fā)油中的組成成分C）

A、小分子萜類(lèi) B、高級(jí)脂肪酸或酯 C、苯丙素衍生物 D、小分子脂肪族化合物

15、具有抗腫瘤活性的天然化合物是（/B,）

A、五味子素 B、長(zhǎng)春堿 C、銀杏內(nèi)酯 D、青蒿素

二、用適當(dāng)?shù)幕瘜W(xué)方法鑒別下列各組化合物(標(biāo)明反應(yīng)所需化學(xué)試劑以及所產(chǎn)生的現(xiàn)象)

1、OOHABOOH

用Fehling試劑，A(葡萄糖)沒(méi)有明顯變化，B(果糖)呈現(xiàn)磚紅色沉淀

2、OglcOAHOOB

運(yùn)用Molish反應(yīng)，A(苷類(lèi))反應(yīng)呈陽(yáng)性在液面交界處出現(xiàn)紫紅色環(huán)，B無(wú)變化

3、OOHOOCH3OOHOAOBC

先用Feigl反應(yīng)，A、B(醌類(lèi))出現(xiàn)紫色，C無(wú)變化，然后用Borntragers反應(yīng)(加入NaOH)→A(羥基蒽醌)出現(xiàn)紅色，B無(wú)變化

4、OOAOHOOBO

用FeCl3試劑，A無(wú)變化，B中酚羥基使其顯紫色

三、分離下列各組化合物(化學(xué)法指明所用試劑、現(xiàn)象和結(jié)果；層析法指明吸附劑或固定相,展開(kāi)劑或流動(dòng)相,Rf值大小或出柱先后順序)

1、OHOHHOOOHOHOAOHOBHOOOHOHOCOHOHHOOO-rutinoseOHOH

采用聚酰胺柱層析分離，以含有聚酰胺作為固定相，以乙醇-水混合溶劑作為洗脫劑，Rf大小順序?yàn)椋篊>A>B。

2、NH3COH3COACH3HOH3COBNCH3H3COH3COCOH-+NCH3

答：

A,B,和C溶于堿水中，氨水調(diào)pH 9~10有機(jī)溶劑萃取有機(jī)層1~2% NaOH溶液萃取堿水層B3、CH2OHCH2OH堿水層有機(jī)層AC OCH3AOCH3B

采用硝酸銀絡(luò)合硅膠柱層析分離，以含有2％硝酸銀的硅膠作為固定相，以苯-乙醚(5:1)洗脫，B先出柱，A后出柱。