生物藥劑學(xué)與藥動學(xué)

第二節(jié)

口服藥物的吸收

一、A11、有關(guān)藥物吸收描述不正確的是

A、小腸可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位

B、藥物從胃腸道吸收主要是被動轉(zhuǎn)運(yùn)

C、藥物吸收指自給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程

D、弱堿性藥物在堿性環(huán)境中吸收增多

E、小腸是藥物的主要吸收部位

2、大多數(shù)藥物吸收的機(jī)制是

A、逆濃度進(jìn)行的消耗能量過程

B、消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

C、需要載體，不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

D、不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程

E、有競爭轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象的促進(jìn)擴(kuò)散過程

3、對藥物胃腸道吸收無影響的是

A、胃排空的速率

B、胃腸液pH

C、藥物的解離常數(shù)

D、藥物的溶出速度

E、藥物的旋光度

4、以下轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制中藥物從生物膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的是

A、主動轉(zhuǎn)運(yùn)

B、被動轉(zhuǎn)運(yùn)

C、促進(jìn)擴(kuò)散

D、B和C選項(xiàng)均是

E、A、B、C選項(xiàng)均是

5、大多數(shù)藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式為

A、被動擴(kuò)散

B、主動轉(zhuǎn)運(yùn)

C、促進(jìn)擴(kuò)散

D、胞飲作用

E、吞噬作用

6、首過效應(yīng)主要發(fā)生于下列哪種給藥方式

A、靜脈給藥

B、舌下含化

C、透皮吸收

D、口服給藥

E、肌注

7、關(guān)于影響胃空速率的生理因素不正確的是

A、胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓

B、身體姿勢

C、藥物的理化性質(zhì)

D、食物的組成E、精神因素

8、食物可以促進(jìn)藥物吸收的是

A、四環(huán)素

B、維生素B2

C、青霉素

D、喹諾酮類

E、地高辛

9、內(nèi)容物在胃腸的運(yùn)行速度正確的是

A、空腸＞回腸＞十二指腸

B、十二指腸＞回腸＞空腸

C、十二指腸＞空腸＞回腸

D、空腸＞十二指腸＞回腸

E、回腸＞十二指腸＞空腸

10、關(guān)于影響藥物吸收的循環(huán)系統(tǒng)因素?cái)⑹鲥e誤的是

A、血流具有組織灌流和運(yùn)送物質(zhì)的雙重作用

B、當(dāng)藥物的透膜速率小于血流灌注速率時，透膜是吸收的限速過程

C、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收通常屬于血流限速過程

D、高脂溶性藥物的吸收通常屬于透膜限速過程

E、脂肪能加速淋巴液流動，使藥物淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)量增加

11、關(guān)于弱酸性藥物的吸收敘述正確的是

A、弱酸性條件下解離增多

B、弱堿性條件下解離減少

C、弱酸性條件下吸收減少

D、弱堿性條件下非解離型增多

E、弱酸性條件下藥物吸收增多

12、下列不屬于影響藥物溶出速率因素的是

A、藥物的多晶型

B、藥物粒子大小

C、溶出介質(zhì)體積

D、溶出介質(zhì)黏度

E、擴(kuò)散層厚度

13、某有機(jī)酸類藥物在小腸中吸收良好，主要因?yàn)?/p>

A、該藥在腸道中的非解離型比例大

B、該藥在腸道中的解離型比例大

C、該藥的脂溶性增加

D、腸蠕動快

E、小腸的有效面積大

14、影響片劑中藥物吸收的劑型因素不包括

A、片重差異

B、片劑的崩解度

C、藥物的顆粒大小

D、片劑的溶出度

E、片劑的處方組成15、下列關(guān)于生物膜結(jié)構(gòu)的敘述錯誤的是

A、具有半透膜的性質(zhì)

B、由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量多糖等組成C、存在脂質(zhì)雙分子層的基本結(jié)構(gòu)

D、生物膜指的就是細(xì)胞膜

E、雙分子層中的分子具有流動性

二、B1、A.主動轉(zhuǎn)運(yùn)

B.被動轉(zhuǎn)運(yùn)

C.促進(jìn)擴(kuò)散

D.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)

E.胞飲作用

請選擇與下列題干相對應(yīng)的吸收機(jī)制

<1>、結(jié)構(gòu)特異性、從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)

A、B、C、D、E、<2>、結(jié)構(gòu)特異性、從高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)

A、B、C、D、E、<3>、單純擴(kuò)散和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)統(tǒng)稱為

A、B、C、D、E、2、A.被動擴(kuò)散

B.主動轉(zhuǎn)運(yùn)

C.促進(jìn)擴(kuò)散

D.A、B選項(xiàng)均是

E.A、B、C選項(xiàng)均是

<1>、大多數(shù)藥物透過生物膜是屬于

A、B、C、D、E、<2>、逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)是屬于

A、B、C、D、E、<3>、藥物在載體幫助下，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)是屬于

A、B、C、D、E、<4>、單糖透過生物膜是屬于

A、B、C、D、E、3、A.胃

B.小腸

C.結(jié)腸

D.直腸

E.胰腺

<1>、可作為多肽類藥物口服吸收的部位是

A、B、C、D、E、<2>、對一些弱酸性藥物有較好吸收的部位是

A、B、C、D、E、<3>、藥物主動轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位是

A、B、C、D、E、<4>、栓劑吸收的良好部位是

A、B、C、D、E、4、A.在胃中解離增多，自胃吸收增多

B.在胃中解離減少，自胃吸收增多

C.在胃中解離減少，自胃吸收減少

D.在胃中解離增多，自胃吸收減少

E.沒有變化

<1>、弱酸性藥物與抗酸藥同服時，比單獨(dú)服用該藥

A、B、C、D、E、<2>、弱堿性藥物與抗酸藥同服時，比單獨(dú)服用該藥

A、B、C、D、E、答案部分

一、A11、【正確答案】

A

【答案解析】

結(jié)腸段藥物降解酶較少，活性較低，有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400006】

2、【正確答案】

D

【答案解析】

大多數(shù)藥物以被動擴(kuò)散的方式通過生物膜。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400007】

3、【正確答案】

E

【答案解析】

旋光度反應(yīng)藥物光學(xué)異構(gòu)性，一般對藥物的吸收無影響。AB項(xiàng)屬于生理因素，C項(xiàng)為物理化學(xué)因素，D項(xiàng)為劑型因素。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400008】

4、【正確答案】

D

【答案解析】

被動轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物從生物膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。主動轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，從生物膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。促進(jìn)擴(kuò)散是指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過程。因此答案選D。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400009】

5、【正確答案】

A

【答案解析】

大多數(shù)藥物以被動擴(kuò)散的方式通過生物膜。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400010】

6、【正確答案】

D

【答案解析】

透過胃腸道生物膜吸收的藥物經(jīng)肝門靜脈入肝后，在肝藥酶作用下藥物可產(chǎn)生生物轉(zhuǎn)化。藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活稱為“肝首關(guān)(過)代謝”。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400011】

7、【正確答案】

C

【答案解析】

影響胃空速率的因素包括：①食物的理化性質(zhì)；②藥物的影響；③食物的組成；④胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓；⑤其他因素：右側(cè)臥比左側(cè)臥胃排空快，精神因素等。其中后三類屬生理因素范疇，而藥物的理化性質(zhì)雖然可能影響胃空速率，但其不屬于生理因素的范疇。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400012】

8、【正確答案】

B

【答案解析】

若飯后服用，胃空速率減慢，維生素B2連續(xù)、緩慢地通過十二指腸吸收部位，主動轉(zhuǎn)運(yùn)不易產(chǎn)生飽和，藥物吸收增多。

而其余選項(xiàng)的藥物，食物都可以減緩或減少其吸收。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400013】

9、【正確答案】

C

【答案解析】

藥物與吸收部位的接觸時間越長，藥物的吸收越好，從十二指腸、空腸到回腸，內(nèi)容物通過的速度依次減慢。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400014】

10、【正確答案】

D

【答案解析】

血流具有組織灌流和運(yùn)送物質(zhì)的雙重作用，當(dāng)藥物的透膜速率小于血流灌注速率時，透膜是吸收的限速過程；而當(dāng)透膜速率大于血流速率時，血流是吸收的限速過程。高脂溶性藥物和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收通常屬于血流限速過程。

通常，藥物在消化道中的吸收主要通過毛細(xì)血管向循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)幾乎可忽略，但它對大分子藥物的吸收起著重要作用。經(jīng)淋巴系統(tǒng)吸收的藥物不經(jīng)過肝臟，不受肝首過作用的影響。脂肪能加速淋巴液流動，使藥物淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)量增加。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400015】

11、【正確答案】

E

【答案解析】

通常，在酸性環(huán)境下，弱酸性藥物未解離型比例高，弱堿性藥物解離型比例高，而在弱堿性環(huán)境下，情況相反。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400016】

12、【正確答案】

A

【答案解析】

影響藥物溶出速率的因素：①溶出的有效表面積。影響藥物溶解度的因素包括：藥物粒子大小、潤濕、溶出介質(zhì)體積、溶出介質(zhì)黏度、擴(kuò)散層厚度；②藥物的溶解度。影響藥物溶解度的因素包括：多晶型、表面活性劑、pH與pKa、形成復(fù)合物、溶劑化物。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400017】

13、【正確答案】

E

【答案解析】

小腸吸收面積很大，是大多數(shù)藥物的主要吸收部位。小腸液偏堿性，因此有機(jī)酸類藥物在腸道中的解離型比例增大，脂溶性降低。而分子型藥物更易通過生物膜吸收，故該藥物小腸吸收良好的主要原因還是因?yàn)樾∧c的有效吸收面積大。腸蠕動加快一般不利于藥物的充分吸收。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400018】

14、【正確答案】

A

【答案解析】

影響片劑中藥物吸收的因素有：藥物的顆粒大小、晶型、pKa、脂溶性，片劑的崩解度、溶出度、處方組成、制備工藝和貯存條件等。而片重差異影響給藥劑量的準(zhǔn)確性，對吸收沒有影響。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100401956】

15、【正確答案】

D

【答案解析】

生物膜系指細(xì)胞膜和各種細(xì)胞器的亞細(xì)胞膜的總稱。生物膜是主要由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量多糖等組成的復(fù)雜結(jié)構(gòu)，具有半透膜特性。膜中蛋白質(zhì)有的附著于脂質(zhì)雙分子層表面，有的可嵌入甚至貫穿脂質(zhì)雙分子層，構(gòu)成膜的基本骨架。磷脂中脂肪酸不飽和程度高，其熔點(diǎn)低于正常體溫，呈液晶狀態(tài)，故雙分子層中的分子具有流動性。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100401957】

二、B1、<1>、【正確答案】

A

【答案解析】

主動轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，從生物膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400020】

<2>、【正確答案】

C

【答案解析】

促進(jìn)擴(kuò)散，又稱為易化擴(kuò)散，是指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散的過程。促進(jìn)擴(kuò)散的特點(diǎn)包括需要載體參與、結(jié)構(gòu)特異性、飽和現(xiàn)象、順濃度梯度擴(kuò)散，不消耗能量。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400021】

<3>、【正確答案】

B

【答案解析】

被動轉(zhuǎn)運(yùn)的兩種方式：單純擴(kuò)散和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400022】

2、<1>、【正確答案】

A

【答案解析】

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400024】

<2>、【正確答案】

B

【答案解析】

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400025】

<3>、【正確答案】

C

【答案解析】

藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式包括：被動擴(kuò)散、主動轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散和膜動轉(zhuǎn)運(yùn)。大多數(shù)藥物都是通過被動擴(kuò)散的方式順濃度梯度通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的。單糖、氨基酸、水溶性維生素等都是以主動轉(zhuǎn)運(yùn)方式通過生物膜。被動擴(kuò)散不需載體，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)；主動轉(zhuǎn)運(yùn)需要載體，由低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)；促進(jìn)擴(kuò)散需要載體，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400026】

<4>、【正確答案】

B

【答案解析】

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400027】

3、<1>、【正確答案】

C

【答案解析】

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400029】

<2>、【正確答案】

A

【答案解析】

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400030】

<3>、【正確答案】

B

【答案解析】

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400031】

<4>、【正確答案】

D

【答案解析】

結(jié)腸段藥物降解酶較少，活性較低，有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位。

胃有效吸收面積有限，除對一些弱酸性藥物有較好吸收外，大多數(shù)藥物吸收較差。

小腸是藥物的主要吸收部位，也是藥物主動轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位。

直腸下端接近肛門部分，血管相當(dāng)豐富，是直腸給藥(如栓劑)的良好吸收部位。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400032】

4、<1>、【正確答案】

D

【答案解析】

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400034】

<2>、【正確答案】

B

【答案解析】

抗酸藥物抑制胃酸分泌，使胃液pH升高，對于弱酸性藥物，解離度增加，分子型藥物比例減少，藥物吸收減少；弱堿性藥物則與其相反。

【該題針對“口服藥物的吸收”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100400035】