第一篇:藥劑學(xué)考試題
一、a型題(最佳選擇題)共15題,每題1分。每題的備選答案中 只有一個最佳答案。
1.中華人民共和國藥典是 a 由國家頒布的藥品集
b 由國家醫(yī)藥治理局制定的藥品標(biāo)準(zhǔn) c 由衛(wèi)生部制定的藥品規(guī)格標(biāo)準(zhǔn)的法典 d 由國家編纂的藥品規(guī)格標(biāo)準(zhǔn)的法典 e 由國家制定頒布的制劑手冊
2.下列有關(guān)浸出方法的敘述,哪條是錯誤的 a 滲漉法適用于新鮮及無組織性藥材的浸出 b 浸漬法適用于粘性及易于膨脹的藥材的浸出 c 浸漬法不適于需制成較高濃度制劑的藥材浸出 d 滲漉法適用于有效成分含量低的藥材浸出 e 欲制制劑濃度高低是確定滲漉速度的依據(jù)之一
3.下列哪一項(xiàng)措施不利于提高浸出效率 a 恰當(dāng)?shù)厣邷囟?b 加大濃度差 c 選擇適宜的溶劑 d 浸出一定的時間 e 將藥材粉碎成細(xì)粉
4.下列物質(zhì)中,對霉菌和酵母菌具有較好抑制力的是 a 對羥基苯甲酸乙酯 e 苯甲酸鈉 c 苯扎溴銨 d 山梨酸 e 桂皮油
5.熱原的主要成分是 a 異性蛋白 b 膽固醇 c 脂多糖 d 生物激素 e 磷脂
6.噻孢霉素鈉的氯化鈉等滲當(dāng)量為0.24,配制2%滴眼劑100ml需加多少克氯化鈉 a 0.42g b 0.61g c 0.36g d 1.42g e 1.36g 7.下列哪一條不符合散劑制備方法的一般規(guī)律 a 組分?jǐn)?shù)量差異大者,采用等量遞加混合法
b 組分堆密度差異大時,堆密度小者先放入混合容器中,再放入堆密度大者 c 含低共熔組分時,應(yīng)避免共熔 d 劑量小的毒劇藥,應(yīng)制成倍散
e 含液體組分,可用處方中其他組分或吸收劑吸收
8.粉末直接壓片時,既可作稀釋劑,又可作粘合劑,還兼有崩解作用的輔料是 a 淀粉 b 糖粉 c 氫氧化鋁 d 糊精 e 微晶纖維素
9.下述哪一種基質(zhì)不是水溶性軟膏基質(zhì) a 聚乙二醇 b 甘油明膠
c 纖維素衍生物(mc,cmc—na)d 羊毛醇 e 卡波普
10.下列關(guān)于軟膏基質(zhì)的敘述中錯誤的是 a 液狀石蠟主要用于調(diào)節(jié)軟膏稠度 b 水溶性基質(zhì)釋藥快,無刺激性
c 水溶性基質(zhì)由水溶性高分子物質(zhì)加水組成,需加防腐劑,而不需加保濕劑
d 凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性
e 硬脂醇是w/o型乳化劑,但常用在o/w型乳劑基質(zhì)中
11.下列哪條不代表氣霧劑的特征 a 藥物吸收完全、恒定
b 皮膚用氣霧劑,有保護(hù)創(chuàng)面、清潔消毒、局麻止血等功能,陰道粘膜用氣霧劑常用o/w型泡沫氣霧劑 c 能使藥物迅速達(dá)到作用部位 d 粉末氣霧劑是三相氣霧劑 e 使用劑量小,藥物的副作用也小
12.測得利多卡因的消除速度常數(shù)為0.3465h-1,則它的生物半衰期為 a 4h b 1.5h c 2.0h d 0.693h e 1h
13.大多數(shù)藥物吸收的機(jī)理是 a 逆濃度差進(jìn)行的消耗能量過程
b 消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程 c 需要載體,不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程 d 不消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程 e 有競爭轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象的被動擴(kuò)散過程
14.下列哪項(xiàng)符合多劑量靜脈注射的藥物動力學(xué)規(guī)律 a平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是(css)max與(css)min的算術(shù)平均值 b 達(dá)穩(wěn)態(tài)時每個劑量間隔內(nèi)的auc等于單劑量給藥的auc c 達(dá)穩(wěn)態(tài)時每個劑量間隔內(nèi)的auc大于單劑量給藥的auc d 達(dá)穩(wěn)態(tài)時的累積因子[NextPage]與劑量有關(guān)
e平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是(css)max與(css)min的幾何平均值
15.關(guān)于藥品穩(wěn)定性的正確敘述是
a 鹽酸普魯卡因溶液的穩(wěn)定性受溫度影響,與ph值無關(guān) b 藥物的降解速度與離子強(qiáng)度無關(guān) c 固體制劑的賦型劑不影響藥物穩(wěn)定性 d 藥物的降解速度與溶劑無關(guān)
e 零級反應(yīng)的反應(yīng)速度與反應(yīng)物濃度無關(guān)
二、b型題(配伍選擇題)共25題,每題0.5分。備選答案在前,試題在后。每組5題。每組均對應(yīng)同一組備選答案,每題只有
一個正確答案。每個備選答案可重復(fù)選用,也可不選用。[16-20] 乳劑不穩(wěn)定的原因是 a 分層 b 轉(zhuǎn)相 c 酸敗 d 絮凝 e 破裂
16.zeta電位降低產(chǎn)生 17.重力作用可造成 18.微生物作用可使乳劑 19.乳化劑失效可致乳劑 20.乳化劑類型改變,最終可導(dǎo)致
[21-25] 空膠囊組成中各物質(zhì)起什么作用 a 成型材料 b 增塑劑 c 遮光劑 d 防腐劑 e 增稠劑 21.山梨醇 22.二氧化鈦 23.瓊脂 24。明膠
25.對羥基苯甲酸酯
[26-30] a 山梨酸 b 羥丙基甲基纖維素 c 甲基纖維素 d 微粉硅膠 e 聚乙二醇400 26.液體藥劑中的防腐劑 27.片劑中的助流劑 28.片劑中的薄膜衣材料 29.注射劑溶劑 30.水溶性軟膏基質(zhì)
[31-35] 為下列制劑選擇最適宜的制備方法 a 共沉淀法 b 交聯(lián)劑固化法 c 膠束聚合法 d 注入法 e 重結(jié)晶法 31.脂質(zhì)體 32.毫微粒 33.微球
34.β—環(huán)糊精包含物 35.固體分散體
[36-40] 包衣過程應(yīng)選擇的材料
a 丙烯酸樹脂ⅱ號 b 羥丙基甲基纖維素 c 蟲膠 d 滑石粉 e 川蠟 36.隔離層 37.薄膜衣 38.粉衣層 39.腸溶衣 40.打光
三、c型題(比較選擇題)共15題,每題0.5分。備選答案在前,試題在后。每組5題。每組題均對應(yīng)同一組備選答案,每題只有 一個正確答案。每個備選答案可重復(fù)選用,也可不選用。[41-45] a 乳化劑 b 助懸劑 c 兩者均是 d 兩者均不是 41.阿拉伯膠 42.吐溫80 43.磷脂 44.單糖漿 45.亞硫酸氫鈉
[46-50] a 泛丸法 b 滴丸法 c 兩者均可 d 兩者均不可 46.制備軟膠丸 47.制備水丸 48.制備大蜜丸 49.制備微丸 50.起模子
[51-55] a 沸騰干燥制粒機(jī) b 箱式干燥器 c 兩者均可 d 兩者均不可 51.用于顆粒干燥 52.顆粒呈流化狀 53.顆粒裝于盤中 54.用于制備顆粒 55.用于藥物重結(jié)晶
四、x型題(多項(xiàng)選擇題)共15題,每題1分。每題的備選答案中有2個或2個以上正確答案。少選或多選均不得分。56.丙二醇可用作
a 透皮促進(jìn)劑 b 氣霧劑中的潛溶劑 c 保濕劑 d 增塑劑 e 氣霧劑中的穩(wěn)定劑
57.下列有關(guān)栓劑的敘述中,錯誤的是 a 栓劑使用時塞得深,生物利用度好 b 局部用藥應(yīng)選釋放慢的基質(zhì)
c 置換價是基質(zhì)重量與同體積的藥物重量之比 d pka<4.3的弱酸性藥物吸收較快
e 藥物不受胃腸ph、酶的影響,在直腸吸收較口服干擾少
58.單劑量大于0.5g的藥物不宜制備 a 注射劑 b 薄膜衣片 c 氣霧劑 d 透皮給藥系統(tǒng) e 膠囊劑
59.下[NextPage]列有關(guān)靶向給藥系統(tǒng)的敘述中,錯誤的是 a 藥物制成毫微粒后,難以透過角膜,降低眼用藥物的療效 b 常用超聲波分散法制備微球
c 藥物包封于脂質(zhì)體后,可在體內(nèi)延緩釋放,延長作用時間 d 白蛋白是制備脂質(zhì)體的主要材料之一 e 藥物包封于脂質(zhì)體中,可增加穩(wěn)定性
60.有關(guān)注射劑滅菌的敘述中錯誤的是 a 灌封后的注射劑必須在12h內(nèi)進(jìn)行滅菌 b 注射劑在121.5℃需滅菌30min c 微生物在個性溶液中耐熱性最大,在堿性溶液中次之,酸性不利于微生物的發(fā)育 d 能達(dá)到滅菌的前提下,可適當(dāng)降低溫度和縮短滅菌時間 e 濾過滅菌是注射劑生產(chǎn)中最常用的滅菌方法
61.下列有關(guān)片劑制備的敘述中,錯誤的是
a 顆粒中細(xì)粉太多能形成粘沖 b 顆粒硬度小,壓片后崩解快 c 顆粒過干會造成裂片
d 可壓性強(qiáng)的原輔料,壓成的片劑崩解慢 e 隨壓力增大,片劑的崩解時間都會延長
62.peg類可用作 a 軟膏基質(zhì) b 腸溶衣材料 c 栓劑基質(zhì) d 包衣增塑劑 e 片劑潤滑劑
63.下列有關(guān)增加藥物溶解度方法的敘述中,錯誤的是 a 同系物藥物的分子量越大,增溶量越大 b 助溶的機(jī)理包括形成有機(jī)分子復(fù)合物 c 有的增溶劑能防止藥物水解 d 同系物增溶劑碳鏈愈長,增溶量越小 e 增溶劑的加入順序能影響增溶量
64.甘油在藥劑中可用作 a 助懸劑 b 增塑劑 c 保濕劑 d 溶劑 e 促透劑
65.處方:維生素c 104g 碳酸氫鈉 49g 亞硫酸氫鈉 2g 依地酸二鈉 0.05g 注射用水 加至1000ml 下列有關(guān)維生素c注射液的敘述錯誤的是
a 碳酸氫鈉用于調(diào)節(jié)等滲 b 亞硫酸氫鈉用于調(diào)節(jié)ph c 依地酸二鈉為金屬螯合劑 d 在二氧化碳或氮?dú)饬飨鹿喾?e 本品可采用115℃、30min熱壓滅菌
66.注射液除菌過濾可采用 a 細(xì)號砂濾棒 b 6號垂熔玻璃濾器
c o.22μm的微孔濾膜 d 硝酸纖維素微孔濾膜 e 鈦濾器
67.以下哪些物質(zhì)可增加透皮吸收性 a 月桂氮卓章酮 b 聚乙二醇 c 二甲基亞砜 d 薄荷醇 e 尿素
68.環(huán)糊精包合物在藥劑學(xué)中常用于 a 提高藥物溶解度 b 液體藥物粉末化 c 提高藥物穩(wěn)定性 d 制備靶向制劑 e 避免藥物的首過效應(yīng)
69.可減少或避免肝臟首過效應(yīng)的給藥途徑或劑型是 a 舌下片給藥 b 口服膠囊 c 栓劑 d 靜脈注射 e 透皮吸收給藥
70.影響胃排空速度的因素是 a 空腹與飽腹 b 藥物因素
c 食物的組成和性質(zhì) d 藥物的多晶型 e 藥物的油水分配系數(shù)
1997執(zhí)業(yè)藥師資格考試 專業(yè)知識2 藥劑學(xué)答案 題號:1 答案:d 解答:藥典是代表一個國家醫(yī)藥水平的法典,所記載的藥品規(guī)格、標(biāo)準(zhǔn)具有法 律的約束力由國家組織的藥典委員會編印,并由政府頒布實(shí)行。故本題答案應(yīng)選d。題號:2 答案:a 解答;浸出的基本方法有煎煮法、浸演法和滲漉法,含有揮發(fā)性成分的藥材還 可用蒸餾法。浸漬法簡單、易行,適用于粘性、無組織結(jié)構(gòu)、新鮮及易于膨脹的藥 材的浸出。滲漉法系動態(tài)浸出,濃度梯度大,置換作用強(qiáng),擴(kuò)散效果好,較浸漬法 用時短浸出完全適用于能粉碎成適宜粒度的藥材、需制成較高濃度制劑的藥材及有 效成分含量低的藥材,但不適于新鮮、易膨脹及無組織性藥材的浸出。滲流速度的 確定應(yīng)以藥材質(zhì)地、性質(zhì)和欲制成制劑濃度高低為[NextPage]依據(jù)。故本題答案應(yīng)選a。題號:3 答案:e 解答:一般來說,欲提高浸出效率,應(yīng)針對影響浸出的因素采取相應(yīng)的措施,如將藥材粉碎到適當(dāng)?shù)牧6取2捎媚茉斐勺畲鬂舛忍荻鹊慕龇椒霸O(shè)備,把一次 浸出改為多次浸出變冷浸為熱浸,控制適當(dāng)?shù)慕鰰r間,選用適宜的溶劑等。提高 藥材粉碎度可以增加藥材比表面積而利于浸出,但浸出效率與藥材粉碎度是否適當(dāng) 關(guān)系極大,并非越細(xì)的粉末浸出效果越好,故本題答案應(yīng)選e。題號:4 答案:d 用答:常用的防腐劑有苯甲酸與未甲酸鈉。對羥基本甲酸酯類,乙醇季銀鹽類 及山梨酸等,山梨酸的特點(diǎn)是對霉菌、酵③菌的抑制力較好,最低抑菌濃度為800 ~1200m/ml,常與其他抗菌劑或乙二醇聯(lián)合使用可產(chǎn)生協(xié)同作用。放本題答案應(yīng) 選d。題號:5 答案:c 解答:熱原主要由細(xì)菌產(chǎn)生尤以革蘭氏陰明性桿菌的熱原致熱能力最強(qiáng)。熱原 的主要成份是脂多糖,可與蛋白質(zhì)組成復(fù)合物。存在于細(xì)菌的細(xì)胞壁和細(xì)胞膜之間。放本題答案應(yīng)選c。題號:6 答案:a 解答:噻孢霉素鈉的氯化鈉等滲當(dāng)量為0.24,即1g的噻孢霉素鈉于溶液中能產(chǎn) 生與0.249氯化鈉相同的滲透壓效應(yīng)。欲使 1ooml 2%的噻孢霉素滴眼劑呈等滲,應(yīng)加入氯化鈉為: 0.9-0.24×2=o.42(g)故本題答案應(yīng)選a。題號:7 答案:c 解答:散劑混合的均勻性是散劑質(zhì)量優(yōu)劣的主要指標(biāo),混合的均勻程度受散劑 中各組分的比例、堆密度、理化特性等因素影響。組分基本等量且狀態(tài)、粒度相近的兩種藥粉混合經(jīng)一定時間后便可混勻。但組分?jǐn)?shù)量差異大者,同樣時間下就難以 混勻,此時應(yīng)采用等量遞加混合法混合。性質(zhì)相同、堆密度基本一致的兩種藥粉容 易混勻,若堆密度差異較大時,應(yīng)將堆密度?。ㄙ|(zhì)輕)者先放入混合容器中,再放 入堆密度大(質(zhì)重)者,避免質(zhì)輕者浮于上面或飛揚(yáng)、質(zhì)重者沉于底部不易混勻。散劑中若含有液體組分的,可用處方中其他組分吸收液體組分,若液體組分量太多,宜用吸收劑吸收至不顯潤濕為止;其含易吸濕性組分則應(yīng)針對吸濕原因加以解決。對于可形成低共熔物的散劑可使其共熔后,用其他組分吸收、分散,以利于混合 制成散劑。倍散是在劑量小的毒劇藥中添加一定量稀釋劑制成的稀釋散,以利配方。故本題答案應(yīng)選c。題號:8 答案;e 解答:在片劑的生產(chǎn)過程中,除了加入主藥成分以外,需加入適當(dāng)?shù)妮o料才能 制成合格的片劑。淀粉是最常用的片劑輔料,常用玉米淀粉作為填充劑其外觀色澤 好吸濕性小價格便宜,性質(zhì)穩(wěn)定但可壓性差,不直單獨(dú)使用,常與可任性好的精粉、糊精混合使用。糊精主要用作填充劑具有較強(qiáng)的粘結(jié)性極少單獨(dú)使用。精粉作為 填充劑其特點(diǎn)為粘合力強(qiáng),可使沖劑硬度增加,表面光潔美觀;缺點(diǎn)為吸濕性較強(qiáng) 長期貯存,硬度變大一般不單獨(dú)使用。氫氧化鋁用作助流劑和干粘合劑。微晶纖維 素作為填充劑,具有良好的可壓性,有較強(qiáng)的結(jié)合力,壓成的片劑有較大硬度???作為粉末直接壓片的干粘合劑使用。另外片劑中含20%微晶纖維素時崩解較好。政本題答案應(yīng)選e。題號:9 答案:d 解答:水溶性軟膏基質(zhì)是由天然的或合成的水溶性高分子物質(zhì)組成,能吸收組織滲出液,釋藥較快無刺激性可用于濕潤、糜爛創(chuàng)面。常用的水溶性基質(zhì)有:甘油明膠,纖維素衍生物如 mc、cmc-na等,聚乙二醇、卡波普。羊毛醇為油脂性基質(zhì)。故本題答案應(yīng)選d。題號:10 答案:c 解答:軟膏基質(zhì)分為油脂性、水溶性、乳劑型三大類。油脂性基質(zhì)是一大類強(qiáng)流水性物質(zhì)具潤滑性無刺激性對皮膚有軟化、保護(hù)作用;性質(zhì)穩(wěn)定,不易長菌。常用的油脂性基質(zhì)有凡士林、固體和液體石臘、羊毛脂和羊毛醇、蜂蠟和鯨蠟、植物油、二甲[NextPage]基硅油等。凡士林吸水性差,若在凡士林中加入類脂類基質(zhì),可提高其水 值而擴(kuò)大適用范圍,如含會10%羊毛脂可吸水達(dá)50%。固體、液體石蠟主要用于調(diào)節(jié)軟膏的稠度。水溶性基質(zhì)由天然或合成水溶性高分子物質(zhì)組成能吸收組織滲出液,釋藥較快,無刺激性,可用于濕潤、糜爛創(chuàng)面。常加保濕劑與防腐劑以防止蒸發(fā) 與霉變。硬脂酸在乳劑型基質(zhì)中主要起輔助乳化劑的作用,用于油脂性基質(zhì)水可增加吸水性吸水后形成w/o型基質(zhì),但常在o/w型乳劑基質(zhì)油相中起穩(wěn)定、增稠作用。故本題答案應(yīng)選c。
題號:11 答案:a 解答:氣霧劑的優(yōu)點(diǎn)為:①能使藥物迅速到達(dá)作用部位;②無首過效應(yīng);③使用劑量小,藥物副作用也小。④口服或注射給藥呈現(xiàn)不規(guī)則藥動學(xué)特征時可改用氣霧劑;⑤藥物封裝于密閉容器,可避免與空氣、水分接觸,也可避免污染和變質(zhì)的可能;③使用方便對創(chuàng)面局部的機(jī)械刺激??;⑦昂貴藥品用氣霧劑,浪費(fèi)較其他劑型少。缺點(diǎn)有:①需耐壓容器、閥門系統(tǒng)和非凡生產(chǎn)設(shè)備,生產(chǎn)成本高;②藥物肺部吸收干擾較多,吸收不完全且變異性較大:③有一定內(nèi)壓,遇熱和受撞擊可能發(fā)生爆炸,且可因拋射劑滲漏而失效。
皮膚用氣霧劑有保護(hù)創(chuàng)面、清潔消毒、局麻止血等功效;粘膜用氣霧劑用于陰 粘膜較多,以治療陰道炎及避孕等局部作用為主,藥物在陰道內(nèi)能分散均勻,易滲 入粘膜皺裂處,故常用o/w型泡沫氣霧劑。按相的組成,氣霧劑可分成二相和三相氣霧劑。二相氣霧劑藥液與拋射劑形成均勻液相容器內(nèi)只有液相和氣相。三相氣霧劑有三種情況:①藥液與拋射劑不混溶;②粉末氣霧劑,藥物和附加劑以微粉混急于拋射液中,噴出物呈細(xì)粉狀;③泡沫氣霧劑,藥液與拋射劑制成乳濁液,拋射劑部分乳化在內(nèi)相中噴出時能產(chǎn)生穩(wěn)定而持久的泡沫。故本題答案應(yīng)選a。題號:12 答案:c 解答:因?yàn)閠1/2=0.693/k,利多卡因的k為0.3465h-1,故其生物半衰期t1/2= o.693/0.3465=2.0(h),故本題答案應(yīng)選c。題號:13 答案:d 解答:藥物透過生物膜,吸收進(jìn)入體循環(huán)有5種機(jī)理其中被動擴(kuò)散是大多數(shù)藥物吸收的機(jī)理。
1.被動擴(kuò)散:是以生物膜兩側(cè)藥物的濃度差為動力,藥物從高濃度惻向低濃度側(cè)移動的過程。其特征是:①不消耗能量,不需要載體;②擴(kuò)散(吸收)的動力是生物膜兩側(cè)的濃度差且擴(kuò)散速度在很大濃度范圍內(nèi)符合一級速度過程;③擴(kuò)散速度除取決于膜網(wǎng)側(cè)濃度差外,還取決于藥物的脂溶性和擴(kuò)散系數(shù)。
2.主動轉(zhuǎn)運(yùn):又稱載體轉(zhuǎn)運(yùn),是借助于膜的載體的幫助將藥物由低濃度區(qū)域向高濃 度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。其特征是:①逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)需消耗能量;②需載體參加,故有飽和現(xiàn)象,且有結(jié)構(gòu)和部位專屬性;③有競爭轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象。
3.促進(jìn)擴(kuò)散:是借助載體的幫助,使非脂溶性藥物從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域擴(kuò)散的過程。4.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn):小于膜孔的親水性小分子物質(zhì)通過膜孔透過細(xì)胞膜的過程。
5.胞飲和吞噬:粘附于細(xì)胞膜上的某些藥物,隨著細(xì)胞膜向內(nèi)凹陷而被包人小泡內(nèi),隨即小泡與細(xì)胞膜斷離進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的過程稱為胞歡。吞噬往往指的是攝取固體顆粒狀物質(zhì)。故本題答案應(yīng)選d。題號:14 答案:b 用答:多劑量靜脈注射后的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度定義為: 達(dá)穩(wěn)態(tài)后在一個劑量間隔時間 內(nèi)血藥濃度曲線下的面積上除以間隔時間,而得的商,其公式表示為:
用數(shù)學(xué)方法匕證實(shí)單劑量靜脈注射給藥的血藥濃度曲線下面積 等于穩(wěn)態(tài)時每個劑量間隔內(nèi)血藥濃度下面積。
多劑量靜脈注射給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后的累積因子所以從上式可知r與k和τ有關(guān),和劑量無關(guān)。故本題答案應(yīng)選b。題號:15 答案:e 解答:藥物穩(wěn)定與否的根本原因在于自身的化學(xué)結(jié)構(gòu),外界因素則是引起變化的條件。影響藥物制劑降解的外界[NextPage]因素主要有ph值溫度溶劑及其介由常數(shù)離子強(qiáng)度,賦形刑或附加劑,水分、氧、金屬離子和光線等。鹽酸普魯卡因在水溶液中易水解水解生成對氨基苯甲酸與二乙胺基乙醇即失去藥效。在堿性條件下水解加速,偏酸條件下較穩(wěn)定,在ph 3.4~3.6時最穩(wěn)定。一般來說,溫度升高,反應(yīng)速度加快。
根據(jù)質(zhì)量作用定律,反應(yīng)速度與反應(yīng)物濃度之間關(guān)系如下:-dc/dt=kcn, n為反應(yīng)級數(shù),當(dāng)n=0時,即為零級反應(yīng),即-dc/dt=kc0=k,所以零級反應(yīng)的反應(yīng)速度與反應(yīng)物的濃度無關(guān)。故本題答案應(yīng)選e。題號:(16-20)
答案; 16 d 17 a 18 c 19 e 20 b 解答: zeta電位的降低會促使粒子的聚集,這是絮換的微觀解釋。對于乳劑,乳液聚集成團(tuán)但仍保持各乳滴的完整分散個體而不合并的現(xiàn)象也是絮凝,故16題應(yīng)選d。
由于乳劑的分散相與連續(xù)相存在密度差,在放置過程中,分散相會逐漸集中在頂部或底部,這個現(xiàn)象稱為分層。分層現(xiàn)象的產(chǎn)生原因主要是重力作用。故17題應(yīng)選a。
乳劑受外界因素(光、熱、空氣等)及微生物的作用,使體系中油或乳化劑發(fā)生變質(zhì)的現(xiàn)象稱為酸敗。故18題答案應(yīng)選c。
乳劑是兩種互不相溶的液體組成的非均相分散體系,分散的液滴稱為分散相,包在液滴外面的液相當(dāng)為連續(xù)相,一般分散相液滴直徑在lnm~25um范圍內(nèi),由于表面積大,表面自由能大,因而具有熱力學(xué)不穩(wěn)定性,故乳劑中除上述兩相外,還須加入乳化劑才能 使乳劑穩(wěn)定。絮凝后分散相乳液合井且與連續(xù)相分離成不相混溶的兩層液體,乳劑即破 裂,破裂是不可逆的。乳化劑失效即失去乳化能力,如在用堿金屬皂作乳化劑形成的o /w型乳劑中加入強(qiáng)酸堿金屬皂即破壞形成游離脂肪酸,失去乳化能力,乳劑因而破裂。故19題答案應(yīng)選e。
o/m型乳劑轉(zhuǎn)成w/0型乳劑或相反的變化稱為轉(zhuǎn)相。這種轉(zhuǎn)相通常是由于外加物質(zhì)使乳化劑的性質(zhì)改變而引起的。例如鈉自可形成o/m型乳劑但加入足量的氯化鈣溶液后,生成鈣皂為w/o型乳化劑,可使乳劑轉(zhuǎn)變成w/o型。故20題答案應(yīng)選b。題號:(21~25)
答案 :21 b 22 c 23 e 24 a 25 d 解答:空膠囊組成中,明膠是空膠囊的主要成型材料,膠原以骨、皮混合較為理想; 增加堅(jiān)韌性與可塑性,一般加增塑劑甘油、山梨醇、cmc-na、hpc、油酸酰胺磺酸鈉等;為減小膠液流動性、增加膠凍力可加增稠劑瓊脂等;對光敏感藥物,可加遮光劑 二氧化鈦;為矯味和便于識別,可加矯味劑和著色劑;為防腐可加防腐劑尼泊金等等。放對題應(yīng)選b、22題應(yīng)選c、23題應(yīng)選e、24題應(yīng)選a、25題應(yīng)選d。題號:(2-3o)
答案: 26 a 27 d 28 b 29 e 30 c 解答:液體藥劑中常用的防腐劑有苯甲酸與來甲酸鈉,對羥基苯甲酸酯類,乙醇、季銨鹽類,山梨酸等,故26題答案應(yīng)選a。
潤滑劑按其作用不同可分為助流劑,抗粘劑和潤滑劑。硬脂酸鎂為疏水性潤滑劑,微粉硅膠為優(yōu)良的片劑助流劑,滑石粉主要作為助流劑使用,氫化植物油是一種潤滑性能良好的潤滑劑,聚乙二醇類與月掛醇硫酸鎂皆為水溶性潤滑劑放27題應(yīng)選d。
包薄膜衣的材料主要分為胃溶型、腸溶型和水不溶型三大類。胃溶型薄膜在材料有羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、丙烯酸樹脂vi號等;腸溶性薄膜衣材料有鄰苯二甲酸醋酸纖維素,丙烯酸樹脂類等;水性分散體薄膜衣材料有乙基纖維素、醋酸纖維素等。故 28題應(yīng)選b。
注射劑溶劑包括注射用水,乙醇,甘油,丙二醇,聚乙二醇、苯甲酸芐酯等,故29題應(yīng)選e。
水溶性軟膏基質(zhì)常用的有甘油明膠,纖維素衍生物如 mc、cmc-na等,聚乙二醇 如 peg4000和 peg400以適宜配比組成的半固體基質(zhì),卡波普,故 3o題應(yīng)選c。題號:(31-35)
答案:31d 32 c 33 b 34 e 35 a 解答:脂質(zhì)體的制法有注入法,薄膜分散[NextPage]法,超聲波分散法高壓乳勻法等,故31題答案應(yīng)選d。
毫微粒制法有膠束聚合法,乳化聚合法,界面聚合法和鹽析固化法,故32題答案應(yīng)選c。微球的制法有加熱固化法交聯(lián)劑固化法,揮散溶劑聚合法,故33題答案應(yīng)選b。β-環(huán)糊精包合物的制法有重結(jié)晶法,研磨法和冷凍干燥法,故34題應(yīng)選e。
固體分散體制法有熔融法,溶劑法即共沉淀法,溶劑一熔融法。研磨法和溶劑噴霧干燥法或冷凍干燥法,故35題答案應(yīng)選a。題號;(36-40)
答案: 36 c 37 b 38 d 39 a 40 e 解答:片劑包衣包括包糖衣和薄膜衣。薄膜衣又包括胃溶型薄膜衣和腸溶型薄膜衣兩種。包糖衣的過程及其所用輔料是:包隔離衣所用輔料有玉米朊、蟲膠、鄰苯二甲酸醋酸纖維素(cap);包粉衣層,其所用輔料有糖漿、滑石粉;糖衣層,所用輔料有糖漿;
有色衣層,其輔料為有色糖漿;打光所用輔料為川蠟。胃溶型薄膜農(nóng)所用輔料主要有: 羥丙基甲基纖維系、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸樹脂iv 等。腸溶型薄膜衣 輔料主要有:鄰苯二甲酸醋酸纖維素(cap)、丙烯酸樹脂ii、iii號等。放本題答案:36 為c,37為b,38為d,39為a,4o為e。題號:(41-45)
為增加堅(jiān)韌性與可塑性,一般加增塑劑甘油、山梨醇、cmc-na、hpc、油酸酰胺磺酸鈉等;為減小膠液流動性、增加膠凍力可加增稠劑瓊脂等;對光敏感藥物,可加遮光劑二氧化鈦;為矯味和便于識別,可加矯味劑和著色劑;為防腐可加防腐劑尼泊金等等。放對題應(yīng)選b、22題應(yīng)選c、23題應(yīng)選e、24題應(yīng)選a、25題應(yīng)選d。題號:(26-3o)
答案: 26 a 27 d 28 b 29 e 30 c 解答:液體藥劑中常用的防腐劑有苯甲酸與來甲酸鈉,對羥基苯甲酸酯類,乙醇、季 銨鹽類,山梨酸等,故26題答案應(yīng)選a。
潤滑劑按其作用不同可分為助流劑,抗粘劑和潤滑劑。硬脂酸鎂為疏水性潤滑劑,微 粉硅膠為優(yōu)良的片劑助流劑,滑石粉主要作為助流劑使用,氫化植物油是一種潤滑性能良 好的潤滑劑,聚乙二醇類與月掛醇硫酸鎂皆為水溶性潤滑劑放27題應(yīng)選d。
包薄膜衣的材料主要分為胃溶型、腸溶型和水不溶型三大類。胃溶型薄膜在材料有羥 丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、丙烯酸樹脂vi號等;腸溶性薄膜衣材料有鄰苯二甲酸醋 酸纖維素,丙烯酸樹脂類等;水性分散體薄膜衣材料有乙基纖維素、醋酸纖維素等。故 28題應(yīng)選b。
注射劑溶劑包括注射用水,乙醇,甘油,丙二醇,聚乙二醇、苯甲酸芐酯等,故29 題應(yīng)選e。水溶性軟膏基質(zhì)常用的有甘油明膠,纖維素衍生物如 mc、cmc-na等,聚乙二醇 如 peg4000和 peg400以適宜配比組成的半固體基質(zhì),卡波普,故 3o題應(yīng)選c。題號:(31-35)
答案:31d 32 c 33 b 34 e 35 a 解答:脂質(zhì)體的制法有注入法,薄膜分散法,超聲波分散法高壓乳勻法等,故31 題答案應(yīng)選d。
毫微粒制法有膠束聚合法,乳化聚合法,界面聚合法和鹽析固化法,故32題答案應(yīng) 選c。微球的制法有加熱固化法交聯(lián)劑固化法,揮散溶劑聚合法,故33題答案應(yīng)選b。β-環(huán)糊精包合物的制法有重結(jié)晶法,研磨法和冷凍干燥法,故34題應(yīng)選e。
固體分散體制法有熔融法,溶劑法即共沉淀法,溶劑一熔融法。研磨法和溶劑噴霧干燥法或冷凍干燥法,故35題答案應(yīng)選a。題號;(36-40)
答案: 36 c 37 b 38 d 39 a 40 e 解答:片劑包衣包括包糖衣和薄膜衣。薄膜衣又包括胃溶型薄膜衣和腸溶型薄膜衣兩種。包糖衣的過程及其所用輔料是:包隔離衣所用輔料有玉米朊、蟲膠、鄰苯二甲酸醋 酸纖維素(cap);包粉衣層,其所用輔料有糖漿、滑石粉;糖衣層,所用輔料有糖漿;有色衣層,其輔料為有色糖漿;打光所用輔料為石蠟。胃溶型薄膜農(nóng)所用輔料主要有: 羥丙基甲基纖維[NextPage]系、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸樹脂iv 等。腸溶型薄膜衣 輔料主要有:鄰苯二甲酸醋酸纖維素(cap)、丙烯酸樹脂ii、iii號等。放本題答案:36 為c,37為b,38為d,39為a,4o為e。題號:(41-45)
答案: 41c 42 a 43 a 44 b 45 d 解答:乳劑又稱乳濁液是指兩種互不相溶的液體組成的非均相分散體系,其中一種 液體分散在另一種液體中形成o/w型或w/o型乳劑。要使乳劑穩(wěn)定必須加乳化劑。乳化劑可決定乳劑類型。常用乳化劑有;界面活性劑如肥皂類、吐溫類、司盤類、磷脂類 等;天然乳化劑如阿拉伯膠,西黃蓍膠等;還有固體微細(xì)粉末作乳化劑使用的?;鞈覄┮?是非均相體系,它是難溶性藥物以微粒狀態(tài)分散在液體介質(zhì)中形成的?;鞈覄└环€(wěn)定,為使混懸劑穩(wěn)定黨加入潤濕劑、助懸劑、絮凝劑或反絮凝劑等,其中助是利更顯得重 要。助懸劑包括低分子助是劑如甘油、糖漿等;合成親水性高分子如甲基纖維素、按甲基 纖維素納、羥丙基田基纖維素、聚乙烯毗咯烷酮等。天然高分子助是荊如阿拉伯膠、西黃蓍膠、海藻酸鈉等。助懸劑的作用是增加混是劑中分散介質(zhì)的粘度,從而降低藥物微粒的 沉降速度同時又能救藥物微粒表面吸附形成機(jī)械性或電性的保護(hù)護(hù)膜,從而防止微粒間相 互聚集或結(jié)晶轉(zhuǎn)型。由此可見,阿拉伯膠既可作乳化劑又可作助懸劑,吐溫8o、磷脂只 作乳化劑,糖漿則是低分子助是劑,而亞硫酸氫鈉則是抗氧劑,故本題答案應(yīng)是:41為 c,42為a、43為a、44為b、45為d。題號:(46-50)
答案:46 b 47 a 48 d 49 a 50 a 解答:丸劉應(yīng)包括西藥丸劑和中藥丸劑,但西藥丸劑現(xiàn)已少用,其品種極少。這里主 要指中藥丸劑而言。中藥丸劑的種類包括蜜丸、水蜜丸、水丸、糊
九、濃縮九和微丸等,其中水丸、水蜜丸、糊丸、濃縮丸和微丸等常用泛丸法制備。而蜜丸則用搓丸法制備。滴 丸是指固體或液體藥物與基質(zhì)加熱熔化混勻后滴入不相混溶的冷卻液中收縮冷凝而成的 丸劑。滴丸劑目前主要是用滴丸法制備。此外膠囊劑中的軟膠囊劑其制法可用壓制法 和滴制法制備。滴制法也稱為滴丸去。故本題答案應(yīng)選擇:軟膠囊劑可用滴丸法制備,46 為b、水丸則用泛丸法制備,47選a大蜜丸用控丸法而不能用泛丸法和滴丸法48選 d;微丸則用泛丸法制備,49選a, 起模子則是泛九法的起始步驟,自然用泛丸法起模 子,50選a。題號:(5l-55)
答案: 51 c 52 a 53 b 54 a 55 d 解答:片劑的制各方法包括干法壓片和濕法制粒壓片。濕法制粒壓片是片劑生產(chǎn)中最 常用的方法。濕法制粒壓片主要步驟包括原輔料的粉碎、過篩、混合、制軌村、制濕顆 粒、濕顆粒干燥、整粒、加潤滑劑、崩解劑后壓片。其中濕顆粒的干燥常采用箱式干燥器 將顆粒放于盤中進(jìn)行干燥;濕顆粒也可用沸騰干燥機(jī),濕顆粒放入沸騰干燥機(jī)內(nèi)直流化狀 態(tài)干燥速度較快。濕法制粒壓片另一種方法是物料混合、制化干燥在同一設(shè)備內(nèi)一次 完成,稱為流化(沸騰)制粒法或稱一步制粒法,其設(shè)備稱流化沸騰制粒機(jī)。故本題答案 應(yīng)為:51 選c,52選a 53選b,54選a 55選d。題號:56 答案:a、b、c、d 解答:丙二醇是藥劑學(xué)中常用重要溶劑,其分子量小為無色、澄明粘稠性液體能 與水以任意比例混合。丙二醇在藥劑學(xué)不同劑型中有不同作用。在注射劑中將丙二醇與適 量的水混合,作為注射劑的溶劑;在軟膏劑中除調(diào)節(jié)軟膏稠度外,還具有促進(jìn)藥物透皮吸 收和保濕作用;在氣霧劑中為了使藥物能溶解于拋射劑中常加入適量的乙醇或丙二醇 作潛溶劑。在薄膜包衣材料中也常加入適量的丙二醇作增塑劑。但丙二醇并不起穩(wěn)定劑作 用。放本題答案應(yīng)選a、b、c、d。題號;57 答案:a、c、d 解答:栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)混合制成的專供人體腔道給藥的一種[NextPage]固體制劑。栓劑 分為肛門栓、陰道栓和尿道栓等。最常用的栓劑是肛門檢肛門栓可起局部作用更多的 是通過直腸給藥發(fā)揮全身作用。肛門栓主要特點(diǎn)是:①不受胃腸道ph值和酶影響,故與 口服給藥比較受干擾較少;②給藥方便、適合于不能或不愿吞服藥物的患者或兒童;③使 用方法得當(dāng)可避免肝臟首過作用減少對肝臟的毒性和副作用。但肛門栓受生理因素的 影響較大,如插入肛門中的深度若插入肛門2cm處方可避免肝臟首過作用;直腸液 ph也有影響。藥物因素如溶解度、溶解速度及藥物粒徑等亦有影響;弱酸性藥物的pka> 4.3,弱堿性藥物pka<8.5,則藥物吸收較快?;|(zhì)對藥物吸收也有影響局部作用藥 物應(yīng)選擇熔化慢、釋放慢使藥物不易被吸收的基質(zhì);而全身作用的藥物直選擇能加速藥 物釋放和吸收的基質(zhì)。置換價是用以計(jì)算栓劑基質(zhì)用量的物理量,是指:藥物的重量與同 體積栓劑基質(zhì)重量之比。故本題答案應(yīng)選acd。題號:58 答案:c、d 解答:在藥劑學(xué)中單劑量是指一次授與患者的治療劑量。對片劑、膠囊劑這類劑型,由于工藝方面的問題以及打片沖模大小或膠囊型號大小所限,不易打成0.5g以上片劑或 將0.5g以上的藥物裝入膠囊劑中可打成多個小片或裝入多個小膠囊中,一次單劑量投 藥對投子多片或多植,仍能滿足單劑量投子 0.5g以上藥物需要。但注射劑中肌肉注射體 積最大為5ml,若0.5g上的藥物不能制成5ml的注射液就不能制成用于肌肉注射的 注射液。但靜脈注射或靜脈滴注,則注射體積可由5ml至數(shù)百毫升乃到千余毫升,故單劑 量大于0.5g以上的藥物仍然可制成注射液注射,用增大注射液的體積來實(shí)現(xiàn)。但對氣霧 劑經(jīng)直給藥系統(tǒng)制劑,由于給藥途徑的限制,不可能不受限制地增加投藥體積,放單劑 量給藥量大于0.5g藥物,不適于制成氣霧劑和經(jīng)皮吸收制劑。故本題答案應(yīng)選c、d。題號:59 答案:a、b、d 解答:靶向給藥系統(tǒng)制劑近年來發(fā)展迅速其中包括微球,毫微粒、毫微囊、脂質(zhì)體 等多種劑型。毫微粒的粒徑為10~100onm,由于粒徑小,具有一定的生物組織的靶向 性和表面的粘附性有利于增加藥物與粘膜接觸時間從而延長在粘膜、角膜用藥的作用 時間,提高藥物的靶向作用和藥效。微球的粒經(jīng)由幾個微米至數(shù)百個微米。微球可用多種 方法制備,如加熱固化法,交聯(lián)劑固化法和揮散溶劑聚合法,而不能用超聲分散法制備微 球。脂質(zhì)體是包封藥物的類脂雙分子層超微小球,有脂質(zhì)雙分子民結(jié)構(gòu)。脂質(zhì)體主要是由 磷脂和膽固醇制成。脂質(zhì)體的制法可用注入法,膜分散法,超聲分散法、高壓乳勻法等。
白蛋白是制備做球的材料而不能用它來制備脂質(zhì)體。脂質(zhì)體具有的特點(diǎn)是:具有靶向性 由于藥物包封于脂質(zhì)體內(nèi),故能增加藥物的穩(wěn)定性。也由于藥物包裹在脂質(zhì)體內(nèi),故在體 內(nèi)可延緩藥物的釋放,從而延長藥物作用時間二故本題答案應(yīng)選abd。答案: 41c 42 a 43 a 44 b 45 d 解答:乳劑又稱乳濁液是指兩種互不相溶的液體組成的非均相分散體系,其中一種 液體分散在另一種液體中形成o/w型或w/o型乳劑。要使乳劑穩(wěn)定必須加乳化劑。乳化劑可決定乳劑類型。常用乳化劑有;界面活性劑如肥皂類、吐溫類、司盤類、磷脂類 等;天然乳化劑如阿拉伯膠,西黃蓍膠等;還有固體微細(xì)粉末作乳化劑使用的?;鞈覄┮?是非均相體系,它是難溶性藥物以微粒狀態(tài)分散在液體介質(zhì)中形成的?;鞈覄└环€(wěn)定,為使混懸劑穩(wěn)定黨加入潤濕劑、助懸劑、絮凝劑或反絮凝劑等,其中助是利更顯得重 要。助懸劑包括低分子助是劑如甘油、糖漿等;合成親水性高分子如甲基纖維素、按甲基 纖維素納、羥丙基田基纖維素、聚乙烯毗咯烷酮等。天然高分子助是荊如阿拉伯膠、西黃蓍膠、海藻酸鈉等。助懸劑的作用是增加混是劑中分散介質(zhì)的粘度,從而降低藥物微粒的 沉降速度[NextPage]同時又能救藥物微粒表面吸附形成機(jī)械性或電性的保護(hù)護(hù)膜,從而防止微粒間相 互聚集或結(jié)晶轉(zhuǎn)型。由此可見,阿拉伯膠既可作乳化劑又可作助懸劑,吐溫8o、磷脂只 作乳化劑,糖漿則是低分子助是劑,而亞硫酸氫鈉則是抗氧劑,故本題答案應(yīng)是:41為 c,42為a、43為a、44為b、45為d。題號:(46-50)
答案:46 b 47 a 48 d 49 a 50 a 解答:丸劉應(yīng)包括西藥丸劑和中藥丸劑,但西藥丸劑現(xiàn)已少用,其品種極少。這里主 要指中藥丸劑而言。中藥丸劑的種類包括蜜丸、水蜜丸、水丸、糊
九、濃縮九和微丸等,其中水丸、水蜜丸、糊丸、濃縮丸和微丸等常用泛丸法制備。而蜜丸則用搓丸法制備。滴 丸是指固體或液體藥物與基質(zhì)加熱熔化混勻后滴入不相混溶的冷卻液中收縮冷凝而成的 丸劑。滴丸劑目前主要是用滴丸法制備。此外膠囊劑中的軟膠囊劑其制法可用壓制法 和滴制法制備。滴制法也稱為滴丸去。故本題答案應(yīng)選擇:軟膠囊劑可用滴丸法制備,46 為b、水丸則用泛丸法制備,47選a大蜜丸用控丸法而不能用泛丸法和滴丸法48選 d;微丸則用泛丸法制備,49選a, 起模子則是泛九法的起始步驟,自然用泛丸法起模 子,50選a。題號:(5l-55)
答案: 51 c 52 a 53 b 54 a 55 d 解答:片劑的制各方法包括干法壓片和濕法制粒壓片。濕法制粒壓片是片劑生產(chǎn)中最 常用的方法。濕法制粒壓片主要步驟包括原輔料的粉碎、過篩、混合、制軌村、制濕顆 粒、濕顆粒干燥、整粒、加潤滑劑、崩解劑后壓片。其中濕顆粒的干燥常采用箱式干燥器 將顆粒放于盤中進(jìn)行干燥;濕顆粒也可用沸騰干燥機(jī),濕顆粒放入沸騰干燥機(jī)內(nèi)直流化狀 態(tài)干燥速度較快。濕法制粒壓片另一種方法是物料混合、制化干燥在同一設(shè)備內(nèi)一次 完成,稱為流化(沸騰)制粒法或稱一步制粒法,其設(shè)備稱流化沸騰制粒機(jī)。故本題答案 應(yīng)為:51 選c,52選a 53選b,54選a 55選d。題號:56 答案:a、b、c、d 解答:丙二醇是藥劑學(xué)中常用重要溶劑,其分子量小為無色、澄明粘稠性液體能 與水以任意比例混合。丙二醇在藥劑學(xué)不同劑型中有不同作用。在注射劑中將丙二醇與適 量的水混合,作為注射劑的溶劑;在軟膏劑中除調(diào)節(jié)軟膏稠度外,還具有促進(jìn)藥物透皮吸 收和保濕作用;在氣霧劑中為了使藥物能溶解于拋射劑中常加入適量的乙醇或丙二醇 作潛溶劑。在薄膜包衣材料中也常加入適量的丙二醇作增塑劑。但丙二醇并不起穩(wěn)定劑作 用。放本題答案應(yīng)選a、b、c、d。題號;57 答案:a、c、d 解答:栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)混合制成的專供人體腔道給藥的一種固體制劑。栓劑 分為肛門栓、陰道栓和尿道栓等。最常用的栓劑是肛門檢肛門栓可起局部作用更多的 是通過直腸給藥發(fā)揮全身作用。肛門栓主要特點(diǎn)是:①不受胃腸道ph值和酶影響,故與 口服給藥比較受干擾較少;②給藥方便、適合于不能或不愿吞服藥物的患者或兒童;③使 用方法得當(dāng)可避免肝臟首過作用減少對肝臟的毒性和副作用。但肛門栓受生理因素的 影響較大,如插入肛門中的深度若插入肛門2cm處方可避免肝臟首過作用;直腸液 ph也有影響。藥物因素如溶解度、溶解速度及藥物粒徑等亦有影響;弱酸性藥物的pka> 4.3,弱堿性藥物pka<8.5,則藥物吸收較快?;|(zhì)對藥物吸收也有影響局部作用藥 物應(yīng)選擇熔化慢、釋放慢使藥物不易被吸收的基質(zhì);而全身作用的藥物直選擇能加速藥 物釋放和吸收的基質(zhì)。置換價是用以計(jì)算栓劑基質(zhì)用量的物理量,是指:藥物的重量與同 體積栓劑基質(zhì)重量之比。故本題答案應(yīng)選acd。題號:58 答案:c、d 解答:在藥劑學(xué)中單劑量是指一次授與患者的治療劑量。對片劑、膠囊劑這類劑型,由于工藝方面的問題以及打片沖模大小或膠囊型號大小所限,不易打成0.5g以上片劑或 將0.5g以上的藥[NextPage]物裝入膠囊劑中可打成多個小片或裝入多個小膠囊中,一次單劑量投 藥對投子多片或多植,仍能滿足單劑量投子 0.5g以上藥物需要。但注射劑中肌肉注射體 積最大為5ml,若0.5g上的藥物不能制成5ml的注射液就不能制成用于肌肉注射的 注射液。但靜脈注射或靜脈滴注,則注射體積可由5ml至數(shù)百毫升乃到千余毫升,故單劑 量大于0.5g以上的藥物仍然可制成注射液注射,用增大注射液的體積來實(shí)現(xiàn)。但對氣霧 劑經(jīng)直給藥系統(tǒng)制劑,由于給藥途徑的限制,不可能不受限制地增加投藥體積,放單劑 量給藥量大于0.5g藥物,不適于制成氣霧劑和經(jīng)皮吸收制劑。故本題答案應(yīng)選c、d。題號:59 答案:a、b、d 解答:靶向給藥系統(tǒng)制劑近年來發(fā)展迅速其中包括微球,毫微粒、毫微囊、脂質(zhì)體 等多種劑型。毫微粒的粒徑為10~100onm,由于粒徑小,具有一定的生物組織的靶向 性和表面的粘附性有利于增加藥物與粘膜接觸時間從而延長在粘膜、角膜用藥的作用 時間,提高藥物的靶向作用和藥效。微球的粒經(jīng)由幾個微米至數(shù)百個微米。微球可用多種 方法制備,如加熱固化法,交聯(lián)劑固化法和揮散溶劑聚合法,而不能用超聲分散法制備微 球。脂質(zhì)體是包封藥物的類脂雙分子層超微小球,有脂質(zhì)雙分子民結(jié)構(gòu)。脂質(zhì)體主要是由 磷脂和膽固醇制成。脂質(zhì)體的制法可用注入法,膜分散法,超聲分散法、高壓乳勻法等。
白蛋白是制備做球的材料而不能用它來制備脂質(zhì)體。脂質(zhì)體具有的特點(diǎn)是:具有靶向性 由于藥物包封于脂質(zhì)體內(nèi),故能增加藥物的穩(wěn)定性。也由于藥物包裹在脂質(zhì)體內(nèi),故在體 內(nèi)可延緩藥物的釋放,從而延長藥物作用時間二故本題答案應(yīng)選abd。
題號 60 答案:b、e 解答:注射劑是滅菌制劑,所以滅菌操作是注射劑生產(chǎn)中的重要步驟。注射劑的滅菌 最常用的方法是熱壓滅菌,可分為115℃30。121.5℃2omin,126.5℃15min三種方 法。注射劑的滅菌效果十分重要,滅菌應(yīng)殺滅注射液中全部微生物。滅菌效果與許多因素 有關(guān),藥液的ph值與殺滅微生物有密切關(guān)系,中性溶液中微生物耐熱性最強(qiáng),堿性溶液 次之在酸性溶液中微生物最不耐熱。注射液生產(chǎn)以后應(yīng)在12h以內(nèi)滅菌,以保證滅菌完 全。為了保證注射液不因熱壓滅菌而降低藥效,應(yīng)盡量降低滅菌溫度和縮短滅菌時間。故 本題答案應(yīng)選b、e。題號:61 答案:a、b、e 解答;片劑制備全過程中始終應(yīng)控制片劑的質(zhì)量。片劑的質(zhì)量的優(yōu)劣決定于許多因 素其中顆粒因素、壓力因素更顯得重要。顆粒中細(xì)粉過多,顆粒過干、粘合劑粘性不強(qiáng) 或用量不足都會產(chǎn)生裂片。顆粒硬度小,受壓后顆粒被壓碎,使片劑孔隙率減少,崩解會 變慢。片劑中原輔料的性質(zhì)也影響崩解可壓性強(qiáng)的原輔料壓片時易產(chǎn)生塑性變形,使 片劑孔隙率減少片劑崩解變慢。壓片時壓力愈大片劑孔隙率愈小,崩解時間延長,但 也有些片劑的崩解時間隨壓力的增加而縮短,因?yàn)閴毫υ龃髸r片劑中孔障率變小,崩解 劑吸水后沒有充分膨脹余地,所以能充分發(fā)揮崩解劑的作用,因此崩解較快。故本題答案 應(yīng)選a、b、e。題號:62 答案:a、c、d、e 解答:peg由于分子量不同分為若于種,peg300、peg400、peg600為液體,peg1000以上者為半固體或固體。不同種類的peg在藥劑學(xué)中的用途也不同。用不同種 類的peg互相配合調(diào)節(jié)成適當(dāng)?shù)恼{(diào)度可作為水溶性軟骨和栓劑基質(zhì)。如 peg4000 4004g peg4o0 6o0g。水浴加熱至 65℃,攪料均勻即成軟膏基質(zhì)。又如 peg1000 96%加 peg4000 4%可形成低熔點(diǎn)的基質(zhì)。peg4000或peg6000,不但具水溶性,而且具有潤 滑作用,故常作水溶性片劑的潤滑劑peg為水溶性輔料,不能作為包腸溶衣材料,而 只能作為胃溶性薄膜衣的增塑劑,如用hpmc作胃溶性薄膜包衣材料可用peg400 作增 塑劑。故本題答案應(yīng)選a、c、d、e 題號:63 [NextPage] 答案:a、d 解答:增加藥物溶解度的方法除了制成鹽類和利用潛溶劑外最常用方法就是加入助 溶劑和增溶劑。助溶劑是指難溶性藥物水溶液中加入第三種物質(zhì),增加難溶性藥物在水中 的溶解度而不降低藥物的活性第三種物質(zhì)稱為助溶劑。助溶劑的作用機(jī)理是形成可溶性 鹽形成有機(jī)復(fù)合物以及復(fù)分解后形成可溶性鹽。增溶劑則是指在難溶性藥物水溶液中加 入表面活性劑,而使藥物溶解加入的表面活性劑稱為增溶劑。增溶效果與許多因素有 關(guān)。對藥物而言,同系物藥物的分子量愈大,增溶量通常愈小。對增溶劑而言,同系物增 溶劑碳鏈愈長;其增溶量也愈大。在增溶時,由于藥物分散農(nóng)增溶劑所形成的膠團(tuán)中能 起到防止藥物氧化和水解的作用,從而增加藥物穩(wěn)定性。此外增溶效果與增溶劑加入順 序二醇、表面活性劑尿素、二甲基亞砜也常使用。但二甲基亞砜有異臭,現(xiàn)已少用,薄荷 醇由于對皮膚有刺激作用而使皮膚毛細(xì)血管舒張,從而也能促進(jìn)藥物的吸收。故本題答案 應(yīng)選a、c、d、e 題號:68 答案:a、b、c 解答:環(huán)糊精是由6~10個d-葡萄糖分子以1,4一糖苷鍵連接而成的環(huán)狀低聚糖化 合物常見有α、β、γ三種,它們的立體結(jié)構(gòu)是中空筒狀。β-環(huán)糊精(簡稱β-cyd)為常用,其溶劑度較小,空隙適中較為適用。環(huán)糊精包合物是藥劑學(xué)中廣泛應(yīng)用的新技 術(shù),其主要用于:增加藥物的溶解度、提高藥物的穩(wěn)定性掩蓋藥物的不良臭味、提高藥 物生物利用度等。用環(huán)糊精增加藥物的溶解度的同時,也同使液體藥物固體化。故本題答 案應(yīng)選a、b、c。題號:69 答案:a、c、d、e 解答:諸多藥物制劑中,口服給藥占絕大多數(shù)。口服給前雖然簡單,但其影響因素也 較多非凡是肝臟首過效應(yīng)是其最大不足。藥物在胃腸道中對經(jīng)胃吸收也可經(jīng)小腸吸收 而發(fā)揮藥效。經(jīng)胃吸收的藥物經(jīng)胃冠狀靜脈、胃網(wǎng)狀左靜脈進(jìn)入門靜脈而入肝臟。經(jīng)小腸 吸收的藥物吸收后經(jīng)胰十二指腸下靜脈,小腸靜脈、脈系膜上靜脈進(jìn)入肝臟然后再隨血 流到達(dá)全身的各個部位。對那些在肝臟代謝速度快的藥物將在肝臟內(nèi)受到強(qiáng)烈的首過效 應(yīng)而被代謝掉,從而降低了藥物的生物利用度。人體其它給藥途徑給藥則不經(jīng)肝臟而是 先由靜脈進(jìn)人心臟再隨血流分布到組織和器官。無肝臟首過效應(yīng)。栓劑肛門給藥插入深 度不超過2cm深度則大部分藥物也不經(jīng)肝臟。故本題答案應(yīng)選a、c、d、e。題號:70 答案:a、b、c 解答:經(jīng)胃腸道給藥,藥物的吸收受到許多因素的影響,其中生理因素影響較大。胃 內(nèi)容物由幽門向小腸排出稱為胃排空,單位時間內(nèi)胃內(nèi)容物排出量稱為胃排空速度。胃排 空速度可受多種因素的影響:空腹和飽腹;食物的組成和性質(zhì);能減慢胃排空速度的藥 物;體位和人體走動等。故本題答案應(yīng)選a、b、c。
第二篇:藥劑學(xué)考試題(學(xué)校用)
藥劑學(xué)練習(xí)
一、選擇題 A型題
1、世界上最早的一部藥典(E)
A、《佛洛倫斯藥典》 B、《神農(nóng)本草經(jīng)》 C《太平惠民和濟(jì)局方》 D、《本草綱目》 E、《新修本草》
2、藥品生產(chǎn)企業(yè)和藥品經(jīng)營企業(yè)必須施行(C)A、GSP和GAP B、GMP和GCP C、GMP和GSP D、GCP和GLP
3、中華人民共和國藥典最早頒布于(B)
A.1951年 B.1953年 C.1954年 D.1955年 E.1956年
4、最先實(shí)施GMP的國家和年代是(E)
A.法國,1965年 B.德國,1960年 C.加拿大,1961年 D.英國,1964年 E.美國,1963年
6、一般處方限量為(B)
A.一天劑量 B.三天劑量 C.七天劑量 D.十五天劑量 E.30天
7、處方的組成應(yīng)包括自然項(xiàng)目,簽名和(C)
A.日期 B.病歷號 C.處方正文 D.處方編號 E.處方劑量
8、藥物制成劑型的基本目標(biāo)為(A)
A.安全、有效、穩(wěn)定 B.速效、長效、穩(wěn)定 C.高效、速效、控釋
D.穩(wěn)釋、控釋、穩(wěn)定 E.定時、定量、穩(wěn)定
9、《中華人民共和國藥典》是由(D)
A.國家頒發(fā)的藥品集 B.國家藥典委員會指定的藥物手冊 C.國家藥品監(jiān)督管理局制定的藥品手冊
D.國家藥品監(jiān)督管理局制定的藥品法典 E.國家編纂的藥品規(guī)格標(biāo)準(zhǔn)的法典
10、藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范是(A)A.GMP B.GSP C.GLP D.GAP
11、下列關(guān)于劑型的敘述中,不正確的是(D)A.藥物劑型必須適應(yīng)給藥途徑
B.同一種原料藥可以根據(jù)臨床的需要制成不同的劑型
C.同一種原料藥可以根據(jù)臨床的需要制成同一種劑型的不同制劑 D.同一種藥物的不同劑型其臨床應(yīng)用是相同的
12、藥品進(jìn)入國際醫(yī)藥市場的準(zhǔn)入證(A)
A.GMP B.GSP C.GLP D.GCP E.GAP
14、在含有聚氧乙烯基的非離子表面活性劑中,溶血作用最強(qiáng)的是(B)A、吐溫20 B、聚氧乙烯烷基醚 C、吐溫80 D、聚氧乙烯烷芳基醚 E、吐溫60
15、表面活性劑的特點(diǎn)為(A)A、表面活性劑的親水性越強(qiáng),HLB值越大 B、表面活性劑能降低溶液的表面張力 C、表面活性劑作乳化劑時其濃度應(yīng)大于CMC D、非離子型表面活性劑毒性大于離子型表面活性劑 E、非離子型表面活性劑具有曇點(diǎn)
16、不能增加藥物的溶解度的是(E)A、制成鹽 B.選擇適宜的助溶劑 C.采用潛溶劑 D、加入吐溫80 E.加入HPC
17、具有起濁現(xiàn)象的表面活性劑是(C)
A、卵磷脂 B、肥皂 C、吐溫-80 D、司盤-80
19、屬于陰離子型的表面活性劑是(B)
A、吐溫-80 B、月桂醇硫酸鈉 C、乳化劑 OP D、普流羅尼 F-68 20、以下表面活性劑毒性最強(qiáng)的是(D)
A、吐溫 80 B、肥皂 C、司盤 20 D、氯芐烷銨
22、制備硼酸甘油用(E)A、溶解法 B、稀釋法 C、分散法 D、凝聚法 E、化學(xué)反應(yīng)法
23、采用加液研磨法制備混懸劑時,通常一份藥物加入(C)份液體進(jìn)行研磨 A、0.2~0.4 B、0.3~0.5 C、0.4~0.6 D、0.6~1 E、1~2
24、爐甘石洗劑屬于(C)A、溶液劑 B、溶膠劑 C、混懸劑 D、乳劑 E、高分子溶液劑
25、對酚、鞣質(zhì)等有較大溶解度的是()A、乙醇 B、甘油 C、液體石蠟 D、二甲基亞砜
26、不屬于液體藥劑質(zhì)量要求的是()A、均相液體藥劑應(yīng)澄明 B、非均相液體藥劑表面能較小 C、藥物穩(wěn)定,無刺激性,劑量準(zhǔn)確 D、外觀良好,口感適宜 E、應(yīng)不得檢出微生物
27、糖漿劑中藥物的加入方法,錯誤的是()A、水溶性固體藥物可先用少量純化水溶解后與單糖漿混合 B、可溶性液體藥物可直接加入單糖漿中
C、醇性制劑與單糖漿混合時易發(fā)生渾濁.可加入助溶或助濾劑 D、水性浸出藥劑應(yīng)直接與單糖漿混合
E、中藥材經(jīng)浸出,純化,濃縮后再與單糖漿混合
28、標(biāo)簽上應(yīng)注明”用前搖晃”的是()A、溶液劑 B、糖漿劑 C、溶膠劑 D、混懸劑 E、乳劑
29、糖漿劑的含糖量應(yīng)為()g/ml 以上。A、65% B、70% C、75% D、80% 30、關(guān)于液體藥劑優(yōu)點(diǎn)的敘述錯誤的是()A、藥物分散度大,吸收快 B、刺激性藥物宜制成液體藥劑 C、給藥途徑廣泛 D、化學(xué)穩(wěn)定性好 E、便于分劑量
31、有”萬能”溶劑之稱的是()A、水 B、甘油 C、乙醇 D、二甲基亞砜 E、脂肪油
32、關(guān)于溶液劑的敘述,錯誤的是()A.一般為揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的澄明水溶液 B.溶劑均為水
C.溶液劑濃度與劑量均應(yīng)嚴(yán)格規(guī)定 D.性質(zhì)穩(wěn)定,藥物可配成倍液 E.可供內(nèi)服和外用
33、醑劑中乙醇濃度一般為()A、5%~10% B、20%~30% C、30%~40% D、40%~50% E、60%~90%
34、有關(guān)晶型的敘述,錯誤的是()A.亞穩(wěn)定型的生物利用度高
B.多晶型藥物中至少有一至兩種為穩(wěn)定型 C.穩(wěn)定型藥物熔點(diǎn)高,溶解度小,化學(xué)穩(wěn)定性好 D.無味氯霉素中B型與無無定型為有效晶型 E.藥物多晶型不能相互轉(zhuǎn)變
35、硼酸甘油中,甘油的作用()A、保濕劑 B、防腐劑 C、反應(yīng)物與溶劑 D、助溶劑 E、助懸劑
43、決定形成乳劑的重要因素是()A、乳化劑的性質(zhì)和HLB值 B、乳化劑的用量 C、乳化方法 D、乳化時間與溫度 E、分散相濃度
46、已檢查溶出度的膠囊劑,不必再檢查()A、硬度 B、脆碎度 C、崩解度 D、重量差異
47、制備空膠囊的主要原料是()
A、阿拉伯膠 B、明膠
C、蟲膠
D、玉米
E、蟲蠟
48、不符合散劑制備一般規(guī)律的是()A、組分?jǐn)?shù)量差異大者,應(yīng)采用等量遞加混合法
B、毒劇藥需要預(yù)先添加乳糖、淀粉等稀釋劑制成倍散,增加容量,便于稱量
C、組分堆密度差異大都有,將密度大者先放入混合器中,再加堆密度小者
D、吸濕性強(qiáng)的藥物,宜在干燥環(huán)境中混合
49、()不是膠囊劑的質(zhì)量評價項(xiàng)目
A、崩解度 B、溶出度 C、裝量差異 D、硬度 50、軟膠囊劑又稱()D A、滴丸 B、微囊 C、微丸 D、膠丸
51、下列有關(guān)含毒、麻藥物散劑的敘述正確的是()A.毒、麻藥物劑量小制成倍散
B.1:10倍散是指藥物1份與稀釋劑10份 C.劑量在0.01g以下者配成十倍散 D.十倍散較百倍散色澤淺些 E.賦形劑以淀粉為較適宜
52、關(guān)于散劑的特點(diǎn),敘述錯的是()A、散劑易分散,奏效快 B、制法簡便
C、揮發(fā)成分適宜制成散劑 D、制成散劑后藥物的化學(xué)活性也相應(yīng)增加
53、市售膠囊有8種,最小號()
A、1號
B、2號
C、3號
D、4號
E、5號
54、藥物裝硬膠囊時,易風(fēng)化藥物易使膠囊()A、變形 B、變色 C、變脆 D、軟化
55、硬膠囊劑有()種規(guī)格 D A、5 B、6 C、7 D、8
56、藥篩篩孔的“目”數(shù),習(xí)慣上是指()
A、每厘米長度上篩孔數(shù)目 B、每平方厘米面積上篩孔數(shù)目 C、每英寸長度上篩孔數(shù)目 D、每平方英寸面積上篩孔數(shù)目
57、比重不同的藥物制備散劑時,采用()的混合方法最佳 D A、等量遞加法 B、多次過篩 C、將輕者加在重者之上 D、將重者加在輕者之上
58、在口服劑型中,下列吸收速度的順序正確的是()
A、水溶液>混懸液>膠囊劑>散劑 B、水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑 C、散劑>膠囊劑>片劑>水溶液 D、水溶液>混懸液>片劑>膠囊劑
E.水溶液>膠囊劑>混懸液>片劑
59、倍散賦形劑最適宜的是()
A.葡萄糖 B.蔗糖 C.淀粉 D.乳糖 E.糊精 60、()不是膠囊劑的質(zhì)量評價項(xiàng)目
A、崩解度 B、溶出度 C、裝量差異 D、硬度 61、易發(fā)生共熔現(xiàn)象的藥物是()
A.安替比林和巴比妥 B.乙酰水楊酸與苯巴比妥 C.水合氯醛與硫酸鎂
D.樟腦與薄荷腦 E.安替比林與碳酸氫鈉
62、熔和法制備軟膏劑的注意事項(xiàng)敘述錯誤的是()A.熔和時熔點(diǎn)低的先加,熔點(diǎn)高的后加 B.藥物加入基質(zhì)要不斷攪拌均勻
C.夏季可適量增加基質(zhì)中的用量 D.冬季可適量增加基質(zhì)中液狀石蠟的用量
E.熔點(diǎn)不同的基質(zhì)可制備軟膏劑
63、溶膠劑加入少量電解質(zhì)可使溶膠劑()A、產(chǎn)生凝聚而沉淀 B、具有電泳現(xiàn)象 C、具有丁達(dá)爾現(xiàn)象 D、增加穩(wěn)定性 E、增加親水性
64、采用加液研磨法制備混懸劑時,通常一份藥物加入()份液體進(jìn)行研磨
A、0.2~0.4 B、0.3~0.5 C、0.4~0.6 D、0.6~1 E、1~2 65、在口服劑型中,下列吸收速度的順序正確的是()
A、水溶液>混懸液>膠囊劑>散劑 B、水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑 C、散劑>膠囊劑>片劑>水溶液 D、水溶液>混懸液>片劑>膠囊劑 E.水溶液>膠囊劑>混懸液>片劑 66、以下可作泡騰崩解劑的是()
A、淀粉 B、CMS-Na C、枸椽酸與碳酸氫鈉 D、PVPP 67、濕法制粒壓片的工藝流程為()
A、原輔料 → 混合 →制軟材→制濕粒→干燥→整?!旌稀鷫浩?B、原輔料 → 混合 →制軟材→制濕?!稍铩旌稀鷫浩?C、原輔料 → 混合 →制軟材→制濕?!稍铩!鷫浩?D、原輔料 → 混合 →制濕?!稍铩!旌稀鷫浩?68、有關(guān)濕法制粒的敘述中,錯誤的是()A、軟材要求“捏之成團(tuán),觸之即裂” B、按片重大小來選擇制粒的篩網(wǎng)孔徑大小
C、有色或粘性強(qiáng)的藥物采用單次制粒為好 D、濕粒無長條、無塊狀
69、下列()不是片劑中潤滑劑的作用
A、增加顆粒的流動性 B、促進(jìn)片劑在胃中濕潤 C、防止顆粒粘沖 D、減少對沖頭、沖模的磨損
70、微晶纖維素在直接壓片中,可起下列除()外的各項(xiàng)作用 A、干粘合劑 B、崩解劑 C、潤滑劑與助流劑 D、稀釋劑 71、壓片發(fā)生的問題中黏合劑選擇或用量無關(guān)的是()A.崩解遲緩 B.頂裂
C.黏沖
D.裂片
E.松片
72、可作片劑的輔料,又可作軟膏劑、栓劑 的基質(zhì)的為()A.PVA
B.CM
C.PEG
D.CMC-Na
E.甘油明膠
73、某片劑平均片重為 0.5 克,其重量差異限度為()A、± 1% B、± 2.5 % C、± 5 % D、± 7.5% 74、關(guān)于甘油明膠的敘述錯誤的是()A、制成栓劑溶解速度較快 B、常用以制備陰道栓劑
C、在干燥環(huán)境中易失水
D、易滋長真菌等微生物
E、不宜與鞣酸、重金屬鹽等配伍
75、制備油脂性基質(zhì)的栓劑時,常用的潤滑劑為()
A、肥皂、甘油、95% 乙醇 B、甘油 C、肥皂水 D、植物油 76、下列有關(guān)栓劑的敘述錯誤的是()
A、為古老劑型之一,傳統(tǒng)稱為坐藥或塞藥。B、是供塞入腔道的半固體外用制劑。
C、因使用腔道不同,重量、大小、形狀各異。
D、同體積栓劑因基質(zhì)相對密度不同而重量各異 E、肛門栓劑多用,而陰道栓、尿道栓少用。
77、能避免首過作用的劑型是()
A、骨架片 B、包合物 C、軟膠囊 D、栓劑 79、下列哪種物質(zhì)能增加可可豆脂的可塑性
A.樟腦 B.羊毛脂 C.水合氯醛 D.蜂蠟 E.苯酚
80、應(yīng)用最廣泛的制栓方法()
A.冷壓法
B.塑制法
C.滴制法
D.熱熔法
E.混合法
81、制備油脂性基質(zhì)的栓劑時,常用的潤滑劑為()
A、肥皂、甘油、95% 乙醇 B、甘油 C、肥皂水 D、植物油 84、根據(jù)患部狀況選擇軟膏基質(zhì)的敘述中錯誤的是()A.有大量滲出液的患部宜選用乳劑型基質(zhì) B.有大量滲出液的患部宜選用復(fù)方鋅糊
C.有大量滲出液的患部不宜選用凡士林基質(zhì) D.干燥的患部不宜選用水溶性基質(zhì)
E.干燥的患部不宜選用含水軟膏基質(zhì)
85、常用來研磨藥物粉末以利于基質(zhì)混合的物質(zhì)是()A.豚脂
B.三乙醇皂
C.十二烷基硫酸鈉
D.液狀石蠟
E.膽固醇
86、在一定的液體介質(zhì)中,藥物從片劑中溶出的速度和程度稱為()A、硬度 B、脆碎度 C、崩解度 D、溶出度 87、用于創(chuàng)傷面的軟膏劑的特殊要求()A.不得加防腐劑、抗氧劑
B.均勻細(xì)膩
C.無菌
D無刺激性
E.無熱原
88、軟膏劑的質(zhì)量要求不正確的是()
A、軟膏中藥物必須能和軟膏基質(zhì)互溶 B、無不良刺激性 C、軟膏劑的稠度應(yīng)適宜,易于涂布 D、色澤一致,質(zhì)地均勻,無粗糙感,無污物
89、水溶性軟膏基質(zhì)不包括()
A、甘油明膠 B、PEG C、羊毛脂 D、CMC-Na 91、在凡士林作為基質(zhì)的軟膏劑中加入羊毛脂的目的是()A、促進(jìn)藥物吸收
B、改善基質(zhì)稠度 C、增加基質(zhì)的吸水性 D、調(diào)節(jié) HLB 值
95、純化水不可作為下列哪種液體藥劑的分散劑 A、溶液劑 B、醑劑C、高分子溶液劑D、合劑E、糖漿劑 103、下列()不是片劑的優(yōu)點(diǎn)
A、劑量準(zhǔn)確 B、成本低 C、溶出度高 D、服用方便 104、下列()可作為軟膠囊的囊心物
A、藥物的水溶液 B、藥物的水混懸液 C、O/W 型乳劑 D、藥物的油溶液
106、下列哪種物質(zhì)能增加可可豆脂的可塑性
A.樟腦 B.羊毛脂 C.水合氯醛 D.蜂蠟 E.苯酚
B型題 [1~5題] A.劑型
B.制劑
C.藥劑學(xué) D.藥典 E.處方
1、最佳的藥物給藥形式()
2、綜合性應(yīng)用技術(shù)學(xué)科()
3、藥劑調(diào)配的書面文件()
4、阿斯匹林片為()
5、藥品質(zhì)量規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的法典()
[6~10題] A.處方 B.調(diào)劑 C.臨床藥學(xué) D.藥學(xué)服務(wù) E.制劑
6.一門以患者為對象,研究安全、有效、合理地使用藥品,提高醫(yī)療質(zhì)量,促進(jìn)患者健康的學(xué)科()
7.配藥或配方、發(fā)藥又稱為調(diào)配處方是()
8.醫(yī)師為患者防治疾病需要用藥而開寫的書面文件是()9.根據(jù)藥典、藥品標(biāo)準(zhǔn)或其他適當(dāng)處方,將原料藥物按其某種劑型制成具有一定規(guī)格的藥劑是()
10.以達(dá)到改善病人健康和生活質(zhì)量這個特定目標(biāo)而提供服務(wù)的是()
[11~14題] A、泊洛沙姆 B、卵磷脂 C、新潔而滅 D、羥苯乙酯 E、月桂醇硫酸鈉
11、陰離子表面活性劑()
12、陽離子表面活性劑()
13、兩性離子表面活性劑()
14、非離子表面活性劑()[15~19題]
A、HLB值3~8 B、HLB值7~9 C、HLB值8~16 D、HLB值15~18 E、靜脈用乳化劑
15、潤濕劑()
16、增溶劑()
17、常用O/W型乳化劑()
18、常用W/O型乳化劑()
19、F68目前極少作()
第三篇:藥劑學(xué)
藥劑學(xué):是將原料藥制備成藥物制劑的一門學(xué)科。原則:安全、有效、穩(wěn)定、使用方便 藥用輔料的作用:
1使劑型具有形態(tài)特征; 2制備過程順利進(jìn)行; 3提高藥物的穩(wěn)定性;
4調(diào)節(jié)有效成分的作用部位、作用時間或滿足生理要求。影響藥物溶解度的因素:
1藥物分子結(jié)構(gòu)、晶型、粒子大小(對于難溶性藥物,粒徑>2um時,粒徑對藥物溶解度幾 乎無影響,但粒徑<100nm時,溶解度隨粒徑減小而增大)。2水合作用與溶劑化作用 3溫度
4ph與同離子效應(yīng) 助溶作用及助溶劑:
系指加入的第三種物質(zhì)與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡(luò)合物、復(fù)鹽 締合物等以增加難溶性藥物的溶解度。助溶劑多為低分子化合物(非表面活性劑)。潛溶劑:
在混合溶劑中各溶劑達(dá)到一定比例時,藥物的溶解度出現(xiàn)最大值,這種現(xiàn)象稱潛溶,這種溶劑稱為潛溶劑??膳c水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。固體分散劑
材料:1聚乙二醇(PEG)、2聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、3表面活性劑類、4纖維素衍生物類、5糖類與醇類、6有機(jī)酸類。
制備方法:熔融法、溶劑蒸發(fā)法、溶劑-熔融法、研磨法。包合物
常用包合材料:環(huán)糊精(CYD)、環(huán)糊精衍生物 制備:飽和水溶液法(重結(jié)晶法或共沉淀法)、研磨法、超聲波法、冷凍干燥法、噴霧干燥法。
等滲與等張:等滲溶液系指血漿滲透壓相等的溶液,屬于物理化學(xué)概念;而等張溶液系指滲透壓與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液,為生物學(xué)概念。
表面活性劑
定義:能使液體表面張力發(fā)生明顯降低的物質(zhì)。
陰離子型(去污):高級脂肪酸鹽(堿金屬皂或一價皂、多價金屬皂、有機(jī)胺皂)、硫酸酯鹽(月桂醇硫酸鈉或十二烷基硫酸鈉、月桂醇硫酸鎂、磺酸鹽)。陽離子型(殺菌):苯扎溴銨 兩性離子:磷脂類(卵磷脂)、球蛋白類
非離子型:聚乙二醇類(聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物,也稱泊洛沙姆,商品名普朗尼克)、多元醇(脂肪酸山梨坦,span,可做乳化劑。聚山梨酯,Tween,可做乳化劑和增溶劑。)臨界膠束濃度(CMC):表面活性劑在溶液中形成膠束的最低濃度。
膠束:低濃度時,表面活性劑會在液體界面發(fā)生定向排列,形成親水基朝向內(nèi),疏水基團(tuán)向外的單分子層,此時疏水基團(tuán)離開水性環(huán)境,體系處于最低自由能狀態(tài)。隨著表面活性劑濃度的增加,當(dāng)液體表面不能容納更多的表面活性劑分子時,剩余的表面活性劑自發(fā)形成親水基向水,疏水基在內(nèi)的締合體。Krafft點(diǎn):在低溫時,離子型表面活性劑在水溶液中的溶解度隨溫度升高而緩慢增加,當(dāng)溫度升至某一值后,溶解度迅速增加,該溫度稱為Krafft點(diǎn)。越高親油性越好,親水性越差;越低親油性越差,親水性越好。曇點(diǎn):聚氧乙烯型非離子型表面活性劑溶液進(jìn)行加熱升溫時可導(dǎo)致表面活性劑析出,出現(xiàn)渾濁,甚至分層,這種現(xiàn)象稱為起濁或起曇,此時的溫度稱曇點(diǎn)或濁點(diǎn)。是一種可逆現(xiàn)象。
第七章
純化水:可作為配置普通藥物制劑用的溶劑或?qū)嶒?yàn)用水;中藥注射劑、滴眼劑等滅菌制劑所用飲片的提取溶劑。
注射用水:可作為配置注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的精洗。滅菌注射用水:可作為滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。滅菌及無菌操作
滅菌:是指用物理或化學(xué)方法將所有致病和非致病微生物及細(xì)菌的芽孢全部殺滅。無菌:是指在指定物體、介質(zhì)或環(huán)境中不存在任何活的微生物。
濕熱滅菌法:利用高壓蒸汽、過熱水噴淋等手段殺滅細(xì)菌的方法。該法穿透力強(qiáng)、傳導(dǎo)快,滅菌能力強(qiáng)。
1熱壓滅菌法:利用高壓飽和水蒸氣加熱殺滅微生物的方法。適用于耐高溫和耐高壓蒸汽的藥物制劑、玻璃器械、金屬容器、瓷器、膠塞、濾膜過濾器。
2流通蒸汽滅菌法:在常壓下,采用100度的流通蒸汽加熱殺滅微生物的方法。適用于不耐熱無菌產(chǎn)品的輔助滅菌手段。
3煮沸滅菌法:將待滅菌物置沸水中加熱滅菌的方法。必要時加抑菌劑(三氯叔丁醇)。4低溫間歇滅菌法適用于不耐高溫、熱敏感無料和制劑的滅菌。干熱滅菌法:火焰滅菌法、干熱空氣滅菌法。D值、Z值、F值P99頁
第八章
液體制劑:藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的可供內(nèi)服或外用的液體形態(tài)的制劑。
藥物以分子狀態(tài)分散在介質(zhì)中形成均相液體制劑,如溶液劑、高分子溶液劑;藥物以微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中形成非均相液體制劑,如溶膠劑、乳劑、混懸劑。極性溶劑:水、甘油(30%以上有防腐作用)、二甲亞砜(DMSO,萬能溶劑)半極性溶劑:乙醇(20%以上防腐)、丙二醇(延緩許多藥物的溶解,增加穩(wěn)定性。不能與脂肪油相混溶)、聚乙二醇(常用300-600)非極性溶劑:脂肪油、液狀石蠟、乙酸乙酯 增溶劑:常用為聚山梨酯和聚氧乙烯脂肪酸類
助溶劑:多為低分子化合物,與難溶性藥物形成可溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽、締合物。茶堿的助溶劑為二乙胺、咖啡因的助溶劑為苯甲酸鈉。
潛溶劑:能形成氫鍵的混合溶劑。與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。抗氧劑:
水溶性抗氧劑:維C、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉 油性抗氧劑:維E、叔丁基對羥基茴香醚 矯味劑 甜味劑:天然的有蔗糖、單糖漿、橙皮糖漿、桂皮糖漿;合成的有阿斯帕坦,適用于糖尿病、肥胖癥患者。
芳香劑:天然香料(薄荷水、桂皮水)、人造香料(蘋果香精、香蕉香精)、膠漿劑(阿拉伯膠、羧甲纖維素鈉、瓊脂、明膠、甲基纖維素)、泡騰劑
著色劑:天然色素(紅色的:蘇木、甜菜紅、胭脂蟲紅;黃色的:姜黃、胡蘿卜素;藍(lán)色的:松葉蘭、烏飯樹葉;綠色的:葉綠酸銅鈉鹽;棕色的:焦糖)、合成色素(檸檬黃、胭脂紅、靛藍(lán))糖漿劑
含有原料藥物的濃蔗糖水。矯味糖漿和藥用糖漿。低濃度的糖漿劑應(yīng)添加防腐劑。糖漿劑的含糖量應(yīng)不低于45%;糖漿劑應(yīng)澄清,在儲存期間不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體或其它變質(zhì)現(xiàn)象。含藥材提取物的糖漿劑允許含有少量輕搖即散的沉淀。酊劑
原料藥物用規(guī)定濃度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液體制劑。酊劑的濃度除另有規(guī)定外,含有毒劇藥品的酊劑,每100ml相當(dāng)于原藥物10g;其他酊劑每100ml相當(dāng)于原藥物20g.鹽析:向溶液中加入大量的電解質(zhì),由于電解質(zhì)的強(qiáng)烈水化作用,破壞高分子的水化膜,使高分子凝結(jié)而沉淀。溶膠劑
指固體藥物的微細(xì)粒子分散在水中形成的非均相分散體系,又稱疏水膠體溶液
吸附層和擴(kuò)散層分別帶相反電荷的帶電層,兩層之間的電位差愈高斥力愈大,溶膠愈穩(wěn)定。溶膠的性質(zhì):光學(xué)性質(zhì)(濁度愈大表明散射光愈強(qiáng))、電學(xué)性質(zhì)(界面電動現(xiàn)象)、動力學(xué)性質(zhì)(布朗運(yùn)動)、穩(wěn)定性(向溶膠劑中加入天然的或合成的親水性高分子溶液,使溶膠劑具有親水膠體的性質(zhì)而增加穩(wěn)定性,這種膠體稱為保護(hù)膠體。)
制備方法:機(jī)械分散法、溶膠法、超聲分散法、物理或化學(xué)凝聚法?;鞈覄?/p>
指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。
適合藥物:1將難溶性藥物制成液體制劑時;2藥物的劑量超過了溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用時;3兩種溶液混合時藥物的溶解度降低而析出固體藥物時;4為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用等;5毒劇藥或劑量小的藥物都不應(yīng)制成混懸劑。
質(zhì)量要求:1藥物的化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,在使用或儲存期間含量應(yīng)符合要求;2根據(jù)用途不同,混懸劑中的微粒大小有不同要求;3粒子的沉降速度很慢,沉降后不應(yīng)有結(jié)塊現(xiàn)象,輕搖后應(yīng)迅速均勻分散;4混懸劑應(yīng)有一定的黏度要求;
增加混懸劑的動力穩(wěn)定性的主要方法:1盡量減小微粒半徑,以減小沉降速度;2加入高分子助懸劑,增加分散介質(zhì)的黏度,同時也減小了微粒與分散介質(zhì)之間的密度差,微粒吸附助懸劑分子而增加親水性。電勢過低,加反絮凝劑
沉降容積比F,在0-1內(nèi),越大越好。乳劑
指互不相容的兩種液體混合,其中一相液體以液滴狀分散于另一相液體中形成的非均勻相液體分散體系。由水相、油相和乳化劑組成。
乳劑的特點(diǎn):1乳劑中液滴的分散度很大,藥物吸收和藥效發(fā)揮很快,生物利用度很高;2油性藥物制成乳劑能保證劑量準(zhǔn)確,而且使用方便;3水包油型乳劑可掩蓋藥物的不良臭味,并可加入矯味劑;4外用乳劑能改善對皮膚、黏膜的滲透性,減少刺激性;5靜脈注射乳劑后分布較快,藥效高,具有靶向性,靜脈營養(yǎng)乳劑是高能營養(yǎng)輸液的重要組成部分。乳化劑
1表面活性劑
2天然高分子乳化劑:可制成O/W型乳劑,使用這類乳化劑需加入防腐劑。阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹膠 3固體微粒乳化劑
4助乳化劑:增加水相黏度的輔助乳化劑有甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙纖維素、海藻酸鈉、瓊脂、西黃蓍膠、阿拉伯膠、黃原膠、果膠、皂土;增加油相黏度的輔助乳化劑:鯨蠟醇、蜂蠟、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇。一般W/O專供靜脈注射
乳劑的穩(wěn)定性:分層(可逆)、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并與破裂、酸敗。
乳劑制備方法:油中乳化劑法、水中乳化劑法、新生皂法、兩相交替加入法、機(jī)械法、納米乳的制備
乳劑的質(zhì)量評定
乳劑的粒徑大小、分層現(xiàn)象、乳滴合并速度、穩(wěn)定常數(shù)的測定。搽劑多用乙醇為分散介質(zhì)、涂劑和涂膜劑的成膜材料有聚乙烯醇、聚維酮,增塑劑常用甘油。正常人鼻腔液的PH為5.5-6.5,滴鼻劑的PH應(yīng)為5.5-7.5,應(yīng)與鼻黏液等滲。外耳道有炎癥時PH在7.1-7.8,所以外耳道滴耳劑最好為弱酸性。含漱劑要求微堿性。滴牙劑的特點(diǎn)是藥物濃度大,往往不用溶劑或少量溶劑稀釋。合劑,在臨床上除滴劑外所有的內(nèi)服液體制劑都屬于合劑。
第九章
注射劑:原料藥或與適宜的輔料制成的供注入人體內(nèi)的無菌制劑。
注射劑的質(zhì)量要求:主要包括無菌、無熱源、可見異物與不溶性微粒符合要求,PH、裝量、滲透壓和藥物含量等應(yīng)符合要求,在儲存期內(nèi)應(yīng)穩(wěn)定有效。注射液的PH應(yīng)接近體液,控制在4-9.有些品種尚需進(jìn)行有關(guān)物質(zhì)檢查、降壓物質(zhì)檢查、異常毒性檢查、刺激性和過敏實(shí)驗(yàn)。注射用油:碘值反映油脂中不飽和鍵的多寡,79-128;皂化值表示游離脂肪酸和結(jié)合成酯的脂肪酸量,185-200.酸值表示油脂酸敗程度,酸值不大于0.56,越低越好。溶劑:非水溶劑有注射用油、乙醇(濃度超過10%時,注射給藥可能會有溶血作用或疼痛感)、丙二醇、聚乙二醇(PEG400)、甘油(不能單獨(dú)用于注射劑)、二甲基乙酰胺。附加劑:注射劑中的附加劑需符合以下要求1對主藥的療效無影響;2在有效濃度內(nèi)對機(jī)體安全、無毒、無刺激性;3與主藥無配伍禁忌;4不干擾產(chǎn)品的含量測定。
附加劑的作用:1增加藥物的溶解度;2提高藥物的穩(wěn)定性;3抑菌;4調(diào)節(jié)滲透壓;5調(diào)節(jié)PH;6減輕疼痛或刺激。靜脈給藥與腦池內(nèi)、硬膜外、椎內(nèi)用的注射液均不得加入抑菌劑。熱源:能夠引起恒溫動物和人體體溫異常升高的致熱物質(zhì)總稱。熱源的性質(zhì):
1耐熱性:一般情況下,熱源在60度加熱一小時不受影響,100度加熱1小時也不會發(fā)生降解,高溫可以破壞熱源。2濾過性:熱源體積小,為1-5nm,可通過一般的濾器,微孔濾膜也不能截留熱源。3吸附性:多孔活性炭可吸附熱源
4水溶性:由于脂多糖結(jié)構(gòu)上連接有多糖,故熱源易溶于水。
5不揮發(fā)性:熱源的主要成分為脂多糖,無揮發(fā)性,故可用蒸餾法制備注射用水
6其他:熱源能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿和強(qiáng)氧化劑所破壞,超聲波及某些表面活性劑(如去氧膽酸鈉)也能使之失活。除去熱源的方法:
1高溫法:由于熱源具有熱不穩(wěn)定性,因此可用高溫法除去熱源。對于注射用的針筒或其他玻璃器皿,在洗滌干燥后,于250度加熱30分鐘以上可以破壞熱源。
2酸堿法:熱源能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿和強(qiáng)氧化劑破壞,因此玻璃容器等用具可用重鉻酸鉀硫酸清洗液或稀氫氧化鈉處理,可完全破壞熱源。
3吸附法:活性炭對熱源有較強(qiáng)的吸附作用,同時有助濾脫色作用,用量0.1%-0.5% 4蒸餾法:利用熱源的不揮發(fā)性,再多蒸餾水器內(nèi)將純化水蒸餾。5凝膠過濾法:利用分子量的差異除熱源
6反滲透法:利用相對分子質(zhì)量的差異,以反滲透法去除熱源。7超濾法:超濾膜的孔徑最小可達(dá)1nm,可截留細(xì)菌和熱源。注射用無菌粉末:俗稱粉針,是指原料藥物或與適宜的輔料制成的供臨用前用無菌溶液配置成注射液的無菌粉末或無菌塊物。
第十一章
濕法制粒:是將藥物和輔料的粉末混合均勻后加入液體粘合劑制備顆粒的方法。主藥和輔料---粉碎---過篩---混合----粘合劑---造粒---干燥---整粒---潤滑劑---混合---壓片 優(yōu)點(diǎn):外觀美觀、流動性好、耐磨性較強(qiáng)、壓縮成型好
作用力:附著力和黏附力、界面作用力、固體橋、引力、機(jī)械鑲嵌。
制粒方法:擠壓制粒、轉(zhuǎn)動制粒、高速攪拌制粒、流化床制粒、復(fù)合型制粒、噴霧制粒、液相中晶析。
干燥的目的:使藥物便于加工、運(yùn)輸、貯藏和使用,保證藥品的質(zhì)量和提高藥物的穩(wěn)定性,但不是說干燥后水分含量越低越好。
平衡水分是通過干燥除不去的水分;自由水分是在干燥過程中能除去的水分。
結(jié)合水分與物料的結(jié)合力很強(qiáng),干燥速度緩慢;非結(jié)合水分與物料的結(jié)合能力弱,干燥速度較快。干燥技術(shù):
流化干燥,適用于熱敏感物料的干燥。不適用于易結(jié)塊及黏性物料的干燥。
噴霧干燥,常用于中藥制劑、抗生素粉針、固體分散體、包合物和微囊粉末的干燥。微波干燥,是一種內(nèi)部加熱的方法。加熱迅速、均勻、干燥速度快、穿透能力強(qiáng)、熱效率高,成本高且對有些物料的穩(wěn)定性有影響。
冷凍干燥,指在低溫、高真空度條件下,利用水的升華性進(jìn)而進(jìn)行干燥的一種方法。其干燥的原理是將需要干燥的藥物溶液預(yù)先凍結(jié)成固體,然后抽氣減壓,使水分在高真空和低溫度條件下由冰直接升華成氣體。蛋白、多肽及基因藥物需要凍干,一些在水中不穩(wěn)定或熱敏感的藥物如前列地爾、鹽酸多柔比星,采用凍干技術(shù)可以提高藥物的穩(wěn)定性。第十二章固體制劑
固體制劑的特點(diǎn):1大多數(shù)活性藥物成分即通稱的藥物均是以固體形式存在的,將其制成固體制劑,制備工藝相對簡單,成本相對低廉;2相對于液體制劑,固體制劑的物理化學(xué)和生物穩(wěn)定性均較好;3固體制劑的包裝、運(yùn)輸、使用較為方便。
片劑
指原料藥物與適宜的輔料制成的圓形或異型的片狀固體制劑。
片劑的特點(diǎn):1劑量準(zhǔn)確,服用方便;2物理化學(xué)穩(wěn)定性好;3運(yùn)輸、攜帶方便;4生產(chǎn)成本低;5可以滿足不同的臨床醫(yī)療的需要。片劑的常用輔料
稀釋劑(填充劑):1淀粉,玉米淀粉粒徑5-30um,含水量在10%--14%范圍內(nèi)具有黏附性,其流動性與壓縮成型性較差。2蔗糖3糊精4乳糖5預(yù)膠化淀粉6微晶纖維素(MCC)7無機(jī)鹽類8糖醇類。
潤濕劑:蒸餾水、乙醇(常用濃度為30%--70%)黏合劑:淀粉漿、甲基纖維素(MC)、羥丙纖維素(HPC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羧甲纖維素鈉(CMC-NA)、聚維酮(PVP)、明膠、PEG4000---6000、50%--70%蔗糖溶液、海藻酸鈉溶液。
常用的崩解劑:1干淀粉2羧甲淀粉鈉(CMS--Na)3低取代羥丙纖維素(L-HPC)4交聯(lián)羧甲纖維素鈉(CCNC-Na)、5交聯(lián)聚維酮(PVPP)6泡騰崩解劑。潤滑劑:是助流劑(減小重量差異)、抗粘劑(以保證壓片操作的順利進(jìn)行,并使片劑表面光潔)和潤滑劑(以保證壓片和推片時壓力分布均勻,防止裂片)的總稱。有硬脂酸鎂、微粉硅膠(助流劑)、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類、十二烷基硫酸鈉。片劑的制備 物料的特性:1流動性好,保證物料在沖膜內(nèi)均勻沖填,有效減小片重差異;2壓縮成型好,有效防止裂片、松片,獲得致密而有一定強(qiáng)度的片劑;3潤滑性好,有效避免黏沖,獲得光潔的片劑。
濕法制粒壓片(良好的壓縮成型性、粒度均勻流動性好、耐磨性較強(qiáng))、干法制粒壓片、直接壓片(流動性差、片重差異大、容易裂片)、半干式顆粒壓片(適用于對濕熱敏感且壓縮成型性差的藥物)影響片劑成型的因素:1物料的壓縮特性2藥物的熔點(diǎn)及結(jié)晶形態(tài)3黏合劑和潤滑劑4水分5壓力
片劑制備中可能發(fā)生的問題及其分析
裂片,片劑內(nèi)部的壓力分布不均勻,預(yù)防措施:選用彈性小、塑性好的輔料;選用適宜的制粒方法;選用適宜的壓片機(jī)和操作參數(shù)。松片,黏合力差,壓縮壓力不足。
黏沖,主要原因有顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面銹蝕、粗糙不光或刻字。
片中差異超限,主要原因有1物料的流動性差;2物料中的細(xì)粉太多或粒度大小相差懸殊;3料斗內(nèi)的物料時多時少;4刮粉器與模孔的吻合性差。
崩解遲緩,主要原因有1壓縮力過大,片劑內(nèi)部的空隙小,影響水分的滲入;2可溶性成分溶解,堵住毛細(xì)孔,影響水分的滲入;3強(qiáng)塑性物料或黏合劑使片劑的結(jié)合力過強(qiáng);4崩解劑的吸水膨脹能力差或?qū)Y(jié)合力的瓦解能力差。溶出超限和含量不均勻。糖包衣
片芯---包隔離層---包粉衣層---包糖衣層---包有色糖衣層---打光 隔離層的材料:水不溶性成膜材料,有玉米朊、蟲膠、鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP),包3—5層。
粉衣層材料:糖漿(濃度65%--75%)和滑石粉(過100目篩)糖衣層是加入稍稀的糖漿,包10—15層。有色糖衣層為8—15層。打光的材料常用川蠟。薄膜包衣 包衣材料
普通型包衣材料:改善吸潮和防止粉塵,如羥丙甲纖維素、甲基纖維素、羥乙纖維素、羥丙纖維素。
緩釋型包衣材料:甲基丙烯酸酯共聚物和乙基纖維素。腸溶性包衣材料:具有耐酸性。醋酸纖維素肽酸酯(CAP)、聚乙烯醇肽酸酯(PVAP)、丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素肽酸酯(HPMCP)增塑劑:甘油、丙二醇、PEG 釋放速度調(diào)節(jié)劑:蔗糖、氯化鈉、表面活性劑及PEG 固體材料及色素:滑石粉和硬脂酸鎂。片劑的質(zhì)量控制
外觀性狀:外觀完整光潔,色澤均勻;重量差異;硬度與脆碎度;溶出度或釋放度;含量均勻。
崩解時限:在一定的液體介質(zhì)中,片劑崩碎成小粒子,并通過一定的規(guī)格篩網(wǎng)所需要的時間。普通片劑15m,薄膜衣片30m,中藥薄膜衣片1h,糖衣片1h.膠囊劑的制備
空膠囊主要由明膠、增塑劑和水組成。
淀粉膠囊、甲基纖維素膠囊、羥丙甲纖維素膠囊,其優(yōu)點(diǎn)為來源廣、無交聯(lián)反應(yīng)風(fēng)險、無感染動物來源疾病的風(fēng)險、適應(yīng)于所有人群、穩(wěn)定性高、釋藥速度相對穩(wěn)定和個體差異較小。軟膠囊的制備
囊壁:明膠、增塑劑和水構(gòu)成。
內(nèi)容物:1含水量不應(yīng)超過5%;2避免含揮發(fā)性、小分子有機(jī)化合物如乙醇、酮、酸、酯,因其均能使囊壁軟化或溶解;3不得采用醛類,使明膠變性;4液態(tài)藥物的PH以2.5—7.5為宜,否則易使明膠水解或變性,導(dǎo)致泄露或影響崩解和溶出?;|(zhì)吸附率=基質(zhì)重量/固體藥物重量
質(zhì)量檢查:外觀、水分、裝量差異、崩解時限。
滴丸劑的基質(zhì):水溶性基質(zhì)為PEG(6000、4000、9300)、泊洛沙姆、硬脂酸聚羥氧酯、甘油明膠。脂溶性基質(zhì):硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油。膜劑成膜材料
天然高分子材料:明膠、阿拉伯膠、瓊脂、淀粉、糊精。此類可降解或溶解,但成膜性能較差。
合成高分子材料:1聚乙烯醇(PVA)、2乙烯-醋酸乙烯共聚物、3羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮 第十三章皮膚遞藥系統(tǒng)
經(jīng)皮遞藥系統(tǒng):是指藥物以一定的速率透過皮膚經(jīng)毛細(xì)血管吸收進(jìn)入體循環(huán)的一類制劑。優(yōu)點(diǎn):1直接作用于靶部位發(fā)揮藥效;2避免肝臟的首關(guān)效應(yīng)和胃腸因素的干擾;3避免藥物對胃腸道的副作用;4長時間維持恒定的血藥濃度、避免峰谷現(xiàn)象,降低藥物的毒副作用;5減少給藥次數(shù)且患者可以自主給藥;6發(fā)現(xiàn)副作用時可隨時中斷給藥。
缺點(diǎn):1不適合劑量大或?qū)ζつw產(chǎn)生刺激性的藥物;2由于起效緩慢,不適合要求起效快的藥物;3藥物吸收的個體差異和給藥部位的差異較大。軟膏劑
是指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的具有一定稠度的均勻半固體外用制劑。
基質(zhì)應(yīng)滿足的條件:1性質(zhì)穩(wěn)定,與主藥或附加劑等無配伍禁忌久貯穩(wěn)定;2均勻、細(xì)膩,具有適宜的稠度、潤滑性和涂展性,對皮膚或黏膜無刺激性;3有吸水性,能吸收傷口的分泌物;4無生理活性,不影響皮膚的正常功能與傷口的愈合;5容易洗除,不污染皮膚和衣服;6具有良好的釋藥性。
油脂性基質(zhì):1油脂類2烴類(凡士林可通過加入適量羊毛脂、膽固醇或某些高級醇類等改善其吸水性、液狀石蠟冬天增多、固體石蠟、微晶石蠟、地蠟)、3類脂類(羊毛脂、蜂蠟、鯨蠟)
4合成:a角鯊?fù)閎羊毛脂衍生物c硅酮,又稱硅油,疏水性強(qiáng)、表面張力很小、易于涂布、潤滑性好d脂肪酸。
水溶性基質(zhì),釋藥快,無刺激性,易洗除,可吸收組織分泌液,適用于潤濕或糜爛的創(chuàng)面。但對皮膚的潤滑、軟化作用較差,且其中的水分易蒸發(fā)而使軟膏變硬,易霉敗,常需添加防腐劑和保濕劑。常用的有聚乙二醇、纖維素衍生物。制備:研磨法和熔融法
油溶性物質(zhì)-----熔化,水溶性成分-----溶解,混合乳化。
乳膏劑
乳劑型基質(zhì)的主要組分為油相、水相和乳化劑。常用的油相:硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇以及調(diào)節(jié)稠度的凡士林、液狀石臘或植物油。O/W俗稱雪花膏,需加防腐劑和保濕劑。W/O俗稱冷霜
質(zhì)量檢查:外觀形狀、主藥含量測定、物理性質(zhì)評價、刺激性、穩(wěn)定性、粒度(不得大于180um)、裝量、無菌、微生物限度
凝膠劑
要求:1凝膠劑應(yīng)均勻、細(xì)膩,常溫時保濕膠狀,不干涸或液化;2混選型凝膠劑中的膠粒應(yīng)分散均勻,不應(yīng)下沉結(jié)塊;3根據(jù)需要,凝膠劑中可加入保濕劑、防腐劑、抗氧化劑、乳化劑、增稠劑和透皮吸收促進(jìn)劑;4凝膠劑基質(zhì)不應(yīng)與藥物發(fā)生相互作用;5除另有規(guī)定外,凝膠劑應(yīng)遮光密封,至于25度以下貯存,并應(yīng)防凍。
水性凝膠基質(zhì)優(yōu)點(diǎn):1無油膩感,易于涂展,易于洗除;2能吸收組織滲出液,不妨礙皮膚正常功能;3稠度小,利于藥物釋放,特別是水溶性藥物的釋放。缺點(diǎn):潤滑性差,容易失水和霉變,常需加入較大量的保濕劑和防腐劑。水性凝膠基質(zhì)常用的有海藻酸鹽、明膠、果膠、纖維素衍生物、淀粉及其衍生物、聚維酮、聚乙烯醇、聚丙烯酸類(卡波姆)。
卡波姆:商品名為卡波普,為丙烯酸與烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交聯(lián)的高分子聚合物。本品為白色疏松性粉末,引濕性強(qiáng),可在水中迅速溶脹,但不溶解,水分散液呈酸性,黏度較低。當(dāng)用堿中和時,在水中逐漸溶解,黏度迅速增大,濃度較大時形成具有一定強(qiáng)度和彈性的半透明狀凝膠,在PH6—11達(dá)到最大黏度或稠度??ú纺z具有顯著的塑性流變性質(zhì)。以卡波姆為基質(zhì)的凝膠劑具有釋藥快、無油膩性、易于涂展、潤滑舒適、對皮膚和黏膜無刺激性。
纖維素衍生物:常用的有羧甲纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(MC)
制備:通常將處方中的水溶性藥物先溶于部分水或甘油中,必要時加熱;處方中其余成分按基質(zhì)配制方法先制成水性凝膠基質(zhì),再與藥物溶液混勻,然后加水至足量攪勻既得。水不溶性藥物可先用少量水或甘油研細(xì)、分散,再與基質(zhì)攪勻。
第十四章黏膜遞藥系統(tǒng)
氣霧劑(平均藥物粒徑應(yīng)在5um以下)是指原料藥物或原料藥物和附加劑與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中,使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出,用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚的制劑。
按分散系統(tǒng)分類:溶液型、混選型、乳劑型。按組成分類:
1二相氣霧劑,即溶液型氣霧劑,由拋射劑形成的均勻液相與液面上部由部分拋射劑汽化的蒸汽所組成。
2三相氣霧劑:乳劑型氣霧劑和混選型氣霧劑具有三相,即在液相中已形成二相(液-液或液-固),加上液面上部由部分拋射劑汽化的蒸汽
拋射劑是氣霧劑的動力系統(tǒng),是噴射壓力的來源,同時可兼作藥物的溶劑或稀釋劑。
拋射劑應(yīng)具備的條件:1常溫下飽和蒸汽壓高于大氣壓;2無毒、無致敏反應(yīng)和刺激性;3惰性,不與藥物等發(fā)生反應(yīng);4不易燃、不易爆炸;5無色、無味、無臭;6價廉易得。拋射劑的用量:溶液型20—70%;混選型30—45%;乳劑型8—10%。一般情況下,用量大,蒸氣壓高,噴射能力強(qiáng);反之則弱。滴眼劑的質(zhì)量評價 1PH:正常眼睛可耐受的PH范圍為5—9,PH6—8時無不適感,<5或>11.4有明顯的刺激性。2滲透壓摩爾濃度:應(yīng)與淚液等滲。眼球能耐受的滲透壓范圍相當(dāng)于0.6—1.5%氯化鈉溶液; 3無菌;4可見異物;5粒度:混選型滴眼劑應(yīng)進(jìn)行藥物顆粒的粒度檢查;每個涂片中大于50um的粒子不得超過2個,且不得檢出大于90um的粒子。6沉降容積比:混選型滴眼劑不應(yīng)結(jié)塊或聚集,經(jīng)輕搖應(yīng)易再分散。其沉降容積比不低于0.9。7裝量:應(yīng)不超過10ml。8裝量差異。眼膏劑(粒徑不得大于75um)
特點(diǎn):1基質(zhì)具有無水和化學(xué)惰性的特點(diǎn),宜于配制遇水不穩(wěn)定的眼用制劑,如某些抗生素;2與滴眼劑相比眼膏劑在結(jié)膜囊內(nèi)的保留時間長,可起到長效作用; 3能見輕眼瞼對眼球的摩擦,有助于角膜損傷的愈合。4夜晚使用減少給藥次數(shù),延長眼內(nèi)滯留時間。眼膏劑的質(zhì)量檢查
1粒度;3無菌;4裝量:每個容器的裝量不得超過5g;5裝量差異;
2金屬性異物:在10個供試品中,含金屬性異物超過8粒著不得超過一個,且其總數(shù)不得超過50粒。
6局部刺激性:眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑應(yīng)均勻、細(xì)膩、無刺激性,并易涂布與眼部,便于原料藥物分散和吸收。
第十八章現(xiàn)代中藥制劑
浸提過程及其影響因素
1浸潤與滲透;2解吸與溶解;3擴(kuò)散
影響因素:1藥材性質(zhì);2溶劑;3浸提溫度;4濃度梯度;5浸提時間;6浸提壓力。酒劑:又稱藥酒,是指飲片用蒸餾酒提取制成的澄清液體制劑。
酊劑:是指將飲片用規(guī)定濃度的乙醇提取制成的澄清液體制劑。含毒劇藥的酊劑,每100ml相當(dāng)于原飲片10g.流浸膏劑:飲片用適宜的溶劑提取,蒸去部分溶劑,調(diào)整至規(guī)定濃度而制成的制劑。每1ml相當(dāng)于飲片1g。采用滲漉法制備。含熱敏性成分的飲片不宜制成流浸膏劑。
浸膏劑:飲片用適宜的溶劑提取,蒸去大部分或全部溶劑,調(diào)整至規(guī)定濃度而制成的制劑。采用煎煮法、回流法、滲漉法制備。每1g相當(dāng)于飲片或天然藥物2—5g。
第四篇:藥劑學(xué)
藥劑學(xué):(pharmaceutics)
藥劑學(xué)是研究藥物配制理論、生產(chǎn)技術(shù)以及質(zhì)量控制等內(nèi)容的綜合性應(yīng)用技術(shù)學(xué)科。其基本任務(wù)是研究將藥物制成適宜的劑型,保證以質(zhì)量優(yōu)良的制劑滿足醫(yī)療衛(wèi)生工作的需要。由于方劑調(diào)配和制劑制備的原理和技術(shù)操作大致相同,將兩部分合在一起論述的學(xué)科,稱藥劑學(xué)?,F(xiàn)代藥劑學(xué)有很大發(fā)展,還包括生物藥劑學(xué)、物理藥劑學(xué)等。
藥劑學(xué)的常用術(shù)語及含義
(一)藥品與新藥
藥品是指用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病,有目的的調(diào)節(jié)人的生理功能并規(guī)定有適應(yīng)癥、用法、用量的物質(zhì)。藥品包括:中藥材、中藥飲片、中成藥、化學(xué)原料藥及其制劑,抗生素、化學(xué)藥品、放射性藥品、血清疫苗、血液制品和診斷藥品等。新藥系指我國未生產(chǎn)過的藥品。
(二)輔料
指生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方時所用的賦形劑與附加劑。
(三)制劑
是指根據(jù)藥典、藥品標(biāo)準(zhǔn)或其他適當(dāng)處方,將原料藥物按某種劑型制成具有一定規(guī)格的藥劑,制劑可在藥廠中生產(chǎn),也可在醫(yī)院藥劑科的制劑室制備。
(四)方劑
是指按照醫(yī)師臨時處方專為指定病人配制的,并明確指出用法用量的藥劑。方劑的配制一般都在藥劑科的調(diào)劑室中進(jìn)行。
(五)藥劑
藥劑是制劑與方劑的總稱,系指將藥物加工制成適用于醫(yī)療、預(yù)防或診斷的應(yīng)用形式的制品。
(六)劑型
所有藥物具有一定形式,劑型一般是指藥劑的形態(tài)或類別。例如片劑量是一種固體劑型,軟膏是一種外用半固體劑型,而糖漿劑則是內(nèi)服的液體劑型。各種劑型中又包括許多種制劑,如片劑中有紅霉素片、司匹林片、阿司匹林腸溶片等。
(七)成藥
一般系指按療效確實(shí)、應(yīng)用廣泛的處方,將原料藥物加工配制成一定劑量和規(guī)格的藥劑,在其包裝標(biāo)簽上其說明書中詳細(xì)注明包括:衛(wèi)生行政部門批準(zhǔn)文號、品名、規(guī)格、含量(保密品種除外)、應(yīng)用范圍、適應(yīng)癥、用法、禁忌、注意事項(xiàng)等,以便利醫(yī)療單位和患者購用。成藥的主要特點(diǎn)是起專門的名稱而不用原來的藥名(如六神丸、風(fēng)濕止痛膏等),并標(biāo)明了用途、用法和用量、患者可不經(jīng)醫(yī)師處方而直接購買應(yīng)用。
綜上所述,可知“制劑”、“方劑”和“成藥”都是屬于藥劑的范疇;均由原料藥物加工而成,而“制劑”也可以是“方劑”和“成藥”的原料;“方劑”和“成藥”則是直接授于病人的,具有明確的醫(yī)療用途和用藥方法的藥劑。
第五篇:藥劑學(xué)
藥 劑 學(xué) 資 料
名 詞 解 釋 藥劑學(xué) 2藥物劑型 3藥典 4液體制劑 5 增溶劑 6 增溶 7 增溶量 8 助溶劑 9 潛溶劑 10 潛溶 11 防腐劑 12 絮凝 13 助懸劑 14 潤濕劑 15 沉降體積比 16 轉(zhuǎn)相臨界點(diǎn) 17 滅菌 18 D值 19 Z值 20 F值 21 F0值 22 生物F0值 23 冷凍干燥 24等滲溶液 25等張溶液 26 氯化鈉等滲當(dāng)量 27 熱原 28 臨界相對濕度 29 相對濕度 30 基質(zhì)吸附率 31 滴丸劑 32 膜劑 33 置換價 34 溶解度 35 表面活性劑 36 臨界膠束濃度 37 HLB 38 MAC 39 Kraff點(diǎn) 40 起曇 41 增溶 42 休止角 43 接觸角 44 觸變性 45 溶出度 46 釋放度 47 固體分散體 48固體分散體制備技術(shù) 49 包合物 50 單凝聚法 51 復(fù)凝聚法 52 脂質(zhì)體 53 相變溫度 54 老化現(xiàn)象 55 鹽析 56 有限溶脹 57 緩釋制劑 58 控釋制劑 59 生物利用度 60 TDS 61被動靶向制劑 62 主動靶向制劑 63 前體藥物 64 遲釋制劑 65 壓敏膠 66 滲漉法 67 浸漬法 68 反滲透 69 微囊 70 栓劑 71 水值 72 TDDS 73 絮凝度 74 分層 75含量均勻度
簡 答 題 簡述液體制劑的質(zhì)量要求 根據(jù)stoke’s定律,說明提高混懸液穩(wěn)定性的措施有哪些? 3 混懸劑的物理穩(wěn)定性包括哪些? 4 簡述哪些藥物適合制成混懸劑? 5 常用的增加藥物溶解度的方法有哪些? 簡述乳劑的組成和分類 乳劑存在哪些不穩(wěn)定現(xiàn)象 什么是絮凝于反絮凝?與非絮凝狀態(tài)比較,絮凝狀態(tài)有什么特點(diǎn)并舉出常用的絮凝劑? 影響濕熱滅菌的主要因素有哪些? 9 使用熱壓滅菌柜應(yīng)注意哪些事項(xiàng)?
10什么是熱原?目前藥典法定的檢查熱原的方法是什么? 11簡述鱉試劑法檢查熱原的原理?
12簡述熱原的組成,性質(zhì)及除去熱原的方法? 13簡述熱原的主要污染途徑 簡述輸液在生產(chǎn)的中及使用中常出現(xiàn)的問題?應(yīng)采取哪些措施解決? 15簡述冷凍干燥的原理 簡述冷凍干燥過程中易出現(xiàn)的問題及解決辦法? 17 等滲溶液的調(diào)節(jié)的計(jì)算公式(兩個)應(yīng)用Noyes-Whitney方程分析提高固體藥物制劑溶出度的方法。19 簡述粉碎的意義 簡述壓片過程中可能發(fā)生的問題及解決辦法? 22 簡述片劑產(chǎn)生裂片的原因及解決辦法 23 簡述增加片劑中難溶性藥物溶出度的方法 溶出度的概念是什么?藥典中規(guī)定用何種方法對溶出度進(jìn)行測定 25 簡述膠囊劑的特點(diǎn) 哪些藥物不宜制成膠囊劑?說明其理由? 26 簡述影響片劑壓縮成形性的因素
27栓劑的制備方法有哪些?如何測定可可脂質(zhì)的置換價? 簡述滴丸劑的特點(diǎn) 29 置換價的計(jì)算公式 30 簡述氣霧劑的優(yōu)缺點(diǎn)
簡述氣霧劑肺部吸收的特點(diǎn)及產(chǎn)生此特點(diǎn)的主要原因 32 簡述影響藥物溶解度的因素及增加藥物溶解度的方法 33 簡述影響藥物溶解速度的因素和提高溶解速度的方法 34 簡述影響藥物增溶的因素 35 簡述表面活性劑分類 36 親水親油平衡值的計(jì)算公式
37簡述影響藥物制劑降解的因素及穩(wěn)定化方法 38簡述延緩藥物制劑中有效成分水解的方法 39簡述延緩藥物制劑中有效成分氧化的方法 40 簡述新藥研發(fā)過程中制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)包括哪些 41 簡述經(jīng)典恒溫法的原理及操作過程 42 簡述固體分散體的制備方法
43固體分散體的載體類型有哪些?試分別舉例說明其應(yīng)用特點(diǎn)?
簡述固體分散體速釋與緩釋的原理 45簡述微囊的特點(diǎn)
46簡述固體分散體主要分為哪幾種類型?分別說明藥物在載體中的存在方式? 47 簡述單凝聚法制備微囊的基本原理和制備工藝及成囊條件(以明膠為例)48 簡述復(fù)凝聚法制備微囊的基本原理和制備工藝及成囊條件 49 何為脂質(zhì)體 脂質(zhì)體的組成?簡述脂質(zhì)體的特點(diǎn) 50 簡述緩,控釋制劑的釋藥原理 51 簡述靶向制劑的分類