藥物化學

第十三節(jié)

抗惡性腫瘤藥物

一、A11、符合烷化劑性質的是

A、屬于抗真菌藥

B、對正常細胞沒有毒害作用

C、也稱細胞毒類物質

D、包括葉酸拮抗物

E、與代謝必需的酶競爭性結合，使腫瘤細胞死亡

2、下列說法正確的是

A、抗代謝藥最早用于臨床抗腫瘤

B、芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大

C、氮芥屬于烷化劑類抗腫瘤藥

D、順鉑的水溶液穩(wěn)定

E、喜樹堿是半合成的抗腫瘤藥

3、巰嘌呤屬于哪一類抗腫瘤藥

A、烷化劑

B、抗代謝物

C、抗生素

D、金屬螫合物

E、生物堿

4、不屬于烷化劑的抗腫瘤藥是

A、氮甲

B、環(huán)磷酰胺

C、巰嘌嶺

D、卡莫司汀

E、白消安

5、符合鹽酸阿糖胞苷性質的是

A、口服吸收好

B、不溶于水，可溶于氯仿

C、屬于烷化劑類抗腫瘤藥

D、與其他抗腫瘤藥合用可以提高療效

E、為尿嘧啶類抗腫瘤藥

6、以下屬于金屬鉑配合物的是

A、卡莫氟

B、巰嘌呤

C、順鉑

D、博來霉素

E、多柔比星

7、以下不屬于天然抗腫瘤藥的是

A、博來霉素

B、絲裂霉素

C、多柔比星

D、紫杉醇

E、環(huán)磷酰胺

8、治療膀胱癌的首選藥物是

A、環(huán)磷酰胺

B、去甲氮芥

C、塞替派

D、美法侖

E、卡莫司汀

9、環(huán)磷酰胺毒性較小的原因是

A、在正常組織中，經酶代謝生成無毒代謝物

B、烷化作用強，劑量小

C、體內代謝快

D、抗瘤譜廣

E、注射給藥

10、抗腫瘤藥卡莫司汀屬于哪種結構類型

A、氮芥類

B、乙撐亞胺類

C、甲磺酸酯類

D、多元醇類

E、亞硝基脲類

11、按化學結構環(huán)磷酰胺屬于哪種類型

A、氮芥類

B、乙撐亞胺類

C、磺酸酯類

D、多元醇類

E、亞硝基脲類

12、以下哪個不屬于烷化劑類的抗腫瘤藥

A、美法侖

B、白消安

C、塞替派

D、異環(huán)磷酰胺

E、巰嘌呤

13、屬于嘧啶類抗代謝的抗腫瘤藥物是

A、米托蔥醌

B、長春瑞濱

C、巰嘌呤

D、多柔比星

E、卡莫氟

14、下列哪條性質與順鉑不符

A、黃色結晶性粉末

B、對光和空氣不敏感

C、水溶液不穩(wěn)定

D、對熱不穩(wěn)定

E、不溶于水

15、屬于抗代謝類的抗腫瘤藥物為

A、環(huán)磷酰胺

B、氟尿嘧啶

C、硫酸長春新堿

D、放線菌素D

E、順鉑

16、有關環(huán)磷酰胺的性質描述，不正確的是

A、本品水溶液不穩(wěn)定

B、本品屬于前藥

C、本品在體外無抗腫瘤活性

D、本品與氮芥一樣均可在體外抑制腫瘤細胞

E、本品結構中存在磷?；?/p>

17、符合鹽酸阿糖胞苷性質的是

A、口服吸收好

B、為尿嘧啶類抗腫瘤藥

C、不溶于水，可溶于氯仿

D、屬于烷化劑類抗腫瘤藥

E、與其他抗腫瘤藥合用可以提高療效

二、B1、A.卡莫司汀

B.環(huán)磷酰胺

C.氟尿嘧啶

D.塞替派

E.巰嘌呤

<1>、含有一個結晶水時為白色結晶，失去結晶水即液化

A、B、C、D、E、<2>、是治療膀胱癌的首選藥物

A、B、C、D、E、<3>、適用于腦瘤、轉移性腦瘤及其他中樞神經系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療

A、B、C、D、E、0、A.奧沙西泮

B.羅格列酮

C.氨曲南

D.卡莫司汀

E.貝諾酯

<1>、具有噻唑烷二酮結構的是

A、B、C、D、E、<2>、具有β-內酰胺結構的是

A、B、C、D、E、<3>、具有亞硝基脲結構的是

A、B、C、D、E、0、A.磺胺嘧啶

B.巰嘌呤

C.長春新堿

D.順鉑

E.阿糖胞苷

<1>、屬于嘧啶類抗代謝藥的抗腫瘤藥是

A、B、C、D、E、<2>、水溶液不穩(wěn)定，可生成有毒低聚物的藥物是

A、B、C、D、E、0、A.烷化劑

B.抗代謝物

C.天然抗腫瘤藥

D.金屬抗腫瘤藥

E.激素類

<1>、5-氟尿嘧啶屬于

A、B、C、D、E、<2>、環(huán)磷酰胺屬于

A、B、C、D、E、答案部分

一、A11、【正確答案】

C

【答案解析】

烷化劑對增生較快的細胞也有抑制作用，所以稱為細胞毒類藥物，其作用機制為以共價鍵與DNA.RNA和某些酶的關鍵部位結合，使細胞功能和結構發(fā)生改變，并抑制細胞分裂，從而使細胞受到毒害而死亡。而E答案屬于抗代謝藥物的作用機制。

【該題針對“烷化劑”知識點進行考核】

【答疑編號100408698,點擊提問】

2、【正確答案】

C

【答案解析】

最早應用于臨床的抗腫瘤藥物為氮芥類，而芳香氮芥因為脂溶性比脂肪氮芥小，所以毒性也比較小，順鉑微溶于水，并且水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉化為反式，喜樹堿是天然的抗腫瘤藥物，是從植物中直接提取出來的。

【該題針對“烷化劑”知識點進行考核】

【答疑編號100408697,點擊提問】

3、【正確答案】

B

【答案解析】

抗腫瘤藥巰嘌呤按結構屬于嘌呤類拮抗物。

【該題針對“抗代謝物”知識點進行考核】

【答疑編號100409084,點擊提問】

4、【正確答案】

C

【答案解析】

巰嘌呤為嘌呤類抗代謝物抗腫瘤藥。

【該題針對“抗代謝物”知識點進行考核】

【答疑編號100408832,點擊提問】

5、【正確答案】

D

【答案解析】

阿糖胞苷為胞嘧啶類的抗腫瘤藥，屬于抗代謝物類型，為前體藥物，在體內轉化為活性的三磷酸阿糖胞苷發(fā)揮抗癌作用，并且與其他抗腫瘤藥物合用可以提高療效。

【該題針對“抗代謝物”知識點進行考核】

【答疑編號100408696,點擊提問】

6、【正確答案】

C

【答案解析】

順鉑微溶于水，對光和空氣不敏感，室溫條件下可長期儲存。加熱至270℃可分解成金屬鉑。

【該題針對“金屬鉑配合物”知識點進行考核】

【答疑編號100411186,點擊提問】

7、【正確答案】

E

【答案解析】

環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥

【該題針對“天然抗腫瘤藥”知識點進行考核】

【答疑編號100411187,點擊提問】

8、【正確答案】

C

【答案解析】

本品可直接注入膀胱，是治療膀胱癌的首選藥物。

【該題針對“烷化劑”知識點進行考核】

【答疑編號100412225,點擊提問】

9、【正確答案】

A

【答案解析】

環(huán)磷酰胺在腫瘤組織中，磷酰胺酶的活性高于正常組織，制備含磷酰胺基的前體藥物，在腫瘤組織中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而發(fā)揮作用。另外磷?；娮踊鶊F的存在，使氮原子上的電子云密度得到分散，使氮原子的親核性減弱，氯原子離去能力降低，其烷基化能力減小，因而使其毒性降低。

【該題針對“烷化劑”知識點進行考核】

【答疑編號100412224,點擊提問】

10、【正確答案】

E

【答案解析】

一、氮芥類：環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、美法侖

二、乙撐亞胺類：塞替派、替派

三、亞硝基脲類：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、鏈佐星

四、甲磺酸酯及多元醇類：白消安

五、金屬配合物抗腫瘤藥物、順鉑、卡鉑、奧沙利鉑

【該題針對“烷化劑”知識點進行考核】

【答疑編號100412223,點擊提問】

11、【正確答案】

A

【答案解析】

環(huán)磷酰胺，化學名：P-[N，N-雙(β-氯乙基)]-1-氧-3氮-2-磷雜環(huán)己烷-P-氧化物-水合物，又名癌得星，屬雜環(huán)氮芥。

【該題針對“烷化劑”知識點進行考核】

【答疑編號100412222,點擊提問】

12、【正確答案】

E

【答案解析】

抗腫瘤藥物通常按其作用機制和來源分類，可分為烷化劑、抗代謝藥物、抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物、基于抗腫瘤生物學機制的藥物等。巰嘌呤為嘌呤類抗代謝物，為抗代謝藥物。

【該題針對“抗代謝物”知識點進行考核】

【答疑編號100412227,點擊提問】

13、【正確答案】

E

【答案解析】

考查本組藥物的結構類型。米托蒽醌為醌類，巰嘌呤屬于嘌呤類的，多柔比星屬于抗腫瘤抗生素，長春瑞濱屬于長春堿類。

【該題針對“抗代謝物”知識點進行考核】

【答疑編號100412226,點擊提問】

14、【正確答案】

E

【答案解析】

順鉑為亮黃色或橙黃色結晶性粉末。在室溫條件下，在光和空氣中穩(wěn)定。順鉑加熱至170℃時即轉化為反式，溶解度降低，顏色發(fā)生變化，繼續(xù)加熱至270℃熔融，同時分解成金屬鉑。對光和空氣不敏感，室溫條件下可長期貯存。順鉑水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉化為反式。

【該題針對“金屬鉑配合物”知識點進行考核】

【答疑編號100412228,點擊提問】

15、【正確答案】

B

【答案解析】

嘧啶類抗代謝物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表藥物為氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。

【該題針對“抗代謝物”知識點進行考核】

【答疑編號100661633,點擊提問】

16、【正確答案】

D

【答案解析】

環(huán)磷酰胺

本品分子中氮芥基連在吸電子的磷?；希档土寺仍拥幕钚?，在體外幾乎無抗腫瘤活性。在體內正常組織中可經酶促反應轉化為無毒的代謝物，故對正常組織一般無影響，而在腫瘤細胞中因缺乏正常組織所具有的酶，故不能進行相應的代謝，而分解成有細胞毒的磷酰氮芥。

本品屬前體藥物，抗癌譜較廣。主要用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、肺癌和神經細胞瘤等的治療，毒性比其他氮芥類藥物小。

【該題針對“烷化劑”知識點進行考核】

【答疑編號100661631,點擊提問】

17、【正確答案】

E

【答案解析】

阿糖胞苷為胞嘧啶類的抗腫瘤藥，屬于抗代謝物類型，為前體藥物，在體內轉化為活性的三磷酸阿糖胞苷發(fā)揮抗癌作用，并且與其他抗腫瘤藥物合用可以提高療效。

【該題針對“抗代謝物”知識點進行考核】

【答疑編號100662062,點擊提問】

二、B1、【正確答案】

B

【答案解析】

卡莫司汀結構中含有β-氯乙基，親脂性強，可以穿過血腦屏障，適用于腦瘤、轉移性腦瘤及其他中樞神經系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個結晶水時為白色結晶，失去結晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實體腫瘤首選。

【答疑編號100409248,點擊提問】

【正確答案】

D

【答案解析】

卡莫司汀結構中含有β-氯乙基，親脂性強，可以穿過血腦屏障，適用于腦瘤、轉移性腦瘤及其他中樞神經系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個結晶水時為白色結晶，失去結晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實體腫瘤首選。

【答疑編號100409261,點擊提問】

【正確答案】

A

【答案解析】

卡莫司汀結構中含有β-氯乙基，親脂性強，可以穿過血腦屏障，適用于腦瘤、轉移性腦瘤及其他中樞神經系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個結晶水時為白色結晶，失去結晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實體腫瘤首選。

【答疑編號100409262,點擊提問】

2、【正確答案】

B

【答案解析】

噻唑烷二酮類：胰島素增敏劑，通過激活肌肉組織中脂肪細胞核上靶受體，增加其對胰島素的敏感性，使同樣數量的胰島素發(fā)揮更大的降糖作用，適用于長期治療。主要藥物有吡格列酮和羅格列酮等。

【該題針對“烷化劑”知識點進行考核】

【答疑編號100661221,點擊提問】

【正確答案】

C

【答案解析】

單環(huán)β-內酰胺類抗生素：主要藥物是氨曲南和諾卡霉素。

【該題針對“烷化劑”知識點進行考核】

【答疑編號100661222,點擊提問】

【正確答案】

D

【答案解析】

卡莫司汀化學名：1，3-雙(α氯乙基)-1亞硝基脲，又名卡氮芥。屬亞硝基脲類。

【該題針對“烷化劑”知識點進行考核】

【答疑編號100661224,點擊提問】

3、【正確答案】

E

【答案解析】

【該題針對“抗代謝物”知識點進行考核】

【答疑編號100661807,點擊提問】

【正確答案】

D

【答案解析】

A.磺胺嘧啶——磺胺類藥物，治療和預防流腦的首選藥物

B.巰嘌呤——嘌呤類抗代謝藥的抗腫瘤藥，對急性淋巴細胞性白血病效果較好

C.長春新堿——天然抗腫瘤藥，對淋巴白血病有較好的治療作用

D.順鉑——金屬鉑配合物，用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病等。本品水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉化為反式，生成水合物，進一步水解生成無抗腫瘤活性卻有劇毒的低聚物，但低聚物在0.9%氯化鈉中不穩(wěn)定，可迅速完全轉化為順鉑

E.阿糖胞苷——嘧啶類抗代謝藥，主要用于治療急性粒細胞白血病，與其他抗腫瘤藥合用可提高療效

【該題針對“抗代謝物”知識點進行考核】

【答疑編號100661808,點擊提問】

4、【正確答案】

B

【答案解析】

【該題針對“抗代謝物”知識點進行考核】

【答疑編號100662218,點擊提問】

【正確答案】

A

【答案解析】

A.烷化劑——代表藥有：氮甲、環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、塞替派

B.抗代謝物——常用的抗代謝藥物有嘧啶類、嘌呤類和葉酸拮抗物

代表藥有：嘧啶類抗代謝物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表藥物為氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷；

嘌呤類抗代謝藥：巰嘌呤；

葉酸類抗代謝物：甲氨蝶呤、亞葉酸鈣；

C.天然抗腫瘤藥——該類藥物包括抗腫瘤抗生素如博來霉素(對宮頸癌、腦癌都有效)、絲裂霉素C(對各種腺癌有效)、多柔比星(又稱阿霉素，廣譜抗腫瘤藥物)和抗腫瘤的植物藥有效成分如長春新堿(對淋巴白血病有較好的治療作用)、紫杉醇(對難治性卵巢癌及乳腺癌有效)等；

D.金屬抗腫瘤藥——代表藥有：順鉑

E.激素類——代表藥有：枸櫞酸托瑞米芬、他莫昔芬

【該題針對“抗代謝物”知識點進行考核】

【答疑編號100662219,點擊提問】