第一篇：中大藥物化學(xué)考試復(fù)習(xí)答案

(一)名詞解釋

1.藥物：凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)機(jī)體生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的特殊化學(xué)品。（PPT 13-1，P1）

2.藥物化學(xué)：是關(guān)于藥物的發(fā)現(xiàn)、發(fā)展和確證，并在分子水平上研究藥物作用方式的一門學(xué)科。（PPT 13-1，P1）

3.血腦屏障：血腦屏障是指腦毛細(xì)血管阻止某些物質(zhì)（多半是有害的）由血液進(jìn)入腦組織的結(jié)構(gòu)。（百度百科）4.擬膽堿藥：是一類具有與乙酰膽堿相似作用的藥物。（P85）

5.乙酰膽堿酯酶抑制劑：又稱為抗膽堿酯酶藥，通過對(duì)乙酰膽堿酯酶的可逆性抑制，達(dá)到使乙酰膽堿(ACh)在突觸處的積累，延長并且增加了乙酰膽堿的作用。（百度百科）

6.抗膽堿藥： 主要是阻斷乙酰膽堿與膽堿受體相互作用的藥物。（百度百科）

7.擬腎上腺素藥：是一類通過興奮交感神經(jīng)而發(fā)揮作用的藥物，亦稱為擬交感神經(jīng)藥（P107）

8.局部麻醉藥：是指當(dāng)局部使用時(shí)能夠可逆性阻斷周圍神經(jīng)沖動(dòng)從局部向大腦傳遞的藥物（P131）

2+9.鈣通道阻滯劑：是在細(xì)胞膜生物通道水平上選擇性地阻滯Ca經(jīng)細(xì)胞膜上的鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，減少細(xì)2+胞內(nèi)Ca濃度的藥物（P149）

10.NO供體藥物：在體內(nèi)釋放出外源性NO分子的藥物。（P175）

11.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑：指抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性的化合物。它通過抑制血管緊張素Ⅱ的生物合成而控制高血壓。（百度百科）

12.羥甲戊二酰輔酶A（HMG–CoA）還原酶抑制劑：或稱他汀，是一類新型抗高血脂藥物。這類藥物能有效的阻止內(nèi)源性膽固醇的合成，顯著降低血中膽固醇的水平。（百度百科）

++++13.質(zhì)子泵抑制劑：即H/K-ATP酶抑制劑，通過抑制H與K的交換，組織胃酸的形成。（P209）14.前列腺素：是一類含20個(gè)碳原子，具有五元酯環(huán)，帶有兩個(gè)側(cè)鏈的一元脂肪酸。（P409）

(二)名詞解釋：

15.非甾類抗炎藥：是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)和抗炎機(jī)制與糖皮質(zhì)激素甾體抗炎藥（SAIDS）不同，故又稱為非甾體類抗炎藥（NSAIDS）（百度百科查?。?/p>

16.生物烷化劑：也稱烷化劑，屬于細(xì)胞毒類藥物，是抗腫瘤藥物中使用得最早、也很重要的一類藥物（書本P258）

17.抗代謝藥物：是指能與體內(nèi)代謝物發(fā)生特異性結(jié)合，從而影響或拮抗代謝功能的藥物，通常它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)的核酸或蛋白質(zhì)代謝物相似。（百度百科查取、書本P270）

18.抗生素：是微生物的次級(jí)代謝產(chǎn)物或合成的類似物，能在小劑量的情況下對(duì)各種病原菌微生物有抑制或殺滅作用，而對(duì)宿主不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用（P294）。

19.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：β-內(nèi)酰胺酶抑制劑也屬于非經(jīng)典β-內(nèi)酰胺類抗生素，是針對(duì)細(xì)菌對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥機(jī)制而研究發(fā)現(xiàn)的一類藥物。它們對(duì)β-內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的抑制作用，本身又具有抗菌活性。（P316）20.核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑：是合成HIV的DNA逆轉(zhuǎn)錄酶底物脫氧核苷酸的類似物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成活性的三磷酸核苷衍生物，與天然的三磷酸脫氧核苷競爭性與HIV逆轉(zhuǎn)錄酶（RT）結(jié)合，抑制RT的作用，阻礙前病毒的合成。（P370）

21.利尿藥：利尿藥（diuretics）是一類能夠增加尿液生成率的化合物。其主要作用于腎臟來增加尿液的流速，從而增加體內(nèi)電解質(zhì)（尤其是鈉離子和氯離子）和水的排泄，而不會(huì)影響蛋白質(zhì)、維生素、葡萄糖和氨基酸的重吸收。可以治療各種原因引起的水腫及對(duì)抗高血壓。（P397）

22.碳酸酐酶抑制劑：是指通過抑制碳酸酐酶時(shí)，可使碳酸的行程減少，使得腎小管內(nèi)能與鈉離子交換的氫離子減少，鈉離子、碳酸氫根重吸收減少，結(jié)果增加了鈉離子的排出量，從而呈現(xiàn)利尿作用的一類藥。（P398）23.甾體雌激素：是一類具有甾體母核基本結(jié)構(gòu)，生理上促進(jìn)雌性動(dòng)物第二性征發(fā)育和性器官的成熟，臨床上用于治療女性性功能疾病、更年期綜合征、骨質(zhì)疏松癥等的一類藥物。（P416—417）24.雄性激素：是指能促進(jìn)生殖器官的發(fā)育，出現(xiàn)第二性征并產(chǎn)生性欲。雄激素還能刺激食欲，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，減少尿氮排出，并由睪丸產(chǎn)生，另外，腎上腺皮質(zhì)、卵巢也能分泌少量的激素。（P426）25.蛋白同化作用：指通過拮抗糖皮質(zhì)激素對(duì)蛋白質(zhì)的分解作用，同時(shí)刺激蛋白質(zhì)合成，促進(jìn)紅細(xì)胞生成，促進(jìn)神經(jīng)系統(tǒng)功能，促進(jìn)肌肉生長的作用。（百度查取）

26.腎上腺皮質(zhì)激素：是由腎上腺皮質(zhì)分泌的激素。包括由腎上腺皮質(zhì)外層的球狀帶分泌的鹽皮質(zhì)激素，由腎上腺皮質(zhì)中層的束狀帶分泌的糖皮質(zhì)激素，及由腎上腺皮質(zhì)內(nèi)層的網(wǎng)狀帶分泌的性激素。（P440結(jié)合維基百科）27.孕激素：又稱“女性激素”，是維持妊娠所需要的二十一碳類固醇激素。包括天然的和人工合成的化合物，最主要的激素為孕酮（P431結(jié)合百度百科）

28.維生素 ：維生素又名維他命，是人和動(dòng)物為維持正常的生理功能而必需從食物中獲得的一類微量有機(jī)物質(zhì)，在人體生長、代謝、發(fā)育過程中發(fā)揮著重要的作用。（p448）

（三）1、藥物發(fā)生藥效的決定因素是什么？（書P476頁）

①藥物在作用部位的濃度：藥物必須以一定濃度達(dá)到作用部位，才能產(chǎn)生藥效。口服給藥時(shí)，藥物由胃腸道吸收，再由血液輸送到全身不同的組織；靜脈注射給藥時(shí)，藥物直接進(jìn)入血液，然后再到達(dá)作用部位或受體部位。藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過程將影響藥物在受體部位的濃度，而轉(zhuǎn)運(yùn)過程是以藥物理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)。在轉(zhuǎn)運(yùn)過程中，藥物的代謝可使藥物的結(jié)果發(fā)生變化，使藥物活性增強(qiáng)或失活。②藥物和受體的相互作用：在作用部位，藥物和受體形成復(fù)合物，通過復(fù)合物的作用，產(chǎn)生生理和生化變化，其過程如下所示：

藥物與受體以共價(jià)鍵結(jié)合時(shí)形成不可逆復(fù)合物；藥物與受體以離子鍵、氫鍵等結(jié)合，形成可逆復(fù)合物。

藥物和受體的相互作用主要依賴于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，同時(shí)也受代謝和轉(zhuǎn)運(yùn)的影響。此外，藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、藥物的配伍、藥物劑型及給藥途徑等均能影響藥效。

2、藥物與內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合是指什么？

藥物與內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合是指具有羧基或氨(胺)基的藥物在體內(nèi)經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后生成帶有這些基團(tuán)的代謝產(chǎn)物與內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合的反應(yīng)，結(jié)合反應(yīng)的結(jié)果通常是使藥物滅活，并使得結(jié)合物極性和水溶性增加，易于排泄。

(1)氧化反應(yīng)：很多脂溶性藥物通過酶系的作用，經(jīng)過氧化反應(yīng)增加其水溶性后利于排泄。有些藥物還可通過生物氧化使藥物活性增強(qiáng)，更好地發(fā)揮藥理作用。

藥物的氧化反應(yīng)有芳環(huán)的氧化，烯烴的氧化，脂肪烴和脂環(huán)烴的氧化，碳-雜原子的氧化，胺類的氧化，醇、醛的氧化。

(2)還原反應(yīng)：還原過程對(duì)于生物轉(zhuǎn)化也相當(dāng)重要，特別是含有羰基、硝基、偶氮基及鹵代的藥物可以被還原成氨基、羥基等官能團(tuán)及鹵化物的還原脫鹵，還原產(chǎn)物有利于進(jìn)一步的生物轉(zhuǎn)化，有的還具有藥理作用或毒性。

藥物的還原反應(yīng)有羰基化合物的還原、硝基及偶氮化合物的還原、鹵化物的脫鹵還原等。

(3)水解反應(yīng)：藥物在體內(nèi)的水解反應(yīng)是在酶的作用下發(fā)生，且水解反應(yīng)過程與體外的藥物水解反應(yīng)相似。一般情況下酯的水解速度受結(jié)構(gòu)的空間效應(yīng)和電效應(yīng)的影響較為明顯；酰胺及酰肼的水解較相應(yīng)的酯的水解速度要慢。

(4)結(jié)合反應(yīng)：藥物在體內(nèi)通過第一階段的氧化、還原、水解等轉(zhuǎn)化后，進(jìn)入第二階段與內(nèi)源性物質(zhì)如葡糖醛酸、硫酸鹽、氨基酸或谷胱甘肽等結(jié)合，生成水溶性的、無藥理作用的產(chǎn)物，從尿液或膽汁排出體外。

3、藥物含有什么基團(tuán)可以與體內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合？形成什么物質(zhì)排出體外？

1、藥物含有羥基、氨基、羧基、雜環(huán)氮原子和巰基可以與體內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合

2、生成的結(jié)合產(chǎn)物有可離發(fā)的羧基（PKa3.2）和多個(gè)羥基，無生物活性，易溶于水和排出體外。葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)共有四種類型：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。

4、簡述離解度對(duì)藥效的影響？

藥物在體內(nèi)的解離度取決于藥物本身的解離常數(shù)(pKa)和體液介質(zhì)的pH。當(dāng)介質(zhì)pH較小時(shí)，弱酸性藥物的離子型濃度減小，分子型濃度增大，而弱堿性藥物則離子型濃度增大，分子型濃度減小。胃腸道各部分的pH不同，則不同pKa的藥物在胃腸道各部分的吸收情況也就有差異。如阿司匹林、維生素C等弱酸性藥物，在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收?？?待因、麻黃堿、地西泮等弱堿性藥物在胃液中幾乎全部呈離子型，吸收很少，而在pH較高的腸內(nèi)易被吸收。完全離子化的季銨鹽類氯化琥珀膽堿，脂溶性小，消化道吸收少，更不容易通過血腦屏障到達(dá)腦部。藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的部分改變，有時(shí)會(huì)對(duì)弱酸或弱堿性藥物的解離常數(shù)產(chǎn)生較大的影響，從而影響藥效。

5、闡明PKa、P及代謝失活過程與巴比妥類藥物作用強(qiáng)弱、快慢和作用時(shí)間關(guān)系？

巴比妥類藥物屬于非特異性結(jié)構(gòu)類型藥物，其作用強(qiáng)弱、快慢、作用時(shí)間長短主要取決于藥物的理化性質(zhì)，與藥物的酸性解離常數(shù)（PK a）、油水分配系數(shù)（lgP）及肛謝秀活過程有關(guān)。5-位取代基結(jié)構(gòu)影響巴比妥類藥物作用時(shí)間的主要因素之一。

1、巴比妥酸和5-單取肛衍生物，其5位上的活潑H酸性強(qiáng)，在生理PH7.4條件下，幾乎全部解離，不易透過血腦屏障到達(dá)中樞，因此無活性。

2、5，5-雙取代巴比妥類藥物酸性較弱，在生理PH條件一，未解離的分子約占50%或更多，易透過血腦屏障到達(dá)中樞，因此有活性。

3、巴比妥酸5位上的兩個(gè)氫原子被烴基取代，使分子的親脂性增加；碳原子總數(shù)為4時(shí)出現(xiàn)鎮(zhèn)靜催眠作用，7~8作用最強(qiáng)，一般控制在4~9之間。

4、在N1上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性，起效快，失效也快，作用時(shí)間短，如海索比妥PKa為8.4，在生理PH條件下，約90%解離。

5、將C2上的O發(fā)號(hào)施令S代替，脂溶性大，生效快，但失效也快，作用時(shí)間短，例如硫噴妥鈉為超短時(shí)類。

6、5位取代基為直鏈烷烴或芳烴時(shí)，體內(nèi)不易被氧化代謝，作用時(shí)間長，如為支鏈烷烴或不飽和烴時(shí)，體內(nèi)易被氧化代謝，作用時(shí)間短。

(四)6.論述苯二氮卓類藥物的水解開環(huán)反應(yīng)及其生物利用度的關(guān)系。

苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥具有1，2位的酰胺鍵和4,5位的亞胺鍵，在酸性條件下兩者都容易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，產(chǎn)物是二苯酮及甘氨酸化合物。三唑侖類因1,2位駢合有雜環(huán)，水解穩(wěn)定性增加。4,5位開環(huán)是可逆性反應(yīng)，在酸性情況下水解開環(huán)，中性和堿性情況下脫水閉環(huán)，尤其是當(dāng)7位和1,2位有強(qiáng)吸電子基團(tuán)（如硝基，三唑環(huán)等）存在時(shí)，4,5位重新緩和特別容易進(jìn)行。所以，nitrazepam、flunitrazepam等口服后，在胃酸作用下，4,5位水解開環(huán)，開環(huán)化合物進(jìn)入弱堿性的腸道，又閉環(huán)形成原藥。因此，4，5位間開環(huán)，不影響藥物的生物利用度，也可以利用這一性質(zhì)制備水溶性前體藥物。

7.根據(jù)普魯卡因的結(jié)構(gòu)、說明其有關(guān)穩(wěn)定性方面的性質(zhì)。

Procaine化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酯基，酸、堿和體內(nèi)酯酶均能促使其水解。在PH3-3.5最穩(wěn)定；PH<2.5，水解速度增加；PH>4，隨著PH的增高，水解速度加快。PH相同時(shí)，溫度升高，水解速度加快。Procaine hydrochloride的水解溶液加氫氧化鈉溶液，洗出油狀的procaine，放置后形成結(jié)晶（mp.57-59℃）。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解釋出二乙氨基乙醇，酸化后析出對(duì)氨基苯甲酸。

8.產(chǎn)生心絞痛的病因是什么? 治療的藥物有哪幾類？分別是什么機(jī)理？

心絞痛是冠狀動(dòng)脈粥樣性硬化性心臟?。ü谛牟。┑某Ｒ姲Y狀，由心肌急速的暫時(shí)性缺血和缺氧引起。

抗心絞痛要按化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)理可分為四類：

硝酸酯和亞硝酸酯類，鈣拮抗劑，β-受體阻斷劑，其他類。作用機(jī)理：

硝酸酯和亞硝酸酯類：血管內(nèi)皮細(xì)胞能釋放擴(kuò)血管物質(zhì)-血管內(nèi)皮舒張因子NO，它激活鳥苷酸環(huán)化酶，增加細(xì)胞內(nèi)cGMP的含量，從而激活依賴于cGMP的蛋白激酶，促使肌球蛋白去磷酸化，而松弛血管平滑肌。

鈣拮抗劑：能選擇性阻滯鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜上的鈣通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，減少細(xì)胞的Ca2+濃度，導(dǎo)致心肌收縮力減弱，心作功和耗氧量，同時(shí)冠狀血管和外周動(dòng)脈血管松弛，外周阻力降低，血壓下降。β-受體阻斷劑：具有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，促進(jìn)測(cè)支循環(huán)形成，一直血小板聚集，防止血栓形成的作用。

9.經(jīng)典H1受體拮抗劑為什么有鎮(zhèn)靜、嗜睡的副作用？怎樣克服這些藥物的缺點(diǎn)？

.經(jīng)典H1受體拮抗劑化學(xué)結(jié)構(gòu)與局部麻醉藥，鎮(zhèn)痛藥有相似部分，又能通過血腦屏障到達(dá)中樞，所以具有鎮(zhèn)靜，嗜睡等副作用。后來發(fā)展出來的特非那定，阿司咪唑在結(jié)構(gòu)上都有羧基等機(jī)型基團(tuán)或易電離基團(tuán)，是藥物分子對(duì)血腦屏障的滲透率很低，也有些藥物對(duì)中樞的其他受體親和力很低，這樣的額藥物幾乎無嗜睡作用。

10.質(zhì)子泵抑制劑是什么藥物？治療什么疾??？有何優(yōu)缺點(diǎn)？

質(zhì)子泵抑制劑即H+/K+-ATP酶抑制劑，通過抑制H+與K+的交換，阻止胃酸形成。優(yōu)點(diǎn)：具有作用專一，選擇性高，副作用小。

(五)11.闡述二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系。課本P152圖4-6

12.闡述H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。P209（答案或參看課本209的圖5-3）

H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)由三部分組成，堿性或堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)通過中間連接鏈與含氮的平面極性“脒脲基團(tuán)”相連。

（1）堿性芳雜環(huán)或堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為活性必需。芳雜環(huán)可以是堿性的咪唑環(huán)，也可以是堿性基團(tuán)取代的呋喃、噻唑或其他芳雜環(huán)，可形成陽離子，與受體上陰離子部位結(jié)合。

（2）環(huán)上堿性取代基有胍基、二甲氨基亞甲基、哌啶甲基等。胍基可通過氫鍵或形成陽離子而增強(qiáng)藥物與受體的親和力，使抑酸活性增強(qiáng)，如法莫替丁。

（3）連接基團(tuán)為易彎曲的四原子鏈，2位硫原子可增加鏈的柔性。四原子鏈上有支鏈或增加鏈的長度，化合物活性降低或消失。以含氧四原子鏈或芳環(huán)連接亦保持活性。（4）在生理pH條件下，可部分離子化的平面極性基團(tuán)為“脒脲基團(tuán)”，通過氫鍵與受體結(jié)合?！半唠寤鶊F(tuán)”一般為吸電子基取代的胍基或脒基，吸電子取代基為氰基、氨磺?；龋山档蜆O性基團(tuán)的堿性。

（5）藥物的親脂性與活性有關(guān)。胍基等基團(tuán)極性大，使藥物難以通過生物膜被吸收。引入疏水性基團(tuán)，可增加脂溶性，改善吸收，增強(qiáng)療效。

13.簡述糖皮質(zhì)激素在體內(nèi)的作用和臨床應(yīng)用。P441 答：糖皮質(zhì)激素主要與糖、脂肪、蛋白質(zhì)代謝和生長發(fā)育等有密切關(guān)系，是一類重要的藥物。但具有一些影響水、鹽代謝的作用，可使鈉離子從體內(nèi)排出困難而發(fā)生水腫，成為糖皮質(zhì)激素的副作用。糖皮質(zhì)激素有極廣泛的、效果非常明顯的臨床用途：（1）腎上腺皮質(zhì)功能紊亂

（2）自身免疫性疾病：如腎病型慢性腎炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。（3）變態(tài)反應(yīng)性疾?。喝缰夤芟⑺幬镄云ぱ?、感染性疾病、休克、（4）器官移植的排異反應(yīng)、眼科疾病及皮膚病等疾病。

14.阿司匹林長期服用有時(shí)會(huì)引起胃腸道出血，為什么？P239 答：本品長期服用會(huì)引起胃腸道出血，這主要是由于前列腺素對(duì)胃黏膜具有保護(hù)作用，而本品抑制了前列腺素的生物合成，使得黏膜易于受到損傷。15.抗代謝抗腫瘤藥物是如何設(shè)計(jì)出來的？試舉一例藥物說明。P270 答：抗代謝物結(jié)構(gòu)上的顯著特點(diǎn)是與代謝物很相似，大多數(shù)抗代謝物正是將代謝物的結(jié)構(gòu)作細(xì)微的改變而得到的。例如利用生物電子等排原理，以F或CH3代替H、S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。

如：嘧啶拮抗物氟尿嘧啶：

用氟原子取代尿嘧啶中的氫原子后，由于氟的原子半徑和氫的原子半徑相近，氟化物的體積與原化合物幾乎相等，加之C—F鍵特別穩(wěn)定，在代謝過程中不易分解，分子水平代替正常代謝物，因而是胸腺嘧啶合成酶（TS）抑制劑。氟尿嘧啶及其衍生物在體內(nèi)首先轉(zhuǎn)變成氟尿嘧啶脫氧核苷酸（FUDRP）,與TS結(jié)合，再與輔酶5，10-次甲基四氫葉酸作用，導(dǎo)致不能有效地合成胸腺嘧啶脫氧核苷酸（TDRP）,使酶（TS）失活。從而抑制DNA的合成，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。

（六）16.為什么耐酸青霉素對(duì)酸穩(wěn)定? 側(cè)鏈引入電負(fù)性的氧原子，從而阻止了羰基電子向B-內(nèi)酰胺的轉(zhuǎn)移，增加了對(duì)酸的穩(wěn)定性。（課件藥物化學(xué)13-8第9張ppt）17.論述喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系

1、N-1位若為脂肪烴基取代時(shí)，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。N-1位若為脂環(huán)烴取代時(shí)，其抗菌作用最好的取代基為環(huán)丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。N-1由烴基，環(huán)烴基取代活性增加，其中以乙基、氟乙基、環(huán)丙基取代最佳，若為苯取代時(shí)其抗菌活性與乙基相似，但抗革蘭氏陽性菌活性較強(qiáng)。

2、8位上的取代基可以為Cl、NO2、NH2、F，其中以氟為最佳，若為甲基、乙基、甲氧基和乙氧基時(shí)，其對(duì)活性貢獻(xiàn)的順序?yàn)榧谆?H>甲氧基>乙基>乙氧基。在1位和8位間成環(huán)狀化合物時(shí)，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，以（S）異構(gòu)體作用最強(qiáng)。3、2位上引入取代基后活性減弱或消失。4、3位羧基和4位酮基為此類藥物與DNA回旋酶和拓?fù)涿窱V結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分，將酮羰基被硫酮基或亞胺基取代及3位羧基被其它含有酸性基團(tuán)替代時(shí)，活性均減弱。

5、在5位取代基中，以氨基取代的抗菌效果最佳。其它基團(tuán)取代活性均減弱。6、6位不同的取代基對(duì)活性的貢獻(xiàn)順序?yàn)镕>Cl>CN≥NH2≥H,6位氟的引入可使其與DAN回旋酶的結(jié)合親和力增加2~17倍，對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的穿透性增加1~70倍。

7、在7位上引入各種取代基均可使活性增加，特別是哌嗪基取代最好，進(jìn)一步加強(qiáng)與細(xì)菌DNA回旋酶的結(jié)合能力，可使喹諾酮類抗菌譜擴(kuò)大，也可增加對(duì)GABA受體的親和力，因而產(chǎn)生中樞副作用。

8、B環(huán)可作較大的改變，可以是駢合的環(huán)體、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等。百度百科或是參照課本p340 18.雌激素活性結(jié)構(gòu)要求什么基團(tuán)? 經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)雌激素和受體的結(jié)合，需要誘導(dǎo)物分子C3和C17兩端均有-OH基。曾設(shè)想當(dāng)分子中可以形成氫鍵的基團(tuán)如酮、酚羥基及醇羥基等，氫鍵的基團(tuán)之間距離為0.855 nm時(shí)，具有最適宜的雌激素活性結(jié)構(gòu)要求。百度或是（藥物化學(xué)13-11第23張ppt）19.環(huán)磷酰胺是什么類抗腫瘤藥?為什么是該類藥中毒性較低的？

氮芥類；因?yàn)槲娮拥牧柞；沟由系碾娮釉泼芏冉档停拥挠H核性降低了氯原子的烷基化能力，使毒性降低。（藥物化學(xué)13-7第6張ppt）20.什么叫前藥? 設(shè)計(jì)前藥的主要目的是什么？

前藥：體外活性較小或無活性，在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶作用，釋放出活性物質(zhì)而發(fā)揮藥理作用的化合物。目的：a。改善藥物在體內(nèi)的吸收、分布、轉(zhuǎn)運(yùn)與代謝等藥代動(dòng)力學(xué)過程，提高生物利用度。b.提高藥物的穩(wěn)定性和溶解度。

C．提高藥物對(duì)靶部位作用的選擇性，降低毒副作用。D．改善藥物的不良?xì)馕兜取０俣劝倏?，或是參照p489至490

（七）21.巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)?

（1）弱酸性：巴比妥類藥物因能形成內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺互變異構(gòu)，故呈弱酸性。

（2）水解性：巴比妥類藥物因含環(huán)酰脲結(jié)構(gòu)，其鈉鹽水溶液不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下，也能水解。

（3）與銀鹽的反應(yīng)：這類藥物的碳酸鈉堿性溶液中與硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀。

（4）與銅吡啶試液的反應(yīng)：這類藥物分子中含有-CONHCONHCO-的結(jié)構(gòu)，能與重金屬形成不溶性的絡(luò)合物，可供鑒別。

22.天然的黃體酮有哪些用途? 為什么要對(duì)黃體酮作結(jié)構(gòu)修飾? A．黃體酮與雌激素共同維持女性生殖周期及女性生理特征，黃體酮作用于子宮內(nèi)膜和子宮肌層，準(zhǔn)備受精卵著床，維護(hù)胎兒發(fā)育。作用于下丘腦，（通過負(fù)反饋系統(tǒng)，抑制垂體釋放LH和FSH,從而）抑制新卵的產(chǎn)生。

B．黃體酮口服無活性。

23.藥物的吸收性與什么因素有關(guān)?如何改造提高其吸收量?舉例說明。

影響藥物吸收性的因素：（1）藥物的理化性質(zhì)；（2）藥物的劑型；（3）吸收環(huán)境。提高其吸收量的方法：

（1）引入極性或者非極性基團(tuán)，改變藥物的脂水分配系數(shù)，從而改變藥物的溶解度。例如，中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物需要穿過血腦屏障，引入含有親脂性的烷基、鹵素和芳環(huán)等可增加藥物的親脂性，從而增強(qiáng)活性。易于穿過血腦屏障的適宜的分配系數(shù)logP在2左右。

（2）改變藥物的酸堿性，降低解離度，使藥物更好地通過生物膜。

（3）根據(jù)治療的需要，選擇合適的藥物劑型。例如，皮膚病可以使用局部的外用藥，如乳膏劑等。

24.說明氯貝膽堿化學(xué)和代謝穩(wěn)定性好的原因？

（1）甲基取代在乙酰氧基鏈接的碳上，可阻止膽堿酯酶的作用，延長作用時(shí)間（阻止膽堿酯酶水解）；

（2）氨甲酰基可使酯鍵穩(wěn)定，因此不易被化學(xué)和酶促水解。

25.為什么巴比妥C5位次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代，才有鎮(zhèn)靜催眠作用?

其原因是：一般來說,未解離的巴比妥類藥物分子較其離子易于透過細(xì)胞膜而發(fā)揮作用。如果巴比妥酸5位上引入一個(gè)烴基或芳基時(shí),對(duì)它的酸性影響不大,如5位上引入兩個(gè)基團(tuán),生成的5.5位雙取代物,則酸性大大降低,不易解離,藥物分子能透過血屏障,進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸幾乎全部解離,均無療效。故只有當(dāng)巴比妥酸5位上兩個(gè)活潑氫都被取代時(shí),才有鎮(zhèn)靜催眠作用,單一取代無療效。

（八）26.以卡托普利為例，簡要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機(jī)制及為克服卡托普利的缺點(diǎn)及對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方法。

作用機(jī)制：抑制ACE及AngⅡ的生成，減少緩激肽的失活，從而達(dá)到擴(kuò)張血管，降低血壓和利尿的效果。（PPT13-4 第27個(gè)）

改造的方法有（課本170頁）：（1）將巰基酯化或用羧基替代

（2）在脯氨酸上引入親脂取代基或雙鍵

27.NO供體藥有那些臨床用途？其作用機(jī)制是什么？

臨床用途（課本178-180）：冠心病，心絞痛，急性心肌梗死，充血性心力衰竭，局部淺表性靜脈炎等。

作用機(jī)制（PPT13-4第32個(gè)）：NO供體藥首先和細(xì)胞中的巰基形成不穩(wěn)定的S-亞硝基硫化合物，進(jìn)而分解釋放不穩(wěn)定的有一定脂溶性的NO。

28.帕斯煙由哪兩種藥物組成？說明這樣組合的目的。

由對(duì)氨基水楊酸和異煙肼組成

目的：當(dāng)對(duì)氨基水楊酸和異煙肼共服時(shí)，能減少異煙肼的乙?；x，從而提高了異煙肼在血漿中的濃度。（PPT13-9第13個(gè)）

29.從抗代謝角度敘述磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系？（課本352頁）

（1）苯環(huán)上的氨基與磺酰胺基必須處在對(duì)位，在臨位或間位物抑菌作用；

（2）芳氨基的氮原子上一般沒有取代基，如有取代基則必須在體內(nèi)易被酶分解或還原為游離的氨基才有效，如RCONH-、R-N=-、-NO2等基團(tuán)，否則無效；

（3）磺酰胺基的氮原子上為單取代，大多為吸電子基團(tuán)取代基，可使抗菌活性加強(qiáng)。如酰基或芳香雜環(huán)；

（4）苯環(huán)若被其他芳環(huán)或芳雜環(huán)取代，或在苯環(huán)上引入其他基團(tuán)，抑菌活性降低或喪失。

（5）磺胺類藥物的酸性解離常數(shù)pKa與抑菌作用的強(qiáng)度有密切關(guān)系，當(dāng)pKa值在6.5~7.0時(shí)，抑菌作用最強(qiáng)。

30.奧格門汀由哪兩種藥物組成？試說明兩者合用起增效作用的機(jī)制。（課本317頁）

由阿莫西林和克拉維酸組成。

機(jī)制：阿莫西林為廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素，對(duì)多種細(xì)菌感染有效，但有些細(xì)菌能產(chǎn)生一種叫β-內(nèi)酰胺酶的物質(zhì)，使得阿莫西林的結(jié)構(gòu)被破壞導(dǎo)致失效，而克拉維酸正好可抑制此酶的產(chǎn)生，使得阿莫西林不受此酶的影響而發(fā)揮更好的作用。

第二篇：藥物化學(xué)考試大綱

《藥物化學(xué)》考試大綱

一、考試目的

本考試是南開大學(xué)藥學(xué)院全日制攻讀藥物化學(xué)專業(yè)研究生入學(xué)資格考試的專業(yè)基礎(chǔ)課，考生統(tǒng)一用漢語答題。根據(jù)考生參加本考試的成績和其他科目門考試的成績總分來選擇參加第二輪，即復(fù)試的考生。

二、考試的性質(zhì)與范圍

本考試是測(cè)試考生藥物化學(xué)、有機(jī)化學(xué)水平的參照性水平考試?？荚嚪秶ū敬缶V規(guī)定的藥物化學(xué)和有機(jī)化學(xué)相關(guān)知識(shí)。

三、考試基本要求

1.具備一定藥學(xué)方面的背景知識(shí)。

2.較好的掌握了藥物化學(xué)和有機(jī)化學(xué)的基礎(chǔ)知識(shí)和研究方法。3.具備較強(qiáng)的有機(jī)化學(xué)、藥物化學(xué)方面的實(shí)驗(yàn)技能。

四、考試形式

本考試采取客觀試題與主觀試題相結(jié)合，單項(xiàng)技能測(cè)試與綜合技能測(cè)試相結(jié)合的測(cè)試方法，強(qiáng)調(diào)考生對(duì)生藥學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)的分析問題與解決問題的能力。試題分類參見“考試內(nèi)容一覽表”。

五、考試內(nèi)容

本考試包括兩部分內(nèi)容：有機(jī)化學(xué)、藥物化學(xué)。

其中有機(jī)化學(xué)部分200分，藥物化學(xué)部分100分，總分300分。

I.有機(jī)化學(xué)

一、本大綱適用于報(bào)考南開大學(xué)藥學(xué)院藥物化學(xué)專業(yè)碩士研究生入學(xué)考試。

二、考試內(nèi)容

（一）、基本知識(shí)

1、命名與結(jié)構(gòu)式

(1)系統(tǒng)命名：烷、烯、炔、二烯、脂環(huán)(環(huán)烷、環(huán)烯、螺環(huán)和橋環(huán))、芳烴、鹵代烴、醇、酚、醚、醛、酮、羧酸、羧酸衍生物、胺、雜環(huán)化合物、碳水化合物、氨基酸等。手性化合物的命名法則。

(2)了解以上各類化合物的習(xí)慣命名、簡單有機(jī)化合物的衍生物命名和常見化合物的俗名。

(3)寫結(jié)構(gòu)式：根據(jù)命名寫結(jié)構(gòu)式。2.理解下列名詞的意義

(1)碳原子雜化：sp3、sp2、sp雜化；(2)共價(jià)鍵：σ-鍵，π-鍵。

(3)鍵長、鍵角、鍵能、鍵的極性。(4)離域軌道、定域軌道。

(5)共軛體系，共振論，芳香性。

(6)構(gòu)造、構(gòu)型、構(gòu)象、相對(duì)構(gòu)型、絕對(duì)構(gòu)型。(7)旋光度，比旋光度。

(8)手性(手性中心)、手性碳原子。

(9)對(duì)映體、外消旋體、內(nèi)消旋體、差向異構(gòu)體。(10)屏蔽效應(yīng)，去屏蔽效應(yīng)，化學(xué)位移，偶合常數(shù)。(11)親核試劑，親電試劑。親核性及親電性的判斷(12)元素有機(jī)化合物，金屬有機(jī)化合物。3.理解各類有機(jī)化合物的涵義。

4.了解重要有機(jī)化合物的物理狀態(tài)和來源。

（二）、基本概念和規(guī)律

1.掌握下列各類化合物的結(jié)構(gòu)特征

烷、烯、炔、共軛二烯、環(huán)烴(大、中、小環(huán))、芳烴、苯、萘、醇、酚、醚、醛、酮、羧酸及其衍生物、胺、重氮化合物、雜環(huán)(五元、六元)；糖：單糖(Fischer投影式、氧環(huán)式、哈沃斯式、椅式、α，β構(gòu)型)；雙糖(哈沃斯式和椅式構(gòu)象式)；多糖。氨基酸，肽鍵，多肽合成過程中基團(tuán)的保護(hù)與去保護(hù)；多肽結(jié)構(gòu)的測(cè)定方法，蛋白質(zhì)一級(jí)、二級(jí)、三級(jí)結(jié)構(gòu)，核酸(核苷酸與核酸的結(jié)構(gòu)表示法)。

2.有機(jī)化合物與無機(jī)化合物的區(qū)別。3.研究有機(jī)化合物的一般方法。

4.結(jié)構(gòu)與物理性質(zhì)的關(guān)系：熔點(diǎn)、沸點(diǎn)、溶解度的解釋。

5.馬爾柯夫尼柯夫定則，過氧化物效應(yīng)，扎依采夫規(guī)則，霍夫曼規(guī)則，芳烴取代規(guī)律，命名法則中的次序規(guī)則。

6.化合物手性的判斷

（三）、掌握熔沸點(diǎn)的測(cè)定，蒸餾，分餾，重結(jié)晶，萃取，水蒸氣蒸餾，減壓蒸餾的基本原理和操作方法。正確選擇并安裝儀器，正確進(jìn)行有機(jī)物的合成。掌握柱層析及薄層層析的基本原理與應(yīng)用。

（四）、基本反應(yīng)和各類化合物的制法

1.烷烴：鹵代

2.烯烴：加成、硼氫化反應(yīng)、氧化、聚合、α-鹵代。烯烴制法：石油裂解、炔烴加氫、鹵代烴和醇的消去、Wittig反應(yīng)、季銨堿加熱消除。

3.炔烴：加成、炔化物生成和烴基化。炔烴制法：炔化物的烴基化、二鹵代烴的消除。4.共軛二烯烴：1,2－加成、1,4－加成、雙烯合成、聚合。芳香烴：取代(鹵代、硝化、磺化、烴基化、酰基化、氯甲基化)、氧化(環(huán)破裂、側(cè)鏈氧化)。鹵代烴：取代(水解、醇解、氨解、與氰化鈉反應(yīng)、與AgNO3反應(yīng)、鹵素置換)、消除、與金屬反應(yīng)(Mg、Li)。

7.醇：與活潑金屬反應(yīng)、與HX反應(yīng)、與亞硫酰氯反應(yīng)、與鹵化磷反應(yīng)、分子內(nèi)脫水、分子間脫水、酯的生成、氧化和脫氫、α－二元醇的反應(yīng)[HIO4，Ph(OAc)

4、Pinacol重排]。醇的制法：烯烴水合，硼氫化－氧化，格氏反應(yīng)，醛、酮、羧酸、酯的還原(常用的還原劑)。

8.酚：酸性、與三氯化鐵反應(yīng)、氧化、成酯、成醚及環(huán)上取代。酚的制法：異丙苯法、氯苯水解、磺酸鹽堿熔、重氮鹽水解。

9.醚：穩(wěn)定性、制備方法。

10.醛、酮：加成反應(yīng)(和HCN、NaHSO3、ROH、RMgX、氨及其衍生物)，Wittig反應(yīng)，α-H反應(yīng)(鹵代、鹵仿反應(yīng)、羥醛縮合)，氧化與還原，歧化反應(yīng)，安息香縮合。

醛、酮的制法：醇氧化、炔烴水合、Rosenmund還原、二元羧酸及其鹽的熱解生成環(huán)酮、乙酰乙酸乙酯酮式分解、付－克?；磻?yīng)、不對(duì)稱合成。11.羧酸：酸性、羧酸衍生物的生成、脫羧反應(yīng)、α-H的鹵代、二元酸反應(yīng)。

羧酸制法：醇、醛、烴的氧化，腈的水解，格氏試劑與CO2的反應(yīng)，丙二酸二乙酯和乙酰乙酸乙酯法。

12.羧酸衍生物：酰鹵、酸酐、酯、酰胺的水解、醇解、氨解；酯的還原；酯縮合；酯與RMgX反應(yīng)；酰胺的霍夫曼降級(jí)反應(yīng)。

13.取代酸：β-羥基酸的脫水、氧化；β-二羰基化合物的互變異構(gòu)；β-酮酸酯的酮解、酸解、烴基化。取代酸的制法：Reformatsky反應(yīng)制取β-羥基酸；酯縮合制取酮酸。

14.芳香硝基化合物：還原反應(yīng)、芳環(huán)上的取代反應(yīng)。

15.胺：堿性、烴基化(徹底甲基化)、?；?磺?；?、與亞硝酸反應(yīng)、芳胺環(huán)上的取代。

胺的制法：氨的烴基化、含氮化合物的還原、還原胺化法、蓋布瑞爾法。

16.重氮鹽：重氮鹽的制法。取代、還原、偶聯(lián)。

17.雜環(huán)化合物：五元雜環(huán)的取代、加氫反應(yīng)；六元雜環(huán)取代(親電、親核)、加氫反應(yīng)。18.碳水化合物：單糖的氧化、還原反應(yīng)，成脎、成苷反應(yīng)。雙糖的水解和還原反應(yīng)。19.氨基酸：等電點(diǎn)，與亞硝酸反應(yīng)，與水合茚三酮反應(yīng)，與甲醛反應(yīng)。制法：α-鹵代酸氨解，丙二酸酯法。

20.蛋白質(zhì)：兩性，等電點(diǎn)，膠體性質(zhì)，變性，顯色，沉淀反應(yīng)。

（五）理論分析和理解

1.電子理論：用共軛效應(yīng)或誘導(dǎo)效應(yīng)比較反應(yīng)活性(如：親電加成、親核加成、親電取代、親核取代、酸堿強(qiáng)度等)；比較碳正離子和碳負(fù)離子的穩(wěn)定性。

2.有機(jī)反應(yīng)歷程：

(1)親電加成反應(yīng)歷程，烯與親電試劑加成反應(yīng)的難易與結(jié)構(gòu)的關(guān)系。

(2)親核加成反應(yīng)歷程：比較醛、酮的親核加成反應(yīng)的相對(duì)活性；結(jié)構(gòu)對(duì)親核加成反應(yīng)的影響。α,β-不飽和羰基化合物的親核加成。羧酸和羧酸衍生物的加成－消除歷程.(3)游離基取代反應(yīng)歷程。

(4)芳香族化合物親電取代反應(yīng)歷程：定位基對(duì)取代反應(yīng)的影響；σ-絡(luò)合物的穩(wěn)定性；反應(yīng)主要產(chǎn)物。

(5)飽和碳原子上的親核取代反應(yīng)歷程：SN1和SN2歷程。(6)消除反應(yīng)歷程：β-消除反應(yīng)，E1和E2。(7)酯化和水解反應(yīng)歷程。

(8)重排反應(yīng)：碳正離子重排、貝克曼重排，頻吶醇重排，烯丙位重排。

（六）光譜

1.紅外光譜：根據(jù)譜圖識(shí)別特征吸收峰，記住重要官能團(tuán)及三種雜環(huán)碳的C-H吸收峰。如何根據(jù)紅外光譜結(jié)合反應(yīng)推導(dǎo)結(jié)構(gòu)。

2.核磁共振：了解其基本原理，掌握化學(xué)位移概念，記住各種質(zhì)子化學(xué)位移的范圍及影響化學(xué)位移的因素，根據(jù)分子式、反應(yīng)和核磁共振譜圖數(shù)據(jù)推測(cè)化合物的結(jié)構(gòu)。

三、考試要求

（一）掌握各類有機(jī)化合物的命名法、同分異構(gòu)、化合物結(jié)構(gòu)及性質(zhì)、化合物重要合成方法以及它們之間的相互關(guān)系。

（二）應(yīng)用價(jià)鍵理論的基本概念，理解有機(jī)化合物的結(jié)構(gòu)；應(yīng)用分子軌道理論的基本概念解釋乙烯、丁二烯、苯的結(jié)構(gòu)。

（三）掌握誘導(dǎo)效應(yīng)和共軛效應(yīng)，并能運(yùn)用和理解有機(jī)物結(jié)構(gòu)和性質(zhì)的關(guān)系。

（四）了解過渡態(tài)理論，初步掌握碳正離子、碳負(fù)離子、碳游離基等活性中間體及其在有機(jī)反應(yīng)中的應(yīng)用。

（五）了解親核取代、親電取代、親核加成、親電加成、消去反應(yīng)、游離基反應(yīng)和缺電子重排反應(yīng)的歷程。并能初步運(yùn)用來解釋相應(yīng)的化學(xué)反應(yīng)和合成上的應(yīng)用。

（六）掌握常見有機(jī)金屬化合物（鋰、鎂）的重要反應(yīng)。

（七）掌握立體化學(xué)的基本知識(shí)、基本理論?；衔锸中缘呐袛唷?/p>

（八）理解測(cè)定結(jié)構(gòu)的紅外光譜、核磁共振譜的方法，并能解析簡單的譜圖。

（九）掌握各類重要有機(jī)化合物的來源、工業(yè)制法及其主要用途。了解碳水化合物、蛋白質(zhì)、油脂、主要生物堿等天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和用途。

（十）掌握有機(jī)化學(xué)實(shí)驗(yàn)的基本技能和原理。

II.藥物化學(xué)

一、考試目的

考察考生是否掌握了基本的藥物化學(xué)概念、知識(shí)，能否適應(yīng)將來的碩士學(xué)習(xí)及科研需要。

二、考試的性質(zhì)與范圍

本大綱適用于南開大學(xué)藥學(xué)院藥物化學(xué)專業(yè)的碩士研究生入學(xué)考試。

三、考試基本要求

藥物化學(xué)為藥學(xué)專業(yè)基礎(chǔ)理論課，內(nèi)容包括藥物化學(xué)的定義與目的，藥物在體內(nèi)代謝的類型，化學(xué)變化及影響因素，以及藥物設(shè)計(jì)的基本原理與方法等。要求考生掌握藥物化學(xué)的基本概念、基本知識(shí)；掌握藥物的分類及結(jié)構(gòu)類型；掌握藥物的名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；掌握藥物作用的基本原理；掌握藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系；掌握藥物代謝的重要途徑；掌握一些重要藥物的合成方法。初步具備綜合運(yùn)用藥物化學(xué)知識(shí)進(jìn)行藥物開發(fā)研制的能力。

一些重要藥物及重要藥物中間體的合成路線。

四、知識(shí)點(diǎn) 1．緒論

了解藥物化學(xué)的起源與發(fā)展；熟悉藥物化學(xué)的研究內(nèi)容和發(fā)展方向。2．新藥研究與開發(fā)概論

熟悉新藥研究與開發(fā)的基本途徑和方法。3．藥物設(shè)計(jì)的基本原理和方法

藥物產(chǎn)生藥效的過程（三個(gè)階段：藥劑學(xué)階段，藥代動(dòng)力學(xué)階段，藥效學(xué)階段，或藥劑相、藥代動(dòng)力相、藥效相）；先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的方法和途徑；先導(dǎo)化合物優(yōu)化的各種方法；藥物的結(jié)構(gòu)和藥效的關(guān)系；定量構(gòu)效關(guān)系方法；計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)。4．藥物代謝

了解藥物代謝的影響因素；理解藥物代謝的在新藥研究中的應(yīng)用；熟悉藥物的結(jié)構(gòu)與代謝的關(guān)系。5．麻醉藥

掌握常見麻醉藥的結(jié)構(gòu)與作用機(jī)理（鹽酸氯胺酮，依托咪酯，鹽酸普魯卡因，鹽酸利多卡因）；掌握局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系。6．鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥

熟悉常見鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)性質(zhì)與作用機(jī)理（苯巴比妥，地西泮，扎來普?。皇煜こＲ娍拱d癇藥的結(jié)構(gòu)性質(zhì)與作用機(jī)理（苯妥英鈉）；掌握巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系；掌握苯二氮卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系。一些重要藥物的合成方法。7．精神神經(jīng)疾病治療藥

掌握常見抗精神病藥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)與作用機(jī)理（鹽酸氯丙嗪，奮乃靜，氯氮平）；掌握常見抗抑郁藥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)與作用機(jī)理（嗎氯貝胺，鹽酸啊米替林）；熟悉常見抗躁狂藥和抗焦慮藥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)與作用機(jī)理（碳酸鋰）；熟悉吩噻嗪類抗精神病藥的構(gòu)效關(guān)系。一些重要中間體的合成方法。8．鎮(zhèn)痛藥

熟悉常見鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)與作用機(jī)理（鹽酸哌替啶，鹽酸美沙酮）；掌握嗎啡結(jié)構(gòu)與受體的關(guān)系。9．非甾體抗炎藥

掌握常見非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)性質(zhì)與作用機(jī)理（撲熱息痛，阿司匹林，布洛芬，塞利昔布與羅非昔布，別嘌醇）；理解水楊酸類藥物結(jié)構(gòu)修飾的目的與手段。掌握重要藥物及中間體的合成方法。

10．?dāng)M膽堿和抗膽堿藥物

熟悉乙酰膽堿受體分類及其性質(zhì)；掌握膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系。11．作用于腎上腺素能受體的藥物

熟悉腎上腺素受體的分類、分布、效應(yīng)和典型配基；掌握腎上腺素、鹽酸多巴胺、鹽酸可樂定、鹽酸多巴酚丁胺、鹽酸哌唑嗪的結(jié)構(gòu)，性質(zhì)與作用機(jī)理；掌握腎上腺受體激動(dòng)劑和構(gòu)效關(guān)系。

12．抗高血壓藥和利尿藥

掌握各類抗高血壓藥的作用部位與機(jī)理；熟悉利尿藥的作用機(jī)理；熟悉卡托普利，氯沙坦，硝苯地平，氨氯地平，乙酰唑胺的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)與作用機(jī)理。一些簡單結(jié)構(gòu)藥物的合成方法。

13．心臟疾病用藥和血脂調(diào)節(jié)藥

掌握強(qiáng)心苷類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與作用機(jī)理；熟悉抗心律失常藥物的作用機(jī)理；熟悉硝酸酯類藥物的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)理和構(gòu)效關(guān)系。14．組胺受體拮抗藥及抗過敏藥和抗?jié)兯?/p>

熟悉組胺的結(jié)構(gòu)與組胺受體的類型；掌握組胺H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。掌握組胺H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型。15．抗寄生蟲藥

掌握喹啉類抗瘧藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與作用機(jī)理；掌握青蒿素類抗瘧藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與作用機(jī)理；熟悉嘧啶類抗瘧藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與作用機(jī)理 16．合成抗菌藥和抗病毒藥

理解磺胺藥物的發(fā)展及代謝拮抗學(xué)說；掌握磺胺藥物的構(gòu)效關(guān)系；掌握喹啉酮類藥物的作用原理和結(jié)構(gòu)特點(diǎn)；掌握抗病毒藥物的作用機(jī)制；熟悉諾氟沙星，環(huán)丙沙曼，異煙肼，利福平，克霉唑，鹽酸金剛烷胺，阿苷洛韋的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、作用機(jī)制。17．抗生素

理解抗生素的作用機(jī)制；熟悉各類抗生素的發(fā)展歷史與結(jié)構(gòu)特點(diǎn)；掌握β-丙酰胺類抗生素的構(gòu)效關(guān)系；掌握阿莫西林、克拉維酸、卡那霉素、紅霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與作用機(jī)理。18．抗腫瘤藥

理解抗腫瘤藥物的作用機(jī)理；熟悉氮芥類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與構(gòu)效關(guān)系；熟悉順鉑類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與構(gòu)效關(guān)系；掌握氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與作用機(jī)理。19．激素及相關(guān)藥

了解重要的肽類激素藥物的作用與用途；熟悉甾體激素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。20．維生素

熟悉維生素的分類與主要作用；熟悉維生素C的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與性質(zhì)。

答題

要求考生用藍(lán)色或黑色鋼筆或簽字筆答在答題紙上。無明確說明不必?cái)y帶計(jì)算器。

第三篇：天然藥物化學(xué)考試大綱

《天然藥物化學(xué)》考試大綱

本大綱適用于中國科學(xué)院昆明植物研究所天然藥物化學(xué)或植物化學(xué)專業(yè)的碩士研究生入學(xué)考試。天然藥物化學(xué)是運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物化學(xué)成分的一門學(xué)科。其內(nèi)容分為總論和各論兩部分，總論主要闡述了研究天然藥物有效成分常用的各種色譜分離方法和各種結(jié)構(gòu)鑒定的一般方法。各論在討論了糖和苷的性質(zhì)和結(jié)構(gòu)研究法基礎(chǔ)上，將常見的天然產(chǎn)物按照其結(jié)構(gòu)母核分為苯丙素類、蒽醌類、黃酮類、萜類和揮發(fā)油、三萜及其苷類、甾體及其苷類、生物堿等七個(gè)部分。另外，近年海洋天然藥物的研究進(jìn)展也是本課程的一個(gè)重點(diǎn)。本課程要求考生掌握各類型天然化合物的生物合成途徑、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、提取分離和結(jié)構(gòu)鑒定的一般方法，并能夠牢記一些有代表性生物活性及臨床應(yīng)用的化合物的結(jié)構(gòu)、來源和相關(guān)活性等。

一、考試內(nèi)容

（一）總論 1.萜的分類及生源

1.天然藥物化學(xué)的發(fā)展 2.萜類的結(jié)構(gòu)類型

2.生物合成 3.萜類的理化性質(zhì)

3.中草藥有效成分的提取分離與精制 4.萜類化合物的提取分離

4.化合物結(jié)構(gòu)研究法 5.萜類的化合物的結(jié)構(gòu)鑒定

（二）糖和苷 6.揮發(fā)油

1.單糖的立體化學(xué)

（七）三萜及其苷類

2.糖和苷的分類 1.三萜類化合物的生物合成3.糖的化學(xué)性質(zhì) 2.四環(huán)三萜

4.苷鍵的裂解 3.五環(huán)三萜

5.糖的核磁共振 4.萜類化合物的理化性質(zhì)

6.糖鏈的結(jié)構(gòu)測(cè)定 5.萜類化合物的提取分離

7.糖及苷的提取分離 6.萜類化合物的結(jié)構(gòu)鑒定

（三）笨丙素類 7.萜類化合物的生物活性

1.苯丙素類

（八）甾體及其苷類

2.香豆素類 1.甾體化合物的主要類型和結(jié)構(gòu)特征

3.木脂素 2.強(qiáng)心苷類

（四）醌類化合物 3.甾體皂苷

1.醌類化合物的結(jié)構(gòu)類型

（九）生物堿

2.醌類化合物的理化性質(zhì) 1.生物堿的定義和生物合成3.醌類化合物的提取分離 2.生物堿的結(jié)構(gòu)類型、生源及分布

4.醌類化合物的結(jié)構(gòu)鑒定 3.生物堿的理化性質(zhì)

5.醌類化合物的生物活性 4.生物堿的提取分離

（五）黃酮類化合物 5.生物堿的的結(jié)構(gòu)鑒定

1.黃酮化合物生物合成的基本途徑

（十）海洋天然藥物

2.黃酮化合物結(jié)構(gòu)類型與生物合成關(guān)系 1.大環(huán)內(nèi)酯類

3.黃酮化合物的理化性質(zhì) 2.聚醚類化合物

4.黃酮化合物的提取分離 3.肽類化合物

5.黃酮化合物的結(jié)構(gòu)鑒定 4.C15乙酸原化合物

6.黃酮化合物的生物活性 5.前列腺素類化合物

（六）萜類和揮發(fā)油

二、考試要求

（一）總論

1.了解天然藥物化學(xué)的發(fā)展及其重要性。

2.掌握天然藥物的幾個(gè)主要生物合成途徑和相關(guān)化合物類型。

3.熟悉掌握天然藥物有效成分的提取及各種分離方法和原理，掌握色譜技術(shù)中洗脫劑選擇的原則。

4.掌握化合物結(jié)構(gòu)研究的主要程序、主要方法及解決的問題。

（二）糖和苷

1.熟悉糖的結(jié)構(gòu)類型，掌握糖Haworth式的端基碳構(gòu)型、構(gòu)象及糖的理化性質(zhì)。

2.熟悉苷的結(jié)構(gòu)類型，掌握苷的一般性質(zhì)、苷鍵的裂解方法及其裂解規(guī)律。

3.了解糖和苷的提取分離方法。

4.掌握苷元和糖、糖和糖之間連接位置、連接順序以及苷鍵構(gòu)型的確定方法。

（三）苯丙素類

1.了解苯丙素類化合物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。

2.掌握香豆素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和分類情況，香豆素類化合物的提取分離方法。

3.掌握香豆素類化合物的理化性質(zhì)及其波譜學(xué)特性。

4.了解木脂素的結(jié)構(gòu)類型、理化性質(zhì)及結(jié)構(gòu)鑒定方法。

（四）醌類化合物

1.了解醌類化合物的基本結(jié)構(gòu)及分類。

2.掌握醌類化合物的理化性質(zhì)及其衍生物的制備。

3.掌握醌類化合物的提取分離及結(jié)構(gòu)鑒定方法。

4.熟悉醌類化合物的主要生物活性。

（五）黃酮類化合物

1.熟悉黃酮類化合物的結(jié)構(gòu)類型，了解其生物活性。

2.掌握黃酮類化合物的理化性質(zhì)及不同類型的化學(xué)鑒別方法。

3.掌握黃酮類化合物的提取與分離方法和檢識(shí)方法。

4.了解各種光譜在黃酮類化合物結(jié)構(gòu)鑒定中的應(yīng)用。

（六）萜類和揮發(fā)油

1.掌握萜的定義、主要分類方法，了解萜的生源途徑。

2.了解幾種結(jié)構(gòu)類型重要化合物結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和主要性質(zhì)。

3.掌握萜類化合物的理化性質(zhì)及提取分離方法。

4.了解萜類化合物的檢識(shí)與結(jié)構(gòu)鑒定方法。

5.掌握揮發(fā)油的定義、通性、化學(xué)組成及提取分離和鑒定方法。

（七）三萜及其苷類

1.了解三萜類化合物的生源途徑及其生物活性。

2.熟悉三萜類化合物的主要結(jié)構(gòu)類型和重要化合物。

3.掌握三萜類化合物的理化性質(zhì)及提取分離方法。

4.了解三萜類化合物的結(jié)構(gòu)鑒定方法。

（八）甾體及其苷類

1.掌握甾體及其苷類的主要類型和結(jié)構(gòu)特征。

2.掌握強(qiáng)心苷、甾體皂苷的理化性質(zhì)、顏色反應(yīng)及其應(yīng)用。

3.了解強(qiáng)心苷的一般提取分離方法，酸水解法和酶水解法及酶水解法在生產(chǎn)中的應(yīng)用。

4.掌握甾體皂苷及苷元的提取方法及波譜特征，掌握甾體皂苷的紅外光譜特征。

（九）生物堿

1.掌握生物堿的含義、分布及存在形式。

2.了解生物堿的生源關(guān)系，熟悉主要生物堿的結(jié)構(gòu)類型。

3.掌握生物堿的理化性質(zhì)、顯色反應(yīng)、檢識(shí)方法及C-N鍵裂解反應(yīng)。

4.熟悉生物堿的一般提取、分離方法。

5.了解生物堿的結(jié)構(gòu)鑒定與測(cè)定方法。

（十）海洋天然藥物

1.了解大環(huán)內(nèi)酯和聚醚的主要結(jié)構(gòu)類型和重要化合物的生物活性。

2.了解肽類重要化合物的生物活性。

3.掌握C15乙酸原化合物的主要結(jié)構(gòu)類型特征，了解重要前列腺素類化合物的來源。

4.了解重要海洋活性化合物的來源、生物活性及研究進(jìn)展。

第四篇：天然藥物化學(xué)在線作業(yè)答案

天然藥物化學(xué)在線作業(yè)答案

單選題1.聚酰胺薄層色譜時(shí)，展開能力最強(qiáng)的展開劑是（）。答案:B 刪除

A 30％乙醇

B 無水乙醇

C 70％乙醇

D 水

我的答案:0 答案:B

單選題2.一般苷類化合物所不具備的性質(zhì)是（）。答案:B 刪除

A 多為固體

B 有升華性

C 有旋光性

D 均可溶于醇類

E 多為無色

我的答案:0 答案:B

單選題3.以硅膠吸附柱色譜分離下列苷元相同的相關(guān)成分時(shí)，最先流出色譜柱的是（）。答案:E 刪除 A 四糖苷

B 三糖苷

C 雙糖苷

D 單糖苷

E 苷元

我的答案:0 答案:E

單選題4.聚酰胺柱色譜分離下列成分時(shí)，以濃度由低到高的含水乙醇洗脫，最先被洗脫的是（）。答案:D 刪除

A 2’,4’-二羥基黃酮

B 4’-OH黃酮醇

C 3’,4’-二羥基黃酮

D 4’-羥基異黃酮

E 4’-羥基二氫黃酮醇

我的答案:0 答案:D

單選題5.以pH梯度萃取法從大黃的CHCl3提取液中用5％NaHCO3萃取，堿水層含有的成分是（）。答案:C 刪除

A 大黃酚

B 大黃素

C 大黃酸

D 大黃素甲醚 E 蘆薈大黃素

我的答案:0 答案:C

單選題6.以柱色譜法分離羥基蒽醌類成分，不能用的吸附劑是（）。答案:B 刪除

A 硅膠

B 氧化鋁

C 聚酰胺

D 磷酸氫鈣

E 葡聚糖凝膠

我的答案:0 答案:B

單選題7.下列溶劑中與水能任意混溶的是（）。答案:A 刪除

A 丙酮

B 乙酸乙酯

C 正丁醇

D 四氯化碳

我的答案:0 答案:A

單選題8.以氫鍵吸附作用為主要分離原理的色譜是（）。答案:C 刪除

A 離子交換色譜 B 凝膠過濾色譜

C 聚酰胺色譜

D 硅膠色譜

E 氧化鋁色譜

我的答案:0 答案:C

單選題9.含蘆丁最多的中藥是（）。答案:C 刪除

A 山藥

B 銀杏

C 槐米

D 山楂

E 牛膝

我的答案:0 答案:C

單選題10.可作為天然藥物中揮發(fā)性有效成分提取的方法是（案:D 刪除

A 鉛鹽沉淀法

B 結(jié)晶法

C 兩相溶劑萃取法

D 水蒸氣蒸餾法

E 鹽析法

我的答案:0

。答）答案:D

單選題11.鹽酸—鎂粉反應(yīng)時(shí)容易產(chǎn)生假陽性反應(yīng)的是（）。答案:A 刪除

A 花色苷

B 黃酮

C 雙黃酮

D 查耳酮

E 二氫黃酮

我的答案:0 答案:A

單選題12.下列反應(yīng)中專用于鑒別蒽酮類化合物的是（）。除

A 無色亞甲藍(lán)反應(yīng)

B Borntr？ger反應(yīng)

C Molish反應(yīng)

D 對(duì)亞硝基二甲苯胺反應(yīng)

我的答案:0 答案:D

單選題13.氫核磁共振譜中，共軛烯氫的J值范圍一般為（刪除

A 0-l Hz B 2-3 Hz

答案:D 刪。答案:D）C 3-5 Hz D 5-9 Hz E 10-16 Hz 我的答案:0 答案:D

單選題14.下列香豆素類化合物以甲苯—甲酸乙酯—甲酸(4∶5∶1)展開，Rf值最大的是（）。答案:D 刪除

A 七葉內(nèi)酯

B 七葉苷

C 6-OH-7-OCH3香豆素

D 6,7-二OCH3香豆素

E 5-OH香豆素

我的答案:0 答案:D

單選題15.中藥滿山紅中含有下列5個(gè)成分，？—萘酚—濃硫酸反應(yīng)陽性的是（）。答案:D 刪除

A 山柰酚

B 楊梅素 C 槲皮素

D 金絲桃苷

E 莨菪亭(6-羥基-7-甲氧基香豆素)我的答案:0 答案:D

單選題16.能提供分子中有關(guān)氫及碳原子的類型、數(shù)目、連接方式等結(jié)構(gòu)信息的波譜技術(shù)是（）。答案:D 刪除

A 紅外光譜

B 紫外光譜

C 質(zhì)譜

D 核磁共振光譜

E 旋光光譜

我的答案:0 答案:D

單選題17.苷類成分在使用Sephadex G等凝膠柱色譜分離時(shí)，最先洗脫下來的成分是（）。答案:A 刪除

A 四糖苷

B 三糖苷

C 雙糖苷

D 單糖苷

E 苷元

我的答案:0 答案:A

單選題18.正相分配紙色譜中通常不做任何處理時(shí)的固定相是（）。答案:C 刪除

A 氯仿

B 甲醇

C 水

D 正丁醇

E 乙醇

我的答案:0 答案:C

單選題19.提取蘆丁時(shí)不能用的方法是（）。答案:A 刪除

A 酸水提取堿水沉淀

B 堿水提取酸水沉淀

C 乙醇提取

D 沸水提取

E 甲醇提取

我的答案:0 答案:A

單選題20.水溶性最大的黃酮類化合物是（）。答案:B 刪除

A 黃酮

B 花色素

C 二氫黃酮 D 查爾酮

E 異黃酮

我的答案:0 答案:B

單選題21.以BAW系統(tǒng)進(jìn)行紙色譜分離下列糖類時(shí)，Rf值最小的是（）。答案:D 刪除

A D-葡萄糖

B L-鼠李糖

C D-半乳糖

D 葡萄糖醛酸

E 洋地黃毒糖

我的答案:0 答案:D

單選題22.查耳酮在酸性下可異構(gòu)化并生成（）。答案:D 刪除

A 黃酮

B 黃酮醇

C 異黃酮

D 二氫黃酮

E 花青素

我的答案:0 答案:D

單選題23.高濃度乙醇（60％以上）可以沉淀的成分類型是（）。答案:D 刪除

A 游離生物堿

B 苷類

C 大分子有機(jī)酸

D 多糖

E 甾體類化合物

我的答案:0 答案:D

單選題24.許多中藥中含有的抗菌利膽成分綠原酸是由（）和奎寧酸縮合形成的酯類化合物。答案:A 刪除

A 咖啡酸

B 阿魏酸

C 異阿魏酸

D 桂皮酸

E 檸檬酸

我的答案:0 答案:A

單選題25.硅膠柱色譜分離下列黃酮類化合物，最后流出色譜柱的是（）。答案:D 刪除

A 芹菜素

B 楊梅素

C 槲皮素 D 蘆丁

E 山柰酚

我的答案:0 答案:D

單選題26.利用吸附作用進(jìn)行化合物分離的色譜是（）。答案:A 刪除

A 硅膠色譜

B 離子交換色譜

C 凝膠過濾色譜

D 液滴逆流色譜

E 紙色譜

我的答案:0 答案:A

單選題27.在聚酰胺柱上洗脫能力最弱的溶劑是（）。答案:A 刪除

A 水

B 30%乙醇

C 70%乙醇

D 尿素水溶液

E 稀氫氧化鈉

我的答案:0

答案:A

單選題28.黃酮類化合物的酸性大多來源于（）。答案:D 刪除

A 羧基

B 醇羥基

C 烯醇基

D 酚羥基

E 羥甲基

我的答案:0 答案:D

單選題29.花青素溶于水是因?yàn)椋ǎ?。答?B 刪除

A 羥基多

B 離子型

C 有羧基

D C環(huán)為平面型分子

E C環(huán)為非平面型分子

我的答案:0 答案:B

單選題30.對(duì)化合物進(jìn)行反相分配柱色譜分離時(shí)，通常的結(jié)果是（答案:A 刪除

A 極性大的先流出

。）B 極性小的先流出

C 熔點(diǎn)低的先流出

D 熔點(diǎn)高的先流出

E 易揮發(fā)的先流出

我的答案:0 答案:A

單選題31.下列化合物中具升華性的物質(zhì)為（）。答案:A 刪除 A 游離醌類

B 小分子苯丙素類

C 單萜和倍半萜類

D 小分子生物堿

我的答案:0 答案:A

單選題32.用乙醚作為溶劑，主要提取出的天然藥物化學(xué)成分是（答案:D 刪除

A 糖類

B 氨基酸

C 苷類

D 油脂

E 蛋白質(zhì)

我的答案:0 答案:D。）單選題33.銀杏葉中含有的特征性成分類型是（）。答案:D 刪除

A 黃酮

B 黃酮醇

C 黃烷

D 雙黃酮

E 查耳酮

我的答案:0 答案:D

單選題34.下列常用有機(jī)溶劑中比水重的是（）。答案:B 刪除

A 乙醇

B 氯仿

C 石油醚

D 甲醇

E 二氯甲烷

我的答案:0 答案:B

單選題35.醌類衍生物甲基化反應(yīng)最易的基團(tuán)是（）。答案:D 刪除

A 醇羥基

B α-酚羥基

C β-酚羥基

D 羧基

我的答案:0 答案:D

單選題36.分離原理為分子篩作用的色譜是（）。答案:B 刪除

A 離子交換色譜

B 凝膠過濾色譜

C 聚酰胺色譜

D 硅膠色譜

E 氧化鋁色譜

我的答案:0 答案:B

單選題37.紙色譜，以BAW系統(tǒng)展開，Rf值最大的是（）。答案:D 刪除

A 5,7,4’-三羥基-3-葡萄糖黃酮醇苷

B 5,3’,4’-三羥基黃酮醇

C 5, 4’-二羥基-3-葡萄糖苷

D 5,3’5-二羥基黃酮醇

E 5, 4’-二羥基-3-葡萄糖-7-鼠李糖黃酮醇苷

我的答案:0 答案:D

單選題38.下列物質(zhì)中不屬于多糖的是（）。答案:A 刪除

A 樹脂

B 樹膠

C 淀粉 D 粘液質(zhì)

E 肝素

我的答案:0 答案:A

單選題39.用四氫硼鈉反應(yīng)鑒別在二氫黃酮時(shí)呈陽性反應(yīng)的溶液顏色應(yīng)為（）。答案:D 刪除

A 黃色

B 白色

C 綠色

D 紅色

E 藍(lán)色

我的答案:0 答案:D

單選題40.兩相溶劑萃取法的分離原理是利用混合物中各成分在兩相溶劑中的（）。答案:B 刪除

A 比重不同

B 分配系數(shù)不同

C 酸值不同

D 碘值不同

E 介電常數(shù)不同

我的答案:0 答案:B 單選題41.在用溶劑提取分離七葉苷、七葉內(nèi)酯的工藝中，使二者分離的步驟是（）。答案:C 刪除

A 95％乙醇回流提取

B 用正丁醇與

水萃取

C 用乙酸乙酯與水萃取

D 用C項(xiàng)中的乙酸乙酯層濃縮

E 用C項(xiàng)中的水層濃縮

我的答案:0 答案:C

單選題42.通常具有提高機(jī)體免疫活性作用的成分是（除

A 萜類

B 強(qiáng)心苷

C 皂苷類

D 多糖

我的答案:0 答案:D

單選題43.用Sephadex LH-20柱色譜分離下列化合物，以甲醇洗脫。答案:D 刪）最后洗脫的化合物是（）。答案:D 刪除

A 槲皮素-3-蕓香糖苷

B 山奈酚-3-半乳糖鼠李糖-7-鼠李糖苷

C 槲皮素-3-鼠李糖苷

D 槲皮素

E 木犀草素

我的答案:0 答案:D

單選題44.下列苷類中最難被酸催化水解的是（）。答案:D 刪除

A 氧苷

B 硫苷

C 氮苷

D 碳苷

E 氰苷

我的答案:0 答案:D

單選題45.分離香豆素類化合物時(shí)最常用和簡便的檢查方法是（）。答案:E 刪除

A 異羥肟酸鐵反應(yīng)

B Gibb’s反應(yīng)

C 三氯化鋁反應(yīng)

D Emerson反應(yīng) E 紫外燈下看熒光

我的答案:0 答案:E

單選題46.聚酰胺柱色譜分離下列黃酮類化合物，最先流出色譜柱的是（）。答案:D 刪除

A 木樨草素

B 楊梅素

C 槲皮素

D 蘆丁

E 山柰酚

我的答案:0 答案:D

單選題47.可以與異羥肟酸鐵反應(yīng)而生成紫紅色的是（）。答案:C 刪除

A 羥基蒽醌類

B 查耳酮類

C 香豆素類

D 二氫黃酮類

E 生物堿類

我的答案:0 答案:C

單選題48.以C18反相柱分離下列化合物，以50％MeOH洗脫，最先流出色譜柱的是（）。答案:D 刪除

A 蘆丁

B 槲皮素

C 槲皮素-3-鼠李糖苷葡萄糖苷

D 槲皮素-3-蕓香糖-7-半乳糖苷

E 槲皮素-3-葡萄糖苷

我的答案:0 答案:D

單選題49.下列溶劑中不屬于親脂性有機(jī)溶劑的是（）。答案:C 刪除

A 氯仿

B 正丁醇

C 丙酮

D 乙醚

我的答案:0 答案:C

單選題50.對(duì)化合物進(jìn)行硅膠吸附柱色譜分離時(shí)，通常的結(jié)果是（）。答案:B 刪除

A 極性大的先流出

B 極性小的先流出

C 熔點(diǎn)低的先流出

D 熔點(diǎn)高的先流出 E 易揮發(fā)的先流出

我的答案:0 答案:B

單選題51.以Sephadex LH-20柱色譜分離下列黃酮類化合物，最先流出色譜柱的是（）。答案:D 刪除

A 芹菜素

B 楊梅素

C 槲皮素

D 甘草素

E 山柰酚

我的答案:0 答案:D

單選題52.五味子中的主成分五味子素類的最主要作用是（）。案:B 刪除

A 補(bǔ)腎

B 護(hù)肝

C 潤肺

D 強(qiáng)心

E 殺蟲

我的答案:0 答案:B

單選題53.下列具有視神經(jīng)毒性的溶劑是（）。答案:D 刪除

答 A 乙醇

B 氯仿

C 石油醚

D 甲醇

我的答案:0 答案:D

單選題54.黃酮苷和黃酮苷元均容易溶解的溶劑為（）。答案:A 刪除

A 堿水

B 酸水

C 乙酸乙酯

D 乙醚

E 氯仿

我的答案:0

答案:A

單選題55.屬于親脂性有機(jī)溶劑但極性較大并可用于萃取苷類成分的是（）。答案:C 刪除

A 氯仿 B 苯

C 正丁醇

D 丙酮

E 乙醚

我的答案:0 答案:C

單選題56.提取原生苷不能用的溶劑或方法有（）。答案:A 刪除

A 冷水浸泡

B 沸水提取

C 甲醇提取

D 60％乙醇提取

E 95％乙醇提取

我的答案:0 答案:A

單選題57.提取次生苷時(shí)經(jīng)常使用的方法是（）。答案:B 刪除

A 沸水提取

B 37℃左右發(fā)酵

C 甲醇提取

D 60％乙醇提取

E 95％乙醇提取

我的答案:0 答案:B 單選題58.用聚酰胺柱層析分離苷元相同的黃酮類化合物時(shí)，最先洗脫的是（）。答案:B 刪除

A 苷元

B 三糖苷

C 雙糖苷

D 單糖苷

E 同時(shí)洗下

我的答案:0 答案:B

單選題59.硅膠吸附薄層色譜中選用的展開劑極性如果增大，則各化合物的Rf值（）。答案:A 刪除

A 均變大

B 均減小

C 均不變

D 與以前相反

E 變化無規(guī)律

我的答案:0 答案:A

單選題60.用葡聚糖凝膠分離下列化合物，最先洗脫下來的是（）。答案:D 刪除

A 紫草素

B 丹參新醌甲 C 大黃素葡萄糖苷

D 番瀉苷

E 茜草素

我的答案:0 答案:D

單選題61.鑒定糖或苷呈陽性反應(yīng)的是（）。答案:C 刪除

A 醋酐—濃硫酸反應(yīng)

B 三氯乙酸反應(yīng)

C α-萘酚—濃硫酸反應(yīng)

D 氯仿—濃硫酸反應(yīng)

E 香草醛—濃硫酸反應(yīng)

我的答案:0 答案:C

單選題62.大多數(shù)木脂素是由（）個(gè)C6-C3單元組成的（）。刪除

A 1 B 2 C 3 D 4 E 5 我的答案:0 答案:B

答案:B 單選題63.用50%以上濃度的乙醇作為溶劑，不能提取出的中藥化學(xué)成分類型是（）。答案:C 刪除

A 苷類

B 樹脂

C 多糖類

D 甾體類

E 揮發(fā)油

我的答案:0 答案:C

單選題64.二氯氧鋯—枸櫞酸反應(yīng)，溶液出現(xiàn)黃色，加枸櫞酸后黃色褪去，則黃酮結(jié)構(gòu)中可能有的取代基是（）。答案:B 刪除

A 7-OH B 5-OH C 3-OH D 4’-OH E 5—OCH 我的答案:0 答案:B

單選題65.有關(guān)苷類成分的酸催化水解，下列哪種敘述是錯(cuò)誤的?（）答案:B 刪除

A 一般苷類成分的酸水解易難順序?yàn)椋篘-苷 > O-苷 > S-苷 > C-苷 B 吡喃糖苷較呋喃糖苷易水解，水解速率大50 ~ 100倍

C 吡喃糖苷的水解速率大小順序：五碳糖 > 六碳糖 > 七碳糖

D 在吡喃糖苷中，水解難易順序程度：氨基糖苷較難水解，羥基糖苷次之，去氧糖最易水解。

我的答案:0 答案:B

單選題66.下列反應(yīng)中常用于鑒別羥基蒽醌類化合物的是（）。答案:B 刪除

A 無色亞甲藍(lán)反應(yīng)

B Borntr？ger反應(yīng)

C Molish反應(yīng)

D 對(duì)亞硝基二甲苯胺反應(yīng)

我的答案:0 答案:B 單選題67.苷

類成分用大孔吸附樹脂分離時(shí)，常用將苷洗脫下來的溶劑是（）。答案:B 刪除

A 水

B 含水醇 C 正丁醇

D 乙醚

E 氯仿

我的答案:0 答案:B

單選題68.測(cè)定下列黃酮類化合物的UV光譜，其帶I為肩峰的可能是（）。答案:A 刪除

A 甘草素

B 楊梅素

C 槲皮素

D 5,7—二羥基黃酮醇

E 山柰酚

我的答案:0 答案:A

單選題69.溶劑法提取天然藥物活性成分應(yīng)遵循的原則應(yīng)為（）。答案:A 刪除

A “相似相溶”原則

B “分配比”差異

C 正相分配

D 反相分配

我的答案:0 答案:A 單選題70.黃酮類化合物能呈色的主要原因是（）。答案:A 刪除

A 具有交叉共軛體系

B 具有助色團(tuán)

C 為離子型

D 具有芳香環(huán)

E 具有酮基

我的答案:0 答案:A

單選題71.某黃酮類化合物測(cè)定UV光譜，其帶I位于325 nm，可能的化合物是（）。答案:D 刪除

A 芹菜素

B 楊梅素

C 槲皮素

D 5,7-二羥基黃酮醇

E 山柰酚

我的答案:0 答案:D

單選題72.Molish反應(yīng)（α-萘酚-濃硫酸試劑）的陽性結(jié)果是（）。答案:C 刪除

A 上層水溶液顯紅色，下層硫酸層有綠色熒光

B 上層水溶液綠色熒光，下層硫酸層顯紅色

C 兩液層交界面呈紫紅色環(huán) D 兩液層交界面呈藍(lán)黑色環(huán)

E 有橙紅色沉淀產(chǎn)生

我的答案:0 答案:C

單選題73.可以確定化合物分子量的波譜技術(shù)是（）。答案:C 刪除

A 紅外光譜

B 紫外光譜

C 質(zhì)譜

D 核磁共振光譜

E 旋光光譜

我的答案:0 答案:C

單選題74.酶水解反應(yīng)所不具有的特點(diǎn)是（）。答案:E 刪除

A 專屬性強(qiáng)

B 條件溫和

C 可水解碳苷

D 可獲得次生苷

E 獲得脫水苷元

我的答案:0 答案:E

單選題75.羥基蒽醌苷類易溶解的溶劑是（）。答案:A 刪除

A 堿水 B 酸水

C 乙醚

D 苯

E 氯仿

我的答案:0 答案:A

單選題76.黃酮具微弱的堿性，其來源于（）。答案:A 刪除

A 1位氧原子

B 4位羰基氧原子

C 酚羥基氧原子

D 烯醇基氧原子

E 3,4位雙鍵

我的答案:0 答案:A

單選題77.結(jié)晶法分離混合物的原理是利用（）。答案:D 刪除

A 混合物的熔點(diǎn)差異

B 溶劑的沸點(diǎn)差異

C 混合物的酸堿性差異

D 混合物的溶解度差異

E 溶劑的極性差異

我的答案:0 答案:D 單選題78.黃酮類化合物中酸性最強(qiáng)的是（）黃酮。答案:D 刪除

A 3,6-2OH B 5,7-2OH C 6,8-2OH D 7,4’-2OH E 6,4’-2 OH 我的答案:0 答案:D

單選題79.硅膠柱色譜分離黃酮類化合物，下列洗脫劑洗脫能力最強(qiáng)的是（）。答案:E 刪除

A 氯仿

B 氯仿—甲醇(3∶1)C 氯仿—甲醇(5∶1)D 氯仿—甲醇(8∶1)E 氯仿—甲醇(2∶1)我的答案:0

答案:E

單選題80.下列具有肝臟毒性的溶劑是（）。答案:B 刪除 A 乙醇

B 氯仿

C 石油醚

D 甲醇

我的答案:0 答案:B

單選題81.能用石油醚回流提取的成分是（）。答案:A 刪除

A 葉綠素

B 鞣質(zhì)

C 氨基酸

D 黃酮

我的答案:0 答案:A

單選題82.香豆素類母核中H-

3、H-4在1H-NMR是AB型偶合，其偶合常數(shù)是（）。答案:D 刪除

A 2-3 Hz B 7-8 HZ C 8-9 Hz D 9-10 Hz E 4-6 Hz 我的答案:0 答案:D 單選題83.國際性熱門藥鬼臼毒素類木脂素成分的主要活性是（）。答案:A 刪除

A 抑制癌細(xì)胞增殖

B 抗HIV病毒

C 促進(jìn)膽汁分泌

D 抗脂質(zhì)過氧化

E 雌激素樣作用

我的答案:0 答案:A

多選題84.含有大黃素型蒽醌的常用中藥是（）。答案:ABDE 刪除

A 大黃

B 虎杖

C 澤瀉

D 決明子

E 番瀉葉

我的答案:0 答案:ABDE

多選題85.用pH梯度萃取法分離中藥成分的主要依據(jù)為（）。答案:ABD 刪除

A 生物堿堿度的差異

B 游離蒽衍生物酸度的差異

C 強(qiáng)心苷類酸度的差異

D 游離黃酮類化合物酸度的差異

E 香豆素化合物極性的差異

我的答案:0 答案:ABD

多選題86.根據(jù)羥基在蒽醌母核上的位置不同，可將羥基蒽醌衍生物分為（）。答案:BE 刪除

A 單蒽核類

B 大黃素類

C 氧化蒽酚類

D 二蒽醌類

E 茜草素類

我的答案:0 答案:BE

多選題87.下列屬于氧苷的是（）。答案:BCE 刪除

A 黑芥子苷

B 醇苷

C 酯苷

D 腺苷 E 酚苷

我的答案:0 答案:BCE

多選題88.二蒽酮苷類能較好溶解的溶劑是（）。答案:ABCD 刪除

A 水

B 甲醇

C 乙醇

D 70％乙醇

E 氯仿

我的答案:0 答案:ABCD

多選題89.可用堿溶酸沉法提取的天然產(chǎn)物有（）。答案:BCD 刪除

A 生物堿類

B 黃酮苷類

C 羥基蒽醌類

D 香豆素類

E 萜苷類

我的答案:0 答案:BCD

多選題90.以聚酰胺色譜法分離黃酮類化合物時(shí)，哪些敘述是正確的？（）答案:BDE 刪除

A 黃酮比異黃酮先洗脫下來 B 黃酮比黃酮醇先洗脫下來

C 查耳酮比二氫黃酮先洗脫下來

D 黃酮苷比苷元先洗脫下來

E 黃酮三糖苷比黃酮雙糖苷先洗脫下來

我的答案:0 答案:BDE

多選題91.用Sephadex-LH 20色譜柱分離黃酮類化合物時(shí)，哪些敘述是正確的（）。答案:AE 刪除

A 木犀草素比槲皮素先洗脫下來

B 楊梅素比山柰酚先洗脫下來

C 葡萄糖苷比鼠李糖基半乳糖苷先洗脫下來

D 葡萄糖苷比蕓香糖苷先洗脫下來

E 龍膽雙糖苷比鼠李糖苷先洗脫下來

我的答案:0 答案:AE

多選題92.以多糖為最主要有效成分的藥材是（）。答案:ABCDE 刪除

A 海帶

B 牛蒡

C 靈芝

D 阿拉伯

膠

E 茯苓

我的答案:0 答案:ABCDE

多選題93.判斷香豆素6位是否有取代基團(tuán)可用的反應(yīng)是（）。案:BD 刪除

A 異羥肟酸鐵反應(yīng)

B Gibb’s反應(yīng)

C 三氯化鐵反應(yīng)

D Emerson反應(yīng)

E Labat反應(yīng)

我的答案:0 答案:BD

多選題94.無色亞甲藍(lán)顯色反應(yīng)可用于檢識(shí)（）。答案:DE 刪除A 蒽醌

B 香豆素

C 黃酮類

D 萘醌

E 苯醌

我的答案:0

答

答案:DE

多選題95.下列可用作黃酮類化合物鑒定的色譜方法有（）。答案:ABC 刪除

A 紙色譜法

B 硅膠薄層色譜法

C 聚酰胺薄層色譜法

D 硝酸銀絡(luò)合色譜法

E 離子交換色譜法

我的答案:0 答案:ABC

多選題96.加入另一種溶劑改變?nèi)芤簶O性，使部分物質(zhì)沉淀分離的方法有（）。答案:ABD 刪除

A 水提醇沉法

B 醇提水沉法

C 酸提堿沉法

D 醇提醚沉法

E 明膠沉淀法

我的答案:0 答案:ABD

多選題97.黃酮類化合物的UV光譜中產(chǎn)生吸收帶的基本結(jié)構(gòu)是（）。答案:BC 刪除

A 乙?；? B 苯甲酰基

C 桂皮?；?/p>

D 咖啡?；?/p>

E 阿魏?；?/p>

我的答案:0 答案:BC

多選題98.測(cè)定和確定化合物結(jié)構(gòu)的方法包括（）。答案:ABE 刪除

A 確定單體

B 物理常數(shù)測(cè)定

C 確定極性大小

D 測(cè)定熒光性質(zhì)和溶解性

E 解析各種光譜

我的答案:0 答案:ABE

多選題99.確定一個(gè)化合物的結(jié)構(gòu)式，可選用的測(cè)定技術(shù)有（）。答案:ABCDE 刪除

A 紫外光譜

B 紅外光譜

C 核磁共振氫譜

D 核磁共振碳譜

E 質(zhì)譜

我的答案:0 答案:ABCDE

多選題100.下列苷類中比較難水解的是（）。答案:BC 刪除

A ？-羥基糖苷

B ？-氨基糖苷

C C-苷

D O-苷

E N-苷

我的答案:0 答案:BC

多選題101.用核磁共振碳譜確定化合物結(jié)構(gòu)時(shí)，可獲知的信息是（）。答案:BCDE 刪除

A 氫的數(shù)目

B 碳的數(shù)目

C 碳的位置

D 碳的化學(xué)位移

E 碳?xì)涞呐己锨闆r

我的答案:0 答案:BCDE

多選題102.蒽醌類化合物所常具有的生理活性是（）。答案:BCDE 刪除

A 鎮(zhèn)痛作用

B 抗癌作用 C 抗真菌作用

D 抗霉菌作用

E 瀉下作用

我的答案:0 答案:BCDE

多選題103.酸催化水解蘆丁時(shí)可以得到的水解產(chǎn)物是（）。答案:ABC 刪除

A 槲皮素

B 葡糖糖

C 鼠李糖

D 蕓香糖

E 槲皮素葡糖糖苷

我的答案:0 答案:ABC

多選題104.能較易溶于乙酸乙酯的成分是（）。答案:ACDE 刪除

A 槲皮素

B 蘆丁

C 木犀草素

D 楊梅素

E 芹菜素

我的答案:0 答案:ACDE 多選題105.羥基蒽醌常用的鑒別反應(yīng)是（）。答案:AB 刪除

A 醋酸鎂反應(yīng)

B 堿液反應(yīng)

C 無色亞甲藍(lán)反應(yīng)

D 苯胺—鄰苯二甲酸反應(yīng)

E 對(duì)亞硝基-二甲苯胺反應(yīng)

我的答案:0 答

案:AB

多選題106.從中藥中提取苷類成分時(shí)可選用的溶劑有（）。答案:ACD 刪除

A 水

B 乙酸乙酯

C 乙醇

D 甲醇

E 氯仿

我的答案:0 答案:ACD

多選題107.大黃中五種蒽醌苷元的極性由強(qiáng)到弱順序正確的是（）。答案:BCD 刪除

A 大黃酚>大黃酸

B 大黃酸>大黃素

C 大黃酸>蘆薈大黃素

D 大黃素>大黃酚

E 大黃素甲醚>大黃素

我的答案:0 答案:BCD

多選題108.用聚酰胺色譜法分離中藥化學(xué)成分時(shí)，影響吸附能力強(qiáng)弱的因素有（）。答案:ABDE 刪除

A 形成氫鍵的基團(tuán)的數(shù)目

B 是否形成分子內(nèi)氫鍵

C 化合物的酸堿性強(qiáng)弱

D 羰基的位置

E 化合物分子中芳香化程度

我的答案:0 答案:ABDE

多選題109.下列黃酮類中能溶于5%碳酸鈉溶液中的是（）。答案:ABC 刪除

A 7-OH黃酮

B 4’-OH黃酮

C 7，4’－二OH黃酮 D 5,6－二OH黃酮

E 6,8－二OH黃酮

我的答案:0 答案:ABC

多選題110.有旋光性的黃酮類型是（）。答案:ACD 刪除

A 黃烷醇

B 黃酮醇

C 異黃酮

D 二氫黃酮

E 查耳酮

我的答案:0 答案:ACD

多選題111.酶水解通常所具有的特點(diǎn)是（）。答案:ABCDE 刪除A 專屬性強(qiáng)

B 條件溫和

C 可保護(hù)糖和苷元的結(jié)構(gòu)不變

D 可獲得次生苷

E 可水解碳苷

我的答案:0 答案:ABCDE

多選題112.各種質(zhì)譜方法中，依據(jù)其離子源不同可分為（）。案:ADE 刪除

答

A 電子轟擊電離

B 加熱電離

C 酸堿電離

D 場解析電離

E 快速原子轟擊電離

我的答案:0 答案:ADE

多選題113.下列中藥主要含香豆素類化合物的是（）。答案:AD 刪除

A 秦皮

B 丹參

C 五味子

D 補(bǔ)骨脂

E 厚樸

我的答案:0 答案:AD

多選題114.鑒別黃酮類化合物常用的顯色反應(yīng)是（）。答案:ABD 刪除

A 三氯化鋁反應(yīng)

B 四氫硼鈉反應(yīng)

C 無色亞甲藍(lán)反應(yīng)

D 鹽酸鎂粉反應(yīng) E 異羥肟酸鐵反應(yīng)

我的答案:0 答案:ABD

多選題115.屬于雙蒽酮類化合物的是（）。答案:ABD 刪除

A 大黃酸雙葡萄糖苷

B 茜草素雙葡萄糖苷

C 蘆薈苷

D 番瀉苷

E 金絲桃素

我的答案:0 答案:ABD

多選題116.下列化合物哪些屬于簡單香豆素類？（）答案:ABE 刪除

A 七葉內(nèi)酯

B 東莨菪素

C 補(bǔ)骨脂內(nèi)酯

D 花椒內(nèi)酯

E 傘形花內(nèi)酯

我的答案:0 答案:ABE

多選題117.常用作反相硅膠薄層和柱色譜填料的是（）。答案:AB 刪除 A RP-18 B RP-8 C 聚酰胺

D 氧化鋁

E 活性碳

我的答案:0 答案:AB

多選題118.基于“分配”原理的色譜技術(shù)有哪些？（）答案:BCDE 刪除

A 硅膠柱色譜

B 兩相溶液萃取

C 高速逆流色譜

D 液滴逆流色譜

E 紙色譜

我的答案:0 答案:BCDE

多選題119.下列溶劑極性由強(qiáng)到弱順序正確的是（）。答案:BDE 刪除 A 乙醚>水>甲醇

B 水>乙醇>乙酸乙酯

C 水>石油醚>丙酮

D 甲醇>氯仿>乙醚

E 水>正丁醇>氯仿

我的答案:0 答案:BDE

多選題120.以柱色譜法分離純化羥基蒽醌類成分，常用的吸附劑是（）。答案:ADE 刪除

A 硅膠

B 氧化鋁

C 活性碳

D 大孔樹脂

E 葡聚糖凝膠

我的答案:0 答案:ADE

多選題121.屬于異黃酮類成分的是（）。答案:AC 刪除

A 大豆素

B 芹菜素

C 染料木素

D 天麻素

E 甘草素 我的答案:0 答案:AC

多選題122.影響化合物結(jié)晶的主要因素有（）。答案:ABDE 刪除

A 雜質(zhì)的多少

B 結(jié)晶溶液的溫度

C 欲結(jié)晶成分熔點(diǎn)的高低

D 結(jié)晶溶液的濃度

E 欲結(jié)晶成分含量的多少

我的答案:0 答案:ABDE

多選題123.為了提高柱色譜分離黃酮類化合物的效果，常交叉選用的吸附劑是（）。答案:ACD 刪除

A 硅膠

B 氧化鋁

C 聚酰胺

D 葡聚糖疑膠

E 活性炭

我的答案:0 答案:ACD

多選題124.鹽酸-鎂粉反應(yīng)可用來檢識(shí)（）。答案:ABCD 刪除

A 二氫黃酮

B 二氫黃酮醇

第五篇：中國醫(yī)科大學(xué)2016年12月考試《藥物化學(xué)》

中國醫(yī)科大學(xué)2016年12月考試《藥物化學(xué)》考查課試題

一、單選題（共 20 道試題，共 20 分。）

1.下列哪項(xiàng)不是已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點(diǎn)？ A.受體 B.細(xì)胞核 C.酶

D.離子通道 E.核酸

正確答案：B 2.鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥 A.去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑 B.單胺氧化酶抑制劑 C.阿片受體抑制劑

D.5-羥色胺再攝取抑制劑 E.5-羥色胺受體抑制劑 正確答案：D 3.下列哪一個(gè)藥物不是粘肽轉(zhuǎn)肽酶的抑制劑 A.氨芐西林 B.氨曲南 C.克拉維酸鉀 D.阿奇霉素 E.阿莫西林 正確答案：D 4.青霉素性質(zhì)不穩(wěn)定，遇酸遇堿容易失效，pH4.0時(shí)，它的分解產(chǎn)物是 A.6-氨基青酶烷酸 B.青霉素 C.青霉烯酸

D.青霉醛和青霉胺 E.青霉二酸 正確答案：E 5.雌甾烷與雄甾烷在化學(xué)結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是 A.雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E.雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具 正確答案：D 6.地西泮屬于哪一類鎮(zhèn)靜催眠藥 A.巴比妥類 B.1,4-苯二氮卓類 C.咪唑并吡啶類 D.吡咯酮類 E.苯二氮卓類 正確答案：B 7.下列為前藥的是 A.環(huán)磷酰胺 B.白消安 C.替哌 D.氮甲 E.順鉑

正確答案：A 8.下列敘述中與硝酸異山梨酯不符的是 A.又名消心痛，消異梨醇 B.為白色結(jié)晶性粉末 C.可發(fā)生重氮偶合反應(yīng)

D.經(jīng)硫酸破壞后生成硝酸，再與硫酸亞鐵試液反應(yīng)，接界面處呈現(xiàn)棕色 E.在強(qiáng)熱或撞擊下會(huì)發(fā)生爆炸 正確答案：C 9.可以促進(jìn)鈣磷的吸收，臨床上用于防治佝僂病和骨質(zhì)軟化病的藥物是 A.維生素E B.維生素K C.維生素D D.維生素C E.維生素B6 正確答案：C 10.下面哪個(gè)藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎抗風(fēng)濕作用 A.安乃近B.阿司匹林 C.布洛芬 D.萘普生

E.對(duì)乙酰氨基酚 正確答案：E 11.下列敘述與丙戊酸鈉不相符的是 A.能抑制GABA的代謝 B.屬于脂肪酸類抗癲癇藥 C.能促進(jìn)GABA合成 D.僅適用于癲癇大發(fā)作 E.增強(qiáng)腦部興奮閾 正確答案：D 12.含有兩個(gè)手性碳原子的是 A.間羥胺 B.克侖特羅 C.多巴胺 D.哌唑嗪

E.去甲腎上腺素 正確答案：A 13.烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括 A.氮芥類 B.乙撐亞胺類 C.亞硝基脲類 D.磺酸酯類

E.金屬鉑絡(luò)合物類 正確答案：E 14.具有碳青霉烯結(jié)構(gòu)的非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素是

A.舒巴坦鈉 B.克拉維酸 C.亞胺培南 D.氨曲南 E.克拉維酸 正確答案：C 15.磷酸氯喹在結(jié)構(gòu)上屬于哪一類抗瘧藥 A.2，4-二氨基嘧啶 B.4-氨基喹啉類 C.8-氨基喹啉 D.萜內(nèi)酯類

E.過氧縮酮半萜內(nèi)酯類 正確答案：B 16.下列可以治療重癥肌無力的藥物是 A.茴拉西坦 B.阿托品 C.石杉?jí)A甲

D.鹽酸多奈哌齊 E.吡拉西坦 正確答案：C 17.噴他佐辛屬于哪一類鎮(zhèn)痛藥 A.哌啶類 B.嗎啡烴類 C.苯嗎喃類 D.氨基酮類 E.其他類 正確答案：D 18.芳基烷酸類藥物在臨床的作用是 A.中樞興奮 B.消炎鎮(zhèn)痛? C.抗病毒 D.降血脂?? E.利尿

正確答案：B 19.抗癲癇藥卡馬西平的代謝產(chǎn)物中，具有活性的產(chǎn)物是

A.見上圖 A B.見上圖 B C.見上圖 C D.見上圖 D 正確答案：B 20.洛伐他汀的作用靶點(diǎn)是 A.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 B.β腎上腺素受體

C.羥甲戊二酰輔酶A還原酶 D.鈣離子通道 E.鉀離子通道 正確答案：C

二、名詞解釋（共 5 道試題，共 15 分。）

1.先導(dǎo)物

答：是指通過天然產(chǎn)物、藥物合成中間體、隨機(jī)發(fā)現(xiàn)以及分子生物學(xué)等多種途經(jīng)得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性較大、化學(xué)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定的化合物。

2.藥動(dòng)團(tuán)

答：藥物結(jié)構(gòu)中決定藥物藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)且參與體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄過程的基團(tuán)。

3.代謝拮抗物 答：是指與生物體內(nèi)基本代謝物結(jié)構(gòu)有一定或某種程度相似的化合物，該化合物能與基本代謝物競爭性或非競爭性地作用于體內(nèi)的特定酶，抑制酶的催化作用，或干擾基本代謝物的利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導(dǎo)致“致死合成”，從而影響細(xì)胞的正常代謝。

4.藥效團(tuán) 答：藥效團(tuán)是指與受體結(jié)合產(chǎn)生藥效作用的藥物分子中在空間分布的最基本結(jié)構(gòu)特征。一般而言，藥物作用的特異性越高，藥效團(tuán)越復(fù)雜。

5.前藥 答：是一類經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾將原藥分子中的活性基團(tuán)封閉起來而本身沒有活性的藥物，在體內(nèi)作用部位經(jīng)酶或非酶作用轉(zhuǎn)化為原藥而發(fā)揮作用。

三、主觀填空題（共 3 道試題，共 20 分。）

1.經(jīng)典H1受體拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為類，類，類，類和類。

乙二胺類 氨基醚類 丙胺類 三環(huán)類 哌嗪類

2.烷化劑類抗腫瘤藥物有類，類，類，類和類等。

氮芥類 乙撐亞胺類 亞硝基脲類

磺酸酯及多元醇類 金屬配合物類

3.按化學(xué)結(jié)構(gòu)，抗生素可分以下五類，分別為類，代表藥物；類，代表藥物；類，代表藥物；類，代表藥物；類，代表藥物。

β-內(nèi)酰胺類 青霉素 大環(huán)內(nèi)酯類 紅霉素 氨基糖苷類 鏈霉素 四環(huán)素類 四環(huán)素 氯霉素類 氯霉素

四、簡答題（共 8 道試題，共 45 分。）

1.舉例說明前藥原理在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用。答：（1）應(yīng)用前藥原理增加活性化合物的體內(nèi)代謝穩(wěn)定性,延長起作用時(shí)間例如,羧芐青霉素口服時(shí)對(duì)胃酸不穩(wěn)定,易被胃酸分解失效.將其側(cè)鏈上的羧基酯化為茚滿酯則對(duì)算穩(wěn)定,可供口服,吸收也得以改善.雌二醇等天然雌激素在提內(nèi)迅速代謝,作用時(shí)間短暫.與長鏈脂肪酸形成的酯類,因不溶于水而成為延效制劑。如雌二醇的二丙酸酯.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在體內(nèi)緩慢水解，釋放出母體藥物而延長療效，作用時(shí)間可持續(xù)數(shù)周。（2）利用作用部位的某些特異的物理及化學(xué)或生物學(xué)特征，應(yīng)用前藥原理設(shè)計(jì)前體藥物，可使藥物在某些特定靶組織中定位，這樣可以提高藥物作用的選擇性及療效如果化合物具有較高毒性，但對(duì)病理組織細(xì)胞有良好治療作用，則可以在藥物分子上引入一個(gè)載體，使藥物能轉(zhuǎn)運(yùn)到靶組織細(xì)胞部位，而后，通過酶的作用或化學(xué)環(huán)境的差異使前藥在該組織部位分解，釋放出母體藥物 來，以達(dá)到治療目的。許多有效的抗癌藥物就是根據(jù)這種設(shè)想而設(shè)計(jì)的。例如，氮芥是一個(gè)有效的抗癌藥，但其選擇性差，毒性大。由于發(fā)現(xiàn)腫瘤組織細(xì)胞中酰胺酶含量和活性高于正常組織，于是設(shè)想合成酰胺類氮芥，期望它進(jìn)入機(jī)體后轉(zhuǎn)運(yùn)到腫瘤組織時(shí)被酰胺酶水解，釋放出氮芥發(fā)揮抗癌作用，于是合成了一系列酰胺類化合物，其中環(huán)磷酰胺已證明是臨床上最常用的毒性較低的細(xì)胞毒類抗癌藥。它本聲不具備細(xì)胞毒活性，而是通過在提內(nèi)的代謝轉(zhuǎn)化，經(jīng)肝微粒體混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。（3）許多藥物由于味覺不良而限制其應(yīng)用。如苦味是一化合物溶于口腔唾液中，與味覺感受器苦味受體產(chǎn)生相互作用之故?？朔辔兜姆椒?，除制劑上的糖衣法，膠囊法之外，還可利用前藥的方法來解決，即制成具有生物可逆性的結(jié)構(gòu)衍生物。

2.抗高血壓藥物可分為幾類？每類請(qǐng)舉一個(gè)代表性藥物。

答：1．利尿降壓藥如氫氯噻嗪等。2．交感神經(jīng)抑制藥（1）中樞性降壓藥：如可樂定、利美尼定等。（2）神經(jīng)節(jié)阻斷藥：如樟磺咪芬等。（3）去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻斷藥：如利血平、胍乙啶等。（4）腎上腺素受體阻斷藥：如普萘洛爾等。3．腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥（1）血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制藥：如卡托普利等。（2）血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥：如氯沙坦等。（3）腎素抑制藥：如雷米克林等。4．鈣拮抗藥 如硝苯地平等。5．血管擴(kuò)張藥 如肼屈嗪和硝普鈉等。

3.硝酸酯及亞硝酸酯類藥物的作用機(jī)制是什么？

答：降低心肌耗氧量：這類藥物對(duì)阻力血管和容量血管都有擴(kuò)張作用,減輕了心臟的前后負(fù)荷，心肌氧耗明顯降低，有利于消除心絞痛。冠脈血流量重新分配：硝酸酯類及亞硝酸酯藥物能增加心內(nèi)膜下供血。心肌內(nèi)膜層血管是由心外膜血管垂直穿過心肌而行走的，內(nèi)膜層血流易受心室壁肌張力及室內(nèi)壓力的影響，張力和壓力增高時(shí)，內(nèi)膜層心肌血流減少。心絞痛發(fā)作時(shí)左室舒張末壓增加，故心內(nèi)膜下缺血最嚴(yán)重。能降低左室舒張末壓，又能舒張較大的心外膜血管，使血液較易從心外膜流向心內(nèi)膜。

4.以麻黃堿為例，說明光學(xué)異構(gòu)體與生理活性的關(guān)系。答：具有手性中心的藥物可存在光學(xué)異構(gòu)體。由于生物體內(nèi)的受體、酶具有嚴(yán)格的空間結(jié)構(gòu)，因此，光學(xué)異構(gòu)體在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄常有明顯的差異，從而導(dǎo)致藥效差別。如麻黃堿分子中有二個(gè)手性碳原子，具四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。它們均有一定的腎上腺素樣作用，但強(qiáng)度有所區(qū)別。其中（-）-麻黃堿是天然存在的光學(xué)異構(gòu)體，它的絕對(duì)構(gòu)型為1R，2S，即赤型（Erythro form），在四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體中活性最強(qiáng)，是臨床主要藥用異構(gòu)體。它不僅可直接激動(dòng)α

1、α

2、β1和β2受體，還可促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放Norepinephrine而發(fā)揮作用，而（+）-麻黃堿活性低，主要表現(xiàn)為間接活性。（+）-偽麻黃堿沒有直接作用，但間接作用最強(qiáng)，且中樞副作用較小，因此常在復(fù)方感冒藥中用其做鼻充血減輕劑。

5.怎樣才能解決喹諾酮類藥物對(duì)中樞的毒副作用？

答：喹諾酮類抗菌藥物的中樞毒性主要是由哌嗪基團(tuán)與GABA受體結(jié)合所致，因此應(yīng)對(duì)此部分結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，使極性增大，藥物不能進(jìn)入血腦屏障。

6.請(qǐng)寫出擬腎上腺素藥結(jié)構(gòu)通式，并簡述其構(gòu)效關(guān)系。

答：

擬腎上腺素藥物的構(gòu)效關(guān)系：具有的基本結(jié)構(gòu)，苯環(huán)與氨基之間碳鏈延長或縮短使作用

7.簡述苯二氮卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系。

答：苯二氮卓類藥物的構(gòu)效關(guān)系研究表明：此類鎮(zhèn)靜、催眠藥一般含有5-苯基1，4-苯并二氮卓母 環(huán)為苯環(huán)，于7位引入吸電子基如硝基、鹵素等能增強(qiáng)生理活性，苯環(huán)被其他芳雜環(huán)如 噻吩、吡啶等取代，保留活性。5位引入的苯環(huán)專屬性很強(qiáng)，在其2 位引入較小的原子如F、Cl等，可增強(qiáng)活性。具有七元亞胺-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的B 環(huán)是產(chǎn)生藥理作用的基本結(jié)構(gòu)，1引入甲基可增強(qiáng)活性，若此甲基被代謝脫去，仍保留活性。2位羰基氧若用兩個(gè)氫原子或一個(gè)硫原子取代則活性有所下降。3位的一個(gè)氫原子可被羥基取代，雖然活性稍有下降，但毒性很 位取代后產(chǎn)生了不對(duì)稱碳中心，如奧沙西泮的右旋體的作用比左旋體強(qiáng)。因此可以說B環(huán)的構(gòu)象決定了藥物與苯二氮草受體的親和力。4，5-位雙鍵飽和可導(dǎo)致活性降低。在苯二氮1，2位上并合三唑環(huán)等雜環(huán)，增加了對(duì)代謝的穩(wěn)定性，并可提高其與受體的親和力。在 4，5位并人四氫惡唑環(huán)也獲得效果較好的鎮(zhèn)靜催眠藥。

8.試說明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，并舉例。答：（1）耐酸青霉素的側(cè)鏈上大都具有吸電子基團(tuán)，如非奈西林、阿度西林等；（2）耐酶青霉素的側(cè)鏈上都有較大體積的基團(tuán)取代，如苯唑西林、甲氧西林等；（3）廣譜青霉素的側(cè)鏈中都具有親水性的基團(tuán)（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧芐西林等