第一篇：藥劑學課程分析

藥劑學課程分析報告

【課程定位與性質(zhì)】

本課程為針對藥學專業(yè)的專業(yè)必修課，是核心主干課程?！窘虒W目標】

藥劑學是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質(zhì)量控制等內(nèi)容的綜合性技術學科。

通過本學科的教與學，完成以下教學目標：1.培養(yǎng)學生掌握劑型、工藝設計、制劑生產(chǎn)、質(zhì)量控制等方面的基本理論知識； 2.培養(yǎng)學生具備從事藥物制劑生產(chǎn)和藥學新藥研發(fā)的基本能力； 3.培養(yǎng)學生具備設計藥物劑型、自主開展藥物新劑型研究的基本素質(zhì)。為從事藥物制劑的生產(chǎn)和研究以及保障藥物制劑的安全、穩(wěn)定、有效、方便，順應性良好的優(yōu)良制劑滿足醫(yī)療衛(wèi)生需要打下良好的基礎。

【課程教材】《藥劑學》第7版，崔福德主編，人民衛(wèi)生出版社。【內(nèi)容設計】

本課程作為必修課共96學時，其中理論64學時，實驗32學時。理論教學包括三個模塊的內(nèi)容：

1、藥劑學基本理論知識

2、藥劑學傳統(tǒng)劑型各論

3、藥物制劑新技術和新劑型

具體內(nèi)容如下：

緒論2學時，講述藥劑學的概念與任務；藥劑學的分支學科：藥物劑型與DDS；藥典與藥品標準；GMP、GLP與GCP。

藥物溶液的形成理論2學時，講述藥用溶劑的種類及性質(zhì)；藥物的溶解度與溶出速度；藥物溶液的性質(zhì)與測定方法。

表面活性劑 2學時，講述表面活性劑的分類：表面活性劑的基本性質(zhì)和應用：表面活性劑的生物學性質(zhì)。

藥物微粒分散系的基礎理論2學時，講述微粒體系的意義；微粒分散系的主要性質(zhì)與特點；微粒分散體系的物理穩(wěn)定性。

藥物制劑的穩(wěn)定性

4學時，講述藥物穩(wěn)定性的化學動力學基礎；制劑中藥物的 化學降解途徑；影響藥物制劑降解的因素及穩(wěn)定化方法；固體藥物制劑穩(wěn)定性的特點及降解動力學；藥物穩(wěn)定性試驗方法；新藥開發(fā)過程中藥物系統(tǒng)穩(wěn)定性研究。粉體學基礎2學時，講述粉體、粉體學概念；粉體粒子的性質(zhì)；粉體的密度與空隙率；粉體的流動性與充填性；粉體的吸濕性與潤濕性。流變學基礎2學時，講述流變性質(zhì)；蠕變性質(zhì)的測定方法。

藥物制劑的設計2學時，講述制劑設計的基礎；藥物制劑處方設計前工作；藥物制劑處方的優(yōu)化設計；新藥制劑的研究與申報。

液體制劑6學時，講述液體制劑的溶劑和附加劑；低分子溶液劑、高分子溶液劑；溶膠劑、混懸劑、乳劑；不同給藥途徑用液體制劑。

滅菌制劑與無菌制劑6學時，講述注射劑；注射劑的制備；輸液；注射用無菌粉末；眼用液體制劑。

固體制劑-1(散劑、顆粒劑、片劑、片劑的包衣)6學時，講述固體劑型的制備工藝通則；片劑常用的輔料及其特性；片劑的制備方法與分類；濕法制粒技術和固體的干燥技術；片劑的概念、分類及特點；散劑的概念、特點及制備方法；壓片過程及其影響因素；薄膜包衣工藝與材料。

固體制劑-2(膠囊劑、滴丸和膜劑)2學時，講述膠囊劑、滴丸劑和膜劑的概念、特點及制備方法；常用的膜劑材料及特性。

半固體制劑4學時，講述軟膏劑的概念、種類及特點；栓劑的概念、種類及質(zhì)量要求；軟膏劑常用的基質(zhì)；軟膏劑的制備方法，藥物的加入方法；凝膠劑的特點；常用水性凝膠基質(zhì)種類及特性。

氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑2學時，講述氣霧劑的特點、氣霧劑的分類；氣霧劑的吸收特點；拋射劑種類、命名原則；氣霧劑中藥物與附加劑要求；氣霧劑的處方并舉例；噴霧劑的概念及特點；耐壓容器及閥門系統(tǒng)的特點；氣霧劑的制備工藝；氣霧劑的質(zhì)量評定

中藥制劑6學時，講述藥材的預處理、浸出過程、影響浸出的因素、浸出方法；浸出技術及中藥制劑的概念；浸出制劑的種類及特點；湯劑、酒劑、酊劑、流浸膏劑與浸膏劑的概念與特點。浸出操作與設備；常用的浸出制劑；浸出制劑的質(zhì)量。

制劑新技術6學時，講述固體分散技術；包合技術、納米乳與亞納米乳的制備技 術；微囊與微球的制備技術；納米囊與納米球的制備技術；脂質(zhì)體的制備技術。緩釋、控釋制劑、靶向制劑4學時，講述緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法；緩釋、控釋制劑的設計原理；緩釋、控釋制劑體內(nèi)、體外評價方法；口服定時釋藥系統(tǒng)概念與特點；靶向制劑的分類（被動靶向制劑、主動靶向制劑和物理化學靶向制劑）；口服定位釋藥系統(tǒng)分類。

經(jīng)皮吸收制劑

2學時，講述經(jīng)皮吸收制劑的研究；經(jīng)皮吸收制劑的制備。生物技術藥物制劑2學時，講述；蛋白質(zhì)類藥物制劑的處方與工藝；蛋白質(zhì)類藥物新型給藥系統(tǒng)。

實驗教學包括兩個模塊的內(nèi)容：

1、藥劑學傳統(tǒng)劑型的制備

2、制劑質(zhì)量影響因素的考察

具體內(nèi)容如下：

實驗一：混懸劑的制備及穩(wěn)定劑的制備

4學時

實驗二：乳劑的制備與評價

4學時 實驗三：浸出制劑的制備

4學時 實驗四：片劑的制備與質(zhì)量檢查

4學時 實驗五：對乙酰氨基酚片溶出度測定

4學時 實驗六：軟膏的制備及不同基質(zhì)對藥物釋放的影響

4學時 實驗七：栓劑的制備

4學時 實驗八：抗氧劑抗氧化作用的觀察

4學時 【重點難點疑點把握】

1、藥劑學基本理論知識（溶液形成、表面活性劑、微粒分散系、粉體學、流變學）。

2、藥物制劑的設計、穩(wěn)定性的基礎理論。

3、傳統(tǒng)藥物制劑的制備方法。

4、藥劑學基本理論知識的實際應用（例如：表面活性劑的應用）。

5、藥物制劑設計的處方前研究。

6、傳統(tǒng)藥物制劑的工藝處方設計。

7、藥物制劑新技術的應用。具體內(nèi)容如下：

藥劑學、藥物劑型的概念、分類及重要性。藥劑學的任務和研究方向，國內(nèi)外藥劑學的發(fā)展。影響藥物溶解度與溶出速度的因素及增加藥物溶解度與溶出速度的辦法，藥物溶液的性質(zhì)與測定方法：藥物溶液的滲透壓概念及測定方法。表面活性劑的概念、表面活性劑的分類、結(jié)構(gòu)特征；親水親油平衡值計算；表面活性劑的增溶作用以及其他應用。表面活性劑在制劑中的的應用范圍。微粒分散系的主要性質(zhì)與特點；微粒分散體系的物理穩(wěn)定性。影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素及解決辦法，藥物有效期推測方法；新藥研發(fā)過程中藥物穩(wěn)定性的研究方法及要求。粉體、粉體學概念以及粉體各項性質(zhì)。流變學的基本概念，牛頓流動和非牛頓流動；流變學在藥劑學中的應用。新藥制劑的研究與申報程序、藥物制劑處方設計前工作內(nèi)容。液體制劑的概念、特性、制備方法和質(zhì)量要求，液體制劑常用溶劑、附加劑的類型，質(zhì)量評定的方法。滅菌制劑與無菌制劑概念，無菌制劑處方組分及制備工藝；無菌制劑的制備方法及質(zhì)量檢查。固體劑型的制備工藝通則；固體劑型的體內(nèi)吸收路徑；Noyes-Whitney方程及應用。膠囊劑、滴丸劑和膜劑的概念、特點及制備方法；常用的膜劑材料及特性。掌握軟膏劑、栓劑的概念、種類；常用的基質(zhì)及制備方法；眼膏劑、凝膠劑的特點。氣霧劑、噴霧劑的特點、氣霧劑的分類；氣霧劑、噴霧劑的組成。浸出技術、浸出過程、影響浸出的因素；常用浸出制劑的制備方法。掌握固體分散體的特點及其載體材料；了解固體分散體釋藥原理；掌握微囊與微球的制備技術；熟悉成囊材料。緩釋、控釋制劑釋藥原理、設計方法；靶向制劑的分類。TTS的發(fā)展與特點。生物技術的基本概念；生物技術藥物的研究概況；了解新型注射給藥系統(tǒng)?！緦W情分析】

1、青島大學藥學本科生高考成績均處于山東省考生前20%，理論知識接受能力與實踐操作動手能力均較強。

2、之前先修了物理化學、有機化學、藥理學、藥物化學等基礎課程，有助于學生對于藥劑學內(nèi)容的理解。

3、藥劑學對學生今后工作具有實際指導作用，大多數(shù)學生學習興趣濃厚，通過藥劑學的學習，每年均有許多學生選擇報考藥劑學專業(yè)研究生?！窘虒W方法與手段】 理論教學：

1、課堂講授為主，采用多媒體教學和板書教學手段相結(jié)合

2、課堂提問等啟發(fā)式教學為輔 實驗教學：

1、著重進行學生動手操作能力的培養(yǎng)

2、輔以引導學生進行實驗設計等啟發(fā)式教學

總之，在教學中運用現(xiàn)代化教學工具，不斷改進教學手段。教師上課的多媒體教內(nèi)容學課件同學自行下載有關的教學內(nèi)容。教師講課堅持理論聯(lián)系實際，注意培養(yǎng)學生的自學能力和正確的學習方法；講授突出重點；采用啟發(fā)式教學；加強橫向和縱向聯(lián)系，拓寬知識面，不斷提高教學效果?！窘虒W評價與考核方式】

1、對學生考核方式采用平時成績占20%（實驗操作），期末考試（閉卷）成績占80%。

2、對教師的評教采取學生評價、督學評價、同行評議和領導聽課評價相結(jié)合的方式。

3、本教研室一位老師自2010年學生評教以來，歷年被評為A級課程，2014年被評為青島大學師德標兵?！窘虒W反饋與教學效果】

藥劑學課程開設十余年，教學效果良好，同學教學內(nèi)容大都能理解并靈活應用。以2015年春季學期藥劑學期末考試為例進行成績分析：

試卷平均分80.5，最高分94。其中90分以上6人（20%），80-89分16人（53.3%），70-79分6人（20%），60-69分1人（3.3%），60以下1人（3.3%）。表明藥劑學教學效果良好，大部分學生能夠較好掌握所學知識。

第二篇：藥劑學課程簡介

藥劑學課程簡介

藥劑學是藥學專業(yè)的核心課程，是藥學專業(yè)學生頂崗實習的主要內(nèi)容，同時也是職業(yè)資格考試重要內(nèi)容。通過本課程的學習，使學生具有藥物劑型和制劑的設計、制備、生產(chǎn)、及質(zhì)量控制等方面的理論和技能。并為從事臨床合理用藥和提供安全、有效、穩(wěn)定、使用方便的藥品等工作奠定基礎。藥劑學是應用科學，實踐性很強，課程加強對學生動手能力的培養(yǎng)，要求學生理論知識與實踐知識相結(jié)合，能夠獨立進行實驗設計和操作，培養(yǎng)學生的創(chuàng)新意識。

藥劑學課程于2005年首次在我校開設，經(jīng)過幾年不懈的努力，已有了一定的教學積淀，通過分塊教學改革、課程內(nèi)容體系的改革，現(xiàn)已成為藥學專業(yè)較優(yōu)秀的專業(yè)課程。在藥劑學專業(yè)教育方面，轉(zhuǎn)變教學觀念、內(nèi)容、方法已漸成一種新趨勢。近年來，藥劑學課程已經(jīng)對課程教學大綱進行了三次較具規(guī)模的論證和修訂，建立起了新的課程教學體系。除認真總結(jié)自身教學傳統(tǒng)和經(jīng)驗外，我系還積極派骨干教師王高峰、唐顯虹到企業(yè)進修學習,并獲得雙師培訓資格及骨干教師資格，結(jié)合企業(yè)對藥劑專業(yè)人才的需求，及時進行教材和教法的改革，并修訂了新的課程教學計劃。優(yōu)化了舊有的藥劑學的課程結(jié)構(gòu)，增加了實踐部分的教學比例，更加重視學生動手實踐能力的培養(yǎng)。

通過不懈的努力，在院系領導的關心支持下，先后建設了模擬制劑車間、模擬藥房等實驗實訓室；購買了壓片機、制丸機、藥篩、崩解度測定儀等教學設備，為學生提供了頂崗操作鍛煉環(huán)境。有效呼應了課堂教學，進一步完善了教學環(huán)節(jié)。

為了幫助學生很好地理解課程，教學實踐中采取了模擬操作與現(xiàn)實項目相結(jié)合、分組討論、角色扮演、啟發(fā)引導案例講解、課堂討論和作品展示等措施。學生普遍對課程和教學措施表現(xiàn)了很高的熱情，并給予了較高的評價。

在教學中注重理論與實踐相結(jié)合，將藥劑學教學與“崗位”、“生產(chǎn)一線”、“市場”相結(jié)合，要求學生參加專業(yè)實習、實訓。通過學生畢業(yè)反饋信息，藥劑學課程教學取得了優(yōu)秀的效果。

第三篇：藥劑學處方分析

處方分析及工藝設計

鹽酸腎上腺素注射液（分析處方）

[處方] 腎上腺素

1g

主藥 依地酸二鈉

0.3g

金屬離子絡合劑 1mol/L鹽酸適量

pH調(diào)節(jié)劑

氯化鈉

8g

等滲調(diào)節(jié)劑 焦亞硫酸鈉

1g

抗氧劑 注射用水加至1000ml

溶劑

制法：將氯化鈉、焦亞硫酸鈉、依地酸二鈉溶于通二氧化碳或氮氣飽和的適量注射用水中。另取少量注射用水用二氧化碳或氮氣飽和，加鹽酸攪勻后，加腎上腺素攪拌使完全溶解。將兩液合并，以水用二氧化碳或氮氣飽和的注射用水加至全量。用鹽酸（1mol/L）或氫氧化鈉（1mol/L）調(diào)整pH值至3.0-3.2。在二氧化碳或氮氣流下過濾，分裝于安瓿中，安瓿空間填充二氧化碳或氮氣，封口。以100℃流通蒸汽滅菌15分鐘即得。布洛芬片劑：（每片）

[處方] 布洛芬

0.2g 乳糖

0.1g PVP

Q.S 乙醇(70%)

Q.S 低取代羥丙甲纖維素 0.02g 硬脂酸鎂

0.004g 制法：將布洛芬、乳糖、低取代羥丙甲纖維素混合均勻，另將PVP溶解于適量乙醇中作粘合劑，將該粘合劑與前述混合物攪拌均勻制備軟材，過篩，制顆粒，干燥，整粒，將硬脂酸鎂加入干顆粒中，混合均勻后，壓片，即得。

指出下列處方制成的制品屬于什么類型的軟膏基質(zhì)，分析處方中各組分的作用，設計一種制備方法。

處方：①單硬脂酸甘油酯

120g

油相

②硬脂酸

200g 油相，與三乙醇胺反應生成三乙醇胺硬脂酸皂，做乳化劑

③白凡士林

200g

油相 ④液體石蠟

250g

油相

⑤甘油

100g

保濕劑，水相 ⑥十二烷基硫酸鈉

1g

乳化劑

⑦三乙醇胺

5g 與硬脂酸反應生成三乙醇胺硬脂酸皂，做乳化劑 ⑧羥苯乙酯

0.5g 防腐劑 ⑨蒸餾水加至

2000g 水相

制法：將①②③④混合后，加熱至80℃，另將⑤⑥⑦⑧⑨混合后，加熱至80℃，將以上兩種混合液在80℃左右混合，攪拌均勻后，冷卻至室溫，即得。

4、處方分析：復方乙酰水楊酸片（1000片）的制備 處方乙酰水楊酸

268g 對乙酰氨基酚

136g 咖啡因

33.4g 淀粉

266g 淀粉漿(17%)

q.s 滑石粉

15g 輕質(zhì)液狀石蠟

0.25g 制法：①將對乙酰氨基酚、咖啡因與約1/3淀粉混勻，制軟材，制粒，干燥，整粒；②將晶型乙酰水楊酸與上述顆?；旌?，加入剩余的淀粉（預干燥），混勻；③將吸附有液狀石蠟的滑石粉與上述混合物混勻，過12目篩，壓片即得。（1）分析處方，說明處方中各成份的作用。

（2）參照本處方，寫出濕法制粒壓片的生產(chǎn)工藝流程。（3）說明本處方的三主藥為什么要分別制粒？（4）說明本處方中崩解劑的加入方法。（5）為什么滑石粉中要噴入液狀石蠟？ 解題過程與步驟：

（1）乙酰水楊酸

268g

主藥 對乙酰氨基酚

136g

主藥 咖啡因

33.4g

主藥

淀粉

266g

填充劑和崩解劑 淀粉漿(17%)

適量黏合劑

滑石粉

15g

潤滑劑 輕質(zhì)液狀石蠟

0.25g

潤滑劑（2）藥物、輔料→粉碎、過篩混合→制軟材→制濕顆?！鷿窳８稍铩；旌稀鷫浩ò拢|(zhì)量檢查→包裝

（3）三主藥混合制粒易產(chǎn)生低共熔現(xiàn)象，且可避免乙酰水楊酸與水直接接觸防止水解。（4）內(nèi)外加法（5）滑石粉在壓片時易因振動而脫落，加入液狀石蠟可使滑石粉更易于黏附在顆粒的表面，防止脫落。

5、分析魚肝油乳的制備處方中各成分的作用。

處方魚肝油

368ml 吐溫80

12.5g 西黃蓍膠

9g 甘油

19g 苯甲酸

1.5g 糖精

0.3g 杏仁油香精

2.8g 香蕉油香精

0.9g 純化水共制 1000ml

解題過程與步驟：

處方中魚肝油為主藥，吐溫80為12.5g乳化劑，西黃蓍膠為輔助乳化劑，甘油為穩(wěn)定劑，苯甲酸為防腐劑，糖精為甜味劑，杏仁油香精、香蕉油香精為芳香矯味劑。

6、復方硫洗劑

處方沉降硫

30g 硫酸鋅

30g 樟腦醑

250ml 甘油

100ml 聚山梨酯80

2.5ml 純化水加至

1000ml 根據(jù)處方回答問題：

（1）本品屬于哪種分散系統(tǒng)？制備要點是什么？（2）為提高本品穩(wěn)定性可采取哪些措施？ 解題過程與步驟：

（1）本品系混懸劑。制備要點：取沉降硫置乳缽中加甘油和聚山梨酯80研勻，緩緩加入硫酸鋅水溶液，研勻，然后緩緩加入樟腦醑，邊加邊研，最后加適量純化水至全量，研勻即得。（2）提高穩(wěn)定性措施：硫有升華硫、精制硫和沉降硫三種，以沉降硫的顆粒最細，為減慢沉降速度，選用沉降硫；硫為典型的疏水性藥物，不被水潤濕但能被甘油潤濕，故先加入甘油及表面活性劑吐溫80作潤濕劑使之充分分散，便于與其他藥物混懸均勻；若加入適量高分子化合物如羧甲基纖維素鈉增加分散介質(zhì)的黏度其助懸作用，制劑會更穩(wěn)定些。

7、分析下列處方，指出下列處方中各成分作用，制成何種劑型。硝酸甘油

20g

單硬脂酸甘油酯

105g 月桂醇硫酸鈉

15g

對羥基苯甲酸乙酯

1.5g 硬脂酸

170g

白凡士林

130g 甘油

100g

蒸餾水加至

1000g 解題過程與步驟： 1.各成分的主要作用：

硝酸甘油主藥單硬脂酸甘油酯油相

月桂醇硫酸鈉乳化劑對羥基苯甲酸乙酯防腐劑 硬脂酸油相白凡士林油相 甘油微保濕劑蒸餾水加至水相 2.可制成乳膏劑

8、以有機銨皂為乳化劑的乳劑基質(zhì)制備以下乳膏劑 處方硬脂酸

120g 羊毛脂

50g 甘油

50g 單硬脂酸甘油酯

35g 液狀石蠟

60g 三乙醇胺

4g 凡士林

10g 羥苯乙酯

5g 純化水加至

1000g 分析本處方操作要點及乳膏類型。解題過程與步驟：

1.硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、凡士林、羊毛脂、液狀石蠟，水浴加熱至80℃左右使其熔化、混勻；

2.另取羥苯乙酯溶于甘油和水中，加入三乙醇胺混勻，加熱至與油相同溫，將油相加到水相中，邊加邊攪拌，直至冷凝。

三乙醇胺與部分硬脂酸形成的有機銨皂為O/W型乳化劑，單硬脂酸甘油酯能增加油相的吸水能力，同時還作為輔助乳化劑能有效地提高O/W型乳劑基質(zhì)的穩(wěn)定性，羊毛脂可增加油相的吸水性和藥物的穿透性，液狀石蠟和凡士林用以調(diào)節(jié)稠度、增加潤滑性，甘油為保濕劑。助溶、增溶及潛溶均為增加藥物溶解度的方法，請分別說明其增加溶解度的機理。助溶劑：難溶性藥物與助溶劑形成溶解度大的絡合物、復合物而增加溶解度，如碘加碘化鉀形成溶解度大的絡合物。潛溶：在混合溶劑中各溶劑在某一比例時，藥物的溶解度與各單純?nèi)軇┲腥芙舛认啾?，出現(xiàn)極大值，稱這種現(xiàn)象為潛溶，稱對應的溶劑為潛溶劑。如90%的乙醇是苯巴比妥的潛溶劑。增溶：通過加入表面活性劑形成膠束而增加難溶性藥物溶解度的作用，稱為增溶作用，加入的表面活性劑稱為增溶劑。每1克增溶劑能增溶藥物的克數(shù)稱為增溶量。

紫外線滅菌有何特點，哪些因素會影響紫外線滅菌效果。

紫外線滅菌法特點：適用于物體表面、無菌室的空氣及蒸餾水的滅菌。最強滅菌的紫外線波長是254nm。其滅菌的機理是，紫外線作用于微生物核酸蛋白，促使其變性，同時空氣受紫外線照射產(chǎn)生微量臭氧，從而起共同殺菌作用。影響因素：紫外線強度、照射距離、照射時間 下列處方欲制成等滲溶液需加多少NaCl? R 氯霉素

20g NaCl

適量

注射用水加至1000ml(已知：1%（g/ml）氯霉素水溶液的冰點下降值為0.06℃)（0.52-0.06*2）/0.58 * 1000/100 = 6.9克 簡述藥物劑型的重要性。

1）方便使用。任何一種藥物都要制成一定的劑型才能供臨床使用； 2）提高療效，降低毒副作用；

3）控制藥物的作用速度，如速效、長效等； 4）增加藥物的穩(wěn)定性；

5）控制藥物在體內(nèi)的靶向作用；

6）改變藥物的作用性質(zhì)。同一種藥物制成不同的劑型，可以發(fā)揮不同的藥效。簡述固體分散體中藥物速釋原理

（1）藥物的高度分散狀態(tài)加快了藥物的釋放。一般按溶出速率的快慢有如下順序：分子狀態(tài)>無定形>微晶。

（2）.載體材料對藥物的溶出有促進作用：①水溶性載體提高了藥物的可濕潤性：②載體保證了藥物的高度分散性：③載體對藥物有抑晶性。在固體分散物的制備過程中（如PVP與藥物在共蒸發(fā)過程中），由于氫鍵作用、絡合作用或黏度增大，會抑制藥物的晶核形成和生長。

試述外界因素對藥物制劑穩(wěn)定性的影響

（1）.溫度的影響：溫度升高，反應速度加快。

（2）.光線的影響：光是一種輻射能，波長較短的紫外線更易激發(fā)藥物的氧化反應，加速藥物的降解。

（3）.空氣（氧）的影響：空氣中的氧是引起藥物制劑氧化的重要因素。另（4）.金屬離子的影響：待微量金屬離子對自氧化反應有顯著的催化作用。濕度和水分的影響：濕度和水分對于固體藥物制劑穩(wěn)定性的影響很大。包裝材料的影響

1、舉例分析在散劑處方配制過程中，混合時可能遇到的問題及應采取的相應措施？

答案：混合時可能遇到問題有固體物料的密度差異較大時，先加密度小的再加密度大的，顏色差異較大時先加色深再加色淺的，混合比例懸殊時按等量遞加法混合，混合中的液化或潤濕時，應針對不同的情況解決，若是吸濕性很強藥物（如胃蛋白酶等）在配制時吸潮，應在低于其臨界相對濕度以下的環(huán)境下配制，迅速混合，密封防潮；若混合后引起吸濕性增強，則可分別包裝。

答案關鍵詞：固體物料，密度差異，密度小，密度大，顏色差異，色深，色淺，混合比例，等量遞加法，潤濕，液化，吸濕性很強，臨界相對濕度，密封防潮，分別包裝

2、寫出濕法制粒壓片的生產(chǎn)流程。

答案：主藥、輔料的處理→制軟材→制濕顆?！稍铩！鷫浩隆b 答案關鍵字：制軟材,制濕顆粒,干燥,整粒,壓片,包衣 題目：指出硝酸甘油片處方中輔料的作用

處方硝酸甘油

0.6g

17％淀粉漿適量

乳糖

88.8g 硬脂酸鎂

1.0g 糖粉

38.0g 共制 1000片

答案：硝酸甘油主藥

17％淀粉漿黏合劑 硬脂酸鎂潤滑劑

糖粉、乳糖可作填充劑、崩解劑、黏合劑

答案關鍵詞：黏合劑，潤滑劑，填充劑、崩解劑、黏合劑

3、舉例說明干膠法和濕膠法制備乳劑的操作要點。答案：以液狀石蠟乳的制備為例 [處方] 液狀石蠟---12ml 阿拉伯膠---4g 純化水---共制成30ml 干膠法制備步驟：將阿拉伯膠粉4g置干燥乳缽中，加入液狀石蠟12ml，稍加研磨，使膠粉分散后，加純化水8 ml，不斷研磨至發(fā)生噼啪聲，形成稠厚的乳狀液，即成初乳。再加純化水適量研勻，即得。

濕膠法制備步驟：取純化水約8毫升置乳缽中，加入4克阿拉伯膠粉研勻成膠漿后，分次加入液狀石蠟，迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入適量水，使成30ml，攪勻，即得。

兩法均先制備初乳。干膠法系先將膠粉與油混合，應注意容器的干燥。濕膠法則是膠粉先與水進行混合。但兩法初乳中油、水、膠三者均應有一定比例，即：若用植物油，其比例為4:2:1，若用揮發(fā)油其比例為2:2:1，液狀石蠟比例為3:2:1。答案關鍵字：干膠法、濕膠法、初乳、油水膠三者比例

4、哪類表面活性劑具有曇點？為什么？

答案：聚氧乙烯類非離子表面活性劑具有曇點。當溫度升高到一定程度時，對一些聚氧乙烯類非離子表面活性劑而言，因其聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂，使其在水中的溶解度急劇下降并析出，致溶液由清變濁，發(fā)生起曇，此溫度即曇點。應注意某些聚氧乙烯類非離子表面活性劑如泊洛沙姆188、108等在常壓下觀察不到曇點。

答案關鍵字：聚氧乙烯類、非離子表面活性劑、曇點、聚氧乙烯鏈、氫鍵斷裂、溶解度、急劇下降

5、簡述安瓿注射劑的生產(chǎn)工藝流程。答案：原水→純化水→注射用水 ↓

原輔料→配液→濾過（粗濾→精濾）→灌裝→封口→滅菌檢漏→質(zhì)檢→印字包裝→成品 ↑

安瓿→截切→圓口→洗滌→干燥滅菌→冷卻

答案關鍵詞：注射用水，原輔料，安瓿，配液，濾過（粗濾→精濾），灌裝，封口

6、試述制備葡萄糖注射液常見的質(zhì)量問題及采取的對策。答案：（1）葡萄糖注射液有時產(chǎn)生云霧狀沉淀，一般是由于原料不純或過濾時漏碳等原因造成，解決方法一般采用濃配法、濾膜過濾，并加入適量鹽酸，中和膠粒上的電荷，加熱煮沸使糊精水解，蛋白質(zhì)凝聚，同時加入活性碳吸附濾過除去。

（2）葡萄糖注射液熱壓滅菌易脫水形成5-羥甲基呋喃甲醛，再分解為乙酰丙酸和甲酸，同時5-羥甲基呋喃甲醛形成聚合物，顏色變黃，PH下降。

答案關鍵詞：原料不純，過濾時漏碳，濃配法、濾膜過濾，適量鹽酸，活性碳吸附；脫水

7、軟膏劑、乳劑型軟膏基質(zhì)各具備什么特點? 答案：軟膏劑主要用于皮膚及黏膜，具有滋潤皮膚，防止干燥，皸裂，防止細菌侵入，對創(chuàng)傷及病變皮膚起防腐、殺菌、消炎、收斂及促進肉芽生長和傷口愈合的局部作用。某些軟膏劑中藥物可透皮吸收而產(chǎn)生全身作用，特別含有毒性較大的藥物的軟膏劑或軟膏用于受損皮膚時，應注意防止出現(xiàn)局部或全身毒性。乳膏劑基質(zhì)的油相為半固體或固體，故乳膏劑基質(zhì)呈半固體狀態(tài)。W/O型乳膏基質(zhì)較不含水的油性基質(zhì)易涂布，油膩性小，且水分從皮膚表面蒸發(fā)時有緩和的冷卻作用。O/W形乳膏基質(zhì)又能吸水，易洗除，對某些藥物的釋放性能強，但易干燥，發(fā)霉，故需加入保濕劑和防腐劑。

答案關鍵詞：半固體狀態(tài)，油膩性小，易洗除，對某些藥物的釋放性能強，但易干燥，發(fā)霉

8、滴丸劑的主要特點有哪些？ 答案：滴丸劑的主要優(yōu)點有：①療效迅速，生物利用度高，副作用小。②增加藥物的穩(wěn)定性。③液體藥物可制成固體滴丸，使液體藥物固化，便于攜帶、運輸和服用。④可根據(jù)需要制成內(nèi)服、外用、緩釋、控釋或局部治療等多種類型。⑤生產(chǎn)設備簡單，操作簡便，無粉塵，有利于勞動保護。

缺點：目前可供滴丸劑選用的基質(zhì)品種較少，且難以滴制成大丸（一般丸重多在100mg以下），使每丸含藥量低，所以只適用于劑量較小的藥物。答案關鍵詞：療效，穩(wěn)定性，液體藥物固化，生產(chǎn)，基質(zhì)

9、寫出滴丸劑制備的工藝流程。答案：滴丸劑的一般工藝流程為：

均勻分散→滴制→冷卻→干燥→洗丸→質(zhì)檢→包裝 答案關鍵詞：分散，滴制，冷卻

10、灰黃霉素滴丸的制備

［處方］灰黃霉素

1份 PEG6000

9份

［制法］取PEG6000在油浴上加熱至約135℃，加入灰黃霉素細粉，不斷攪拌使全部熔融，趁熱過濾，置貯液瓶中，135℃下保溫，用滴管（內(nèi)外徑分別為9.0 mm、9.8mm）滴制，滴入含43%液體石蠟植物油的冷凝液中，滴速80滴/分鐘，冷凝成丸。以液體石蠟洗丸，至無煤油味，吸除表面的液體石蠟，即得。根據(jù)灰黃霉素滴丸的制備，分析：（1）為什么選擇含43%液體石蠟的植物油作冷凝液？（2）灰黃霉素制成滴丸有何作用？ 答案：（1）PEG6000為水溶性基質(zhì)；含43%液體石蠟的植物油與主藥和基質(zhì)不相互溶，具有適宜的表面張力及相對密度，以便滴丸能在其中有足夠的時間冷凝、收縮，保證成形完好，故選其作冷凝液。

（2）灰黃霉素系口服抗真菌藥，極微溶于水，對熱穩(wěn)定（熔點為218～224℃），與PEG6000（熔點為60℃）在135℃時可成為固態(tài)溶液，使95%的灰黃霉素為2微米以下的微晶分散?；尹S霉素制成滴丸，有較高的生物利用度，其劑量僅為微粉的1/2，從而減弱不良反應，提高療效。

答案關鍵詞：水溶性基質(zhì)，冷凝液，極微溶，生物利用度

11、分析氣霧劑的組成和形成。

答案：氣霧劑是由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)組成。拋射劑以及必要時加入的附加劑與藥物一同裝封在耐壓容器中，由于拋射劑氣化產(chǎn)生壓力，若打開閥門，則藥物、拋射劑一起噴出而形成霧滴。離開噴嘴后拋射劑和藥物的霧滴進一步氣化，霧滴變得更細。霧滴的大小決定于拋射劑的類型、用量、閥門和撳鈕的類型，以及藥液的黏度等 答案關鍵詞：拋射劑，藥物與附加劑，耐壓容器和閥門系統(tǒng)

12、討論下列藥物制成β-環(huán)糊精包合物的作用：研磨法制得維A酸β-環(huán)糊精包合物、萘普生與β-環(huán)糊精制成包合物、硝酸異山梨醇酯與二甲基β-環(huán)糊精包合物。

答案：采用研磨法制得維A酸β-環(huán)糊精包合物，能明顯提高維A酸的穩(wěn)定性，降低毒副作用。萘普生為消炎鎮(zhèn)痛藥，由于其極微溶于水，口服給藥常引起胃刺激，將萘普生與β-環(huán)糊精制成包合物后，溶解度明顯增加，降低了口服后對胃黏膜的刺激性，提高了治療效果。硝酸異山梨醇酯與二甲基β-環(huán)糊精包合物可在體內(nèi)緩慢釋藥，使血藥濃度平緩，大大提高病人的順應性。

答案關鍵詞：研磨法，β-環(huán)糊精包合物，降低，刺激性，緩慢釋藥

13、簡述哪些藥物通常不宜制成緩釋制劑？ 答案：（1）用量過大的藥物，每次使用量超過0.5g；（2）藥效劇烈的藥物；（3）溶解度太小的藥物；（4）吸收無規(guī)律、吸收差、易受干擾的藥物；（5）半衰期太短的藥物 答案關鍵詞：用量過大，藥效劇烈，溶解度太小，半衰期太短

14、試述防止藥物水解，可采取的措施有哪些？

答案：防止藥物水解，可采取以下主要措施：①調(diào)節(jié)pH：選用適當?shù)乃釅A或緩沖劑調(diào)節(jié)pH至最適當?shù)姆秶?；②控制溫度：根?jù)溫度對藥物穩(wěn)定性的影響，制定合理的工藝條件；③改變?nèi)軇┗蚩刂扑郑簩σ姿獾乃幬镏瞥梢后w藥劑時，可部分或全部選用非水溶劑，以減少藥物的降解。對于含有易水解藥物的固體制劑，應控制制劑的水分含量。此外，還可以通過制成難溶性鹽等措施來防止或延緩藥物的水解。答案關鍵詞：pH，溫度，溶劑，水分，難溶性鹽

15、簡述防止藥物制劑氧化的措施和方法。

答案：防止藥物制劑氧化的措施和方法主要有：①除去氧或減少與空氣中的氧接觸的機會；②避光：對光敏感的藥物，制備過程應避光操作，并選擇遮光包裝材料包裝，避光貯藏；③調(diào)節(jié)pH：一般調(diào)pH至偏酸性；④添加抗氧劑和金屬絡合劑。此外，還可以通過改進藥物劑型或生產(chǎn)工藝(如制成微囊或包合物)、制成難溶性鹽，以增加穩(wěn)定性。答案關鍵詞：去氧，避光，pH，抗氧劑，金屬絡合劑

第四篇：藥劑專業(yè)藥劑學課程模擬考試試卷

藥劑專業(yè)藥劑學課程模擬考試試卷

單選題(共30題，每題1分，共30 分)

1、Wanger-Nelson法(簡稱W-N法)是一個非常有名的方法，它主要是用來 計算下列哪一個模型參數(shù)（）

A．吸收速度常數(shù)Ka

B．達峰時間

C．達峰濃度

D．平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度

2、我國藥典對片重差異檢查有詳細規(guī)定，下列敘述錯誤的是（）

A.取20片,精密稱定片重并求得平均值

B.片重小于0.3g的片劑,重量差異限度為7.5%

C.超出差異限度的藥片不得多于2片

D.不得有2片超出限度1倍

3、影響粉體流動性的因素不包括（）

A 粒度B.粒子形狀C.吸濕性D.堆密度

4、根據(jù)臨床需要，將原料藥加工制成與給藥途徑相適應的形式，簡稱______

A.、方劑 B、調(diào)劑 C、劑型D、制劑

5、以下屬于非離子型表面活性劑的是______。

A.卵磷脂 B.膽酸鈉 C.吐溫80 D.十二烷基硫酸鈉6、40g吐溫80(HLB=15)與60g司盤80(HLB=4.3)混合后HLB為______。

A.12.6B.4.3C.6.5D.8.67、藥劑學上為增加混懸劑穩(wěn)定性，常采用的措施不包括（）

A、減小粒徑B、增加粒徑

C、增加微粒與介質(zhì)間的密度差D、增加介質(zhì)黏度

8、以下有關干膠法制備制備初乳的敘述中，錯誤的是（）

A、油、水、膠的比例量要合適

B、要分次加入初乳比例量的水

C、研缽要干燥

D、加水后沿同一方向迅速研磨

9、油脂性基質(zhì)的滅菌方法可選用（）

A、熱壓滅菌B、干熱滅菌C、氣體滅菌D、紫外線滅菌

10、徹底破壞熱原的溫度是（）

A、120℃ 30minB、250℃ 30min

C、150℃ 1hD、100℃ 1h11、不得加抑菌劑的制劑是()

A.VC注射液B.復方氨基酸輸液C.氯霉素滴眼液D.咳嗽糖漿

12、按崩解時限檢查法檢查，糖衣片劑應在多長時間內(nèi)崩解（）

A、15分鐘B、30分鐘C、60分鐘D、20分鐘

13、生物藥劑學的定義（）

A、是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的過程，闡明藥物的劑型因素、生物學因素與療效之間相互關系的一門學科。

B、是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的配置過程，闡明藥物的劑型因素、生物學因素與療效之間相互關系的一門學科。

C、是研究藥物及其劑型在體內(nèi)藥量與時間關系，闡明藥物的劑型因素、生物學

因素與療效之間相互關系的一門學科。

D、是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄過程，闡明藥物的劑型因素、生物學因素與療效之間相互關系的一門學科。

14、以靜脈注射劑為標準參比制劑求得的生物利用度是（）

A、絕對生物利用度B、相對生物利用度

C、參比生物利用度D、靜脈生物利用度

15、關于顆粒劑的敘述錯誤的是（）

A、專供內(nèi)服的顆粒狀制劑B、顆粒劑需要測定溶化性

C、只能用水沖服，不可以直接吞服D、溶出和吸收速度較快

16、關于 膠囊劑 的敘述錯誤的是（）

A、可掩蓋藥物不良嗅味B、可提高藥物穩(wěn)定性

C、可控制釋藥速度D、適用于吸濕性藥物

17、不宜制成膠囊劑的是（）

A、小劑量藥物B、難溶性藥物C、貴重藥物D、易溶刺激性藥物

18、影響胃腸道吸收的劑型因素為（）

A、胃腸道 pHB、胃空速率C、溶出速率D、胃腸道分泌物

19、可用作腸衣料的為()

A.CAPB.PVAC.CMC-NaD.HPMC20、浸膏劑是指藥材用適宜的方法浸出有效成分，調(diào)整濃度至規(guī)定標準。通常為

()

A.1g相當于原藥材的2-5gB.1ml相當于原藥材的1g

C.1g相當于原藥材的5gD.1ml相當于原藥材的2-5g21、在凡士林作為基質(zhì)的軟膏劑中加入羊毛脂的目的是()

A.促進藥物吸收B.改善基質(zhì)稠度

C.增加基質(zhì)的吸水性D.調(diào)節(jié)HLB值

22、下列哪種物質(zhì)不能作混懸劑的助懸劑作用?()

A．西黃蓍膠B.甲基纖維素

C.硬脂酸鈉D.海藻酸鈉

23、包糖衣的正確工藝流程是()

A.隔離層→粉衣層→有色糖衣層

B.糖衣層→粉衣層→有色糖衣層→打光

C.隔離層→粉衣層→糖衣層→有色糖衣層→打光

D.隔離層→粉衣層→有色糖衣層→打光

24、由于濃度低，主要用于矯味、矯嗅的制劑是（）

A.溶液劑B.芳香水劑C.糖漿劑D.甘油劑

25、欲避免肝臟對藥物的破壞，可制成（）

A.舌下片B.口含片C.咀嚼片D.泡騰片

26、制備時，必須用置換價計算投料量的制劑是（）

A.軟膏劑B.栓劑C.膜劑D.氣霧劑

27、氣霧劑的組成中，既是壓力的來源又是藥物的溶劑或稀釋劑的是（）

A.藥物與附加劑B.閥門系統(tǒng)C.拋射劑D.耐壓容器

28、化學性質(zhì)穩(wěn)定，一般情況下對藥物和藥液pH值無影響，可熱壓滅菌，作常

規(guī)注射劑的過濾。有以上特點的濾器是（）

A.垂熔玻璃濾器B.砂濾棒

C.微孔濾膜D.板框壓濾器

29、藥學服務的目的是

A.實現(xiàn)改善病人生活質(zhì)量的既定結(jié)果B.實現(xiàn)改善病人安全用藥的既定結(jié)果 C實現(xiàn)改善病人合理用藥的既定結(jié)果.D.實現(xiàn)改善病人醫(yī)療的既定結(jié)果

30、由小蘇打、阿司匹林、枸櫞酸、富馬酸組成的劑型為（）

A.咀嚼片B.控釋片C.泡騰片D.口含片

二、任選題(共10題，每題2分，共20 分)

1、欲掩蓋藥物的不良嗅味，可將藥物制成（）

A、膠囊劑B、顆粒劑 C、包衣片 D、氣霧劑

2、具速效作用的劑型有（）

A、口含片 B、滴丸 C、注射劑 D、栓劑

3、在片劑生產(chǎn)過程中，物料必須具有一定的（），才能保證物料定量地填充到模圈中，壓制成型，脫離沖模。

A、流動性 B、可壓性 C、潤滑性 D、崩解性

4、膠囊劑的特點為()

A.可掩蓋藥物的不良氣味，便于服用

B.藥物的生物利用度高

C.易溶性的藥物不宜應用

D.提高藥物的穩(wěn)定性

5、有關濕顆粒干燥的敘述，正確的是（）

A.濕粒制成后應盡可能迅速干燥B.干燥溫度應盡可能高

C.干燥時溫度應逐漸升高D.顆粒的干燥程度應適宜

6、軟膏劑必須進行的質(zhì)量檢查是（）

A.酸堿度B.沸點C.融變時限D(zhuǎn).粘稠度

7、能夠反映混懸液物理穩(wěn)定性好壞的參數(shù)是（）

A.半衰期B.沉降體積比C.重新分散試驗D.絮凝度

8、液體藥劑應符合下列哪些質(zhì)量要求？（）

A.濃度準確、穩(wěn)定、久貯不變

B.溶液型液體制劑應澄明

C.混懸型制(武漢自考)劑應保證其分散相粒子小而均勻，振搖時可均勻分散

D.分散媒最好用有機分散媒

9、維生素C注射液的處方成分如下：

維生素C104gEDTA-2Na0.05g

碳酸氫鈉49g亞硫酸氫鈉2g

注射用水

下列敘述正確的是（）

A.EDTA-2Na為止痛劑B.EDTA-2Na為金屬螯合劑

C.碳酸氫鈉為pH調(diào)節(jié)劑D.碳酸氫鈉為抗氧劑

10、片劑包衣的目的是（）

A.使應用方便，劑量準確B.防止藥物的配伍變化

C.掩蓋苦味或不良氣味D.使含量差異較小

三、填空題(共10個空格，每格 1分，共10分)

1、作為片劑的潤滑劑一般均有（）、（）、（）三種作用。

2、維生素 C 是易氧化的藥物，在制備注射劑時可采?。ǎⅲǎ?、（）等措施來防止其氧化。

3、注射劑按分散系統(tǒng)可分為四類：溶液型注射劑、混懸型注射劑、（）、（）。

4、熱原的檢查方法有（）和（）。

四、名詞解釋(共5題，每題3分，共15分)

1、填充劑

2、軟膏劑

3、置換價

4、膜劑

5、崩解度

五、簡答題(共3題，共13分)

1、分析鹽酸嗎啡注射劑的處方，并利用已知條件計算處方中 NaCl 的量。（6分）鹽酸嗎啡0.5g

氯化鈉適量

依地酸鈣鈉0.25g

亞硫酸氫鈉5.0g

注射用水 加至500ml

（已知鹽酸嗎啡、依地酸鈣鈉、亞硫酸氫鈉、氯化鈉的 1% 溶液的冰點降低度分別為 0.086、0.12、0.35、0.58 ℃）

2、簡述制劑中粉末制粒的目的。（3分）

3、簡述影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素包括哪些？（4分

第五篇：藥劑學

藥劑學：是將原料藥制備成藥物制劑的一門學科。原則：安全、有效、穩(wěn)定、使用方便 藥用輔料的作用：

1使劑型具有形態(tài)特征； 2制備過程順利進行； 3提高藥物的穩(wěn)定性；

4調(diào)節(jié)有效成分的作用部位、作用時間或滿足生理要求。影響藥物溶解度的因素：

1藥物分子結(jié)構(gòu)、晶型、粒子大?。▽τ陔y溶性藥物，粒徑>2um時，粒徑對藥物溶解度幾 乎無影響，但粒徑<100nm時，溶解度隨粒徑減小而增大）。2水合作用與溶劑化作用 3溫度

4ph與同離子效應 助溶作用及助溶劑：

系指加入的第三種物質(zhì)與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡合物、復鹽 締合物等以增加難溶性藥物的溶解度。助溶劑多為低分子化合物（非表面活性劑）。潛溶劑：

在混合溶劑中各溶劑達到一定比例時，藥物的溶解度出現(xiàn)最大值，這種現(xiàn)象稱潛溶，這種溶劑稱為潛溶劑?？膳c水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。固體分散劑

材料：1聚乙二醇(PEG)、2聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、3表面活性劑類、4纖維素衍生物類、5糖類與醇類、6有機酸類。

制備方法：熔融法、溶劑蒸發(fā)法、溶劑-熔融法、研磨法。包合物

常用包合材料：環(huán)糊精（CYD）、環(huán)糊精衍生物 制備：飽和水溶液法（重結(jié)晶法或共沉淀法）、研磨法、超聲波法、冷凍干燥法、噴霧干燥法。

等滲與等張：等滲溶液系指血漿滲透壓相等的溶液，屬于物理化學概念；而等張溶液系指滲透壓與紅細胞膜張力相等的溶液，為生物學概念。

表面活性劑

定義：能使液體表面張力發(fā)生明顯降低的物質(zhì)。

陰離子型(去污)：高級脂肪酸鹽（堿金屬皂或一價皂、多價金屬皂、有機胺皂）、硫酸酯鹽（月桂醇硫酸鈉或十二烷基硫酸鈉、月桂醇硫酸鎂、磺酸鹽）。陽離子型（殺菌）：苯扎溴銨 兩性離子：磷脂類（卵磷脂）、球蛋白類

非離子型：聚乙二醇類(聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物，也稱泊洛沙姆，商品名普朗尼克)、多元醇（脂肪酸山梨坦，span，可做乳化劑。聚山梨酯，Tween，可做乳化劑和增溶劑。）臨界膠束濃度（CMC）：表面活性劑在溶液中形成膠束的最低濃度。

膠束：低濃度時，表面活性劑會在液體界面發(fā)生定向排列，形成親水基朝向內(nèi)，疏水基團向外的單分子層，此時疏水基團離開水性環(huán)境，體系處于最低自由能狀態(tài)。隨著表面活性劑濃度的增加，當液體表面不能容納更多的表面活性劑分子時，剩余的表面活性劑自發(fā)形成親水基向水，疏水基在內(nèi)的締合體。Krafft點：在低溫時，離子型表面活性劑在水溶液中的溶解度隨溫度升高而緩慢增加，當溫度升至某一值后，溶解度迅速增加，該溫度稱為Krafft點。越高親油性越好，親水性越差；越低親油性越差，親水性越好。曇點：聚氧乙烯型非離子型表面活性劑溶液進行加熱升溫時可導致表面活性劑析出，出現(xiàn)渾濁，甚至分層，這種現(xiàn)象稱為起濁或起曇，此時的溫度稱曇點或濁點。是一種可逆現(xiàn)象。

第七章

純化水：可作為配置普通藥物制劑用的溶劑或?qū)嶒炗盟?；中藥注射劑、滴眼劑等滅菌制劑所用飲片的提取溶劑?/p>

注射用水：可作為配置注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的精洗。滅菌注射用水：可作為滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。滅菌及無菌操作

滅菌：是指用物理或化學方法將所有致病和非致病微生物及細菌的芽孢全部殺滅。無菌：是指在指定物體、介質(zhì)或環(huán)境中不存在任何活的微生物。

濕熱滅菌法：利用高壓蒸汽、過熱水噴淋等手段殺滅細菌的方法。該法穿透力強、傳導快，滅菌能力強。

1熱壓滅菌法：利用高壓飽和水蒸氣加熱殺滅微生物的方法。適用于耐高溫和耐高壓蒸汽的藥物制劑、玻璃器械、金屬容器、瓷器、膠塞、濾膜過濾器。

2流通蒸汽滅菌法：在常壓下，采用100度的流通蒸汽加熱殺滅微生物的方法。適用于不耐熱無菌產(chǎn)品的輔助滅菌手段。

3煮沸滅菌法：將待滅菌物置沸水中加熱滅菌的方法。必要時加抑菌劑（三氯叔丁醇）。4低溫間歇滅菌法適用于不耐高溫、熱敏感無料和制劑的滅菌。干熱滅菌法：火焰滅菌法、干熱空氣滅菌法。D值、Z值、F值P99頁

第八章

液體制劑：藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的可供內(nèi)服或外用的液體形態(tài)的制劑。

藥物以分子狀態(tài)分散在介質(zhì)中形成均相液體制劑，如溶液劑、高分子溶液劑；藥物以微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中形成非均相液體制劑，如溶膠劑、乳劑、混懸劑。極性溶劑：水、甘油（30%以上有防腐作用）、二甲亞砜（DMSO，萬能溶劑）半極性溶劑：乙醇（20%以上防腐）、丙二醇（延緩許多藥物的溶解，增加穩(wěn)定性。不能與脂肪油相混溶）、聚乙二醇（常用300-600）非極性溶劑：脂肪油、液狀石蠟、乙酸乙酯 增溶劑：常用為聚山梨酯和聚氧乙烯脂肪酸類

助溶劑：多為低分子化合物，與難溶性藥物形成可溶性絡合物、復鹽、締合物。茶堿的助溶劑為二乙胺、咖啡因的助溶劑為苯甲酸鈉。

潛溶劑：能形成氫鍵的混合溶劑。與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。抗氧劑：

水溶性抗氧劑：維C、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉 油性抗氧劑：維E、叔丁基對羥基茴香醚 矯味劑 甜味劑：天然的有蔗糖、單糖漿、橙皮糖漿、桂皮糖漿；合成的有阿斯帕坦，適用于糖尿病、肥胖癥患者。

芳香劑：天然香料(薄荷水、桂皮水)、人造香料（蘋果香精、香蕉香精）、膠漿劑（阿拉伯膠、羧甲纖維素鈉、瓊脂、明膠、甲基纖維素）、泡騰劑

著色劑：天然色素（紅色的：蘇木、甜菜紅、胭脂蟲紅；黃色的：姜黃、胡蘿卜素；藍色的：松葉蘭、烏飯樹葉；綠色的：葉綠酸銅鈉鹽；棕色的：焦糖）、合成色素（檸檬黃、胭脂紅、靛藍）糖漿劑

含有原料藥物的濃蔗糖水。矯味糖漿和藥用糖漿。低濃度的糖漿劑應添加防腐劑。糖漿劑的含糖量應不低于45%；糖漿劑應澄清，在儲存期間不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體或其它變質(zhì)現(xiàn)象。含藥材提取物的糖漿劑允許含有少量輕搖即散的沉淀。酊劑

原料藥物用規(guī)定濃度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液體制劑。酊劑的濃度除另有規(guī)定外，含有毒劇藥品的酊劑，每100ml相當于原藥物10g；其他酊劑每100ml相當于原藥物20g.鹽析：向溶液中加入大量的電解質(zhì)，由于電解質(zhì)的強烈水化作用，破壞高分子的水化膜，使高分子凝結(jié)而沉淀。溶膠劑

指固體藥物的微細粒子分散在水中形成的非均相分散體系，又稱疏水膠體溶液

吸附層和擴散層分別帶相反電荷的帶電層，兩層之間的電位差愈高斥力愈大，溶膠愈穩(wěn)定。溶膠的性質(zhì)：光學性質(zhì)（濁度愈大表明散射光愈強）、電學性質(zhì)（界面電動現(xiàn)象）、動力學性質(zhì)（布朗運動）、穩(wěn)定性（向溶膠劑中加入天然的或合成的親水性高分子溶液，使溶膠劑具有親水膠體的性質(zhì)而增加穩(wěn)定性，這種膠體稱為保護膠體。）

制備方法：機械分散法、溶膠法、超聲分散法、物理或化學凝聚法?；鞈覄?/p>

指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。

適合藥物：1將難溶性藥物制成液體制劑時；2藥物的劑量超過了溶解度而不能以溶液劑形式應用時；3兩種溶液混合時藥物的溶解度降低而析出固體藥物時；4為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用等；5毒劇藥或劑量小的藥物都不應制成混懸劑。

質(zhì)量要求：1藥物的化學性質(zhì)穩(wěn)定，在使用或儲存期間含量應符合要求；2根據(jù)用途不同，混懸劑中的微粒大小有不同要求；3粒子的沉降速度很慢，沉降后不應有結(jié)塊現(xiàn)象，輕搖后應迅速均勻分散；4混懸劑應有一定的黏度要求；

增加混懸劑的動力穩(wěn)定性的主要方法：1盡量減小微粒半徑，以減小沉降速度；2加入高分子助懸劑，增加分散介質(zhì)的黏度，同時也減小了微粒與分散介質(zhì)之間的密度差，微粒吸附助懸劑分子而增加親水性。電勢過低，加反絮凝劑

沉降容積比F，在0-1內(nèi)，越大越好。乳劑

指互不相容的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀分散于另一相液體中形成的非均勻相液體分散體系。由水相、油相和乳化劑組成。

乳劑的特點：1乳劑中液滴的分散度很大，藥物吸收和藥效發(fā)揮很快，生物利用度很高；2油性藥物制成乳劑能保證劑量準確，而且使用方便；3水包油型乳劑可掩蓋藥物的不良臭味，并可加入矯味劑；4外用乳劑能改善對皮膚、黏膜的滲透性，減少刺激性；5靜脈注射乳劑后分布較快，藥效高，具有靶向性，靜脈營養(yǎng)乳劑是高能營養(yǎng)輸液的重要組成部分。乳化劑

1表面活性劑

2天然高分子乳化劑：可制成O/W型乳劑，使用這類乳化劑需加入防腐劑。阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹膠 3固體微粒乳化劑

4助乳化劑：增加水相黏度的輔助乳化劑有甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙纖維素、海藻酸鈉、瓊脂、西黃蓍膠、阿拉伯膠、黃原膠、果膠、皂土；增加油相黏度的輔助乳化劑：鯨蠟醇、蜂蠟、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇。一般W/O專供靜脈注射

乳劑的穩(wěn)定性：分層（可逆）、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并與破裂、酸敗。

乳劑制備方法：油中乳化劑法、水中乳化劑法、新生皂法、兩相交替加入法、機械法、納米乳的制備

乳劑的質(zhì)量評定

乳劑的粒徑大小、分層現(xiàn)象、乳滴合并速度、穩(wěn)定常數(shù)的測定。搽劑多用乙醇為分散介質(zhì)、涂劑和涂膜劑的成膜材料有聚乙烯醇、聚維酮，增塑劑常用甘油。正常人鼻腔液的PH為5.5-6.5，滴鼻劑的PH應為5.5-7.5，應與鼻黏液等滲。外耳道有炎癥時PH在7.1-7.8，所以外耳道滴耳劑最好為弱酸性。含漱劑要求微堿性。滴牙劑的特點是藥物濃度大，往往不用溶劑或少量溶劑稀釋。合劑，在臨床上除滴劑外所有的內(nèi)服液體制劑都屬于合劑。

第九章

注射劑：原料藥或與適宜的輔料制成的供注入人體內(nèi)的無菌制劑。

注射劑的質(zhì)量要求：主要包括無菌、無熱源、可見異物與不溶性微粒符合要求，PH、裝量、滲透壓和藥物含量等應符合要求，在儲存期內(nèi)應穩(wěn)定有效。注射液的PH應接近體液，控制在4-9.有些品種尚需進行有關物質(zhì)檢查、降壓物質(zhì)檢查、異常毒性檢查、刺激性和過敏實驗。注射用油：碘值反映油脂中不飽和鍵的多寡，79-128；皂化值表示游離脂肪酸和結(jié)合成酯的脂肪酸量，185-200.酸值表示油脂酸敗程度，酸值不大于0.56，越低越好。溶劑：非水溶劑有注射用油、乙醇(濃度超過10%時，注射給藥可能會有溶血作用或疼痛感)、丙二醇、聚乙二醇（PEG400）、甘油（不能單獨用于注射劑）、二甲基乙酰胺。附加劑:注射劑中的附加劑需符合以下要求1對主藥的療效無影響；2在有效濃度內(nèi)對機體安全、無毒、無刺激性；3與主藥無配伍禁忌；4不干擾產(chǎn)品的含量測定。

附加劑的作用：1增加藥物的溶解度；2提高藥物的穩(wěn)定性；3抑菌；4調(diào)節(jié)滲透壓；5調(diào)節(jié)PH；6減輕疼痛或刺激。靜脈給藥與腦池內(nèi)、硬膜外、椎內(nèi)用的注射液均不得加入抑菌劑。熱源：能夠引起恒溫動物和人體體溫異常升高的致熱物質(zhì)總稱。熱源的性質(zhì)：

1耐熱性：一般情況下，熱源在60度加熱一小時不受影響，100度加熱1小時也不會發(fā)生降解，高溫可以破壞熱源。2濾過性：熱源體積小，為1-5nm，可通過一般的濾器，微孔濾膜也不能截留熱源。3吸附性：多孔活性炭可吸附熱源

4水溶性：由于脂多糖結(jié)構(gòu)上連接有多糖，故熱源易溶于水。

5不揮發(fā)性：熱源的主要成分為脂多糖，無揮發(fā)性，故可用蒸餾法制備注射用水

6其他：熱源能被強酸、強堿和強氧化劑所破壞，超聲波及某些表面活性劑(如去氧膽酸鈉)也能使之失活。除去熱源的方法：

1高溫法：由于熱源具有熱不穩(wěn)定性，因此可用高溫法除去熱源。對于注射用的針筒或其他玻璃器皿，在洗滌干燥后，于250度加熱30分鐘以上可以破壞熱源。

2酸堿法：熱源能被強酸、強堿和強氧化劑破壞，因此玻璃容器等用具可用重鉻酸鉀硫酸清洗液或稀氫氧化鈉處理，可完全破壞熱源。

3吸附法：活性炭對熱源有較強的吸附作用，同時有助濾脫色作用，用量0.1%-0.5% 4蒸餾法：利用熱源的不揮發(fā)性，再多蒸餾水器內(nèi)將純化水蒸餾。5凝膠過濾法：利用分子量的差異除熱源

6反滲透法：利用相對分子質(zhì)量的差異，以反滲透法去除熱源。7超濾法：超濾膜的孔徑最小可達1nm，可截留細菌和熱源。注射用無菌粉末：俗稱粉針，是指原料藥物或與適宜的輔料制成的供臨用前用無菌溶液配置成注射液的無菌粉末或無菌塊物。

第十一章

濕法制粒：是將藥物和輔料的粉末混合均勻后加入液體粘合劑制備顆粒的方法。主藥和輔料---粉碎---過篩---混合----粘合劑---造粒---干燥---整粒---潤滑劑---混合---壓片 優(yōu)點：外觀美觀、流動性好、耐磨性較強、壓縮成型好

作用力：附著力和黏附力、界面作用力、固體橋、引力、機械鑲嵌。

制粒方法：擠壓制粒、轉(zhuǎn)動制粒、高速攪拌制粒、流化床制粒、復合型制粒、噴霧制粒、液相中晶析。

干燥的目的：使藥物便于加工、運輸、貯藏和使用，保證藥品的質(zhì)量和提高藥物的穩(wěn)定性，但不是說干燥后水分含量越低越好。

平衡水分是通過干燥除不去的水分；自由水分是在干燥過程中能除去的水分。

結(jié)合水分與物料的結(jié)合力很強，干燥速度緩慢；非結(jié)合水分與物料的結(jié)合能力弱，干燥速度較快。干燥技術：

流化干燥，適用于熱敏感物料的干燥。不適用于易結(jié)塊及黏性物料的干燥。

噴霧干燥，常用于中藥制劑、抗生素粉針、固體分散體、包合物和微囊粉末的干燥。微波干燥，是一種內(nèi)部加熱的方法。加熱迅速、均勻、干燥速度快、穿透能力強、熱效率高，成本高且對有些物料的穩(wěn)定性有影響。

冷凍干燥，指在低溫、高真空度條件下，利用水的升華性進而進行干燥的一種方法。其干燥的原理是將需要干燥的藥物溶液預先凍結(jié)成固體，然后抽氣減壓，使水分在高真空和低溫度條件下由冰直接升華成氣體。蛋白、多肽及基因藥物需要凍干，一些在水中不穩(wěn)定或熱敏感的藥物如前列地爾、鹽酸多柔比星，采用凍干技術可以提高藥物的穩(wěn)定性。第十二章固體制劑

固體制劑的特點：1大多數(shù)活性藥物成分即通稱的藥物均是以固體形式存在的，將其制成固體制劑，制備工藝相對簡單，成本相對低廉；2相對于液體制劑，固體制劑的物理化學和生物穩(wěn)定性均較好；3固體制劑的包裝、運輸、使用較為方便。

片劑

指原料藥物與適宜的輔料制成的圓形或異型的片狀固體制劑。

片劑的特點：1劑量準確，服用方便；2物理化學穩(wěn)定性好；3運輸、攜帶方便；4生產(chǎn)成本低；5可以滿足不同的臨床醫(yī)療的需要。片劑的常用輔料

稀釋劑(填充劑)：1淀粉，玉米淀粉粒徑5-30um，含水量在10%--14%范圍內(nèi)具有黏附性，其流動性與壓縮成型性較差。2蔗糖3糊精4乳糖5預膠化淀粉6微晶纖維素（MCC）7無機鹽類8糖醇類。

潤濕劑：蒸餾水、乙醇（常用濃度為30%--70%）黏合劑：淀粉漿、甲基纖維素（MC）、羥丙纖維素（HPC）、羥丙甲纖維素（HPMC）、羧甲纖維素鈉（CMC-NA）、聚維酮（PVP）、明膠、PEG4000---6000、50%--70%蔗糖溶液、海藻酸鈉溶液。

常用的崩解劑:1干淀粉2羧甲淀粉鈉（CMS--Na）3低取代羥丙纖維素（L-HPC）4交聯(lián)羧甲纖維素鈉（CCNC-Na）、5交聯(lián)聚維酮（PVPP）6泡騰崩解劑。潤滑劑：是助流劑（減小重量差異）、抗粘劑（以保證壓片操作的順利進行，并使片劑表面光潔）和潤滑劑（以保證壓片和推片時壓力分布均勻，防止裂片）的總稱。有硬脂酸鎂、微粉硅膠（助流劑）、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類、十二烷基硫酸鈉。片劑的制備 物料的特性：1流動性好，保證物料在沖膜內(nèi)均勻沖填，有效減小片重差異；2壓縮成型好，有效防止裂片、松片，獲得致密而有一定強度的片劑；3潤滑性好，有效避免黏沖，獲得光潔的片劑。

濕法制粒壓片（良好的壓縮成型性、粒度均勻流動性好、耐磨性較強）、干法制粒壓片、直接壓片（流動性差、片重差異大、容易裂片）、半干式顆粒壓片（適用于對濕熱敏感且壓縮成型性差的藥物）影響片劑成型的因素：1物料的壓縮特性2藥物的熔點及結(jié)晶形態(tài)3黏合劑和潤滑劑4水分5壓力

片劑制備中可能發(fā)生的問題及其分析

裂片，片劑內(nèi)部的壓力分布不均勻，預防措施：選用彈性小、塑性好的輔料；選用適宜的制粒方法；選用適宜的壓片機和操作參數(shù)。松片，黏合力差，壓縮壓力不足。

黏沖，主要原因有顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當或用量不足、沖頭表面銹蝕、粗糙不光或刻字。

片中差異超限，主要原因有1物料的流動性差；2物料中的細粉太多或粒度大小相差懸殊；3料斗內(nèi)的物料時多時少；4刮粉器與?？椎奈呛闲圆?。

崩解遲緩，主要原因有1壓縮力過大，片劑內(nèi)部的空隙小，影響水分的滲入；2可溶性成分溶解，堵住毛細孔，影響水分的滲入；3強塑性物料或黏合劑使片劑的結(jié)合力過強；4崩解劑的吸水膨脹能力差或?qū)Y(jié)合力的瓦解能力差。溶出超限和含量不均勻。糖包衣

片芯---包隔離層---包粉衣層---包糖衣層---包有色糖衣層---打光 隔離層的材料:水不溶性成膜材料，有玉米朊、蟲膠、鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP），包3—5層。

粉衣層材料：糖漿（濃度65%--75%）和滑石粉（過100目篩）糖衣層是加入稍稀的糖漿，包10—15層。有色糖衣層為8—15層。打光的材料常用川蠟。薄膜包衣 包衣材料

普通型包衣材料：改善吸潮和防止粉塵，如羥丙甲纖維素、甲基纖維素、羥乙纖維素、羥丙纖維素。

緩釋型包衣材料：甲基丙烯酸酯共聚物和乙基纖維素。腸溶性包衣材料：具有耐酸性。醋酸纖維素肽酸酯（CAP）、聚乙烯醇肽酸酯（PVAP）、丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素肽酸酯（HPMCP）增塑劑：甘油、丙二醇、PEG 釋放速度調(diào)節(jié)劑：蔗糖、氯化鈉、表面活性劑及PEG 固體材料及色素：滑石粉和硬脂酸鎂。片劑的質(zhì)量控制

外觀性狀：外觀完整光潔，色澤均勻；重量差異；硬度與脆碎度；溶出度或釋放度；含量均勻。

崩解時限：在一定的液體介質(zhì)中，片劑崩碎成小粒子，并通過一定的規(guī)格篩網(wǎng)所需要的時間。普通片劑15m，薄膜衣片30m，中藥薄膜衣片1h，糖衣片1h.膠囊劑的制備

空膠囊主要由明膠、增塑劑和水組成。

淀粉膠囊、甲基纖維素膠囊、羥丙甲纖維素膠囊，其優(yōu)點為來源廣、無交聯(lián)反應風險、無感染動物來源疾病的風險、適應于所有人群、穩(wěn)定性高、釋藥速度相對穩(wěn)定和個體差異較小。軟膠囊的制備

囊壁：明膠、增塑劑和水構(gòu)成。

內(nèi)容物：1含水量不應超過5%；2避免含揮發(fā)性、小分子有機化合物如乙醇、酮、酸、酯，因其均能使囊壁軟化或溶解；3不得采用醛類，使明膠變性；4液態(tài)藥物的PH以2.5—7.5為宜，否則易使明膠水解或變性，導致泄露或影響崩解和溶出。基質(zhì)吸附率=基質(zhì)重量/固體藥物重量

質(zhì)量檢查：外觀、水分、裝量差異、崩解時限。

滴丸劑的基質(zhì)：水溶性基質(zhì)為PEG（6000、4000、9300）、泊洛沙姆、硬脂酸聚羥氧酯、甘油明膠。脂溶性基質(zhì)：硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油。膜劑成膜材料

天然高分子材料：明膠、阿拉伯膠、瓊脂、淀粉、糊精。此類可降解或溶解，但成膜性能較差。

合成高分子材料：1聚乙烯醇（PVA）、2乙烯-醋酸乙烯共聚物、3羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮 第十三章皮膚遞藥系統(tǒng)

經(jīng)皮遞藥系統(tǒng)：是指藥物以一定的速率透過皮膚經(jīng)毛細血管吸收進入體循環(huán)的一類制劑。優(yōu)點：1直接作用于靶部位發(fā)揮藥效；2避免肝臟的首關效應和胃腸因素的干擾；3避免藥物對胃腸道的副作用；4長時間維持恒定的血藥濃度、避免峰谷現(xiàn)象，降低藥物的毒副作用；5減少給藥次數(shù)且患者可以自主給藥；6發(fā)現(xiàn)副作用時可隨時中斷給藥。

缺點：1不適合劑量大或?qū)ζつw產(chǎn)生刺激性的藥物；2由于起效緩慢，不適合要求起效快的藥物；3藥物吸收的個體差異和給藥部位的差異較大。軟膏劑

是指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的具有一定稠度的均勻半固體外用制劑。

基質(zhì)應滿足的條件：1性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥或附加劑等無配伍禁忌久貯穩(wěn)定；2均勻、細膩，具有適宜的稠度、潤滑性和涂展性，對皮膚或黏膜無刺激性；3有吸水性，能吸收傷口的分泌物；4無生理活性，不影響皮膚的正常功能與傷口的愈合；5容易洗除，不污染皮膚和衣服；6具有良好的釋藥性。

油脂性基質(zhì)：1油脂類2烴類（凡士林可通過加入適量羊毛脂、膽固醇或某些高級醇類等改善其吸水性、液狀石蠟冬天增多、固體石蠟、微晶石蠟、地蠟）、3類脂類（羊毛脂、蜂蠟、鯨蠟）

4合成：a角鯊烷b羊毛脂衍生物c硅酮，又稱硅油，疏水性強、表面張力很小、易于涂布、潤滑性好d脂肪酸。

水溶性基質(zhì)，釋藥快，無刺激性，易洗除，可吸收組織分泌液，適用于潤濕或糜爛的創(chuàng)面。但對皮膚的潤滑、軟化作用較差，且其中的水分易蒸發(fā)而使軟膏變硬，易霉敗，常需添加防腐劑和保濕劑。常用的有聚乙二醇、纖維素衍生物。制備：研磨法和熔融法

油溶性物質(zhì)-----熔化，水溶性成分-----溶解，混合乳化。

乳膏劑

乳劑型基質(zhì)的主要組分為油相、水相和乳化劑。常用的油相：硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇以及調(diào)節(jié)稠度的凡士林、液狀石臘或植物油。O/W俗稱雪花膏，需加防腐劑和保濕劑。W/O俗稱冷霜

質(zhì)量檢查：外觀形狀、主藥含量測定、物理性質(zhì)評價、刺激性、穩(wěn)定性、粒度（不得大于180um）、裝量、無菌、微生物限度

凝膠劑

要求：1凝膠劑應均勻、細膩，常溫時保濕膠狀，不干涸或液化；2混選型凝膠劑中的膠粒應分散均勻，不應下沉結(jié)塊；3根據(jù)需要，凝膠劑中可加入保濕劑、防腐劑、抗氧化劑、乳化劑、增稠劑和透皮吸收促進劑；4凝膠劑基質(zhì)不應與藥物發(fā)生相互作用；5除另有規(guī)定外，凝膠劑應遮光密封，至于25度以下貯存，并應防凍。

水性凝膠基質(zhì)優(yōu)點：1無油膩感，易于涂展，易于洗除；2能吸收組織滲出液，不妨礙皮膚正常功能；3稠度小，利于藥物釋放，特別是水溶性藥物的釋放。缺點：潤滑性差，容易失水和霉變，常需加入較大量的保濕劑和防腐劑。水性凝膠基質(zhì)常用的有海藻酸鹽、明膠、果膠、纖維素衍生物、淀粉及其衍生物、聚維酮、聚乙烯醇、聚丙烯酸類（卡波姆）。

卡波姆：商品名為卡波普，為丙烯酸與烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交聯(lián)的高分子聚合物。本品為白色疏松性粉末，引濕性強，可在水中迅速溶脹，但不溶解，水分散液呈酸性，黏度較低。當用堿中和時，在水中逐漸溶解，黏度迅速增大，濃度較大時形成具有一定強度和彈性的半透明狀凝膠，在PH6—11達到最大黏度或稠度?？ú纺z具有顯著的塑性流變性質(zhì)。以卡波姆為基質(zhì)的凝膠劑具有釋藥快、無油膩性、易于涂展、潤滑舒適、對皮膚和黏膜無刺激性。

纖維素衍生物：常用的有羧甲纖維素鈉（CMC-Na）、甲基纖維素（MC）

制備：通常將處方中的水溶性藥物先溶于部分水或甘油中，必要時加熱；處方中其余成分按基質(zhì)配制方法先制成水性凝膠基質(zhì)，再與藥物溶液混勻，然后加水至足量攪勻既得。水不溶性藥物可先用少量水或甘油研細、分散，再與基質(zhì)攪勻。

第十四章黏膜遞藥系統(tǒng)

氣霧劑(平均藥物粒徑應在5um以下)是指原料藥物或原料藥物和附加劑與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀物噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚的制劑。

按分散系統(tǒng)分類：溶液型、混選型、乳劑型。按組成分類：

1二相氣霧劑，即溶液型氣霧劑，由拋射劑形成的均勻液相與液面上部由部分拋射劑汽化的蒸汽所組成。

2三相氣霧劑：乳劑型氣霧劑和混選型氣霧劑具有三相，即在液相中已形成二相（液-液或液-固），加上液面上部由部分拋射劑汽化的蒸汽

拋射劑是氣霧劑的動力系統(tǒng)，是噴射壓力的來源，同時可兼作藥物的溶劑或稀釋劑。

拋射劑應具備的條件：1常溫下飽和蒸汽壓高于大氣壓；2無毒、無致敏反應和刺激性；3惰性，不與藥物等發(fā)生反應；4不易燃、不易爆炸；5無色、無味、無臭；6價廉易得。拋射劑的用量：溶液型20—70%；混選型30—45%；乳劑型8—10%。一般情況下，用量大，蒸氣壓高，噴射能力強；反之則弱。滴眼劑的質(zhì)量評價 1PH：正常眼睛可耐受的PH范圍為5—9，PH6—8時無不適感，<5或>11.4有明顯的刺激性。2滲透壓摩爾濃度：應與淚液等滲。眼球能耐受的滲透壓范圍相當于0.6—1.5%氯化鈉溶液； 3無菌；4可見異物；5粒度：混選型滴眼劑應進行藥物顆粒的粒度檢查；每個涂片中大于50um的粒子不得超過2個，且不得檢出大于90um的粒子。6沉降容積比：混選型滴眼劑不應結(jié)塊或聚集，經(jīng)輕搖應易再分散。其沉降容積比不低于0.9。7裝量：應不超過10ml。8裝量差異。眼膏劑（粒徑不得大于75um）

特點：1基質(zhì)具有無水和化學惰性的特點，宜于配制遇水不穩(wěn)定的眼用制劑，如某些抗生素；2與滴眼劑相比眼膏劑在結(jié)膜囊內(nèi)的保留時間長，可起到長效作用； 3能見輕眼瞼對眼球的摩擦，有助于角膜損傷的愈合。4夜晚使用減少給藥次數(shù)，延長眼內(nèi)滯留時間。眼膏劑的質(zhì)量檢查

1粒度；3無菌；4裝量：每個容器的裝量不得超過5g；5裝量差異；

2金屬性異物：在10個供試品中，含金屬性異物超過8粒著不得超過一個，且其總數(shù)不得超過50粒。

6局部刺激性：眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑應均勻、細膩、無刺激性，并易涂布與眼部，便于原料藥物分散和吸收。

第十八章現(xiàn)代中藥制劑

浸提過程及其影響因素

1浸潤與滲透；2解吸與溶解；3擴散

影響因素：1藥材性質(zhì)；2溶劑；3浸提溫度；4濃度梯度；5浸提時間；6浸提壓力。酒劑：又稱藥酒，是指飲片用蒸餾酒提取制成的澄清液體制劑。

酊劑：是指將飲片用規(guī)定濃度的乙醇提取制成的澄清液體制劑。含毒劇藥的酊劑，每100ml相當于原飲片10g.流浸膏劑：飲片用適宜的溶劑提取，蒸去部分溶劑，調(diào)整至規(guī)定濃度而制成的制劑。每1ml相當于飲片1g。采用滲漉法制備。含熱敏性成分的飲片不宜制成流浸膏劑。

浸膏劑：飲片用適宜的溶劑提取，蒸去大部分或全部溶劑，調(diào)整至規(guī)定濃度而制成的制劑。采用煎煮法、回流法、滲漉法制備。每1g相當于飲片或天然藥物2—5g。