第一篇:含手性碳的藥物總結如下
含手性碳的藥物總結如下:
第四章 青霉素鈉 3
氨芐西林 4 臨床右旋體
阿莫西林 4
頭孢羥氨芐 3
頭孢克洛 3
頭孢噻肟鈉 2
阿米卡星(記住結構中所引入的-羥基酰胺結構含有手性)
第五章 合成抗菌藥
左氧氟沙星 1
第6章 抗結核藥
鹽酸乙胺丁醇 2
第九章 其它抗感染藥
氯霉素 2 四個旋光異構體。但僅1R,2R(-)體有抗菌活性,在臨床上使用。
左旋咪唑 1
吡喹酮 1手性碳 1手性N。2個手性中心,目前1臨床使用為消旋化合物,但其左旋體的療效高于右旋體。
磷酸氯喹 1 它的d、z及以異構體的活性相同,但d-異構體較z-異構體對哺乳動物毒性低。臨床使用外消旋體
第十一章 抗腫瘤藥
奧沙利鉑,1 第一個手性鉑配合物
第十二章 鎮(zhèn)靜催眼藥及抗焦慮藥
奧沙西泮 1 右旋體的作用比左旋體強。目前使用其外消旋體。
第十四章 抗精神失常藥
氟哌啶醇 1
舒必利 1 左旋體為活性異構體,臨床使用外消旋體。
鹽酸帕羅西汀 2
第十五章 改善腦功能的藥物
鹽酸多奈哌齊 1
第十六章 鎮(zhèn)痛藥
鹽酸嗎啡 5(c5,C6,C9,C13,C14),有旋旋光性。天然存在的嗎啡為左旋體
鹽酸美沙酮 1 其左旋體鎮(zhèn)痛活性大于右旋體。臨床使用外消旋體。
右丙氧芬 2 右旋體鎮(zhèn)痛,左旋體鎮(zhèn)咳
毛果蕓香堿 2
硫酸阿托品 3 天然左旋體活性強,但毒性更大,臨床用消旋體,阿托品為外消旋體
阿曲庫胺 4,理論上有16個光學異構體,由于分子的對稱因素,實際的異構體數目較少。臨床用順曲庫銨
去甲腎上腺素 1,臨床用R構型(左旋體),比s構型(右旋體)活性強27倍
鹽酸異丙腎上腺素 1 旋體的作用比右旋體強。在我國現使用的是外消旋體
腎上腺素 1 內源性的腎上腺素的β-碳構型為R構型,比旋度呈左旋。合成的腎上腺素為外旋體,活性僅為左旋體的1/2。從合成的外消旋體中可拆分得到藥用的左旋體。
多巴酚丁胺 1 左旋體有激動a 受體的作用,右旋體則有拮抗a1受體的作用,所以藥用消旋體,可以減少不良反應
重酒石酸間羥胺 2
鹽酸克侖特羅 1
氯丙那林 1
鹽酸麻黃堿 2
鹽酸普萘洛爾 1 s-構型左旋體的活性較R-構型右旋體強,目前藥用外消旋體。
阿替洛爾 1
第十九章 抗心律失常藥
鹽酸普羅帕酮 1 本品具有(R)和(s)兩個對映異構體,兩者均具有鈉通道阻滯作用
第二十一章 抗高血壓藥
甲基多巴 1
卡托普利 2
巴來酸依那普利 3 三個手性中心,均為S構型
尼群地平1 目前臨床用外消旋體。
氨氯地平1 臨床用外消旋體或活性的左旋體
尼莫地平1 臨床用外消旋體
鹽酸維拉帕米 1 右旋體比左旋體的作用強得多?,F用外消旋體
鹽酸地爾硫卓 2 4個立體異構體。
28、3S異構體冠脈擴張作用較強,臨床僅用2s、3s異構體
第二十二章 血脂調節(jié)藥及抗動脈粥樣硬化藥
洛伐他汀 8
第二十三章、抗心絞痛藥
硝酸異山梨酯 4
第二十五章平喘藥
硫酸沙丁胺醇 1 R(-)沙丁胺醇的活性比s(+)沙丁胺醇大約80倍
沙美特羅 1
異丙托溴銨 4 同阿托品,托品酸內消旋,旋亮度=0
孟魯司特 1
第二十六章 鎮(zhèn)咳祛痰藥
鹽酸氨溴索 2 藥用其反式的兩個異構體的混合物
第二十七章 抗?jié)兯?/p>
奧美拉唑 1 奧美拉唑的s和R兩種光學異構體療效-致。但藥物代謝選擇性卻有所區(qū)別。臨床使用其外消旋體。
第二十八章 胃動力藥和止吐藥
西沙必利 2 藥用其順式的兩個外消旋體。
鹽酸昂丹司瓊 1(R)體的活性較大,臨床上使用外消旋體 第二十九章 非甾體抗炎藥
布洛芬 1 臨床上布洛芬使用外消旋體,其藥理作用主要來自s(+)異構體。
萘普生 1 臨床上萘普生用S-構型的右旋光學活性異構體。
酮洛芬 1
第三十章
氯馬斯汀 2 絕對構型均為R構型的光學異構體活性最強(即RR體和RS體),SR體次之,ss體的活性最弱。
馬來酸氯苯那敏 1 s(+)對映體的活性比外消旋體約強2倍,而R(-)對映體的活性僅為外消旋體的1/90。
第三十二章 性激素和避孕藥
左炔諾孕酮 1
第三十三章 胰島素及口服降糖藥
瑞格列奈 1 s(+)構型是R(-)構型活性的100倍,臨床上使用其s(q-)異構體
第三十五章 水溶性維生素
維生素C 2
第二篇:手性藥物藥學申報資料及審評要點
引言
2002年6月25日藥審中心就“手性藥物藥學申報資料及審評要點”進行了專題討論。與會人員在充分了解歐盟(與ICH同)、美國及加拿大等國外有關的管理措施及技術要求后,對三部提出的一個初步草案進行了充分的討論。會議認為:針對目前國內手性藥物的研究及申報的現狀,制定一個符合我國實情的藥學方面的技術要點是很有必要的。會議討論時重點對制劑質量標準的要求達成了一致的意見,并根據穩(wěn)定性指導原則的要求,對手性藥物的穩(wěn)定性研究進行了細化,使之更為合理,也更具操作性。與會人員同時也認識到:上述技術要點只是藥審中心目前對此問題的一些看法,隨著我們認識的深入,對此會逐步加以完善。因此希望研制單位及我們的審評人員在參照執(zhí)行時,不可機械地套用,應在充分理解其實質的基礎上,具體問題具體分析。
手性藥物藥學申報資料及審評要點
當一個藥物分子不能與其鏡像重合時,該藥物就稱為手性藥物。本文中的手性藥物主要是指以單一的立體異構體開發(fā)的藥物,不包括外消旋體藥物。由于手性藥物與其對映體在非手性環(huán)境下的理化性質均相同,所以在研究手性藥物時,應隨時注意從立體化學的角度考慮問題。也就是說,手性藥物在研究中除要遵循一般的藥學研究規(guī)律外,還應注意與其結構特點有關的相關問題。本要點試圖從兩個方面進行闡述:從申報資料的準備上,研制單位應如何根據手性藥物的特點準備相關的技術資料;同時從審評的角度,說明我們目前有哪些基本的考慮。
一、制備工藝
這部分資料主要是“解決怎么做”的問題。因此,對于研制單位來說,這是整個新藥研究的基礎,如工藝不穩(wěn)定、可控,則藥品質量的穩(wěn)定可控就成了無源之水。而對于藥品的技術審評者,通過了解這部分資料,有助于我們綜合評價本品的結構確證工作是否充足,質量標準能否控制產品質量,尤其是能否控制產品的光學純度。因此,在手性藥物的制備工藝中應注意以下問題:
1. 所用的合成路線應有依據(文獻或理論),注意反應條件及關鍵中間體的分離與純化方法的選擇,以及合成工藝中消旋化的可能性。
2. 需采用具有立體選擇性的方法控制手性原料、手性試劑及引入手性中心后的重要中間體的光學純度,并提供詳細檢測方法及圖譜。
3. 對于含兩個以上手性中心的藥物,因最終產品中可能存在的光學異構體雜質數目多,質控難度大。此時對最終產品光學純度控制可采用加強合成過程中工藝條件的控制,對各手性中間體及原料的光學純度嚴格控制來實現。
二、結構確證
這部分資料是為了解決“產品對不對”的問題。由于手性藥物結構上的特殊性,在進行結構確證時,除應符合結構確證的一般原則外,還應注意其立體化學特性。對手性藥物的特殊要求主要有以下兩點:
1.應確證產品的立體構型??筛鶕中灾行牡亩嗌?、文獻數據是否充足、對照品的有無來選擇合適的確證的方法,必要時可采用單晶X-射線衍射進行確證。
2.比旋度是必須的檢測項目之一,已知的起始原料的構型和化學合成方法的立體選擇性也可作為依據之一。
三、質量研究
質量研究的目的主要是驗證各分析方法的可行性。而對于手性藥物來說,其質量控制的一個關鍵指標是光學純度。影響產品光學純度的因素除了非光學雜質外,主要是對映異構體及各非對映異構體,由于非對映異構體與普通的非光學雜質一樣,可以通過非手性的分析方法進行分離控制,所以,在此只要重點考察對映異構體的分析方法是否合理。
1. 單用比旋度控制手性藥物的光學純度不夠完善,尤其是在藥物本身比旋度數值小以及有多個手性中心存在的情況下,用比旋度控制藥物光學純度是有很大誤差的。因此,還應采用手性色譜法(手性HPLC及毛細管電泳等)或手性衍生法進行控制,所用方法應提供詳細方法學研究資料,尤其要注意分離度是否符合要求(建議提供相應的消旋化合物的檢測圖譜作為佐證)。2. 對于含有多個手性中心的化合物,由于其非對映異構體可通過普通色譜方法進行定性或定量測定,故作為一般雜質處理,以簡化研究工作。
四、質量標準
由于藥品屬于一種特殊的商品,所以在我國現行的法律、法規(guī)中,對藥品質量標準的管理是非常重視的,該標準是企業(yè)生產、質控及藥品監(jiān)督管理部門進行監(jiān)督檢查的法定依據。因此,手性藥物的質量標準應能充分體現其立體化學特征。
(一)原料藥
比旋度作為藥典收載的常規(guī)理化常數,具有儀器簡單、數據直觀的優(yōu)點,在一定程度上能反映產品的純度。因此,該項目一般都應列入原料藥質量標準之中。但須注意其范圍不應過大,否則起不到控制產品光學純度的目的。采用立體專屬性的含量測定或有關物質檢查方法,能更加精確地控制手性藥物的純度。因此,為嚴格控制產品質量,一般應將兩者結合起來。至于立體專屬性的含量測定及對映異構體檢查項,在標準中可根據情況選擇一種即可。
1. 應制訂合理的比旋度范圍。
2. 如含量測定采用非立體專屬性方法,應在“有關物質項”中增加對映異構體檢查,限度應根據臨床前研究、臨床研究用樣品的實測情況及穩(wěn)定性考察的結果確定。
3. 對于含有多個手性中心的藥物,如果根據所用的合成路線及質量研究的結果,對映異構體不可能存在,則可不訂入對映異構體檢查項,但應對其他可能產生的非對映異構體進行控制。
(二)制劑
為了在質量標準中充分體現其立體化學特征,并利于上市藥品的監(jiān)督管理,制劑的標準中也應有相應的項目控制原料藥的立體化學特征。
1. 應有立體專屬性鑒別項(如有對映異構體雜質檢查項,則可省略)。
2. 如證明本品在制劑及放置過程中無外消旋化發(fā)生,則可不控制對映異構體的含量。
五、穩(wěn)定性研究
手性藥物因各自結構的不同,由于各種因素(如高溫、高濕、酸、堿、強光等)的影響,在放置過程中有可能發(fā)生外消旋化,因此在穩(wěn)定性研究時,應采用立體專屬性的分析方法對此進行考察,以給處方及工藝的確定、成品的儲存、標準的制定提供依據。
(一)原料藥
總的要求:應采用質量標準中的方法考察其有無消旋化的傾向。
具體要求如下:1)影響因素試驗應考察本品立體構型的穩(wěn)定性;2)如影響因素試驗證明本品立體構型穩(wěn)定,則加速試驗及長期留樣試驗只需在試驗開始及結束時監(jiān)測立體構型的變化;如影響因素試驗證明本品立體構型不穩(wěn)定,則加速試驗及長期留樣試驗時,應多在幾個時間點監(jiān)測立體構型的變化情況。
(二)制劑
總的要求:應采用立體專屬性分析方法考察本品有無消旋化的傾向。
具體要求如下:1)影響因素試驗可不考察本品立體構型的穩(wěn)定性;2)如原料藥的影響因素試驗證明本品立體構型穩(wěn)定,則加速試驗及長期留樣試驗只需在試驗開始及結束時監(jiān)測立體構型的變化;如影響因素試驗證明本品立體構型不穩(wěn)定,則加速試驗及長期留樣試驗時,應多在幾個時間點監(jiān)測立體構型的變化情況。
第三篇:實驗技術手段總結如下:
本章采用的實驗技術手段總結如下:
DNA的模型構建中涉及的有x射線衍射結構分析法、建構模型法、紫外線分光光度法結合之層析技術研究了堿基組成;噬菌體的培養(yǎng)技術、同位素標記技術,以及物質的提純和分離技術等;細菌的培養(yǎng)技術、物質的提純和鑒定技術等;同位素密度變化的檢測技術等。
第四篇:工作的情況總結如下
李老家鄉(xiāng)村少年宮2013工作總結
我校少年宮在縣教育局的領導下,在縣文明委的關心指導下,圓滿地完成了本學期的工作任務?,F對這項工作的情況總結如下:
一、制定計劃,確定工作思路。
在開學初,少年宮根據學校工作計劃和上級文件要求制定了本學期的工作計劃,明確工作方向。做到開展特色活動,增加活動項目,擴大學生的參與面,讓學生在活動中各項技能得到提高。
二、活動豐富多彩,學生積極參與。
本學期開設的技能興趣班有二胡、小號、剪紙、繪畫、棋類和韻律操等,每個班配備了專業(yè)的指導老師。開課時間是利用上學中午午休時間授課,每次授課時間在四十分鐘,輔導教師在上課前做到備好課,準備好活動器材,在教學之前能對學生到班情況進行考核并做好記錄,在教學中教師能進行示范和講解,讓學生學起來通俗易懂。在技能練習中教師能進行當堂指導,經過一學期的學習,孩子們能畫出一張張精美的畫,剪出一個個活潑可愛的小動物,拉出一曲曲優(yōu)美的曲子,唱出一首首動聽的歌,孩子們的活動成果得到展示,動手操作和實踐能力得到加強,學生的思維能力得到了提升。在鼓號隊的集訓中,興趣班的學生占據了大多數,他們是主力隊員,他們所學的技術得到充分發(fā)揮,在繁昌縣第七屆鼓號隊隊形隊列比賽中隊員們表現出色并榮獲三等獎。少年宮有三名學生參加了蕪湖市小學生舞蹈和歌舞比賽中并榮獲三等獎,還有多名學生參加了繁昌縣教育局舉辦的小學生繪畫比賽。在九九重陽節(jié)之際,少年宮的學生帶著精彩的文藝節(jié)目來到鎮(zhèn)敬老院進行慰問帶給老人們快樂和幸福。
三、開展大活動,讓全體學生參與。
由于我校教學空間小,沒有太多的活動場地。師資力量也不是十分強等實際情況,為了讓更多的孩子參與到少年宮活動中來,我校少年宮領導組利用大課間的時間把少年宮各項活動穿插進來。在籃球場上設置了投籃活動,在乒乓球臺前由體育教師組織學生參加乒乓球訓練,在操場上開設了健美操、跳繩、呼啦圈等活動,通過這些活動的增加,擴大了學生的參與面也讓學生有更多的選擇,真正做到投其所好、學其所用。
在課余時間,我校還開放圖書室和心理咨詢室,學生根據自己的興趣可以借閱圖書并就自己的一些心理問題去咨詢心理輔導老師,解決心中的困惑。
四、認真總結,加強管理。
為了讓每項活動的開展能做到有始有終,保證質量,學校領導對各組活動經常進行檢查,對在活動中輔導教師遇到困難能做到及時解決。本學期繁昌縣審計局知道我校少年宮活動室器材不夠,資助二千多元給繪畫室添置了二十套繪畫桌凳??h文明委預撥資金拔十萬元改善我校少年宮活動室及時解決活動中的一些困難。雖然學校經過認真管理,但少年宮的工作仍有許多不完善的地方,需要我們自身反思,找工作中的不足,找解決方法。
總之,少年宮的工作是一項比較復雜的工作,牽涉面廣,各部門的配合是至關重要的。我們在以后的工作仍需要努力,優(yōu)化活動室的環(huán)境,激發(fā)輔導教師的工作熱情,讓少年宮的活動越辦越好,真正做到少年宮是孩子們的活動天地,是獲取知識的地方,是孩子們向往的場所。
2014年2月
第五篇:八年級安全總結如下
一學期的安全教育工作結束了特作總結如下:
一、統(tǒng)一思想,提高了認識
抓好在校學生法制教育,使他們從小就學法、知法、守法和用法,樹立起社會主義法制觀念和意識,是我國民主法制建設的基礎性工作,是關系到科教興國戰(zhàn)略、依法治國方略、建設教育強縣的順利實施和社會主義現代化建設后繼的重大問題,是關系到培養(yǎng)什么樣接班人的重大問題。
二、突出重點,普遍開展
為進一步加強青少年學生法制教育,我校緊密結合全縣“四五”普法近期目標,把青少年學生法制教育擺上重要位置,不斷更新知識,努力提高自身的法律素質,做到靈活自如的學法、用法、教法,自覺維護法制的統(tǒng)一與權威。
三、加強教育 增強了素質
1、加強學校心理健康教育,提高學生的身心健康水平。
一個心理不健康的人,是一個不健全的人,難以適應未來社會發(fā)展的需要。
2、加強學校安全教育,增強學生的自護自救的能力。
安全教育工作應更有針對性和實效性。學校要根據學校周圍和學生的特點對學校存在的安全隱患進行一次專項檢查。并有針對性的進行安全教育。如學校周圍環(huán)境要重點對學生進行各種事件的應急處理的教育,增強學生安全防范的能力。萬一發(fā)生安全事故,做到不驚慌失措,并能采取有效辦法保護自己。又如學校在河流和水庫邊的,要進行防溺水的教育,使學生有較強的防溺水的能力。要開展學生游泳培訓班,讓學生學會游泳,了解溺水自救的知識,增強自我保護的能力。學校周圍學生對情況有所了解,使學生增強對自己所處環(huán)境的了解,增強安全保護的意識,不做不利于安全的事,又保護自身的生命安全。要發(fā)動學校和學生進行一次查找安全隱患活動,明確各自的重點防范內容,在此基礎上有針對性的進行安全教育。