第一篇:藥物化學(xué)心血管系統(tǒng)藥物習(xí)題及答案
心血管系統(tǒng)藥物
一、選擇題: A型題(最佳選擇題)(1題—20題)1.新伐他汀主要用于治療 A 高甘油三酯血癥; B 高膽固醇血癥; C 高磷酯血癥; D 心絞痛; E 心律失常; 2.氯貝丁酯又稱 A 普魯脂芬; B 苯酰降酯丙酯; C 安妥明; D 舒降酯; E 辛伐他??; 3.非諾貝特為 A 降血脂藥; B 抗心絞痛藥; C 抗高血壓藥; D 抗心律失常藥; E 強(qiáng)心藥; 4.下列關(guān)于硝酸異山梨酯的敘述錯誤的是 A 又名消心痛; B 具有右旋光性; C 遇強(qiáng)熱或撞擊會發(fā)生爆炸; D 在酸堿溶液中硝酸酯易水解; E 在光作用下可被氧化變色需遮光保存; 5.在光的作用下可發(fā)生歧化反應(yīng)的藥物是 A 非諾貝特; B 卡托普利; C 利血平; D 硝苯地平; E 硫酸胍乙啶; 6.結(jié)構(gòu)中含有-SH,可被自動氧化生成二硫化合物的抗高血壓藥是 A 硝苯地平; B 卡托普利; C 利血平; D 硫酸胍乙啶; E 鹽酸可樂定; 7.下列關(guān)于卡托普利的敘述錯誤的是 A 又名巰甲丙脯酸; B 有類似蒜的特臭; C 具左旋性; D 具氧化性; E 能與亞硝酸作用生成亞硝酰硫醇酯顯紅色; 8.下列關(guān)于利血平的敘述錯誤的是 A 為吲哚生物堿; B 易被氧化變色; C 在酸性下比在堿性下更易水解; D 在光、熱的影響下C3 位上能發(fā)生差向異構(gòu)化; E 為抗高血壓藥 9.阿替洛爾又稱 A 氨酰心安; B 氯壓定; C 蛇根堿; D 巰甲丙脯酸; E 消心痛; 10.下列關(guān)于鹽酸胺碘酮的敘述錯誤的是 A 又名乙胺碘呋酮; B 可于2,4-二硝基苯肼作用生成黃色苯腙衍生物; C 與硫酸共熱可分解產(chǎn)生氯氣; D 應(yīng)遮光,密封保存; E 為抗心律失常藥; 11.硝苯地平又稱 A 消心痛; B 安妥明; C 心痛定; D 可樂定; E 血安平; 12.利血平的水溶液在酸堿催化下可使兩個酯鏈斷裂水解生成 A 3,4-二去氫利血平; B 3,4,5,6-四去氫利血平; C 利血平酸; D 3-異利血平; E 以上都不是; 13.硝苯地平的性質(zhì)與下列哪條不符 A 為黃色結(jié)晶性粉末; B 幾乎不溶于水; C 遇光不穩(wěn)定; D 與氫氧化鈉液顯橙紅色; E 強(qiáng)熱或撞擊會發(fā)生爆炸; 14.下列哪條敘述與硫酸胍乙啶相符 A 易溶于乙醚; B 具旋光性; C 含有咪唑環(huán); D 具大蒜味; E 為去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢抑制藥; 15.下列與非諾貝特相符的敘述是 A 易溶于水; B 含酯鍵易被水解; C 含有機(jī)氯可用氧瓶燃燒法進(jìn)行氯化物的鑒別反應(yīng); D 為羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑; E 為抗心絞痛藥; 16.常溫下為液體的藥物是 A 非諾貝特; B 氯貝丁酯; C 新伐他??; D 硝酸異山梨酯; E 硝苯地平; 17.阿替洛爾為 A 鈉通道阻滯藥; B β受體阻斷藥; C 延長動作電位時(shí)程藥; D 鈣通道阻滯藥; E 血管平滑肌擴(kuò)張藥; 18.地高辛為 A 降血脂藥; B 抗心絞痛藥; C 抗高血壓藥; D 抗心律失常藥; E 強(qiáng)心藥; 19.結(jié)構(gòu)含有吲哚環(huán)的藥物是 A 利血平; B 卡托普利; C 硝苯地平; D 鹽酸可樂定; E 硫酸胍乙啶; 20.非諾貝特的結(jié)構(gòu)為 ClAClOCHCOCH3OCH3CH2CH2CCH3OCH3OCCH3COOCH(CH3)2COOOCH3OCCH2CH3CH3CH3CH3COOHONCH3BH3CCClHODH3COCH2E ClOCCH3COOC2H5 B型題(配伍選擇題)(21題—25題)A 鹽酸羥胺飽和溶液; B 新制兒茶酚溶液; C 新制香草醛溶液; D 2,3-丁二酮溶液; E 2,4-二硝基苯肼; 21.可用于鑒別硝酸異山梨酯的試劑為 22.利血平具吲哚結(jié)構(gòu),可與其顯玫瑰紅色的試劑為 23.鹽酸胺碘酮結(jié)構(gòu)中有酮基,可與其反應(yīng)生成黃色苯腙衍生物的試劑為 24.氯貝丁酯具有酯的性質(zhì),可與其生成異羥肟酸,再與三氯化鐵作用呈紫紅的試劑為 25.硫酸胍乙啶具有胍基的特征反應(yīng),可與其反應(yīng)呈紅色的試劑為(26題—30題)CH3AClOCCH3OBO2NOOONO2COOC2H5CH3COOCH3CNHNO2COOCH3CH3CH3DHSCH2CHCONCOOHE H2NOCH2COCH2CHCH2NHCHOHCH3CH3 26.卡托普利的結(jié)構(gòu)為 27.硝酸異山梨酯的結(jié)構(gòu)為 28.硝苯地平的結(jié)構(gòu)為 29.氯貝丁酯的結(jié)構(gòu)為 30.阿替洛爾的結(jié)構(gòu)為 C型題(比較選擇題)(31題—35題)A 硝酸異山梨酯; B 利血平; C 兩者均有; D 兩者均無; 31.遇光易變質(zhì)的藥物是 32.在酸催化下可被水解的藥物是 33.被硫酸水解后,緩緩加硫酸亞鐵試液接界面顯棕色的藥物是 34.在硫酸及冰醋酸存在下,遇對二甲氨基苯甲醛呈綠色,再變?yōu)榧t色的藥物是 35.為強(qiáng)心藥的是(36題—40題)A 硝苯地平; B 卡托普利; C 兩者均有; D 兩者均無; 36.對光不穩(wěn)定的藥物是 37.可發(fā)生歧化反應(yīng)的藥物是 38.可發(fā)生自動氧化生成二硫化物的藥物是 39.可被水解破壞的藥物是 40.可與亞硝酸作用顯紅色的藥物是 X型題(多項(xiàng)選擇題)(41題—50題)41.心血管系統(tǒng)用藥根據(jù)用于治療疾病的類型可分為 A 降血脂藥; B 抗心絞痛藥; C 抗高血壓藥; D 抗心律失常藥; E 強(qiáng)心藥; 42.屬于抗高血壓藥的是 A 卡托普利; B 利血平; C 硫酸胍乙啶; D 鹽酸可樂定; E 鹽酸胺碘酮; 43.結(jié)構(gòu)中含有氯元素的降血脂藥物是 A 非諾貝特; B 新伐他??; C 氯貝丁酯; D 阿替洛爾; E 鹽酸胺碘酮; 44.硝酸異山梨酯與下列哪些敘述相符 A 又名心痛定; B 具有右旋性; C 水解生成脫水山梨醇及亞硝酸 ; D 遇強(qiáng)熱或撞擊會爆炸; E 為鈣通道阻滯藥; 45.利血平可被氧化生成的產(chǎn)物是 A 3,4-二去氫利血平; B 3,4,5,6-四去氫利血; C 黃色聚合物; D 利血平酸; E 3-異利血平; 46.下列性質(zhì)與卡托普利相符的是 A 為白色結(jié)晶粉末; B 有類似蒜的特臭; C 比旋度為-126°~-132°; D 可被氧化生成二硫化合物; E 與亞硝酸作用呈紅色; 47.需遮光、密封保存的藥物是 A 硝酸異山梨酯; B 硝苯地平; C 卡托普利; D 利血平; E 阿替洛爾; 48.下列哪些藥物用于抗心絞痛 OAClCOCH3CCH3COOCH(CH3)2HOOBH3COOCH3OCCH2CH3CH3CH3CH3CClOCCH3COOC2H5ODO2NOOONO2EH3COOCH3CNNO2COOCH3CH3 H 49.下列哪些藥物用于抗心律失常 CH3AHSCH2CHCONCOOHCH3CH3BH2NOCH2COCOCH2CHCH2NHCHOHICODICH2CH2CH2CH3OCH2CH2N(C2H5)2.HClNHNHNClNNHCl.HClCH2CH2NHCNH22.H2SO4E 50.下列哪些藥物用于抗高血壓 CH3AHSCH2CHCONCOOHCH3CH3BH2NOCH2COCOCH2CHCH2NHCHOHICODICH2CH2CH2CH3OCH2CH2N(C2H5)2.HClNHNHNClNNHCl.HClCH2CH2NHCNH22.H2SO4E
二、填空題 51.非諾貝特分子結(jié)構(gòu)中雖含有______鍵,但相對比較穩(wěn)定。若與______加熱也可使其分解。52.硝酸異山梨酯又名______,為______類化合物,在室溫和干燥狀態(tài)比較穩(wěn)定,但在______或______下也會發(fā)生爆炸。53.硝苯地平又名______,遇光極不穩(wěn)定,分子內(nèi)部發(fā)生光化學(xué)______反應(yīng),降解為______衍生物。54.卡托普利又名______,分子中含有______,具有還原性,見光或在水溶液中可發(fā)生自動氧生成______化合物。55.利血平在光照和氧氣存在下極易被______,色漸變深。其最初產(chǎn)物為______利血平為黃色物質(zhì)具有______熒光,進(jìn)一步氧化生成______利血平有______熒光,再進(jìn)一步被氧化則生成無熒光的褐色和黃色______。
三、問答題 56.硝苯地平為何在生產(chǎn)、使用及貯存中應(yīng)注意遮光? 57.簡述影響利血平穩(wěn)定性的因素。第十二章 心血管系統(tǒng)藥物
一、選擇題: A型題(1題—20題)1.B; 2.C; 3.A; 4.E; 5.D; 6.B; 7.D; 8.C; 9.A; 10.C; 11.C; 12.C; 13.E; 14.E; 15.C; 16.B; 17.B; 18.E; 19.A; 20.C; B型題(21題—30題)21.B; 22.C; 23.E; 24.A; 25.D; 26.D; 27.B; 28.C; 29.A; 30.E; C型題(31題—40題)31.B; 32.C; 33.A; 34.B; 35.D; 36.C; 37.A; 38.B; 39.D; 40.B; X型題(41題—50題)41.ABCDE; 42.ABCD; 43.AC; 44.BCD; 45.ABC; 46.ABCDE; 47.ABCD; 48.DE; 49.BC; 50.ADE;
二、填空題 51.酯; 乙醇制氫氧化鉀液; 52.消心痛; 硝酸酯; 強(qiáng)熱; 撞擊; 53.心痛定; 歧化; 硝基苯吡啶; 54.巰甲丙脯酸;-SH; 二硫; 55.氧化; 3,4-二去氫; 3,4,5,6-四去氫; 黃綠色; 藍(lán)色; 聚合物;
三、問答題: 56.答:硝苯地平遇光極不穩(wěn)定,分子內(nèi)部發(fā)生光化學(xué)歧化反應(yīng),降解為硝基苯吡啶衍生物,其降解產(chǎn)物對人體有害,故在生產(chǎn)、使用及貯存中應(yīng)遮光。57.答:利血平不穩(wěn)定主要表現(xiàn)在三個方面: ①在光照和氧氣存在下極易氧化,色漸變深。其溶液變色更快,酸也能促進(jìn)其氧化,氧化是引起利血平分解失效的主要因素。②在酸堿催化下其水溶液可發(fā)生水解反應(yīng),使兩個酯鍵斷裂,生成利血平酸而失效。③其固體或溶液在光和熱的影響下,分子中C3位上還能發(fā)生差向異構(gòu)化生成無效的3-異利血平。
第二篇:藥理學(xué)心血管藥物習(xí)題練習(xí)
抗高血壓、抗心絞痛與抗慢性心律失常藥物的習(xí)題練習(xí)
一、單選題(每題1分,共96題)
1.部分病人首次用藥后可出現(xiàn)直立性低血壓、眩暈、出汗、心悸等反應(yīng)的藥物是()正確答案:B
A.普萘洛爾 B.哌唑嗪 C.甲基多巴 D.氨氯地平E.尼群地平
2.通過降低血管壁細(xì)胞內(nèi)鈉離子含量,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子減少的藥物是(正確答案:E
A.普萘洛爾 B.硝苯地平C.肼屈嗪 D.卡托普利 E.氫氯噻嗪
3.哌唑嗪具有()正確答案:B
A.生理依賴性 B.首劑現(xiàn)象)C.耐藥性 D.耐受性 E.致敏性
4.易引起頑固性干咳的抗高血壓藥是()
正確答案:B
A.普萘洛爾 B.卡托普利 C.氯沙坦 D.氨氯地平E.米諾地爾
5.長期應(yīng)用氫氯噻嗪降低血壓的作用機(jī)制主要是()
正確答案:B
A.抑制醛固酮分泌
B.排鈉,使細(xì)胞內(nèi)Na+減少 C.降低血漿腎素活性
D.排鈉利尿,造成體內(nèi)Na+和水的負(fù)平衡,使細(xì)胞外液和血容量減少 E.拮抗醛固酮受體
6.高血壓伴消化性潰瘍患者不宜選用的藥物是()正確答案:B
A.普萊洛爾 B.利舍平C.哌唑嗪 D.卡托普利 E.氯沙坦
7.直接舒張小動脈平滑肌的降壓藥是()正確答案:D
A.利舍平B.氫氯噻嗪 C.硝苯地平D.肼屈嗪 E.可樂定
8.抑制平滑肌和心肌細(xì)胞鈣離子內(nèi)流的降壓藥是(正確答案:C
A.利舍平B.氫氯噻嗪 C.硝苯地平D.肼屈嗪)E.可樂定
9.具有治療輕度或中度原發(fā)性或腎性高血壓的藥物是()正確答案:D
A.普萘洛爾 B.硝苯地平C.肼屈嗪 D.卡托普利 E.氫氯噻嗪
10.對血管平滑肌選擇性高,對心肌收縮力或心肌傳導(dǎo)作用影響很小的藥物是(正確答案:C
A.普萘洛爾 B.哌唑嗪 C.氨氯地平D.硝酸甘油 E.氯沙坦
11.連續(xù)使用易產(chǎn)生耐受性的藥物是()正確答案:D
A.普萘洛爾 B.哌唑嗪)C.氨氯地平D.硝酸甘油 E.氯沙坦
12.直接舒張小動脈平滑肌的藥物是()
正確答案:D
A.可樂定 B.利血平C.哌唑嗪 D.肼屈嗪 E.卡托普利
13.抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的藥物是()正確答案:E
A.可樂定 B.利血平C.哌唑嗪 D.肼屈嗪 E.卡托普利
14.非肽類的AT1體拮抗藥物是()正確答案:D A.硝苯地平B.卡托普利 C.普萘洛爾 D.氯沙坦 E.氫氯噻嗪
15.能降低血壓但伴有反射性心率加快,易導(dǎo)致心肌缺血的藥物是()正確答案:A
A.硝苯地平B.卡托普利 C.普萘洛爾 D.氯沙坦 E.氫氯噻嗪
16.適用于心功能比較穩(wěn)定的Ⅱ-Ⅲ級心力衰竭患者的藥物是()正確答案:D
A.氫氯噻嗪 B.米力農(nóng) C.氯沙坦 D.卡維地洛 E.多巴酚丁胺
17.適用于輕、中度心力衰竭及左、右心室充盈量最高的患者的藥物是()
正確答案:A
A.氫氯噻嗪 B.米力農(nóng) C.氯沙坦 D.卡維地洛 E.多巴酚丁胺
18.適用于腎性高血壓及伴有腎功能不良高血壓患者的藥物是)正確答案:C
A.普萘洛爾 B.哌唑嗪 C.甲基多巴 D.氨氯地平E.尼群地平
19.主要用于高血壓及心絞痛治療,主要不良反應(yīng)為外周水腫的藥物是()正確答案:D
A.普萘洛爾 B.哌唑嗪 C.甲基多巴 D.氨氯地平E.尼群地平 20.伴有支氣管哮喘的高血壓患者禁用的藥物是()
正確答案:A
A.普萘洛爾 B.哌唑嗪 C.甲基多巴 D.氨氯地平E.尼群地平
21.適用于輕、中度高血壓,伴有浮腫者更適宜的藥物是()
正確答案:B
A.可樂定 B.吲達(dá)帕胺 C.依那普利 D.甲基多巴 E.米諾地爾
22.臨床用于治療高血壓和心力衰竭的藥物是()正確答案:C
A.可樂定 B.吲達(dá)帕胺 C.依那普利 D.甲基多巴 E.米諾地爾
23.治療高血壓,還咳用于治療偏頭疼和青光眼的藥物是()
正確答案:A
A.可樂定
B.吲達(dá)帕胺
C.依那普利
D.甲基多巴
E.米諾地爾
24.易產(chǎn)生耐受性的抗心絞痛藥是()正確答案:D
A.卡托普利
B.氯沙坦
C.哌唑嗪
D.硝酸甘油 E.硝苯地平
25.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥是()正確答案:A
A.卡托普利
B.氯沙坦
C.哌唑嗪
D.硝酸甘油
E.硝苯地平
26.口服有效的AT1受體拮抗藥是()
A.卡托普利
B.氯沙坦
C.哌唑嗪
D.硝酸甘油
E.硝苯地平
正確答案:B 27.具有預(yù)防和逆轉(zhuǎn)血管平滑肌增厚及左心室肥厚的抗高血壓藥物是()正確答案:C
A.利尿劑
B.鈣通道阻滯劑
C.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑
D.β腎上腺素受體阻斷劑
E.α腎上腺素受體阻斷劑
28.降壓時(shí)伴有心率加快,心輸出兩增加和腎素活性增高的藥物是()
A.依那普利
B.可樂定
C.哌唑嗪
D.硝苯地平
E.普萘洛爾
29.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的降壓特點(diǎn)不包括()正確答案:B
A.適用于各型高血壓
正確答案:D
B.增加心肌收縮力
C.直接抑制Na+內(nèi)流
D.降低竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性
E.升高血壓
30.維拉帕米的藥理作用是()正確答案:D
A.促進(jìn)Ca2+內(nèi)流
B.增加心肌收縮力
C.直接抑制Na+內(nèi)流
D.降低竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性
E.升高血壓
31.易引起頑固性干咳的抗高血壓藥是()正確答案:B
A.普萘洛爾
B.卡托普利 C.氯沙坦
D.氨氯地平
E.米諾地爾
32.長期應(yīng)用氫氯噻嗪降低血壓的作用機(jī)制主要是()正確答案:D
A.抑制醛固酮分泌
B.排鈉,使細(xì)胞內(nèi)鈉離子減少
C.降低血漿腎素活性
D.排鈉利尿,造成體內(nèi)鈉離子和水的負(fù)平衡,使細(xì)胞外液和血容量減少
E.拮抗醛固酮受體
33.卡托普利抗高血壓的作用機(jī)制是()正確答案:C
A.增加NO,使小動脈擴(kuò)張
B.阻斷血管緊張素Ⅱ受體
C.抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶
D.作用與中樞后,使外交交感活性降低
E.使外周去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)耗竭
34.腎性高血壓最好選用()正確答案:B
A.肼屈嗪
B.卡托普利
C.呋塞米
D.硝酸甘油
E.可樂定
35.通過抑制血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶而產(chǎn)生降壓作用的藥物(A.依那普利
B.尼群地平
C.可樂定
D.普萘洛爾
E.硝苯地平
正確答案:A)36.降壓藥物中能引起“首劑現(xiàn)象”的藥物是()正確答案:E
A.可樂定
B.硝苯地平
C.肼屈嗪
D.卡托普利
E.哌唑嗪
37.降壓時(shí)伴有心率加快.心輸出量增加和腎素活性增高的藥物(A.依那普利
B.可樂定
C.哌唑嗪
D.硝苯地平
E.普萘洛爾
38.高血壓伴有糖尿病的病人不宜用()正確答案:A
A.噻嗪類
正確答案:D)
B.血管擴(kuò)張藥
C.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥
D.神經(jīng)節(jié)阻斷藥
E.中樞性降壓藥
39.伴有精神抑郁癥的病人不宜用()正確答案:B
A.肼屈嗪
B.利血平
C.哌唑嗪
D.卡托普利
E.依那普利
40.對α、β受體均有競爭性拮抗作用的降壓藥()正確答案:C
A.哌唑嗪
B.甲基多巴 C.拉貝洛爾
D.普萘洛爾
E.美托洛爾
41.下列哪種藥物首次服用時(shí)可能引起較嚴(yán)重的體位性低血壓()正確答案:A
A.哌唑嗪
B.可樂定
C.普萘洛爾
D.依那普利
E.利血平
42.尤其適用于伴有腎功能不全或心絞痛的降壓藥是()正確答案:A
A.鈣拮抗藥
B.神經(jīng)節(jié)阻斷藥
C.利尿降壓藥
D.外周交感神經(jīng)抑制藥
E.直接擴(kuò)張血管藥
43.選擇性阻滯Ca2+通道的降壓藥是()正確答案:A
A.硝苯地平
B.利血平
C.可樂定
D.普萘洛爾
E.氫氯噻嗪
44.高血壓伴有潰瘍病患者,下列哪種藥物應(yīng)忌用(A.卡托普利
B.哌唑嗪
C.甲基多巴
D.可樂定
E.利血平
正確答案:E)45.高血壓危象首選()正確答案:B
A.硝苯地平
B.硝普鈉
C.尼群地平
D.依那普利
E.利血平
46.高血壓合并支氣管哮喘者,避免選用()正確答案:A
A.普萘洛爾
B.可樂定
C.甲基多巴
D.卡托普利
E.硝苯地平
47.高血壓合并冠心病患者宜選用()正確答案:A
A.硝苯地平
B.肼屈嗪
C.哌唑嗪
D.氫氯噻嗪
E.尼群地平
48.高血壓合并心力衰竭的患者不宜用()正確答案:D
A.氫氯噻嗪
B.哌唑嗪
C.卡托普利
D.普萘洛爾
E.可樂定
49.普萘洛爾治療心絞痛的主要作用機(jī)制是()正確答案:B
A.?dāng)U張冠狀動脈,增加心肌供血
B.阻斷心肌?受體,減弱心肌收縮力,減慢心率,降低心肌耗氧量 C.收縮冠狀動脈,減輕心臟負(fù)擔(dān)
D.?dāng)U張外周血管,降低心臟耗氧量
E.增加心肌供氧,降低心肌耗氧
50.心絞痛急性發(fā)作時(shí),應(yīng)立即給予()正確答案:E
A.普萘洛爾口服
B.硝苯地平口服
C.硝酸異山梨酯口服
D.單硝酸異山梨酯口服
E.硝酸甘油舌下含服
51.劑量過大會引起高鐵血紅蛋白血癥的藥物是()
正確答案:A
A.硝酸甘油
B.普萘洛爾
C.硝苯地平 D.地爾硫卓
E.雙嘧達(dá)莫
52.連續(xù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性的藥物是()正確答案:A
A.硝酸甘油
B.普萘洛爾
C.硝苯地平
D.地爾硫卓
E.雙嘧達(dá)莫
53.硝酸甘油舒張血管平滑肌的作用機(jī)制是()正確答案:B
A.對血管的直接舒張作用
B.產(chǎn)生一氧化氮(NO),使用細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)升高
C.阻斷α腎上腺素受體 D.阻斷β腎上腺素受體
E.阻滯鈣離子通道
54.不宜口服給藥的藥物是()正確答案:A
A.硝酸甘油
B.硝苯地平
C.普萘洛爾
D.胍乙啶
E.洛伐他汀
55.可誘發(fā)和加重哮喘的藥物是(A.硝酸甘油
B.硝苯地平
C.普萘洛爾
D.胍乙啶
正確答案:C)E.洛伐他汀
56.變異性心絞痛不宜選用的藥物是()正確答案:C
A.硝酸甘油
B.硝苯地平
C.普萘洛爾
D.胍乙啶
E.洛伐他汀
57.通過抑制鈣離子內(nèi)流,對變異性心絞痛宜選擇的藥物是(A.硝酸甘油
B.硝苯地平
C.普萘洛爾
D.胍乙啶
E.洛伐他汀
58.硝酸酯類治療心絞痛的缺點(diǎn)是()正確答案:E
正確答案:B)
A.室壁張力降低
B.心室壓力降低
C.外周阻力下降
D.心肌耗氧量降低
E.心率加快
59.與硝酸甘油擴(kuò)張血管作用無關(guān)的不良反應(yīng)是()正確答案:E
A.心率加快
B.搏動性頭痛
C.體位性低血壓
D.升高眼內(nèi)壓
E.高鐵血紅蛋白血癥
60.治療變異型心絞痛,療效好的藥物是()正確答案:B
A.普奈洛爾 B.硝苯地平
C.硝酸甘油
D.考來烯胺
E.曲美他嗪
61.硝酸甘油的主要藥理作用是()正確答案:E
A.降低心肌自律性
B.抑制心肌收縮力
C.抑制血小板聚集
D.增加心排出量
E.松弛血管平滑肌,改善心肌血液供應(yīng)
62.心得安與硝酸甘油合用治療心絞痛的目的是()
A.合用后可相互取長補(bǔ)短
B.抑制心肌收縮力增強(qiáng)
C.克服硝酸甘油耐藥性的產(chǎn)生
正確答案:A
D.增強(qiáng)擴(kuò)血管作用
E.減少硝酸甘油體內(nèi)轉(zhuǎn)化
63.硝酸甘油的常用給藥方法是()正確答案:D A.口服
B.皮下注射
C.皮膚敷貼
D.舌下含服
E.霧化吸入
64.普奈洛爾不宜用于哪種病癥(A.原發(fā)性高血壓
B.陣發(fā)性室上性心動過速
C.穩(wěn)定型心絞痛
D.變異型心絞痛
正確答案:D)E.甲亢
65.伴高血壓和哮喘的心絞痛患者,宜選用()正確答案:B
A.普奈洛爾
B.硝苯地平
C.硝酸戊四醇酯
D.麻黃堿
E.硝酸異山梨醇酯
66.硝酸甘油無下列哪項(xiàng)不良反應(yīng)(A.頭痛
B.體位性低血壓
C.高鐵血紅蛋白血癥
D.心率過慢
E.心率過快
67.硝酸甘油擴(kuò)血管作用機(jī)制()
正確答案:D 正確答案:E)
A.阻斷ɑ1受體
B.激動?2受體
C.阻斷M受體
D.激動多巴胺受體
E.在平滑肌和血管內(nèi)皮細(xì)胞中被生物降解產(chǎn)生NO
68.抗心絞痛藥共有的藥理作用()正確答案:B
A.?dāng)U張血管
B.減少心肌耗氧量
C.減慢心率
D.抑制心肌收縮力
E.減少心臟容積
69.硝酸甘油治療心絞痛的主要機(jī)制是()正確答案:E
A.減慢心率,降低心肌耗氧量 B.?dāng)U張冠狀動脈,增加心肌供氧
C.?dāng)U張血管,反射性興奮交感神經(jīng),增加心肌收縮力
D.減弱心肌收縮力
E.通過擴(kuò)張外周血管,降低心臟前、后負(fù)荷和心肌耗氧量
70.治療地高辛中毒引起的快速性心律失常的藥物是()
正確答案:E
A.地高辛抗體
B.考來烯胺
C.氫氯噻嗪
D.阿托品
E.苯妥英鈉
71.治療地高辛中毒引起的竇性心動過緩和傳導(dǎo)阻滯的藥物是(正確答案:D
A.地高辛抗體)B.考來烯胺
C.氫氯噻嗪
D.阿托品
E.苯妥英鈉
72.地高辛對心臟的作用不包括()
正確答案:D
A.加強(qiáng)心肌收縮力
B.減慢心率
C.減慢傳導(dǎo)
D.抑制左心室肥厚
E.降低自律性
73.強(qiáng)心苷治療房顫的機(jī)制是()正確答案:A
A.抑制房室傳導(dǎo) B.強(qiáng)加心肌收縮力
C.抑制竇房結(jié)
D.縮短心房的ERP
E.加快房室傳導(dǎo)
74.強(qiáng)心苷治療心衰的機(jī)制是()正確答案:B
A.抑制房室傳導(dǎo)
B.強(qiáng)加心肌收縮力
C.抑制竇房結(jié)
D.縮短心房的ERP
E.加快房室傳導(dǎo)
75.與洋地黃毒苷結(jié)合,能阻斷肝腸循環(huán),減輕中毒的藥物是(A.地高辛抗體
B.考來烯胺
C.氫氯噻嗪
正確答案:B)
D.阿托品
E.苯妥英鈉
76.治療地高辛中毒引起的竇性心動過緩和傳導(dǎo)阻滯的藥物是()正確答案:D
A.地高辛抗體
B.考來烯胺
C.氫氯噻嗪
D.阿托品
E.苯妥英鈉
77.治療地高辛中毒引起的快速性心律失常的藥物是()正確答案:E
A.地高辛抗體
B.考來烯胺
C.氫氯噻嗪
D.阿托品 E.苯妥英鈉
78.某心力衰竭患者,服用地高辛,每次0.25mg,每日2次,服用期間藥師應(yīng)特別提醒患者注意的地高辛特有的不良反應(yīng)是()正確答案:D
A.惡心
B.腹痛
C.頭痛
D.黃視癥
E.心跳加快
79.關(guān)于強(qiáng)心苷的敘述,正確的是()正確答案:D
A.其極性越大,口服吸收率越高
B.強(qiáng)心苷的作用與交感神經(jīng)遞質(zhì)及其受體有關(guān)
C.具有正性頻率作用
D.安全范圍小,易中毒
E.可用于室性心動過速 80.對下列心力衰竭,地高辛療效最佳的是()正確答案:C
A.心臟瓣膜病引起的心力衰竭
B.先天性心臟病引起的心力衰竭
C.伴有心房撲動、顫動的心力衰竭
D.甲狀腺功能亢進(jìn)引起的心力衰竭
E.肺源性心臟病引起的心力衰竭
81.強(qiáng)心苷中毒最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是()正確答案:C
A.消化系統(tǒng)反應(yīng)
B.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)
C.心臟毒性
D.肝損傷
E.腎損傷
82.靜脈給藥后,起效最快維持時(shí)間最短的強(qiáng)心苷是()
A.地高辛
正確答案:D
B.毛花丙苷
C.洋地黃毒苷
D.毒K
E.去乙酰毛花苷
83.強(qiáng)心苷不能用于下列哪種癥狀()正確答案:D
A.心房纖顫
B.充血性心力衰竭
C.心房撲動
D.室性早搏
E.陣發(fā)性室上性心動過速
84.腎上腺素與強(qiáng)心苷共有的作用是()正確答案:D
A.興奮?1受體
B.減慢心率
C.增加正常心臟的輸出量
D.增強(qiáng)心肌收縮力
E.降低衰竭心臟的耗氧量
85.下列哪種強(qiáng)心苷口服吸收最完全(A.地高辛
B.毒K
C.洋地黃毒苷
D.毛花苷C
E.黃夾苷
86.強(qiáng)心苷正性肌力作用機(jī)制是()
A.促進(jìn)收縮蛋白
B.增加興奮時(shí)心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+量
C.促進(jìn)物質(zhì)代謝過程
D.增加能量供應(yīng)
正確答案:C 正確答案:B)
E.促進(jìn)調(diào)節(jié)蛋白的功能
87.強(qiáng)心苷治療充血性心衰的主要理論依據(jù)是()正確答案:B
A.加強(qiáng)心肌收縮力增強(qiáng)心肌耗氧量
B.心肌收縮力增強(qiáng),心輸出量增加,心肌耗氧量顯著降低
C.直接作用于竇房結(jié)細(xì)胞
D.減慢心律,使心肌耗氧量減少
E.興奮心肌?受體
88.可解除強(qiáng)心苷中毒引起心動過速的藥物是()正確答案:C
A.奎尼丁
B.異丙腎上腺素
C.苯妥英鈉
D.硫酸鎂
E.多巴胺 89.下列強(qiáng)心苷口服吸收最完全的是()正確答案:C
A.地高辛
B.毛花丙苷
C.洋地黃毒苷
D.毒K
E.去乙酰毛花苷
90.強(qiáng)心苷過量引起心動過緩時(shí),應(yīng)選用()正確答案:E
A.腎上腺素
B.去甲腎上腺素
C.普萘洛爾
D.異丙腎上腺素
E.阿托品
91.強(qiáng)心苷和利尿藥合用治療心衰注意補(bǔ)充()正確答案:A
A.鉀鹽
B.鎂鹽
C.鈣鹽
D.鈉鹽
E.高滲葡萄糖
92.強(qiáng)心苷主要用于()正確答案:A
A.慢性心功能不全
B.室性心律失常
C.傳導(dǎo)阻滯
D.心絞痛
E.竇性心動過緩
93.普萘洛爾負(fù)性肌力作用的機(jī)制是()
A.興奮心肌細(xì)胞膜上?1受體
B.興奮心肌細(xì)胞膜上ɑ受體
正確答案:C C.增加心肌細(xì)胞內(nèi)游離Ca2+含量
D.直接興奮交感神經(jīng)
E.抑制心肌細(xì)胞M受體
94.強(qiáng)心苷中毒引起的快速型心律失常,應(yīng)首選(A.利多卡因
B.苯妥英鈉
C.美西律
D.維拉帕米
E.普萘洛爾
95.使用強(qiáng)心苷期間禁忌()正確答案:A
A.鈣鹽靜注
B.鎂鹽靜注
C.鉀鹽靜滴
D.鈉鹽靜滴
正確答案:B)
E.葡萄糖靜滴
96.強(qiáng)心苷用于治療房顫、房撲,是在于它能夠()正確答案:B
A.降低異位節(jié)律點(diǎn)自律性
B.減慢房室傳導(dǎo)
C.加強(qiáng)心肌收縮力
D.延長有效不應(yīng)期
E.改善傳導(dǎo)速度
二、多選題(每題1分,共19題)1.卡托普利治療高血壓的作用機(jī)制有(正確答案:ABCD
A.抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶活性
B.減少醛固酮分泌
C.減少緩激肽水解
D.抑制血管平滑肌增殖)E.阻斷血管緊張素AT1受體
2.可引起心率減慢的抗高血壓藥油()正確答案:CDE
A.二氮嗪
B.硝苯地平
C.可樂定
D.普萘洛爾
E.甲基多吧
3.直接作用于血管平滑肌的抗高血壓藥物有(A.哌唑嗪
B.肼屈嗪
C.二氮嗪
D.胍乙啶
E.硝普鈉
正確答案:BCE)4.卡托普利治療高血壓的作用機(jī)制有()正確答案:ABCD
A.抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶活性
B.減少醛固酮分泌
C.減少緩激肽水解
D.抑制血管平滑肌增殖
E.阻斷血管緊張素AT1受體
5.鈣拮抗藥作為降壓藥使用時(shí)其優(yōu)點(diǎn)是()正確答案:ABD
A.血壓下降時(shí)不減少重要臟器的血流量
B.不引起脂代謝紊亂
C.不引起反射性心率加快、腎素活性增高
D.不引起葡萄糖耐受性的改變
E.不降低心肌收縮力
6.鈣拮抗藥應(yīng)用范圍主要包括()正確答案:ABCDE
A.心律失常
B.心絞痛
C.高血壓
D.心肌梗死
E.腦血栓形成
7.屬于鈣拮抗藥的是()正確答案:ACDE
A.硝苯地平
B.利血平
C.尼群地平
D.尼莫地平
E.氟桂嗪
8.血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥包括()正確答案:CD
A.硝苯地平
B.尼群地平
C.卡托普利
D.依那普利
E.拉貝洛爾
9.腎上腺素受體阻斷藥包括()正確答案:ABC
A.哌唑嗪
B.普萘洛爾
C.拉貝洛爾
D.卡托普利
E.依那普利
10.治療穩(wěn)定型心絞痛可選用的藥物是()正確答案:ABCDE
A.硝酸甘油
B.硝酸異山梨酯
C.硝苯地平
D.普萘洛爾
E.硝酸戊四醇酯
11.硝酸甘油與普萘洛爾合用治療心絞痛()正確答案:ABC
A.能消除硝酸甘油引起的心率加快
B.能消除普萘洛爾引起的心室容量增加
C.可降低硝酸甘油引起的心肌收縮性增加
D.可降低心內(nèi)外膜血流比例
E.可使側(cè)支血流量減少
12.硝酸甘油的不良反應(yīng)包括()正確答案:ABCDE
A.心率加快
B.體位性低血壓
C.惡心、嘔吐
D.腹痛、腹瀉
E、顏面潮紅 13.下列哪些藥物應(yīng)用合理的是()正確答案:AB
A.硝酸甘油與普萘洛爾治療穩(wěn)定型心絞痛
B.硝苯地平與普萘洛爾治療不穩(wěn)定型心絞痛
C.維拉帕米與地爾硫卓治療變異型心絞痛
D.普萘洛爾與美托洛爾治療不穩(wěn)定型心絞痛
E.硝酸干預(yù)與硝苯地平合用治療不穩(wěn)定型心絞痛
14.強(qiáng)心苷加強(qiáng)心肌收縮力的特點(diǎn)包括()正確答案:ABCD
A.縮短收縮期
B.舒張期相對延長
C.降低衰竭心臟耗氧量
D.增加衰竭心臟心排出量
E.加快心率
15.用于治療心絞痛的藥物包括()正確答案:ABC
A.硝酸酯類血管擴(kuò)張藥
B.鈣通道阻滯藥
C.β受體阻斷藥
D.α受體阻斷藥
E.鎮(zhèn)痛藥
16.在治療劑量下,地高辛的作用有()正確答案:ABCDE
A.加強(qiáng)心肌收縮力
B.減慢心率
C.降低自律性
D.減慢傳導(dǎo)
E.縮短心房肌和心室肌的有效不應(yīng)期
17.強(qiáng)心苷中毒可引起哪些癥狀()正確答案:ABCDE
A.黃視、綠視等視覺障礙
B.心動過速 C.室性早搏
D.房室傳導(dǎo)阻滯
E.胃腸道癥狀
18.能增加強(qiáng)心苷對心臟毒性的因素有()正確答案:ABCDE
A.低血鉀
B.低血鎂
C.高血鈣
D.合用高效利尿藥
E.心肌缺血
19.強(qiáng)心苷加強(qiáng)心肌收縮力的特點(diǎn)是()正確答案:ABCD
A.收縮期縮短
B.舒張期相對延長
C.降低衰竭心臟耗氧量
D.增加衰竭心臟的輸出量
第三篇:第四章 心血管系統(tǒng)藥物
第四章 心血管系統(tǒng)藥物
一、單項(xiàng)選擇題
1.非選擇性β-受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是 A.1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 B.1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 C.1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯
E.2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 2.屬于鈣通道阻滯劑的藥物是
A.HNONN B
OOHNOONO2 C
HSHOONOH
D.OOOH
E.OOIOIN
3.以下化學(xué)結(jié)構(gòu)式的藥物名稱是
NO2CH3COOCOOCH3CH H3C
A.安乃近
B.尼莫地平
C.貝諾酯
D.硝苯地平
E.維拉帕米 4.下列哪個屬于抗心律失常藥分類法中第Ⅲ類的藥物:
A.鹽酸胺碘酮 B.鹽酸美西律C.鹽酸地爾硫卓 D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀 5.屬于AngⅡ受體拮抗劑是: A.氯貝丁酯
B.洛伐他汀
C.地高辛
D.硝酸甘油
E.氯沙坦 6.以下藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個磺酰胺基結(jié)構(gòu)的是:
A.螺內(nèi)酯 B.氫氯噻嗪C.氨苯喋啶
D.依他尼酸
E.甘露醇 7.以下藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有L—脯氨酸結(jié)構(gòu)的是
A.鹽酸可樂定 B.氨氯地平C.卡托普利
D.桂利嗪
E.鹽酸地爾硫卓 8.鹽酸美西律屬于哪類鈉通道阻滯劑 A.Ⅰa
B.Ⅰb
C.Ⅰc
D.Ⅰd
E.上述答案都不對 9.以下有關(guān)氯沙坦敘述正確的是: A.能與鈉離子結(jié)合生成鹽,通常用其鈉鹽
B.四氮唑結(jié)構(gòu)呈酸性,為中等強(qiáng)度的酸
C.具有抗高血壓作用 D.具有抗心衰作用
E.具有利尿作用
10.下列他汀類調(diào)血脂藥中,哪一個不屬于2-甲基丁酸萘酯衍生物? A.美伐他汀
B.辛伐他汀
C.洛伐他汀 D.普伐他汀
E.氟伐他汀
二、配比選擇題
(1----3題共用備選答案)
A.硝酸酯及亞硝酸酯類
B.鈣通道阻滯劑
C.α受體拮抗劑 D.β受體拮抗劑 E.其他類
1.能擴(kuò)張血管,接觸痙攣,同時(shí)減弱心肌收縮力和心率,降低心肌耗氧量 2.降低交感神經(jīng)的興奮性,使心臟耗氧量減少的是
3.釋放NO血管舒張因子,從而擴(kuò)張血,動靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少的是
(4----5題共用備選答案)
A.吉非貝齊
B.氯貝丁酯
C.菲諾貝特
D.辛伐他汀
E.地高辛 4.從大量乙酸衍生物中篩選得到的苯氧乙酸類調(diào)脂藥是
5.非鹵代苯氧戊酸衍生物是
(6----10題共用備選答案)
A.分子中含巰基,水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng) B.分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu)
C.分子中有兩個手性碳,順式d-異構(gòu)體對冠脈擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久 D.結(jié)構(gòu)中含單乙酯,為一前藥-羥基酸衍生物才具活性b E.為一種前藥,在體內(nèi),內(nèi)酯環(huán)水解為
6.洛伐他汀
7.卡托普利
8.地爾硫卓
9.依那普利
10.氯沙坦
(11----15題共用備選答案)
A.氯貝丁酯 B.硝酸甘油 C.硝苯地平D.卡托普利 E.普萘洛爾 11.屬于抗心絞痛藥物
12.屬于鈣拮抗劑
13.屬于β受體阻斷劑14.降血酯藥物
15.降血壓藥物
三、比較選擇題
(1----5題共用備選答案)
A.硝酸甘油
B.硝苯地平
C.兩者均是
D.兩者均不是 1.用于心力衰竭的治療
2.黃色無臭無味的結(jié)晶粉末
3.淺黃色無臭帶甜味的油狀液體
4.分子中含硝基 5.具揮發(fā)性,吸收水分子成塑膠狀
(6----10題共用備選答案)
A.鹽酸普萘洛爾 B.鹽酸胺碘酮
C.兩者均是
D.兩者均不是
6.溶于水、乙醇,微溶于氯仿
7.易溶于氯仿、乙醇,幾乎不溶于水
8.吸收慢,起效極慢,半衰期長
9.應(yīng)避光保存
10.為鈣通道阻滯劑
四、多項(xiàng)選擇題
1.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是: A.1,4-二氫吡啶環(huán)為活性必需
B.3,5-二甲酸酯基為活性必需,若為乙?;蚯杌钚越档?,若為硝基則激活鈣通道
C.3,5-取代酯基不同,4-位為手性碳,酯基大小對活性影響小,但不對稱酯影響作用部位
D.4-位取代基與活性關(guān)系(增加):H<甲基<環(huán)烷基<苯基或取代苯基 E.4-位取代苯基若鄰、間位有吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性較佳,對位取代活性下降 2.屬于選擇性β1受體阻滯劑有:
A.阿替洛爾
B.美托洛爾
C.拉貝洛爾
D.吲哚洛爾
E.倍他洛爾 3.以下有關(guān)硝酸甘油敘述正確的是
A.在酸性條件下不穩(wěn)定
B.在中性條件下相對穩(wěn)定 C.在堿性條件下迅速水解 D.加入氫氧化鉀試液加熱,再加入硫酸氫鉀加熱,可生成惡臭的氣體 E.在遇熱或撞擊下易發(fā)生爆炸
4.鈣通道阻滯劑藥物硝苯地平在臨床上用于:
A.頑固性高血壓
B.冠心病
C.伴心力衰竭的高血壓
D.心絞痛
E.重度高血壓
5.影響血清中膽固醇和甘油三酯代謝的藥物是: A O2NOOHHO B ONO2O C OOOHOOOHHOHO
ClD
NOOH
E
HOOOO
6.有關(guān)卡托普利敘述正確的是
A.白色或類白色結(jié)晶性粉末
B.略帶大蒜氣味
C.有兩晶型,均為穩(wěn)定晶型
D.手性中心均為S構(gòu)型
E.有兩個pKa值 7.用于心血管系統(tǒng)疾病的藥物有
A.降血脂藥
B.強(qiáng)心藥
C.解痙藥
D.抗組胺藥
E.抗高血壓藥 8.以下各類藥物可用于降血壓的是
A.神經(jīng)節(jié)阻斷藥
B.血管擴(kuò)張藥
C.鈣通道阻滯劑
D.利尿藥
E.影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)藥物 9.作用于神經(jīng)末梢的降壓藥有
A.哌唑嗪
B.利血平
C.甲基多巴
D.胍乙啶
E.酚妥拉明 10.關(guān)于地高辛的說法,錯誤的是
A.結(jié)構(gòu)中含三個a-D-洋地黃毒糖
B.C17上連接一個六元內(nèi)酯環(huán) C.屬于半合成的天然甙類藥物
D.能抑制磷酸二酯酶活性 E.能抑制Na+/K+-ATP酶活性
五、問答題
1.簡述NO Donor Drug(NO供體藥物)擴(kuò)血管的作用機(jī)制。2.洛伐他汀為何被稱為前藥?說明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。
3.以卡托普利為例,簡要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機(jī)制及為克服卡托普利的缺點(diǎn),對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方法。4.簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類 5.試舉出四例利尿藥物(只需寫出藥名)。
6.寫出抗高血壓藥物的分類,并各舉一例藥物(只寫藥物名稱)。參考答案
一、單項(xiàng)選擇題
1)C 2)B3)D 4)A 5)E 6)B7)C 8)B 9)A 10)E
二、配比選擇題
1)1.B 2.D 3.A 4.B 5.A 2)1.E 2.A 3.C 4.D 5.B 3)BCEAD
三、比較選擇題
1)1.D 2.B 3.A 4.C 5.A2)1.A 2.B 3.B 4.C 5.D
四、多項(xiàng)選擇題
1)ABCDE 2)ABE 3)BCDE 4)ABCDE 5)BD 6)ABDE 7)ABCDE8)ABCDE 9)BD 10)ABCD
五、問答題
1.以普萘洛爾為例,分析芳氧丙醇類β-受體阻滯劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及構(gòu)效關(guān)系。Propranolol是在對異丙腎上腺素的構(gòu)效關(guān)系研究中發(fā)現(xiàn)的非選擇性β一受體阻滯劑,結(jié)構(gòu)中含有一個氨基丙醇側(cè)鏈,屬于芳氧丙醇胺類化合物,1位是異丙氨基取代、3位是萘氧基取代,C2為手性碳,由此而產(chǎn)生的兩個對映體活性不一樣,左旋體活性大于右旋體,但藥用其外消旋體。
為了克服Propranolol用于治療心律失常和高血壓時(shí)引起的心臟抑制、發(fā)生支氣管痙攣、延緩低血糖的恢復(fù)等副作用,以Propranolol為先導(dǎo)化合物設(shè)計(jì)并合成了許多類似物,其中大多數(shù)為芳氧丙醇胺類化合物,少數(shù)為芳基乙醇胺類化合物,這兩類藥物的結(jié)構(gòu)都是由三個部分組成:芳環(huán)、仲醇胺側(cè)鏈和N一取代基,并具有相似的構(gòu)效關(guān)系:1.芳環(huán)部分可以是苯、萘、雜環(huán)、稠環(huán)和脂肪性不飽和雜環(huán),環(huán)上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基,2,4-或2,3,6-同時(shí)取代時(shí)活性最佳。2.氧原子用S、CH2或NCH3取代,作用降低。3.C2為S構(gòu)型,活性強(qiáng),R構(gòu)型活性降低或消失。4.N一取代基部分以叔丁基和異丙基取代活性最高,烷基碳原子數(shù)少于3或N,N-雙取代活性下降。
2.鹽酸胺碘酮是苯并呋喃類化合物,結(jié)構(gòu)中的各取代基相對較穩(wěn)定,但由于羰基與取代苯環(huán)及苯并呋喃環(huán)形成共軛體系,故固態(tài)的鹽酸胺碘酮仍應(yīng)避光保存;其鹽酸鹽與一般的鹽不同,在有機(jī)溶劑中易溶(如氯仿、乙醇),而在水中幾乎不溶,且鹽酸鹽在有機(jī)溶劑中穩(wěn)定性比在水中好;結(jié)構(gòu)中含碘,加硫酸加熱就分解、氧化產(chǎn)生紫色的碘蒸氣;結(jié)構(gòu)中含羰基,能與2,4-二硝基苯肼形成黃色的胺碘酮2,4-二硝基苯腙沉淀。
鹽酸胺碘酮口服吸收慢,生物利用度不高,起效極慢,要一周左右才起作用,半衰期長達(dá)33~44天,分布廣泛,可蓄積在多種組織和器官,代謝也慢,容易引起蓄積中毒。其主要代謝物N-去乙基衍生物仍有相似的活性。
鹽酸胺碘酮雖是鉀通道阻滯劑,但對鈉、鈣通道也有阻滯作用,對α、β受體也有非競爭性阻滯作用,為廣譜抗心律失常藥,長期使用可產(chǎn)生角膜上皮褐色微粒沉積、甲狀腺功能紊亂等副作用,臨床用于其他藥物治療無效的嚴(yán)重心律失常。4.
N0 Donor Drug的作用機(jī)制:NO donor drug首先和細(xì)胞中的巰基形成不穩(wěn)定的S-亞硝基硫化合物,進(jìn)而分解成不穩(wěn)定的有一定脂溶性的NO分子。N0激活鳥苷酸環(huán)化酶,升高細(xì)胞中的環(huán)磷酸鳥苷cGCMP的水平,cGMP可激活cGMP依賴型蛋白激酶。這些激酶活化后,即能改變許多種蛋白的磷酸化狀態(tài),包括對心肌凝蛋白輕鏈(the 1ight chain of myosin)的去磷酸化作用,改變狀態(tài)后的肌凝蛋白不能在平滑肌收縮過程中起到正常的收縮作用,導(dǎo)致了血管平滑肌的松弛,血管的擴(kuò)張。5.
Lovastatin為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑,在體外無活性,需在體內(nèi)將結(jié)構(gòu)中內(nèi)酯環(huán)水解為開環(huán)的β-羥基酸衍生物才具有活性,故Lovastatin為一前藥。此開環(huán)的β-羥基酸的結(jié)構(gòu)正好與羥甲戊二酰輔酶A還原酶的底物羥甲戊二酰輔酶A的戊二酰結(jié)構(gòu)相似,由于酶的識別錯誤,與其結(jié)合而失去催化活性,使內(nèi)源性膽固醇合成受阻,結(jié)果能有效地降低血漿中內(nèi)源性膽固醇水平,臨床可用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病。
Lovastatin的代謝主要發(fā)生在內(nèi)酯環(huán)和萘環(huán)的3位上,內(nèi)酯環(huán)水解成開環(huán)的β-羥基酸衍生物,而萘環(huán)3位則可發(fā)生羥化或3位甲基氧化、脫氫成亞甲基、羥甲基、羧基等,3-羥基衍生物、3-亞甲基衍生物、3-羥基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低,3-羥基衍生物進(jìn)一步重排為6-羥基衍生物,則失去了活性。6.
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)類抗高血壓藥主要是通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)的活性、,使血管緊張素I(AngI)不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ(AngⅡ),導(dǎo)致血漿中AngⅡ數(shù)量下降,無法發(fā)揮其收縮血管的作用及促進(jìn)醛固酮分泌作用,ACEI還能抑制緩激肽的降解,上述這些作用結(jié)果均使血壓下降。
卡托普利(Captopril)是根據(jù)ACE的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)出來的第一個上市的ACEI,為脯氨酸的衍生物,脯氨酸氮原子上連一個有甲基和巰基取代的丙酰基側(cè)鏈,使Captopril具有良好的抗高血壓作用,但用藥后易產(chǎn)生皮疹、干咳、嗜酸性粒細(xì)胞增高、味覺喪失和蛋白尿的副作用.,味覺喪失可能與結(jié)構(gòu)中的巰基有關(guān),考慮到脯氨酸的吡咯環(huán)及環(huán)上的羧基陰離子對結(jié)合酶部位起到重要的作用,故在盡可能保留該部分結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的同時(shí),用α一羧基苯丙胺代替巰基如依那普利(Enalapril),或用含次膦酸基的苯丁基代替巰基福辛普利(Fosinpril),再將羧基或次膦酸基成酯,則可得到一類長效的ACEI,上述不良反應(yīng)也減少。將脯氨酸的吡咯環(huán)變成帶有L-型氨基酸結(jié)構(gòu)特征的雜環(huán)或雙環(huán)等,再酯化側(cè)鏈的羧基如雷米普利(Ramipril),也可得到一類長效的ACEI。7.
鈣通道阻滯劑是一類能在通道水平上選擇性地阻滯Ca2+經(jīng)細(xì)胞膜上鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度,使心肌收縮力減弱、心率減慢、血管平滑肌松弛的藥物。根據(jù)WTO對鈣通道阻滯劑的劃分,鈣通道阻滯劑可分為兩大類:
一、選擇性鈣通道阻滯劑,包括:1.苯烷胺類,如維拉帕米。2.二氫吡啶類,如硝苯地平。3.苯并硫氮卓類,如地爾硫卓。
二、非選擇性鈣通道阻滯劑,包括:4.氟桂利嗪類,如桂利嗪。5.普尼拉明類,如普尼拉明。
第四篇:藥物化學(xué)教案——心血管系統(tǒng)藥
第六章 心血管系統(tǒng)藥(6學(xué)時(shí),含自學(xué)1學(xué)時(shí))[基本內(nèi)容] 降血脂藥:羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑研究進(jìn)展;苯氧乙酸酯類研究進(jìn)展和結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系;氯貝丁酯的合成;臨床常用藥物:氯貝丁酯、非諾貝特、煙酸肌醇酯、新伐他汀、丙丁酚。
抗心絞痛藥:硝酸酯類及亞硝酸酯類研究進(jìn)展;作用機(jī)理和代謝;各類鈣拮抗劑研究進(jìn)展;二氫吡啶類構(gòu)效關(guān)系;硝苯吡啶的合成;臨床常用藥物:尼群地平、尼莫地平、異山梨醇5-單硝酸酯、硝酸異山梨醇酯、尼非地平、尼卡地平、維拉帕米、地爾硫卓、氟桂嗪、潘生丁。
抗高血壓藥:各類抗高血壓藥物的研究簡介;ACE抑制劑研究進(jìn)展和結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系;血管緊張素受體拮抗劑的研究進(jìn)展和結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系;利血平體內(nèi)代謝;臨床常用藥物:依那普利、賴諾普利、特拉唑嗪、多沙唑嗪、可樂定、甲基多巴、美加明、六甲溴銨、利血平、胍乙啶、雙肼酞嗪、地巴唑、卡托普利、哌唑嗪。
抗心律失常藥:抗心律失常藥物的作用與分類;鈉離子通道拮抗劑的研究進(jìn)展與構(gòu)效關(guān)系;β-受體阻滯劑研究進(jìn)展和結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系;臨床常用藥物:阿替洛爾、倍他洛爾、乙嗎噻嗪、普萘洛爾、索他洛爾、乙胺碘呋酮、溴芐胺、奎尼丁。[基本要求] 降血脂藥:掌握羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑研究進(jìn)展及苯氧乙酸酯類構(gòu)效關(guān)系。熟悉氯貝丁酯的合成及苯氧乙酸酯類研究進(jìn)展。了解臨床常用藥物:非諾貝特、煙酸肌醇酯、丙丁酚。
抗心絞痛藥:掌握二氫吡啶類鈣拮抗劑研究進(jìn)展,二氫吡啶類構(gòu)效關(guān)系;典型藥物:尼群地平、尼莫地平。熟悉硝苯吡啶的合成,亞硝酸酯類研究進(jìn)展;典型藥物:異山梨醇5-單硝酸酯。了解臨床常用藥物:硝酸異山梨酯、尼卡地平、維拉帕米、地爾硫卓、氟桂嗪、潘生丁。
抗高血壓藥:掌握ACE抑制劑研究進(jìn)展;β-受體阻滯劑研究進(jìn)展;典型藥物:特拉唑嗪、多沙唑嗪、依那普利、賴諾普利。熟悉利血平體內(nèi)代謝。了解臨床常用藥物:可樂定、甲基多巴、美加明、六甲溴銨、利血平、胍乙啶、雙肼酞嗪、地巴唑、卡托普利、哌唑嗪。
抗心律失常藥:掌握抗心律失常藥物藥效關(guān)系;β-受體阻滯劑研究進(jìn)展;典型藥物:阿替洛爾、倍他洛爾。了解鈉通道抑制劑研究進(jìn)展;臨床常用藥物:乙嗎噻嗪、普萘洛爾、索他洛爾、乙胺碘呋酮、溴芐胺。
第五篇:4、心血管系統(tǒng)藥物-課
鈣通道阻滯藥
一、選擇題 A型題
1、治療心律失常、心絞痛、肥厚性心肌藥療效較好的藥物是:
A 維拉帕米 B 地爾硫卓 C 硝苯地平D 尼莫地平E 尼群地平
2、維拉帕米治療肥厚性心肌病的主要機(jī)制是: A 抑制心肌細(xì)胞內(nèi) C a2+量超負(fù)荷,減輕心室流出道狹窄
B 舒張血管,減少心臟負(fù)荷 C 負(fù)性頻率作用
D 負(fù)性傳導(dǎo)作用 E 抑制血小板聚集
3、維拉帕米抗心律失常的機(jī)制是:
A 負(fù)性肌力作用,負(fù)性頻率作用,負(fù)性傳導(dǎo)作用 B 負(fù)性肌力作用,負(fù)性頻率作用,延長有效不應(yīng)期
C 降低自律性,減慢傳導(dǎo)速度,延長有效不應(yīng)期 D 降低自律性,加快傳導(dǎo)速度,延長有效不應(yīng)期 E 降低自律性,減慢傳導(dǎo)速度,縮短有效不應(yīng)期
4、具有頻率依賴性的藥物是:
A 硝苯地平B 維拉帕米 C 尼莫地平D 尼群地平E 氨氯地平
B型題 問題 5-6 A 地爾硫卓 B 維拉帕米 C 硝苯地平D 尼群地平E 尼索地平
5、舒張血管作用較強(qiáng)的藥物是:
6、負(fù)性肌力作用較強(qiáng)的藥物是:
三、問答題
1、簡述鈣拮抗藥的適應(yīng)癥及其藥理學(xué)基礎(chǔ)。
腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制
一、單選題
1.卡托普利可引起下列何種離子缺乏
A K+
B Fe2+
C Ca2+
D Mg2+
E Zn2+ 2.卡托普利等ACEI藥理作用是
A 抑制循環(huán)中血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶 B 抑制局部組織中血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶
C 減少緩激肽的釋放 D 引起NO的釋放 E 以上都是
3卡托普利的降壓作用與下列哪些機(jī)制無關(guān) A 減少血液循環(huán)中的AⅡ生成 B 增加內(nèi)皮依賴性
松弛因子生成
C 減少局部組織中的AⅡ生成 D 增加緩激肽的濃度
E 阻斷α受體
4.下列哪項(xiàng)不是卡托普利的不良反應(yīng)
A 高血壓
B 血管神經(jīng)性水腫
C 干咳 D 嗅覺、味覺缺損
E 影響胎兒發(fā)育
5.下列哪一藥物可以阻斷血管緊張素Ⅱ受體 A硝苯地平B 氯沙坦 C 卡托普利 D 維拉帕米 E 哌唑嗪
6.ACEI藥理作用是
A 抑制循環(huán)中血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶 B 抑制局部組織中血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶
C 減少緩激肽的釋放 D 引起NO的釋放 E 以上都是
7.能逆轉(zhuǎn)心肌肥厚,降低病死率的抗慢性心功能不全藥是
A 地高辛 B 卡托普利 C 硝苯地平D 硝普鈉 E 肼屈嗪
抗高血壓藥
一、選擇題 A型題
1、腎性高血壓宜選用:
A 可樂定
B 硝苯地平
C 美托洛爾
D 哌唑嗪
E 卡托普利
2、高血壓伴心絞痛病人宜選用:
A 硝苯地平
B 普萘洛爾
C 肼屈嗪
D 氫氯噻嗪
E 卡托普利
3、對腎功能不良的高血壓病人最好選用: A 利血平B 哌唑嗪
C 普萘洛爾
D 硝普鈉
E
胍乙啶
4可引起內(nèi)源性阿片肽物質(zhì)釋放的藥物是:
A 利血平
B 甲基多巴
C 可樂定
D 米諾地爾 E 以上都不是
5卡托普利可引起下列何種離子缺乏:
A K+
B Fe2+
C Ca2+
D Mg2+
E Zn2+
6、治療伴有潰瘍病的高血壓病人首選:
A 利血平
B 可樂定
C 甲基多巴
D 肼屈嗪
E 米諾地爾
7、肼屈嗪和下列哪種藥物合用既可增加降壓效果又可減輕心悸的不良反應(yīng):
A 二氮嗪
B 米諾地爾
C 哌唑嗪
D 普萘洛爾 E 氫氯噻嗪
8、下列哪種藥物不宜用于伴有心絞痛病史的病人: A 肼屈嗪
B 可樂定
C 利血平
D 甲基多巴 E 普萘洛爾
9、可作為嗎啡成癮者戒毒的抗高血壓藥物是: A 可樂定
B 甲基多巴
C 利血平
D 胍乙啶
E 克羅卡林
10、吲哚美辛可減弱卡托普利的降壓效應(yīng),此與: A 抑制前列腺素合成有關(guān) B 增加前列腺素合成有關(guān) C 增加腎素分泌有關(guān)
D 抑制腎素分泌有關(guān) E 抑制轉(zhuǎn)肽酶有關(guān) B型題 問題 11-12 A 卡托普利
B 美加明
C 利血平
D 普萘洛爾
E 胍乙啶
11、高血壓伴有腎功能不全者宜選用:
12、高血壓合并消化性潰瘍者不宜選用:
問題 13-17 A 拉貝洛爾
B 阿替洛爾
C 普萘洛爾
D 酚妥拉明
E 哌唑嗪
13、能阻斷β1受體和β2受體,又能阻斷α1受體的藥物是
14對突觸后膜α1受體的阻斷作用遠(yuǎn)大于阻斷突觸前膜α2受體的藥物是
15、對α1和α2受體無選擇性阻斷的藥物是
16、對β1受體有選擇性阻斷的藥物是
17、、對β1受體和β2無選擇性阻斷的藥物是 問題18-19 A 硝苯地平
B 普萘洛爾
C 氫氯噻嗪
D 呋塞米
E 利血平
18、伴有支氣管哮喘的高血壓病人不宜用 19伴有外周血管病的高血壓病人不宜選用 問題 20-21 A 卡托普利
B 氫氯噻嗪 C 兩者均是 D 兩者均不是
20、可使血K+升高
21、可使血K+降低
二、問答題
1、哌唑嗪降壓作用特點(diǎn)有哪些?
2、試述高血壓伴有不同并發(fā)癥時(shí)治療用藥。
抗慢性心功能不全藥
一、選擇題 A型題
1、屬于非強(qiáng)心甙類的正性肌力作用藥的是:
A 肼屈嗪 B 胺碘酮 C卡托普利 D 米力農(nóng) E 毒毛花甙K
2、用于治療慢性心功能不全和高血壓的藥物是:
A 地高辛 B米力農(nóng) C 洋地黃毒甙 D螺內(nèi)酯 E 卡托普利
3、強(qiáng)心甙中毒時(shí)出現(xiàn)室性早搏和房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)可選用:
A 苯妥英鈉 B 氯化鉀 C 異丙腎上腺素 D 阿托品 E 奎尼丁
4、強(qiáng)心甙中毒與下列哪項(xiàng)離子變化有關(guān):
A 心肌細(xì)胞內(nèi)K+濃度過高,Na+濃度過低 B 心肌細(xì)胞內(nèi)K+濃度過低,Na+濃度過高 C 心肌細(xì)胞內(nèi)Mg2+濃度過高,C a2+濃度過低 D 心肌細(xì)胞內(nèi)C a2+濃度過高,K+濃度過低 E 心肌細(xì)胞內(nèi)K+濃度過高,C a2+濃度過低
5、米力農(nóng)只作短期靜脈給藥,不能久用的主要原因是:
A 血小板減少 B 耐藥 C 心律失常 病死率增加 D 腎功能減退 E β受體下調(diào)
6、能逆轉(zhuǎn)心肌肥厚,降低病死率的抗慢性心功能不全藥是:
A 地高辛 B 卡托普利 C 扎莫特羅 D 硝普鈉 E 肼屈嗪
7、解除地高辛致死性中毒最好選用:
A 氯化鉀靜脈滴注 B 利多卡因 C 苯妥英鈉 D 地高辛抗體 E 普魯卡因胺心腔注射
8、對強(qiáng)心甙的錯誤敘述是:
A 能改善心肌舒張功能 B 能增強(qiáng)心肌收縮力 C 對房室結(jié)有直接抑制作用 D 有負(fù)性頻率作用 E 能增敏壓力感受器
9、下列哪種心電圖表現(xiàn)是強(qiáng)心甙中毒的指征:
A T波倒置或低平B Q-T間期縮短 C P-P間期延長
D S-T段下移 E 以上都不是 B型題 問題 10-12
A 肼屈嗪 B 地爾硫卓 C 硝酸甘油 D 硝普鈉 E 哌唑嗪
10、擴(kuò)張動脈而治療心衰的藥物是:
11、擴(kuò)張靜脈而治療心衰的藥物是:
12、通過抗α1受體而治療心衰的藥物是:
二、名詞解釋
1、正性肌力作用
2、負(fù)性頻率作用
3、負(fù)性傳導(dǎo)作用
三、問答題
1、強(qiáng)心甙的臨床應(yīng)用及影響療效的因素。
2、強(qiáng)心甙的不良反應(yīng)及防治。
抗心絞痛藥
一、選擇題 A型題
1、硝酸酯類舒張血管的機(jī)制是:
A 直接作用于血管平滑肌 B 阻斷α受體 C 促進(jìn)前列環(huán)素生成
D 釋放一氧化氮 E 阻滯Ca2+通道
2、硝酸異山梨酯與硝酸甘油比較,其作用持久的原因是:
A 硝酸異山梨酯體內(nèi)不被代謝 B 硝酸異山梨酯肝腸循環(huán)量大
C 硝酸異山梨酯排泄慢 D 硝酸異山梨酯代謝物仍具有抗心絞痛作用 E 以上都不是
3、普萘洛爾、維拉帕米的共同禁忌癥是:
A 輕、中度高血壓 B 變異型心絞痛 C 強(qiáng)心甙中毒時(shí)心律失常
D 甲亢伴有竇性心動過速 E 嚴(yán)重心功能不全
4、普萘洛爾、硝酸甘油、硝苯地平治療心絞痛的共同作用是:
A 減慢心率 B 縮小心室容積 C 擴(kuò)張冠脈 D 降低心肌氧耗量 E 抑制心肌收縮力
5、普萘洛爾治療可產(chǎn)生下列哪一項(xiàng)不利作用: A 心收縮力增加,心率減慢 B 心室容積增大,射血時(shí)間延長,增加氧耗
C 心室容積縮小,射血時(shí)間縮短,降低氧耗 D 擴(kuò)張冠脈,增加心肌血供 E 擴(kuò)張動脈,降低后負(fù)荷
6、下列關(guān)于硝酸甘油的不良反應(yīng)的敘述,哪一點(diǎn)是錯誤的:
A 頭痛 B 直立性低血壓C 心率加快 D 致高鐵血紅蛋白癥 E過敏
7、下列哪項(xiàng)是減弱硝苯地平治療心絞痛的因素: A 心室張力降低 B 心率加快 C 心室壓力減少 D 改善缺血區(qū)的供血 E 增加側(cè)枝血流 B型題 問題 8-9 A 硝苯地平B 地爾硫卓 C 維拉帕米 D 普萘洛爾 E 硝酸甘油
8、口服后肝臟首過消除最多的藥物是:
9、不影響側(cè)支血流的藥物是:
二、問答題
1、抗心絞痛藥的分類、主要機(jī)制及代表藥
2、普萘洛爾及硝酸甘油抗心絞痛的作用機(jī)制