第一篇：藥劑學(xué)論文

班級:D12醫(yī)藥營銷1班姓名:黃超燕學(xué)號:D1204050111

中藥新劑型的發(fā)展

前 言

我國中成藥從傳統(tǒng)的丸、散、膏、丹劑發(fā)展到現(xiàn)在的片劑、膠囊、口服液、注射劑、滴丸、顆粒劑等制劑,劑型改進方面取得了顯著的進步。中藥劑型的改革和發(fā)展是中藥發(fā)展不可避免的，中藥劑型有著較多的缺陷，比如體積大、色澤雜亂、無效雜質(zhì)多等等，這就不可避免的制約著傳統(tǒng)劑型的發(fā)展，要求藥學(xué)工作者們研究和發(fā)展新的中藥劑型，推動中藥學(xué)的改革和發(fā)展。藥學(xué)工作者研究出了靶向制劑、納米制劑、微球制劑等新劑型。

中藥傳統(tǒng)劑型的概括

新中國成立后中藥醫(yī)學(xué)得到較為全面和系統(tǒng)的發(fā)展，新生了各種新劑型，如沖劑、涂膜劑、粉劑、氣霧劑、中藥針劑、片劑、冰劑、膜劑以及靶向制劑等，由于對臨床需要和使用的需求，藥學(xué)工作者和中、西醫(yī)各項專家現(xiàn)對中藥劑型做了系統(tǒng)而全面的改革。目前中藥劑型的內(nèi)容更加豐富，更適合于臨床診治的需求和患者的需要，中藥新劑型的研發(fā)繼承和發(fā)揚了祖國醫(yī)藥傳統(tǒng)的經(jīng)驗，并且也吸收了外國醫(yī)藥的精華，對提高和保證療效都起到不可估量的作用。

1.中藥傳統(tǒng)劑型

對于劑型的研究我國早就已經(jīng)開始了，早在商代的時候就發(fā)明出了湯劑，到了宋代重要的劑型已經(jīng)比較全面和系統(tǒng)化了，但是著其中任有較多的缺點需要改正。傳統(tǒng)劑型比較常見的是丸、散、膏、丹劑四大類型，現(xiàn)從這四個比較具有概括性質(zhì)的方面對中藥傳統(tǒng)劑型進行概述。

丸劑

是我祖國醫(yī)學(xué)，中藥制劑較早研究和開發(fā)出來的劑型，丸劑的劑型有多種，一般按照醫(yī)療和制劑的需要分為蜜丸、水丸、糊丸和蠟丸等。這種中藥丸劑劑型在現(xiàn)今任具有重要的藥學(xué)意義，對其他新型的中藥劑型具有不可忽略的作用。散劑

多數(shù)的散劑都是即可內(nèi)服又可外用。由于是一種粉末，劑量可隨著病情增減，作用也較快，而且還具有覆蓋和保護粘膜創(chuàng)傷的作用。使用方便，但是相對于其他中藥制劑來說保存要求相對較高。

膏劑

傳統(tǒng)的膏劑有膏滋和硬膏之分。制作工藝的不同使得膏劑的劑型不同。丹劑

傳統(tǒng)的丹劑不過是在藥物的表面包裹一成朱砂衣而已，其功效特點與其他劑型相同。

2.中藥新劑型

將西藥中普遍開展的藥物傳輸系統(tǒng)研究應(yīng)用于中藥制劑的開發(fā)是具有中國特色的研究新領(lǐng)域，近年來十分活躍，雖因中藥成分復(fù)雜，較化學(xué)藥物同類項目的研究和開發(fā)難度要大得多，但一旦成功就意味著自主知識產(chǎn)權(quán)的新產(chǎn)品。

滴丸：滴丸是在中藥丸劑基礎(chǔ)上發(fā)展起來的，具有傳統(tǒng)丸劑所沒有的多種特點，故發(fā)展非常迅速。如天津天士力生產(chǎn)的復(fù)方丹參滴丸由丹參、三

七、冰片組成，臨床廣泛用于冠心病、心絞痛的預(yù)防、治療和急救。它是復(fù)方丹參片的改良換代品，由于片劑服用量大，崩解度差,無完善的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，在工藝質(zhì)量上也存在問

題；而對復(fù)方丹參滴丸中主要成分的研究與質(zhì)量控制，目前已達到分子水平，且片劑對腸胃道有刺激作用，而滴丸減少了冰片用量并舌下含服，從而大大減少了對腸胃道刺激。

緩釋控釋制劑：近年來緩釋、控釋制劑為開發(fā)研究熱點。緩釋制劑是指可以減少服藥次數(shù)，提供比較平穩(wěn)的血藥濃度的制劑，以達到減少副作用，維持持久藥效的目的。如雷公藤緩釋片含乙酸乙酯提取物與普通片相當(dāng)，每日劑量一致，但生物利用度提高，毒副作用減輕。用網(wǎng)壯多孔性纖維包合材料制備的復(fù)方山綠茶緩釋袋泡劑，在1-8h內(nèi)總黃酮可按零級釋藥，每日一袋，用于治療高血壓和高血脂療效滿意。

膜劑：膜劑是近年來國內(nèi)外研究和應(yīng)用進展很快的劑型，臨床很受歡迎，可用于口服、口腔、眼科、耳鼻吼科、創(chuàng)傷、燒傷、皮膚及婦科等，但隨著TTS（即透皮治療系統(tǒng)）的不斷發(fā)展，一些膜劑尤其是鼻腔、皮膚用藥膜亦可起到全身作用，故在臨床應(yīng)用上有取代部分片劑、軟膏劑和栓劑等的趨勢。

軟膠囊：軟膠囊是一種較新的劑型，它適用于含有揮發(fā)性成分多的中藥組成復(fù)方大蒜軟膠囊，臨床具有顯著的降血脂作用，能使膽固醇、甘油三酯明顯降低，低密度脂蛋白明顯升高。藥效學(xué)實驗結(jié)果表明能延長出血時間，縮短凝血時間，提示能防止血栓形成；并能使大鼠脾臟增重，胸腺減重，具有一定的抗疲勞及抗衰老作用，同時掩蓋了大蒜的不良氣味。

微囊：微囊是利用天然或合成高分子材料或共聚物（囊膜材料）將藥物包裹而成的一種新的劑型，目前國內(nèi)外有30余類藥物制成微囊。因芳香類中醫(yī)所含的揮發(fā)油沸點低，易揮發(fā)，又不溶于水，宜微型包裹適之，包裹后即可防止其揮發(fā)，又利于攜帶，便于服用。微囊不僅廣泛用于包裹化學(xué)藥品。我國研制的重要揮發(fā)油類微囊已成功地用于中成藥制劑的研究。

栓劑：栓劑不僅可起到局部治療作用，而且還可通過直腸吸收到全身治療作用，直腸給藥后，藥物不直接通過肝臟，可防止或減少藥物在肝臟的代謝，減輕藥物對肝臟的毒副作用。不能口服用藥的病人可用此劑型，尤其適于小兒用藥發(fā)，臨床治療兒科高熱首選栓劑為小兒消炎痛栓。展。

氣霧劑：氣霧劑具有劑量小，分布均勻，奏效快，使用方便等特點。吸入時可減少胃腸道副作用，外用則避免對創(chuàng)面的刺激性，并可用定量閥門控制劑量，具有速效和定位作用。臨床主要用于心絞痛、哮喘等中、急癥的治療，改變了中藥制劑只能治療慢性疾病的傳統(tǒng)觀點。

靶向制劑：靶向給藥也是近年來國內(nèi)外一個極為重要的開發(fā)熱點，尤其在抗癌藥物方面已取得重大發(fā)展，其原理為抗癌物與鐵磁性材料包封與高分子骨架材料中，制成的超微球控釋制劑在體外磁場導(dǎo)向下聚集滯留在靶區(qū)的癌組織上，緩慢釋放藥物，對癌細胞，進行有效的攻擊，既可避免傷害正常細胞，又可減少用藥量和降低毒性，提高療效。

中藥軟片顆粒劑：中藥軟片顆粒劑是近幾年生產(chǎn)使用的一種新型中藥劑型應(yīng)用方便、衛(wèi)生，很有發(fā)展前途。臨床常使用藥對中藥形式，如麻黃與桂枝，荊芥與防風(fēng)，大青葉與板藍根，分別生產(chǎn)混合包裝，從而降低成本。有專家建議：為使顆粒劑物美價廉，應(yīng)生產(chǎn)3-4味的著名小方劑顆粒劑，以此為基礎(chǔ)進行加減組合，方便臨床使用。隨著天然藥物領(lǐng)域的研究進展，活性成分將進一步闡明，加上新型輔料、機械設(shè)備、包裝材料的改善以及分析技術(shù)的進步，必然會開發(fā)出一批療效確切、穩(wěn)定性好的中藥飲片顆粒劑。

中藥煮散：煮散是古老中藥湯劑的變型，與湯劑的不同點在于是將湯劑的藥材飲片再粉碎成顆粒。由于煮散原料藥是單味加工，據(jù)方調(diào)劑，因此與傳統(tǒng)中藥湯劑處方無異，既遵循了中醫(yī)藥基本理論，又保持了湯劑的固有特點，且克服了湯劑用量大，飲片大、有效成分不能充分利用等缺點，節(jié)約了藥材，提高了療效。

3.中藥制劑現(xiàn)代化的思考

中藥制劑現(xiàn)代化是實現(xiàn)中藥現(xiàn)代化的前提與基礎(chǔ)，我們應(yīng)當(dāng)認真思考實現(xiàn)中藥制備現(xiàn)代化的途徑與方法。

1、大力開展以中藥制劑學(xué)理論與方法學(xué)的基礎(chǔ)研究工作，進一步深入研究藥物劑型與療效的關(guān)系，為新劑型與新制劑的創(chuàng)新提供理論依據(jù)。

2、堅持以中醫(yī)傳統(tǒng)理論為指導(dǎo)，努力在復(fù)方配伍理論研究的基礎(chǔ)上開發(fā)研究中藥復(fù)方制劑。

3、開展中藥制藥新工藝、新技術(shù)、新設(shè)備的研究，從而為中藥新劑型的開發(fā)奠定基礎(chǔ)。

4、注重中藥新藥開發(fā)與中藥新劑型的創(chuàng)制，既要注意傳統(tǒng)劑型的改造，更要注意中藥新藥的開發(fā)。新藥開發(fā)的重點是一、二類新藥的研究，要針對重大疾病和疑難雜癥開展治療性藥物制劑的研究。同時應(yīng)當(dāng)借助現(xiàn)代化科學(xué)技術(shù)，以國外先進劑型為目標(biāo)，根據(jù)中醫(yī)臨床用藥的需要，開發(fā)研究緩釋制劑、控釋制劑及靶向藥物制劑。

5、重視中藥新輔料的開發(fā)與推廣應(yīng)用。促進中藥制劑質(zhì)量的提高。

4.參考文獻淺談醫(yī)院中藥制劑【作者】李廷忠

<<中國保健營養(yǎng)>>2012年14期中藥制劑質(zhì)量控制的方法模式分析與研究

【作者】伍振峰鄭琴楊明岳鵬飛胡鵬翼唐梅侯莉偉鄒文銓<<中國中藥雜志>> 2012年09期中藥制劑質(zhì)量控制的研究進展【作者】李文烈； 曹海芳； 魏剛； 孟作環(huán)； <<中國執(zhí)業(yè)藥師>> 2012年07期如何提高中藥制劑質(zhì)量的探討 【作者】 鄭元昌；

<<中國當(dāng)代醫(yī)藥>> 2013年05期中醫(yī)藥轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)探析【作者】劉紹龑； 苗明三； 苗艷艷；

<<中醫(yī)學(xué)報>>2012年11期

第二篇：藥劑學(xué)論文——09年作業(yè)弈

中藥新劑型的研究與進展

前 言

中藥劑型的改革和發(fā)展是中藥發(fā)展不可避免的，中藥劑型有著較多的缺陷，比如體積大、色澤雜亂、無效雜質(zhì)多等等，這就不可避免的制約著傳統(tǒng)劑型的發(fā)展，要求藥學(xué)工作者們研究和發(fā)展新的中藥劑型，推動中藥學(xué)的改革和發(fā)展。依據(jù)臨床應(yīng)用的要求和中藥自身的限制，藥學(xué)工作者研究出了靶向制劑、納米制劑、微球制劑等新劑型。但新劑型雖然日益增加,但畢竟是在傳統(tǒng)劑型的基礎(chǔ)上發(fā)展起來的,可以說是萬變不離其宗。只不過新劑型體積更小,服用更加方便，更適合于現(xiàn)代社會和人們的需求。

關(guān)鍵詞：中藥 劑型 研究與進展

1.中藥傳統(tǒng)劑型

1.1中藥傳統(tǒng)劑型的概括

在五千年輝煌燦爛的中華文化中，在與疾病的斗爭過程中，我們的先人發(fā)現(xiàn)了中（草）藥，并且加上自己的聰明才智創(chuàng)造了適當(dāng)?shù)膭┬?，在保障人民的身體健康發(fā)揮了巨大的作用。傳統(tǒng)的中藥劑型相對較少，據(jù)后晉代的《甲乙經(jīng)》序中、始記了湯劑、丸劑、散劑栓劑等幾種劑型。到明代時據(jù)李時珍《本草綱目》記載的藥物劑型達到40余種，但是這樣遠遠滿足不了患者的需求。新中國成立后中藥醫(yī)學(xué)得到較為全面和系統(tǒng)的發(fā)展，新生了各種新劑型，如沖劑、涂膜劑、粉劑、氣霧劑、中藥針劑、片劑、冰劑、膜劑以及靶向制劑等，由于對臨床需要和使用的需求，藥學(xué)工作者和中、西醫(yī)各項專家現(xiàn)對中藥劑型做了系統(tǒng)而全面的改革。目前中藥劑型的內(nèi)容更加豐富，更適合于臨床診治的需求和患者的需要，中藥新劑型的研發(fā)繼承和發(fā)揚了祖國醫(yī)藥傳統(tǒng)的經(jīng)驗，并且也吸收了外國醫(yī)藥的精華，對提高和保證療效都起到不可估量的作用。

1.2中藥傳統(tǒng)劑型的研究

1.2.1中藥傳統(tǒng)劑型

對于劑型的研究我國早就已經(jīng)開始了，早在商代的時候就發(fā)明出了湯劑，到了宋代重要的劑型已經(jīng)比較全面和系統(tǒng)化了，但是著其中任有較多的缺點需要改正。傳統(tǒng)劑型比較常見的是丸、散、膏、丹劑四大類型，現(xiàn)從這四個比較具有概括性質(zhì)的方面對中藥傳統(tǒng)劑型進行概述。

1.2.1.1丸劑

是我祖國醫(yī)學(xué)，中藥制劑較早研究和開發(fā)出來的劑型，丸劑的劑型有多種，一般按照醫(yī)療和制劑的需要分為蜜丸、水丸、糊丸和蠟丸等。這種中藥丸劑劑型在現(xiàn)今任具有重要的藥學(xué)意義，對其他新型的中藥劑型具有不可忽略的作用。

1.2.1.2散劑

多數(shù)的散劑都是即可內(nèi)服又可外用。由于是一種粉末，劑量可隨著病情增減，作用也較快，而且還具有覆蓋和保護粘膜創(chuàng)傷的作用。使用方便，但是相對于其他中藥制劑來說保存要求相對較高。

1.2.1.3膏劑

傳統(tǒng)的膏劑有膏滋和硬膏之分。制作工藝的不同使得膏劑的劑型不同。

1.2.1.3丹劑

傳統(tǒng)的丹劑不過是在藥物的表面包裹一成朱砂衣而已，其功效特點與其他劑型相同。

2.中藥新劑型

中藥新劑型的出現(xiàn)并不是對傳統(tǒng)劑型的更新，而是對傳統(tǒng)劑型的補充和完善。傳統(tǒng)劑型在醫(yī)療方面的作用至今仍有其獨特的魅力，是任何劑型都代替不了的。

2.1中藥新劑型包括的內(nèi)容

常規(guī)制劑、長效和腸溶制劑、控緩釋制劑或藥物輸送系統(tǒng)或透皮治療系統(tǒng)、靶向制劑是現(xiàn)代中藥新劑型的主要研究和發(fā)展的方向，靶向制劑、微囊制劑以及單克隆抗體技術(shù)也是今后一段時間內(nèi)中藥新劑型的發(fā)展和前進方向。

2.1.1緩釋和控釋技術(shù)

利用合適的輔料或采用特殊的工藝，是藥物的釋放、吸收、代謝以及排泄延緩，從而達到延長作用時間目的的長效制劑。緩釋制劑可以減少用藥次數(shù)，維持較為穩(wěn)定的血藥濃度，從而減小藥物的副作用和不良反應(yīng)?？蒯屩苿┰谔囟ǖ臅r間藥物按照一定的速度釋放，可以避免普通藥物出現(xiàn)的“峰谷”現(xiàn)象，提高了藥物的安全性、穩(wěn)定性以及有效性[1]。為充分發(fā)揮口服緩控釋制劑的作用，達到緩釋和控釋的目的，在服用時應(yīng)注意以下幾點：

1、控釋制劑必須整片（粒）吞服，不可掰開、碾碎或咀嚼后服用，以免劑量突釋后藥效過強或發(fā)生嚴(yán)重毒副作用。

2、僅有個別緩釋制劑可分劑量服用，這些制劑一般均有刻痕，應(yīng)注意按說明書中的用法使用。說明書中沒有注明可以分劑量的，一般應(yīng)整片（粒）吞服，不可掰開、碾碎或咀嚼后服用，以免劑量突釋后藥效過強或發(fā)生嚴(yán)重毒副作用。

3、緩控釋制劑的服用間隔：除說明書中特殊說明外，一般為12或24小時服用1次。應(yīng)注意不要漏服或隨意增加劑量。

4、有的緩控釋制劑服用后，其制劑結(jié)構(gòu)（外形）在人體內(nèi)不被破壞，這些藥物可能以原形隨糞便排出，這種情況是正常的，被稱為“整吃整排”，對此不必感到恐慌[2]。

2.1.2中藥鼻腔給藥的劑型

中藥治療疾病是的優(yōu)勢在于，治療鼻炎、頭面部的疾病是可以快速的達到治療效果，在治療全身的疾病時起效迅速、生物利用度高以及使用方便，特別適合與特定的人群使用。[3]

2.1.3中藥口服液

這是在傳統(tǒng)的湯劑基礎(chǔ)上發(fā)展而來的一種口服滅菌制劑，現(xiàn)已成為中藥口服制劑的主要劑型。由于其劑型服用方便，質(zhì)量穩(wěn)定能包容溶液型、膠體溶液型等多種分散體系。

2.1.4中藥氣霧劑

現(xiàn)代發(fā)展而來的中藥氣霧劑具有劑量小、分布均勻、奏效快、使用方便等特點，吸收時可減少胃腸道副作用，外用則避免對創(chuàng)面的刺激，并可用定量閥門控制流量，有速效的定位作用?，F(xiàn)代中藥氣霧劑克服了傳統(tǒng)劑型的限制，除保留了原有治療慢性疾病的作用外還可用燒傷等

[4]

現(xiàn)代中藥發(fā)展的過程中不斷創(chuàng)興，并結(jié)合西藥的研發(fā)和實用特點，把一定的原料、原料2.1.5中藥軟膠囊 提取物加上適宜的輔料密封于球形、橢圓形或其他形狀的軟質(zhì)囊中制成新的中藥劑型——中藥軟膠囊。這種劑型適合用于浸膏、脂溶性成分和水溶性成分，填充容量可調(diào)范圍大。

2.1.6透皮吸收劑與膜劑

“經(jīng)皮給藥”是一種古老的給藥方式，早在公元二世紀(jì)已見于我國藥典《內(nèi)經(jīng)·素問》，宋代已有可用于局部治療和透皮吸收的膏藥。由于科技技術(shù)的進步，現(xiàn)代的經(jīng)皮給藥遠遠突破

了傳統(tǒng)界限。中藥透皮促進劑主要是研究了中藥對化學(xué)藥物成分的促滲作用, 而有關(guān)中藥之間的相互促滲作用報道很少。離體透皮實驗多采用擴散池法, 雖具有簡單, 易于重復(fù)等優(yōu)點, 但人體皮膚或動物皮膚都存在個體差異難以標(biāo)準(zhǔn)化處理[6]。[5]

2.1.7中藥靶向制劑

指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)而選擇性濃集于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。理想的TDDS應(yīng)在靶器官或作用部位釋藥，同時全身攝取很少，這樣既可以提高療效，又可降低藥物的毒副作用[7]。靶向制劑按作用方式不同,可以分為: ①被 動靶向制劑(passive targeting p reparation),即自然靶向制劑。載藥微粒在體內(nèi)被單核巨噬細胞系統(tǒng)攝取,通過正常生理過程運送至肝、脾等器官,使藥物在這些器官濃集而發(fā)揮作用。其中包括:脂質(zhì)體(liposome)、乳劑、微球(mircosphere)、還有隨著高分子材料發(fā)展起來的納米囊(nankcap sule)、納米球(nanosphere)。②主動靶向制劑(active p reparation)是在被動靶向制劑的基礎(chǔ)上將修飾的藥物載體定向的運送到靶區(qū)。其中包括:經(jīng)修飾的載體藥物、配體-受體系統(tǒng)、連接單克隆抗體后的免疫微粒、前體藥物等。③物理化學(xué)靶向制劑(physical and chem ical targeting p reparation),其中包括:磁感應(yīng)制劑、pH敏感制劑、熱敏感制劑、栓塞藥物等。另外,按作用途徑的不同可以分為:口腔給藥系統(tǒng)、直腸給藥系統(tǒng)、鼻腔給藥系統(tǒng)、結(jié)腸給藥系統(tǒng)、皮膚給藥系統(tǒng)及眼給藥系統(tǒng)等。按靶向部位的不同可以分為肝靶向制劑、肺靶向制劑、結(jié)腸靶向制劑等。[8]

2.1.8中藥新劑型——冰劑

冰劑是指將藥物的水溶液通過冷凍的方法制成的一類固體制劑。中藥冰劑是以中藥湯劑為基礎(chǔ)，提取中藥中有效成分，加入一些附加劑，通過低溫冷凍的方法，制成的一類固體制劑，有別于凍干粉劑，是供口服用的一類制劑[9]。

中藥冰劑可以看作是在口服液和沖劑的基礎(chǔ)上發(fā)展的一中新劑型。既適合全身用藥又適合局部用藥，適合溫?zé)岵『蜕虾粑栏腥拘约膊。艿交颊咛貏e是兒童的喜愛。

2.1.9中藥新劑型——納米制劑

在新技術(shù)——納米技術(shù)的應(yīng)用下，中藥的理化性質(zhì)和藥理作用部分發(fā)生驚人的變化，并且具有極強的靶向作用。納米中藥的主要特性體現(xiàn)在，提高藥物的生物利用度，節(jié)約中藥資源；降低藥物毒副作用，增加靶向性；改變中藥特性，增加新功效；豐富中藥劑型，加速中藥業(yè)現(xiàn)代化等[10]。

2.1.10中藥微球制劑

微粒是指藥物分子分散或被吸附在高分子聚合物載體中而形成的微粒分散系統(tǒng)。微粒制劑是指藥物與適宜的載體通過微囊化技術(shù)制得的微球，按后再按臨床不同的給藥途徑與用途制成的各種制劑[11]。

3.其他中藥新劑型研究進展

除了上述所介紹的各種劑型外，近年來研究者還對其他的一些劑型進行了探究，如中藥巴布劑、脈沖給藥系統(tǒng)和智能型給藥系統(tǒng)等。這些劑型的研發(fā)雖都處于初步階段，但卻為中藥劑型的改革拓展了思路，對促進中藥的現(xiàn)代化起到了一定的幫助作用。

3.結(jié)束

中藥是我國先人在生產(chǎn)和生活中運用自己的智慧總結(jié)和創(chuàng)造，為保證和維護自身的健康利用草藥而發(fā)明的制劑，是一種智慧的結(jié)晶，但是限于規(guī)格和用藥的作用等限制，要求藥學(xué)工作者研究和發(fā)明新的中藥劑型來滿足現(xiàn)代文明和現(xiàn)代人的需要，最大化的帶來治療效果。我們的祖國醫(yī)學(xué)（中藥醫(yī)學(xué)）就是在這樣特定的社會要求下一步步的發(fā)展而來。傳統(tǒng)中藥藥劑量和體積大，無效雜志多，劑型古老，隨著制劑技術(shù)的發(fā)展，中藥制劑的發(fā)展應(yīng)達到穩(wěn)定性高、“三小”（劑量小、毒性小、副作用?。?、“三效”（高效、速效、長效）和“三便”

（便于儲存、便于運輸、便于服用）的要求。因此我們藥學(xué)研究者要合理的運用自身的專業(yè)知識，結(jié)合社會等各項的要求，研究出合理的中藥新劑型滿足人們的需要。

4.參考文獻

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第三篇：藥劑學(xué)

藥劑學(xué)：（pharmaceutics）

藥劑學(xué)是研究藥物配制理論、生產(chǎn)技術(shù)以及質(zhì)量控制等內(nèi)容的綜合性應(yīng)用技術(shù)學(xué)科。其基本任務(wù)是研究將藥物制成適宜的劑型，保證以質(zhì)量優(yōu)良的制劑滿足醫(yī)療衛(wèi)生工作的需要。由于方劑調(diào)配和制劑制備的原理和技術(shù)操作大致相同，將兩部分合在一起論述的學(xué)科，稱藥劑學(xué)?，F(xiàn)代藥劑學(xué)有很大發(fā)展，還包括生物藥劑學(xué)、物理藥劑學(xué)等。

藥劑學(xué)的常用術(shù)語及含義

（一）藥品與新藥

藥品是指用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病，有目的的調(diào)節(jié)人的生理功能并規(guī)定有適應(yīng)癥、用法、用量的物質(zhì)。藥品包括：中藥材、中藥飲片、中成藥、化學(xué)原料藥及其制劑，抗生素、化學(xué)藥品、放射性藥品、血清疫苗、血液制品和診斷藥品等。新藥系指我國未生產(chǎn)過的藥品。

（二）輔料

指生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方時所用的賦形劑與附加劑。

（三）制劑

是指根據(jù)藥典、藥品標(biāo)準(zhǔn)或其他適當(dāng)處方，將原料藥物按某種劑型制成具有一定規(guī)格的藥劑，制劑可在藥廠中生產(chǎn)，也可在醫(yī)院藥劑科的制劑室制備。

（四）方劑

是指按照醫(yī)師臨時處方專為指定病人配制的，并明確指出用法用量的藥劑。方劑的配制一般都在藥劑科的調(diào)劑室中進行。

（五）藥劑

藥劑是制劑與方劑的總稱，系指將藥物加工制成適用于醫(yī)療、預(yù)防或診斷的應(yīng)用形式的制品。

（六）劑型

所有藥物具有一定形式，劑型一般是指藥劑的形態(tài)或類別。例如片劑量是一種固體劑型，軟膏是一種外用半固體劑型，而糖漿劑則是內(nèi)服的液體劑型。各種劑型中又包括許多種制劑，如片劑中有紅霉素片、司匹林片、阿司匹林腸溶片等。

（七）成藥

一般系指按療效確實、應(yīng)用廣泛的處方，將原料藥物加工配制成一定劑量和規(guī)格的藥劑，在其包裝標(biāo)簽上其說明書中詳細注明包括：衛(wèi)生行政部門批準(zhǔn)文號、品名、規(guī)格、含量（保密品種除外）、應(yīng)用范圍、適應(yīng)癥、用法、禁忌、注意事項等，以便利醫(yī)療單位和患者購用。成藥的主要特點是起專門的名稱而不用原來的藥名（如六神丸、風(fēng)濕止痛膏等），并標(biāo)明了用途、用法和用量、患者可不經(jīng)醫(yī)師處方而直接購買應(yīng)用。

綜上所述，可知“制劑”、“方劑”和“成藥”都是屬于藥劑的范疇；均由原料藥物加工而成，而“制劑”也可以是“方劑”和“成藥”的原料；“方劑”和“成藥”則是直接授于病人的，具有明確的醫(yī)療用途和用藥方法的藥劑。

第四篇：藥劑學(xué)

藥劑學(xué)：是將原料藥制備成藥物制劑的一門學(xué)科。原則：安全、有效、穩(wěn)定、使用方便 藥用輔料的作用：

1使劑型具有形態(tài)特征； 2制備過程順利進行； 3提高藥物的穩(wěn)定性；

4調(diào)節(jié)有效成分的作用部位、作用時間或滿足生理要求。影響藥物溶解度的因素：

1藥物分子結(jié)構(gòu)、晶型、粒子大?。▽τ陔y溶性藥物，粒徑>2um時，粒徑對藥物溶解度幾 乎無影響，但粒徑<100nm時，溶解度隨粒徑減小而增大）。2水合作用與溶劑化作用 3溫度

4ph與同離子效應(yīng) 助溶作用及助溶劑：

系指加入的第三種物質(zhì)與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡(luò)合物、復(fù)鹽 締合物等以增加難溶性藥物的溶解度。助溶劑多為低分子化合物（非表面活性劑）。潛溶劑：

在混合溶劑中各溶劑達到一定比例時，藥物的溶解度出現(xiàn)最大值，這種現(xiàn)象稱潛溶，這種溶劑稱為潛溶劑。可與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。固體分散劑

材料：1聚乙二醇(PEG)、2聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、3表面活性劑類、4纖維素衍生物類、5糖類與醇類、6有機酸類。

制備方法：熔融法、溶劑蒸發(fā)法、溶劑-熔融法、研磨法。包合物

常用包合材料：環(huán)糊精（CYD）、環(huán)糊精衍生物 制備：飽和水溶液法（重結(jié)晶法或共沉淀法）、研磨法、超聲波法、冷凍干燥法、噴霧干燥法。

等滲與等張：等滲溶液系指血漿滲透壓相等的溶液，屬于物理化學(xué)概念；而等張溶液系指滲透壓與紅細胞膜張力相等的溶液，為生物學(xué)概念。

表面活性劑

定義：能使液體表面張力發(fā)生明顯降低的物質(zhì)。

陰離子型(去污)：高級脂肪酸鹽（堿金屬皂或一價皂、多價金屬皂、有機胺皂）、硫酸酯鹽（月桂醇硫酸鈉或十二烷基硫酸鈉、月桂醇硫酸鎂、磺酸鹽）。陽離子型（殺菌）：苯扎溴銨 兩性離子：磷脂類（卵磷脂）、球蛋白類

非離子型：聚乙二醇類(聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物，也稱泊洛沙姆，商品名普朗尼克)、多元醇（脂肪酸山梨坦，span，可做乳化劑。聚山梨酯，Tween，可做乳化劑和增溶劑。）臨界膠束濃度（CMC）：表面活性劑在溶液中形成膠束的最低濃度。

膠束：低濃度時，表面活性劑會在液體界面發(fā)生定向排列，形成親水基朝向內(nèi)，疏水基團向外的單分子層，此時疏水基團離開水性環(huán)境，體系處于最低自由能狀態(tài)。隨著表面活性劑濃度的增加，當(dāng)液體表面不能容納更多的表面活性劑分子時，剩余的表面活性劑自發(fā)形成親水基向水，疏水基在內(nèi)的締合體。Krafft點：在低溫時，離子型表面活性劑在水溶液中的溶解度隨溫度升高而緩慢增加，當(dāng)溫度升至某一值后，溶解度迅速增加，該溫度稱為Krafft點。越高親油性越好，親水性越差；越低親油性越差，親水性越好。曇點：聚氧乙烯型非離子型表面活性劑溶液進行加熱升溫時可導(dǎo)致表面活性劑析出，出現(xiàn)渾濁，甚至分層，這種現(xiàn)象稱為起濁或起曇，此時的溫度稱曇點或濁點。是一種可逆現(xiàn)象。

第七章

純化水：可作為配置普通藥物制劑用的溶劑或?qū)嶒炗盟?；中藥注射劑、滴眼劑等滅菌制劑所用飲片的提取溶劑?/p>

注射用水：可作為配置注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的精洗。滅菌注射用水：可作為滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。滅菌及無菌操作

滅菌：是指用物理或化學(xué)方法將所有致病和非致病微生物及細菌的芽孢全部殺滅。無菌：是指在指定物體、介質(zhì)或環(huán)境中不存在任何活的微生物。

濕熱滅菌法：利用高壓蒸汽、過熱水噴淋等手段殺滅細菌的方法。該法穿透力強、傳導(dǎo)快，滅菌能力強。

1熱壓滅菌法：利用高壓飽和水蒸氣加熱殺滅微生物的方法。適用于耐高溫和耐高壓蒸汽的藥物制劑、玻璃器械、金屬容器、瓷器、膠塞、濾膜過濾器。

2流通蒸汽滅菌法：在常壓下，采用100度的流通蒸汽加熱殺滅微生物的方法。適用于不耐熱無菌產(chǎn)品的輔助滅菌手段。

3煮沸滅菌法：將待滅菌物置沸水中加熱滅菌的方法。必要時加抑菌劑（三氯叔丁醇）。4低溫間歇滅菌法適用于不耐高溫、熱敏感無料和制劑的滅菌。干熱滅菌法：火焰滅菌法、干熱空氣滅菌法。D值、Z值、F值P99頁

第八章

液體制劑：藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的可供內(nèi)服或外用的液體形態(tài)的制劑。

藥物以分子狀態(tài)分散在介質(zhì)中形成均相液體制劑，如溶液劑、高分子溶液劑；藥物以微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中形成非均相液體制劑，如溶膠劑、乳劑、混懸劑。極性溶劑：水、甘油（30%以上有防腐作用）、二甲亞砜（DMSO，萬能溶劑）半極性溶劑：乙醇（20%以上防腐）、丙二醇（延緩許多藥物的溶解，增加穩(wěn)定性。不能與脂肪油相混溶）、聚乙二醇（常用300-600）非極性溶劑：脂肪油、液狀石蠟、乙酸乙酯 增溶劑：常用為聚山梨酯和聚氧乙烯脂肪酸類

助溶劑：多為低分子化合物，與難溶性藥物形成可溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽、締合物。茶堿的助溶劑為二乙胺、咖啡因的助溶劑為苯甲酸鈉。

潛溶劑：能形成氫鍵的混合溶劑。與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。抗氧劑：

水溶性抗氧劑：維C、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉 油性抗氧劑：維E、叔丁基對羥基茴香醚 矯味劑 甜味劑：天然的有蔗糖、單糖漿、橙皮糖漿、桂皮糖漿；合成的有阿斯帕坦，適用于糖尿病、肥胖癥患者。

芳香劑：天然香料(薄荷水、桂皮水)、人造香料（蘋果香精、香蕉香精）、膠漿劑（阿拉伯膠、羧甲纖維素鈉、瓊脂、明膠、甲基纖維素）、泡騰劑

著色劑：天然色素（紅色的：蘇木、甜菜紅、胭脂蟲紅；黃色的：姜黃、胡蘿卜素；藍色的：松葉蘭、烏飯樹葉；綠色的：葉綠酸銅鈉鹽；棕色的：焦糖）、合成色素（檸檬黃、胭脂紅、靛藍）糖漿劑

含有原料藥物的濃蔗糖水。矯味糖漿和藥用糖漿。低濃度的糖漿劑應(yīng)添加防腐劑。糖漿劑的含糖量應(yīng)不低于45%；糖漿劑應(yīng)澄清，在儲存期間不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體或其它變質(zhì)現(xiàn)象。含藥材提取物的糖漿劑允許含有少量輕搖即散的沉淀。酊劑

原料藥物用規(guī)定濃度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液體制劑。酊劑的濃度除另有規(guī)定外，含有毒劇藥品的酊劑，每100ml相當(dāng)于原藥物10g；其他酊劑每100ml相當(dāng)于原藥物20g.鹽析：向溶液中加入大量的電解質(zhì)，由于電解質(zhì)的強烈水化作用，破壞高分子的水化膜，使高分子凝結(jié)而沉淀。溶膠劑

指固體藥物的微細粒子分散在水中形成的非均相分散體系，又稱疏水膠體溶液

吸附層和擴散層分別帶相反電荷的帶電層，兩層之間的電位差愈高斥力愈大，溶膠愈穩(wěn)定。溶膠的性質(zhì)：光學(xué)性質(zhì)（濁度愈大表明散射光愈強）、電學(xué)性質(zhì)（界面電動現(xiàn)象）、動力學(xué)性質(zhì)（布朗運動）、穩(wěn)定性（向溶膠劑中加入天然的或合成的親水性高分子溶液，使溶膠劑具有親水膠體的性質(zhì)而增加穩(wěn)定性，這種膠體稱為保護膠體。）

制備方法：機械分散法、溶膠法、超聲分散法、物理或化學(xué)凝聚法?；鞈覄?/p>

指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。

適合藥物：1將難溶性藥物制成液體制劑時；2藥物的劑量超過了溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用時；3兩種溶液混合時藥物的溶解度降低而析出固體藥物時；4為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用等；5毒劇藥或劑量小的藥物都不應(yīng)制成混懸劑。

質(zhì)量要求：1藥物的化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，在使用或儲存期間含量應(yīng)符合要求；2根據(jù)用途不同，混懸劑中的微粒大小有不同要求；3粒子的沉降速度很慢，沉降后不應(yīng)有結(jié)塊現(xiàn)象，輕搖后應(yīng)迅速均勻分散；4混懸劑應(yīng)有一定的黏度要求；

增加混懸劑的動力穩(wěn)定性的主要方法：1盡量減小微粒半徑，以減小沉降速度；2加入高分子助懸劑，增加分散介質(zhì)的黏度，同時也減小了微粒與分散介質(zhì)之間的密度差，微粒吸附助懸劑分子而增加親水性。電勢過低，加反絮凝劑

沉降容積比F，在0-1內(nèi)，越大越好。乳劑

指互不相容的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀分散于另一相液體中形成的非均勻相液體分散體系。由水相、油相和乳化劑組成。

乳劑的特點：1乳劑中液滴的分散度很大，藥物吸收和藥效發(fā)揮很快，生物利用度很高；2油性藥物制成乳劑能保證劑量準(zhǔn)確，而且使用方便；3水包油型乳劑可掩蓋藥物的不良臭味，并可加入矯味劑；4外用乳劑能改善對皮膚、黏膜的滲透性，減少刺激性；5靜脈注射乳劑后分布較快，藥效高，具有靶向性，靜脈營養(yǎng)乳劑是高能營養(yǎng)輸液的重要組成部分。乳化劑

1表面活性劑

2天然高分子乳化劑：可制成O/W型乳劑，使用這類乳化劑需加入防腐劑。阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹膠 3固體微粒乳化劑

4助乳化劑：增加水相黏度的輔助乳化劑有甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙纖維素、海藻酸鈉、瓊脂、西黃蓍膠、阿拉伯膠、黃原膠、果膠、皂土；增加油相黏度的輔助乳化劑：鯨蠟醇、蜂蠟、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇。一般W/O專供靜脈注射

乳劑的穩(wěn)定性：分層（可逆）、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并與破裂、酸敗。

乳劑制備方法：油中乳化劑法、水中乳化劑法、新生皂法、兩相交替加入法、機械法、納米乳的制備

乳劑的質(zhì)量評定

乳劑的粒徑大小、分層現(xiàn)象、乳滴合并速度、穩(wěn)定常數(shù)的測定。搽劑多用乙醇為分散介質(zhì)、涂劑和涂膜劑的成膜材料有聚乙烯醇、聚維酮，增塑劑常用甘油。正常人鼻腔液的PH為5.5-6.5，滴鼻劑的PH應(yīng)為5.5-7.5，應(yīng)與鼻黏液等滲。外耳道有炎癥時PH在7.1-7.8，所以外耳道滴耳劑最好為弱酸性。含漱劑要求微堿性。滴牙劑的特點是藥物濃度大，往往不用溶劑或少量溶劑稀釋。合劑，在臨床上除滴劑外所有的內(nèi)服液體制劑都屬于合劑。

第九章

注射劑：原料藥或與適宜的輔料制成的供注入人體內(nèi)的無菌制劑。

注射劑的質(zhì)量要求：主要包括無菌、無熱源、可見異物與不溶性微粒符合要求，PH、裝量、滲透壓和藥物含量等應(yīng)符合要求，在儲存期內(nèi)應(yīng)穩(wěn)定有效。注射液的PH應(yīng)接近體液，控制在4-9.有些品種尚需進行有關(guān)物質(zhì)檢查、降壓物質(zhì)檢查、異常毒性檢查、刺激性和過敏實驗。注射用油：碘值反映油脂中不飽和鍵的多寡，79-128；皂化值表示游離脂肪酸和結(jié)合成酯的脂肪酸量，185-200.酸值表示油脂酸敗程度，酸值不大于0.56，越低越好。溶劑：非水溶劑有注射用油、乙醇(濃度超過10%時，注射給藥可能會有溶血作用或疼痛感)、丙二醇、聚乙二醇（PEG400）、甘油（不能單獨用于注射劑）、二甲基乙酰胺。附加劑:注射劑中的附加劑需符合以下要求1對主藥的療效無影響；2在有效濃度內(nèi)對機體安全、無毒、無刺激性；3與主藥無配伍禁忌；4不干擾產(chǎn)品的含量測定。

附加劑的作用：1增加藥物的溶解度；2提高藥物的穩(wěn)定性；3抑菌；4調(diào)節(jié)滲透壓；5調(diào)節(jié)PH；6減輕疼痛或刺激。靜脈給藥與腦池內(nèi)、硬膜外、椎內(nèi)用的注射液均不得加入抑菌劑。熱源：能夠引起恒溫動物和人體體溫異常升高的致熱物質(zhì)總稱。熱源的性質(zhì)：

1耐熱性：一般情況下，熱源在60度加熱一小時不受影響，100度加熱1小時也不會發(fā)生降解，高溫可以破壞熱源。2濾過性：熱源體積小，為1-5nm，可通過一般的濾器，微孔濾膜也不能截留熱源。3吸附性：多孔活性炭可吸附熱源

4水溶性：由于脂多糖結(jié)構(gòu)上連接有多糖，故熱源易溶于水。

5不揮發(fā)性：熱源的主要成分為脂多糖，無揮發(fā)性，故可用蒸餾法制備注射用水

6其他：熱源能被強酸、強堿和強氧化劑所破壞，超聲波及某些表面活性劑(如去氧膽酸鈉)也能使之失活。除去熱源的方法：

1高溫法：由于熱源具有熱不穩(wěn)定性，因此可用高溫法除去熱源。對于注射用的針筒或其他玻璃器皿，在洗滌干燥后，于250度加熱30分鐘以上可以破壞熱源。

2酸堿法：熱源能被強酸、強堿和強氧化劑破壞，因此玻璃容器等用具可用重鉻酸鉀硫酸清洗液或稀氫氧化鈉處理，可完全破壞熱源。

3吸附法：活性炭對熱源有較強的吸附作用，同時有助濾脫色作用，用量0.1%-0.5% 4蒸餾法：利用熱源的不揮發(fā)性，再多蒸餾水器內(nèi)將純化水蒸餾。5凝膠過濾法：利用分子量的差異除熱源

6反滲透法：利用相對分子質(zhì)量的差異，以反滲透法去除熱源。7超濾法：超濾膜的孔徑最小可達1nm，可截留細菌和熱源。注射用無菌粉末：俗稱粉針，是指原料藥物或與適宜的輔料制成的供臨用前用無菌溶液配置成注射液的無菌粉末或無菌塊物。

第十一章

濕法制粒：是將藥物和輔料的粉末混合均勻后加入液體粘合劑制備顆粒的方法。主藥和輔料---粉碎---過篩---混合----粘合劑---造粒---干燥---整粒---潤滑劑---混合---壓片 優(yōu)點：外觀美觀、流動性好、耐磨性較強、壓縮成型好

作用力：附著力和黏附力、界面作用力、固體橋、引力、機械鑲嵌。

制粒方法：擠壓制粒、轉(zhuǎn)動制粒、高速攪拌制粒、流化床制粒、復(fù)合型制粒、噴霧制粒、液相中晶析。

干燥的目的：使藥物便于加工、運輸、貯藏和使用，保證藥品的質(zhì)量和提高藥物的穩(wěn)定性，但不是說干燥后水分含量越低越好。

平衡水分是通過干燥除不去的水分；自由水分是在干燥過程中能除去的水分。

結(jié)合水分與物料的結(jié)合力很強，干燥速度緩慢；非結(jié)合水分與物料的結(jié)合能力弱，干燥速度較快。干燥技術(shù)：

流化干燥，適用于熱敏感物料的干燥。不適用于易結(jié)塊及黏性物料的干燥。

噴霧干燥，常用于中藥制劑、抗生素粉針、固體分散體、包合物和微囊粉末的干燥。微波干燥，是一種內(nèi)部加熱的方法。加熱迅速、均勻、干燥速度快、穿透能力強、熱效率高，成本高且對有些物料的穩(wěn)定性有影響。

冷凍干燥，指在低溫、高真空度條件下，利用水的升華性進而進行干燥的一種方法。其干燥的原理是將需要干燥的藥物溶液預(yù)先凍結(jié)成固體，然后抽氣減壓，使水分在高真空和低溫度條件下由冰直接升華成氣體。蛋白、多肽及基因藥物需要凍干，一些在水中不穩(wěn)定或熱敏感的藥物如前列地爾、鹽酸多柔比星，采用凍干技術(shù)可以提高藥物的穩(wěn)定性。第十二章固體制劑

固體制劑的特點：1大多數(shù)活性藥物成分即通稱的藥物均是以固體形式存在的，將其制成固體制劑，制備工藝相對簡單，成本相對低廉；2相對于液體制劑，固體制劑的物理化學(xué)和生物穩(wěn)定性均較好；3固體制劑的包裝、運輸、使用較為方便。

片劑

指原料藥物與適宜的輔料制成的圓形或異型的片狀固體制劑。

片劑的特點：1劑量準(zhǔn)確，服用方便；2物理化學(xué)穩(wěn)定性好；3運輸、攜帶方便；4生產(chǎn)成本低；5可以滿足不同的臨床醫(yī)療的需要。片劑的常用輔料

稀釋劑(填充劑)：1淀粉，玉米淀粉粒徑5-30um，含水量在10%--14%范圍內(nèi)具有黏附性，其流動性與壓縮成型性較差。2蔗糖3糊精4乳糖5預(yù)膠化淀粉6微晶纖維素（MCC）7無機鹽類8糖醇類。

潤濕劑：蒸餾水、乙醇（常用濃度為30%--70%）黏合劑：淀粉漿、甲基纖維素（MC）、羥丙纖維素（HPC）、羥丙甲纖維素（HPMC）、羧甲纖維素鈉（CMC-NA）、聚維酮（PVP）、明膠、PEG4000---6000、50%--70%蔗糖溶液、海藻酸鈉溶液。

常用的崩解劑:1干淀粉2羧甲淀粉鈉（CMS--Na）3低取代羥丙纖維素（L-HPC）4交聯(lián)羧甲纖維素鈉（CCNC-Na）、5交聯(lián)聚維酮（PVPP）6泡騰崩解劑。潤滑劑：是助流劑（減小重量差異）、抗粘劑（以保證壓片操作的順利進行，并使片劑表面光潔）和潤滑劑（以保證壓片和推片時壓力分布均勻，防止裂片）的總稱。有硬脂酸鎂、微粉硅膠（助流劑）、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類、十二烷基硫酸鈉。片劑的制備 物料的特性：1流動性好，保證物料在沖膜內(nèi)均勻沖填，有效減小片重差異；2壓縮成型好，有效防止裂片、松片，獲得致密而有一定強度的片劑；3潤滑性好，有效避免黏沖，獲得光潔的片劑。

濕法制粒壓片（良好的壓縮成型性、粒度均勻流動性好、耐磨性較強）、干法制粒壓片、直接壓片（流動性差、片重差異大、容易裂片）、半干式顆粒壓片（適用于對濕熱敏感且壓縮成型性差的藥物）影響片劑成型的因素：1物料的壓縮特性2藥物的熔點及結(jié)晶形態(tài)3黏合劑和潤滑劑4水分5壓力

片劑制備中可能發(fā)生的問題及其分析

裂片，片劑內(nèi)部的壓力分布不均勻，預(yù)防措施：選用彈性小、塑性好的輔料；選用適宜的制粒方法；選用適宜的壓片機和操作參數(shù)。松片，黏合力差，壓縮壓力不足。

黏沖，主要原因有顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面銹蝕、粗糙不光或刻字。

片中差異超限，主要原因有1物料的流動性差；2物料中的細粉太多或粒度大小相差懸殊；3料斗內(nèi)的物料時多時少；4刮粉器與模孔的吻合性差。

崩解遲緩，主要原因有1壓縮力過大，片劑內(nèi)部的空隙小，影響水分的滲入；2可溶性成分溶解，堵住毛細孔，影響水分的滲入；3強塑性物料或黏合劑使片劑的結(jié)合力過強；4崩解劑的吸水膨脹能力差或?qū)Y(jié)合力的瓦解能力差。溶出超限和含量不均勻。糖包衣

片芯---包隔離層---包粉衣層---包糖衣層---包有色糖衣層---打光 隔離層的材料:水不溶性成膜材料，有玉米朊、蟲膠、鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP），包3—5層。

粉衣層材料：糖漿（濃度65%--75%）和滑石粉（過100目篩）糖衣層是加入稍稀的糖漿，包10—15層。有色糖衣層為8—15層。打光的材料常用川蠟。薄膜包衣 包衣材料

普通型包衣材料：改善吸潮和防止粉塵，如羥丙甲纖維素、甲基纖維素、羥乙纖維素、羥丙纖維素。

緩釋型包衣材料：甲基丙烯酸酯共聚物和乙基纖維素。腸溶性包衣材料：具有耐酸性。醋酸纖維素肽酸酯（CAP）、聚乙烯醇肽酸酯（PVAP）、丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素肽酸酯（HPMCP）增塑劑：甘油、丙二醇、PEG 釋放速度調(diào)節(jié)劑：蔗糖、氯化鈉、表面活性劑及PEG 固體材料及色素：滑石粉和硬脂酸鎂。片劑的質(zhì)量控制

外觀性狀：外觀完整光潔，色澤均勻；重量差異；硬度與脆碎度；溶出度或釋放度；含量均勻。

崩解時限：在一定的液體介質(zhì)中，片劑崩碎成小粒子，并通過一定的規(guī)格篩網(wǎng)所需要的時間。普通片劑15m，薄膜衣片30m，中藥薄膜衣片1h，糖衣片1h.膠囊劑的制備

空膠囊主要由明膠、增塑劑和水組成。

淀粉膠囊、甲基纖維素膠囊、羥丙甲纖維素膠囊，其優(yōu)點為來源廣、無交聯(lián)反應(yīng)風(fēng)險、無感染動物來源疾病的風(fēng)險、適應(yīng)于所有人群、穩(wěn)定性高、釋藥速度相對穩(wěn)定和個體差異較小。軟膠囊的制備

囊壁：明膠、增塑劑和水構(gòu)成。

內(nèi)容物：1含水量不應(yīng)超過5%；2避免含揮發(fā)性、小分子有機化合物如乙醇、酮、酸、酯，因其均能使囊壁軟化或溶解；3不得采用醛類，使明膠變性；4液態(tài)藥物的PH以2.5—7.5為宜，否則易使明膠水解或變性，導(dǎo)致泄露或影響崩解和溶出?；|(zhì)吸附率=基質(zhì)重量/固體藥物重量

質(zhì)量檢查：外觀、水分、裝量差異、崩解時限。

滴丸劑的基質(zhì)：水溶性基質(zhì)為PEG（6000、4000、9300）、泊洛沙姆、硬脂酸聚羥氧酯、甘油明膠。脂溶性基質(zhì)：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油。膜劑成膜材料

天然高分子材料：明膠、阿拉伯膠、瓊脂、淀粉、糊精。此類可降解或溶解，但成膜性能較差。

合成高分子材料：1聚乙烯醇（PVA）、2乙烯-醋酸乙烯共聚物、3羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮 第十三章皮膚遞藥系統(tǒng)

經(jīng)皮遞藥系統(tǒng)：是指藥物以一定的速率透過皮膚經(jīng)毛細血管吸收進入體循環(huán)的一類制劑。優(yōu)點：1直接作用于靶部位發(fā)揮藥效；2避免肝臟的首關(guān)效應(yīng)和胃腸因素的干擾；3避免藥物對胃腸道的副作用；4長時間維持恒定的血藥濃度、避免峰谷現(xiàn)象，降低藥物的毒副作用；5減少給藥次數(shù)且患者可以自主給藥；6發(fā)現(xiàn)副作用時可隨時中斷給藥。

缺點：1不適合劑量大或?qū)ζつw產(chǎn)生刺激性的藥物；2由于起效緩慢，不適合要求起效快的藥物；3藥物吸收的個體差異和給藥部位的差異較大。軟膏劑

是指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的具有一定稠度的均勻半固體外用制劑。

基質(zhì)應(yīng)滿足的條件：1性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥或附加劑等無配伍禁忌久貯穩(wěn)定；2均勻、細膩，具有適宜的稠度、潤滑性和涂展性，對皮膚或黏膜無刺激性；3有吸水性，能吸收傷口的分泌物；4無生理活性，不影響皮膚的正常功能與傷口的愈合；5容易洗除，不污染皮膚和衣服；6具有良好的釋藥性。

油脂性基質(zhì)：1油脂類2烴類（凡士林可通過加入適量羊毛脂、膽固醇或某些高級醇類等改善其吸水性、液狀石蠟冬天增多、固體石蠟、微晶石蠟、地蠟）、3類脂類（羊毛脂、蜂蠟、鯨蠟）

4合成：a角鯊?fù)閎羊毛脂衍生物c硅酮，又稱硅油，疏水性強、表面張力很小、易于涂布、潤滑性好d脂肪酸。

水溶性基質(zhì)，釋藥快，無刺激性，易洗除，可吸收組織分泌液，適用于潤濕或糜爛的創(chuàng)面。但對皮膚的潤滑、軟化作用較差，且其中的水分易蒸發(fā)而使軟膏變硬，易霉敗，常需添加防腐劑和保濕劑。常用的有聚乙二醇、纖維素衍生物。制備：研磨法和熔融法

油溶性物質(zhì)-----熔化，水溶性成分-----溶解，混合乳化。

乳膏劑

乳劑型基質(zhì)的主要組分為油相、水相和乳化劑。常用的油相：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇以及調(diào)節(jié)稠度的凡士林、液狀石臘或植物油。O/W俗稱雪花膏，需加防腐劑和保濕劑。W/O俗稱冷霜

質(zhì)量檢查：外觀形狀、主藥含量測定、物理性質(zhì)評價、刺激性、穩(wěn)定性、粒度（不得大于180um）、裝量、無菌、微生物限度

凝膠劑

要求：1凝膠劑應(yīng)均勻、細膩，常溫時保濕膠狀，不干涸或液化；2混選型凝膠劑中的膠粒應(yīng)分散均勻，不應(yīng)下沉結(jié)塊；3根據(jù)需要，凝膠劑中可加入保濕劑、防腐劑、抗氧化劑、乳化劑、增稠劑和透皮吸收促進劑；4凝膠劑基質(zhì)不應(yīng)與藥物發(fā)生相互作用；5除另有規(guī)定外，凝膠劑應(yīng)遮光密封，至于25度以下貯存，并應(yīng)防凍。

水性凝膠基質(zhì)優(yōu)點：1無油膩感，易于涂展，易于洗除；2能吸收組織滲出液，不妨礙皮膚正常功能；3稠度小，利于藥物釋放，特別是水溶性藥物的釋放。缺點：潤滑性差，容易失水和霉變，常需加入較大量的保濕劑和防腐劑。水性凝膠基質(zhì)常用的有海藻酸鹽、明膠、果膠、纖維素衍生物、淀粉及其衍生物、聚維酮、聚乙烯醇、聚丙烯酸類（卡波姆）。

卡波姆：商品名為卡波普，為丙烯酸與烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交聯(lián)的高分子聚合物。本品為白色疏松性粉末，引濕性強，可在水中迅速溶脹，但不溶解，水分散液呈酸性，黏度較低。當(dāng)用堿中和時，在水中逐漸溶解，黏度迅速增大，濃度較大時形成具有一定強度和彈性的半透明狀凝膠，在PH6—11達到最大黏度或稠度。卡波姆凝膠具有顯著的塑性流變性質(zhì)。以卡波姆為基質(zhì)的凝膠劑具有釋藥快、無油膩性、易于涂展、潤滑舒適、對皮膚和黏膜無刺激性。

纖維素衍生物：常用的有羧甲纖維素鈉（CMC-Na）、甲基纖維素（MC）

制備：通常將處方中的水溶性藥物先溶于部分水或甘油中，必要時加熱；處方中其余成分按基質(zhì)配制方法先制成水性凝膠基質(zhì)，再與藥物溶液混勻，然后加水至足量攪勻既得。水不溶性藥物可先用少量水或甘油研細、分散，再與基質(zhì)攪勻。

第十四章黏膜遞藥系統(tǒng)

氣霧劑(平均藥物粒徑應(yīng)在5um以下)是指原料藥物或原料藥物和附加劑與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚的制劑。

按分散系統(tǒng)分類：溶液型、混選型、乳劑型。按組成分類：

1二相氣霧劑，即溶液型氣霧劑，由拋射劑形成的均勻液相與液面上部由部分拋射劑汽化的蒸汽所組成。

2三相氣霧劑：乳劑型氣霧劑和混選型氣霧劑具有三相，即在液相中已形成二相（液-液或液-固），加上液面上部由部分拋射劑汽化的蒸汽

拋射劑是氣霧劑的動力系統(tǒng)，是噴射壓力的來源，同時可兼作藥物的溶劑或稀釋劑。

拋射劑應(yīng)具備的條件：1常溫下飽和蒸汽壓高于大氣壓；2無毒、無致敏反應(yīng)和刺激性；3惰性，不與藥物等發(fā)生反應(yīng)；4不易燃、不易爆炸；5無色、無味、無臭；6價廉易得。拋射劑的用量：溶液型20—70%；混選型30—45%；乳劑型8—10%。一般情況下，用量大，蒸氣壓高，噴射能力強；反之則弱。滴眼劑的質(zhì)量評價 1PH：正常眼睛可耐受的PH范圍為5—9，PH6—8時無不適感，<5或>11.4有明顯的刺激性。2滲透壓摩爾濃度：應(yīng)與淚液等滲。眼球能耐受的滲透壓范圍相當(dāng)于0.6—1.5%氯化鈉溶液； 3無菌；4可見異物；5粒度：混選型滴眼劑應(yīng)進行藥物顆粒的粒度檢查；每個涂片中大于50um的粒子不得超過2個，且不得檢出大于90um的粒子。6沉降容積比：混選型滴眼劑不應(yīng)結(jié)塊或聚集，經(jīng)輕搖應(yīng)易再分散。其沉降容積比不低于0.9。7裝量：應(yīng)不超過10ml。8裝量差異。眼膏劑（粒徑不得大于75um）

特點：1基質(zhì)具有無水和化學(xué)惰性的特點，宜于配制遇水不穩(wěn)定的眼用制劑，如某些抗生素；2與滴眼劑相比眼膏劑在結(jié)膜囊內(nèi)的保留時間長，可起到長效作用； 3能見輕眼瞼對眼球的摩擦，有助于角膜損傷的愈合。4夜晚使用減少給藥次數(shù)，延長眼內(nèi)滯留時間。眼膏劑的質(zhì)量檢查

1粒度；3無菌；4裝量：每個容器的裝量不得超過5g；5裝量差異；

2金屬性異物：在10個供試品中，含金屬性異物超過8粒著不得超過一個，且其總數(shù)不得超過50粒。

6局部刺激性：眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑應(yīng)均勻、細膩、無刺激性，并易涂布與眼部，便于原料藥物分散和吸收。

第十八章現(xiàn)代中藥制劑

浸提過程及其影響因素

1浸潤與滲透；2解吸與溶解；3擴散

影響因素：1藥材性質(zhì)；2溶劑；3浸提溫度；4濃度梯度；5浸提時間；6浸提壓力。酒劑：又稱藥酒，是指飲片用蒸餾酒提取制成的澄清液體制劑。

酊劑：是指將飲片用規(guī)定濃度的乙醇提取制成的澄清液體制劑。含毒劇藥的酊劑，每100ml相當(dāng)于原飲片10g.流浸膏劑：飲片用適宜的溶劑提取，蒸去部分溶劑，調(diào)整至規(guī)定濃度而制成的制劑。每1ml相當(dāng)于飲片1g。采用滲漉法制備。含熱敏性成分的飲片不宜制成流浸膏劑。

浸膏劑：飲片用適宜的溶劑提取，蒸去大部分或全部溶劑，調(diào)整至規(guī)定濃度而制成的制劑。采用煎煮法、回流法、滲漉法制備。每1g相當(dāng)于飲片或天然藥物2—5g。

第五篇：藥劑學(xué)

藥 劑 學(xué) 資 料

名 詞 解 釋 藥劑學(xué) 2藥物劑型 3藥典 4液體制劑 5 增溶劑 6 增溶 7 增溶量 8 助溶劑 9 潛溶劑 10 潛溶 11 防腐劑 12 絮凝 13 助懸劑 14 潤濕劑 15 沉降體積比 16 轉(zhuǎn)相臨界點 17 滅菌 18 D值 19 Z值 20 F值 21 F0值 22 生物F0值 23 冷凍干燥 24等滲溶液 25等張溶液 26 氯化鈉等滲當(dāng)量 27 熱原 28 臨界相對濕度 29 相對濕度 30 基質(zhì)吸附率 31 滴丸劑 32 膜劑 33 置換價 34 溶解度 35 表面活性劑 36 臨界膠束濃度 37 HLB 38 MAC 39 Kraff點 40 起曇 41 增溶 42 休止角 43 接觸角 44 觸變性 45 溶出度 46 釋放度 47 固體分散體 48固體分散體制備技術(shù) 49 包合物 50 單凝聚法 51 復(fù)凝聚法 52 脂質(zhì)體 53 相變溫度 54 老化現(xiàn)象 55 鹽析 56 有限溶脹 57 緩釋制劑 58 控釋制劑 59 生物利用度 60 TDS 61被動靶向制劑 62 主動靶向制劑 63 前體藥物 64 遲釋制劑 65 壓敏膠 66 滲漉法 67 浸漬法 68 反滲透 69 微囊 70 栓劑 71 水值 72 TDDS 73 絮凝度 74 分層 75含量均勻度

簡 答 題 簡述液體制劑的質(zhì)量要求 根據(jù)stoke’s定律，說明提高混懸液穩(wěn)定性的措施有哪些？ 3 混懸劑的物理穩(wěn)定性包括哪些？ 4 簡述哪些藥物適合制成混懸劑？ 5 常用的增加藥物溶解度的方法有哪些？ 簡述乳劑的組成和分類 乳劑存在哪些不穩(wěn)定現(xiàn)象 什么是絮凝于反絮凝？與非絮凝狀態(tài)比較，絮凝狀態(tài)有什么特點并舉出常用的絮凝劑？ 影響濕熱滅菌的主要因素有哪些？ 9 使用熱壓滅菌柜應(yīng)注意哪些事項？

10什么是熱原？目前藥典法定的檢查熱原的方法是什么？ 11簡述鱉試劑法檢查熱原的原理？

12簡述熱原的組成，性質(zhì)及除去熱原的方法？ 13簡述熱原的主要污染途徑 簡述輸液在生產(chǎn)的中及使用中常出現(xiàn)的問題？應(yīng)采取哪些措施解決？ 15簡述冷凍干燥的原理 簡述冷凍干燥過程中易出現(xiàn)的問題及解決辦法？ 17 等滲溶液的調(diào)節(jié)的計算公式（兩個）應(yīng)用Noyes－Whitney方程分析提高固體藥物制劑溶出度的方法。19 簡述粉碎的意義 簡述壓片過程中可能發(fā)生的問題及解決辦法？ 22 簡述片劑產(chǎn)生裂片的原因及解決辦法 23 簡述增加片劑中難溶性藥物溶出度的方法 溶出度的概念是什么？藥典中規(guī)定用何種方法對溶出度進行測定 25 簡述膠囊劑的特點 哪些藥物不宜制成膠囊劑？說明其理由？ 26 簡述影響片劑壓縮成形性的因素

27栓劑的制備方法有哪些？如何測定可可脂質(zhì)的置換價？ 簡述滴丸劑的特點 29 置換價的計算公式 30 簡述氣霧劑的優(yōu)缺點

簡述氣霧劑肺部吸收的特點及產(chǎn)生此特點的主要原因 32 簡述影響藥物溶解度的因素及增加藥物溶解度的方法 33 簡述影響藥物溶解速度的因素和提高溶解速度的方法 34 簡述影響藥物增溶的因素 35 簡述表面活性劑分類 36 親水親油平衡值的計算公式

37簡述影響藥物制劑降解的因素及穩(wěn)定化方法 38簡述延緩藥物制劑中有效成分水解的方法 39簡述延緩藥物制劑中有效成分氧化的方法 40 簡述新藥研發(fā)過程中制劑穩(wěn)定性試驗包括哪些 41 簡述經(jīng)典恒溫法的原理及操作過程 42 簡述固體分散體的制備方法

43固體分散體的載體類型有哪些？試分別舉例說明其應(yīng)用特點？

簡述固體分散體速釋與緩釋的原理 45簡述微囊的特點

46簡述固體分散體主要分為哪幾種類型？分別說明藥物在載體中的存在方式？ 47 簡述單凝聚法制備微囊的基本原理和制備工藝及成囊條件（以明膠為例）48 簡述復(fù)凝聚法制備微囊的基本原理和制備工藝及成囊條件 49 何為脂質(zhì)體 脂質(zhì)體的組成？簡述脂質(zhì)體的特點 50 簡述緩，控釋制劑的釋藥原理 51 簡述靶向制劑的分類