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      10級(jí)藥理學(xué)總結(jié)與原題回憶(樣例5)

      時(shí)間:2019-05-12 07:16:20下載本文作者:會(huì)員上傳
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      第一篇:10級(jí)藥理學(xué)總結(jié)與原題回憶

      2013年1月8日 14點(diǎn)

      藥學(xué)院2009級(jí)期末藥理試題

      (試題難度較大,考點(diǎn)很細(xì),部分試題,僅供參考)

      一 名詞解釋(3*5=15分)

      1PAE

      開(kāi)關(guān)現(xiàn)象 3positive inotropic effect 4Neuromuscular blocking agent of the clepolarizing...5 pFOX

      二 單項(xiàng)選擇(1*15=15分)三

      多項(xiàng)選擇(2*15=30分,選不全不給分)

      1G蛋白的偶聯(lián)受體是()

      2下列藥是脫水藥的是()

      3下列哪些藥物可以降低甘油三酯()4哌替啶的藥理作用()

      5下列哪種藥物用于產(chǎn)酶菌感染()

      6用于治療中樞多巴胺神經(jīng)元的藥物()

      7萬(wàn)古霉素的有哪些副作用或者藥理作用()

      8影響骨骼生長(zhǎng)的抗生素是()9影響藥物半衰期有哪些因素()

      10心得安的降血壓機(jī)制()

      11藥物作用的因素()

      12腎性高血壓的首選藥物是()

      13異煙肼和維生素B6合用的作用()

      14阿莫西林屬于哪一種抗生素()

      15糖皮質(zhì)激素禁用于()

      16腦內(nèi)最重要的神經(jīng)遞質(zhì)()

      17強(qiáng)心苷適應(yīng)癥()

      18下列哪些藥物屬于高效利尿藥()

      19依折麥布屬于哪一種降血脂藥()

      20哪些藥物用于治療青光眼()

      21下列哪些藥物屬于半合成青霉素()

      22哪些抗生素用于治療銅綠假單胞菌感染()

      23影響藥物消除的因素()

      24哪些藥物用于治療癲癇小發(fā)作()

      25哪些藥物屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素()28 29

      30(有待補(bǔ)充)

      簡(jiǎn)答題(4*10=40分)α,β受體有哪些?分布于哪里?平喘藥的分類? 氯丙嗪阿司匹林的藥理作用及作用機(jī)制的比較?硝酸甘油的藥理作用及其分子機(jī)制?

      2009級(jí)某學(xué)長(zhǎng)貢獻(xiàn)

      一、名詞解釋【5*3=15分】first pass effect 開(kāi)關(guān)現(xiàn)象cholinesterase reactivor apparent volume of distribution RAS及其抑制劑

      二、填空題【50*0.5=25分】

      1、臨床前藥理分為【

      】、【

      】、【

      】、【

      】四種研究。

      2、藥效動(dòng)力學(xué)即是研究【

      】和【

      】,以闡明藥物防治疾病的機(jī)制。

      3、與受體親和力高,與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)配體的是【

      】,親和力高,內(nèi)在活性弱的稱為【

      】。

      4、受體可分為【

      】、【

      】、【

      】、【

      】四種。

      5、螺內(nèi)酯競(jìng)爭(zhēng)性抑制【

      】受體,產(chǎn)生利尿作用,使水和鈉離子排出增加,【

      】排出減少。

      6、SMZ抑制【

      】酶,TMP抑制【

      】酶。

      7、青霉素的作用機(jī)制是與【

      】結(jié)合、抑制【

      】活性,并激活【

      】而達(dá)到抗菌作用。

      8、首選與抗瘧藥物氯喹合用,可達(dá)到根治疾病、控制復(fù)發(fā)的藥物是【

      】,可治療氯喹耐藥的惡性瘧疾和腦型惡瘧的藥物是【

      】。

      9、左氧氟沙星的作用機(jī)制是【

      】,抗結(jié)核一線藥物中可導(dǎo)致視神經(jīng)炎的是【

      】。

      10、阿托品的作用機(jī)制是【

      】、【

      】激動(dòng)【

      】受體,產(chǎn)生作用,大劑量可激動(dòng)【

      】而產(chǎn)生中樞作用。

      11、目前抗組胺藥物可分為兩類,一類是【

      】,主要包括苯海拉明、氯苯那敏等藥物,主要用于治療【

      】、【

      】,另一類是【

      】,主要包括西咪替丁、雷尼替丁等,主要用于治療【

      】。

      12、目前有痰咳嗽主要用用【

      】藥,無(wú)痰干咳主要使用【

      】藥。

      13、左旋多巴經(jīng)多巴胺脫羧酶可轉(zhuǎn)化為【

      】而失去效果,所以應(yīng)使左旋多巴進(jìn)入中樞,并轉(zhuǎn)化為【

      】,以發(fā)揮抗帕金森病的療效。

      14、硫酸鎂口服產(chǎn)生【

      】作用、注射產(chǎn)生【

      】作用。

      15、冬眠合劑主要由【

      】、【

      】和異丙嗪組成。

      16、小劑量阿司匹林可以抑制【

      】的合成,治療【

      】疾病。

      17、強(qiáng)心苷可抑制細(xì)胞膜上的【

      】,使【

      】流入增多,【

      】增多,使細(xì)胞內(nèi)【

      】增多而發(fā)揮增強(qiáng)心肌收縮力的作用。

      三、選擇題【30*1=30分】

      無(wú)能為力--

      ~~~

      四、問(wèn)答題【10*3=30分,四選三】

      1、請(qǐng)簡(jiǎn)述細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制

      2、請(qǐng)簡(jiǎn)述頭孢III代的作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用

      3、請(qǐng)簡(jiǎn)述目前消化道潰瘍的發(fā)病環(huán)節(jié)及藥物治療靶點(diǎn),目前抗消化道潰瘍藥物的分類,以及其二元療法或三元療法的組成和目的4、請(qǐng)簡(jiǎn)述嗎啡的藥理學(xué)作用及臨床應(yīng)用

      至生活在苦難中的娃:

      藥學(xué)分子生物學(xué)的那份word文檔就是我上次給你的復(fù)習(xí)重點(diǎn)的電子版,里面可能有不少錯(cuò),當(dāng)時(shí)整理的太急了,你期末復(fù)習(xí)的時(shí)候仔細(xì)看看,背錯(cuò)了我可不負(fù)責(zé)哈~

      藥理周曉瑞的考題都在他的PPT上,好好看;包旭的考題比較簡(jiǎn)單,去年是直接從復(fù)習(xí)指導(dǎo)上找的;杜俊榮的題考的很偏很角落,無(wú)力吐槽了;曠喜的好好看PPT,很有用;最后一位上課的忘了叫啥的老師在她上課期間會(huì)提到大題的考試內(nèi)容,所以最后一位老師上課一定要好好聽(tīng)的說(shuō);至于卿勇,去年病重在身,木有出題。。

      天然藥化看那份十年不變的題只能得個(gè)80幾分,你看著辦吧。。

      藥事管理考的比較早,提前復(fù)習(xí)才是王道

      至于生藥不知道腫么說(shuō)他好。。第一個(gè)老師考的大題比較偏,王曙出的大題貌似都在他給的思考題上,選擇考產(chǎn)地、種屬神馬的很多。。

      第二篇:臨床藥理學(xué)題

      臨床藥理學(xué)思考題

      1.新藥臨床試驗(yàn)分幾期,新藥證書(shū)在第幾期完成后發(fā)給。

      2.臨床藥理學(xué)與藥理學(xué)最本質(zhì)的區(qū)別是

      3.評(píng)價(jià)藥物作用的強(qiáng)弱的指標(biāo)有哪幾種

      4.人類致畸敏感期是指

      5.老年人用藥一般為藥典用藥量的6.藥物臨床試驗(yàn)的應(yīng)急信件

      7.Ⅳ期臨床試驗(yàn)的內(nèi)容有哪些,“特殊群體的試驗(yàn)”是指哪些群體?

      8.治療藥物監(jiān)測(cè)的臨床指征有哪些

      9.AUC是指

      10.Ⅱ期臨床試驗(yàn)的設(shè)計(jì)原則

      11.最常用的治療藥物監(jiān)測(cè)方法是

      13.新藥Ⅰ期臨床實(shí)驗(yàn)的對(duì)象要求是

      14.新藥Ⅰ期臨床試驗(yàn)的最小初始劑量、最大劑量、耐受性分組65

      15.新藥Ⅱ期臨床實(shí)驗(yàn)的對(duì)象是

      16.新藥Ⅱ期臨床試驗(yàn)的目的是

      17.治療藥物監(jiān)測(cè)多劑量給藥的取樣時(shí)間為

      18.藥物臨床試驗(yàn)雙盲法是指

      19.二次揭盲操作步驟72

      20.個(gè)體化給藥概念36

      21.臨床試驗(yàn)倫理委員會(huì)人員的組成22.不良反應(yīng)報(bào)告的范圍

      23.臨床試驗(yàn)的質(zhì)量保障有62

      24.臨床試驗(yàn)監(jiān)察員60

      25.依從性概念

      26.臨床對(duì)照試驗(yàn)有幾種,各適用那些情形70

      27.藥物編盲72

      28.新藥Ⅰ期臨床試驗(yàn)的目的是

      29.治療藥物監(jiān)測(cè)單劑量給藥的取樣時(shí)間為

      30.A,B.C類不良反應(yīng)的特點(diǎn)

      31.美國(guó)食品藥品管理局將對(duì)胎兒致畸的藥物應(yīng)用規(guī)定

      32.臨床試驗(yàn)安全評(píng)估的不適表現(xiàn)分類

      33.不良反應(yīng)判定條件

      34.不良反應(yīng)發(fā)生率計(jì)算

      35.臨床療效評(píng)定標(biāo)準(zhǔn),有效率計(jì)算73

      36.視察、稽查

      37.腎衰時(shí)給藥方案調(diào)整計(jì)算

      第三篇:2013年江蘇省農(nóng)村信用社考試原題回憶

      2013年江蘇省農(nóng)村信用社考試原題回憶(財(cái)務(wù)會(huì)計(jì))回憶記得的一部分只是,剛考完結(jié)束2012/12/8

      公共基礎(chǔ)

      一、選擇題

      1人民向往的美好未來(lái),是黨的奮斗目標(biāo),是黨的()

      A思想路線B行政方針C黨的宗旨D不記得了

      2把生態(tài)寫進(jìn)黨章根本原因是什么()

      3柜臺(tái)柜員如何給客戶資料()

      A雙手遞過(guò)去并解釋說(shuō)明

      B推送過(guò)去并解釋說(shuō)明

      C放在文件夾中

      D不記得了

      4社會(huì)主義精髓是()

      A愛(ài)國(guó)主義精神

      5職業(yè)道德的基礎(chǔ)是()

      A愛(ài)崗敬業(yè)B奉獻(xiàn)社會(huì)其他不記得

      總結(jié):十八大的考了3題,推理題有4題。其他挺雜

      二、材料題

      1(1)閱讀材料總結(jié)觀點(diǎn)(10分)要求:簡(jiǎn)單,明確

      (2)根據(jù)材料寫一篇600字議論文。以“如何實(shí)現(xiàn)自我價(jià)值”,自擬題目,觀點(diǎn)明確 財(cái)務(wù)會(huì)計(jì)

      一、選擇題

      1、抽樣調(diào)查的優(yōu)點(diǎn)是()

      A經(jīng)濟(jì)性B準(zhǔn)確性C適用面廣D及時(shí)性

      2屬于經(jīng)營(yíng)成果的科目是()

      A資產(chǎn)B負(fù)債C所有者權(quán)益D損益

      3本年利潤(rùn)借方余額50萬(wàn),利潤(rùn)分配貸方余額65萬(wàn),請(qǐng)問(wèn)未分配利潤(rùn)余額()A-15萬(wàn)B 15萬(wàn)C-65萬(wàn)D65萬(wàn)

      二、多選題

      1以下是相對(duì)指標(biāo)的是()

      A人口密度B什么率C平均工資D什么率

      2導(dǎo)致長(zhǎng)期股權(quán)投資賬面價(jià)值變動(dòng)的有()

      A分配利潤(rùn)給股東B提取盈余公積CD忘記了

      總結(jié):基礎(chǔ)的很多,中財(cái)和審計(jì)就1~2題

      二、簡(jiǎn)答題(10分)

      現(xiàn)金流量是現(xiàn)金和現(xiàn)金等價(jià)物的流出和流入。結(jié)合實(shí)際簡(jiǎn)述現(xiàn)金流量表的作用

      三、綜合題(25分)

      考的審計(jì)題

      四、綜合題1、2009年凈利潤(rùn)1000萬(wàn),公司分配現(xiàn)金股利320萬(wàn)。2010年凈利潤(rùn)800萬(wàn),2011年預(yù)計(jì)投資500做項(xiàng)目。并且公司目標(biāo)結(jié)構(gòu)是股權(quán)占60%,負(fù)債占40%。要求計(jì)算2010年公司現(xiàn)金股利分配額。

      計(jì)算三種情況下:剩余股利政策,固定股利政策,固定支付率股利政策的現(xiàn)金股利分配額。

      假設(shè)企業(yè)處在上升時(shí)期,會(huì)選擇哪種股利政策?

      2、一道很基礎(chǔ)的會(huì)計(jì)分錄15分,不難

      以上是我剛考完的總結(jié),絕對(duì)正確!絕對(duì)真題!

      南理工紫金學(xué)院

      第四篇:藥理學(xué)總結(jié)

      第一章 緒論

      【掌握藥物的本質(zhì)、研究的主要內(nèi)容藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(藥效學(xué))和藥物代謝動(dòng)力學(xué)(藥動(dòng)學(xué))】

      1、藥理學(xué):是用生化、生理或現(xiàn)代分子生物學(xué)手段研究藥物與機(jī)體的相互作用及其規(guī)律。主要涉及藥物的生物活性、藥理效應(yīng)和作用機(jī)制;藥物在機(jī)體的變化過(guò)程,藥物的理化特性等 其研究?jī)?nèi)容包括:

      ①藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(藥效學(xué)):研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及其規(guī)律,包括藥物的藥理效應(yīng)、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用等

      ②藥物代謝動(dòng)力學(xué)(藥動(dòng)學(xué)):研究機(jī)體對(duì)藥物的作用,即藥物的體內(nèi)過(guò)程,包括藥物的吸收、分布、代謝及排泄過(guò)程,特別是研究血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律 ③影響藥物療效的因素

      2、藥理學(xué)的學(xué)科內(nèi)容包括:

      ①闡明藥物的藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué),為藥物的合理使用及提高藥物防治疾病的效果提供理論基礎(chǔ)

      ②研究、開(kāi)發(fā)和評(píng)估新藥,挖掘老藥的新用途 ③協(xié)同其他學(xué)科闡明生命科學(xué)的本質(zhì)及其規(guī)律

      3、藥物:用以防治及診斷疾病,能影響機(jī)體的生理功能或疾病狀態(tài)的化學(xué)物質(zhì) 基本特性:

      ①分子量100-1000,屬有機(jī)酸或有機(jī)堿; ②有一定的水溶性和脂溶性;

      ③能和生物體內(nèi)靶點(diǎn)進(jìn)行特異性結(jié)合并有合適的轉(zhuǎn)運(yùn)能力 第二章 藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

      【掌握藥物的藥理作用和效應(yīng),藥物治療作用和不良反應(yīng), 量效關(guān)系,藥理作用機(jī)制,受體的性質(zhì)和特性,作用于受體的藥物分類。熟悉構(gòu)效關(guān)系,跨膜信息轉(zhuǎn)導(dǎo)與細(xì)胞內(nèi)信使 】

      1、藥物作用與藥理效應(yīng) ①藥物作用:指藥物導(dǎo)致效應(yīng)的初始反應(yīng)。具有選擇性(藥物引起機(jī)體產(chǎn)生效應(yīng)的范圍的專一或廣泛程度,越低則副作用越多)

      ②藥理效應(yīng):指藥物引起的機(jī)體生理、生化功能或形態(tài)的變化。基本類型是興奮或抑制,效應(yīng)形式有直接與間接(直接效應(yīng):藥物對(duì)它所接觸的器官、細(xì)胞產(chǎn)生的作用。間接效應(yīng):通過(guò)機(jī)體反射機(jī)制或生理性調(diào)節(jié)間接產(chǎn)生的效應(yīng))

      (藥物作用常是藥物與靶點(diǎn)有特異性的親和力而識(shí)別和結(jié)合,發(fā)生相互作用并引發(fā)藥理效應(yīng))

      2、治療作用與不良反應(yīng):

      (治療作用與不良反應(yīng)是由藥物生物活性、作用機(jī)制決定而且必定存在的兩重性作用)①治療作用:指符合用藥目的、有利于防治疾病的藥物作用

      ②不良反應(yīng)ADR:指不符合用藥目的、并引起患者其他疾病或危害的反應(yīng)。1)機(jī)制相關(guān)的不良反應(yīng)MBADR:起因于藥物治療作用相同的藥理機(jī)制,依據(jù)機(jī)制可預(yù)期。(副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、停藥反應(yīng)、后遺效應(yīng))

      2)機(jī)制不相關(guān)的不良反應(yīng)NMBADR:起因于遺傳性個(gè)體差異,不能預(yù)期。(變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng))

      3)不良反應(yīng)分述如下:

      a副作用:指藥物在治療劑量時(shí)產(chǎn)生的與治療目的無(wú)關(guān)的作用。(藥物作用的選擇性差,效應(yīng)范圍廣)

      b毒性反應(yīng):是用藥劑量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)而導(dǎo)致藥物在體內(nèi)蓄積,血藥濃度達(dá)到中毒濃度引起的嚴(yán)重不良反應(yīng),為藥理效應(yīng)的進(jìn)一步增強(qiáng)和延續(xù)。c停藥反應(yīng):指長(zhǎng)期用藥時(shí)突然停藥出現(xiàn)原有疾病加劇。(反跳現(xiàn)象)

      d后遺效應(yīng):指停藥后血藥濃度下降至低于產(chǎn)生效應(yīng)的閾濃度時(shí)仍然殘存的藥理效應(yīng) e變態(tài)反應(yīng):是藥物引起的免疫反應(yīng)。(各種類型的免疫反應(yīng)均可發(fā)生,但反應(yīng)性質(zhì)與藥物固有的效應(yīng)與劑量均無(wú)關(guān))

      f特異質(zhì)反應(yīng):少數(shù)特異體質(zhì)的人對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同。③治療方式: 1)對(duì)因治療:消除發(fā)病因子的治療 2)對(duì)癥治療:改善疾病癥狀的治療 3)替代治療:補(bǔ)充因疾病導(dǎo)致缺乏的物質(zhì)

      第五篇:藥理學(xué)總結(jié)

      藥理學(xué)

      臨床藥理學(xué)研究:Ⅰ期臨床試驗(yàn),為人體安全性評(píng)價(jià)試驗(yàn)。一般選20~30例成年志愿者,觀察人體對(duì)于受試藥的耐受程度和藥動(dòng)學(xué)特征;為制定給藥方案提供依據(jù)。

      Ⅱ期臨床試驗(yàn),為療效初步評(píng)價(jià)試驗(yàn)。采用隨機(jī)雙盲對(duì)照試驗(yàn),完成例數(shù)大于100例,對(duì)受試者有效性和安全性做出初步評(píng)價(jià),推薦臨床用藥劑量。

      Ⅲ期臨床試驗(yàn),為擴(kuò)大的多中心臨床試驗(yàn)。試驗(yàn)應(yīng)遵循隨機(jī)對(duì)照原則,進(jìn)一步評(píng)價(jià)受試藥有效性、安全性、利益與風(fēng)險(xiǎn)。完成例數(shù)大于300例,為受試藥的新藥注冊(cè)申請(qǐng)?zhí)峁┏浞忠罁?jù)。

      Ⅳ期臨床試驗(yàn),為批準(zhǔn)新藥上市后監(jiān)測(cè)。完成例數(shù)大于2000例,在廣泛使用條件下,考察療效和不良反應(yīng),應(yīng)注意罕見(jiàn)的不良反應(yīng)。

      第八節(jié)腎上腺素受體阻斷藥

      一、α受體阻斷藥

      能選擇性地阻斷α受體,使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用,該現(xiàn)象稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)adrenaline reversal”。

      (一)α

      1、α2受體拮抗劑 酚妥拉明(phentolamine)

      藥理作用:選擇性的阻斷α受體,與α1和α2受體的親和力相似,作用較弱

      1.心血管系統(tǒng):既能阻斷血管平滑肌α1受體,又能直接舒張血管平滑肌,同時(shí)還有組胺樣作用,使小動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,外周阻力下降,血壓下降。由于引起反射性交感神經(jīng)興奮,加之阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體可以促進(jìn)去甲腎上腺素的釋放,激動(dòng)心肌β1受體,使心率加快,心肌收縮力增強(qiáng),心輸出量增加。但酚妥拉明一般劑量對(duì)正常人心率和血壓影響較小,較大劑量或患者心血管系統(tǒng)處于交感緊張狀態(tài),則可出現(xiàn)血壓明顯下降及心率加快,甚至心率失常。

      2.其他具有擬膽堿作用,可使胃腸道活動(dòng)增強(qiáng)。組胺樣作用使胃酸分泌增多、皮膚潮紅等。商有阻滯K+通道的作用。臨床應(yīng)用

      1.治療外周血管痙攣性疾病如肢端動(dòng)脈痙攣性疾?。ɡ字Z?。?、血栓閉塞性脈管炎 2.靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏時(shí),可局部注射酚妥拉明,防止組織缺血性壞死。

      3.抗休克能舒張血管,增加心輸出量,從而改善微循環(huán),使休克得以糾正,但給藥前必須補(bǔ)足血容量。4.緩解嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素所引起的高血壓及高血壓危象。

      5.治療心力衰竭酚妥拉明能擴(kuò)張小動(dòng)脈和靜脈,降低外周阻力,減少回心血量,減輕心臟前、后負(fù)荷,從而使心輸出量增加,改善心力衰竭癥狀。不良反應(yīng):主要是α受體阻斷后引起的直立性低血壓和心動(dòng)過(guò)速。其他不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹痛、乏力、頭暈、鼻塞等,可加劇消化性潰瘍。故冠心病、胃十二指腸潰瘍患者慎用。妥拉唑林

      α受體阻斷作用與酚妥拉明相似但較弱,而擬膽堿作用和組胺作用較強(qiáng),能興奮胃腸道平滑肌,可促進(jìn)胃酸、腸液、唾液腺、淚腺、汗腺分泌??诜妥⑸渚孜?,主要以原型經(jīng)腎排出。不良反應(yīng)多,應(yīng)用少。主要用于外周血管痙攣性疾病,或局部浸潤(rùn)注射以防止去甲腎上腺素外漏引起的局部組織壞死。酚芐明

      能與α受體牢固結(jié)合,不易解離,α受體阻斷作用較強(qiáng)而持久,屬長(zhǎng)效α受體阻斷藥

      藥理作用:進(jìn)入體內(nèi)后,分子中的氯乙胺基環(huán)化后形成乙撐亞胺,然后與α受體形成牢固的共價(jià)鍵,故起效緩慢,但作用強(qiáng)大而持久。因阻斷α1受體,降低外周血管阻力,血壓下降,其降壓作用強(qiáng)度與交感神經(jīng)對(duì)血管張力控制的程度有關(guān),對(duì)于伴有代償性血管收縮的患者(如血容量減少或體位直立)可使血壓顯著下降。由于血壓下降而反射引起心率加快;又因阻斷突出前膜α2受體,促進(jìn)去甲腎上腺素釋放,并且抑制攝取1和攝取2的作用,使心率加快更為明顯。較大劑量酚芐明還有抗組胺、抗5-HT的作用。

      臨床應(yīng)用:用于外周血管痙攣性疾病,由于作用強(qiáng)而久,療效優(yōu)于酚妥拉明等短效類α受體阻斷藥。也用于腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前準(zhǔn)備或不能施行手術(shù)的患者,以控制過(guò)量?jī)翰璺影丰尫乓鸬膰?yán)重高血壓。酚芐明也可用于良性前列腺肥大尿道阻塞,本藥通過(guò)阻斷前列腺、膀胱等部位的α1受體,可減輕尿道阻塞癥狀和減少夜尿次數(shù),但作用出現(xiàn)緩慢。還可用于治療休克,但因起效緩慢而不如酚妥拉明。

      不良反應(yīng):常見(jiàn)直立性低血壓、心悸、鼻塞和中樞抑制如嗜睡、乏力等。大劑量口服尤其是在空腹時(shí)易引起惡心、嘔吐。應(yīng)緩慢靜脈注射,并嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血壓。治療休克時(shí)注意充分補(bǔ)液。

      (二)α1受體拮抗劑

      哌唑嗪及同類藥物特拉唑嗪、布那唑嗪、坦洛新及多沙唑嗪等能選擇性阻斷α1受體,對(duì)突觸前膜α2受體阻斷作用極弱,因此不促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)去甲腎上腺素,降壓時(shí)心臟興奮副作用較輕,現(xiàn)主要用于高血壓。

      二、β受體阻斷藥 藥理作用: 1.β受體的拮抗作用

      (1)心臟:β受體拮抗劑減弱或取消兒茶酚胺對(duì)β受體的激動(dòng)作用,減慢心率,降低心肌收縮力。β受體拮抗劑減慢心率和減弱收縮力的作用可降低心肌耗氧量,但因抑制心肌收縮而增大心室容積,延長(zhǎng)射血時(shí)間,又相對(duì)增加心肌耗氧量,其凈效應(yīng)是改善心肌耗氧和需氧之間的關(guān)系,使心絞痛患者運(yùn)動(dòng)耐量增加。(2)血管和血壓:非選擇性β受體拮抗劑對(duì)血管β2具有較弱的拮抗作用,加之心輸出量減少而反射性興奮教官神經(jīng),使血管收縮,外周阻力增加,肝、腎和骨骼肌等器官/組織的血流量均減少;冠狀血管的血流量也降低,其中以心外膜下血流量降低較為明顯,且在血壓變化不大時(shí),冠狀動(dòng)脈流量已見(jiàn)減少,故認(rèn)為這是由于冠狀血管β2受體阻斷后增加冠狀動(dòng)脈阻力的結(jié)果。長(zhǎng)期用藥對(duì)高血壓患者有降壓作用,表現(xiàn)為收縮壓和舒張壓均顯著下降,其降壓機(jī)制比較復(fù)雜。

      (3)支氣管平滑肌非選擇性β受體拮抗劑阻斷支氣管平滑肌β2受體,引起支氣管平滑肌收縮,此作用對(duì)正常人影響較小,但對(duì)支氣管哮喘或慢性阻塞性肺部疾病患者可誘發(fā)或加劇哮喘。選擇性β1受體拮抗劑或有內(nèi)在擬交感活性的β受體拮抗劑增加呼吸道阻力作用較小,但仍需謹(jǐn)慎。

      (4)代謝降低游離脂肪酸含量,降低血糖。對(duì)正常人血糖水平和胰島素的降糖作用沒(méi)有直接影響,但能延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)。接受胰島素治療的糖尿病患者若同時(shí)應(yīng)用β受體拮抗劑,可能使低血糖反應(yīng)不易被及時(shí)察覺(jué)。

      (5)腎素釋放可拮抗腎小球球旁細(xì)胞β1受體,抑制腎素釋放,這可能是其降壓機(jī)制之一。2.內(nèi)在擬交感活性

      某些β受體拮抗劑除能拮抗β受體外,尚對(duì)β受體具有部分激動(dòng)作用,稱為內(nèi)在擬交感活性。該作用較弱,一般被其β受體拮抗作用所掩蓋。內(nèi)在擬交感活性較強(qiáng)的藥物在臨床應(yīng)用時(shí),其抑制心肌收縮力、減慢心率和收縮支氣管作用較不具內(nèi)在擬交感活性的藥物為弱。普萘洛爾無(wú)內(nèi)在擬交感活性,而吲哚洛爾內(nèi)在擬交感活性最強(qiáng)。

      3.膜穩(wěn)定作用有些β受體拮抗劑能穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜產(chǎn)生局麻樣作用,穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜產(chǎn)生奎尼丁樣作用。這兩種作用都由于其可降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性所致,又被稱為膜穩(wěn)定作用。常用量下不明顯,一般認(rèn)為這種作用與其治療作用無(wú)關(guān)。

      (一)非選擇性β受體拮抗劑

      1.無(wú)內(nèi)在擬交感活性的β

      1、β2受體拮抗劑 普萘洛爾

      有旋光性,藥用普萘洛爾是等量的左旋和右旋異構(gòu)體的混合物,僅左旋體有β受體拮抗活性。有首過(guò)效應(yīng)。

      作用與用途:具有較強(qiáng)的β受體拮抗作用,對(duì)β1和β2受體的選擇性很低,沒(méi)有內(nèi)在擬交感活性,有膜穩(wěn)定作用。用藥后使心率減慢,心肌收縮力和心輸出量減低,冠狀動(dòng)脈流量下降,心肌耗氧量明顯減少,血壓下降,并收縮支氣管平滑肌,增加呼吸道阻力。主要治療高血壓、心絞痛和心律失常及甲狀腺功能亢進(jìn)。

      不良反應(yīng):普萘洛爾可抑制糖原分解,與降血糖藥合用可發(fā)生嚴(yán)重低血糖,并要注意普萘洛爾掩蓋低血糖時(shí)的出汗、心率加快等癥狀。突然停藥有反跳現(xiàn)象,故要逐漸減量。禁用于竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心功能不全和支氣管哮喘患者。索他洛爾 本品具有吸收迅速、生物利用度高、半衰期長(zhǎng)等優(yōu)點(diǎn),由最初的用于高血壓治療轉(zhuǎn)向抗心律失常,屬于新一代抗心律失常藥物。

      作用與用途:屬非心臟選擇性,也無(wú)內(nèi)源性擬交感活性或膜穩(wěn)定活性的IA類β受體阻斷藥,同時(shí)兼具II類和III類抗心律失?;钚浴?裳娱L(zhǎng)復(fù)極、動(dòng)作電位時(shí)程,延長(zhǎng)心房、心室、房室結(jié)和旁路的有效不應(yīng)期,能有效抑制多種室性及室上性心律失常,還有明顯的抗心肌缺血、提高致室顫閾值作用。用于治療室性和室上性心率失常、高血壓、心絞痛,尤其適用于心肌梗死后各種危及生命的室性快速型心律失常,可以作為抗室性心律失常的首選藥物。

      禁用于支氣管哮喘,竇性心動(dòng)過(guò)緩,II度或III度房室傳導(dǎo)阻滯,先天性或獲得性QT間期延長(zhǎng)綜合征、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭以及對(duì)本品過(guò)敏的患者。納多洛爾

      阻斷β受體的作用強(qiáng)度是普萘洛爾的2~9倍,是現(xiàn)有β受體拮抗劑中半衰期最長(zhǎng)的藥物,日服1次即可。腎功能不全患者半衰期更長(zhǎng),應(yīng)注意減量。無(wú)膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。主要用于高血壓、心絞痛及心律失常。也可用于甲狀腺功能亢進(jìn)和預(yù)防偏頭痛等。噻嗎洛爾

      心血管效應(yīng)與普萘洛爾相似,阻斷β受體作用較普萘洛爾強(qiáng)5~10倍,無(wú)膜穩(wěn)定性及內(nèi)在擬交感活性。臨床用于青光眼或眼壓升高的患者,療效與毛果蕓香堿相近或較優(yōu),且無(wú)縮瞳和調(diào)節(jié)痙攣等不良反應(yīng)。局部滴眼時(shí)仍可吸收至全身,故哮喘及心力衰竭患者慎用。2.有內(nèi)在擬交感活性的β

      1、β2受體拮抗劑

      本類藥物包括吲哚洛爾、阿普洛爾和氧稀洛爾等,其中以吲哚洛爾的內(nèi)在擬交感活性最強(qiáng)。

      (二)β1受體拮抗劑

      糖尿病患者使用非選擇性的β受體拮抗劑可延緩低血糖的恢復(fù),而選擇性β1受體拮抗劑則無(wú)此作用。1.無(wú)內(nèi)在活性的β1受體拮抗劑 阿替洛爾

      對(duì)β1受體有選擇性阻斷作用。主要治療高血壓、心律失常和心絞痛等,尚可用于甲狀腺功能亢進(jìn)、偏頭痛及肌震顫等。雖然增加呼吸道阻力作用較輕,但哮喘患者仍須慎用。美托洛爾 有首過(guò)效應(yīng)

      臨床上用于各型高血壓、心絞痛及室上性心律失常,也用于甲狀腺功能亢進(jìn)和偏頭痛等。靜脈給藥可用于急性心肌梗死患者的初期治療,但禁用于心率較慢、房室傳導(dǎo)阻滯或較嚴(yán)重心力衰竭的急性心肌梗死患者。不良反應(yīng)較少,部分患者可出現(xiàn)胃部不適、困倦及多夢(mèng)等。2.有內(nèi)在活性的β1受體拮抗及 醋丁洛爾

      有膜穩(wěn)定作用,有首過(guò)效應(yīng)。用于抗高血壓,也用于心絞痛及心律失常。一般不良反應(yīng)同普萘洛爾。

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