第一篇：藥劑學(xué)復(fù)習(xí)資料試題及答案--2013

一、簡(jiǎn)要說(shuō)明下列概念、名詞或術(shù)語(yǔ)(每小題3分。共15分)1．制劑學(xué) 2．表面活性劑 3．糖漿劑 4．滅菌法 5．等量遞加法 6．藥典

7．氯化鈉等滲當(dāng)量 8．溶膠劑

9．靜脈注射脂肪乳劑 10．休止角 11．劑型

12．臨界膠束濃度 13．芳香水劑 14．熱原 15．乳劑 16．藥劑學(xué) 17．表面活性劑 18．等滲溶液 19．HLB值 20．乳劑 21．劑型 22．表面活性劑 23．曇點(diǎn)

24．臨界相對(duì)濕度 25．HLB值 26．劑型 27．休止角 28．冷凍干燥 29．熱原

30．臨界膠束濃度

二、填空題(每空l(shuí)分，共20分)1．表面活性劑通常按其能否解離而分為—----------—與------------．

2．乳劑不穩(wěn)定的主要表現(xiàn)形式有-----------、-------、----------、--------。

3．藥物制劑的穩(wěn)定性包括---------穩(wěn)定性、--------穩(wěn)定性、----------穩(wěn)定性。

4．注射劑的質(zhì)量要求包括—--—、—---—、—---—、—--—、-----、和------。

5．輸液包括------、------、------和治療性輸液四大品種。

6．眼用溶液pH值的確定要兼顧產(chǎn)品的刺激性、溶解度和穩(wěn)定性，常用的緩沖溶液有----.----------7．藥劑學(xué)的分支學(xué)科主要包括（）（）（）（）

8．液體藥劑按分散體系分為（）與（）9．下列表面活性劑(硬脂酸鈉、脫水山梨醇脂肪酸酯類、苯扎溴銨、卵磷脂)分別屬于哪種類型? 非離子型表面活性劑——； 陰離子型表面活性劑——； 陽(yáng)離子型表面活性劑——； 兩性離子型表面活性劑——。

10．影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有（）、（）（）（）表面活性劑等。

11．輸液存在的主要問(wèn)題包括——、——以及澄明度與微粒污染問(wèn)題。

12．熱原的性質(zhì)有——、——、——、——、吸附性和不耐強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑和超聲波等。13．GMP是一--------簡(jiǎn)稱。

14．根據(jù)Stokes定律，欲使混懸劑沉降緩慢，可采取的措施有----------.--------------.----------------.15．藥物制劑中化學(xué)降解的途徑主要包括——和——，除此以外還有異構(gòu)化、聚合、脫羧反應(yīng)等。

16．物理滅菌法包括--------、---------、-----------------和-----------。

17．熱原的性質(zhì)有一---、——、——、——

一、——和不耐強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑和超聲波等。

18．注射劑的濾過(guò)一般采用粗濾與精濾相結(jié)合的方式，最常用的組合是----------.---------.---------19．制備軟膠囊的兩種方法是----------和--------。

20．藥物及藥物制劑是一種特殊的商品，對(duì)其最基本的要求是——、——、——。

21．增加藥物溶解度的方法有-----------、--------、------------、---------

22．十二烷基硫酸鈉(SDS)屬于——型表面活性劑，司盤(pán)一80屬于——-型表面活性劑，苯扎溴銨屬于------------型表面活性劑。

23．熱原的性質(zhì)有——、——、——、——、----------、-------和不耐強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑和超聲波等。

24．乳劑的不穩(wěn)定表現(xiàn)有-------、-------、-----、-------。

25．冷凍干燥是利用水的--------性質(zhì)，使水分從凍結(jié)狀態(tài)不經(jīng)過(guò)液態(tài)而直接除去的一種干燥方法。

26．從下列乳化荊中(吐溫80、司盤(pán)80、苯扎溴銨、卵磷脂)選擇最適合的乳化劑。

可做0／W型乳劑的乳化荊----------； 可做w／o型乳劑的乳化劑——； 可做靜脈注射用乳劑的乳化劑-------； 陽(yáng)離子型表面活性劑-----------。

27．乳劑的不穩(wěn)定表現(xiàn)有-----、-------、-----、---。

28．影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素有-------、------、-------------、--------濕度和水分包裝材料等。

29．注射劑的質(zhì)量要求有——、——、——、-----、一、安全性、穩(wěn)定性、降壓物質(zhì)等。

30．混懸劑的穩(wěn)定劑根據(jù)其作用的不同可分為——、——、——和反絮凝劑。

31．藥劑學(xué)的分支學(xué)科主要包括 ____、____、________、____。

32.膠體分散系包括高分子溶液劑與溶膠劑。前者為分子分散體系，表現(xiàn)出均相體系的各種特征，屬熱力學(xué)-------體系，后者為疏水性物質(zhì)以微粒形式分散于介質(zhì)中形成的非均相體系，屬熱力學(xué)____

體系。33．根據(jù)Stokes定律，欲使混懸劑沉降緩慢，可采取的措施有---------------、----------------、--------------。

34．混懸劑的穩(wěn)定劑根據(jù)其作用的不同可分為---------、___、-----------和_ ___。

35．藥物制劑穩(wěn)定性一般包括-------------、_______與------------三個(gè)方面。

36．物理滅菌法包括

----------、-------------、---------和---------。

三、單項(xiàng)選擇題(每小題2分，共30分)1·以下屬于均相液體制劑的是（）A·溶液劑

B．溶膠劑C·混懸劑D．乳劑 2．制備液體藥劑首選溶劑是（）A·蒸餾水

B．乙醇

C·甘油D．聚乙二醇

3·表面活性劑增大藥物的溶解度，表面活性劑的作用為（）A·助溶劑

B．增溶劑

C·潛溶劑D．前體藥物．

4．在制備混懸劑時(shí)加入適量的電解質(zhì)的目的是（）A·助懸劑

B．增溶劑

C·潤(rùn)濕劑D．絮凝劑、5·乙烯雌酚為油溶性注射劑，應(yīng)選用的滅菌法為（）A·干熱空氣滅菌

B．熱壓滅菌C·低溫間歇滅菌D．氣體滅菌 6．使用熱壓滅菌器滅菌時(shí)，所用蒸汽是（）A·流通蒸汽

B．不飽和蒸汽C-飽和蒸汽D．過(guò)熱蒸汽 7．關(guān)于影響注射劑濾過(guò)的因素?cái)⑹鲥e(cuò)誤的是（）A．操作壓力越大，濾速越快B．濾液黏度越大，濾速越快 C·濾材的毛細(xì)管半徑越大濾速越快

D·濾材的毛細(xì)管長(zhǎng)度越長(zhǎng)濾速越慢

8．關(guān)于影響滴眼劑藥物吸收的因素正確的敘述為（）

A．兩親性藥物容易透過(guò)角膜

B．升高表面張力有利于藥物的吸收

C．增加介質(zhì)的黏度不利于藥物的吸收D．刺激性大的藥物有利于藥物的吸收 9．適合于抗生素、酶、低熔點(diǎn)或其他對(duì)熱敏感的藥物的粉碎器械是（）A．研缽

B．球磨機(jī)

C．流能磨D．萬(wàn)能粉碎機(jī)

10．能用于制備腸溶膠囊劑的材料是（）

A．聚乙二醇

B．醋酸纖維素酞酸酯 C．阿拉伯膠D．羥丙基甲基纖維素 11．下列屬于離子型表面活性劑的是(、)，A．Tween80

B．Span80

C．PluronicF-68

D．十二烷基硫酸鈉

12．關(guān)于提高混懸劑的穩(wěn)定性的措施，錯(cuò)誤的敘述是（）A．增加介質(zhì)的黏度

B．升高溫度C．減小微粒的半徑

D．增大微粒與分散介質(zhì)的密度差

13．下列關(guān)于熱原性質(zhì)的敘述錯(cuò)誤的是（）

A．不溶于水

B．耐熱性 C．濾過(guò)性D．不揮發(fā)性

14．關(guān)于注射劑的特點(diǎn)錯(cuò)誤的敘述是（）A．適用于不宜口服的藥物

B．適用于不能口服藥物的病人 C．安全性與機(jī)體適應(yīng)性好D．可發(fā)揮局部定位作用

15．下面對(duì)滴丸劑特點(diǎn)的錯(cuò)誤敘述是（）A．可增加藥物穩(wěn)定性

B．液體藥物可制成固體滴丸

C．藥物溶出速率快，生物利用度高

D．不能制備長(zhǎng)效或控釋的滴丸 16．《中華人民共和國(guó)藥典》是（）A．國(guó)家頒布的藥品集

B．國(guó)家衛(wèi)生部制定的藥品標(biāo)準(zhǔn)

C．國(guó)家記載藥品規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的法典

D．國(guó)家藥品監(jiān)督管理局制定的藥品手冊(cè)

17．制備w／o型乳劑時(shí)，若采用表面活性劑為乳化劑，適宜的表面活性劑HLB范圍應(yīng)為（）A．HLB值為8～168．HLB值為7～9 C．HLB值為3～8 D．HLB值為l5～18 18．以下屬于油溶性抗氧劑的是（）A．亞硫酸鈉

B．亞硫酸氫鈉

C．硫代硫酸鈉

D．叔丁基對(duì)羥基茴香醚(BHA)19．關(guān)于熱原檢查法敘述錯(cuò)誤的是（）A．鱟試劑法對(duì)革蘭陰性菌以外的內(nèi)毒素不夠靈敏 B．鱟試劑法能代替家兔法

C．中國(guó)藥典2000版對(duì)家兔法與鱟試劑法均有收載 D．鱟試劑法特別適用于放射性藥品和腫瘤抑制劑 20．對(duì)熱不穩(wěn)定的藥物溶液可以采用（）A．干熱滅菌

B．濕熱滅菌C．熱壓滅菌

D．濾過(guò)除菌 21．一般注射劑的pH值應(yīng)為()A．4～ll

B．3～10 C．4～9

D．5～10 22．下列哪一術(shù)語(yǔ)是判斷熱壓滅菌過(guò)程可靠性的參數(shù)（）A．Z值

B．D值C．F。值D．F值 23．注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑應(yīng)選用（）A．硼酸

B．苯甲酸C．碳酸氫鈉

D．氯化鈉

24．關(guān)于散劑的制備，錯(cuò)誤的敘述是（）A．組分比例相差懸殊時(shí)采用等量遞加法混合

B．組分密度差異大時(shí)，先將重質(zhì)的組分放入研缽，后加入輕質(zhì)的組分 C．含液體或結(jié)晶水的藥物可利用處方中其他成分吸收后再混合 D．吸濕性強(qiáng)的藥物，應(yīng)在干燥的環(huán)境中混合 25．適于包入膠囊的藥品有（）A．油狀藥物

B．對(duì)胃刺激性強(qiáng)的藥物 C．易風(fēng)化的藥物

D．易吸濕的藥物

26．影響藥物溶解度的因素不包括（）

A．溫度

B．溶劑的極性C．藥物的晶型

D．溶劑量 27．乳劑的制備方法有()A．干膠法

B．凝聚法C．分散法

D．水飛法 28．在藥物制劑中容易發(fā)生水解的藥物是（）A．酯類藥物

B．酚類藥物

C．維生素C

D．烯醇類藥物 29．影響濕熱滅菌的因素不包括（）A．介質(zhì)的pH值

B．蒸汽的性質(zhì)

C．所選擇的參比溫度

D．微生物的種類與數(shù)量 30．注射劑除菌濾過(guò)可采用（）A．砂濾棒

B．0．89m微孔濾膜

C．6號(hào)垂熔玻璃濾器

D．鈦濾器

31．關(guān)于表面活性劑結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的正確表述是（）A．同時(shí)具有親水基團(tuán)與親油基團(tuán)

B．僅有親水基團(tuán)而無(wú)親油基團(tuán)

C．僅有親油基團(tuán)而無(wú)親水基團(tuán)D．既無(wú)親水基團(tuán)又無(wú)親油基團(tuán) 32．在復(fù)方碘溶液中，碘化鉀的作用是（）A．助溶劑

B．潛溶劑C．增溶劑

D．防腐劑 33．吐溫80增加難溶性藥物的溶解度的機(jī)理是（）A．形成乳劑

B．形成膠束

C．改變吐溫80的曇點(diǎn)

D．改變吐溫80的克氏點(diǎn) 34．糖漿劑屬于()A．乳劑型液體藥劑

B．混懸型液體藥劑

C．溶液型液體藥劑

D．膠體溶液型液體藥劑 35．空膠囊組成中的明膠為（）A．成型材料

B．防腐劑C．增稠劑

D．增塑劑 36．注射用水與蒸餾水的檢查項(xiàng)目的主要區(qū)別是（）．．

A．硫酸鹽

B．氯化物C．熱原

D．重金屬

37．輸液灌封車(chē)間的潔凈度為（）A．大于100000級(jí)

B．100000級(jí)C．10000級(jí)D．100級(jí) 38．可作為氧氟沙星滴眼劑防腐劑的是（）A．羥苯乙酯

B．醋酸

C．氯化鈉

D．蒸餾水 39．膠囊劑質(zhì)量檢查項(xiàng)目不包括()A．裝量差異

B．硬度

C．外觀

D．崩解時(shí)限

40．關(guān)于小丸劑的敘述錯(cuò)誤的是（）A．小丸劑是直徑大小一般不超過(guò)2．5肚m的口服劑型

B．小丸劑中的藥物在胃腸道內(nèi)的吸收一般不受胃排空的影響 C．小丸劑中的藥物在胃腸道內(nèi)的吸收個(gè)體差異小

D．小丸劑可增加藥物的穩(wěn)定性

41．關(guān)于表面活性劑的敘述正確的是（）

A．Poloxamerl88可作為靜脈注射乳劑的乳化劑 B．陽(yáng)離子型表面活性劑毒性最小

C．陰離子表面活性劑毒性最小

D．兩性離子型表面活性劑配伍禁忌最少 42．混懸型液體藥劑的穩(wěn)定劑不包括（）A．助懸劑

B．絮凝劑

C．等滲調(diào)節(jié)劑D．潤(rùn)濕劑 43．滴眼劑的等滲調(diào)節(jié)劑應(yīng)選用（）A．苯甲酸

B．氯化鈉C．硫酸鈉

D．碳酸鈉 44．使用熱壓滅菌器時(shí)，所用蒸汽是（）A．飽和蒸汽

B．不飽和蒸汽C．過(guò)熱蒸汽D．濕飽和蒸汽 45．制備液體藥劑首選溶劑是（）A．蒸餾水

B．乙醇

C．丙二醇

D．聚乙二醇

46．《中華人民共和國(guó)藥典》是()

A．國(guó)家頒布的藥品集

B．國(guó)家衛(wèi)生部制定的藥品標(biāo)準(zhǔn)

．

C．國(guó)家記載藥品規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的法典

D．國(guó)家藥品監(jiān)督管理局制定的藥品手冊(cè)

47．制備液體藥劑首選溶劑是（）

A．蒸餾水

B．乙醇

C．甘油

D．聚乙二醇

48．乳劑類型主要取決于（）

A．溫度

B．?dāng)嚢杷俣?/p>

C．乳化劑的種類

D．乳化的時(shí)間

49．在制備混懸劑時(shí)加入適量的電解質(zhì)的目的是（）

A．調(diào)節(jié)制劑的滲透壓

B．增加混懸劑的離子強(qiáng)度

C．增加分散介質(zhì)的黏度利于混懸劑的穩(wěn)定

D．降低微粒的車(chē)電位有利于混懸劑的穩(wěn)定

50．可用于靜脈注射乳劑的乳化劑的是（）

A．阿拉伯膠

B．卵磷脂

．

C．Tween 80

D．Span 80 51．配溶液時(shí)，進(jìn)行攪拌的目的是增加藥物的（A．溶解速度

B．溶解度

C．潤(rùn)濕性

D．穩(wěn)定性 52．關(guān)于吐溫80的錯(cuò)誤表述是（）A．吐溫80是非離子型表面活性劑 B．吐溫80可作為O／W型乳劑的乳化劑

C．吐溫80無(wú)起曇現(xiàn)象

D．吐溫80的毒性較小

53．制劑中藥物化學(xué)降解的主要途徑是（）A．水解與氧化

B．聚合C．脫羧

D．異構(gòu)化

54．油溶性注射液的滅菌法是（）A．流通蒸汽滅菌

B．熱壓滅菌

C．干熱空氣滅菌

D．紫外線滅菌 55．注射劑的特點(diǎn)不包括()A．適用于不宜口服的藥物

B．適用于不能口服藥物的病人

C．安全性與機(jī)體適應(yīng)性好)

D．可發(fā)揮局部定位作用

56．注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑應(yīng)首選（）A．磷酸氫二鈉

B．苯甲酸鈉

C．碳酸氫鈉

D．氯化鈉

57．冷凍干燥的特點(diǎn)敘述錯(cuò)誤的是（）A．藥物不易被水解或氧化

B．凍干制品質(zhì)地疏松，加水后溶解迅速

C．產(chǎn)品劑量準(zhǔn)確，外觀優(yōu)良

D．溶劑可以任意選擇

58．滴眼劑一般為多劑量制劑，常需加入抑菌劑，以下可以作為抑菌劑的是(A．尼泊金乙酯

B．山梨醇

C．碳酸氫鈉

D．氯化鈉 59．適于包入膠囊的藥品有（）A．味苦的藥物

B．對(duì)胃刺激性強(qiáng)的藥物

C．易風(fēng)化的藥物

D．易吸濕的藥物

60．關(guān)于滴丸劑的特點(diǎn)，錯(cuò)誤的敘述是（）A．液體藥物可制成固體滴丸

B．增加藥物穩(wěn)定性

C．藥物溶出速率快，生物利用度高

D．不能制備長(zhǎng)效或控釋的滴丸

61．下列關(guān)于表面活性劑的敘述正確的是（）A．表面活性劑都有曇點(diǎn)

B．卵磷脂為兩性離子型表面活性劑 C．表面活性劑親油性越強(qiáng)，HLB值越高 D．陰離子表面活性劑多用于防腐與消毒 62．制備液體藥劑首選溶劑是()

A．蒸餾水

B．乙醇

C．甘油

D．聚乙二醇

63．表面活性劑增大藥物的溶解度，表面活性劑的作用為（）A．助溶

B．增溶 C潛溶

D．前體藥物

64．空氣和操作臺(tái)表面經(jīng)常采用的滅菌法是（）A．干熱滅菌

B．紫外線滅菌C．熱壓滅菌D．濾過(guò)除菌

65．關(guān)于熱原檢查法敘述錯(cuò)誤的是()

A．鱟試劑法對(duì)革蘭陰性菌以外的內(nèi)毒素不靈敏 B．鱟試劑法不能代替家兔法 C．家兔法適用于任何藥物

D．鱟試劑法特別適用于放射性藥品和腫瘤抑制劑 66．配溶液時(shí)，進(jìn)行攪拌的目的是增加藥物的(-)A．溶解速度

B．溶解度c．潤(rùn)濕性

D．穩(wěn)定性 67．關(guān)于空氣凈化技術(shù)敘述錯(cuò)誤的是（）A．層流潔凈技術(shù)可以達(dá)到100級(jí) B．亂流潔凈技術(shù)可以達(dá)到100級(jí) C．層流分為水平層流與垂直層流 D．層流潔凈室內(nèi)應(yīng)保持正壓

68．制劑中藥物化學(xué)降解的主要途徑是（）A．水解與氧化

B．聚合C．脫羧

D．異構(gòu)化

69．熱壓滅菌所用的蒸汽是()A．飽和蒸汽

B．過(guò)飽和蒸汽C．濕飽和蒸汽

D．流通蒸汽 70．注射用水與蒸餾水的檢查項(xiàng)目的主要區(qū)別是（）A．硫酸鹽

B．氯化物C．熱原

D．重金屬

71．已知維生素C的最穩(wěn)定pH值為6．o～6．2，應(yīng)選用的抗氧劑為(A．叔丁基對(duì)羥基茴香醚(BHA)

B．亞硫酸氫鈉

C．硫代硫酸鈉D．生育酚

72．關(guān)于影響注射劑濾過(guò)的因素?cái)⑹稣_的是（）A．操作壓力越大，濾速越快

。B．濾液黏度越大，濾速越快

C．濾材的毛細(xì)管半徑越小濾速越快D．濾材的毛細(xì)管長(zhǎng)度越長(zhǎng)濾速越快 73．冷凍干燥的特點(diǎn)敘述錯(cuò)誤的是（）A．藥物不易被水解或氧化

B．凍干制品質(zhì)地疏松，加水后溶解迅速 C．產(chǎn)品劑量準(zhǔn)確，外觀優(yōu)良

D．溶劑可以任意選擇

74．不宜制成膠囊劑的藥物是（）A．具有苦味的藥物

B對(duì)光敏感的藥物

C含油量高的藥物

D．藥物的水溶液或稀乙醇溶液

75．在復(fù)方碘溶液中，碘化鉀為()A．助溶劑

B．潛溶劑

C．增溶劑

D．防腐劑 76．關(guān)于表面活性劑分子結(jié)構(gòu)正確表述是（）A．具有親水基團(tuán)與疏水基團(tuán)

B．僅有親水基團(tuán)而無(wú)疏水基C．僅有疏水基團(tuán)而無(wú)親水基團(tuán)

D．具有網(wǎng)狀結(jié)構(gòu) 77．作為氧氟沙星滴眼劑防腐劑的是（）A．羥苯乙酯

B．醋酸

C．氯化鈉

D．蒸餾水 78．一般注射劑的pH值應(yīng)為（）A．4～11

B．3～10C．4～9

D．5～10 79．下列哪種物質(zhì)不能作注射劑的溶媒？（）A．乙醇

B．甘油

C．二甲基亞砜

D．注射用水

80．下列哪一術(shù)語(yǔ)是判斷熱壓滅菌過(guò)程可靠性的參數(shù)？（）A.Z值

B．D值

C．Fo值

D．F值

81．以下對(duì)注射劑優(yōu)點(diǎn)的敘述中哪一條是錯(cuò)誤的？（）A．藥效迅速且作用可靠

B．安全性好

C．適合于不能口服的藥物

D．適合于不能口服給藥的病人 82．吐溫屬于（）A．陽(yáng)離子型表面活性劑B．陰離子型表面活性劑 C．兩性離子型表面活性劑D．非離子型表面活性劑

83．以下哪種材料可用于制備腸溶膠囊劑的囊殼？（）A．淀粉

B．醋酸纖維素酞酸酯 C．甘露醇

D．羥丙基甲基纖維素

84．影響藥物溶解度的因素不包括（）A．溫度

B．溶劑的極性C．藥物的晶型

D．藥物的顏色 85．一般來(lái)講，表面活性劑中毒性最大的是（）A．陰離子表面活性劑B．陽(yáng)離子表面活性劑 C．非離子表面活性劑D．上述三者毒性一致

86．注射用水和蒸餾水的檢查項(xiàng)目的主要區(qū)別是（）A．酸堿度B．氯化物C．硫酸鹽D．熱原

87.最常用的注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑是（）A．硼酸

B．苯甲酸

C．碳酸氫鈉 D．氯化鈉

88．注射用油應(yīng)選用的滅菌法為（）A．干熱空氣滅菌

B．熱壓滅菌

C．低溫間歇滅菌D．氣體滅菌 89．甘油在膠囊殼中用作（）A．遮光劑

B．增塑劑C．防腐劑D．增黏劑

90．以下具有曇點(diǎn)的表面活性劑是（）A．司盤(pán)80

B．吐溫80 C．泊洛沙姆188

D．十二烷基硫酸鈉

四、簡(jiǎn)答題(共35分)1·分析下列處方，并簡(jiǎn)述制備工藝(8分)胃蛋白酶合劑

胃蛋白酶(1：30000)209 單糖漿lOOml 稀鹽酸

20ml 橙皮酊

20ml 5％尼泊金乙酯醇液lOml 蒸餾水適量共制成 l000ml 2·在乳劑制備中，選擇乳化劑的原則是什么?(16分)3·分析下列維生素C注射液處方，并簡(jiǎn)述制備工藝與注意事項(xiàng)。(11分)處方：維生素C104g.碳酸氫鈉49g.依地酸二鈉0.05g.亞硫酸氫鈉2g 注射用水加至1000ml 4．簡(jiǎn)述混懸劑中穩(wěn)定劑類型，在制劑中的作用以及常用的穩(wěn)定劑。(15分)

5．分析下列處方，并簡(jiǎn)述制備工藝與注意事項(xiàng)(14分)10％葡萄糖輸液 ．注射用葡萄糖 l00g 1％鹽酸 適量 注射用水至 1000ml 6．影響滴眼劑中藥物吸收的主要因素是什么?(6分)7．簡(jiǎn)述表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用。(13分)8．維生素C分子中有烯二醇結(jié)構(gòu)，容易氧化，試從處方設(shè)計(jì)與生產(chǎn)工藝兩個(gè)方面說(shuō)明解決維生素C氧化降解的措施。(14分)

、9．增加難溶性藥物溶解度常用的方法有哪些?請(qǐng)舉例說(shuō)明。(8分)10．?dāng)⑹鲇绊懰幬镏苿┓€(wěn)定性的環(huán)境因素與穩(wěn)定化措施。(12分)11．分析下列處方，并簡(jiǎn)述制備工藝與注意事項(xiàng)。(11分)10％葡萄糖輸液

注射用葡萄糖 1％鹽酸

注射用水至

12．分析下列處方，并簡(jiǎn)述制備工藝與注意事項(xiàng)。(12分)胃蛋白酶合劑

胃蛋白酶(1：80000)單糖漿

稀鹽酸

橙皮酊

5％尼泊金乙酯醇液

蒸餾水適量共制成

20g lOOml 20ml 20ml

10ml

1000ml

lOOg 適量 1000ml 參考答案

一、簡(jiǎn)要說(shuō)明下列概念、名詞或術(shù)語(yǔ)

1.制劑學(xué)是研究藥物制成的宜形式(劑型),以適應(yīng)醫(yī)療或預(yù)防需要的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。

2.表面活性劑是指能夠顯著降低溶液表面張力的一類物質(zhì)。

3.糖漿劑系指含有藥物、藥材提取物或芳香物質(zhì)的口服濃蔗糖水溶液。4.滅菌法系指用適當(dāng)?shù)奈锢砘蚧瘜W(xué)手段將物品中活的微生物殺滅或除去的方法。

5.等量遞加法，即量小藥物研細(xì)后，加入等體積其他細(xì)粉混勻，如此倍量增加混合至全部混勻，再過(guò)篩混合即可。

6．藥典是一個(gè)國(guó)家記載藥品規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的法典。一般由國(guó)家的藥典委員會(huì)組織編寫(xiě)，并由政府頒布施行，具有法律約束力。

7．氯化鈉等滲當(dāng)拿就是指1克某物質(zhì)與多少克氯化鈉產(chǎn)生的滲透壓相當(dāng)。8．溶膠劑系指難溶性藥物微粒分散在水中形成的非均相液體分散體系，又稱為疏水性膠體溶液。

9．靜脈注射用脂肪乳劑是以植物油脂為主要成分加乳化劑與注射用水制成的水包油型乳劑，是一種濃縮的高能量營(yíng)養(yǎng)液，供靜脈注射使用。

10．休止角是指使粉末堆成盡可能陡的堆，堆的斜邊與水平線的夾角即為休止角。

11．原料藥在臨床應(yīng)用之前都必須制成適合于醫(yī)療用途的、與一定給藥途徑相適應(yīng)的給藥形式，即藥物劑型(簡(jiǎn)稱劑型)。

12．表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度稱為臨界膠束濃度。13．芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液。14．熱原是微生物代謝產(chǎn)生的內(nèi)毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復(fù)合物。

15．乳劑系指互不相溶的兩種液體中的一種液體，以微滴形式分散于另一種液體中形成的非均相液體制劑。

16．藥劑學(xué)是研究制劑的處方設(shè)計(jì)、基本理論、生產(chǎn)技術(shù)和質(zhì)量控制等的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。

17．表面活性劑是指能夠顯著降低溶液表面張力的一類物質(zhì)。

18．等滲溶液是指與血漿或淚液滲透壓相等的溶液，它是從物理化學(xué)的角度考慮的。

19．表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值，即HLB值。

20．乳劑系指互不相溶的兩種液體中的一種液體，以微滴形式分散于另一種液體中形成的非均相液體制劑。

21．原料藥在臨床應(yīng)用之前都必須制成適合于醫(yī)療用途的、與一定給藥途徑相適應(yīng)的給藥形式，即藥物劑型(簡(jiǎn)稱劑型)。

22．表面活性劑是指能夠顯著降低溶液表面張力的一類物質(zhì)。

23．具有聚氧乙烯基結(jié)構(gòu)的非離子型表面活性劑，當(dāng)溫度升高到某一點(diǎn)后，其溶解度急劇下降，溶液由清變濁，這個(gè)轉(zhuǎn)變溫度則稱為曇點(diǎn)。

24．具有水溶性的藥物粉末在較低相對(duì)濕度環(huán)境下一般不吸濕，但當(dāng)提高相對(duì)濕度到某一值時(shí)，吸濕量會(huì)迅速增加，此時(shí)的相對(duì)濕度稱臨界相對(duì)濕度。25．表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值，即HLB值。

26．原料藥在臨床應(yīng)用之前都必須制成適合于醫(yī)療用途的、與一定給藥途徑相適應(yīng)的給藥形式，即藥物劑型（簡(jiǎn)稱劑型）。

27．休止角是指使粉末堆成盡可能陡的堆，堆的斜邊與水平線的夾角即為休止角。

28．冷凍干燥是將需要干燥的藥物溶液預(yù)先凍結(jié)成固體，然后在低溫低壓條件下，水分從凍結(jié)狀態(tài)不經(jīng)過(guò)液態(tài)而直接升華除去的一種干燥方法。29．熱原是微生物代謝產(chǎn)生的內(nèi)毒素，它是由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)所組成的復(fù)合物。

30．表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度稱為臨界膠束濃度。

二、填空題(20分，每空l(shuí)分)1．離子型表面活性劑

非離子型表面活性劑 2．分層

絮凝 轉(zhuǎn)相

破乳 3．物理 化學(xué) 生物學(xué)

4．無(wú)菌

無(wú)熱原

澄明度

滲透壓pH值

安全性

穩(wěn)定性

5．電解質(zhì)輸液

營(yíng)養(yǎng)輸液

膠體輸液 6．磷酸鹽緩沖液

硼酸鹽緩沖液

7.工業(yè)藥劑學(xué)

物理藥劑學(xué)

生物藥劑學(xué)

藥物動(dòng)力學(xué) 8.均相液體藥劑 非均相液體藥劑

9.脫水山梨醇脂肪酸酯類 硬脂酸鈉 苯扎溴銨 卵磷脂 10.PH值 溶劑極性 溶液離子強(qiáng)度 11.細(xì)菌污染 熱原反應(yīng) 12.耐熱 水溶 不揮發(fā) 濾過(guò) 13．藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范

14．減小微粒的粒徑

增加介質(zhì)的粘度

降低微粒與分散介質(zhì)的密度差

15．氧化 水解

16．干熱滅菌法

濕熱滅菌法

射線滅菌法

濾過(guò)除菌法

17．耐熱性 濾過(guò)性 吸附性 水溶性

不揮發(fā)性 18．砂濾棒

垂熔玻璃濾器

微孔濾膜濾器 19．滴制法 壓制法 20．安全 有效 穩(wěn)定

21．制成鹽類

應(yīng)用混合溶劑

加入助溶劑

加入增溶劑 22．陰離子 非離子 陽(yáng)離子

23．耐熱性 濾過(guò)性

吸附性 水溶性 不揮發(fā)性 24．分層 絮凝 轉(zhuǎn)相 破乳 25．升華

26．吐溫80 司盤(pán)80 卵磷脂 苯扎溴銨 27．分層 絮凝 轉(zhuǎn)相 破乳

28．溫度 光線 空氣中的氧 金屬離子 29．無(wú)菌 無(wú)熱原 澄明度 滲透壓pH值 30．潤(rùn)濕劑 助懸劑 絮凝劑

31．工業(yè)藥劑學(xué)

物理藥劑學(xué)

生物藥劑學(xué)

藥物動(dòng)力學(xué) 32．穩(wěn)定

不穩(wěn)定

33．減小微粒的粒徑

增加介質(zhì)的粘度

降低微粒與分散介質(zhì)的密度差

34．潤(rùn)濕劑

助懸劑

絮凝劑

反絮凝劑 35．物理 化學(xué) 生物學(xué)

36．干熱滅菌法

濕熱滅菌法

射線滅菌法

濾過(guò)除菌法

三、單選題(30分。每小題2分)1．A

2．A

3．B

4．D

5.A 6．C

7．B 8．A

9．C

l0．B11．D

l2．B

l3．A

l4．C

l5．D 16.B 17．D

18．A

19．B

20．D 21.D

22．C 23．D

24．C

25．B 26.A 27．B 28．A 29．A

30．B 31．A

32．A

33．B 34．C

35．A 36．C

37．D 38．A

39．B

40．A41．A

42．C

43．B

44．A

45．A 46．C

47．A

48．C

49．D

50．B51．A

52．C

53．A

54．C

55．C 56．D

57．D

58．A

59．A

60．D 61．B

62．A

63．B

64．B

65．C 66．A

67．B

68．A

69．A

70．C71．B

72．A

73．D

74．D

75．A

76．A

77．A

78．C

79．C

80．C81．B

82．D

83．B

84．D

85．B86．D 87．D

88．A

89．B

90.B

四、簡(jiǎn)答題

1．處方分析：胃蛋白酶為主藥，單糖漿為矯味劑、助懸荊，稀鹽酸用于調(diào)節(jié)pH值約為2以保持胃蛋白酶的活力，橙皮酊為矯味劑，5％尼泊金乙酯醇液為防腐劑，蒸餾水為溶媒。制法：將稀鹽酸、單糖漿加入約800ml蒸餾水中，攪勻，再將胃蛋白酶均勻撒布于液面上,使其白然膨脹、溶解。將橙皮酊緩緩加入溶液中。另取約lOOml蒸餾水溶解尼泊金乙酯醇液，將其緩緩加入上述溶解液中，再加入蒸餾水至全量，攪勻，即得。

2．(1)根據(jù)乳劑的給藥途徑選擇

①口服乳劑：可選用無(wú)毒、無(wú)刺激性的高分子溶液作乳化劑。選擇表面活性劑作乳化劑時(shí)應(yīng)注意其毒性，一般非離子型表面活性劑無(wú)毒性或毒性很低，可使用。

②外用乳劑：可選用無(wú)刺激性的表面活性劑作乳化劑，其表面活性適度，以避免表面活性太強(qiáng)而引起刺激性。外用乳劑可以是0／w型或w／o型，一般不宜采用高分子溶液作乳化劑。

③注射用乳劑：對(duì)于注射用乳劑、尤其是靜脈注射用乳劑，作為乳化劑的物質(zhì)應(yīng)無(wú)毒、無(wú)刺激性(肌內(nèi)、血管)、元致敏及無(wú)溶血性。目前用于靜脈注射乳劑(為o／w型)的乳化劑僅有卵磷脂、泊洛沙姆和聚氧乙烯氫化蓖麻油三種。

(2)根據(jù)乳劑的類型選擇

0／w型乳劑根據(jù)用藥途徑的需要可選擇HLB值在8—16范圍內(nèi)的表面活性劑作乳化劑，w／o型乳劑應(yīng)選擇HLB值在3--8范圍內(nèi)的表面活性劑作乳化劑。

(3)乳化劑的混合使用

在制備乳劑時(shí)為了使其更穩(wěn)定，常將幾種乳化劑合用。這樣可達(dá)到如下效果。

①調(diào)節(jié)HLB值油相的種類不同，乳劑的類型不同，對(duì)乳化劑的HLB值要求也不相同’可根據(jù)油相要求來(lái)調(diào)配混合乳化劑，使其具有相應(yīng)的HLB.②改善膜的穩(wěn)定性使用混合乳化劑，尤其是油性與水性乳化劑的混合使用，能在油、水界面上形成復(fù)合膜，從而提高乳劑的穩(wěn)定性。

③增加乳劑的黏度混合乳化劑能增加乳劑黏度，如阿拉伯膠、果膠等混合使用可使水相黏度增加，而十六醇硬脂酸酯與蜂蠟合用可增加油相黏度，使乳劑的分層速度降低，有利乳劑的穩(wěn)定。不過(guò)此類乳劑主要是用口服或外用。

3．處方分析：維生素C為主藥；碳酸氫鈉為pH調(diào)節(jié)劑；亞硫酸氫鈉為抗氧劑；依地酸二鈉為金屬絡(luò)合劑；注射用水為溶媒。

制法：在配制容器中加入配制量80％的注射用水，通二氧化碳飽和后加入維生素c，攪拌使溶解'然后分次緩緩加入碳酸氫鈉，攪拌使完全溶解，加入預(yù)先配制好的依地酸二鈉溶液和亞硫酸氫鈉溶液，攪拌均勻，調(diào)節(jié)溶液pH6．o一6．2，添加二氧化碳飽和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗與膜濾器濾過(guò)，濾液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮?dú)饬飨鹿喾?，最后l00℃15分鐘流通蒸氣滅菌。

注意事項(xiàng)：維生素c分子中有烯二醇式結(jié)構(gòu)，故具有強(qiáng)酸性，對(duì)注射部位的刺激性大，可產(chǎn)生疼痛，故在配制注射劑加入碳酸氫鈉(或碳酸鈉)，使維生素C部分中和為鈉鹽，pH近中性，以避免疼痛；調(diào)節(jié)pH還可增強(qiáng)本品的穩(wěn)定性。

氧、pH和金屬離子(特別是銅離子)對(duì)本品的穩(wěn)定性影響很大，因此生產(chǎn)上采用了充惰性氣體、調(diào)pH、加抗氧劑和金屬絡(luò)合劑等措施。

本品穩(wěn)定性還與溫度有關(guān)，實(shí)驗(yàn)證明l00。C 30分鐘滅菌，維生素C含量可減少3％，而100℃15分鐘只減少2％，故以I00。Cl5分鐘滅菌為好。操作過(guò)程應(yīng)盡量在避菌條件下進(jìn)行。

4.混懸劑中常用的穩(wěn)定劑有助懸劑、潤(rùn)濕劑、絮凝劑與反絮凝劑。

（一）助懸劑

助懸劑能增加分散介質(zhì)的粘度以降低微粒的沉降速度；能被吸附在微粒表面，增加微粒的親水性，形成保護(hù)膜，阻礙微粒合并和絮凝，并能防止結(jié)晶轉(zhuǎn)型，使混懸劑穩(wěn)定。助懸劑分為低分子助懸劑、高分子助懸劑。

（二）潤(rùn)濕劑

常用的潤(rùn)濕劑是HLB值在7～11之間的表面活性劑。如聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪醇醚類、聚氧乙烯蓖麻油類、磷酯類、泊洛沙姆等。此外，乙醇、甘油等也可作潤(rùn)濕劑。

（三）絮凝劑與反絮凝劑

絮凝劑與反絮凝劑可以是不同的電解質(zhì)，也可以是同一電解質(zhì)由于用量不同而起絮凝或反絮凝作用。常用的絮凝劑和反絮凝劑有：枸櫞酸鹽（酸式鹽或正鹽）、酒石酸鹽（酸式鹽或正鹽）、磷酸鹽及一些氯化物等。

5． 處方分析：葡萄糖為主藥，鹽酸用于調(diào)節(jié)pH，注射用水為溶媒。

制備：將注射用水煮沸，加入處方量的注射用葡萄糖，配成50％“--60％的濃溶液；加入1％鹽酸適量，并加入占濃溶液0．1％(9／ml)的針用活性炭，混合均勻；煮沸約15分鐘，趁熱過(guò)濾；濾液中加入注射用水至全量，并進(jìn)行含量和pH值測(cè)定，合格后濾過(guò)至澄清，灌裝、封口、115℃熱壓滅菌30分鐘，即得。

注意事項(xiàng)：第一、為使葡萄糖注射液的澄明度合格，一般采用濃配法制備；另外，還要加熱煮沸(可使糊精水解，蛋白質(zhì)凝聚)、加入適量的鹽酸(中和膠體雜質(zhì)顆粒的表面電荷利于被活性炭吸附除去)并用膜濾器反復(fù)精濾。第二、為避免葡萄糖注射液顏色變黃和pH值下降，要嚴(yán)格控制滅菌條件并將酸度調(diào)節(jié)在較穩(wěn)定的范圍內(nèi)(pH值3．8～4．o)。

6.(1)藥物從眼瞼縫隙的溢出：正常人淚液的容量約為7vl;不眨眼時(shí)眼部可容納30I,1左右的液體；一滴眼藥水的體積一般為50-75V1;當(dāng)?shù)稳胙鬯幩畷r(shí)，估計(jì)有70%的藥液從眼部溢出，如果眨眼則有90%的藥液損失。

(2)藥物外周血管消除：結(jié)膜上含有豐富的血管和淋巴管，當(dāng)由滴眼劑滴入時(shí)，血管處于擴(kuò)張狀態(tài)，有很大比例的藥物可透過(guò)結(jié)膜，進(jìn)入血液中，從而迅速?gòu)难劢M織消除。

(3)pH與pKa：角膜上皮層和內(nèi)皮層均有豐富的類脂質(zhì)，脂溶性藥物較易滲入，水溶性物質(zhì)則比較容易透入基質(zhì)層中。既有脂溶性部分，又有水溶性部分的藥物較易透過(guò)角膜，完全解離或完全不解離的藥物一般難以透過(guò)完整的角膜。水溶性藥物容易通過(guò)鞏膜，而脂溶性藥物則不易通過(guò)。

(4)刺激性：眼用制劑如果具有較大的刺激性，則滴入眼部后可使結(jié)膜的血管和淋巴管擴(kuò)張，加快藥物從外周血管的消除。另一方面，眼用制劑如果具有較大的刺激性，會(huì)給患者帶來(lái)痛苦，降低用藥的順應(yīng)性。

(5)表面張力：滴眼劑的表面張力越小，越有利于它與淚液的充分混合，也越有利于藥物與角膜的接觸，從而使藥物滲入角膜的機(jī)會(huì)增加。

(6)粘度：適當(dāng)增加介質(zhì)的粘度，可降低藥物對(duì)眼部的刺激性，使滴眼劑中藥物與角膜的接觸時(shí)間延長(zhǎng)，從而有利于藥物的吸收。

(7)其它：小分子量的離子可以很快的速度通過(guò)細(xì)胞間隙透人角膜；角膜創(chuàng)傷時(shí)藥物的透過(guò)性可大大增加。

7、表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

在藥物制劑中主要用于難溶性藥物的增溶，油的乳化，混懸劑的分散、潤(rùn)濕、透皮吸收的促進(jìn)劑、增進(jìn)藥物的吸收以及改善制劑工藝、提高制劑質(zhì)量等。陽(yáng)離子型表面活性劑主要用消毒、殺菌及防腐。

(1)增溶劑表面活性劑增大難溶性藥物在水中的溶解度并形成澄清溶液的過(guò)程稱為增溶。具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑。用非離子型表面活性劑作增溶劑最適合的HLB值約l5～19。

(2)乳化劑 陰離子型與非離子型表面活性劑作乳化劑的應(yīng)用非常廣泛，其最適宜的HLB值為3～8(W／O型)與8～16(0／W型)。

(3)潤(rùn)濕劑 液體在固體表面的鋪展(或稱貼附)現(xiàn)象叫做潤(rùn)濕，能夠促使液體在固體表面鋪展的作用稱為潤(rùn)濕作用，而起潤(rùn)濕作用的表面活性劑叫作潤(rùn)濕劑。在制備混懸型液體制劑時(shí)，為了使微粒能很好地分散于液體介質(zhì)中，常加入一些潤(rùn)濕劑。作為潤(rùn)濕劑的表面活性劑最適宜的HLB值為7～9。

(4)起泡劑與消泡劑泡沫是氣體分散在液體介質(zhì)中的分散體系。對(duì)泡沫有穩(wěn)定作用的表面活性物質(zhì)，稱其為泡沫劑。有時(shí)泡沫存在不便于操作，可加入一些HLB值為l～3的表面活性劑消除泡沫，此表面活性物質(zhì)稱為消泡劑。

(5)去污劑 用于除去污垢的表面活性劑叫作去污劑。常用的去污劑HLB值為l3～16。

8、維生素C分子中有烯二醇結(jié)構(gòu)，容易氧化，所以在處方設(shè)計(jì)上應(yīng)注意以下幾點(diǎn)：

(1)加入pH調(diào)節(jié)劑，如碳酸氫鈉，為其提供相對(duì)穩(wěn)定的pH環(huán)境。(2)加入抗氧劑，如亞硫酸氫鈉，延緩氧化反應(yīng)的進(jìn)行。

(3)加入金屬絡(luò)合劑，如依地酸二鈉，減少金屬離子對(duì)氧化反應(yīng)的催化作用。(4)由于維生素C在滅菌過(guò)程中含量會(huì)下降，可適當(dāng)增加投藥量。在生產(chǎn)工藝上應(yīng)注意以下幾點(diǎn)：

(1)使用新鮮制備的注射用水并通二氧化碳驅(qū)趕里面溶解的氧氣。(2)在二氧化碳或氮?dú)饬飨鹿喾狻?/p>

(3)適當(dāng)縮短滅菌時(shí)間，滅菌條件為i00℃15分鐘流通蒸氣滅菌，減少維生素C的氧化。

9、(1)制成鹽類：某些不溶或難溶的有機(jī)藥物，若分子結(jié)構(gòu)中具有酸性或堿性基團(tuán)可分別將其制成鹽，以增大在水中的溶解度。酸性藥物，可用堿與其生成鹽，增大在水中的溶解度。有機(jī)堿藥物一般可用酸使其成鹽。

(2)應(yīng)用混合溶劑：水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有機(jī)溶劑，可增大某些難溶性有機(jī)藥物的溶解度，如氯霉素在水中的溶解度僅為0．25％，采用水中含有25％乙醇與55％的甘油復(fù)合溶劑可制成12．5％的氯霉素溶液。

(3)加入助溶劑：一些難溶性藥物當(dāng)加入第三種物質(zhì)時(shí)能夠增加其在水中的溶解度而不降低藥物的生物活性，稱此現(xiàn)象為助溶，加入的第三種物質(zhì)為低分子化合物，稱此為助溶劑。助溶機(jī)理為：藥物與助溶劑形成可溶性絡(luò)鹽，形成復(fù)合物或通過(guò)復(fù)分解反應(yīng)生成可溶性復(fù)鹽。例如難溶于水的碘可用碘化鉀作助溶劑，與之形成絡(luò)合物使碘在水中的濃度達(dá)5％。

(4)用增溶劑：表面活性劑可以作增溶劑，以增加難溶性藥物在水中的溶解度。增溶機(jī)理是具有疏水性中心區(qū)的膠束可包裹、插入與鑲嵌極性不同的分子或基團(tuán)。非極性藥物可被包裹在膠束的疏水中心區(qū)而被增溶；極性藥物與增溶劑的親水基具有親和力被鑲嵌于膠束的親水性外殼而被增溶；同時(shí)具有極性基團(tuán)與非極性基團(tuán)的藥物，分子的非極性部分插入膠束的疏水中心區(qū)，親水部分嵌入膠束的親水外殼內(nèi)而被增溶。

10．(1)溫度的影響：一般來(lái)說(shuō)，溫度升高，反應(yīng)速度加快。解決辦法：制訂合理的工藝條件。有些產(chǎn)品在保證完全滅菌的前提下，可降低滅菌溫度，縮短滅菌時(shí)間。對(duì)熱特別敏感的藥物，如某些抗生素、生物制品，要根據(jù)藥物性質(zhì)，設(shè)計(jì)合適的劑型(如固體劑型)，生產(chǎn)中采取特殊的工藝，如冷凍干燥，無(wú)菌操作等，同時(shí)產(chǎn)品要低溫貯存。

(2)光線的影響：光能激發(fā)氧化反應(yīng)，加速藥物的分解。光敏感的藥物制劑，制備過(guò)程中要避光操作，選擇棕色玻璃瓶包裝或容器內(nèi)襯墊黑紙，避光貯存。

(3)空氣(氧)的影響：大氣中的氧是引起藥物制劑氧化的重要因素。對(duì)于易氧化的品種，除去氧氣是防止氧化的根本措施。生產(chǎn)上一般在溶液中和容器空間通人惰性氣體如二氧化碳或氮?dú)?，置換其中的氧。對(duì)于固體藥物，也可采取真空包裝。此外還要加入抗氧劑。

(4)金屬離子的影響：制劑中微量金屬離子主要來(lái)自原輔料、溶劑、容器以及操作過(guò)程中使用的工具等。要避免金屬離子的影響，應(yīng)選用純度較高的原輔料，操作過(guò)程中不妻使用金屬器具，同時(shí)還可加入螯合劑。

(5)濕度和水分的影響：水是化學(xué)反應(yīng)的媒介，固體藥物吸附了水分以后，在表面形成一層液膜，分解反應(yīng)就在膜中進(jìn)行。生產(chǎn)過(guò)程中注意盡量不引入水分，另外產(chǎn)品密閉，在干燥處保存。

(6)包裝材料的影響：藥物貯藏于室溫環(huán)境中，主要受熱、光、水汽及空氣(氧)的影響。包裝設(shè)計(jì)就是要排除這些因素的干擾。

11． 處方分析：葡萄糖為主藥，鹽酸用于調(diào)節(jié)pH，注射用水為溶媒。

制備：將注射用水煮沸，加入處方量的注射用葡萄糖，配成50％”--60％的濃溶液；加入1％鹽酸適量，并加入占濃溶液0．1％(9／ml)的針用活

性炭，混合均勻；煮沸約15分鐘，趁熱過(guò)濾；濾液中加入注射用水至全量，并進(jìn)行含量和pH值測(cè)定，合格后濾過(guò)至澄清，灌裝、封口、115℃熱壓滅菌30分鐘，即得。

注意事項(xiàng)：第一、為使葡萄糖注射液的澄明度合格，一般采用濃配法制備；另外，還要加熱煮沸(可使糊精水解，蛋白質(zhì)凝聚)、加入適量的鹽酸(中和膠體雜質(zhì)顆粒的表面電荷利于被活性炭吸附除去)并用膜濾器反復(fù)精濾。第二、為避免葡萄糖注射液顏色變黃和pH值下降，要嚴(yán)格控制滅菌條件并將酸度調(diào)節(jié)在較穩(wěn)定的范圍內(nèi)(pH值3．8～4．o)。

12．處方分析：胃蛋白酶為主藥，單糖漿為矯味劑、助懸劑，稀鹽酸用于調(diào)節(jié)pH值約為2以保持胃蛋白酶的活力，橙皮酊為矯味劑，50A尼泊金乙酯醇液為防腐劑，蒸餾水為溶媒。制法：將稀鹽酸、單糖漿加入約800ml蒸餾水中，攪勻，再將胃蛋白酶均勻撤布于液面上，使其自然膨脹、溶解。將橙皮酊緩緩加入溶液中。另取約100ml蒸餾水溶解尼泊金乙酯醇液，將其緩緩加入上述溶解液中，再加人蒸餾水至全量，攪勻，即得。

注意事項(xiàng)：①胃蛋白酶分解蛋白活力最大的pH范圍是1．5～2．5，注意要先調(diào)解pH，后加胃蛋白酶。②胃蛋白酶為親水性高分子，配制時(shí)應(yīng)分撤于液面上，不應(yīng)激烈攪動(dòng)，以防止粘結(jié)成團(tuán)，且激烈攪拌會(huì)降低酶活性。③本制劑不宜過(guò)濾，因胃蛋白酶等電點(diǎn)為2．75～3．00。在上述溶液中胃蛋白酶帶正電荷，而用于過(guò)濾的濾紙、棉花等帶負(fù)電荷，這樣會(huì)因荷電相反而產(chǎn)生吸附胃蛋白酶的作用，對(duì)此可先用鹽酸潤(rùn)濕濾紙與濾器以中和其表面電荷，消除吸附現(xiàn)象。

第二篇：藥劑學(xué)試題及答案

三、選擇題(最佳選擇題，每題的備選答案中只有一個(gè)最佳答案，將答案的序號(hào)寫(xiě)在括號(hào)內(nèi)。每題1.5分，共30分)1.適合熱敏性藥物粉碎的設(shè)備是(C)A.球磨機(jī) B.萬(wàn)能粉碎機(jī) C.流能磨 D.錘擊式粉碎機(jī) E.沖擊式粉碎機(jī) 2.流能磨粉碎的原理是(B)A.圓球的研磨與撞擊作用 B.高速?gòu)椥粤黧w使藥物顆粒之間或顆粒與器壁之間相互碰撞作用 C.不銹鋼齒的撞擊與研磨作用 D.機(jī)械面的相互擠壓作用 E.旋錘高速轉(zhuǎn)動(dòng)的撞擊作用 3.工業(yè)篩的目數(shù)是指(D)A.篩孔目數(shù)/l厘米 B.篩孔目數(shù)/1厘米2 C.篩孔目數(shù)/1寸 D.篩孔目數(shù)/1英寸 E.篩孔目數(shù)/英寸2 4.當(dāng)主藥含量低于多少時(shí)，必須加入填充劑(A)A.100毫克 B.200毫克 C.300毫克 D.400毫克 E.500毫克 5.以下可作為片劑崩解劑的是(C)A.乙基纖維素 B.硬脂酸鎂 C.羧甲基淀粉鈉 D.滑石粉 E.淀粉漿

6.在復(fù)方乙酰水楊酸片處方中(主藥含量每片300毫克)，干淀粉的作用為(B)A.填充劑 B.崩解劑 C.粘合劑 D.潤(rùn)滑劑 E.矯味劑 7.對(duì)濕、熱不穩(wěn)定且可壓性差的藥物，宜采用(E)A.濕法制粒壓片 B.干法制粒壓片 C.粉末直接壓片 D.結(jié)晶直接壓片 E.空白顆粒法 8.“輕握成團(tuán)，輕壓即散”是指片劑制備工藝中哪一個(gè)單元操作的標(biāo)準(zhǔn)(C)A.壓片 B.粉末混合 C.制軟材 D.包衣 E.包糖衣

9.下列各組輔料中，可以作為泡騰顆粒劑的發(fā)泡劑的是(E)A.聚維酮淀粉 B.碳酸氫鈉硬脂酸 C.氫氧化鈉枸櫞酸 D.碳酸鈣鹽酸 E.碳酸氫鈉枸櫞酸鈉 10.微晶纖維素為常用片劑輔料，其縮寫(xiě)為(D)A.CMC B.CMS C.CAP D.MCC E.HPC 11.復(fù)方乙酰水楊酸片中不適合添加的輔料為(E)A.淀粉漿 D.滑石粉 C.淀粉 D.液體石蠟 E.硬脂酸鎂 12.下列宜制成軟膠囊的是(C)A.O/W乳劑 B.芒硝 C.魚(yú)肝油 D.藥物稀醇溶液 13.以下屬于水溶性基質(zhì)的是(D)A.十八醇 B.硅酮 C.硬脂酸 D.聚乙二醇 E.甘油 14.不宜用甘油明膠作栓劑基質(zhì)的藥物是(C)A.洗必泰 B.甲硝唑 C.鞣酸 D.克霉唑 E.硼酸 15.栓劑在常溫下為(A)

第三篇：藥劑學(xué)試題及答案

三、選擇題(最佳選擇題，每題的備選答案中只有一個(gè)最佳答案，將答案的序號(hào)寫(xiě)在括號(hào)內(nèi)。每題1.5分，共30分)

1.適合熱敏性藥物粉碎的設(shè)備是(C)

A.球磨機(jī) B.萬(wàn)能粉碎機(jī) C.流能磨 D.錘擊式粉碎機(jī) E.沖擊式粉碎機(jī)

2.流能磨粉碎的原理是(B)

A.圓球的研磨與撞擊作用 B.高速?gòu)椥粤黧w使藥物顆粒之間或顆粒與器壁之間相互碰撞作用

C.不銹鋼齒的撞擊與研磨作用 D.機(jī)械面的相互擠壓作用

E.旋錘高速轉(zhuǎn)動(dòng)的撞擊作用

3.工業(yè)篩的目數(shù)是指(D)

A.篩孔目數(shù)/l厘米 B.篩孔目數(shù)/1厘米2 C.篩孔目數(shù)/1寸 D.篩孔目數(shù)/1英寸 E.篩孔目數(shù)/英寸2

4.當(dāng)主藥含量低于多少時(shí)，必須加入填充劑(A)

A.100毫克 B.200毫克 C.300毫克 D.400毫克 E.500毫克

5.以下可作為片劑崩解劑的是(C)

A.乙基纖維素 B.硬脂酸鎂 C.羧甲基淀粉鈉 D.滑石粉 E.淀粉漿

6.在復(fù)方乙酰水楊酸片處方中(主藥含量每片300毫克)，干淀粉的作用為(B)

A.填充劑 B.崩解劑 C.粘合劑 D.潤(rùn)滑劑 E.矯味劑

7.對(duì)濕、熱不穩(wěn)定且可壓性差的藥物，宜采用(E)

A.濕法制粒壓片 B.干法制粒壓片 C.粉末直接壓片 D.結(jié)晶直接壓片 E.空白顆粒法

8.“輕握成團(tuán)，輕壓即散”是指片劑制備工藝中哪一個(gè)單元操作的標(biāo)準(zhǔn)(C)

A.壓片 B.粉末混合 C.制軟材 D.包衣 E.包糖衣

9.下列各組輔料中，可以作為泡騰顆粒劑的發(fā)泡劑的是(E)

A.聚維酮淀粉 B.碳酸氫鈉硬脂酸 C.氫氧化鈉枸櫞酸 D.碳酸鈣鹽酸 E.碳酸氫鈉枸櫞酸鈉

10.微晶纖維素為常用片劑輔料，其縮寫(xiě)為(D)

A.CMC B.CMS C.CAP D.MCC E.HPC

11.復(fù)方乙酰水楊酸片中不適合添加的輔料為(E)

A.淀粉漿 D.滑石粉 C.淀粉 D.液體石蠟 E.硬脂酸鎂

12.下列宜制成軟膠囊的是(C)

A.O/W乳劑 B.芒硝 C.魚(yú)肝油 D.藥物稀醇溶液

13.以下屬于水溶性基質(zhì)的是(D)

A.十八醇 B.硅酮 C.硬脂酸 D.聚乙二醇 E.甘油

14.不宜用甘油明膠作栓劑基質(zhì)的藥物是(C)

A.洗必泰 B.甲硝唑 C.鞣酸 D.克霉唑 E.硼酸

15.栓劑在常溫下為(A)

A.固體 B.液體 C.半固體 D.氣體 E.無(wú)定形

16.關(guān)于氣霧劑的敘述中，正確的是(D)

A.只能是溶液型、不能是混懸型 B.不能加防腐劑、抗氧劑 C.拋射劑為高沸點(diǎn)物質(zhì)

D.拋射劑常是氣霧劑的溶劑 E.拋射劑用量少，噴出的霧滴細(xì)小

17.軟膏劑穩(wěn)定性考察時(shí)，其性狀考核項(xiàng)目中不包括(E)

A.酸敗 B.異嗅 C.變色 D.分層與涂展性 E.沉降體積比

18.下列屬于含醇浸出制劑的是(E)

A.中藥合劑 B.顆粒劑 C.口服液 D.湯劑 E.酊劑

19.下列不屬于常用的中藥浸出方法的是(E)

A.煎煮法 B.滲漉法 C.浸漬法 D.蒸餾法 E.薄膜蒸發(fā)法.鹽酸、硫酸、枸櫞酸、酒石酸等為常用的浸出輔助劑，主要用于促進(jìn)以下哪種成分的浸出(A)

A.生物堿 B.有機(jī)酸 C.苷 D.糖 E.揮發(fā)油

四、簡(jiǎn)答題(共20分)

1.分析Vc注射劑的處方，說(shuō)明處方中各成分的作用，簡(jiǎn)述制備工藝(10分)。

維生素C(主藥)，依地酸二鈉(絡(luò)合劑)，碳酸氫鈉(pH調(diào)節(jié)劑)，亞硫酸氫鈉(抗氧劑)，注射用水(溶劑)

制備工藝(略)：主要包括配液，溶解，攪拌，調(diào)整pH，定容，過(guò)濾，灌封，滅菌。

2.試寫(xiě)出濕法制粒壓片的工藝流程(5分)。

主藥、輔料→粉碎→過(guò)篩→混合→加粘合劑造?！稍铩！訚?rùn)滑劑→混合→壓片

3.寫(xiě)出處方中各成分的作用(5分)。

水楊酸 1.0g(主藥)羧甲基纖維素鈉 1.2g(基

質(zhì))

苯甲酸鈉 0.1g(防腐劑)

五、計(jì)算題(共5分)

[處方] 鹽酸丁卡因 2.5g

氯化鈉 適量

注射用水 加至 1000ml

欲將上述處方調(diào)整為等滲溶液需加入多少克氯化鈉?請(qǐng)用冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法計(jì)算,已知鹽酸丁卡因1%(g/ml)水溶液冰點(diǎn)降低度為0.109℃.蒸餾水 16.8ml(溶劑)甘油 2.0g(保濕劑)

2008年秋季學(xué)期《藥劑學(xué)Ⅱ》課程試題 A卷

(適用于2005級(jí)藥學(xué)專業(yè)藥物制劑方向)卷面分?jǐn)?shù)80分

一、名詞解釋(2分×5，共10分)

1.藥物制劑穩(wěn)定性：藥物制劑在生產(chǎn)、貯藏、使用的過(guò)程中，保持其物理、化學(xué)、生物學(xué)穩(wěn)定性、從而保證療效及用藥安全。

2.聚合物膠束：由合成的兩親性嵌段共聚物在水中自組裝形成的一種熱力學(xué)穩(wěn)定的膠體溶液。

3.滲透泵片：是口服定時(shí)給藥系統(tǒng)的一種，由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推進(jìn)劑組成的緩控釋制劑。

4.脈沖系統(tǒng)：是口服定時(shí)給藥的一種。根據(jù)人體生物節(jié)律變化特點(diǎn)，按照生理和治療的需要而定時(shí)定量釋藥的一種新型給藥系統(tǒng)，(是定時(shí)定量給藥釋藥系統(tǒng)的一種)，在規(guī)定時(shí)間釋藥的制劑。

5.pH敏感制劑：利用在不同pH環(huán)境下溶解的pH依賴性高分子聚合物，使藥物在不同pH部位釋放發(fā)揮療效的制劑。

錯(cuò)誤!未找到引用源。、填空(1分×10，共10分)

1.表面活性劑是一種兩親分子，一端是親水的極性基團(tuán)，如(羧酸)、(羧酸鹽(或其他親水基團(tuán)))，另一端是(親油部

分)，一般是(烴鏈)。

2.藥物降解的兩個(gè)主要途徑為(水解)和(氧化)。

3.藥物有“輕質(zhì)”和“重質(zhì)”之分，主要是因?yàn)槠?堆密度)不同。

4.藥物制劑處方的優(yōu)化設(shè)計(jì)方法有(單純形優(yōu)化法)、(拉氏優(yōu)化法)、(效應(yīng)面優(yōu)化法)。或析因設(shè)計(jì)、星點(diǎn)設(shè)計(jì)、正交設(shè)計(jì)、均勻設(shè)計(jì)

三、選擇題(不定項(xiàng)選擇，請(qǐng)將序號(hào)填在括號(hào)內(nèi)，2分×15，共30分)

1.關(guān)于藥物溶解度的表述，正確的是(B)

A.藥物在一定量溶劑中溶解的最大的量 B.在一定的溫度下，一定量溶劑中所溶解藥物最大量

C.在一定的溫度下，一定量溶劑中溶解藥物的量 D.在一定的壓力下，一定量溶劑中所溶解藥物最大量

E.在一定的壓力下，一定量溶劑中溶解藥物的量

2.表面活性劑的增溶機(jī)理，是由于形成了B

A.絡(luò)合物 B.膠束 C.復(fù)合物 D.包合物 E.離子對(duì)

3.臨界膠團(tuán)濃度的英文縮寫(xiě)為B

A.GMP B.CMC C.HLB D.USP E.ChP

4.維生素C降解的主要途徑是(B)

A.脫羧 B.氧化 C.光學(xué)異構(gòu)化 D.聚合 E.水解

5.下列關(guān)于藥物穩(wěn)定性的敘述中，錯(cuò)誤的是(C)

A.通常將反應(yīng)物消耗一半所需的時(shí)間稱為半袁期

B.大多數(shù)藥物的降解反應(yīng)可用零級(jí)、一級(jí)反應(yīng)進(jìn)行處理

C.若藥物降解的反應(yīng)是一級(jí)反應(yīng)，則藥物有效期與反應(yīng)濃度有關(guān)

D.對(duì)于大多數(shù)反應(yīng)來(lái)說(shuō)，溫度對(duì)反應(yīng)速率的影響比濃度更為顯著

E.若藥物的降解反應(yīng)是零級(jí)反應(yīng)，則藥物有效期與反應(yīng)濃度有關(guān)

6.下列關(guān)于藥物穩(wěn)定性加速試驗(yàn)的敘述中，正確的是(E)

A.試驗(yàn)溫度為(40±2)℃ B.進(jìn)行加速試驗(yàn)的供試品要求三批，且為市售包裝 C.試

驗(yàn)時(shí)間為1、2、3、6個(gè)月 D.試驗(yàn)相對(duì)濕度為(75±5)% E.A、B、C、D均是

7.一級(jí)反應(yīng)半衰期公式為(D)

A.tl/2=1/Cok B.tl/2=0.693k C.tl/2=Co/2k D.tl/2=0.693/k

E.tl/2=0.1054/k

8.口服制劑設(shè)計(jì)一般不要求(C)

A.藥物在胃腸道內(nèi)吸收良好 B.避免藥物對(duì)胃腸道的刺激作用 C.藥物吸收迅速，能用于急救

D.制劑易于吞咽 E.制劑應(yīng)具有良好的外部特征

9.主動(dòng)靶向制劑(AB)

A.表面親水性 B.藥物載體表面連接免疫抗體 C.表面疏水性強(qiáng) D.靶向于肝脾組織器官

10.熱敏脂質(zhì)體屬于(B)

A.主動(dòng)靶向制劑 B.屬于物理化學(xué)靶向制劑 C.是免疫制劑 D.是前體藥物

11.緩、控釋制劑的釋藥原理包括(ABCD)

A.控制擴(kuò)散原理 B.控制溶出 C.滲透壓原理 D.離子交換原理

12.經(jīng)皮吸收制劑包括(ABCD)

A.膜控釋型TDDS系統(tǒng) B.粘膠分散型TDDS系統(tǒng) C.骨架擴(kuò)散型

D.微儲(chǔ)庫(kù)型

13.透皮促進(jìn)劑的促滲機(jī)理有(BC)

A.增大皮膚細(xì)胞 B.溶解皮膚表面油脂 C.使角質(zhì)層發(fā)生水合作用增加擴(kuò)散面積 D.降低藥物分子大小

14.經(jīng)皮吸收制劑體外研究方法有(AB)

A.單擴(kuò)散池法 B.雙擴(kuò)散池法 C.轉(zhuǎn)籃法 D.漿法

15.生物技術(shù)包括(ABCD)

A.基因工程 B.細(xì)胞工程 C.發(fā)酵工程 D.酶工程

一．最佳選擇題（共24題，每題1分，每題的備選項(xiàng)中，只有1個(gè)最佳答案）1.基于升華原理的干燥方法是 C A.紅外干燥 B.消化床干燥 C.冷凍干燥 D.噴霧干燥 E.微波干燥

2.某片劑主藥含量應(yīng)為0.33g，如果測(cè)得顆粒中主藥含量為66%，那么片重應(yīng)為E A.0.1g B.0.2g C.0.3g D.0.4g E.0.5g 3.不適合粉末直接壓片的輔料是 D A.微粉硅膠 B.可壓性淀粉

C.微晶纖維素 D.蔗糖 E.乳糖

4.為了防止片劑的崩解遲緩，制備時(shí)宜選用的潤(rùn)滑劑為 A A, A輔料（接觸角=36度）B.B輔料（接觸角=91度）C.C輔料（接觸角=98度）D.D輔料（接觸角=104度）E.E輔料（接觸角=121度）

5.在膠囊劑的空膠囊殼中可加入少量的二氧化鈦?zhàn)鳛?C A.抗氧劑 B.防腐劑 C.遮光劑 D.增塑劑 E.保濕劑

6.適合制備難溶性藥物灰黃霉素滴丸的基質(zhì)是 E A.MCC B.EC C.HPMCP D.CAP E.PEG 7.《中國(guó)藥典》2010版規(guī)定平均重量在1.0-3.0g的栓劑，其重量差異限度為B A.±5.0% B.±7.5% C.±10% C.±12.5% D.±15% 8.關(guān)于眼膏劑的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是 C A.是供眼用的無(wú)菌制劑

B.用于眼部手術(shù)的眼膏劑不得加入抑菌劑

C.常用1：1：8的黃凡士林，液體石蠟和羊毛脂的混合物作為基質(zhì) D.難溶性藥物制備眼膏劑時(shí)，應(yīng)先研成極細(xì)粉末并通過(guò)九號(hào)篩 E.眼膏劑的缺點(diǎn)是有油膩感并使視力模糊 9.關(guān)于膜劑的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是 C A.可供口服，口含，舌下或黏膜給藥 B.可制成單層膜，多層膜和夾心膜 C.載藥量高 D.起效快

E.重量差異不易控制

13.關(guān)于液體妖姬特點(diǎn)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是 D A.分散度大，吸收快

B.給藥途徑廣泛，可內(nèi)服也可外用

C.易引起藥物的化學(xué)降解 D.攜帶，運(yùn)輸方便

E.易霉變。常需加入防腐劑 14.屬于非極性溶劑的是 D A.甘油 B.乙醇 C.丙二醇 D.液體石蠟 E.聚乙二醇

15.屬于非離子表面活性劑的是 B A.硬脂酸鉀 B.泊洛沙姆

C.十二烷基硫酸鈉 D.十二烷基磺酸鈉 E.苯扎氯銨

16.對(duì)于宜水解的藥物制劑生產(chǎn)中原路的水分一般控制中 B A.0.5%以下 B.1.0%以下 C.2.0%以下 D.3.0%以下 E.4.0%以下

17.不屬于藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法的是 C A.高溫試驗(yàn) B.加速試驗(yàn) C.隨機(jī)試驗(yàn) D.長(zhǎng)期試驗(yàn) E.高溫試驗(yàn)

18.不屬于飽和物制備方法的是 A A.濃融法

B.飽和水溶液法 C.研磨法

D.冷凍干燥法 E.噴霧干燥法

19.不屬于經(jīng)皮給藥制劑類型的是 C A.充填封閉型 B.復(fù)合膜型 C.中空分散型 D.聚合物骨架型 E.微儲(chǔ)庫(kù)型

20.關(guān)于藥物精品吸收的說(shuō)法，正確的是 D A.吸收的主要途徑是汗腺，毛囊等皮膚附屬器 B.吸收的速率與分子量成正比

C.分子型藥物增多，不利于藥物的經(jīng)皮吸收 D.低熔點(diǎn)的藥物容易滲透通過(guò)皮膚

E.藥物與基質(zhì)的親和力越大，釋放越快

24.關(guān)于蛋白多肽類藥物的說(shuō)法正確的是 B A.口服吸收好 B.副作用少 C.穩(wěn)定性好 D.作用時(shí)間長(zhǎng) E.活性降低

二．配伍選擇題（32題，每題0.5分。題目分為若干組，每組題目對(duì)應(yīng)同一組備選項(xiàng)，備選項(xiàng)可重復(fù)選用，也可不選用，每題只有1個(gè)最佳答案）【25-27】 A.11.0 B.17.4 C.34.8 D.58.2 E.69.6 25.A和B兩種藥物的CRH分別為71.0%和82.0%，兩者等量混合后的CRH值是 D 26.A和B兩種拋射劑的蒸汽壓分別為12.5和22.3兩者等量混合后的蒸汽壓是A 27.A和B兩種表面活性劑的HLB值分別為16.6和18.2兩者混合后的HLB值是 B 【28-29】

A.可溶性顆粒 B.混懸顆粒 C.泡騰顆粒 D.腸溶顆粒 E.控釋顆粒

28.以碳酸氫鈉和有機(jī)酸為主要輔料制備的顆粒劑是 C 29.能夠恒速釋放藥物的顆粒劑是 E 【30-31】

A.腸溶片 B.分散片 C.泡騰片 D.舌下片 E.緩釋片

30.能夠避免藥物受胃腸液及酶的破壞而迅速起效的片劑是 D 31.規(guī)定中20℃左右的水中3分鐘內(nèi)崩解的片劑是 B 【37-38】

A.15min B.30min C.45min D.60min E.120min 37.脂肪性基質(zhì)的栓劑的融變時(shí)限規(guī)定是 B 38.水溶性基質(zhì)的栓劑的融變時(shí)限規(guī)定是 D 【39-41】

A.白蠟 B.聚山梨酯80 C.叔丁基對(duì)甲酚 D.單硬脂酸甘油酯 E.凡士林

39.可作為栓劑吸收促進(jìn)劑的是 B 40.可作為栓劑抗氧化劑的是 C 41.既可作為栓劑增稠劑，又可作為0/W軟膏基質(zhì)穩(wěn)定劑的是 D 【42-45】

A.十八醇 B.月桂醇硫酸鈉 C.司盤(pán)80 D.甘油 E.羥苯乙酯

42.屬于軟膏劑脂溶性基質(zhì)的是 A 43.屬于O/W軟膏劑基質(zhì)乳化劑的是 B 44.屬于軟膏劑保濕劑的是 D 45.屬于軟膏劑防腐劑的是 E

【53－54】

A低溫間歇滅菌法 B干熱空氣滅菌法 C輻射滅菌法 D紫外線滅菌法 E微波滅菌法

53、不升高滅菌產(chǎn)品的溫度，穿透性強(qiáng)，適用于不耐熱藥物滅菌的方法是 C

54、可穿透到介質(zhì)的學(xué)問(wèn)，通常可使介質(zhì)表里一高產(chǎn)田的加熱，適用于水性注射液滅菌的方法是 E 【55－56】

A大豆油 B大豆磷脂 C甘油 D羥苯乙酯 E注射用水

55、屬于靜脈注射脂肪乳劑中乳化劑的是 B

56、屬于靜脈注射脂肪乳劑中滲透壓調(diào)節(jié)劑的是 C 【57－60】

A羥苯乙酯 B聚山梨酯80 C苯扎溴銨 D硬脂酸鈣 E卵磷脂

57、屬于陽(yáng)離子表面活性劑的是 C

58、屬于陰離子表面活性劑的是 D

59、屬于兩性離子表面活性劑的是 E 60、屬于非離子表面活性劑的是 B 【61－63】

A在60℃溫度下放置10天

B在25℃和相對(duì)濕度（90±5）%條件下放置10天 C在65℃溫度下放置10天

D在（4500±500）lx的條件下放置10天 E在（8000±800）lx的條件下放置10天 61、屬于穩(wěn)定性高溫試驗(yàn)條件的是 A 62、屬于穩(wěn)定性高濕試驗(yàn)條件的是 B 63、屬于穩(wěn)定性光照試驗(yàn)條件的是 D 【64－67】

A復(fù)凝聚法 B噴霧凍凝法 C單凝聚法 D液中干燥法 E多孔離心法

64、帶相反電荷的高分子材料相互交聯(lián)且與囊心物凝聚成囊的方法是 A

65、在高分子溶液液中加入凝聚劑而凝聚成囊的方法 C 66、從乳濁液中除去分散相揮發(fā)性溶劑以制備微囊的方法是 D 67、使囊心物高速穿過(guò)囊材的液態(tài)膜進(jìn)入固化浴固化成囊的方法是 E 【68－69】

A酶誘導(dǎo)作用 B膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) C血腦屏障 D腸肝循環(huán)量 E蓄積效應(yīng)

68、某些藥物促進(jìn)自身或其他合用藥物代謝的現(xiàn)象屬于 A 69、通過(guò)細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)部釋放到細(xì)胞外的過(guò)程屬于 B 【70-72】

70.表示雙室模型靜脈注射給藥血液濃度—時(shí)間關(guān)系式的議程是 A 71.表示多劑量（重復(fù)）血管外給藥首劑量與維持劑量關(guān)系的公式是 B 72.表示以尿中排泄物計(jì)算相對(duì)生物利用度的公式是 D 三．多項(xiàng)選擇題（共12題，每題1分，每題的備選項(xiàng)中，有2個(gè)或2個(gè)以上答案，錯(cuò)選或少選均不得分）

73.以非均勻系構(gòu) CDE A.溶液型

B.高分子溶液型 C.乳濁型 D.混懸型 E.固體分散型

77.常使用藥物水溶液，注射劑量可以超過(guò)5ml的給藥途徑有 AB A.靜脈注射 B.脊椎腔注射 C.肌內(nèi)注射 D.皮下注射 E.皮內(nèi)注射

78.關(guān)于注射劑質(zhì)量要求的說(shuō)法，正確的有 ABCDE A.無(wú)菌 B.無(wú)熱原 C.無(wú)可見(jiàn)異物

D.滲透壓與血漿相等或接近E.PH值與血液相等或接近79.需要加入抑菌的有 ABCD A.低溫滅菌的注射劑 B.濾過(guò)除菌的注射劑 C.無(wú)菌操作制備的注射劑 D.多劑量裝的注射劑

E.靜脈給藥的注射劑

80.屬于半極性溶劑的有 AB A.聚乙二醇 B.丙二醇 C.脂肪油

D.二甲基亞砜 E.醋酸乙酯

83、不影響藥物溶出速度的有 BD A.粒子大小 B.顏色 C.晶型 D.旋光度 E.溶劑化物

84、屬于藥物制劑的物理配伍變化的有 ADE A.結(jié)塊 B.變色 C.產(chǎn)氣 D.潮解 E.液化

第四篇：藥劑學(xué)試題及答案

藥劑學(xué)試題及答案

1.下列有關(guān)骨架片的敘述中，哪一條是錯(cuò)誤的A．骨架片可分為親水凝膠骨架、不溶性骨架和溶蝕性骨架三種類型

B．藥物自骨架中的釋放速度低于普通片

C．本品要通過(guò)釋放度檢查，不需要通過(guò)崩解度檢查

D．骨架片中藥物均按零級(jí)速度方式釋藥

E．骨架片不同于滲透泵片

【正確答案】 D

【答案解析】 關(guān)骨架片的定義、特點(diǎn)和分類以及與滲透泵片的區(qū)別。

2.中國(guó)藥典規(guī)定檢查熱原的方法是

A．家兔法 B．狗試驗(yàn)法 C．鱟試驗(yàn)法 D．大鼠法 E．A和B

【正確答案】 A

【答案解析】 熱原的檢查方法。

3.可用哪個(gè)公式描述濾過(guò)的影響因素

A．StoCk’S方程

B．Arrhenius指數(shù)定律

C．Noyes方程

D．Noyes-Whitney方程

E．Poiseuile公式

【正確答案】 E

【答案解析】 濾過(guò)的影響因素以及Poiseuile公式的應(yīng)用。

4.下列有關(guān)膜劑的敘述中，哪一條是錯(cuò)誤的A．膜劑系藥物與適宜的成膜材料經(jīng)加工制成的膜狀制劑

B．膜劑的穩(wěn)定性好、劑量準(zhǔn)確、起效快

C．膜劑外觀應(yīng)完整光潔，厚度一致，色澤均勻，無(wú)明顯氣泡

D．多劑量的膜劑，分格壓痕應(yīng)均勻清晰，并能按壓痕撕開(kāi)

E．膜劑載藥量大，可用于大劑量的藥物

【正確答案】 E

【答案解析】 膜劑的特點(diǎn)。

5.藥典規(guī)定顆粒劑粒度檢查不能通過(guò)1號(hào)篩和能通過(guò)5號(hào)篩的顆粒劑和粉末總和不得超過(guò)

A．5％ B．8％ C．10％ D．15％ E．20％

【正確答案】 D

【答案解析】 藥典制劑通則中對(duì)顆粒劑粒度的規(guī)定。

6.下列有關(guān)氣霧劑的敘述錯(cuò)誤的是

A．氣霧劑是指藥物和適宜拋射劑封裝于具有特制閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓密封容器中制成的制

劑

B．氣霧劑可提高藥物穩(wěn)定性及安全性

C．氣霧劑具有定位和緩釋作用

D．氣霧劑可用定量閥門(mén)準(zhǔn)確控制劑量

E．氣霧劑分為溶液型、混懸型及乳劑型三類

【正確答案】 C

【答案解析】 氣霧劑的定義、特點(diǎn)和分類。

7.用于控制注射用油的不飽和度的指標(biāo)有

A．碘值 B．酸值 C．皂化值 D．堿值 E．濁度值

【正確答案】 A

【答案解析】 碘值的定義。

8.乳劑的靶向性特點(diǎn)在于其對(duì)下列哪項(xiàng)有親和性

A．肝臟 B．脾臟 C．骨髓 D．肺 E．淋巴系統(tǒng)

【正確答案】 E

【答案解析】 乳劑的作用特點(diǎn)。

9.對(duì)液體制劑質(zhì)量要求錯(cuò)誤者為

A．溶液型藥劑應(yīng)澄明

B．分散媒最好用有機(jī)分散媒

C．有效成分濃度應(yīng)準(zhǔn)確、穩(wěn)定

D．乳濁液型藥劑應(yīng)保證其分散相小而均勻

E．制劑應(yīng)有一定的防腐能力

【正確答案】 B

【答案解析】 藥典制劑通則中液體制劑的質(zhì)量要求。

10.線性動(dòng)力學(xué)的藥物生物半衰期的一個(gè)重要的特點(diǎn)是

A．主要取決于開(kāi)始濃度

B．與首劑量有關(guān)

C．與給藥途徑有關(guān)

D．與開(kāi)始濃度或劑量及給藥途徑無(wú)關(guān)

E．與開(kāi)始濃度或劑量及給藥途徑有關(guān)

【正確答案】 D

【答案解析】 藥物生物半衰期的計(jì)算方法，以及其特點(diǎn)。

11.我國(guó)藥典對(duì)片重差異檢查有詳細(xì)規(guī)定，下列敘述錯(cuò)誤的是

A．取20片，精密稱定片重并求得平均值

B．片重小于0．3g的片劑，重量差異限度為7．5％

C．超出差異限度的藥片不得多于2片

D．片重大于或等于0．3g的片劑，重量差異限度為5％

E．不得有2片超出限度1倍

【正確答案】 E

【答案解析】 藥典附錄制劑通則中的片劑重量差異檢查法。

12.有關(guān)滴眼劑的敘述中，錯(cuò)誤的是

A．滴眼劑是供滴眼使用的澄明液體

B．正常眼可耐受pH值為5．O～9．0

C．滴眼劑常以水為溶劑

D．增加滴眼劑黏度可延長(zhǎng)藥物于眼內(nèi)停留時(shí)間，也可使刺激減弱

E．滴眼劑用藥也可能發(fā)生全身的吸收

【正確答案】 A

【答案解析】 滴眼劑的定義、種類、質(zhì)量要求以及吸收。

13.下列關(guān)于氣霧劑的敘述中，錯(cuò)誤的是

A．氣霧劑噴出物均為氣態(tài)

B．氣霧劑具有速效和定位作用

C．吸入氣霧劑的吸收速度快，但肺部的吸收干擾因素多

D．減少局部給藥機(jī)械刺激

E．穩(wěn)定性好

【正確答案】 A

【答案解析】

氣霧劑的作用特點(diǎn)以及吸收。

氣霧劑系指藥物與適宜拋射劑封裝于具有特制閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制劑。使用時(shí)，借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物以定量或非定量噴出，藥物噴出多為霧狀氣溶膠，其霧滴一般小于50μm.氣霧劑可在呼吸道、皮膚或其他腔道起局部或全身作用。與氣霧劑類似的劑型有噴霧劑、粉霧劑。

14.以下除哪個(gè)外，均可以減少或避免藥物的肝首關(guān)作用

A．靜脈注射劑 B．栓劑 C．透皮貼劑 D．口服控釋制劑 E.吸入氣霧劑

【正確答案】 D

【答案解析】 可以減少或避免藥物的肝首關(guān)效應(yīng)的劑型的總結(jié)。

15.下列哪種原料是用作制備硬膠囊和軟膠囊囊殼的主要原料

A．阿拉伯膠 B．硅膠 C．觸變膠 D．明膠 E．脂肪酸

【正確答案】 D

【答案解析】 膠囊囊殼的組成和明膠的用途。

16.關(guān)于生物半衰期的敘述正確的是

A.隨血藥濃度的下降而縮短

B．隨血藥濃度的下降而延長(zhǎng)

C．正常人對(duì)某一藥物的生物半衰期基本相似

D．與病理狀況無(wú)關(guān)

E．生物半衰期與藥物消除速度呈正比

【正確答案】 C

17.有關(guān)藥物劑型中無(wú)菌制劑的分類方法是

A．按給藥途徑分類 B．按分散系統(tǒng)分類 C．按制法分類 D．按形態(tài)分類 E．按藥物種類分類

【正確答案】 C

18.下列片劑中以碳酸氫鈉與枸櫞酸為崩解劑的是

A．分散片 B．泡騰片 C．緩釋片 D．咀嚼片 E．植入片

【正確答案】 B

19.濕法制粒壓片工藝的目的是改善主藥的A．可壓性和流動(dòng)性 B．崩解性和溶出性 C．防潮性和穩(wěn)定性

D．潤(rùn)滑性和抗黏著性 E.流動(dòng)性和崩解性

【正確答案】 A

20.常用于過(guò)敏性試驗(yàn)的注射途徑是

A．靜脈注射 B．脊椎腔注射 C．肌內(nèi)注射 D．皮下注射 E．皮內(nèi)注射

【正確答案】 E

21.液體制劑的質(zhì)量要求不包括

A．液體制劑要有一定的防腐能力

B．外用液體藥劑應(yīng)無(wú)刺激性

C．口服液體制劑應(yīng)口感適好

D．液體制劑應(yīng)是澄明溶液

E．液體制劑濃度應(yīng)準(zhǔn)確，穩(wěn)定

【正確答案】 D

22.鹽酸普魯卡因降解的主要途徑是

A．水解 B．光學(xué)異構(gòu)化 C．氧化 D．聚合 E．脫羧

【正確答案】 A

23.脂質(zhì)體的制備方法不包括

A．注入法 B．薄膜分散法 C．復(fù)凝聚法 D．逆相蒸發(fā)法 E．冷凍干燥法

【正確答案】 C

24.下列哪種材料可用于粉末直接壓片作填充劑

A．HPMC B．EC C．MCC D．HPC E．CAP

【正確答案】 C

【答案解析】 粉末直接壓片的常用輔料，以及MCC的作用；備選輔料的英文縮寫(xiě)。

藥劑學(xué)試題

一、單選題

1．下列制劑中哪項(xiàng)為非均相液體制劑：

A．芳香水劑 B.碘甘油 C.爐甘石洗劑 D.橙皮糖漿 E.羧甲基纖維素膠漿

2.下列與藥物的溶解度無(wú)關(guān)是:

A．藥物的極性 B．溶劑的極性 C．溶劑的量 D．溫度 E．藥物的晶型

3.混懸劑中使微粒Zeta電位降低的電解質(zhì)是

A.潤(rùn)濕劑 B.反絮凝劑 C.絮凝劑 D.助懸劑 E.增溶劑

4.下列哪組物質(zhì)可作為靜脈注射用的乳化劑：

A．吐溫 80，司盤(pán) 80 B.司盤(pán) 80，卵磷脂 C.十二烷基硫酸鈉，吐溫 80 D.吐溫 80，卵磷脂 E.卵磷脂，泊洛沙姆 188

5．高分子溶液穩(wěn)定的主要原因是

A．高分子化合物含有大量的親水基與水形成牢固的水化膜

B．有較高的粘稠性 C．有較高的滲透壓 D．有網(wǎng)狀結(jié)構(gòu) E．有雙電層結(jié)構(gòu)

6．液體的粘度隨剪切應(yīng)力的增加而保持不變的流體稱為：

A．塑性流體 B．脹性流體 C．觸變流體 D．牛頓流體 E．假塑性流體

二、多項(xiàng)選擇題

8.緩控釋制劑的種類有哪些？

A 骨架型 B 膜控型 C 滲透泵型 D 植入型及透皮型 E脈沖式及自調(diào)式

9.固體分散體主要有以下哪些類型

A 固體粉末 B 簡(jiǎn)單低共熔混合物 C 固態(tài)溶液 D 共沉淀物 E 單體結(jié)晶

10.微囊的制備方法有：

A、單凝聚法 B、冷凍干燥法 C、噴霧干燥法

D、界面縮聚法 E、復(fù)凝聚法

三、處方分析與制備(20分)

1.維生素C注射液（抗壞血酸注射液，分析處方并請(qǐng)簡(jiǎn)單敘述抗壞血酸注射液的制備流程。

Rx 維生素C 104g（1）

碳酸氫鈉 49.0g（2）

亞硫酸氫鈉 2.0g（3）

依地酸二鈉 0.05g（4）

注射用水 加至 1000ml（5）

四、問(wèn)答題

1.配制 2% 枸櫞酸鈉水溶液500 ml，用氯化鈉調(diào)節(jié)等滲，求所需氯化鈉的量。

（1％枸櫞酸鈉水溶液的冰點(diǎn)降低值為0.185℃，1％氯化鈉溶液冰點(diǎn)降低值為0.58℃）

2.如何才能制成優(yōu)質(zhì)的混懸劑？試聯(lián)系混懸劑穩(wěn)定的理論加以討論。

第五篇：藥劑學(xué)進(jìn)展試題及答案

1、簡(jiǎn)述新制劑、新技術(shù)進(jìn)展情況。

（1）固體藥物的超微粉碎納米技術(shù)；

（2）微粒表面包衣裝置；

（3）振動(dòng)噴射法制備微粒、微丸；

（4）核技術(shù)在藥物制劑上的應(yīng)用；

（5）超聲技術(shù)在透皮控釋系統(tǒng)應(yīng)用；

（6）激光在口服滲透泵技術(shù)應(yīng)用；

（7）離子交換術(shù)；

（8）γ攝線技術(shù)對(duì)藥物制劑的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)研究；

（9）結(jié)腸定位釋放系統(tǒng)；

（10）腦給藥系統(tǒng)中一些新方法：

①通過(guò)鼻腔向腦輸送藥物； ②腦內(nèi)植入； ③藥物與谷氨酸結(jié)合使之透過(guò)血腦屏障；

（11）脈沖自動(dòng)調(diào)控式給藥技術(shù)；（12）多肽與蛋白質(zhì)給藥系統(tǒng)等其它技術(shù)。

2、為使我國(guó)大型輸液劑的質(zhì)量趕上國(guó)外先進(jìn)水平，宜在哪些方面改進(jìn)？（1）貯罐和藥液調(diào)配罐的結(jié)構(gòu)和裝置需要改進(jìn)以符合GMP要求。

（2）滅菌柜應(yīng)具有熱水噴淋，可逐步升溫，多點(diǎn)測(cè)溫，電腦控溫，配有優(yōu)質(zhì)熱傳感器。

（3）制定輸液瓶的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，按內(nèi)貯液要求制成不同類型的輸液瓶，并制定科學(xué)的測(cè)試標(biāo)準(zhǔn)與測(cè)試方法。

（4）提高灌裝機(jī)的性能。國(guó)外灌裝機(jī)型號(hào)多，比較先進(jìn)，計(jì)量方法有容量法、活塞法和電子控制，配有特殊抽真空―充氮裝置及管道清洗無(wú)菌裝置，一般與加塞、加蓋聯(lián)動(dòng)。（5）過(guò)濾用微孔濾膜與國(guó)外相比質(zhì)量差，需提高。（6）需制定科學(xué)的輸液劑質(zhì)量管理指標(biāo)。

3、簡(jiǎn)述現(xiàn)代藥物釋放系統(tǒng)的分類。

（1）普通釋藥系統(tǒng),如片劑、膠囊、注射劑等；

（2）緩釋和控釋給藥系統(tǒng)，包括口服給藥、經(jīng)皮給藥、局部注射等；（3）靶向給藥系統(tǒng)，如脂質(zhì)體、微球、微囊等；（4）脈沖自動(dòng)調(diào)控式給藥系統(tǒng)。

4、簡(jiǎn)述靶向肺囊泡制劑的特點(diǎn)。

這種用非離子表面活性劑與膽固醇形成單層或多層和新型囊泡靶向給藥系統(tǒng)，從體內(nèi)靶向性考慮，靜脈注射 2～7μm的微粒易被毛細(xì)血管網(wǎng)攝取，積集于肝、脾和肺臟；由于肺毛細(xì)血管極豐富，內(nèi)皮表面積很大，另肺對(duì)兩親性物質(zhì)有較強(qiáng)的親和力，兩親性物質(zhì)能很好地進(jìn)入肺臟，但流出較緩慢。非離子型表面活性劑和膽固醇是兩親性物質(zhì)，作為載體材料，有明顯的靶向性。

藥劑學(xué)進(jìn)展

5、簡(jiǎn)述化學(xué)交聯(lián)法制備疫苗控釋制劑的研究進(jìn)展。按反應(yīng)的步驟，此法分為一步交聯(lián)法和二步交聯(lián)法。

（1）將白蛋白―抗原―戊二醛―磷酸緩沖液構(gòu)成的水相，乳化于玉米油―石油醚―脫水山梨醇油酸酯構(gòu)成的油相，攪拌1h使交聯(lián)，以石油醚洗滌，真空干燥，可制得抗原的白蛋白微球。此為一步交聯(lián)法。溫度、pH值和戊二醛含量等是此法的關(guān)鍵。

（2）二步交聯(lián)法是先制備空白微球，并在微球表面接上活性基團(tuán)，再將抗原連接于活性基團(tuán)上。后者可使抗原的穩(wěn)定性免受不利影響。交聯(lián)法將抗原交聯(lián)于載體上，可使抗原釋放極慢或根本不釋放，或使抗原失活。

6、簡(jiǎn)述生物芯片在新藥的開(kāi)發(fā)與組分篩選中的應(yīng)用。

（1）利用這一技術(shù)可大規(guī)模的篩選藥效組分，從而縮短新藥的研究與開(kāi)發(fā)進(jìn)程。

（2）藥物的篩選要求平行，快速，基因芯片的高通量，多參數(shù)方式有較大的優(yōu)越性。以化合物處理細(xì)胞后，特定基因群的表達(dá)方式變?yōu)榘袠?biāo)的篩選，其原理是經(jīng)藥物處理后表達(dá)明顯變化的基因往往是與發(fā)病過(guò)程及藥物作用途徑密切相關(guān)，很可能是藥物作用的靶點(diǎn)。

7、簡(jiǎn)述阿司匹林劑型研究的新進(jìn)展。

為了減少阿司匹林的副作用，提高療效，擴(kuò)大使用范圍，國(guó)內(nèi)外已研制的新劑型有：

（1）阿司匹林注射劑。如阿司匹林與堿性氨基酸制成可溶性鹽類，供靜脈注射用的阿司匹林賴氨酸鹽，及供肌肉注射用的阿司匹林精氨酸鹽，注射用劑型作用迅速，可避免口服阿司匹林對(duì)胃腸道的刺激，尤宜用于兒童。（2）阿司匹林鋅。

（3）阿司匹林緩釋劑，如膠囊劑（內(nèi)裝包衣小丸）、混合材料骨架片、親水凝膠骨架片等。

8、簡(jiǎn)述中藥新劑型、新技術(shù)的研究。

我國(guó)的中醫(yī)藥事業(yè)正面臨前所未有的發(fā)展機(jī)遇，國(guó)內(nèi)藥劑研究人員注意吸收現(xiàn)代藥劑學(xué)的技術(shù)和方法，并將其應(yīng)用到中藥制劑的制備和生產(chǎn)中去。

開(kāi)發(fā)新劑型，如固體分散技術(shù)、β―環(huán)糊精包合技術(shù)、微型包囊技術(shù)等，其中熔融法制備蘇冰滴丸、香連滴丸、復(fù)方丹參滴丸等研究都是成功的范例。

一些有效成分明確，有一定藥物動(dòng)力學(xué)研究基礎(chǔ)的藥物，可進(jìn)行中藥控釋制劑的研究，如草珊瑚含片可進(jìn)行粘膜片或口膠制劑研究，外敷的各種膏藥可應(yīng)用現(xiàn)代高分子材料制成透皮性能好、撕貼方便、皮膚刺激性小、易于清洗、外觀美觀、便于攜帶的皮膚貼劑（俗稱巴布劑）；

利用定時(shí)脈沖釋放技術(shù)，研究晚間服用凌晨釋放的救心丸制劑。

有效成分的萃取和分離技術(shù)，如超聲萃取、逆流萃取、超臨界萃取、膜分離技術(shù)、等； 特殊成分的分離技術(shù)，如固體分散技術(shù)、β―環(huán)糊精包合技術(shù)等； 專門(mén)的工藝技術(shù)如超濾技術(shù)、噴霧干燥、微波滅菌干燥、微粉化等。

藥劑學(xué)進(jìn)展

9、簡(jiǎn)述我國(guó)目前研究中藥新藥的途徑，及近年來(lái)新制劑研究概況。我國(guó)目前研究中藥新藥的途徑：（1）選擇傳統(tǒng)古方進(jìn)行研究。

（2）發(fā)掘祖?zhèn)髅胤交蛎嗅t(yī)的經(jīng)驗(yàn)方。

（3）篩選臨床中醫(yī)師療效確切、毒副作用輕微的方劑。（4）改變劑型或改變給藥途徑。

（5）研究成方或單味藥，通過(guò)“去粗取精，去偽存真”以獲取毒性小、藥效顯著的復(fù)方制劑或單體新藥，繼而發(fā)展為系列劑型。近些年來(lái)，在發(fā)揚(yáng)原湯劑特點(diǎn)的基礎(chǔ)上，研制了一些制劑，如中藥合劑、噴霧干燥粉劑、口服液等劑型。

10、簡(jiǎn)述環(huán)糊精包合物在中藥領(lǐng)域的應(yīng)用前景。（1）防止揮發(fā)性成分的揮發(fā)，提高中藥制劑的穩(wěn)定性；

（2）改善有效成分的溶解性，提高制劑的溶出速率和生物利用度；

（3）使中藥揮發(fā)油粉末化，便于制劑制備；（4）掩蓋藥物的不良?xì)馕?，利于患者服用；?）降低藥物的刺激性，減少藥物不良反應(yīng)；（6）用于有效成分的分離和含量測(cè)定。

11、何謂口服時(shí)間控制釋藥系統(tǒng)？有何治療學(xué)意義？

口服時(shí)間控制釋藥系統(tǒng)就是根據(jù)人體的這些生物節(jié)律變化特點(diǎn)，按照生理和治療的需要而定時(shí)定量釋藥的一種新型給藥系統(tǒng)?？诜r(shí)間控制釋放制劑的治療學(xué)意義：

（1）在特定時(shí)間釋放出特定的劑量，以產(chǎn)生與病癥晝夜節(jié)律相適應(yīng)的藥效。（2）時(shí)間控制釋放制劑為受晝夜節(jié)律影響的藥物提供了合適的劑型。（3）時(shí)間控制釋放制劑可制成時(shí)間依賴型的結(jié)腸靶向釋藥系統(tǒng)。

12、簡(jiǎn)述胰島素鼻腔給藥系統(tǒng)作用機(jī)理。

(1)由于鼻腔粘膜中動(dòng)靜脈和毛細(xì)淋巴管分布十分豐富，鼻腔呼吸區(qū)細(xì)胞表面具有大量微小絨毛，鼻腔粘膜穿透性較高，而酶相對(duì)較少，對(duì)蛋白質(zhì)類藥物的分解作用比胃腸道粘膜為低，因而有利于藥物的吸收并直接進(jìn)入體內(nèi)血液循環(huán)。胰島素不用促進(jìn)劑經(jīng)鼻腔給藥生物利用度小于1%，用葡萄糖膽酸酯作吸收促進(jìn)劑，其生物利用度可提高到10%～30%。將胰島素制成淀粉微球，達(dá)峰時(shí)間為8分鐘，30～40分鐘后，血糖分別下降40%和60%，維持時(shí)間4小時(shí)，生物利用度為30%。(2)不因藥物濃度過(guò)度波動(dòng)而引起全身系統(tǒng)的副作用，使用方便安全有效；

(3）藥物裝置體積小，可以制成便攜式裝置。當(dāng)離子導(dǎo)入儀與生物傳感器配合使用時(shí)，根據(jù)“生物反饋控制”釋藥原理設(shè)計(jì)釋藥裝置，即可發(fā)展成為以病人自體信號(hào)調(diào)節(jié)給藥速度的最新型控制給藥系統(tǒng)。

藥劑學(xué)進(jìn)展

13、簡(jiǎn)述增加高蛋白質(zhì)藥物生物利用度的方法。

（1）藥物進(jìn)行化學(xué)修飾，或制成前體藥物；（2）應(yīng)用吸收促進(jìn)劑；

（3）使用酶抑制劑；（4）皮膚給藥采用離子電滲法。

14、簡(jiǎn)述表面活性劑的復(fù)配。

表面活性劑相互間與其他化合物的配合使用稱為復(fù)配，在表面活性劑的增溶應(yīng)用中，如果能夠選擇適宜的配伍，可以大大增加增溶能力，減少表面活性劑用量?？刹捎茫?/p>

（1）鹽的配伍；（2）有機(jī)添加劑；（3）水溶性高分子；

（4）表面活性劑混合體系；

①同系物混合體；

②非離子表面活性劑與離子表面活性劑混合體系；

③陽(yáng)離子表面活性劑與陰離子表面活性劑混合體系。

15、簡(jiǎn)述片劑的彈性復(fù)原。

固體顆粒被壓縮時(shí)，既發(fā)生塑性變形，有又有一定程度的彈性變形，因此在壓成的片劑內(nèi)聚集有一定的彈性內(nèi)應(yīng)力，其方向與壓縮力相反。當(dāng)外力接觸后，彈性內(nèi)應(yīng)力趨向松弛和恢復(fù)顆粒的原來(lái)形狀，使片劑體積增大（一般約增大 2%—10%），所以當(dāng)片劑由?？字型瞥龊?，一般不能再放入?？字?，片劑的這一現(xiàn)象稱為彈性復(fù)原。

16、簡(jiǎn)述新藥開(kāi)發(fā)的新思路。

今后的藥物將不再是為全體人群設(shè)計(jì)的，或很少設(shè)計(jì)成這樣。而是根據(jù)不同個(gè)體制造不同的藥物，為個(gè)體服務(wù)，形成個(gè)體化治療。建立個(gè)體基因庫(kù)，選擇適當(dāng)?shù)乃幬飳?duì)相應(yīng)疾病基因相關(guān)的酶、蛋白質(zhì)、RNA治療，從而使藥物靶向性、適應(yīng)癥、對(duì)應(yīng)人群更具針對(duì)性。

17、何謂小分子無(wú)機(jī)藥物凝膠劑？

小分子無(wú)機(jī)藥物凝膠劑是由分散的藥物膠體小粒子以網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)存在于液體中，具有觸變性，屬兩相分散的系統(tǒng)，也稱混懸凝膠劑。

18、簡(jiǎn)述復(fù)方丹參滴丸具備的技術(shù)優(yōu)勢(shì)。

（1）制備工藝先進(jìn)：利用固體分散原理制備滴丸劑，改善了制劑的溶出速度、生物利用度；避免了藥物的水解和氧化，提高了穩(wěn)定性；在液態(tài)下操作，無(wú)粉塵污染，不受藥物的晶型、粗細(xì)以及操作偏差的影響，使質(zhì)量得到保證。

（2）質(zhì)量控制手段先進(jìn)：對(duì)制劑中主要有效成分丹參素、三七皂苷以及冰片建立了定性、定量控制標(biāo)準(zhǔn)，從而使制劑的質(zhì)量得以準(zhǔn)確控制。

（3）藥理研究深入：藥理和臨床研究也比較深入，對(duì)該制劑進(jìn)行了改善心腦血管血液循環(huán)、抑制脂質(zhì)過(guò)氧化和抗氧化損傷、降低全血粘度和總膽固醇等項(xiàng)研究；

（4）療效確切：復(fù)方丹參滴丸具有速效、高效、微量化、多途徑給藥等特點(diǎn)，而且集預(yù)防、治療、急救于一體。

藥劑學(xué)進(jìn)展

19、簡(jiǎn)述何為脈沖式給藥系統(tǒng)。

肝炎、破傷風(fēng)、白喉等疾病所用的疫苗均至少要接種三次才能達(dá)到免疫效果，但由于種種原因全世界 80%的人不能完成三次免疫接種，為了提高免疫接種的覆蓋率，方便使用，研制了脈沖式給藥系統(tǒng)。如破傷風(fēng)疫苗制成脈沖式控釋微球制劑，一次注射可在1～14天、1～2月與9～12月內(nèi)分三次脈沖釋放，達(dá)到全程免疫的目的。

20、簡(jiǎn)述開(kāi)發(fā)新的緩釋、控釋制劑時(shí)應(yīng)具備的條件。

（1）

該制劑能否提高治療值、能否有效治療需要的釋藥速度、釋藥時(shí)間及釋藥部位或靶位。

（2）

該制劑如何達(dá)到以上要求。是否經(jīng)過(guò)優(yōu)化選擇，經(jīng)過(guò)藥效學(xué)和藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)。

（3）

該制劑選擇的劑型和技術(shù)是否對(duì)上述特征合適。

21、簡(jiǎn)述口服緩釋、控釋制劑對(duì)藥物的新選擇。

（1）首過(guò)作用強(qiáng)的藥物中已有不少被研制成緩釋及控釋制劑，過(guò)去認(rèn)為這些藥物在胃腸道緩慢釋放及吸收可能使之在肝臟的代謝增加，但相對(duì)生物利用度存在問(wèn)題的研究報(bào)道并不多。

（2）半衰期長(zhǎng)的藥物制成緩釋制劑藥物可以減輕副作用。

（3）半衰期很短的藥物在研制成緩釋片或緩釋膠囊時(shí)常因劑量過(guò)大的而造成服用不便，而緩釋顆粒劑干懸劑等可以解決這一問(wèn)題。

22、簡(jiǎn)述飲片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)化。

結(jié)合目前中藥飲片實(shí)際情況，其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)可以從藥效成分、毒性成分或指標(biāo)性成分的含量測(cè)定、浸出物測(cè)定、雜質(zhì)檢查、水分測(cè)定、灰分測(cè)定、重金屬測(cè)定及衛(wèi)生學(xué)檢查等方面加以控制。結(jié)合指紋圖譜實(shí)驗(yàn)方法建立各飲片的指紋圖譜，科學(xué)規(guī)范地建立飲片的檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)，逐步實(shí)現(xiàn)中藥飲片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)化，保證臨床用藥安全和有效。

23、簡(jiǎn)述中藥注射劑指紋圖譜的檢測(cè)包括哪些內(nèi)容。

（1）名稱、漢語(yǔ)拼音、拉丁名、來(lái)源；

（2）供試品和參照物的制備方法；

（3）供試品和參照物的檢測(cè)方法；

（4）指紋圖譜及技術(shù)參數(shù)。

24、簡(jiǎn)述注射劑用中藥材指紋圖譜檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)書(shū)寫(xiě)格式。

（1）中藥材的名稱、來(lái)源；（2）供試品的制備；

（3）對(duì)照品溶液或內(nèi)標(biāo)物溶液的制備；

（4）測(cè)定方法（包括儀器、試劑、測(cè)定條件和測(cè)定方法）；

（5）指紋圖譜及各項(xiàng)技術(shù)參數(shù)；

（6）起草說(shuō)明。

藥劑學(xué)進(jìn)展

25、何謂綠色藥材？

綠色中藥材是指無(wú)工業(yè)“三廢”污染，產(chǎn)地符合綠色中藥材的生態(tài)環(huán)境標(biāo)準(zhǔn)（包括加工地的大氣和水的質(zhì)量），有毒（非藥用成份）、有害重金屬、農(nóng)藥殘留量和菌檢等各項(xiàng)指標(biāo)均符合綠色中藥材的一、二極標(biāo)準(zhǔn)，嚴(yán)格依照綠色中藥材栽培和操作規(guī)程生產(chǎn)出的中藥材。

26、簡(jiǎn)述不宜口服中藥的給藥途徑研究進(jìn)展。

中藥中含眾多有毒的藥材，如砒霜、輕粉、蟾酥等，因毒性較大，口服對(duì)人體損害較大，長(zhǎng)期被歐美等國(guó)家排斥，影響了中藥制劑進(jìn)入國(guó)際市場(chǎng)，很大程度上限制了中藥及中成藥的發(fā)展進(jìn)步。經(jīng)長(zhǎng)期研究及臨床實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)：靜脈注射可減少藥物的毒副作用，如砒霜制成的抗癌注射劑可有效治療白血病。因此，加大對(duì)中藥劑型的改革是件迫在眉睫的任務(wù)。

27、簡(jiǎn)述今后我國(guó)藥劑學(xué)發(fā)展的方向。

我國(guó)藥劑學(xué)將在以下幾個(gè)方面取得較大發(fā)展：

（1）新型藥物載體系統(tǒng)的構(gòu)建和功能研究。如治療基因的靶向傳導(dǎo)系統(tǒng)、靶向給藥系統(tǒng)特別是靶向前體藥物、透皮給藥系統(tǒng)特別是應(yīng)答式給藥系統(tǒng)、粘膜給藥系統(tǒng)、口服生物粘附給藥系統(tǒng)、控釋給藥系統(tǒng)等新型給藥系統(tǒng)的基礎(chǔ)和應(yīng)用基礎(chǔ)研究。

（2）藥物釋放的理論和新型給藥系統(tǒng)體內(nèi)代謝動(dòng)力模型理論的研究，特別是靶向給藥系統(tǒng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)模型的研究。

（3）現(xiàn)代制劑新技術(shù)、新工藝和新輔料的應(yīng)用研究。如片劑包薄膜衣工藝技術(shù)、新型透皮吸收促進(jìn)劑、抗吸濕性強(qiáng)的填充劑、生物粘附劑等的研究。

（4）中藥制劑的現(xiàn)代化研究，如中藥液體制劑的純化和穩(wěn)定化、中藥固體制劑降低吸濕性強(qiáng)的理論和方法、中藥制劑體內(nèi)代謝規(guī)律和評(píng)價(jià)、中藥新型給藥系統(tǒng)等的研究。

28、簡(jiǎn)述我國(guó)生物制劑的發(fā)展方向。

在原有基礎(chǔ)上，對(duì)我國(guó)自主發(fā)現(xiàn)的新基因進(jìn)行系統(tǒng)性的功能和開(kāi)發(fā)研究將成為我國(guó)生物技術(shù)領(lǐng)域知識(shí)創(chuàng)新和技術(shù)創(chuàng)新的新生長(zhǎng)點(diǎn)。我國(guó)在這一領(lǐng)域應(yīng)以功能基因研究為主，以基因組藥物開(kāi)發(fā)為目標(biāo)，從我國(guó)自主克隆的人類基因和公共數(shù)據(jù)庫(kù)的人類基因中尋找新藥，開(kāi)發(fā)出具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的基因組藥物。

29、簡(jiǎn)述中藥復(fù)方制劑的研究發(fā)展方向。

對(duì)原材料的質(zhì)量、有效成分、制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、藥效毒理、劑型等方面進(jìn)行多學(xué)科協(xié)同攻關(guān)，開(kāi)發(fā)具備三效（高效、長(zhǎng)效、速效）、三?。▌┝?、毒性、副作用）、三便（貯存、攜帶、服用方便）特點(diǎn)的新型中藥復(fù)方制劑。在質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、藥效毒理、臨床驗(yàn)證等環(huán)節(jié)及生產(chǎn)、儲(chǔ)藏、銷售的過(guò)程中盡可能與國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)（GLP、GCP、GMP）接軌，為中藥復(fù)方早日進(jìn)入國(guó)際市場(chǎng)打好基礎(chǔ)。

30、簡(jiǎn)述何為納米粒載體。

一種屬于納米級(jí)微觀范疇的亞微粒藥物載體輸送系統(tǒng)。將藥物包封于亞微粒中，可以調(diào)節(jié)釋藥速度、增加生物膜的透過(guò)性、改變載體內(nèi)的分布、提高生物利用度等，從而提高藥物療效、減少毒副作用。

藥劑學(xué)進(jìn)展

31、紫杉醇固態(tài)脂質(zhì)納米粒的制備。

（1）將紫杉醇、卵磷脂和硬脂酸溶于丙酮形成有機(jī)相，將Pluronic F-68溶于水中形成水相；（2）水相在75℃水浴中將有機(jī)相加熱到相同溫度后加入到不斷攪拌的水相中；

（3）攪拌至丙酮揮發(fā)殆盡，硬脂酸因丙酮揮發(fā)而形成微小顆粒沉淀，75℃溫度下成細(xì)小液滴，并被表面活性劑所穩(wěn)定，成穩(wěn)定的微乳體系。硬脂酸在水中溶解度很小，藥物大部在硬脂酸中，形成紫杉醇的硬脂酸溶液；

（4）將體系分散到冰水浴中，初乳的溫度急劇下降，微乳凝固成固態(tài)的硬脂酸納米粒紫杉醇被包封在納米粒中。

32、簡(jiǎn)述時(shí)間控制釋放技術(shù)在定位釋放制劑應(yīng)用中是如何實(shí)現(xiàn)結(jié)腸靶向給藥的。

定位釋放制劑的重要目標(biāo)之一是結(jié)腸靶向給藥。研究表明制劑在小腸中的運(yùn)轉(zhuǎn)時(shí)間受劑型或食物攝取與否的影響不大，一般在3±1h。而且個(gè)體間胃腸道pH值相似。這兩個(gè)特點(diǎn)是時(shí)間依賴性定位釋放制劑的基礎(chǔ)。利用胃到小腸pH值變化作定時(shí)釋放開(kāi)始的指針，時(shí)間控制制劑將時(shí)間間隔定為與制劑在小腸中運(yùn)轉(zhuǎn)時(shí)間一致的3h，就可以實(shí)現(xiàn)結(jié)腸靶向給藥。

33、簡(jiǎn)述時(shí)間控制釋放技術(shù)在定位釋放制劑中的應(yīng)用途徑。

時(shí)間控制釋放技術(shù)在定位釋放上主要有兩個(gè)途徑，一是在普通時(shí)間控制釋放制劑外再包以腸溶衣，可以用于腸溶材料包衣的時(shí)間控制釋放制劑不僅包括time clock等包衣制劑，還包括了定時(shí)脈沖塞技術(shù)，經(jīng)過(guò)腸溶包衣后，將時(shí)間控制制劑設(shè)計(jì)為接觸腸液后34h釋放藥物，藥物就能準(zhǔn)確地向結(jié)腸傳遞。二是以腸溶性包衣材料本身作為時(shí)間控制制劑的外層包衣材料，通過(guò)調(diào)節(jié)腸溶材料的用量、比例可以實(shí)現(xiàn)定位釋放。

34、簡(jiǎn)述核醫(yī)學(xué)技術(shù)在藥物開(kāi)發(fā)研究中的應(yīng)用原理。

核醫(yī)學(xué)技術(shù)即用于醫(yī)學(xué)中的核素示蹤技術(shù)，包括放射性核素示蹤技術(shù)和穩(wěn)定性核素示蹤技術(shù)。核素示蹤技術(shù)主要用于藥物濃度和藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究，也可用于藥物藥效的評(píng)價(jià)。核醫(yī)學(xué)技術(shù)用于藥物研究，最重要的是標(biāo)記藥物的制備，所用的標(biāo)記方法分為同位素標(biāo)記法和非同位素標(biāo)記法。

35、何謂電致孔法透皮給藥？簡(jiǎn)述其優(yōu)點(diǎn)。

電致孔法是采用瞬時(shí)的高電壓脈沖電場(chǎng)在細(xì)胞膜等脂質(zhì)雙分子層形成暫時(shí)的、可逆的親水性孔道而增加細(xì)胞及組織膜的滲透性的過(guò)程。電致孔法透皮給藥具有以下優(yōu)點(diǎn)：

（1）電致孔法是采用瞬時(shí)高電壓脈沖，對(duì)皮膚無(wú)損傷，形成的孔道是暫時(shí)的和可逆的；（2）電致孔法透皮給藥起效快，無(wú)離子導(dǎo)入法透皮給藥的滯后效應(yīng)；（3）電致孔法與離子導(dǎo)入法并用，可以提高離子導(dǎo)入法透皮給藥效率；（4）電致孔法采用脈沖方式給藥，有利于實(shí)現(xiàn)生物大分子藥物的程序化給藥。

藥劑學(xué)進(jìn)展

36、簡(jiǎn)述影響電致孔法透皮給藥的因素。

影響電致孔法透皮給藥的因素包括：電壓、脈沖數(shù)、脈沖時(shí)間、波形、單脈沖與雙脈沖、脈沖應(yīng)用程序、藥物的理化性質(zhì)、電致孔法與其他方法的并用。

37、簡(jiǎn)述近年來(lái)國(guó)內(nèi)外有關(guān)注射劑研究的主要內(nèi)容。

（1）注射劑的研究和生產(chǎn)技術(shù)方面：包括注射劑的處方設(shè)計(jì)，溶媒，賦形劑與附加劑的選擇，新工藝和新技術(shù)的研究，產(chǎn)品質(zhì)量改進(jìn)，檢驗(yàn)技術(shù)的革新，容器與包裝設(shè)備的研究等。

（2）在注射劑的工藝設(shè)備方面：有全自動(dòng)洗瓶滅菌機(jī)，磁力控制自動(dòng)安瓿真空灌裝機(jī)，層流式高效空氣濾過(guò)凈化器，全自動(dòng)蒸汽高壓，滅菌設(shè)備，以及輻射滅菌，靜電濾過(guò)滅菌設(shè)備的研究等。（3）在注射劑質(zhì)量檢查儀器方面。有光電安瓿檢查機(jī)，微粉分析儀等。

38、何謂生物粘附給藥系統(tǒng)？有何優(yōu)點(diǎn)？

藥物借助于某些高分子材料對(duì)生物粘膜產(chǎn)生的特殊粘合力而粘附于粘膜上皮部位，從而延長(zhǎng)藥物在重點(diǎn)部位的停留和釋放時(shí)間，促進(jìn)藥物的吸收，提高藥物的生物利用度。亦稱“生物粘附給藥系統(tǒng)”。生物粘附給藥系統(tǒng)與常規(guī)非粘附劑型相比具有如下優(yōu)點(diǎn)：（1）將藥物定位在特定部位，提高生物利用度低的藥物的吸收；

（2）使藥物與粘膜間的接觸時(shí)間延長(zhǎng)，組織的通透性改變而促進(jìn)藥物吸收；（3）抑制特定部位酶對(duì)藥物的代謝等。

39、簡(jiǎn)述生物粘附劑的給藥途徑。

生物粘附劑可以制成片劑、膜劑、顆粒劑、粉劑、栓劑等多種劑型，以適應(yīng)臨床的不同需要。包括：口腔給藥、胃腸道給藥、鼻腔給藥、陰道給藥、40、簡(jiǎn)述藥物高通量篩選分析技術(shù)的方法。（1）以靶點(diǎn)為基礎(chǔ)的分析法：

①以酶為靶的高通量檢測(cè)；②以受體為靶的高通量檢測(cè)； ③以離子通道為靶的高通量檢測(cè)；④以核酸為靶的高通量檢測(cè)；（2）以細(xì)胞功能為基礎(chǔ)的分析方法：（3）藥物不良反應(yīng)分析方法；（4）藥物代謝分析方法；（5）高通量篩選算法研究。

藥劑學(xué)進(jìn)展

41、簡(jiǎn)述生物芯片在新藥的開(kāi)發(fā)與組分篩選中的應(yīng)用。

（1）利用這一技術(shù)可大規(guī)模的篩選藥效組分，從而縮短新藥的研究與開(kāi)發(fā)進(jìn)程。

（2）藥物的篩選要求平行，快速，基因芯片的高通量，多參數(shù)方式有較大的優(yōu)越性。以化合物處理細(xì)胞后，特定基因群的表達(dá)方式變?yōu)榘袠?biāo)的篩選，其原理是經(jīng)藥物處理后表達(dá)明顯變化的基因往往是與發(fā)病過(guò)程及藥物作用途徑密切相關(guān)，很可能是藥物作用的靶點(diǎn)。

42、簡(jiǎn)述阿司匹林劑型研究的新進(jìn)展。

為了減少阿司匹林的副作用，提高療效，擴(kuò)大使用范圍，國(guó)內(nèi)外已研制的新劑型有：

（1）阿司匹林注射劑。如阿司匹林與堿性氨基酸制成可溶性鹽類，供靜脈注射用的阿司匹林賴氨酸鹽，及供肌肉注射用的阿司匹林精氨酸鹽，注射用劑型作用迅速，可避免口服阿司匹林對(duì)胃腸道的刺激，尤宜用于兒童。（2）阿司匹林鋅。

（3）阿司匹林緩釋劑，如膠囊劑（內(nèi)裝包衣小丸）、混合材料骨架片、親水凝膠骨架片等。

43、簡(jiǎn)述生物大分子藥物制劑的研究。

大分子蛋白質(zhì)、多肽類藥物以空前的速度和品種數(shù)量進(jìn)入了新藥的行列。由于蛋白質(zhì)、多肽類藥物存在著穩(wěn)定性差，口服難吸收，易被破壞，注射后存在免疫反應(yīng)，生物半衰期短，需頻繁給藥，病人不易承受等缺點(diǎn)，因此給制劑工藝研究和開(kāi)發(fā)帶來(lái)較多困難。

應(yīng)著重開(kāi)展對(duì)生物大分子藥物的控緩釋劑型、粘膜吸收劑型、經(jīng)皮吸收劑型、氣霧劑的研究，并積極應(yīng)用脂質(zhì)體、微球、微囊、微乳、離子導(dǎo)入等現(xiàn)代制劑技術(shù)，研究開(kāi)發(fā)理想的生物制劑，對(duì)大分子載體、穩(wěn)定劑、促透劑、修飾劑和大分子藥物的藥動(dòng)學(xué)進(jìn)行研究。

44、簡(jiǎn)述我國(guó)目前研究中藥新藥的途徑，及近年來(lái)新制劑研究概況。我國(guó)目前研究中藥新藥的途徑：（1）選擇傳統(tǒng)古方進(jìn)行研究。

（2）發(fā)掘祖?zhèn)髅胤交蛎嗅t(yī)的經(jīng)驗(yàn)方。

（3）篩選臨床中醫(yī)師療效確切、毒副作用輕微的方劑。（4）改變劑型或改變給藥途徑。

（5）研究成方或單味藥，通過(guò)“去粗取精，去偽存真”以獲取毒性小、藥效顯著的復(fù)方制劑或單體新藥，繼而發(fā)展為系列劑型。近些年來(lái)，在發(fā)揚(yáng)原湯劑特點(diǎn)的基礎(chǔ)上，研制了一些制劑，如中藥合劑、噴霧干燥粉劑、口服液等劑型。

藥劑學(xué)進(jìn)展

45、簡(jiǎn)述環(huán)糊精包合物在中藥領(lǐng)域的應(yīng)用前景。（1）防止揮發(fā)性成分的揮發(fā)，提高中藥制劑的穩(wěn)定性；

（2）改善有效成分的溶解性，提高制劑的溶出速率和生物利用度；（3）使中藥揮發(fā)油粉末化，便于制劑制備；（4）掩蓋藥物的不良?xì)馕?，利于患者服用；?）降低藥物的刺激性，減少藥物不良反應(yīng)；（6）用于有效成分的分離和含量測(cè)定。

46、何謂口服時(shí)間控制釋藥系統(tǒng)？有何治療學(xué)意義？

口服時(shí)間控制釋藥系統(tǒng)就是根據(jù)人體的這些生物節(jié)律變化特點(diǎn)，按照生理和治療的需要而定時(shí)定量釋藥的一種新型給藥系統(tǒng)?？诜r(shí)間控制釋放制劑的治療學(xué)意義： 1.在特定時(shí)間釋放出特定的劑量，以產(chǎn)生與病癥晝夜節(jié)律相適應(yīng)的藥效。2.時(shí)間控制釋放制劑為受晝夜節(jié)律影響的藥物提供了合適的劑型。3.時(shí)間控制釋放制劑可制成時(shí)間依賴型的結(jié)腸靶向釋藥系統(tǒng)。

47、何謂超聲波透皮給藥？

超聲導(dǎo)入法即超聲波法是指藥物分子在超聲波的作用下，通過(guò)皮膚或進(jìn)入軟組織的過(guò)程。超聲波導(dǎo)入法所選用的頻率，一般為20～10MHz，強(qiáng)度為0～3W/cm2。為防止損傷皮膚，超聲波的強(qiáng)度和頻率都應(yīng)保持在較低水平，最佳頻率為0.5～1.5MHz，最佳強(qiáng)度為2～4W/cm2。

48、簡(jiǎn)述超聲波透皮給藥的機(jī)制。

超聲波透皮給藥的主要機(jī)制是空化作用。皮膚在超聲波的作用下，角質(zhì)層角化細(xì)胞能產(chǎn)生空化作用，引起角質(zhì)層脂質(zhì)雙分子層的振動(dòng)，造成脂質(zhì)結(jié)構(gòu)排列的無(wú)序化；空化氣泡的振動(dòng)使大量的水穿透進(jìn)入無(wú)序化的脂質(zhì)區(qū)域，形成水性通道，藥物通過(guò)這些通道的擴(kuò)散要比正常脂質(zhì)通道快，所以超聲波導(dǎo)入法比被動(dòng)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)滲透好得多。

49、影響超聲波導(dǎo)入的因素有哪些？

1.超聲波頻率； 2.超聲波強(qiáng)度； 3.應(yīng)用時(shí)間； 4.超聲波應(yīng)用程序； 5 空化作用； 6.藥物性質(zhì)。

藥劑學(xué)進(jìn)展

50、簡(jiǎn)述制備水性包衣液的溶劑變換法。

溶劑變換法主要適合那些不溶于水的離子型聚合物或者可以經(jīng)過(guò)酸、堿處理以及結(jié)構(gòu)修飾取得解離性質(zhì)的聚合物。這些聚合物本身在水中有很好的分散性而無(wú)需添加其他乳化劑。該法制備乳膠液的過(guò)程是，首先將離子型聚合物溶解在可以與水混溶的有機(jī)溶劑中，繼而直接把聚合物溶液在攪拌條件下與水混合或者將水加到聚合物溶液中即得到乳膠粒分散系統(tǒng)，去除溶劑后即得到乳膠液。由于不需要表面活性劑的乳化和穩(wěn)定作用，所以不易被熱和機(jī)械應(yīng)力等破壞，在需要時(shí)亦可用有機(jī)溶液劑稀釋。

51、簡(jiǎn)述緩控釋固體分散體的影響因素。

1.擴(kuò)散作用：在以高分子材料制成固體分散體后，形成骨架結(jié)構(gòu)，藥物受骨架擴(kuò)散作用來(lái)控制釋放。影響因素主要是高分子材料的分子量。

2.定位作用：根據(jù)人體消化道的特點(diǎn)，選擇不同pH值條件下溶解的高分子物質(zhì)作為載體制備固體分散體，在體內(nèi)由于載體的溶解或溶蝕作用受到介質(zhì)pH值的限制，所以藥物可以在體內(nèi)定位于一定消化道位置釋放。載體的用量及種類對(duì)溶出影響較大；

3.氫鍵作用：藥物與載體之間形成氫鍵作用，來(lái)延緩藥物的釋放。

52、簡(jiǎn)述研究開(kāi)發(fā)前體脂質(zhì)體的意義。研究開(kāi)發(fā)前體脂質(zhì)體的意義：

（1）從而解決普通脂質(zhì)體的聚集、沉降、融合、滲漏和高溫滅菌等的穩(wěn)定性問(wèn)題。前體脂質(zhì)體一般不具備完整的脂質(zhì)雙分子膜，而是雙分子脂質(zhì)膜的碎片或脂質(zhì)膜材附著在支撐劑結(jié)晶上，或是與支撐劑均勻混合，但在加水后均能形成完整的脂質(zhì)體；

（2）前體脂質(zhì)體是使脂質(zhì)體走向工業(yè)化生產(chǎn)和商品化的方向。利用制備前體脂質(zhì)體的方法可以解決脂質(zhì)體以水溶液形式貯存的氧化、水解、聚集、分層等問(wèn)題，這是脂質(zhì)體走向工業(yè)化生產(chǎn)的關(guān)鍵。

53、何謂空白前體脂質(zhì)體法？

空白前體脂質(zhì)體法系將空白脂質(zhì)體制成凍干狀前體脂質(zhì)體，用藥前，加藥液水合，即成載藥脂質(zhì)體?？瞻浊绑w脂質(zhì)體既區(qū)別于由藥物和類脂所組成的常規(guī)前體脂質(zhì)體，克服其包封藥物穩(wěn)定性問(wèn)題（藥物本身降解或被氧化），又區(qū)別于常規(guī)脂質(zhì)體混懸液，克服混懸液穩(wěn)定性問(wèn)題（與脂類相關(guān)的被氧化、脂質(zhì)體聚集或藥物從脂質(zhì)體中泄漏），適合包封各種藥物。

54、簡(jiǎn)述制備脂質(zhì)體的逆相蒸發(fā)法。

逆相蒸發(fā)法系將磷脂質(zhì)溶于有機(jī)溶劑如氯仿、乙醚等，加入待包封溶質(zhì)的水溶液（水溶液：有機(jī)溶劑=1.3~1.6），進(jìn)行短時(shí)超聲，直至形成穩(wěn)定的W/O乳劑。然后減壓除去有機(jī)溶劑，達(dá)到膠態(tài)后，另加緩沖液，旋轉(zhuǎn)以便壁上的凝膠脫落，然后在減壓下繼續(xù)蒸發(fā)，制得水性混懸液，通過(guò)凝膠柱層析或離心法，除去未包入的藥物，即得到大單層脂質(zhì)體。此法適用于大部分磷脂的混合物，包封容積和包封率較高，可達(dá)60%左右。

藥劑學(xué)進(jìn)展

55、簡(jiǎn)述微乳的優(yōu)點(diǎn)。

（1）具各向同性的透明液體，熱力學(xué)穩(wěn)定且可以過(guò)濾，易于制備和保存；（2）可同時(shí)增溶不同脂溶性的藥物；（3）低粘度注射時(shí)不會(huì)引起疼痛；

（4）藥物分散性好，利于吸收，可提高藥物的生物利用度；（5）對(duì)易于水解的藥物制成油包水型微乳可起到保護(hù)作用；（6）可延長(zhǎng)水溶性藥物的釋藥時(shí)間。

56、簡(jiǎn)述胰島素鼻腔給藥系統(tǒng)作用機(jī)理。

由于鼻腔粘膜中動(dòng)靜脈和毛細(xì)淋巴管分布十分豐富，鼻腔呼吸區(qū)細(xì)胞表面具有大量微小絨毛，鼻腔粘膜穿透性較高，而酶相對(duì)較少，對(duì)蛋白質(zhì)類藥物的分解作用比胃腸道粘膜為低，因而有利于藥物的吸收并直接進(jìn)入體內(nèi)血液循環(huán)。胰島素不用促進(jìn)劑經(jīng)鼻腔給藥生物利用度小于1%，用葡萄糖膽酸酯作吸收促進(jìn)劑，其生物利用度可提高到10%～30%。將胰島素制成淀粉微球，達(dá)峰時(shí)間為8分鐘，30～40分鐘后，血糖分別下降40%和60%，維持時(shí)間4小時(shí)，生物利用度為30%。

57、簡(jiǎn)述何謂離子導(dǎo)入給藥系統(tǒng)。

離子導(dǎo)入（iontophoresis）是通過(guò)在皮膚上應(yīng)用適當(dāng)?shù)闹绷麟姸黾铀幬锓肿油高^(guò)皮膚進(jìn)入機(jī)體的過(guò)程。陽(yáng)離子藥物在陽(yáng)極處透過(guò)皮膚，陰離子藥物在陰極處透過(guò)皮膚，中性分子在電滲流作用下也能透過(guò)皮膚。離子導(dǎo)入給藥系統(tǒng)有三個(gè)部分組成，它們是離子導(dǎo)入儀、電極和藥物儲(chǔ)庫(kù)。

58、簡(jiǎn)述影響離子導(dǎo)入的因素。

（1）電學(xué)特性：包括電流方式和強(qiáng)度及通電時(shí)間；（2）藥物因素：包括理化性質(zhì)、濃度、分子大小；（3）藥物儲(chǔ)庫(kù)：包括物儲(chǔ)庫(kù)的組成、pH值、離子強(qiáng)度；（4）皮膚因素：包括皮膚狀況、皮膚的貯存作用；（5）儀器因素；（6）滲透促進(jìn)劑。

59、簡(jiǎn)述增加高蛋白質(zhì)藥物生物利用度的方法。

（1）藥物進(jìn)行化學(xué)修飾，或制成前體藥物；（2）應(yīng)用吸收促進(jìn)劑；（3）使用酶抑制劑；（4）皮膚給藥采用離子電滲法。

60、簡(jiǎn)述片劑的彈性復(fù)原。

固體顆粒被壓縮時(shí)，既發(fā)生塑性變形，有又有一定程度的彈性變形，因此在壓成的片劑內(nèi)聚集有一定的彈性內(nèi)應(yīng)力，其方向與壓縮力相反。當(dāng)外力接觸后，彈性內(nèi)應(yīng)力趨向松弛和恢復(fù)顆粒的原來(lái)形狀，使片劑體積增大（一般約增大2%—10%），所以當(dāng)片劑由?？字型瞥龊?，一般不能再放入?？字?，片劑的這一現(xiàn)象稱為彈性復(fù)原。

藥劑學(xué)進(jìn)展