藥物化學(xué)

第十四節(jié)

抗感染藥物

一、A11、青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會(huì)發(fā)生的變化是

A、分解為青霉醛和青霉酸

B、6-氨基上的酰基側(cè)鏈發(fā)生水解

C、β-內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸

D、發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸

E、發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

2、β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制是

A、干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄

B、影響細(xì)胞膜的滲透性

C、抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細(xì)胞壁的合成D、為二氫葉酸還原酶抑制劑

E、干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成3、第一個(gè)耐酶耐酸性的青霉素是

A、苯唑西林

B、青霉素鈉

C、青霉素V

D、氨芐西林鈉

E、克拉維酸

4、屬于頭孢噻肟鈉特點(diǎn)的是

A、結(jié)構(gòu)中的甲氧肟基順式抗菌活性強(qiáng)

B、在7-位側(cè)鏈上β位上是順式的甲氧肟基

C、7-位側(cè)鏈α位上是2-氨基噻唑基

D、不具有耐酶和廣譜特點(diǎn)

E、對(duì)革蘭陰性菌作用不如第一、第二代

5、下列具有酸堿兩性的藥物是

A、吡羅昔康

B、土霉素

C、氫氯噻嗪

D、丙磺舒

E、青霉素

6、可用于抗銅綠假單胞菌的藥物是

A、鏈霉素

B、慶大霉素

C、卡那霉素B

D、卡那霉素A

E、新霉素B7、紅霉素的結(jié)構(gòu)改造位置是

A、C3的糖基，C12的羥基

B、C9酮，C6羥基，C7的氫

C、C9酮，C6羥基，C8的氫

D、C9酮，C6氫，C8羥基

E、C9酮，C6氫，C7羥基

8、與羅紅霉素在化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物是

A、青霉素

B、土霉素

C、紅霉素

D、克拉維酸

E、四環(huán)素

9、不良反應(yīng)是已上市喹諾酮類藥物中最小的抗菌藥是

A、阿昔洛韋

B、呋喃妥因

C、奈韋拉平

D、左氧氟沙星

E、金剛烷胺

10、下列藥物中屬于第四代喹諾酮類藥物的是

A、西諾沙星

B、環(huán)丙沙星

C、諾氟沙星

D、培氟沙星

E、吉米沙星

11、下列哪一種藥物可以產(chǎn)生銀鏡反應(yīng)

A、巴比妥

B、阿司匹林

C、地西泮

D、苯佐卡因

E、異煙肼

12、下列描述與異煙肼相符的是

A、異煙肼的肼基具有氧化性

B、遇光氧化生成異煙酸，使毒性增大

C、遇光氧化生成異煙酸銨，異煙酸銨使毒性增大

D、水解生成異煙酸銨和肼，異煙酸銨使毒性增大

E、異煙肼的肼基具有還原性

13、加入氨制硝酸銀試液后在管壁有銀鏡生成的藥物是

A、利福平

B、異煙肼

C、環(huán)丙沙星

D、阿昔洛韋

E、諾氟沙星

14、下列敘述與利福平相符的是

A、為鮮紅色或暗紅色結(jié)晶性粉末

B、為天然的抗生素

C、在水中易溶，且穩(wěn)定

D、加鹽酸溶解后遇亞硝酸鈉試液顏色由橙紅色變?yōu)榘咨?/p>

E、經(jīng)氫氧化鈉液水解后與鐵離子作用顯紫紅色

15、復(fù)方磺胺甲噁唑的處方成分藥是

A、磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑

B、磺胺嘧啶+丙磺舒

C、磺胺甲噁唑+阿昔洛韋

D、磺胺甲噁唑+甲氧芐啶

E、磺胺嘧啶+甲氧芐啶

16、甲氧芐啶(TMP)的作用機(jī)制是

A、抑制二氫葉酸合成酶

B、抑制二氫葉酸還原酶

C、參與DNA的合成D、抑制β-內(nèi)酰胺酶

E、抗代謝作用

17、關(guān)于氯霉素的特點(diǎn)表述不正確的是

A、白色或者微帶黃綠色粉末

B、具有1，3-丙二醇結(jié)構(gòu)

C、含有兩個(gè)手性碳原子

D、只有1R，2R-或D(-)異構(gòu)體有活性

E、水溶液在pH2～7性質(zhì)穩(wěn)定

18、以下關(guān)于氟康唑說法錯(cuò)誤的是

A、結(jié)構(gòu)中含有1個(gè)三氮唑

B、蛋白結(jié)合率較低

C、生物利用度高

D、能夠穿透中樞

E、對(duì)白色念珠菌及其他念珠菌有效

19、第一個(gè)口服有效的咪唑類廣譜抗真菌藥物是

A、克霉唑

B、咪康唑

C、酮康唑

D、伊曲康唑

E、氟康唑

20、可以用于預(yù)防和治療各種A型流感病毒的藥物是

A、阿昔洛韋

B、阿糖胞苷

C、齊多夫定

D、利巴韋林

E、金剛烷胺

21、下列關(guān)于奈韋拉平的描述正確的是

A、屬于核苷類抗病毒藥物

B、HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑

C、進(jìn)入細(xì)胞后需要磷酸化以后起作用

D、本品耐受性好，不易產(chǎn)生耐藥性

E、活性較強(qiáng)，單獨(dú)使用，用于治療早期HIV病毒感染者

22、阿米卡星的臨床應(yīng)用是

A、抗高血壓藥

B、抗菌藥

C、抗瘧藥

D、麻醉藥

E、利尿藥

23、屬于四環(huán)素類抗生素的藥物是

A、多西環(huán)素

B、氨曲南

C、紅霉素

D、頭孢哌酮

E、鹽酸克林霉素

24、下列藥物中哪個(gè)是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

A、阿莫西林

B、阿米卡星

C、克拉維酸

D、頭孢羥氨芐

E、多西環(huán)素

25、下列各藥物中哪個(gè)屬于碳青霉烯類抗生素

A、舒巴坦

B、亞胺培南

C、克拉維酸

D、硫酸慶大霉素

E、乙酰螺旋霉素

26、屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素的藥物是

A、西司他丁

B、氨曲南

C、克拉維酸

D、亞胺培南

E、沙納霉素

27、齊多夫定主要用于治療

A、結(jié)核病

B、帶狀皰疹

C、流感

D、艾滋病

E、斑疹傷寒

28、下列與磺胺類藥物不符的敘述是

A、苯環(huán)上的氨基與磺酰胺必須處在對(duì)位

B、N的一個(gè)氫被雜環(huán)取代時(shí)有較好的療效

C、為二氫葉酸還原酶抑制劑

D、苯環(huán)被其他取代則抑制作用消失

E、抑菌作用與化合物的PKa有密切的關(guān)系

29、在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，產(chǎn)生藥效的必需基團(tuán)是

A、5位氨基

B、1位氮原子無(wú)取代

C、3位羧基和4位羰基

D、7位無(wú)取代基

E、8位氟原子取代

30、結(jié)構(gòu)中含有三氮唑的抗真菌藥是

A、氟康唑

B、阿昔洛韋

C、咪康唑

D、酮康唑

E、利巴韋林

31、第三代喹諾酮類抗菌藥抗菌譜更廣，是因?yàn)樵谄浞肿又幸肓?/p>

A、氮原子

B、氧原子

C、氟原子

D、溴原子

E、碘原子

32、為增加穩(wěn)定性和抗菌活性，可對(duì)紅霉素進(jìn)行的結(jié)構(gòu)改造位置包括

A、1α、3α引入F原子

B、C9酮，C6羥基，C8氫

C、C6酮，C7氫，C9甲基

D、12α、16β甲基進(jìn)入甲基

E、C9酮，C6氫，C8羥基

33、下列描述與異煙肼不相符的是

A、異煙肼的肼基具有還原性

B、異煙肼的吡啶結(jié)構(gòu)具有氧化性

C、微量金屬離子的存在，可使異煙肼水溶液變色

D、酰肼結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，在酸或堿存在下，均可水解成煙酰胺和肼

E、游離肼的存在使毒性增加，變質(zhì)后異煙肼不可再供藥用

34、結(jié)構(gòu)改造后可衍生為克拉霉素的抗生素是

A、氯霉素

B、紅霉素

C、青霉素

D、四環(huán)素

E、慶大霉素

35、苯唑西林鈉與青霉素相比較，其主要優(yōu)點(diǎn)為

A、耐酶

B、抗菌譜廣

C、耐酸

D、性質(zhì)穩(wěn)定

E、無(wú)過敏反應(yīng)

二、B1、A.氯霉素

B.羅紅霉素

C.氨芐西林

D.四環(huán)素

E.舒巴坦

<1>、與茚三酮試液呈顏色反應(yīng)的是

A、B、C、D、E、<2>、主要用于治療傷寒病的是

A、B、C、D、E、2、A.馬來酸氯苯那敏

B.諾氟沙星

C.呋喃妥因

D.頭孢哌酮

E.雷尼替丁

<1>、具體β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的藥物是

A、B、C、D、E、<2>、具有喹諾酮結(jié)構(gòu)的藥物是

A、B、C、D、E、答案部分

一、A11、【正確答案】

D

【答案解析】

青霉素中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)，化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸堿或者β-內(nèi)酰胺酶存在下，均易發(fā)生水解和分子重排反應(yīng)，使β-內(nèi)酰胺環(huán)破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發(fā)生分子內(nèi)重排，失去抗菌活性，而在堿性條件下會(huì)發(fā)生水解反應(yīng)生成青霉噻唑酸而失效。

【該題針對(duì)“β-內(nèi)酰胺類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408695,點(diǎn)擊提問】

2、【正確答案】

C

【答案解析】

影響細(xì)胞膜的滲透性為多黏菌素的抗菌機(jī)制，干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄是萘啶酸的作用機(jī)制，干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成為氨基苷類、四環(huán)素類和氯霉素類的作用機(jī)制，抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細(xì)胞壁的合成為β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制。

【該題針對(duì)“β-內(nèi)酰胺類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408694,點(diǎn)擊提問】

3、【正確答案】

A

【答案解析】

青霉素產(chǎn)生耐藥性的原因之一是細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，使青霉素發(fā)生水解而失效，在改造過程中發(fā)現(xiàn)了具有較大位阻的耐酶青霉素，其中，異惡唑類青霉素不僅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一個(gè)耐酸耐酶青霉素。

【該題針對(duì)“β-內(nèi)酰胺類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408693,點(diǎn)擊提問】

4、【正確答案】

A

【答案解析】

頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類衍生物，在7-位側(cè)鏈上α位上是順式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代頭孢，具有耐酶和廣譜的特點(diǎn)，結(jié)構(gòu)中以甲氧肟基順式抗菌活性強(qiáng)。

【該題針對(duì)“β-內(nèi)酰胺類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408692,點(diǎn)擊提問】

5、【正確答案】

B

【答案解析】

土霉素屬于四環(huán)素類抗生素，結(jié)構(gòu)中含有酸性的酚羥基和烯醇羥基及堿性的二甲氨基，屬于兩性化合物。

【該題針對(duì)“四環(huán)素類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408713,點(diǎn)擊提問】

6、【正確答案】

B

【答案解析】

鏈霉素和卡那霉素A用于抗結(jié)核作用，新霉素B用于局部用藥，慶大霉素則用于抗銅綠假單胞菌感染，卡那霉素B用于革蘭陰性菌和革蘭陽(yáng)性菌感染。

【該題針對(duì)“氨基糖苷類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408690,點(diǎn)擊提問】

7、【正確答案】

C

【答案解析】

對(duì)紅霉素分子中參與酸催化脫水環(huán)合的C9-酮、C6-羥基及C8-氫進(jìn)行改造可增加穩(wěn)定性和抗菌活性。

【該題針對(duì)“大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408942,點(diǎn)擊提問】

8、【正確答案】

C

【答案解析】

抗生素按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：β-內(nèi)酰胺類，代表藥物有青霉素類和頭孢菌素類；四環(huán)素類，代表藥物有四環(huán)素和多西環(huán)素；大環(huán)內(nèi)酯類，代表藥物有紅霉素和羅紅霉素；氨基苷類，代表藥物有鏈霉素和卡那霉素。

【該題針對(duì)“大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408702,點(diǎn)擊提問】

9、【正確答案】

D

【答案解析】

左氧氟沙星是第三代喹諾酮類抗菌藥，其不良反應(yīng)是已上市喹諾酮類藥物中最小的。

【該題針對(duì)“喹諾酮類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408955,點(diǎn)擊提問】

10、【正確答案】

E

【答案解析】

喹諾酮類抗菌藥物按其發(fā)展及作用分為四代，第一代代表藥物是萘啶酸和吡咯酸；第二代主要包括西諾沙星和吡哌酸；第三代是應(yīng)用較廣的藥物，比如環(huán)丙沙星、諾氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、氧氟沙星等；第四代代表藥物有克林沙星和吉米沙星，這類也稱為超廣譜抗感染藥物.【該題針對(duì)“喹諾酮類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408699,點(diǎn)擊提問】

11、【正確答案】

E

【答案解析】

肼基具有較強(qiáng)還原性，與硝酸銀作用時(shí)被氧化，同時(shí)將銀離子還原，析出金屬銀，產(chǎn)生銀鏡反應(yīng)。

【該題針對(duì)“抗結(jié)核病藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408825,點(diǎn)擊提問】

12、【正確答案】

E

【答案解析】

異煙肼在堿性溶液中，有氧或金屬離子存在時(shí)，易于分解產(chǎn)生異煙酸鹽、吡嗪酰胺及二異煙酰雙肼，分子中的含有肼的結(jié)構(gòu)，具有還原性，而且有毒性。

【該題針對(duì)“抗結(jié)核病藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408714,點(diǎn)擊提問】

13、【正確答案】

B

【答案解析】

異煙肼具有還原性，與硝酸銀發(fā)生氧化還原反應(yīng)，生成單質(zhì)銀，附著在試管壁上。

【該題針對(duì)“抗結(jié)核病藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408712,點(diǎn)擊提問】

14、【正確答案】

A

【答案解析】

利福平是半合成抗生素，鮮紅色或暗紅色粉末狀物質(zhì)，服用后代謝物也呈紅色或是暗紅色。

【該題針對(duì)“抗結(jié)核病藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408710,點(diǎn)擊提問】

15、【正確答案】

D

【答案解析】

復(fù)方磺胺甲噁唑?yàn)榛前芳讎f唑與抗菌增效劑甲氧芐啶組成的復(fù)方制劑。

【該題針對(duì)“磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100409083,點(diǎn)擊提問】

16、【正確答案】

B

【答案解析】

磺胺類抗菌藥物作用機(jī)制是抑制細(xì)菌的二氫葉酸合成酶，而磺胺類抗菌增效劑如甲氧芐啶則是抑制二氫葉酸還原酶，兩者同時(shí)使用可以增強(qiáng)抗菌活力，降低耐藥性。

【該題針對(duì)“磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408711,點(diǎn)擊提問】

17、【正確答案】

E

【答案解析】

氯霉素有四個(gè)旋光異構(gòu)體，其中，只有1R，2R-或D(-)蘇阿糖型異構(gòu)體有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)較穩(wěn)定，但在強(qiáng)酸性或者強(qiáng)堿性溶液中均不穩(wěn)定，都可以引起水解。

【該題針對(duì)“其它抗菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408691,點(diǎn)擊提問】

18、【正確答案】

A

【答案解析】

氟康唑結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)三氮唑。

【該題針對(duì)“抗真菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100411189,點(diǎn)擊提問】

19、【正確答案】

C

【答案解析】

目前，抗真菌藥物發(fā)展較快，尤以抗深部真菌感染的藥物更為顯著。在20世紀(jì)60年代末，克霉唑和咪康唑面世，推動(dòng)了唑類抗真菌藥物的迅速發(fā)展。酮康唑是第一個(gè)口服有效的咪唑類廣譜抗真菌藥物，對(duì)皮膚真菌及深部真菌感染均有效。伊曲康唑是1980年合成的三氮唑類藥物，用三氮唑代替了咪唑環(huán)。該藥具有廣譜抗真菌作用，體內(nèi)體外抗真菌作用比酮康唑強(qiáng)5～100倍。氟康唑?yàn)榉蝾惪拐婢?，可以口服，抗真菌譜廣，副作用小，已成為該類抗真菌藥中最引入注目的品種。

【該題針對(duì)“抗真菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100411188,點(diǎn)擊提問】

20、【正確答案】

E

【答案解析】

抗病毒藥物中，金剛烷胺臨床上用于預(yù)防和治療各種A型流感病毒。

【該題針對(duì)“抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408701,點(diǎn)擊提問】

21、【正確答案】

B

【答案解析】

奈韋拉平為非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，應(yīng)與至少兩種以上的其他的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物一起使用，單用會(huì)很快產(chǎn)生耐藥病毒，進(jìn)入細(xì)胞后不需要磷酸化而是與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶直接連接。

【該題針對(duì)“抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100408700,點(diǎn)擊提問】

22、【正確答案】

B

【答案解析】

阿米卡星不僅對(duì)卡那霉素敏感菌有效，對(duì)卡那霉素有耐藥的綠膿桿菌、大腸桿菌和金葡菌均有顯著作用。

【該題針對(duì)“氨基糖苷類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100412271,點(diǎn)擊提問】

23、【正確答案】

A

【答案解析】

C為大環(huán)內(nèi)脂類抗生素，B、D為β-內(nèi)酰胺類抗生素，E為其他類抗生素。

【該題針對(duì)“四環(huán)素類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100412270,點(diǎn)擊提問】

24、【正確答案】

C

【答案解析】

β-內(nèi)酰胺酶抑制劑中氧青霉烷的典型藥物為克拉維酸，克拉維酸鉀是克拉維酸的鉀鹽。

【該題針對(duì)“β-內(nèi)酰胺類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100412269,點(diǎn)擊提問】

25、【正確答案】

B

【答案解析】

亞胺培南屬于碳青霉烯類抗生素。

【該題針對(duì)“β-內(nèi)酰胺類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100412268,點(diǎn)擊提問】

26、【正確答案】

B

【答案解析】

氨曲南屬于單環(huán)的β內(nèi)酰胺類抗生素。

【該題針對(duì)“β-內(nèi)酰胺類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100412267,點(diǎn)擊提問】

27、【正確答案】

D

【答案解析】

核苷類主要有齊多夫定，它是美國(guó)FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)用于艾滋病及其相關(guān)癥狀治療的藥物。

【該題針對(duì)“抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100661636,點(diǎn)擊提問】

28、【正確答案】

C

【答案解析】

磺胺類藥物為二氫葉酸合成酶抑制劑。

磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系

(1)芳伯氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互成對(duì)位，鄰位及間位異構(gòu)體均無(wú)抑菌作用。

(2)苯環(huán)用其他環(huán)代替，或在苯環(huán)上引入其他基團(tuán)，都將使抑菌作用降低或消失。

(3)磺酰氨基N-單取代化合物可使抑菌作用增強(qiáng)，而雜環(huán)取代時(shí)，抑菌作用均明顯增加。N-雙取代化合物一般均喪失活性。

(4)如果4位氨基上的取代基在體內(nèi)可分解為游離氨基，則仍有活性。

【該題針對(duì)“磺胺類藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100661635,點(diǎn)擊提問】

29、【正確答案】

C

【答案解析】

喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系

(1)吡啶酸酮的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基因，變化較小。其中3位-COOH和4位C=0與DNA促旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶結(jié)合，為抗菌活性不可缺少的部分。

(2)B環(huán)可作較大改變，可以是駢合的苯環(huán)(X=CH，Y=CH)、吡啶環(huán)(X=N，Y=CH)和嘧啶環(huán)(X=N，Y=N)等。

(3)1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氯乙基或體積較大的環(huán)丙基取代活性較好。此部分結(jié)構(gòu)與抗菌強(qiáng)度相關(guān)。

(4)5位可以引入氨基，雖對(duì)活性影響不大，但可提高吸收能力或組織分布選擇性。

(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加對(duì)DNA促旋酶的親和性，改善對(duì)細(xì)胞的通透性。

(6)7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌的活性均增加，以哌嗪基為最好，但也增加了對(duì)中樞的作用。

(7)8位以氟、甲氧基取代或與1位以氧烷基成環(huán)，可使活性增加。

【該題針對(duì)“喹諾酮類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100661634,點(diǎn)擊提問】

30、【正確答案】

A

【答案解析】

氟康唑是根據(jù)咪唑類抗真菌藥物構(gòu)效關(guān)系研究結(jié)果，以三氮唑替換咪唑環(huán)后得到的抗真菌藥物。

【該題針對(duì)“抗真菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100662291,點(diǎn)擊提問】

31、【正確答案】

C

【答案解析】

第三代喹諾酮類的代表藥物有諾氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟羅沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是在6位引入氟原子、7位多為哌嗪或其類似物及衍生物。這類藥物抗菌譜更廣，不僅對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抑菌作用，而且對(duì)革蘭陽(yáng)性菌也顯示出較強(qiáng)的活性。具有良好的組織滲透性，除腦組織和腦髓液外，在各種組織和體液中均有較好的分布。因此，其應(yīng)用范圍也擴(kuò)大到人體諸多部位。

【該題針對(duì)“喹諾酮類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100662184,點(diǎn)擊提問】

32、【正確答案】

B

【答案解析】

對(duì)紅霉素分子中參與酸催化脫水環(huán)合的C9-酮、C6-羥基及C8-氫進(jìn)行改造可增加穩(wěn)定性和抗菌活性。

【該題針對(duì)“大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100661751,點(diǎn)擊提問】

33、【正確答案】

B

【答案解析】

異煙肼在堿性溶液中，有氧或金屬離子存在時(shí)，易于分解產(chǎn)生異煙酸鹽、吡嗪酰胺及二異煙酰雙肼，分子中的含有肼的結(jié)構(gòu)，具有還原性，而且有毒性。

【該題針對(duì)“抗結(jié)核病藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100661753,點(diǎn)擊提問】

34、【正確答案】

B

【答案解析】

克拉霉素：是紅霉素6位羥基甲基化得到的衍生物。體內(nèi)活性明顯高于紅霉素，可耐酸，對(duì)需氧菌、厭氧菌、支原體和衣原體均有效，活性比紅霉素高2～4倍。

【該題針對(duì)“大環(huán)內(nèi)酯類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100661295,點(diǎn)擊提問】

35、【正確答案】

A

【答案解析】

苯唑西林鈉耐酶、耐酸，抗菌作用比較強(qiáng)，主要用于治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染?？梢钥诜?，抗菌譜類似青霉素，毒性低。

【該題針對(duì)“β-內(nèi)酰胺類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100661121,點(diǎn)擊提問】

二、B1、【正確答案】

C

【答案解析】

茚三酮反應(yīng):某些具有α-氨基的本類藥物(如氨芐西林)遇茚三酮即顯藍(lán)紫色。

【該題針對(duì)“其它抗菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100662320,點(diǎn)擊提問】

【正確答案】

A

【答案解析】

氯霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生，早期用于臨床的一種廣譜抗生素。主要缺點(diǎn)是毒性大，抑制骨髓造血系統(tǒng)，可引起再生障礙性貧血，所以臨床應(yīng)用受到限制。但迄今為止它在控制傷寒、斑疹傷寒方面仍是首選藥物之一，是其他抗生素所不能替代的。

【該題針對(duì)“其它抗菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100662321,點(diǎn)擊提問】

2、【正確答案】

D

【答案解析】

青霉素類和頭孢類都具有β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)。

【該題針對(duì)“喹諾酮類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100662221,點(diǎn)擊提問】

【正確答案】

B

【答案解析】

第三代喹諾酮類的代表藥物有諾氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟羅沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。

【該題針對(duì)“喹諾酮類”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100662222,點(diǎn)擊提問】