第一篇：藥物化學(xué)復(fù)習(xí)題 名詞解釋 結(jié)構(gòu)式

2012年藥物化學(xué)復(fù)習(xí)題

一、名詞解釋（每題2分，共計(jì)10分）

1、藥物化學(xué):是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科。

2、前藥：是指一些在體外活性較小或者無(wú)活性的化合物，在體內(nèi)經(jīng)過(guò)酶的催化或者非酶作用，釋放出活性物質(zhì)從而發(fā)揮其藥理作用的化合物。

3、化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾：保持藥物的基本結(jié)構(gòu)，僅在某些官能團(tuán)上作一定的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的方法，稱為化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾。

4、維生素：是一系列有機(jī)化合物的統(tǒng)稱。是人和動(dòng)物為維持正常的生理功能而必需從食物中獲得的一類微量有機(jī)物質(zhì)，它不是構(gòu)成人體組織物原料，也不是能量來(lái)源，而是主要作用于機(jī)體的能量轉(zhuǎn)移和代謝調(diào)節(jié)。

5、離子通道：由細(xì)胞產(chǎn)生的特殊蛋白質(zhì)構(gòu)成，與周圍環(huán)境進(jìn)行物質(zhì)交換的通路。

6、生物電子等排體：是具有相似的分子形狀和體積、相似的電荷分布，并由此表現(xiàn)出相似的物理性質(zhì)，對(duì)同一靶標(biāo)產(chǎn)生相似或拮抗的生物活性的分子或基團(tuán)。

7、?-內(nèi)酰胺酶抑制劑：是針對(duì)細(xì)菌對(duì)β-內(nèi)酰胺抗生素產(chǎn)生耐藥機(jī)制而研究發(fā)現(xiàn)的一類藥物，它們既對(duì)β-內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的抑制作用，本身又具有抗菌活性

8、合理藥物設(shè)計(jì)：是依據(jù)與藥物作用的靶點(diǎn)即廣義上的受體，如酶，受體，離子通道，膜，抗原，病毒，核酸，多糖等，尋找和設(shè)計(jì)合理的藥物分子。主要通過(guò)對(duì)藥物和受體的結(jié)構(gòu)在分子水平甚至電子水平上全面準(zhǔn)確地了解，進(jìn)行基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)和通過(guò)對(duì)靶點(diǎn)的結(jié)構(gòu)，功能，與藥物作用方式及產(chǎn)生生理活性的機(jī)理的認(rèn)識(shí)進(jìn)行基于機(jī)理的藥物設(shè)計(jì)。它與傳統(tǒng)的廣泛藥理篩選和先導(dǎo)化合物優(yōu)化相比具有明顯優(yōu)勢(shì)。

9、質(zhì)子泵抑制劑：即H +/K +-ATP酶。比H2受體拮抗劑的作用面廣，對(duì)各種作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。

10、定量構(gòu)效關(guān)系：是一種借助分子的理化性質(zhì)參數(shù)或結(jié)構(gòu)參數(shù)，以數(shù)學(xué)和統(tǒng)計(jì)學(xué)手段定量研究有機(jī)小分子與生物大分子相互作用、有機(jī)小分子在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄等生理相關(guān)性質(zhì)的方法。

11、脂水分配系數(shù)：為化合物在脂相和水相間達(dá)到平衡時(shí)的濃度比值，通常是以化合物在有機(jī)相中的濃度為分子，在水相中的濃度為分母。脂水分配系數(shù)越大，越易溶于脂，反之則越易溶于水。易溶于脂的物質(zhì)在機(jī)體內(nèi)呈現(xiàn)親脂性或疏水性，而易溶于水的現(xiàn)象稱為親水性。

12、促動(dòng)力藥： 是促進(jìn)胃腸道內(nèi)容物向前移動(dòng)的藥物。

13、受體：是細(xì)胞組成的一類生物大分子，能夠識(shí)別關(guān)特異性地與有生物活性的化學(xué)信號(hào)物質(zhì)結(jié)合，從而引發(fā)細(xì)胞內(nèi)一系列生化反應(yīng)，最終導(dǎo)致細(xì)胞產(chǎn)生特定的生物效應(yīng)。

二、寫出對(duì)應(yīng)的通用名或化學(xué)結(jié)構(gòu)式，并判斷其主要藥理作用（每題2分，共20分）

第二章

異戊巴比妥、地西泮、咖啡因

主要用于催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥

具有抗焦慮、抗癲癇、使中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮，（小兒高熱驚厥、破傷風(fēng)驚厥、鎮(zhèn)靜、松弛骨骼肌肉及消除記憶

主要作用于大腦、延髓、子癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)）的作用，常用于醫(yī)治焦慮、脊髓，對(duì)中樞神經(jīng)的不同 以及麻醉前給藥。

失眠、肌肉痙攣及部份癲癇癥。

部位有一定的選擇性。

第三章

麻黃堿

腎上腺素

利多卡因

擬腎上腺素藥，能興奮交感

能激動(dòng)α和β兩類受體，酰胺類局麻藥，神經(jīng)，松弛支氣管平滑肌、產(chǎn)生較強(qiáng)的α型和β

對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有

收縮血管，有顯著的中樞

型作用。

明顯的興奮和抑制雙相作用 興奮作用。

普魯卡因

局麻藥。該品能使細(xì)胞膜穩(wěn)定，降低其對(duì)離子的通透性，使神經(jīng)沖動(dòng)達(dá)到時(shí)，鈉、鉀離子不能進(jìn)出細(xì)胞膜產(chǎn)生去極化和動(dòng)作電位，從而產(chǎn)生局麻作用。

第四章

普萘洛爾

吉非羅齊

洛伐他汀

1.能競(jìng)爭(zhēng)性的阻斷β受體，大劑量尚有膜穩(wěn)定作用，抑制Na離子內(nèi)流，從而產(chǎn)生抗心律失常作用。2.氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥，其降血脂的作用機(jī)制尚未完全明了，可能涉及周圍脂肪分解，減少肝臟攝取游離脂肪酸而減少肝內(nèi)甘油三酯形成，抑制極低密度脂蛋白載脂蛋白的合成而減少極低密度脂蛋白的生成。

3.體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。

第五章

西米替丁

奧美拉唑

昂丹司瓊

1.為一種H2受體拮抗劑，能明顯地抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。該品對(duì)因化學(xué)刺激引起的腐蝕性胃炎有預(yù)防和保護(hù)作用，對(duì)應(yīng)激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。

2選擇性地作用于胃粘膜壁細(xì)胞，抑制處于胃壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+-K+-ATP酶的活性，從而有效地抑制胃酸的分泌.3.高度選擇性的5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑，能抑制由化療和放療引起的惡心嘔吐

西沙必利

聯(lián)苯雙酯

胃腸道動(dòng)力藥，可加強(qiáng)并協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng)，降低丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶;增強(qiáng) 選擇性地促進(jìn)腸肌層神經(jīng)叢節(jié)后處乙酰

肝臟解毒功能；減輕

膽堿的釋放，從而增強(qiáng)胃腸的運(yùn)動(dòng)；

肝細(xì)胞病理?yè)p傷，促進(jìn)肝細(xì)胞再生

第六章

阿司匹林

撲熱息痛

布洛芬

雙氯酚酸

治感冒、發(fā)熱、頭痛、牙痛、乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥

抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用

有抗炎、鎮(zhèn)痛及解 關(guān)節(jié)痛、風(fēng)濕病，還能抑制血

適用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

解熱作用。非甾體 小板聚集，用于預(yù)防和治療缺

類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎

抗炎藥。血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞

強(qiáng)直性脊椎炎和神經(jīng)炎等。[、腦血栓形成。

第七章

環(huán)磷酰胺 噻替哌 卡莫司汀 氟尿嘧啶

烷化劑類抗腫瘤藥，乙撐亞胺類抗腫瘤藥

通過(guò)烷化作用與核酸交鏈

抗代謝抗腫瘤藥，在肝微粒體酶催化

乙撐亞胺基能開環(huán)與

亦有可能因改變蛋白質(zhì)而

抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶 下分解釋出烷化作

細(xì)胞內(nèi)DNA核堿基結(jié)合，產(chǎn)生抗癌作用。

阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)換 用很強(qiáng)的氯乙基磷

影響癌細(xì)胞的分裂

成胸腺嘧啶核苷核，酰胺(或稱磷酰胺氮芥)，為細(xì)胞周期非特異性藥物

干擾DNA合成。而對(duì)腫瘤細(xì)胞產(chǎn)生細(xì) 胞毒作用，第八章

青霉素鈉 阿莫西林 土霉素

β-內(nèi)酰胺類抗生素，半合成廣譜青霉素類

四環(huán)素類廣譜抗生素，可特異性與 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，殺菌作用強(qiáng)穿透細(xì)胞壁的能力強(qiáng)。

細(xì)菌核糖體30S亞基結(jié)合，使細(xì)胞破裂死亡。

抑制肽鏈增長(zhǎng)和影響蛋白質(zhì)的合成。

氯霉素 頭孢氨芐

為廣譜抑菌劑。通過(guò)脂溶性可彌散進(jìn)入

第一代頭孢菌素，通過(guò)抑制細(xì)胞壁的合成 細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)，主要作用于細(xì)菌70s核糖

使細(xì)胞內(nèi)容物膨脹至破裂溶解，體的50s亞基，抑制轉(zhuǎn)肽酶，使肽鏈的增

從而達(dá)到殺菌作用。長(zhǎng)受阻，抑制了肽鏈的形成，從而阻止 蛋白質(zhì)的合成。

第九章

磺胺嘧啶 環(huán)丙沙星 諾氟沙星

廣譜及較強(qiáng)抗菌活性，對(duì)革蘭

第三代喹諾酮類抗菌藥物，氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用 陽(yáng)性及陰性菌均有抑制作用通

具廣譜抗菌活性，殺菌效果好，對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性 過(guò)與對(duì)氨基苯甲酸競(jìng)爭(zhēng)細(xì)菌的 抑制細(xì)菌DNA螺旋酶，高。作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單 二氫葉酸合成酶，導(dǎo)致細(xì)菌體

抗菌作用為殺菌型。

位抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌 內(nèi)葉酸合成受阻而使細(xì)菌的生

死亡。長(zhǎng)、繁殖受挫。

異煙肼 利巴韋林

合成抗結(jié)核藥，對(duì)結(jié)核分枝桿

合成的核苷類抗病毒藥。

菌有高度選擇性，抗菌作用強(qiáng).強(qiáng)的單磷酸次黃嘌呤核苷（IMP）脫氫酶抑制劑

抑制IMP，從而阻礙病毒核酸的合成

第十章

甲苯磺丁脲 鹽酸二甲雙胍 那格列奈

促進(jìn)胰腺胰島B細(xì)胞分泌胰島素，抑制糖異生，促進(jìn)外周組織對(duì)

與胰島B細(xì)胞上磺酰脲受體相結(jié) 增加門靜脈胰島素水平，葡萄糖的攝取和利用，改善機(jī)體

合，促進(jìn)胰島素的分泌而降低血 抑制肝糖原分解和糖原異生作用，的胰島素敏感性，降低血糖濃度。

糖濃度。從而降低血糖濃度。

硝酸甘油

格列苯脲

用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防，增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭

抑制肝糖原分解和糖原異生作用。

第十二章

維生素A

維生素C

維持正常視覺功能。

維持骨骼正常生長(zhǎng)發(fā)育

促進(jìn)免疫球蛋白的合成 治療壞血病

提高人體的免疫力

抗氧化劑

膠原蛋白的合成 治療貧血

預(yù)防牙齦萎縮、出血

第二篇：藥物化學(xué)60個(gè)藥物結(jié)構(gòu)式

1.地西泮

2.苯妥因鈉

3.普羅加比

4.鹽酸氯丙嗪

5.氟奮乃靜

6.氯普噻噸

7.舒必利

8.嗎啡

9.哌替啶

10.咖啡因

11.硫酸阿托品

11.麻黃堿

12.苯海拉明

13.馬來(lái)酸氯苯那敏

14.阿斯咪唑

15.普魯卡因

16.利多卡因

17.硝苯地平

18.利血平

19.卡托普利

20.奎尼丁

21.普萘洛爾

22.美托洛爾

23.（雙）氫氯噻嗪

24.甲苯磺丁脲

25.雷尼替丁

26.奧美拉唑

27.昂丹司瓊

28.甲氧普胺

29.阿司匹林

30.貝諾酯

31.對(duì)乙酰氨基酚

32.吲哚美辛

33.環(huán)磷酰胺

34.５－氟尿嘧啶

35.紫杉醇

36.順鉑

37.青霉素鉀

38.苯唑西林

39.氨芐西林

40.苯唑西林

41.頭孢菌素與青霉素相比優(yōu)點(diǎn)：頭孢菌素與青霉素是屬于同一大類的抗生素藥物，都是β-內(nèi)酰胺類，頭孢菌素對(duì)人體來(lái)說(shuō)還是比較安全的，和青霉素比，青霉素過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率比較高，尤其是青霉素會(huì)引起過(guò)敏性休克而致命。頭孢菌素分子結(jié)構(gòu)與青霉素有相似之處，也會(huì)產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)，但是發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)的比率要比青霉素低，產(chǎn)生過(guò)敏性休克的發(fā)生率則更低了。細(xì)菌如果產(chǎn)生一些破壞某些抗菌藥物的酶，可對(duì)某些抗菌藥物產(chǎn)生耐藥，比如細(xì)菌對(duì)青霉素耐藥了，頭孢菌素則對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的這種酶大多數(shù)比較穩(wěn)定，就能替代青霉素殺死細(xì)菌。頭孢菌素口服的品種相對(duì)來(lái)說(shuō)也比較多。這是因?yàn)橛胁簧倨贩N口服進(jìn)胃，人體的胃酸難以破壞它，藥效比較穩(wěn)定。42.頭孢氨芐

43.磺胺嘧啶

44.甲氧芐啶

45.諾氟沙星（氟哌酸）

46.利福平

47.異煙肼

48.硝酸益康唑

49.三氮唑核苷

50.奎寧

51.青蒿素

52.紅霉素

53.鏈霉素

54.四環(huán)素

55.氯霉素

56雄甾烷-3-酮

57.雌激素

雄激素

58.氫化可的松

59.地塞米松

60.維生素 C

第三篇：藥物化學(xué)名詞解釋

名詞解釋

生物烷化劑：是指在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或者其他具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子中含有豐富電子的基團(tuán)進(jìn)行親電反應(yīng)共價(jià)結(jié)合，使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂的一類藥物。國(guó)際非專有藥名（INN）：新藥開發(fā)者在新藥研究時(shí)向世界衛(wèi)生組織申請(qǐng)，由世界衛(wèi)生組織批準(zhǔn)的藥物的正式名稱并推薦使用?？勾x藥物（antimetabolic agents）：是一類重要的抗腫瘤藥物，通過(guò)抑制DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所必需的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡 B-內(nèi)酰胺酶抑制劑：是針對(duì)細(xì)菌對(duì)B-內(nèi)酰胺抗生素產(chǎn)生耐藥機(jī)制而研究發(fā)現(xiàn)的一類藥物。B—內(nèi)酰胺酶是細(xì)菌產(chǎn)生的保護(hù)性酶，使某些B-內(nèi)酰胺抗生素在未到達(dá)細(xì)菌作用部位之前將其水解失活，這是細(xì)菌對(duì)B-內(nèi)酰胺抗生素產(chǎn)生耐藥性的主要機(jī)制。B-內(nèi)酰胺酶抑制劑對(duì)B-內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐藥的B-內(nèi)酰胺抗生素聯(lián)合應(yīng)用以提高療效，是一類抗菌增效劑。例：克拉維酸鉀。乙酰膽堿酯酶抑制劑（AChE inhibitors）：又稱抗膽堿酯酶藥，通過(guò)抑制乙酰膽堿酯酶，使其催化水解乙酰膽堿的能力受到抑制，導(dǎo)致Ach在突出間隙積聚，從而延長(zhǎng)并增強(qiáng)Ach的作用。因不與膽堿能受體直接相互作用，屬于間接擬膽堿藥，在臨床上主要用于治療重癥肌無(wú)力和青光眼以及抗老年癡呆例：溴新斯的明。

抗代謝學(xué)說(shuō)：所謂代謝拮抗就是根據(jù)相關(guān)聯(lián)物質(zhì)可能具有相反作用的理論，設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)，有某種程度相似的化合物，使之與基本代謝物發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用，或干擾基本代謝物被利用，或摻入生物大分子的合成中形成偽生物大分子導(dǎo)致“致死合成”，抑制或殺死病原微生物或使腫瘤細(xì)胞死亡。非去極化性肌松藥：（競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥）和乙酰膽堿競(jìng)爭(zhēng)，與N2受體結(jié)合，因無(wú)內(nèi)在活性，不能激活受體，但是又阻斷了Ach與N2受體的結(jié)合及去極化作用，使骨骼肌松弛。如：苯磺阿曲庫(kù)銨。

去極化型肌松藥：與N2受體結(jié)合并激動(dòng)受體，使終板膜及鄰近肌細(xì)胞膜長(zhǎng)時(shí)間去極化，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞，導(dǎo)致骨骼松弛，如氯琥珀膽堿。腎上腺素受體激動(dòng)劑（adrenergic agonists）：直接與腎上腺素受體結(jié)合，激動(dòng)受體而產(chǎn)生

型作用/或

型作用的藥物。軟藥（soft drugs）：容易代謝失活的藥物，是藥物在完成治療作用后，按預(yù)定的代謝途徑和可以控制的速率分解、失活并迅速排除體外從而避免藥物的蓄積毒性。例：苯磺阿曲庫(kù)銨。鈣通道阻滯劑：是在細(xì)胞膜生物通道水平上選擇性地阻滯Ga+經(jīng)細(xì)胞膜上的鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，減少細(xì)胞內(nèi)Ga+濃度的藥物，例：硝苯地平。

B-受體阻滯劑：B-受體阻滯劑能與去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)B受體從而拮抗其B型擬腎上腺素作用。例：鹽酸普萘洛爾。

血管緊張素II受體拮抗劑：通過(guò)阻斷ATII效應(yīng)降低血壓的一類高血壓治療藥比如：氯沙坦 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（AceI）:血漿中無(wú)活性的十肽血管緊張素I（AngI），經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）酶降解，得八肽的血管緊張素II（AngII），AngII除具有強(qiáng)烈的收縮外周小動(dòng)脈作用外，還有促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素合成和分泌醛固酮的作用，引發(fā)進(jìn)一步重吸收鈉離子和水，增加了血容量，結(jié)果可以從兩個(gè)方面導(dǎo)致血壓的上升。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑能抑制ACE活性，使AngI不能轉(zhuǎn)化為AngII，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑是一類有效地抗高血壓藥物。

抗生素（antibiotics）：是微生物的代謝產(chǎn)物或合成的類似物，在體外能抑制微生物的生長(zhǎng)和存活，而對(duì)宿主不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用。多數(shù)抗生素用于治療細(xì)菌感染性疾病,某些抗生素還具有抗腫瘤、免疫抑制和刺激植物生長(zhǎng)作用。

質(zhì)子泵抑制劑：質(zhì)子泵即H+/K+—ATP酶，該酶存在于胃壁細(xì)胞表面，含有一個(gè)大的a

亞基和一個(gè)較小的b亞基，該酶可通過(guò)K+/H+的交換生成胃酸的分泌，用于潰瘍病的治療。生物電子等排體（bioisosters）：具有相似的物理及化學(xué)性質(zhì)的基團(tuán)或分子會(huì)產(chǎn)生大致相似或相關(guān)的或相反的生物活性。分子或基團(tuán)的外電子層相似，或電子密度有相似分布，而且分子的形狀或大小相似時(shí)，都可以認(rèn)為是生物電子等排體。

抗生素：微生物的代謝產(chǎn)物或合成的類似物，在體外能抑制微生物的生長(zhǎng)和存活，而對(duì)宿主不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用。結(jié)構(gòu)特異性藥物：其生物活性與藥物結(jié)構(gòu)和受體間的相互作用有關(guān)，在相同作用類型的藥物中可找出共同的化學(xué)結(jié)果部分，稱為藥效團(tuán)（pharmaeophore）.前體藥物（prodrug）：將一個(gè)藥物分子經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后，使其在體外活性較小或無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)酶或非酶作用，釋放出原藥物分子發(fā)揮作用，這種結(jié)構(gòu)修飾后的藥物稱作前體藥物，簡(jiǎn)稱藥物。

組合化學(xué)（非合理藥物設(shè)計(jì)）（combinatorial chemistry):利用基本的合成模塊組合構(gòu)成大量的不同結(jié)構(gòu)的化合物，不進(jìn)行混合物的分離，通過(guò)高通量篩選，找出具有生物活性的化合物，再確定活性結(jié)構(gòu)的一種新藥研究方法。

合理藥物設(shè)計(jì)：根據(jù)藥物作用的靶點(diǎn)生物大分子（受體或酶）的三維空間結(jié)構(gòu)來(lái)模擬與其相嵌合互補(bǔ)得天然配體或底物的結(jié)構(gòu)片段來(lái)設(shè)計(jì)活性化合物分子的方法。

“me-too”藥物：具有自己知識(shí)產(chǎn)權(quán)的藥物其藥效和結(jié)構(gòu)與同類的已有的專利藥物相似。高通量篩選：是一種快速的篩選方法，主要由以下五個(gè)部分組成：自動(dòng)化操作系統(tǒng)，高靈敏度檢測(cè)系統(tǒng)，分子、細(xì)胞水平的高特異性體外篩選模型，樣品庫(kù)，數(shù)據(jù)處理系統(tǒng)。受體藥物效應(yīng)的產(chǎn)生，其共同特點(diǎn)是配體及其藥物分子和其作用位點(diǎn)結(jié)合，藥物相互作用的機(jī)體成分。被定義為受體。藥物受體可以是機(jī)體任何功能性大分子，大多數(shù)藥物的藥理效應(yīng)都是通過(guò)受體介導(dǎo)的，藥物與受體的相互作用，可以改變機(jī)體相應(yīng)成分的功能，從而誘發(fā)生物化學(xué)和生理學(xué)上的變化，產(chǎn)生藥物效應(yīng)。解熱鎮(zhèn)痛藥（antipyretic analgesics）：臨床上主要用于降低發(fā)熱和鎮(zhèn)痛的一些藥物，其中除苯胺類外，大都也具有抗炎作用。其作用機(jī)制被認(rèn)為是抑制前列腺素的生物合成，故也屬于非甾類抗炎藥

鎮(zhèn)痛藥一類主要作用于神經(jīng)系統(tǒng)的，通過(guò)作用于阿片受體，選擇性地抑制痛覺，同時(shí)不影響其他感覺的藥物。結(jié)構(gòu)特異性藥物：藥物小分子與受體生物大分子的有效結(jié)合，進(jìn)而引起受體生物大分子構(gòu)象的改變，從而觸發(fā)機(jī)體微環(huán)境與藥效有關(guān)生物化學(xué)反應(yīng)的藥物 結(jié)構(gòu)非特異性藥物：藥理作用與化學(xué)結(jié)構(gòu)類型的關(guān)系較少，主要受藥物理化性質(zhì)影響的藥物。先導(dǎo)化合物：又稱原型藥，是指通過(guò)各種途徑和方法得到的具有獨(dú)特結(jié)構(gòu)且具有一定生物活性的化合物。

合理藥物設(shè)計(jì)：格局對(duì)病理生理的了解，基于疾病的發(fā)病機(jī)制，針對(duì)藥物作用靶點(diǎn)結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)出效果更顯著，安全性更好的特異性藥物。

第四篇：天然藥物化學(xué)名詞解釋

天然藥物化學(xué)名詞解釋

Rf值：樣品中某成分在紙層析或薄層層析特定溶劑系統(tǒng)中移動(dòng)的距離與流動(dòng)相前沿的距離之比。

酸價(jià)：在化學(xué)中，酸價(jià)（或稱中和值、酸值、酸度）表示中和1克化學(xué)物質(zhì)所需的氫氧化鉀（KOH）的毫克數(shù)。

碘價(jià)：碘價(jià)就是在油脂上加成的鹵素的質(zhì)量（以碘計(jì)）又作碘值，即每100g油脂所能吸收碘的質(zhì)量（以克計(jì)）。

皂化價(jià)：皂化1克的油脂所需要之堿(即做皂常用的為氫氧化鈉)的克數(shù) 天然藥物化學(xué)：運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物中化學(xué)成分的一門學(xué)科。

反相層析：流動(dòng)相的極性大于固定相的層析技術(shù)。分子在此系統(tǒng)中的移動(dòng)速度依其極性排列，極性大者移動(dòng)快。

有效成分：一般具有一定生理活性，能用一定的分子式或結(jié)構(gòu)式表述，有一定物理常數(shù)的單體化合物。

無(wú)效成分：與有效成分共存的其他成分。

單體：?jiǎn)误w（monomer；momer）是能與同種或他種分子聚合的小分子的統(tǒng)稱。是能起聚合反應(yīng)或縮聚反應(yīng)等而成高分子化合物的簡(jiǎn)單化合物。是合成聚合物所用的-低分子的原料。

透析：穿過(guò)膜的選擇性擴(kuò)散過(guò)程?？捎糜诜蛛x分子量大小不同的溶質(zhì)，低于膜所截留閾值分子量的物質(zhì)可擴(kuò)散穿過(guò)膜，高于膜截留閾值分子量的物質(zhì)則被保留在半透膜的另一側(cè)。

梯度洗脫：梯度性地改變洗脫液的組分(成分、離子強(qiáng)度等)或pH，以期將層析柱上不同的組分洗脫出來(lái)的方法。

黃酮類化合物：1952年以前黃酮類化合物（flavonoids）是指一類存在于自然界的具有2-苯基色原酮（flavone）結(jié)構(gòu)的化合物。現(xiàn)在泛指兩個(gè)苯環(huán)（A與B環(huán)）通過(guò)中央三碳原子相互連接而成的一系列化合物。香豆素：是鄰羥基桂皮酸的內(nèi)酯，具有芳香氣味。揮發(fā)油：揮發(fā)油又稱精油,英文為 essential oils，是一類與水不相混溶的揮發(fā)性油狀液體的總稱。

交叉共軛體系：共軛體系中，兩個(gè)共軛系統(tǒng)分別與另一π鍵體系共軛，但這兩個(gè)共軛系統(tǒng)互不共軛，稱為交叉共軛體系。

第五篇：藥物化學(xué)-名詞解釋、簡(jiǎn)答題

藥物化學(xué)名詞解釋及問(wèn)答題

1.藥物化學(xué) 藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科。

2.離子通道 是一類跨膜糖蛋白，在受到一定刺激時(shí)，能有選擇性地讓某種離子（如Na+、Ca2+、K+、Cl-等）通過(guò)膜，而順其電化學(xué)梯度進(jìn)行被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，從而產(chǎn)生和傳導(dǎo)電信號(hào)，參與調(diào)節(jié)人體多種生理功能。

3.抗生素 是微生物的次級(jí)代謝產(chǎn)物或合成的類似物，在小劑量的情況下就恩那個(gè)對(duì)各種病原菌微生物有抑制或殺滅作用，而對(duì)宿主不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用。

4.局部麻醉藥 簡(jiǎn)稱局麻藥，是指當(dāng)局部使用時(shí)能夠可逆性阻斷周圍神經(jīng)沖動(dòng)從局部向大腦傳遞的藥物。

5.質(zhì)子泵抑制劑 即H+/K+-ATP酶抑制劑，通過(guò)抑制H+與K+的交換，阻止胃酸的形成。6.前列腺素 是一類含20個(gè)碳原子，具有五元脂環(huán)，帶有兩個(gè)側(cè)鏈的一元脂肪酸。

7.化學(xué)治療藥 凡是對(duì)侵襲性的病原體具有選擇性抑制或殺滅作用，而對(duì)機(jī)體（宿主）沒有或只有輕度毒性作用的化學(xué)物質(zhì)，稱為化學(xué)治療藥，簡(jiǎn)稱化療藥。包括抗微生物感染化學(xué)治療藥、抗腫瘤化學(xué)治療藥、糖尿病化學(xué)治療藥。

8.軟藥 設(shè)計(jì)出容易代謝失活的藥物，使藥物在完成治療作用后，按預(yù)先規(guī)定的代謝途徑和可以控制的速率分解、失活并迅速排出體外，從而避免傲物的蓄積毒性，這類藥物被稱為軟藥。

9.前藥 將藥物經(jīng)過(guò)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后得到的在體外無(wú)活性或或性較小、在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶的轉(zhuǎn)化釋放出活性藥物而發(fā)揮藥效的化合物，稱為前體藥物，簡(jiǎn)稱前藥。10.定量構(gòu)效關(guān)系（QSAR）是藥物活性與化學(xué)結(jié)構(gòu)之間的定量關(guān)系。

11.合理藥物設(shè)計(jì) 根據(jù)藥物作用的靶點(diǎn)生物大分子（受體或酶）的三維空間結(jié)構(gòu)來(lái)模擬與其向嵌合互補(bǔ)的天然配體或第五的結(jié)構(gòu)片段來(lái)設(shè)計(jì)活性化合物分子的方法。

12.金雞鈉反應(yīng) 服用抗瘧藥奎寧與奎寧丁之后出現(xiàn)惡心、嘔吐、耳鳴、頭痛、聽力和視力減弱，甚至發(fā)生暫時(shí)性耳聾的現(xiàn)象。

13.致死合成 與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，與基本代謝物競(jìng)爭(zhēng)性或干擾基本代謝物的利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成，從而影響細(xì)胞的生長(zhǎng)。

14.維生素 是維持人類機(jī)體正常代謝功能所必需的微量營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，它不是構(gòu)成人體組織的原料，也不是能量來(lái)源，而是主要作用于機(jī)體的能量轉(zhuǎn)移和代謝調(diào)節(jié)。

15.生物電子等排體 是具有相似的分子形狀和體積、相似的電荷分布，并由此表現(xiàn)出相似的物理性質(zhì)（疏水性），對(duì)同一靶標(biāo)產(chǎn)生相似或拮抗的生物活性分子或基團(tuán)。

16.抗代謝藥物 是腫瘤化療常用藥物之一，通過(guò)抑制DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所必須的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。

17.先導(dǎo)化合物 簡(jiǎn)稱先導(dǎo)物，是通過(guò)各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學(xué)結(jié)構(gòu)的化合物，用于進(jìn)一步的結(jié)構(gòu)改造和修飾，是現(xiàn)代新藥研究的出發(fā)點(diǎn)。

18.me-too 藥物 是指對(duì)已有藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)稍作改變，而得到與已有藥物的結(jié)構(gòu)非常相似的一類藥物。19.生物烷化劑 抗腫瘤藥物的一類。這類藥物在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子（如DNARNA或某些重要的酶類等）中富電子基團(tuán)（如氨基、巰基、羥基、羧基、磷酸基等）進(jìn)行親電反應(yīng)，形成共價(jià)結(jié)合，使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。

20.選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑 是指能在乳腺或子宮阻斷雌激素作用的作用，又能座位雌激素樣分子保持骨密度，降低血漿膽固醇水平，即呈現(xiàn)阻止特異性地活化雌激素受體和抑制雌激素受體雙重活性的一類化合物。

1.舉例說(shuō)明通用名、化學(xué)名、商品名之間的區(qū)別。

通用名（INN）通常是由國(guó)家或國(guó)際命名委員會(huì)命名的，在世界范圍內(nèi)使用不受任何限制，不能取得專利和行政保護(hù)。化學(xué)名是由國(guó)際純粹和應(yīng)用化學(xué)聯(lián)合會(huì)和國(guó)際生物化學(xué)聯(lián)合會(huì)等國(guó)際機(jī)構(gòu)整理出來(lái)的系統(tǒng)化學(xué)名，以化學(xué)結(jié)構(gòu)為基本點(diǎn)，對(duì)確定特定的化學(xué)物質(zhì)具有獨(dú)特的優(yōu)點(diǎn)，一個(gè)化學(xué)物質(zhì)只有一個(gè)化學(xué)名。商品名是由新藥開發(fā)者在申報(bào)時(shí)選定的，并在國(guó)家商標(biāo)或?qū)＠肿?cè)，受行政和法律保護(hù)的名稱。通用名和化學(xué)名主要針對(duì)原料藥，也是上市藥品的主要成分；商品名是指必準(zhǔn)上市后的藥品名稱，常用于醫(yī)生的處方中。

舉例：通用名：撲熱息痛

化學(xué)名：對(duì)乙酰氨基酚

商品名：白加黑

通用名：西咪替丁

化學(xué)名：甲氰咪呱

商品名：泰胃美

通用名：阿司匹林

化學(xué)名：2-(乙酰氧基）苯甲酸

商品名：腸溶片 2.巴比妥類藥物的結(jié)構(gòu)與長(zhǎng)效、短效之間的關(guān)系。長(zhǎng)時(shí)間作用型：巴比妥、苯巴比妥

中時(shí)間作用型：異戊巴比妥、環(huán)己烯巴比妥 短時(shí)間作用型：司可巴比妥、戊巴比妥 超短時(shí)間作用型：海索巴比妥、硫噴妥

5位取代直鏈或芳烴不易被氧化代謝慢：長(zhǎng)效 5位取代支鏈烴或不飽和烴易被氧化代謝快：短效

5位取代基不同 在體內(nèi)代謝速率不同 從而導(dǎo)致作用時(shí)間長(zhǎng)短不同。3.嗎啡類鎮(zhèn)痛藥結(jié)構(gòu)與成癮性之間的關(guān)系。

3位酚羥基被醚化、酯化，活性及成癮性均降低，為嗎啡活性必要基團(tuán)。6位羥基被烷基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成癮性均增加。7、8位雙鍵被加氫還原，活性及成癮性均增加。4.腎上腺素類似物與α、β受體結(jié)合能力的順序。α受體：去甲腎上腺素 > 腎上腺素 > 異丙腎上腺素 β受體：異丙腎上腺素 > 腎上腺素 > 去甲腎上腺素 5.青霉素類藥物耐酸、耐酶的結(jié)構(gòu)特征。

6位的酰胺側(cè)鏈的α碳上引入有電負(fù)性的取代基或者是含有苯氧乙酸的側(cè)鏈，阻止側(cè)鏈羰基電子向β-內(nèi)酰胺的轉(zhuǎn)移，增加了耐酸性。

6位的酰胺側(cè)鏈引入位阻較大的基團(tuán)，阻止藥物與酶的活性中心結(jié)合而產(chǎn)生作用，增加了耐酶性。6.青霉素作用機(jī)制及耐藥性機(jī)制。

作用機(jī)制：青霉素和粘肽的末端結(jié)構(gòu)類似，取代粘肽的D-Ala-D-Ala，競(jìng)爭(zhēng)性地和酶活性中心以共價(jià)鍵結(jié)合，構(gòu)成不可逆的抑制作用。一直粘肽轉(zhuǎn)肽酶進(jìn)行轉(zhuǎn)肽反應(yīng)，阻礙細(xì)胞壁的形成，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。耐藥性機(jī)制：細(xì)菌產(chǎn)生一種或多種水解酶或鈍化酶來(lái)水解或修飾進(jìn)入細(xì)菌內(nèi)的抗生素，使之失去生物活性。如細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶能使含β-內(nèi)酰胺環(huán)的抗生素分解；細(xì)菌產(chǎn)生的鈍化酶（磷酸轉(zhuǎn)移酶、核苷轉(zhuǎn)移酶、乙酰轉(zhuǎn)移酶）使氨基苷類抗生素失去抗菌活性。7.異煙肼、氯霉素等抗結(jié)核藥治療過(guò)程中注意的毒副作用。

在使用異煙肼治療中，乙酰肼的存在始終與肝毒性相伴，乙酰肼被認(rèn)為是微粒體P450的底物。它可導(dǎo)致可引起肝壞死的乙酰肝蛋白形成。抗結(jié)核藥物毒副作用相對(duì)其他藥物來(lái)說(shuō)比較嚴(yán)重，而且本身又要長(zhǎng)期服用；其毒副作用包括肝毒性等，尤其要注意鏈霉素會(huì)對(duì)第八對(duì)耳神經(jīng)造成永久性損害，可能造成耳聾，因此在治療過(guò)程中要同時(shí)監(jiān)測(cè)聽力。

8.磺胺類藥物與磺胺增效劑之間的作用機(jī)制。

磺胺類藥物能與細(xì)菌生長(zhǎng)所必須的對(duì)氨基苯甲酸產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗，干擾了細(xì)菌的酶系統(tǒng)PABA的利用，PABA是葉酸的組成部分，葉酸為微生物生長(zhǎng)中的必要物質(zhì)，也是構(gòu)成體內(nèi)葉酸輔酶的基本原料。

磺胺增效劑的作用機(jī)制為可逆性抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸還原為四氫葉酸的過(guò)程受阻，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成，使其生長(zhǎng)繁殖受到抑制。與磺胺類藥物聯(lián)用，是細(xì)菌代謝受到雙重阻斷，從而使抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍，同時(shí)，使細(xì)菌的耐藥性減少。

9.從氫化可的松到地塞米松的結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化。

氫化可的松C-21位羥基被酯化，得到醋酸可的松 醋酸可的松C-9位引入鹵素，得到氟氫可的松 氟氫可的松C-1位引入雙鍵，得到氫化潑尼松 氫化潑尼松在16α位引入甲基，得到地塞米松。10.先導(dǎo)化合物的來(lái)源。

1.天然來(lái)源。動(dòng)物植物微生物。2.通過(guò)分子生物學(xué)途徑。3.通過(guò)隨機(jī)機(jī)遇。4.從代謝產(chǎn)物。

5.從臨床藥物的副作用或者老藥新用途中。6.從藥物合成的中間體。

11.為何老年人補(bǔ)鈣光使用維生素D3不行。

在兒童及成年人中，肝及腎中的羥化酶的活性足以轉(zhuǎn)化維生素D3為骨化三醇，然而老年人腎功能衰竭，腎中的1α-羥化酶活性幾乎喪失。12.鹽酸氯丙嗪順?lè)串悩?gòu)與其活性的關(guān)系。在氯丙嗪的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象順式構(gòu)象中，側(cè)鏈傾斜于有氯取代的苯環(huán)方向，這種優(yōu)勢(shì)構(gòu)象可與多巴胺的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象部分重疊，有利于藥物與多巴胺受體的作用。氯丙嗪環(huán)上2位的氯原子引起分子的不對(duì)稱性，優(yōu)勢(shì)構(gòu)象中側(cè)鏈傾斜于含氯原子的苯環(huán)是該類藥物分子抗精神病作用的重要結(jié)構(gòu)特征。