第一篇:2013年工作計(jì)劃(心血管)
心血管科工作計(jì)劃(2013年度)
2013年,心血管科將繼續(xù)加強(qiáng)內(nèi)部管理,重質(zhì)量,抓內(nèi)涵,加強(qiáng)中醫(yī)工作,發(fā)揮中醫(yī)特色,強(qiáng)化人才培養(yǎng)。進(jìn)一步加強(qiáng)科室管理和醫(yī)德醫(yī)風(fēng)建設(shè),推進(jìn)我科工作改革與發(fā)展。結(jié)合心血管病科發(fā)展實(shí)際,制定了2013年工作計(jì)劃。
1.深入開展本??菩乇孕耐床。ü谛牟⌒慕g痛)、眩暈?。ㄔl(fā)性高血壓?。⑿乃ゲ。孕牧λソ撸┑脑\療方案的優(yōu)化和梳理工作,重點(diǎn)完成診療規(guī)范的實(shí)施和療效評價(jià)工作,全面提高臨床的診療水平。
2.繼續(xù)完善中醫(yī)藥防治胸痹心痛?。ü谛牟⌒慕g痛)、眩暈?。ㄔl(fā)性高血壓?。?、心衰?。孕牧λソ撸┑墓糯艾F(xiàn)代文獻(xiàn)收集和整理工作,對優(yōu)勢病種的民間資料進(jìn)行挖掘和整理。
3.在臨床中積極使用中醫(yī)特色療法。大力推廣足浴療法、耳穴壓豆療法,完成對穴位貼敷止痛法的臨床療效評估,形成完善標(biāo)準(zhǔn)的操作規(guī)范,并逐步擴(kuò)大臨床應(yīng)用范圍。
4.本專科人員積極參加繼續(xù)教育、專題講座、業(yè)務(wù)學(xué)習(xí),定期培訓(xùn)??茖2〉脑\療、護(hù)理技能,提高本??迫藛T的業(yè)務(wù)素質(zhì)、工作水平。選派一名中醫(yī)主治醫(yī)師到三級醫(yī)院學(xué)習(xí),學(xué)習(xí)本??萍膊〉默F(xiàn)代醫(yī)學(xué)診治,提升本??萍本人?。積極同我科學(xué)術(shù)主任做好2013年工作計(jì)劃,使該項(xiàng)工作認(rèn)真、有效落實(shí),提高我科臨床、教學(xué)、科研能力。
5.繼續(xù)合作并完成與中國中醫(yī)科學(xué)院西苑醫(yī)院協(xié)作的《益氣活血中藥治療介入后冠心病相關(guān)成果的推廣應(yīng)用》等科研課題工作。①以在研課題為基礎(chǔ),依托本學(xué)科人才優(yōu)勢,申請市級科研課題1~2項(xiàng);②積極組織人員,按期完成在研課題;③發(fā)表論文4-5篇。
6.人才培養(yǎng)方面 擬晉升主任醫(yī)師2人;借助承擔(dān)的科研課題,提高科學(xué)研究水平,奠定學(xué)科可持續(xù)發(fā)展的基礎(chǔ),擬招收1名碩士研究生;加強(qiáng)對在職人員的繼續(xù)教育培訓(xùn),構(gòu)建一支既能承擔(dān)臨床工作,又學(xué)有專長、結(jié)構(gòu)合理的人才梯隊(duì)。進(jìn)一步做好郭學(xué)軍主治醫(yī)師參加的第四批北京市級老中醫(yī)藥專家學(xué)術(shù)經(jīng)驗(yàn)繼承工作的支持保障工作。
7.積極加強(qiáng)對外交流,進(jìn)一步提高科室知名度 ① 積極支持科室人員參加全國性學(xué)術(shù)會(huì)議及高水平專業(yè)培訓(xùn)學(xué)習(xí)班;② 組織科室人員參加學(xué)術(shù)交流會(huì)及市級學(xué)術(shù)活動(dòng);③ 聘請外院專家到我科授課、交流,以提高科室人員業(yè)務(wù)水平。
8.開展高血壓慢病管理
我科為高血壓科普教育基地,2013年我科將開展高血壓慢病管理,并安排醫(yī)生專門負(fù)責(zé)管理工作。通過對高血壓患者建立檔案、分層管理、健康教育、開通電話及飛信隨訪、組織系列疾病知識(shí)講座及對社區(qū)醫(yī)生授課的系列活動(dòng)。擬開展動(dòng)脈彈性檢測,提供血管健康管理,為預(yù)防心血管疾病提供有力證據(jù)。
9.加強(qiáng)門診工作
開設(shè)心血管科??崎T診,包括高血壓、心衰、心律失常及起搏器??崎T診,加強(qiáng)患者的管理及宣傳教育,有效促進(jìn)疾病的預(yù)防,最
大限度地減少心血管疾病對群眾健康造成的危害。門診量穩(wěn)中有升。降低醫(yī)藥比例,杜絕大處方,將辨證論治優(yōu)良率,中成藥辨證使用率、中醫(yī)治療率、門診中藥飲片處方比例、急危重癥中醫(yī)參與率、治愈好轉(zhuǎn)率等納入醫(yī)師考核,與獎(jiǎng)金掛鉤。全年完成中藥使用率60%,中藥飲片35%。
10.繼續(xù)開展人工心臟起搏器植入術(shù)。適時(shí)開展植入性Holter及心室再同步化治療(CRT)技術(shù)。
11.堅(jiān)持不懈地抓好“國家中醫(yī)管理局績效考核”活動(dòng)
切實(shí)加強(qiáng)對醫(yī)療質(zhì)量的管理,認(rèn)真落實(shí)“國家中醫(yī)管理局績效考核”活動(dòng)各項(xiàng)指標(biāo),嚴(yán)格執(zhí)行有關(guān)政策、制度和醫(yī)療操作規(guī)范,建立健全質(zhì)量監(jiān)控體系,開展素質(zhì)教育,提高醫(yī)務(wù)人員專業(yè)素質(zhì)和“三基”水平。要堅(jiān)持合理檢查、合理用藥,提高醫(yī)藥比例。嚴(yán)格執(zhí)行抗生素使用制度,杜絕抗生素不規(guī)范及濫用情況發(fā)生。
12.構(gòu)建和諧科室,確保科室全面安全 ①堅(jiān)持公平、公正、公開的原則,體現(xiàn)“以人為本”的管理理念,營造一種崇尚學(xué)習(xí)、積極進(jìn)取、求真務(wù)實(shí)、團(tuán)結(jié)協(xié)作的和諧紛圍。②主動(dòng)加強(qiáng)與職能部門間的聯(lián)系與溝通,加強(qiáng)與其他科室間的交流,建立良好的工作關(guān)系;③加強(qiáng)與各級專業(yè)學(xué)會(huì)間的交流,為科室的學(xué)科建設(shè)和發(fā)展創(chuàng)造良好的外部環(huán)境;④強(qiáng)化科室人員規(guī)范化的服務(wù)意識(shí),不斷提高服務(wù)質(zhì)量,確??剖腋黜?xiàng)工作的安全。
心血管病科
2013.1.7
第二篇:心血管內(nèi)科2016年工作計(jì)劃
心血管內(nèi)科2016年工作計(jì)劃
2015年心血管內(nèi)科在全科同志的堅(jiān)持和努力下,完成了全科年初的各項(xiàng)工作任務(wù),今年接將結(jié)束,新的一年接將開始,在此擬定明年的工作計(jì)劃如下:
一、認(rèn)清形勢,統(tǒng)一思想,堅(jiān)定信心努力完成各項(xiàng)工作
2016年是科室發(fā)展及其重要的一年,依托醫(yī)院發(fā)展是硬道理的理念和目標(biāo),開展心血管介入工作是我科計(jì)劃的重點(diǎn)。科室召開全科人員會(huì)議,認(rèn)清形勢,統(tǒng)一思想。全科上下團(tuán)結(jié)一心,增強(qiáng)凝聚力,堅(jiān)定信心,努力完成各項(xiàng)工作任務(wù)。
二、完善各種規(guī)章制度,成立各種管理組織,加強(qiáng)科室管理,保障醫(yī)療安全。
1、醫(yī)療護(hù)理質(zhì)量是科室重中之重,是立院之本。是醫(yī)院及科室生存生命線,抓好科室質(zhì)量建設(shè),保障醫(yī)療安全。
2、針對科室目前管理現(xiàn)狀。結(jié)合醫(yī)院的實(shí)際,完善并落實(shí)執(zhí)行各種規(guī)章制度。如核心制度。各級醫(yī)師職責(zé)及管理制度、院感制度、CCU管理制度、導(dǎo)管室管理制度等。其中重點(diǎn)還是核心制度,通過學(xué)習(xí)和檢查核心制度登記本及質(zhì)控小組開展工作來落實(shí)和執(zhí)行。交接班登記本、疑難病案討論登記本、搶救登記本、死亡討論登記本是檢查的重點(diǎn)。
3、成立各種管理組織,按PDCA循環(huán)模式加強(qiáng)科室質(zhì)量管理 通過科室質(zhì)量控制體系及質(zhì)控小組開展工作,科室成立以科主任為組長,全科室人員參與的各種質(zhì)控小組,加強(qiáng)科室質(zhì)量管理,及時(shí)發(fā)現(xiàn)科室工作中發(fā)現(xiàn)和存在的問題及時(shí)加以解決。包括醫(yī)療質(zhì)控小組、護(hù)理質(zhì)控小組、院感質(zhì)控小組、病歷質(zhì)控小組、輸血質(zhì)控小組、藥事(抗生素)質(zhì)控小組、CCU質(zhì)控小組、介入室質(zhì)控小組、搶救設(shè)備管理小組、臨床路徑及單病種管理小組。各小組有專人負(fù)責(zé),積極開展工作有記錄。小組定期每月上旬召開一次會(huì)議,小組匯報(bào)工作情況,并在會(huì)議上討論解決,下月反饋工作解決情況并總結(jié)。通過此方式加強(qiáng)科室質(zhì)量管理,讓科室管理上一個(gè)新的水平。目前此項(xiàng)工作已逐步開展,明年再加強(qiáng)。
三、加強(qiáng)臨床路徑及單病鐘管理
目前科室在臨床路徑及單病種管理方面基本處于停滯狀態(tài)。為規(guī)范心內(nèi)科常見病、多發(fā)病的診療,科室成立臨床路徑及單病種管理小組配合醫(yī)院管理,有專人負(fù)責(zé)。提升和規(guī)范低年資醫(yī)生診療水平,杜絕和減少不規(guī)范用藥及檢查,減輕患者醫(yī)藥負(fù)擔(dān)。目前針對我科常見的幾個(gè)疾病正在做臨床路徑,明年鋪開。
四、加強(qiáng)科室科研教學(xué)管理
1、科室安排1個(gè)副主任醫(yī)師專管教學(xué)工作,另安排1人作為教學(xué)秘書協(xié)助管理教學(xué)工作(目前是李盈盈負(fù)責(zé),改為陳建負(fù)責(zé),李盈盈作為教學(xué)秘書協(xié)助,陳建督促和監(jiān)管,李盈盈負(fù)責(zé)文字書面工作),擬定科室業(yè)務(wù)學(xué)習(xí)計(jì)劃,實(shí)習(xí)生教學(xué)計(jì)劃。教學(xué)查房。疑難病案討論。收集教學(xué)資料。原則上教學(xué)查房2-3次/月,業(yè)務(wù)學(xué)習(xí)4次/月,疑難病案討論2次/月。
2、科研工作爭取1項(xiàng)立項(xiàng)。
3、科室1-2篇學(xué)術(shù)論文發(fā)表。
五、加強(qiáng)社區(qū)醫(yī)院、各直管鄉(xiāng)鎮(zhèn)醫(yī)院的聯(lián)系
1、與醫(yī)院外聯(lián)辦溝通好,定時(shí)或不定時(shí)派出高級職稱醫(yī)師幫扶下級醫(yī)院。并做好科室宣傳。
2、無條件接收并服務(wù)好下級醫(yī)院送來的病人。
3、無條件對下級醫(yī)院提供技術(shù)設(shè)備支持。
六、人才培養(yǎng)和引進(jìn)
1、安排進(jìn)修心血管介入醫(yī)師1人、心血管介入護(hù)士1-2人、心血管??漆t(yī)師1人、CCU護(hù)士1-2人。
2、引進(jìn)心血管專業(yè)碩士1人、住院醫(yī)師1人。
七、加強(qiáng)科室品牌及文化建設(shè)宣傳。
1、與醫(yī)院宣傳科聯(lián)系對科室相關(guān)墻面板塊作設(shè)計(jì)作力宣傳科室的新技術(shù)新業(yè)務(wù)和優(yōu)勢。
2、在院內(nèi)電子屏幕、電梯內(nèi)、內(nèi)網(wǎng)、院報(bào)上宣傳。
3、制作科室宣傳小冊子、住院病人人手一冊。
4、與相關(guān)媒體、包括心血管網(wǎng)聯(lián)系,對科室團(tuán)隊(duì),簡介、技術(shù)優(yōu)勢等宣傳。
5、在科室內(nèi)打造和建設(shè)愛崗敬業(yè)、團(tuán)結(jié)奉獻(xiàn)、積極進(jìn)取、和睦友善的科室文化氛圍。
七、增加業(yè)務(wù)收入、提高科室醫(yī)務(wù)人員的待遇
1、針對目前醫(yī)務(wù)人員待遇偏低狀況,通過開展新技術(shù)新業(yè)務(wù)增加科室收入、同時(shí)與醫(yī)院領(lǐng)導(dǎo)協(xié)商作為新技術(shù)收入適當(dāng)提高提成比例。通過以上方式增加科室醫(yī)務(wù)人員獎(jiǎng)金待遇,穩(wěn)定科室隊(duì)伍。心導(dǎo)管室投入使用后科室預(yù)計(jì)每月增加30-50萬左右總收入??梢赃m當(dāng)提高醫(yī)務(wù)人員的獎(jiǎng)金待遇。
2、各質(zhì)控小組及介入人員及分管教學(xué)的人員在獎(jiǎng)金待遇上要有一定體現(xiàn)。
八、學(xué)科建設(shè)
1、為保障醫(yī)療質(zhì)量和患者安全,組建較為完善的CCU,床位10張。完善相關(guān)設(shè)備、包括呼吸機(jī)、臨時(shí)起搏器、雙向波除顫儀、便攜式彩超、有創(chuàng)動(dòng)靜脈監(jiān)測,氣管插管及相關(guān)搶救設(shè)備。
2、完善心內(nèi)科門診,由??漆t(yī)師定期上,做好患者的門診患者就診,宣教、術(shù)后隨訪。目前每周三為非心血管專科醫(yī)師坐門診,希望醫(yī)院領(lǐng)導(dǎo)協(xié)助收回,由我科派人坐診。
3、配合由于組建功能完善的心導(dǎo)管室并開展工作,讓我科在全省區(qū)縣級醫(yī)院的心血管內(nèi)科中處于前列。達(dá)到三級醫(yī)院水平。
九、開展新技術(shù)、新業(yè)務(wù)
1、目前心血管內(nèi)科已成功開展床旁臨時(shí)起搏器植入術(shù)、中心靜脈壓監(jiān)測、連續(xù)有創(chuàng)動(dòng)靜脈監(jiān)測。
2、預(yù)計(jì)明年心導(dǎo)管室3-5月份建設(shè)完畢投入使用??砷_展以下新技術(shù)。
(1)獨(dú)立開展冠脈造影及冠脈內(nèi)介入治療(支架植入)。(2)永久起搏器植入術(shù)。(3)先心病介入及射頻消融治療。
3、開展心臟超聲檢查。
4、開展運(yùn)動(dòng)平板對冠心病心肌缺血的檢查。
5、開展主動(dòng)脈球囊反搏治療心肌梗死、心源性休克。
十、繼續(xù)在院內(nèi)大力推行??茖V?。
我科在9、10月份實(shí)行??茖V?,由90左右常住病人,減到50-70人。業(yè)務(wù)收入下降10-20萬/月。受醫(yī)院既往診療模式和分配制度的影響,其他科仍然未實(shí)行??茖V?,加上目前心內(nèi)科收費(fèi)項(xiàng)目不多,導(dǎo)致醫(yī)務(wù)人員收入下降,故又回到原來模式。2016年在導(dǎo)管室投入使用后堅(jiān)定不移的推行??茖V?。通過危重患者,新技術(shù)新項(xiàng)目的開展做精,做細(xì)來推動(dòng)學(xué)科發(fā)展。
十一、在院內(nèi)成立胸痛中心
1、對于急性心肌梗死患者,時(shí)間就是生命、時(shí)間就是心肌。2016年導(dǎo)管室成立后,請醫(yī)院分管領(lǐng)導(dǎo)牽頭,組織心內(nèi)科、急診科及其他相關(guān)臨床科室、檢驗(yàn)科、介入導(dǎo)管室、財(cái)務(wù)科參與的胸痛中心。急性心肌患者不通過病房,由急診科診斷后直接進(jìn)入綠色通道,進(jìn)入導(dǎo)管室在最短時(shí)間內(nèi)開通血管。挽救生命。
2、同時(shí)通過相關(guān)臨床科室會(huì)診討論,對一些疑難、危重不典型的胸痛患者明確病因,合理治療。
十二、總結(jié)
以上計(jì)劃是針對科室現(xiàn)狀結(jié)合醫(yī)院實(shí)際并通過科室人員討論簽字通過后上交醫(yī)院。到明年中旬及年終總結(jié)計(jì)劃完成情況。計(jì)劃的完成必須靠全科醫(yī)務(wù)人員的積極參與和努力,兄弟科室(包括輔助科室)及醫(yī)院領(lǐng)導(dǎo)的大力關(guān)心和支持。
心血管內(nèi)科 2015-12-10 參與討論人員簽字:
第三篇:2012心血管內(nèi)科護(hù)理工作計(jì)劃
2012年心血管內(nèi)科護(hù)理工作計(jì)劃
科室護(hù)理計(jì)劃以護(hù)理部制訂的2012年全院護(hù)理計(jì)劃為標(biāo)準(zhǔn),結(jié)合科室具體情況制定以下工作計(jì)劃:
一、以“三甲醫(yī)院評審”為契機(jī),嚴(yán)格落實(shí)各項(xiàng)規(guī)章制度,開展優(yōu)質(zhì)護(hù)理服務(wù),全面提高護(hù)理質(zhì)量。
1、抓好基礎(chǔ)護(hù)理工作,嚴(yán)格按等級護(hù)理要求落實(shí)基礎(chǔ)護(hù)
理,及時(shí)巡視病房。嚴(yán)格執(zhí)行各項(xiàng)護(hù)理操作程序,嚴(yán)格“三查七對”,加強(qiáng)新入院、危重病人,手術(shù)病人的床頭交接班,做好入院評估,健康教育,心理護(hù)理,出院指導(dǎo),提高護(hù)理服務(wù)品質(zhì)。
2、抓好科室護(hù)理質(zhì)量管理,不斷提高護(hù)理人員的質(zhì)量意
識(shí),以護(hù)士長、總務(wù)護(hù)士、責(zé)任組長為質(zhì)量控制小組成員,不定期檢查、考核,定期進(jìn)行安全形勢分析,加強(qiáng)監(jiān)督,廣泛征求傷病員意見,切實(shí)提高護(hù)理質(zhì)量。
3、開展優(yōu)質(zhì)護(hù)理服務(wù),強(qiáng)化護(hù)士服務(wù)意識(shí),樹立患者至上,服務(wù)第一意識(shí),在服務(wù)過程中體現(xiàn)“人文關(guān)懷”,規(guī)范文明用語,實(shí)施首問負(fù)責(zé)制,以尊重患者,關(guān)心患者為護(hù)理的自覺行為。
4、抓學(xué)習(xí),嚴(yán)訓(xùn)練,抓護(hù)理理論知識(shí),了解護(hù)理新動(dòng)態(tài),及時(shí)更新觀念,落實(shí)每月兩次的護(hù)理查房,一次業(yè)務(wù)學(xué)習(xí),根據(jù)科室護(hù)理情況,請主任、醫(yī)生講課,增加業(yè)務(wù)
學(xué)習(xí)次數(shù),營造學(xué)習(xí)氛圍,提高護(hù)士整體素質(zhì)。
二、抓好病區(qū)管理及實(shí)習(xí)帶教工作
1、護(hù)士長、總務(wù)護(hù)士深入病房,及時(shí)了解工作中的一些關(guān)
鍵、疑難問題,重視收集病人及家屬的意見及建議,明確以病人滿意作為服務(wù)標(biāo)準(zhǔn),處處以身作則,做表率。
2、堅(jiān)持為兵服務(wù)工作,加強(qiáng)軍隊(duì)傷病員管理,嚴(yán)格落實(shí)查
房制度,常抓不懈,抓好安全工作。
3、監(jiān)督總帶教教師制訂帶教計(jì)劃,落實(shí)好講課,出科考試,科室做到關(guān)心愛護(hù)學(xué)生,培養(yǎng)優(yōu)秀人才。
三、抓好崗位練兵,三基理論,十八項(xiàng)護(hù)理技術(shù)操作及急救
技能訓(xùn)練。
針對目前我科護(hù)理人員成份新,經(jīng)驗(yàn)少,技術(shù)弱的特點(diǎn),強(qiáng)化基礎(chǔ)護(hù)理操作技術(shù)的訓(xùn)練,做到人人考出好成績,對成績優(yōu)異的科室給予獎(jiǎng)勵(lì),同時(shí)進(jìn)一步提高靜脈穿刺成功率。
四、工作目標(biāo)
爭創(chuàng)先進(jìn)護(hù)理單元
第四篇:常用心血管藥物使用手冊
常用心血管藥物使用手冊
目錄
一、利尿劑………………………………………………………………………….1
二、β受體阻滯劑………………………………………………………………….11
三、鈣離子拮抗劑………………………………………………………………….19
四、ACEI……………………………………………………………………………28
五、α受體阻滯劑………………………………………………………………….34
六、強(qiáng)心甙類和非洋地黃類正性肌力藥物……………………………………….37
七、血管擴(kuò)張劑…………………………………………………………………….55
八、硝酸酯類藥物………………………………………………………………….59
九、抗血小板藥物………………………………………………………………….63
十、抗凝藥物……………………………………………………………………….69
十一、溶栓藥物…………………………………………………………………….75
十二、調(diào)血脂藥…………………………………………………………………….78
十三、抗心律失常藥……………………………………………………………….84
十四、其它………………………………………………………………………….109
十五、心血管藥物治療的副作用及其處理……………………………………….112
呋塞米 Furosemide [藥理]
藥效學(xué)
(1)對水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同,呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大,利尿效果明顯增強(qiáng),且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCI的主動(dòng)重吸收,結(jié)果管腔液Na+、CI-濃度升高,而髓質(zhì)間液Na+、CI-濃度降低,使?jié)B透壓梯度差降低,腎小管濃縮功能下降,從而導(dǎo)致水、Na+、CI-排泄增多。由于Na+重吸收減少,遠(yuǎn)端小管Na+濃度升高,促進(jìn)Na+-K+和、Na+-H+交換增加, K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收CI-的機(jī)制,過去曾認(rèn)為該部位存在氯泵,目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與Na+-K+ATP酶有關(guān)的Na+、CI-配對轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),呋塞米通過抑制該系統(tǒng)功能而減少Na+、CI-的重吸收。另外呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對Na+、CI-的重吸收,促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌K+。呋塞米通過抑制亨氏袢對Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄,而長期用藥則可引起高尿酸血癥。
(2)對血流動(dòng)力學(xué)的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外,與其他利尿藥不同,袢類利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過率不下降,可能與流經(jīng)致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。呋塞米能擴(kuò)張肺部容量靜脈,降低肺毛細(xì)血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,右心室舒張末期壓力降低,有助于急性右心衰竭的治療。由于呋塞
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量。
(3)治療高鈣血癥時(shí),每日口服 80—120mg,分 1—3次服。必要時(shí),可肌內(nèi)或靜脈注射,一次 80mg。
2.小兒治療水腫性疾病,起始按體重 2mg/kg,口服,必要時(shí)每 4~6小時(shí)追加 1—2mg/kg。亦可 1mg/kg靜脈注射,必要時(shí)每隔 2小時(shí)追加 1mg/kg。最大劑量可達(dá)每日 6mg/kg。
新生兒應(yīng)延長用藥間隔。
[制劑與規(guī)格]呋塞米片20mg 呋塞米注射液2ml:20mg 肌注或靜注,每次20mg,一日或隔日一次,兒童酌減;口服,開始每日40mg,以后按需可增至每日80-120mg,超過40mg,分2-3次服.兒童開始按1-2mg/kg服,視情況酌增.[禁用慎用](1)交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者,對本藥可能亦過敏。(2)本藥可通過胎盤屏障,孕婦尤其是妊娠前 3個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎盂積水,流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。
(3)本藥可經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用。
(4)本藥在新生兒的半衰期明顯延長,故新生兒用藥間隔應(yīng)延長。
(5)老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂,血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多。
(6)下列情況慎用;①無尿或嚴(yán)重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長,以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者;④嚴(yán)重肝功能損害者,因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤急性心肌梗塞,過度利尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血癥傾向者,尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡,本藥可加重病情或誘發(fā)活動(dòng);⑨前列腺肥大。
低血鉀癥,超量服用洋地黃,肝昏迷患者禁用.晚期肝硬化慎用。高劑量對高血尿酸者的眼毒性極大。
本品能透過胎盤、增加胎兒尿液的形成,增加母親、胎兒血清和羊水內(nèi)的酸濃度。因此,對孕婦,只有在心衰的情況下,才有必要服用本品
[給藥說明]
(1)藥物劑量應(yīng)個(gè)體化,從最小有效劑量開始,然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量,以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。
(2)腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內(nèi)注射。常規(guī)劑量靜脈注射應(yīng)超過 1—2分鐘,大劑量靜脈注射時(shí)每分鐘不超過 4mg。靜脈用藥劑量為口服的 1/2時(shí)即可達(dá)到同樣療效。
(3)本藥為加堿制成的鈉鹽注射液,堿性較高,故靜脈注射時(shí)宜用氯化鈉注射液稀釋,而不宜用葡萄糖注射液稀釋。
(4)存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時(shí),應(yīng)注意補(bǔ)鉀。
(5)如每日用藥一次,應(yīng)早晨服藥,以免夜間排尿次數(shù)增多。(6)與降壓藥合用時(shí),后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。
(7)少尿或無尿患者應(yīng)用最大劑量后 24小時(shí)仍無效時(shí)應(yīng)停藥。
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泌尿系統(tǒng):本品為強(qiáng)利尿劑。過度的利尿和脫水會(huì)造成暫時(shí)性的腎小球?yàn)V過率下降,血中BUN升高,發(fā)生率占不良反應(yīng)的8%。前列腺肥大的老年人,會(huì)出現(xiàn)急性尿潴留和溢流性尿失禁、間質(zhì)性腎炎。有認(rèn)為長期使用本品治療自發(fā)性水腫都會(huì)逐步損傷腎臟功能,造成急性腎衰竭。
皮膚:皮疹較為常見。腎功能衰竭時(shí),用大劑量本品,可能出現(xiàn)鱗狀皮炎、多發(fā)性紅皮病,這在其他的利尿藥中是罕見的。
感覺器官:服用本品血藥濃度超過50μg/ml時(shí),會(huì)引起眼、耳中毒反應(yīng)。如青光眼、眩暈、失聰,有時(shí)是不可逆的。
高血鈣和胎兒體內(nèi)形成結(jié)石也有報(bào)道。本品也可能引起過敏性休克。
[相互作用]
(1)腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素,促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用,并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會(huì)。
(2)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機(jī)會(huì)也增加,與前者抑制前列腺素合成、減少腎血流量有關(guān)。
(3)與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱。
(4)與氯貝丁酯(安妥明)合用,兩藥的作用均增強(qiáng),并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強(qiáng)直。(5)與多巴胺合用,利尿作用加強(qiáng)。
(6)飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用;與巴比妥類藥物、麻醉藥合用,易引起體位性低血壓。
(7)本藥可使尿酸排泄減少,血尿酸升高,故與治療痛風(fēng)的藥物合用時(shí),后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。
(8)降低降血糖藥的療效。
(9)降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子濃度升高,以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。
(10)本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關(guān)。
(11)與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和耳毒性增加,尤其是原有腎損害時(shí)。
(12)與抗組胺藥物合用時(shí)耳毒性增加,易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。(13)與鋰合用腎毒性明顯增加,應(yīng)盡量避免。
(14)服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高,此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多,導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。
(15)與碳酸鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會(huì)增加。
噻嗪類藥物和髓袢利尿藥合并使用常導(dǎo)致腎功能嚴(yán)重惡化。
本品使氨基糖甙類的清除率下降約35%,這會(huì)增加眼的毒性和永久性耳聾的危險(xiǎn)性。
本品與頭孢菌素類藥物合用會(huì)增強(qiáng)腎毒性。
本品與甘露醇合并用,會(huì)導(dǎo)致腎衰竭,也會(huì)加強(qiáng)箭毒的作用。本品能抑制腎小管對鋰離子的分泌,可能引起鋰中毒。
本品和螺內(nèi)酯或ACE抑制劑卡托普利合并使用會(huì)導(dǎo)致急性腎中毒和嚴(yán)重的低血鈉。
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4.腎石癥主要用于預(yù)防含鈣鹽成分形成的結(jié)石。
[用法與用量]
用于治療高血壓:成人常用量單用,口服一日 25—100mg,一次或分二次服;與其他抗高血壓藥合用時(shí),一次 10mg,一日 3次;停用時(shí)應(yīng)緩慢停藥。
[制劑與規(guī)格]氫氯噻嗪片(1)10mg(2)25mg(1).治療水腫: 一日25-75mg,必要時(shí)可增至100mg,分2次服,間日或每周用藥1-2次.體重恢復(fù)后減至維持量.(2).心臟性水腫:每日12.5-25mg,開始用小劑量,注意調(diào)整洋地黃用量.(3).肝硬化腹水:最好與螺內(nèi)酯合用.(4).高血壓:開始每日50-75mg,早晚兩次分服.一周后減為每日25-50mg維持量.長期服用可致低鈉血癥,低氯血癥和低鉀血癥.突然停藥可引起鈉,氯及水的潴留.[禁用慎用]
(1)交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉過敏。(2)能通過胎盤屏障,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)幾倍于人的劑量對胎仔尚未產(chǎn)生不良作用。本類藥物對妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用,故孕婦使用應(yīng)慎重。
(3)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本類藥能經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女不宜服用。
(4)小兒用藥無特殊注意事項(xiàng),但慎用于有黃疸的嬰兒,因本類藥可使血膽紅素升高。
(5)老年人應(yīng)用本類藥物較易發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂和腎功能損害。
(6)下列情況慎用:①無尿或嚴(yán)重腎功能減退者,因本類藥效果差,應(yīng)用大劑量時(shí)可致藥物蓄積,毒性增加;②糖尿?。虎鄹吣蛩嵫Y或有痛風(fēng)病史者;④嚴(yán)重肝功能損害者,水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤高鈣血癥;⑥低鈉血癥;⑦紅斑狼瘡,可加重病情或誘發(fā)活動(dòng);⑧胰腺炎;⑨交感神經(jīng)切除者(降壓作用加強(qiáng));⑩有黃疸的嬰兒。
肝腎功能減退,痛風(fēng)及糖尿病患者慎用.[給藥說明]
本品與多數(shù)其他降壓藥同用有增強(qiáng)降壓作用,以對血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥的作用較為顯著。
每日用藥一次時(shí),應(yīng)在早晨用藥,以免夜間排尿次數(shù)增多。間歇用藥(非每日用藥)能減少電解質(zhì)紊亂發(fā)生的機(jī)會(huì)。
①宜用最小有效劑量,以減少電解質(zhì)平衡失調(diào)和反射性腎素-醛固酮血濃度增高;②對長期服用或可能發(fā)生低血鉀者需補(bǔ)充鉀鹽或給保鉀利尿藥、補(bǔ)充鉀鹽時(shí)注意不引起高血鉀;③高血壓患者需作手術(shù)時(shí),術(shù)前可不必停藥,但麻醉醫(yī)師應(yīng)有所了解。
隨訪檢查:①血電解質(zhì);②血糖;③血尿酸;④血肌酐,尿素氮;⑤血壓。長期服用可致低鈉血癥,低氯血癥和低鉀血癥.突然停藥可引起鈉,氯及水的潴留.[不良反應(yīng)]
反應(yīng)與劑量和療程有關(guān)。
(1)水、電解質(zhì)紊亂所致的副作用較為常見。低鉀血癥較易發(fā)生與噻噻類利尿藥排鉀作用有關(guān),長期缺鉀可損傷腎小管,嚴(yán)重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化,以及
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藥效學(xué)
本藥結(jié)構(gòu)與醛固酮相似,為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結(jié)果Na、+CI-和水排泄增多,K+、Mg2和H+排泄減少, 對Ca2和P3-的作用不定。由于本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管, 對腎小管其他各段無作用,故利尿作用較弱。另外,本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
藥動(dòng)學(xué)
本藥口服吸收較好,生物利用度大于90%, 血漿蛋白結(jié)合率在90%以上, 進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone), 口服1日左右起效,2-3日達(dá)高峰,停藥后作用仍可維持2-3日。依服藥方式不同半衰期有所差異,每日服藥1~2次時(shí)平均19小時(shí)(13~24小時(shí)), 每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)(9~16小時(shí))。無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄, 約有10%以原形從腎臟排泄。
[適應(yīng)癥]
1.水腫性疾病與其他利尿藥合用,治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病,其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多,并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。
2.高血壓作用為治療高血壓的輔助藥物。
3.原發(fā)性醛固酮增多癥螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。
4.低鉀血癥的預(yù)防與噻嗪類利尿藥合用,增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。
[用法與用量]
1.成人①治療水腫性疾病,每日 40—80mg,分 2—4次服用,至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。②治療高血壓,開始每日 40—80mg,分次服用,至少2周,以后酌情調(diào)整劑量,不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用,以免增加發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)。③治療原發(fā)性醛固酮增多癥,手術(shù)前患者每日用量 100—400mg,分 2—4次服用。不宜手術(shù)的患者,則選用較小劑量維持。④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長期試驗(yàn),每日 400mg,分 2—4次,連續(xù) 3—4周。短期試驗(yàn),每日 400mg,分 2—4次服用,連續(xù) 4日。老年人對本藥較敏感,開始用量宜偏小。
2.小兒治療水腫性疾病,開始每日按體重 1—3mg/kg或按體表面積 30—90mg/平方米,單次或分 2~4次服用,連服 5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量為每日 3—9mg/kg或 90— 270mg/平方米。
[制劑與規(guī)格]螺內(nèi)酯片20mg 螺內(nèi)酯膠囊20mg 口服,每次30-4mg,一日3-4次.如療效不滿意,可加用其他利尿藥.[禁用慎用]
(1)本藥可通過胎盤,但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥,且用藥時(shí)間應(yīng)盡量短。
(2)老年人用藥較易發(fā)生高鉀血癥和利尿過度。(3)高鉀血癥患者禁用。
(4)下列情況慎用;①無尿;②腎功能不全;③肝功能不全,因本藥引起電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;④低鈉血癥;⑤酸中毒,一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高
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毒性增加。
(4)擬交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。(5)多巴胺加強(qiáng)本藥的利尿作用。
(6)與引起血壓下降的藥物合用,利尿和降壓效果均加強(qiáng)。
(7)與下列藥物合用時(shí),發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)增加,如含鉀藥物、庫存血(含鉀 30mmol/L,如庫存 10日以上含鉀高達(dá) 65mmol/L)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、環(huán)孢素 A。
(8)與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用,發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)增加。(9)本藥使地高辛半衰期延長。
(10)與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。(11)與腎毒性藥物合用,腎毒性增加。
(12)甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用,可降低本藥的利尿作用。
本品有弱的酶誘導(dǎo)作用,加快氨替比林和地高辛的代謝降解,使地高辛的穩(wěn)態(tài)血藥濃度上升約30%。阿司匹林能阻斷螺內(nèi)酯的主要代謝產(chǎn)物坎利酮(Canrenone)在腎小管中的分泌,其利尿作用減弱。本品能使華法林的抗凝作用降低約25%,抵消生胃酮的抗?jié)冏饔谩?/p>
普萘洛爾Propranolol
[藥理] 藥效學(xué)
本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢,使心臟對運(yùn)動(dòng)或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。因此,用于心絞痛的治療,減低心肌氧耗,增加運(yùn)動(dòng)耐量。由于阻滯心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常??赡鼙酒吠ㄟ^中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓,適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng),也用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤及甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),使β1和β2受體的活動(dòng)均處于抑制狀態(tài)。
甲亢時(shí)甲狀腺激素分泌過多,導(dǎo)致β腎上腺素能活性亢進(jìn),此時(shí)兒茶酚胺的釋放并不增多。甲亢的許多癥狀系β腎上腺素能活性過高所引起,應(yīng)用普萘洛爾后,甲亢的癥狀可得到控制,甲狀腺激素的分泌并不減少,但外周組織中 T4向 T3的轉(zhuǎn)變減少。
藥動(dòng)學(xué)
口服后胃腸道吸收較完全(90%), 1~1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,但進(jìn)入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30%。與血漿蛋白的結(jié)合率很高, 為93%, 半衰期為2~3小時(shí),經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%=為原形物。不能經(jīng)透析排出。
[適應(yīng)癥]
用于治療:
①心律失常,糾正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黃類及兒茶酚胺引起的1
常用心血管藥物使用手冊
(1)本品可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi),有報(bào)道妊娠高血壓者用后可致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩,分娩時(shí)無力造成難產(chǎn),新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢,盡管也有報(bào)告對母親及胎兒均無影響,但必須權(quán)衡利弊,不宜作為孕婦第一線治療藥物。(2)可從乳汁分泌小量,故哺乳期婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。(3)老年人對本品代謝與排泄能力低,應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。
(4)下列情況應(yīng)禁用:①支氣管哮喘;②心源性休克;③心傳導(dǎo)阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯);④重度心力衰竭;⑤竇性心動(dòng)過緩。
(5)下列情況應(yīng)慎用:①過敏史;②充血性心力衰竭;③糖尿?。虎芊螝饽[或非過敏性支氣管炎;⑤肝功能不全;⑥甲狀腺功能低下;⑦雷諾綜合征或其他周圍血管疾病;⑧腎功能減退。
[給藥說明]
①用量必須強(qiáng)調(diào)個(gè)體化,不同個(gè)體、不同疾病用量不盡相同,肝、腎功能不全者用小量;②糖尿病患者雖可引起血糖過低,但在非糖尿病人中則無降血糖作用;③注意血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng),故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥;④口服可以在空腹時(shí),也可與食物共進(jìn),后者可使本品在肝內(nèi)代謝減慢,生物利用度增值;⑤冠心病患者使用本品不宜驟停,否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗塞或室性心動(dòng)過速;⑥甲亢病人用本品也不可驟停,否則使甲亢癥狀加重;⑦長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量,至少經(jīng)過 3天,一般為 2周;⑧長期應(yīng)用可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭,倘若出現(xiàn),可用洋地黃苷類和(或)利尿藥糾正,并漸遞減達(dá)停用。
應(yīng)用本品過程中應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝功能、腎功能,糠尿病病人應(yīng)定期查血糖。
(1)甲亢合并心功能不全者慎用,因本品可使心臟收縮功能減弱,必須采用時(shí),應(yīng)合用強(qiáng)心藥。
(2)作為手術(shù)前準(zhǔn)備,其優(yōu)點(diǎn)為奏效快,療程短,往往數(shù)天至一周左右即可控制癥狀,使心率降至正常范圍。由于本品作用往往短暫,故必須一直用藥到手術(shù)日晨,在手術(shù)中必要時(shí)需靜脈注射,手術(shù)后也需繼續(xù)應(yīng)用,一直到血 T4、T3降至正常。單用本品作手術(shù)前準(zhǔn)備不如抗甲狀腺藥物加碘劑可靠,故主要用于不能耐受抗甲狀腺藥物者及急需緊急手術(shù)者。
[不良反應(yīng)]
由于本品能透入神經(jīng)系統(tǒng),故可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。①較常見的有眩暈或頭昏(低血壓所致)、心率過慢(<50次/分鐘);②較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭、神志模糊(尤見于老年人)、精神抑郁,反應(yīng)遲鈍;③更少見的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減小);④不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí),須格外警惕的有四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。
應(yīng)嚴(yán)密觀察血壓及心律變化,如心律變慢,立即停藥.乏力,嗜睡,頭暈,失眠,惡心,皮疹.個(gè)別病例有周身性紅斑狼瘡樣反應(yīng),多關(guān)節(jié)病綜合癥,幻視,性功能障礙(或性欲下降).劑量過大時(shí)引起低血壓(血壓下降),心動(dòng)過緩,驚厥,嘔吐.可誘發(fā)缺血性腦梗塞,可有心源性休克,甚至死亡。
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特性。藥動(dòng)學(xué)
口服吸收完全,口服吸收率> 90%,但因肝臟首過效應(yīng)強(qiáng)大,使生物利用度約下降50%。血漿蛋白結(jié)合率僅12%,表觀分布容積為5.6L/kg,口服1~2h后β受體阻滯作用達(dá)到高峰,作用持續(xù)時(shí)間可達(dá)24h,消除半減期通常為3~4h,消除率在43.2~92.4L/h之間,有效血藥濃度為0.05~0.1μg/ml。經(jīng)肝臟代謝后主要以無活性代謝產(chǎn)物的形式從腎臟排泄。本品血藥濃度的個(gè)體差異較大。[藥理作用]本品系選擇性的β1受體阻滯藥,其抗β1受體的活性和膜穩(wěn)定的特性與噻嗎洛爾相同。降眼壓作用被認(rèn)為是抑制房水產(chǎn)生的結(jié)果。
[適應(yīng)癥]
用于治療心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤、心肌梗塞,指證同鹽酸普萘洛爾。
適用于輕、中型高血壓,其降壓效果至少與拉貝洛爾、地爾硫卓、硝苯地平和氯噻酮一樣有效。尤適用于伴有哮喘或糖尿病患者的高血壓。用于穩(wěn)定勞累型心絞痛,可降低心絞痛發(fā)作頻率和硝酸甘油用量,提高運(yùn)動(dòng)耐量,均與等量普萘洛爾、氧烯洛爾和維拉帕米和硝苯地平一樣有效??捎糜谥委熜募」K篮图毙孕募∪毖?,具有緩解胸痛、縮小梗死面積、降低心梗后快速型心律失常的發(fā)生及死亡率的作用。也可治療心律失常、特發(fā)性擴(kuò)張型心肌病、低血壓性心臟擴(kuò)大和心力衰竭伴有心動(dòng)過速者。用于治療開角型青光眼。
[用法與用量]
1.口服成人常用量:開始一次 25—50mg,一日 2—3次,以后按需要可增加至一日 450mg,分 3次服。
2.靜脈注射用于心律失常,首次 2.5mg,最大量 5mg,以每分鐘 1—2mg速度注入,根據(jù)需要及耐受程度 5分鐘重復(fù)一次,總量不超過 10—15mg。[制劑與規(guī)格]酒石酸美托洛爾片50mg 酒石酸美托洛爾注射液5ml:5mg 劑量個(gè)體差異大,注意個(gè)體化.(1).高血壓:開始每日一次100mg,維持量每日一次100-200mg,必要時(shí)增至日400mg,早晚分服.(2).用于心絞痛,每日100-150mg,分2-3次服,必要時(shí)增至日150-300mg.(3).心律失常:靜注,開始5mg(每分1-2mg),隔5分鐘重復(fù)注射,一般總量10-15mg.[用法及用量]口服,每次50~100mg,早晨頓服或分2次口服,如療效不滿意可增加劑量,但每日用量不超過300mg。靜脈注射,5mg溶于25%葡萄糖溶液20ml中緩慢推注,每次間隔時(shí)間為2min或5min。與其他β受體阻滯藥一樣,不能突然停用本品,否則會(huì)加重心絞痛發(fā)作,甚至發(fā)生心肌梗死。
[劑型與規(guī)格]片劑:50mg/片,100mg/片。注射劑:5mg/2ml。[商品名]倍他樂克,Betaloc(阿斯特拉制藥公司)。
[用法及用量]滴眼,每次1~2滴,每日2次(滴眼后6h產(chǎn)生最大降壓效果)。[劑型與規(guī)格]滴眼劑:2%,5ml/支。
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[相互作用]
參見鹽酸普萘洛爾。
本品與利尿藥或其他抗高血壓藥物合用,可增強(qiáng)其降壓作用。與地高辛合用,有利于控制心衰伴心動(dòng)過速。與維拉帕米合用,可提高美托洛爾的血藥濃度。
苯巴比妥及異煙肼使美托洛爾的清除增多并減低它們在周身的利用率。
西咪替丁為一種強(qiáng)效肝微粒體酶抑制劑,可降低普萘洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾等藥物在肝內(nèi)的代謝,延遲這些藥物的排泄,導(dǎo)致其血藥濃度明顯升高。因而,合并用藥時(shí)需減少上述藥物的劑量以免引起藥物不良反應(yīng)。
阿替洛爾Atenolol [藥理]
藥效學(xué)
參見鹽酸普萘洛爾,但主要使β1受體的活動(dòng)處于抑制狀態(tài)。
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收約為50%。小劑量可通過血腦屏障。蛋白結(jié)合率6-10%。服后2-4小時(shí)作用達(dá)峰值,作用持續(xù)時(shí)間較久。半衰期為6-7小時(shí),主要以原形自尿排出。在血液透析時(shí)可予以清除。
鹽酸普萘洛爾藥效學(xué):本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢,使心臟對運(yùn)動(dòng)或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。因此,用于心絞痛的治療,減低心肌氧耗,增加運(yùn)動(dòng)耐量。由于阻滯心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常??赡鼙酒吠ㄟ^中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓,適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng),也用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤及甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),使β1和β2受體的活動(dòng)均處于抑制狀態(tài)。
[藥理作用] 本品為長效、選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥,其心臟選擇性作用明顯強(qiáng)于美托洛爾,而對血管及支氣管平滑肌的β2受體抑制較弱。無內(nèi)源性擬交感活性,無膜穩(wěn)定性,也無抑制心肌收縮力的作用。本品可降低高血壓患者的血壓,減輕由運(yùn)動(dòng)所致的血壓增高。同時(shí),通過減低心率(8%~34%)和心率、血壓乘積(9%~40%),減少心絞痛發(fā)作的嚴(yán)重程度和頻率,改善急性心肌梗死患者的耗氧指數(shù)。因此早期應(yīng)用該藥可縮小心肌梗死面積和預(yù)防再梗死,長期應(yīng)用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。藥動(dòng)學(xué)
口服后吸收率達(dá)50%~60%,血藥達(dá)峰時(shí)間為2~4h。生物利用度約60%,血漿蛋白結(jié)合率約46%,表觀分布容積為0.8L/kg。體內(nèi)分布廣泛,極少量進(jìn)入腦部,能迅速透過胎盤,可積聚于乳汁,但嬰兒血藥濃度含量甚微。腎功能正常的成年患者消除半減期約5~7h,總清除率約為6L/h(100ml/min)。兒童清除半減期較短(4、5h)。吸收后的藥物約46%以原形由尿中排出。腎功能異常者清除率降低,主要與腎小球?yàn)V過率有關(guān)。
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害時(shí)劑量須減少;③有心力衰竭癥狀的患者用本品時(shí),應(yīng)先給洋地黃苷或利尿藥,如心力衰竭癥狀仍存在,應(yīng)逐漸減量停用;④本品的停用過程至少 3天,長可達(dá) 2周,如有撤藥癥狀,如心絞痛發(fā)作,則暫時(shí)再給藥,待穩(wěn)定后漸停用;⑤與飲食共進(jìn)不影響其生物利用度。
本品應(yīng)用過程中,不能突然停藥,以免發(fā)生停藥后綜合征。
[不良反應(yīng)]
①心動(dòng)過緩(<50次/分鐘)、精神抑郁、手足冷、呼吸困難,腳腫較少見;②罕見的有皮疹、關(guān)節(jié)痛、胸痛等。
心動(dòng)過緩,周身性紅斑狼瘡樣反應(yīng),多關(guān)節(jié)病綜合癥,性功能障礙.大劑量可有心臟停博,可引起死亡.主要有:①心動(dòng)過緩,發(fā)生率為0.6%~10%。②肢端發(fā)冷或雷諾現(xiàn)象,2%~35%。③胃腸道癥狀,0.5%~30%,表現(xiàn)為惡心、腹瀉及胃部不適。④疲乏或虛弱,1%~51%。⑤惡夢或睡眠障礙,占6%~26%。⑥頭痛,1%~18%。⑦性功能障礙,1%~14%。通常認(rèn)為本品發(fā)生的副作用較輕,且常見于初期治療階段,但一般不影響繼續(xù)治療,僅有3%~6%的患者需停止用藥。心肌梗死患者靜注本品后可出現(xiàn)低血壓和心動(dòng)過緩。
[相互作用] 參見鹽酸普萘洛爾。
本品與利尿藥、鈣拮抗藥或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用,可增強(qiáng)其降壓作用。本品與Ⅰ類抗心律失常藥物或維拉帕米合用時(shí)必需謹(jǐn)慎,硝苯地平Nifedipine [藥理] 藥效學(xué)
本品為一仲鈣離子內(nèi)流阻滯劑或慢通道阻滯劑,阻滯鈣離子經(jīng)過心肌或平滑肌細(xì)胞膜面的通道而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),由此引起周身血管,包括冠狀動(dòng)脈(正常供血區(qū)或缺血區(qū))的血管張力減低而擴(kuò)張,因而可以降低血壓,增加冠狀動(dòng)脈血供。并能抑制自發(fā)或麥角新堿所引起的冠狀動(dòng)脈痙攣。另一方面能抑制心肌收縮,使心肌作工減低,耗氧量減少,緩解心絞痛。治療用量時(shí)對竇房結(jié)與房室結(jié)功能影響小。給本品后血壓下降時(shí)可有反射性心率加速。心功能正常者給藥后心臟指數(shù)略增,左心室噴血分?jǐn)?shù)(LVEF)、左室舒張期末壓(LVEDP)及左室舒張期末容積(LVEDV)不變;心功能不良者則給藥后LVEF 略增而左室充盈壓減低。藥動(dòng)學(xué)
口服胃腸道吸收良好, 達(dá)90%左右,舌下含服吸收也快。蛋白結(jié)合率約90%, 口服30分鐘血藥濃度達(dá)高峰, 舌下或嚼碎服達(dá)峰時(shí)間提前。在10~30mg劑量范圍內(nèi)隨劑量而增高, 但不受劑型與給藥途徑的影響??诜?5分鐘起效, 1~2小時(shí)作用達(dá)高峰, 作用持續(xù)4~8小時(shí);舌下給藥2~3分鐘起效, 20分鐘達(dá)高峰。半衰期呈雙相,半衰期α2.5~3小時(shí), 半衰期β為5小時(shí),半衰期受劑量影響。在肝臟代謝,產(chǎn)生無活性代謝產(chǎn)物, 80%以腎排出, 20%隨糞便排出。
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膠囊劑:5mg/粒。
硝苯地平緩釋片[用法及用量]:
用于心絞痛,每日二次,每次一片。必要時(shí)可增加至每日二次,每次二片。
用于高血壓。每日二次,每次一片。必要時(shí)可增加至每日二次,每次二片。最好在飯前或飯后服用,每次服用時(shí)間間隔不得少于 4小時(shí)。對肝、腎功能不全的病人,所開處方應(yīng)謹(jǐn)慎,劑量應(yīng)有所減少。
[禁用慎用]
(1)嚙齒類動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸胎作用,人體研究尚不充分,在孕婦應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。(2)在乳母的臨床研究尚不夠充分,服用本品者最好不授乳。(3)在老年人本品的半衰期可能延長,應(yīng)用須加注意。(4)嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄、肝或腎功能不全患者須慎用。心功能減退患者應(yīng)慎用,孕婦、心源性休克者忌用。
對乙酰水楊酸和其它合成前列腺素抑制劑有過敏反應(yīng)的病人,應(yīng)慎用此藥。嚴(yán)重低血壓者慎用。
[給藥說明]
①長期給藥不宜驟停,以避免發(fā)生停藥綜合征而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象,如心絞痛發(fā)作;②用藥后注意是否有降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快以致加劇心絞痛;③用藥后,后負(fù)荷降低,也被用于治療心力衰竭,但僅適用于高血壓、冠心病所致的左心衰竭,用時(shí)還得注意有否心肌抑制的表現(xiàn);④與西咪替丁同用時(shí)本品的血藥濃度峰值增高,須注意調(diào)節(jié)劑量。
服藥期間必須經(jīng)常測血壓和做心電圖檢查,在開始用藥而決定劑量的過程中以及從維持量加大用量時(shí)尤須注意。
少數(shù)患者初次服用本品后有首劑現(xiàn)象,表現(xiàn)為頭痛、眩暈 心絞痛或心肌梗死、急性尿潴留等,故對心功能減退患者應(yīng)慎用,一旦發(fā)生心肌缺血癥狀應(yīng)立即停藥。
日劑量大于120mg時(shí),突然停藥會(huì)產(chǎn)生撤藥綜合征,主要表現(xiàn)為心絞痛的復(fù)發(fā)或頻繁發(fā)作。其原因與心肌細(xì)胞長期缺鈣后對鈣處于高敏狀態(tài),一旦停藥,正常量鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)即可產(chǎn)生過量的反應(yīng)。長期服藥宜與利尿劑合用。
[不良反應(yīng)]
(1)反應(yīng)短暫而較多見的是踝、足與小腿腫脹,用利尿藥可消退;較少見的是呼吸困難、咳嗽、哮鳴、心跳快而重(由于降壓后交感活性反射性增強(qiáng);罕見的是胸痛(可出現(xiàn)于用藥后 30分鐘左右)、昏厥(血壓過低所致)、膽石癥、過敏性肝炎。
(2)反應(yīng)持續(xù)出現(xiàn)而須加注意的有;眩暈、頭昏、臉紅及熱感、頭痛、惡心。(3)逾量時(shí)可出現(xiàn)低血壓,此時(shí)應(yīng)停藥觀察,必要時(shí)用血管收縮藥。
白細(xì)胞減少,顏面或皮膚潮紅,心悸,心動(dòng)過速.個(gè)別病例舌根或口周麻木,口干,出汗,頭痛,惡心,浮腫,男性乳房增大,視物模糊.個(gè)別病例出現(xiàn)心肌梗塞,皮膚壞死,局部組織損傷.可引起肝損害.一般較輕,主要有頭痛、乏力、顏面潮紅、心悸、嗜睡、眩暈、惡心、嘔吐、口干、便秘、食欲減退、腿部痙攣、舌根麻木、牙齦腫脹等。長期服用可能引起水鈉潴留,1
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本品為鈣離子通道阻滯藥,作用與心肌或血管平滑肌膜除極時(shí)抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。地爾硫卓抗心絞痛的作用和機(jī)制:在冠狀動(dòng)脈痙攣引起的心絞痛,本品可使心外膜、心內(nèi)膜的冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,緩解自發(fā)性或由麥角新堿誘發(fā)冠狀協(xié)脈痙攣所致心絞痛;在勞力性心絞痛,本品擴(kuò)張周圍血管,降低血壓,減輕心臟工作負(fù)荷,從而減少氧的需要量,改善收縮壓和心率二重乘積,增加運(yùn)動(dòng)耐量并緩解勞力性心絞痛。由于本品使血管平滑肌松弛,周圍血管阻力降低,血壓下降,同時(shí)并不伴有反射性心動(dòng)過速而用于治療高血壓。本品對心肌細(xì)胞慢鈣通道的抑制使竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性和傳導(dǎo)性降低,而用于治療室上性快速心律失常。由于能改善左室舒張功能,可用于治療肥厚性心肌病。藥動(dòng)學(xué)
地爾硫卓普通片劑,吸收較完全,80%吸收, 有強(qiáng)的肝臟首過關(guān)卡作用, 生物利用度為40%, 2~4%以原形自尿中排出。血漿蛋白結(jié)合率為70~80%.單次口服30~120mg, 30~60分鐘內(nèi)可在血漿中測出,2~3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。單次或多次給藥血漿半衰期β為3.5小時(shí).血漿中有活性代謝產(chǎn)物去乙酰地爾硫卓為原藥的10~20%,其擴(kuò)冠作用強(qiáng)度為原藥的25~50%。有效血藥濃度為50~200ng/ml。當(dāng)單次劑量超過60mg, 血藥濃度呈非線性關(guān)系,用量120mg時(shí)的血藥濃度為用量60mg時(shí)的3倍。無有關(guān)肝腎功能損害時(shí)影響代謝和排泄的資料。緩釋片的吸收較完全, 92%吸收,單次口服120mg, 2~3小時(shí)可在血漿中檢出, 6~11小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。單次或多次給藥后半衰期β為5~7小時(shí), 如同普通片劑, 亦可觀察到線性分離情況。本品用量從120mg增加至240mg時(shí), 生物利用度增加2.6倍, 從240mg 增加至360mg時(shí), 生物利用度增加1.8倍。穩(wěn)態(tài)時(shí)每日兩次緩釋片所得平均血藥濃度相當(dāng)于同等劑量分4次給普通片的血藥濃度。靜脈注射半衰期β為1.9小時(shí)。
[適應(yīng)癥]
治療心絞痛、高血壓。由冠狀動(dòng)脈痙攣所致的心絞痛,包括靜息時(shí)心絞痛或變異型心絞痛,或是冠狀動(dòng)脈阻塞所致的勞力性心絞痛。亦可用于治療室上性快速心律失常。亦用于治療肥厚性心肌病。
適用于冠心病心絞痛的治療,包括變異型心絞痛。對預(yù)防變異型心絞痛發(fā)作安全有效;對輕及中度高血壓也有較好療效,尤適用于老年患者。靜脈推注或滴注,適用于高血壓急癥、房室結(jié)折返性室上性心動(dòng)過速、心房顫動(dòng)伴快速室率等,均具較好療效,但其作用強(qiáng)度不似維拉帕米。也用于肥厚性心肌病、肺動(dòng)脈高壓、雷諾病、偏頭痛等治療。因本藥能阻滯心肌缺血再灌注所致大量鈣離子的反常內(nèi)流,故可用于心臟停搏液。對心肌梗死治療可能有益。本品對心力衰竭治療是否有利,尚無一致意見。
[用法與用量]
1.口服成人常用量:開始 30mg,每日 3—4次。餐前或臨睡時(shí)服,劑量每 1—2日逐漸增加,到獲得適合效應(yīng),合理的平均劑量范圍為每日 90—360mg。2.緩釋片一次 30—120mg,一日 2次。* 3.靜脈注射成人用量,初次為 10mg,臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成 1%濃度,在 2分鐘內(nèi)緩慢注射,或按體重 0.15~0.25mg/kg計(jì)算劑量,15分鐘后可重復(fù),也可按體重每分鐘 5— 15μg/kg靜脈滴注。治療室上性心動(dòng)過速,需
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因本品經(jīng)乳汁分泌,故哺乳期婦女不用,如確需應(yīng)用,應(yīng)停止哺乳。射血分?jǐn)?shù)在30%以下者,即使無明顯充血性心力衰竭,也應(yīng)謹(jǐn)慎使用。
[給藥說明]
(1)每個(gè)病人因個(gè)體差異需調(diào)整劑量,口服可餐前或臨睡時(shí)服,劑量每 1—2日逐漸增加,到獲得適合的效應(yīng)。合理的平均劑量范圍在 90—360mg。(2)肝腎功能不全患者如需應(yīng)用,劑量應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
(3)與 β阻滯劑同用,對心臟負(fù)性肌力作用相加;與 β阻滯劑或洋地黃同用時(shí),對心臟傳導(dǎo)阻滯有協(xié)同作用,因此聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
(4)皮膚反應(yīng)可為暫時(shí)的,繼續(xù)用可以消失,但皮疹進(jìn)展可發(fā)展到多形紅斑和/或剝脫性皮炎,如皮膚反應(yīng)持續(xù)應(yīng)停藥。
[不良反應(yīng)]
(1)國外治療心絞痛時(shí)以安慰劑對照試驗(yàn),結(jié)果表明,本品不良反應(yīng)并不比安慰劑多。(2)臨床治療心絞痛病人觀察到最常見的不良反應(yīng)和發(fā)生率為:浮腫(2.4%)、頭痛(2.1%)、惡心(1.9%)、眩暈(1.5%)、皮疹(1.3%)、無力(1.2%)。(3)不常有的(<1%)有以下情況。①心血管系統(tǒng):心絞痛、心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度),心動(dòng)過緩、束支傳導(dǎo)阻滯,充血性心力衰竭、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動(dòng)過速、室性早搏;②神經(jīng)系統(tǒng):多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫;③消化系統(tǒng):厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶輕度升高;④皮膚:瘀點(diǎn)、光敏感性、瘙癢、蕁麻疹,注射局部發(fā)紅;⑤其他:弱視、呼吸困難、鼻衄、眼激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽萎、肌痙攣、鼻充血、耳鳴、夜尿、多尿、骨關(guān)節(jié)痛;⑥不常有的尚有脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時(shí)間延長、白細(xì)胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病和血小板減少,亦有報(bào)道發(fā)生剝脫性皮炎。此外觀察到有心肌梗塞,但不易與本病的自然過程相鑒別。
頭痛,頭暈,嗜睡,心動(dòng)過緩,可引起胃腸道反應(yīng),食欲不振,腹瀉,便秘.個(gè)別病例皮膚壞死、局部組織損傷,肝酶異常.1.心血管系統(tǒng):偶見眩暈、心動(dòng)過緩、潮紅、房室傳導(dǎo)阻滯,很少出現(xiàn)心悸、浮腫、心電圖異常、低血壓,如有上述情況應(yīng)減量或停藥。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng):出現(xiàn)疲倦,頭痛、偶有頭重感,很少發(fā)生嗜睡、失眠或乏力。3.消化系統(tǒng):偶可有胃內(nèi)不適、便秘、腹痛、厭食,極少見口干、腹瀉。
4.其他:偶見關(guān)節(jié)痛、胸痛,如有黃疸、肝腫大、藥疹或血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶升高者應(yīng)停藥。
[相互作用]
同時(shí)用對心臟收縮和/或傳導(dǎo)有影響藥物、由于可能協(xié)同作用,應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎和仔細(xì)滴定所用劑量。地爾硫卓在體內(nèi)由 P-450細(xì)胞色素氧化酶生物轉(zhuǎn)化,同時(shí)用本品和經(jīng)同一生物轉(zhuǎn)化途徑的其他藥物可導(dǎo)致代謝的競爭抑制,故多種藥物治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。在開始或停止同時(shí)使用地爾硫卓時(shí),對相同代謝藥物劑量特別是治療指數(shù)低的藥或有肝腎功能受損患者,需加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。
常用心血管藥物使用手冊
老年人及腎功能減退者或合并應(yīng)用其他降壓藥或抗心絞痛藥時(shí)不必調(diào)整劑量。[劑型與規(guī)格]片劑:5mg/片,10mg/片。
[禁用慎用]
對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。肝功損害者可使 t1/2延長,應(yīng)慎用。對本品有過敏者禁用。嚴(yán)重阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病患者慎用。
本品口服后由于其擴(kuò)張血管作用,偶有發(fā)生急性低血壓,因此嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄患者合用本品和任何其它擴(kuò)張外周血管藥物時(shí)應(yīng)小心。
孕婦和哺乳婦女慎用,哺乳婦女需服本品,應(yīng)停止哺乳。兒童服用本品的安全性和療效尚未確定,不宜使用。
[不良反應(yīng)] ] 較常見頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈;少見瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。極少有心肌梗塞和胸痛的報(bào)道。可有水腫、頭痛、眩暈、乏力等。一般較輕,能為患者耐受。罕有可能增加心絞痛和/或心肌梗塞。
[相互作用] 本品可加強(qiáng)卡托普利、阿替洛爾、或氫氯噻嗪的降壓作用。
卡維地洛Carvedilol [藥理]
本品為血管擴(kuò)張性β腎上腺素受體阻滯藥,但無論是對β1還是β2受體的阻滯強(qiáng)度均明顯高于α1受體的阻滯作用。因此,本品具有中度擴(kuò)血管和輕度膜穩(wěn)定作用,且無內(nèi)源性擬交感活性。此外,在大劑量時(shí)還具有鈣拮抗作用。心肌梗死動(dòng)物模型證實(shí),本品有縮小心梗面積、清除氧自由基、保護(hù)心臟的作用。藥動(dòng)學(xué)
本品口服吸收迅速,單次口服25mg或50mg后,達(dá)峰時(shí)間為1~2h,有明顯的肝臟首過效應(yīng)。因此生物利用度較低,約為25%。分布容積為1.5~2L/kg,低于2%的用藥量以原形從尿中排泄,60%隨糞便排泄。
[適應(yīng)癥]
本品適用于原發(fā)性高血壓,尤其適用于高血壓伴缺血性心臟病者。與其他β受體阻滯藥相比,本品降低運(yùn)動(dòng)時(shí)心率和每搏量指數(shù)作用均較弱。也用于治療心絞痛或充血性心力衰竭??筛纳菩募⊙豕跣璧谋戎岛徒档托呐K后負(fù)荷。
[用法與用量]
口服,首次劑量12.5mg,每日1次,觀察2日。如療效欠佳,且無副作用時(shí)可每次25mg,每日1次。必要時(shí)可每次25mg,每日2次或每次50mg,每日1次。但每日最大劑量不座超過50mg。高齡患者推薦量:每次12.5mg,每日1次,必要時(shí)可逐漸增至每日最大用量。心絞痛或充血性心力衰竭患者可每次12.5mg~150mg,每日2次。對腎功能受損者無需調(diào)整用藥量。
本品雖可治療充血性心力衰竭,降低心臟后負(fù)荷,但因具有β受體阻滯及負(fù)性肌力作用,仍需慎用或減量應(yīng)用。
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力,增加心輸出量及運(yùn)動(dòng)耐受時(shí)間。藥動(dòng)學(xué)
本品口服吸收迅速,吸收率約75%,達(dá)峰時(shí)間為1~1.5h。但進(jìn)食可使吸收減少30%~40%。血漿蛋白結(jié)合率為25%~30%。消除半減期為2h。24h內(nèi)吸收量的95%從尿中排出,其中40%~50%為原藥,余為代謝產(chǎn)物。腎功能減退者可產(chǎn)生積蓄。本品不易通過血腦屏障,但可從乳汁中分泌,其濃度約為血液中的1%。
[適應(yīng)癥]
①用于治療高血壓,可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用;②用于治療心力衰竭,可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心藥利尿藥合用。
本品用于輕、中、重度高血壓病、頑固性高血壓、腎血管性高血壓、慢性腎衰所致高血壓,尤其對高腎素型高血壓,本品療效最佳,因其療效顯著,適用范圍廣,現(xiàn)為高血壓病治療中的首選藥物。本品亦適用于治療急、慢性充血性心力衰竭。在洋地黃類、利尿藥或擴(kuò)血管藥物治療效果不滿意時(shí)加用或改用本品??勺嘈А1酒酚糜诩毙孕募」K揽煞乐钩溲孕牧λソ叩某霈F(xiàn),對臨床穩(wěn)定的心肌梗死患者本品可改善左心室功能,提高梗塞后存活率。
[用法與用量]
1.成人常用量①降壓,口服一次12.5mg,每日 2~3次,按需要 1~2周所增至 25mg,每日 2— 3次;療效不滿意時(shí)可加用利尿藥;②治療心力衰竭,開始一次口服12.5mg,每日 2—3次,必要時(shí)逐漸遞增至 50mg,每日 2—3次;若須進(jìn)一步加量,宜觀察療效 2周后再考慮。
2.小兒常用量降壓與治療心力衰竭,均開始用口服按體重 0.3mg/kg,每日 3次,必要時(shí)每隔 8—24小時(shí)增加 0.3mg/kg,求得最低有效量。[制劑與規(guī)格]卡托普利片(1)12.5mg(2)25mg 口服,開始每次25mg,一日3次,飯前服,逐漸改為每次50mg,一日3次,最大劑量一日450mg.兒童開始每日1mg/kg,最大6mg/kg,分3次服.[用法及用量]口服,治療高血壓時(shí)通常從小劑量開始,每次12.5mg,每日2~3次,于進(jìn)食前1~2h服用,以后每周遞增劑量直至滿意控制血壓,但日劑量不得超過450mg。必要時(shí)加用利尿藥和(或)鈣拮抗藥。嚴(yán)重高血壓可舌下含服或咀嚼吞服25mg或靜注25mg。急性心肌梗死者每次25~150mg,每日2~3次。
服藥期間定期復(fù)查白細(xì)胞計(jì)數(shù)與分類。特別在開始用藥后3個(gè)月內(nèi),應(yīng)每2周復(fù)查1次。長期服藥需定期檢查尿蛋白。
若需與利尿劑合用,應(yīng)在先用本品基礎(chǔ)上加用利尿劑。突然停藥可能出現(xiàn)血壓反跳及高血壓危象。[劑型與規(guī)格]片劑:12.5mg/片,25mg/片。
注射劑:25mg/1ml,50mg/2ml。[商品名]開博通,Capton(中美上海施貴寶制藥有限公司)。
[禁用慎用]
(1)本品能通過胎盤。在人體研究尚不充分,但在家兔或大鼠中有致死胎者,故孕婦應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。
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停藥,并擴(kuò)容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
少數(shù)人出現(xiàn)乏力,眩暈,皮疹,搔癢,味覺障礙等.個(gè)別病例粒細(xì)胞減少,蛋白尿及血清谷丙、谷草酶升高,停藥后可恢復(fù).部份病例并發(fā)全身或口腔感染.面部潮紅或蒼白,口腔、喉頭粘膜及肢體等血管性水腫,停藥后可恢復(fù).可有惡心,嘔吐,腹痛腹瀉,厭食等胃腸道反應(yīng).一般心力衰竭者可能出現(xiàn)暫時(shí)性血壓降低并伴有短暫輕微頭痛.無機(jī)鹽過度耗竭的嚴(yán)重心力衰竭者可能發(fā)生低血壓,應(yīng)停藥.可能出現(xiàn)心動(dòng)過速,胸悶,心悸等.心絞痛,心肌梗塞,雷諾氏綜合癥,充血性心力衰竭等較少見.腎功能損害者可引起血肌酐升高,少尿者可引起高血鉀癥.老人對次藥降壓敏感,應(yīng)加強(qiáng)觀察.本品低劑量時(shí)不良反應(yīng)輕微,但高劑量時(shí)不良反應(yīng)發(fā)生率高,有的甚至十分嚴(yán)重。主要不良反應(yīng)包括皮疹(呈斑丘疹或麻疹樣伴瘙癢)、難以處理的咳嗽、誘發(fā)支氣管哮喘、呼吸困難、味覺改變、胃腸道刺激如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、蛋白尿、腎功能減退乃至衰竭、中性白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少、溶血性貧血等。
有報(bào)告發(fā)生呼吸困難;或在治療充血性心衰過程中發(fā)生急性肺水腫。
長期應(yīng)用此藥治療心衰時(shí),停藥后血壓可驟升,甚至發(fā)生高血壓危象。長期應(yīng)用此藥治療心衰時(shí),停藥后血壓可驟升,甚至發(fā)生高血壓危象。
泌尿系統(tǒng):可發(fā)生血尿、蛋白尿、腎功能減退或惡化、腎病綜合征或急性腎功能衰竭。
[相互作用]
(1)與利尿藥同用可致嚴(yán)重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量,本品開始用小劑量,逐漸調(diào)整劑量。
(2)與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應(yīng)從小劑量開始。
(3)與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利(amiloride)同用可能引起血鉀過高。(4)與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。
(5)與其他降壓藥合用,降壓作用加強(qiáng),以引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用,β阻滯藥呈小于相加的作用。
本品與利尿藥、鈣拮抗藥等降壓藥合用具協(xié)同降壓作用,但同時(shí)發(fā)生低血壓的可能性亦增加。與保鉀利尿藥或補(bǔ)鉀藥物合用能使血鉀過度升高,與肼屈嗪合用使出現(xiàn)免疫功能異常的危險(xiǎn)性增大。
消炎痛可使此藥的降壓作用消失。制酸藥及食物可降低它在體內(nèi)的利用。丙磺舒抑制腎臟排泄此藥。
一組10例高血壓病伴腎功能不全患者應(yīng)用此藥治療,6例發(fā)生高鉀血癥伴酸中毒,此6例同時(shí)也合用肝素治療,但單用此藥治療時(shí)血鉀正常,因此提示由于肝素與此藥的相互作用而致血鉀升高。
依那普利Enalapril [藥理] 藥效學(xué)
①降壓,本品在肝內(nèi)水解為依那普利拉,成為一種競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,結(jié)果血漿腎素活性增高,醛固酮分泌
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率在每分鐘 30— 80ml時(shí),初始劑量為 5mg,如肌酐清除率每分鐘<30ml,初始劑量為2.5mg;在透析病人,透析日劑量為 2.5mg。②治療心力衰竭,開始劑量為一次 2.5mg,1天 1—2次,給藥后 2—3小時(shí)內(nèi)注意血壓,尤其合并用利尿藥者,以防低血壓。一般每天用量 5—20mg,分 2次口服。[制劑與規(guī)格]伊那普利片①2.5mg②5mg 口服,一日1次10mg,必要時(shí)可靜注加速起效,按病情可增量至日40mg.[用法及用量]口服,正常腎功能者從每次5mg,每日1次開始治療,逐步加大劑量,一般不超過每次20mg,每日2次。腎功能減退或已用利尿劑或血容量減少者以及治療心力衰竭時(shí)首次劑量從2.5mg開始。
定期作白細(xì)胞計(jì)數(shù)及腎功能檢測。腎功能減退出現(xiàn)藥物蓄積時(shí)可用透析去除。[劑型與規(guī)格]片劑:5mg/片,10mg/片,20mg/片。[商品名]悅寧定,Renitec(美國默沙東制藥有限公司)。
[禁用慎用]
(1)本品能通過胎盤。在人體研究尚不充分,但在妊娠中、后期用本品有報(bào)告新生兒低血壓、腎功能衰竭、顱骨發(fā)育不良、或死亡者,羊水過少亦有發(fā)生,故妊娠時(shí)應(yīng)用本品必須權(quán)衡利弊。
(2)本品可排入乳汁,故授乳婦女應(yīng)用本品須權(quán)衡利弊。(3)本品在兒童中應(yīng)用研究尚不充分。
(4)老年人對降壓作用較敏感,應(yīng)用本品須酌減劑量。
(5)下列情況慎用本品:①腎功能減退時(shí)用本品可能引起少尿與進(jìn)行性氮質(zhì)血癥,停用本品后多數(shù)能恢復(fù);②血鉀過高,用本品有加重的危險(xiǎn);③腦動(dòng)脈或冠狀動(dòng)脈供血不足,嚴(yán)重者用本品可因血壓降低而使缺血加重;④主動(dòng)脈瓣狹窄,用本品后可能使冠狀動(dòng)脈灌注減少。
可能致畸.授乳婦慎用.對本品過敏及雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄者忌用;孕婦、哺乳期婦女及兒童及肝、腎功能嚴(yán)重減退者慎用。
[給藥說明]
①給藥劑量須循個(gè)體化原則,按療效予以調(diào)整。②本品的降壓作用在立位與臥位相同,無體位性降壓反應(yīng)。③開始用本品治療前建議停用其他降壓藥 1周。④對惡性高血壓或重度高血壓不能停用降壓藥較久者,則在停藥后立即給予本品最小劑量,在密切觀察下每24小時(shí)遞增劑量,直到療效充分或達(dá)最大劑量。⑤在手術(shù)或麻醉時(shí),服用本品者如發(fā)生低血壓,可用擴(kuò)容糾正。⑥腎功能差的患者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù)或增加給藥間隔,緩慢遞增;若須同時(shí)用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時(shí),將本品減量或同時(shí)停用利尿藥。⑦若蛋白尿漸加重,考慮暫停或減少用量。⑧在腎功能不全、糖尿病、同時(shí)用保鉀利尿藥者,注意產(chǎn)生血鉀過高。⑨用本品治療心力衰竭,有不發(fā)生體液潴留和不使血醛固酮水平升高的優(yōu)點(diǎn),但須注意降壓反應(yīng)。⑩用本品時(shí)若出現(xiàn)白細(xì)胞計(jì)數(shù)降低,停藥后可恢復(fù)。
用本品期間隨訪檢查:①尿蛋白檢查,每月一次;②有腎病或膠原性血管病者定期查白細(xì)胞計(jì)數(shù)。
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續(xù)時(shí)間較長。本品水溶性大,能靜注給藥。對血脂有良好作用,可使血漿總膽固醇含量及LDL、VLDL膽固醇含量降低,有效提高HDL膽固醇與總阻固醇比值。降壓同時(shí)肺毛細(xì)血管楔嵌壓及肺血管阻力下降,左室射血分?jǐn)?shù)輕度增加,長期應(yīng)用有利于左室肥厚的逆轉(zhuǎn)。本品停藥后無血壓反跳現(xiàn)象。
藥動(dòng)學(xué)
本品口服吸收良好,達(dá)峰時(shí)間為1~2h,生物利用度為90%,血漿蛋白結(jié)合率為90%~94%,清除率為86.6ml/min,消除半減期為9~12h。本品大多經(jīng)肝臟代謝,原藥的10%及代謝物的40%由尿排出,其余從糞便排出。進(jìn)食不影響本品藥動(dòng)學(xué),高血壓病患者清除率下降,消除半減期延長。在治療劑量下,血漿藥物濃度與降壓效應(yīng)間呈良好線性關(guān)系。
藥效學(xué):
四喃唑嗪減低動(dòng)物的外周血管總阻力,使血壓下降。產(chǎn)生舒張血管降低血壓的作用通過阻滯OG腎上腺受體??诜?5分鐘內(nèi),血壓逐漸降低。
無論臥位立位,人類的收縮血壓和舒張壓均被降低。降壓作用於舒張壓更為顯著。通常并不伴隨反射性心動(dòng)過速。服藥后首數(shù)小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰期,血壓降低最明顯,并呈現(xiàn)一定程度的體位反應(yīng)(豎直體位降壓較明顯),藥效持續(xù)至24小時(shí),同時(shí),服藥后一兩小時(shí)內(nèi)豎直位心率可增快6-1O次/分種。
研究顯示,腎上腺素OG受體阻滯劑對膀胱排出道慢性梗阻,例如良性前列腺肥大(BPH)的尿流動(dòng)力學(xué)也有所改善。
BPH產(chǎn)生臨床癥狀的主要原因是肥大的前列腺之存在以及前列腺及膀胱出口平滑肌緊張度增加,而后者受腎上腺素OG受體的控制。活體實(shí)驗(yàn)顯示,在人類前列腺組織中,四喃唑嗪抵消脫經(jīng)腎上腺素導(dǎo)致的痙攣。臨床試驗(yàn)亦已顯示四喃唑嗪改善BPH病人的尿流動(dòng)力和臨床癥狀。
四喃唑嗪治療過程中有體重上升的趨向。服藥的男女病人平均體重增加1.7和2.2磅。安慰劑對照組體重減輕0.2和1.2磅。兩組有明顯的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。
臨床對照研究中,以四喃唑嗪治療的病人血脂全貌均有改進(jìn)。單獨(dú)服四喃唑嗪比服安慰劑患者的總膽固醇、結(jié)合的低密度及最低密度脂蛋白分?jǐn)?shù)降低少許,但在統(tǒng)計(jì)學(xué)是明顯的。對比基線,這些患者的高密度脂蛋白和HDL膽固醇/LDL—膽固醇比率明顯升高,甘油三脂明顯降低。然而安慰劑組這些改變并不明顯。
服高特靈六個(gè)月或以上的長期臨床監(jiān)測并未發(fā)現(xiàn)因本品所引起的實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)改變,包括血糖、尿酸、肌酐、血液尿素氮、肝功能和電解質(zhì)。服用四喃唑嗪后臨床實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)分析,血細(xì)胞比容,血色素,白細(xì)胞總蛋白及白蛋白均有下降,可能由于血液稀釋所致。服用其它OG阻滯劑也曾觀察到與血液稀釋有關(guān)的血細(xì)胞比容及總蛋白含量減少。
藥動(dòng)學(xué)
由于藥物的溶解度好,人類服用高特靈基本全部吸收。食物對四喃唑嗪的生物利用度幾乎沒有影響。四喃唑嗪首次經(jīng)過肝臟的代謝很少,幾乎全部以原形進(jìn)入循環(huán)。
服藥后約一小時(shí)血漿濃度達(dá)到峰值,然后逐漸下降,半衰期約為12小時(shí)。藥物與血漿蛋白高度結(jié)合,結(jié)合力超過臨床上的藥物濃度。藥物原形自尿中排出約占口服劑
5不能接受外科治療者。病人不愿手術(shù)者。
[用法與用量]
1.成人常用量口服,開始 1mg,每天 1次,睡前服,以后調(diào)整劑量。維持量為 1~5mg,每天 1次。每天最多不超過 20mg。
2.小兒用量尚未建立。
[制劑與規(guī)格]特拉唑嗪片(1)1mg(2)2mg(3)5mg(4)10mg [用法及用量]口服,首劑0.5~1mg,睡前服用。以后根據(jù)療效逐步增加劑量,常用量每次5mg,每日1次,最大量每日不超過10mg。重癥患者可靜注,每次5mg,每日1次。
首劑及遞增劑量宜小,以免產(chǎn)生首劑反應(yīng)。靜注時(shí)速度宜慢,并嚴(yán)密觀察血壓及患者反應(yīng)。
[劑型與規(guī)格]片劑:1mg/片,2mg/片,5mg/片,10mg/片。注射劑,5mg/支。
[禁用慎用]
(1)在大鼠及家兔實(shí)驗(yàn)中本品可致死胎。在人體研究不充分,故孕婦應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。
(2)本品是否排入乳汁未詳,但未有在人體出現(xiàn)問題的報(bào)道。(3)對小兒的安全性研究尚缺。
(4)老年人對降壓作用較敏感,應(yīng)用本品須加注意,可能會(huì)有本品引起的低溫。孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用。
還需告訴駕車或開重型機(jī)器的病人,服食高特靈者偶有瞌睡或嗜睡,要加倍小心。
[給藥說明]
①本品的劑量應(yīng)隨血壓反應(yīng)而定;②為減少首劑體位性低血壓反應(yīng),開始用1mg,以后漸遞增,初劑及增加后第一劑都宜在睡前服;③若擬加用其他降壓藥,本品劑量宜減為 1mg或 2mg每天 1次,以后再調(diào)整;④出現(xiàn)逾量反應(yīng)時(shí),可給補(bǔ)充血容量和升壓藥。
常用心血管藥物使用手冊
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收約75%(生物利用度片劑為60-80%, 酏劑為70-85%, 膠囊劑為90%以上), 吸收后方廣泛分布到各組織, 部分經(jīng)膽道吸收入血, 形成肝-腸循環(huán)。表觀分布容積為6-10L/kg。蛋白結(jié)合率低, 為20-25%??诜?.5-2小時(shí)起效,2-6小時(shí)作用達(dá)高峰;靜脈注射5-30分鐘起效, 1-4小時(shí)作用達(dá)高峰, 持續(xù)作用6小時(shí)。治療血藥濃度0.5-2.0ng/ml。半衰期為32-48小時(shí)。在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少,主要以原形由腎排泄, 尿中排出量為用量的50-70%。
[適應(yīng)癥] ①用于治療充血性心力衰竭,對低排血量衰竭的效果比高排排血量衰竭好;②治療心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、室上性心動(dòng)過速, 減慢心室率和部分恢復(fù)竇性心律。
[用法與用量]
成人常用量①口服:快速洋地黃化,總量 0.75—1.25mg,每6~8小時(shí)給 0.25mg;緩慢洋地黃化時(shí),0.125—0.5mg,每日一次,共7日;維持量,0.125—0.5mg。②靜脈注射:洋地黃化,0.25—0.5mg,用 5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射,以后可用 0.25mg,每隔 4—6小時(shí)按需注射,但每日不超過 1mg;維持量 0.125—0.5mg,每日一次。
小兒常用量①口服:洋地黃化總量,早產(chǎn)兒按體重 0.02~0.03mg/kg;1月以下新生兒按體重 0.03— 0.04mg/kg;1月~ 2歲,按體重 0.05— 0.06mg/kg;2— 5歲,按體重 0.03—0.04mg/kg;5—10歲,按體重 0.02—0.035mg/kg;10歲或 10歲以上,照成人常用量;洋地黃化總量分 3次或每 6—8小時(shí)給予。維持量為洋地黃化總量的 1/5—1/3,分 2次每 12小時(shí) 1次或每日一次。②靜脈注射;按下列劑量分 3次或每6~8小時(shí)給予,洋地黃化,早產(chǎn)新生兒,按體重 0.015—0.025mg/kg;足月新生兒,按體重 0.02—0.03mg/kg;1月~2歲,按體重 0.04—0.05mg/kg;2—5歲,按體重 0.025—0.035mg/kg;5— 10歲,按體重 0.015—0.03mg/kg;10歲或 10歲以上,照成人常用量。維持量:洋地黃化后 24小時(shí)內(nèi)開始。早產(chǎn)新生兒,為洋地黃化總量的 20—30%,分 2—3次等份給予;足月新生兒、嬰兒和 10歲以下小兒,為洋地黃化總量的 25—35%,分 2—3次等份給予;10歲和 10歲以上,洋地黃化總量的 25—35%,一日 1次。在小嬰幼兒(尤其早產(chǎn)兒)需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測血藥濃度和心電圖。[制劑與規(guī)格]地高辛片0.25mg 地高辛注射液2ml:0.5mg 飽和量:成人口服1-1.5mg;小兒,2歲以下0.06-0.08mg/kg,2歲以上0.04-0.06mg/kg.靜注(用前10%或25%葡萄糖注射液稀釋)常用量,每日0.25-0.5mg,極量一次1mg.維持量,成人每日0.125-0.5mg,分1-2次服,小兒維持量為飽和量的1/4.[禁用慎用]
(1)本品可通過胎盤,故妊娠后期母體用量可能增加,分娩后6周劑量須漸減。(2)本品可排入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。
(3)新生兒對本品的耐受性不定,其腎清除減少。早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感,劑量需減少,按其不成熟程度而適當(dāng)減小劑量。按體重或體表面積,1月以上嬰兒比成人需用量略大。
常用心血管藥物使用手冊
(1)常見的反應(yīng)包括;出現(xiàn)新的心律失常(可能中毒)、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力軟弱(電解質(zhì)失調(diào))、異常的心動(dòng)過速或心動(dòng)過緩(可能房室傳導(dǎo)阻滯)。心房顫動(dòng)用本品除可轉(zhuǎn)變?yōu)楦]性心律外,若出現(xiàn)交界性心動(dòng)過速或完全性房室傳導(dǎo)阻滯,則為本品藥物中毒。
(2)少見的反應(yīng)包括:視力模糊或“黃視”(中毒癥狀)、腹瀉(電解質(zhì)平衡失調(diào))、精神抑郁或錯(cuò)亂。
(3)罕見的反應(yīng)包括:嗜睡、頭痛、皮疹、蕁麻疹(過敏反應(yīng))。
(4)洋地黃中毒表現(xiàn)中心律失常最重要,常見者為室性早搏,陣發(fā)性或非陣發(fā)性交界性心動(dòng)過速,房室分離。陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯,致死的機(jī)制為心室顫動(dòng)。兒童心律失常比其他反應(yīng)多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有 P-R間期延長。
惡心,嘔吐,頭痛,黃視,嗜睡,頭暈,精神失?;蝈e(cuò)亂,幻聽,幻視,譫妄或譫語.劑量過大有室性期外收縮,陣發(fā)室上性心動(dòng)過速,傳導(dǎo)阻滯,死亡.可有皮疹.天皰瘡.[相互作用]
(1)與兩性霉素 B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿藥如布美他尼、依他尼酸等同用時(shí),可引起低血鉀而致洋地黃中毒。
(2)與制酸藥(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥如白陶士與果膠、考來烯胺和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶(sulfasalazine)或新霉素同用時(shí),可抑制洋地黃強(qiáng)心苷吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心苷作用減弱。
(3)與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴銨(pancuronium bromide)、蘿芙木堿、琥珀膽堿或擬腎上腺素類藥同用時(shí),可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。(4)有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯的洋地黃化患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽。但噻嗪類利尿藥與本品同用時(shí)常須給予鉀鹽,以防止低鉀血癥。
(5)β受體阻滯劑如普萘洛爾與本品同用可導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯而發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過緩,但并不排除普萘洛爾用于洋地黃所引起的快速心律失常,或單用洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律。
(6)與奎尼丁同用,可使本品血藥濃度增高,甚至達(dá)到中毒濃度,因此需監(jiān)測本品血藥濃度和按需要調(diào)整劑量。
(7)與維拉帕米或地爾硫卓同用,可以提高本品的血藥濃度,可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩。(8)螺內(nèi)酯可延長本品半衰期,需調(diào)整劑量或給藥間期,隨訪本品的血藥濃度。(9)依酚氯銨與本品同用可致明顯心動(dòng)過緩。
(10)卡托普利、胺碘酮亦可使本品血藥濃度增高。
(11)吲哚美辛可減少本品的腎清除,使本品半衰期延長,有洋地黃中毒危險(xiǎn),需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。
(12)與肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需調(diào)整肝素用量。
(13)洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極端謹(jǐn)慎,尤其是也靜注鈣鹽時(shí),可發(fā)生心臟傳導(dǎo)變化和阻滯。
(14)紅霉素由于改變胃腸道菌群,可增加本品在胃腸道吸收。
紅霉素及四環(huán)素可減少腸道細(xì)菌代謝,而使周身可利用的地高辛增多。
0
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日1-1.2mg;口服,飽和量一次0.5mg,一日4次,維持量每日1mg,分2次服.[不良反應(yīng)]
惡心,嘔吐,頭痛,黃視,嗜睡,頭暈,精神失?;蝈e(cuò)亂,譫妄或譫語.劑量過大有室性期外收縮,陣發(fā)室上性心動(dòng)過速,傳導(dǎo)阻滯.[相互作用]
奎尼丁與西地蘭或β-甲基地高辛的相互作用與地高辛一樣,奎尼丁主要抑制地高辛的主動(dòng)排泌,也有減少非腎性清除及減少從組織置換的作用;結(jié)果,大多數(shù)患者的已穩(wěn)定的血漿地高辛濃度平均增加2倍,地高辛的T1/2不變或稍延長。此外,奎尼丁可減低地高辛的正性收縮作用,而奎尼丁具有負(fù)性收縮作用。這樣它們總的相互作用是增大了地高辛中毒的危險(xiǎn)性,并減低了地高辛對心臟的療效。如果二者合用,地高辛的首次劑量應(yīng)減半,以后根據(jù)病情及血漿中地高辛濃度來調(diào)整劑量。
毒毛花苷K Strophanthin K [藥理] 藥效學(xué)
參閱地高辛。藥動(dòng)學(xué)
口服很少吸收,故靜脈給藥。蛋白結(jié)合率很低,為2-5%。靜注后10-15分鐘起效, 1-2小時(shí)作用達(dá)高峰,作用持續(xù)2-3小時(shí)。在體內(nèi)不代謝, 以原形經(jīng)腎排泄。
[適應(yīng)癥]
本品作用最快、維持時(shí)間短, 適用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重者。
[用法與用量]
靜脈注射成人常用量:首劑 0.25mg,用 5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注入,2小時(shí)后按需要再給 0.125—0.25mg,總量 0.5mg。
小兒常用量;按體重 0.007—0.01mg/kg或按體表面積 0.2mg/平方米,首劑給予一半劑量,其余分成幾個(gè)相等部分,間隔 0.5—2小時(shí)給予。[制劑與規(guī)格]毒毛花苷 K注射液1ml:0.25mg 緩慢靜注,首劑0.125-0.25mg,1-2小時(shí)后重復(fù)1次,日總量0.25-0.5mg.小兒每次靜注0.007-0.01mg/kg.[禁用慎用] 參閱地高辛。[給藥說明] 參閱地高辛。[不良反應(yīng)] 參閱地高辛。
惡心,嘔吐,頭痛,黃視,嗜睡,頭暈,精神失常或錯(cuò)亂,譫妄或譫語.劑量過大有室性期外收縮,陣發(fā)室上性心動(dòng)過速,傳導(dǎo)阻滯.[相互作用] 參閱地高辛。
多巴胺 Dopamine [藥理]
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者),包括動(dòng)脈栓塞、動(dòng)脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、凍傷(如凍瘡)、糖尿病性動(dòng)脈內(nèi)膜炎、雷諾病等慎用;③對肢端循環(huán)不良的病人,須嚴(yán)密監(jiān)測,注意壞死及壞疽的可能性;④頻繁的室性心律失常時(shí)應(yīng)用本品也須謹(jǐn)慎。
原有動(dòng)脈硬化、糖尿病、雷諾病或凍傷的血管損害的患者,用此藥時(shí)應(yīng)小心。如果發(fā)現(xiàn)輸入部位的皮膚變色,則應(yīng)停用。
冠狀動(dòng)脈疾病或外圍血管疾病患者用此藥有危險(xiǎn)性。
[給藥說明]
①應(yīng)用多巴胺治療前必須先糾正低血容量。②在滴注前必須稀釋,稀釋液的濃度取決于劑量及個(gè)體需要的液量,若不需擴(kuò)容,可用 0.8mg/ml溶液,如有液體潴留可用1.6—3.2mg/ml溶液,中、小劑量對周圍血管阻力無作用,用于處理低心排血量引起的低血壓,較大劑量則用于提高周圍血管阻力以糾正低血壓。③選用粗大的靜脈作靜注或靜滴,以防藥液外溢,產(chǎn)生組織壞死;如確已發(fā)生液體外溢,可用 5—10mg酚妥拉明稀溶液就注射部位作浸潤。④靜滴時(shí)應(yīng)控制每分鐘滴速,滴注的速度和時(shí)間需根據(jù)血壓、心率、尿量、外周血管灌流情況、異位搏動(dòng)出現(xiàn)與否等而定,可能時(shí)應(yīng)做心排血量測定。⑤休克糾正時(shí)應(yīng)即減慢滴速。⑥遇有血管過度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減少、心率增快或出現(xiàn)心律失常,滴速必須減慢或暫停滴注。⑦如在滴注多巴胺時(shí)血壓繼續(xù)下降或經(jīng)調(diào)整劑量仍持續(xù)低血壓,應(yīng)停用多巴胺,改用更強(qiáng)的血管收縮藥。⑧突然停藥可產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓,故停用時(shí)應(yīng)逐漸遞減。在滴注本品時(shí)須進(jìn)行血壓、心排血量、心電圖及尿量的監(jiān)測。
[不良反應(yīng)]
常見的有胸痛、呼吸困難、心律失常(尤其用大劑量)、心搏快而有力、全身軟弱無力感;心跳緩慢、頭痛、惡心嘔吐者少見。長期應(yīng)用大劑量,或小劑量用于外周血管病患者出現(xiàn)的反應(yīng)有手足疼痛或手足發(fā)冷;外周血管長時(shí)期收縮,可能導(dǎo)致局部壞死或壞疽。逾量時(shí)的反應(yīng)為嚴(yán)重高血壓,此時(shí)應(yīng)停藥,必要時(shí)給 α受體阻滯藥。劑量過大時(shí)心律失常,心動(dòng)過速,心動(dòng)過緩,心絞痛,惡心,嘔吐,頭痛,呼吸困難。
用于搶救時(shí),常見的不良反應(yīng)有異位搏動(dòng)、心動(dòng)過速及心悸、也可出現(xiàn)心絞痛、心動(dòng)過緩、心臟傳導(dǎo)失常、惡心嘔吐、頭痛、呼吸困難。有報(bào)告可致豎毛肌收縮及氮質(zhì)血癥,血壓升高或下降。應(yīng)用此藥的主要危險(xiǎn)是嚴(yán)重缺血,特別是外圍循環(huán)功能早已不全的患者,因?yàn)槎喟桶吩隗w內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)槿ゼ啄I上腺素。常有發(fā)生壞疽者,多是因?yàn)槎喟桶窂妮斎氲撵o脈處滲出、或劑量大、時(shí)間長、有的因?yàn)橥瑫r(shí)應(yīng)用麥角新堿之故。當(dāng)用此藥治療低排出量充血性心衰時(shí),它抑制血小板聚集,這與許多兒茶酚胺類對血小板的作用完全相反。
[相互作用]
(1)與硝普鈉、異丙腎上腺素,多巴酚丁胺合用,注意心排血量的改變比單用本品時(shí)有異。
(2)大劑量多巴胺與α受體阻滯藥如酚芐明、酚妥拉明、妥拉唑林等同用,后者的擴(kuò)血管效應(yīng)可被本品的外周血管收縮作用拮抗。
(3)與全麻藥(尤其是環(huán)丙烷或鹵代碳?xì)浠衔?合用,由于后者可使心肌對多巴胺異常敏感,引起室性心律失常。
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靜脈給藥后 1~2min生效,10min后達(dá)峰值,血漿半減期為 2min,由肝臟代謝為無活性的葡糖醛酸結(jié)合物及 3-氧-甲基多巴酚丁胺,代謝產(chǎn)物大部分由尿排出,少量由糞便排出,血漿治療濃度為 40~190μg/ml。
[適應(yīng)癥]
適用于器質(zhì)性心臟病時(shí)心肌收縮力下降而引起的心力衰竭,包括心臟直視手術(shù)后所致的低排血量綜合征,作為短期支持治療。
適用于治療各種不同原因引起心肌收縮力減弱的心力衰竭。特別是急性心肌梗死引起的心力衰竭及難治性心力衰竭。對心臟手術(shù)后引起低排量性綜合征、擴(kuò)張型心肌病、風(fēng)濕性心臟病及心率減慢的心力衰竭也有效。對已洋地黃化而仍處于心力衰竭的患者,或易引起洋地黃中毒的頑固性心力衰竭患者,可用本品治療。也用于心源性休克及急性肺水腫的搶救治療。本品奏效迅速,效果顯著。
[用法與用量]
成人常用量靜脈滴注 250mg,加入 5%葡萄糖注射液中稀釋后滴注,每分鐘 2.5—10μg/kg。
[制劑與規(guī)格]鹽酸多巴酚丁胺注射液5ml:250mg 靜滴,0.25g加入5%葡萄糖液250-500ml中,以每分2.5-10微克/kg滴注.[用法及用量]靜脈滴注,臨用前先用葡萄糖或氯化鈉注射液稀釋,再以 20~40mg 加于 5%葡萄糖液 100ml中,按 2.5~10μg/kg滴注,一般以小劑量開始,視病情調(diào)節(jié)劑量,最大劑量每分鐘不超過 10μg/kg,每日總量為 40~120mg。
本品在靜脈滴注過程中,要嚴(yán)密觀察心率、血壓、心電圖等變化,并根據(jù)病情及時(shí)調(diào)整劑量。
本品用量過大時(shí)(每分鐘超過 10μg/kg),可能會(huì)出現(xiàn)血壓下降、心律失常,但程度比異丙腎上腺素為小。
[劑型與規(guī)格]注射劑:20mg/2ml。
[禁用慎用]
(1)交叉過敏反應(yīng),對其他擬交感藥過敏,可能對本品也敏感。(2)對妊娠的影響,在人體應(yīng)用未發(fā)生問題。(2)本品是否排入乳汁未定,但應(yīng)用末發(fā)生問題。(4)本品在小兒應(yīng)用缺乏研究。
(5)本品在老年人中研究尚未進(jìn)行,但應(yīng)用預(yù)期不受限制。(6)梗阻型肥厚性心肌病不宜使用,以免加重梗阻。
(7)下列情況應(yīng)慎用:①心房顫動(dòng),多巴酚丁胺能加快房室傳導(dǎo),心室率加速,如須用本品,應(yīng)先給予洋地黃類藥;②高血壓可能加重;③嚴(yán)重的機(jī)械性梗阻,如重度主動(dòng)脈瓣狹窄,多巴酚丁胺可能無效;④低血容量時(shí)應(yīng)用本品可加重,故用前須先加以糾正;⑤室性心律失??赡芗又?;⑥心肌梗塞后,使用大量本品可能使心肌氧需增加而加重缺血。
對特發(fā)性肥厚性主動(dòng)脈瓣下狹窄者禁用。對房顫伴室率增快者需先用洋地黃再用本品治療。高血壓病患者靜脈輸入此藥時(shí)可使血壓顯著升高。
[給藥說明]
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心源性休克或敗血癥所致的低血壓。
[用法與用量]
1.成人常用量①肌內(nèi)或皮下注射 2—10mg(以間羥胺計(jì),以下同),由于最大效應(yīng)不是立即顯現(xiàn),在重復(fù)用藥前對初量效應(yīng)至少要觀察 10分鐘;②靜脈注射,初量用0.5—5mg,繼而靜滴,用于重癥休克;③靜脈滴注,將間羥胺 15—100mg加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液 500ml內(nèi),調(diào)節(jié)滴速以維持理想的血壓。成人極量一次 100mg(每分鐘 0.3—0.4mg)。
2.小兒常用量①肌內(nèi)或皮下注射,按體重 0.1mg/kg,用于嚴(yán)重休克;②靜脈滴注按體重 0.4mg/kg或按體表面積 12mg/平方米,用氯化鈉注射液稀釋至每 25ml中含間羥胺 1mg的溶液,滴速以維持理想的血壓為度。配制后應(yīng)于 24小時(shí)內(nèi)用完,滴注液中不得加入其他難溶于酸性溶液有配伍禁忌的藥物。
[制劑與規(guī)格]重酒石酸間羥胺注射液(1)1ml:10mg間羥胺(相當(dāng)于重酒石酸間羥胺 19mg)(2)5ml:50mg間羥胺(相當(dāng)于重酒石酸間羥胺 95mg)肌注,一般一次10-20mg,每0.5-2小時(shí)一次.靜滴,以15-100mg加入0.9%氯化納注射液或5-10%葡萄糖液250-500ml中滴注,每分20-30滴.局部鼻充血可用0.25-0.5%等滲沖液(pH=6)每小時(shí)滴入2-3滴,一天不超過4次,7天為一療程.[禁用慎用]
甲亢,高血壓,充血性心力衰竭及糖尿病慎用.[給藥說明]
①本品不能代替補(bǔ)充血容量,血容量不足時(shí)應(yīng)先行糾正,然后應(yīng)用本品;②給藥途徑以靜注為宜,靜脈注射的部位以選用較粗大的靜脈為宜,四肢小靜脈應(yīng)避免使用,尤其是周圍血管病、糖尿病或高凝狀態(tài)的病人;③臨用前應(yīng)先以氯化鈉注射液或 5%葡萄糖注射液稀釋;④靜注或靜滴應(yīng)避免外溢,一旦發(fā)生可用 5—10mg酚妥拉明稀釋于 10—15ml氯化鈉注射液作局部浸潤注射;⑤肌注或皮下注射的部位也應(yīng)慎重選擇,血液循環(huán)不佳的部位應(yīng)避開;⑥長期使用可產(chǎn)生蓄積作用,以致停藥后血壓仍偏高;⑦停藥須逐漸減量,驟然停用,低血壓可再度出現(xiàn)。
[不良反應(yīng)]
①心律失常,發(fā)生率隨用量及病人的敏感性而異;②升壓反應(yīng)過快過猛可致急性肺水腫、心律失常、心跳停頓;③逾量的表現(xiàn)為抽搐、嚴(yán)重高血壓、嚴(yán)重心律失常,此時(shí)應(yīng)立即停藥觀察,血壓過高者可用 5—10mg酚妥拉明靜脈注射,必要時(shí)可重復(fù);④靜注時(shí)藥液外溢,可引起局部血管嚴(yán)重收縮,導(dǎo)致組織壞死腐爛或紅腫硬結(jié)形成膿腫;⑤長期使用驟然停藥時(shí)可能發(fā)生低血壓。
劑量過大時(shí)心律失常,肺水腫,持續(xù)性血壓過高伴頭痛.連用可引起快速耐受性。皮下注射易致組織壞死。2例陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速患者,靜脈輸入此藥,發(fā)生急性高血壓及肺水腫。
腎上腺素Epinephrine [藥理]
常用心血管藥物使用手冊
小時(shí)一次;②用于低血糖,皮下或肌內(nèi)注射按體重 0.01mg/kg或按體表面積 0.3mg/平方米;③用于心跳驟停,心內(nèi)或靜脈注射按體重 0.005—0.01mg/kg或按體表面積 0.15—0.3mg/平方米。
[制劑與規(guī)格]鹽酸腎上腺素注射液(1)0.5ml:0.5mg(2)1ml:1mg(1).過敏性休克:皮注或肌注0.5-1mg,或以0.1-0.5mg溶于10ml生理鹽水中緩慢靜注.如療效不佳,可改用4-8mg溶于5%葡萄糖液500-1000ml中靜滴.(2).搶救心臟驟停:以0.25-0.5mg心內(nèi)注射,同時(shí)作心臟按摩,人工呼吸并糾正酸血癥.(3).支氣管哮喘:皮下注射0.25-0.5mg,必要時(shí)重注一次.(4).與局麻藥合用:按1:200000-500000加于局麻藥中,以減少毒副作用和出血.(5).鼻粘膜和齒齦出血:將浸有1:1000-20000溶液的紗布填塞出血處.(6).治蕁麻疹,枯草熱,血清反應(yīng)等:皮下注射1:1000溶液0.2-0.5ml,必要時(shí)重注一次.[禁用慎用]
(1)交叉過敏反應(yīng):對其他擬交感胺類藥,如麻黃堿、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、苯腎上腺素等過敏者,對本品也可能過敏。(2)本品可通過胎盤屏障,致胎兒缺氧。動(dòng)物研究顯示所給藥量比人類的最大劑量高 25倍時(shí),有致畸作用。因本品能松弛子宮平滑肌,延長第二產(chǎn)程,大劑量時(shí)減弱宮縮,故分娩時(shí)不主張應(yīng)用。剖腹產(chǎn)麻醉過程中用本品維持血壓,可加速胎兒心跳,當(dāng)母體血壓超過 17.3/10.7kPa(130/80mmHg)時(shí)不宜用。
(3)小兒給藥需小心,曾有報(bào)道在哮喘小兒中應(yīng)用時(shí)發(fā)生昏厥。(4)老年人對擬交感神經(jīng)藥的作用敏感,宣慎用。
(5)下列情況應(yīng)慎用:①器質(zhì)性腦損害;②心血管病,包括心絞痛、心律失常、心臟擴(kuò)大、腦血管硬化、冠狀動(dòng)脈病、各種器質(zhì)性心臟病;③糖尿??;④青光眼;⑤高血壓;⑥甲亢;⑦帕金森病,可使僵硬與震顫暫時(shí)性加重;⑧吩噻嗪類引起的循環(huán)虛脫或低血壓,因本品的使用導(dǎo)致血壓進(jìn)一步下降;⑨精神、神經(jīng)疾患的癥狀惡化;⑩心源性、外傷性或出血性休克時(shí),用本品無益。
心臟性哮喘等忌用。冠心病或心律失常者應(yīng)禁用。
[給藥說明]
①長期或逾量使用可產(chǎn)生耐藥性,停藥數(shù)天再給,效應(yīng)可恢復(fù)。②用 1:1000(1mg/ml)濃度的腎上腺素注射液,作心內(nèi)或靜脈注射前必須稀釋;不推薦動(dòng)脈內(nèi)注射,后者可引起明顯劇烈的血管收縮,導(dǎo)致組織壞死。③反復(fù)在固定部位注藥可導(dǎo)致組織壞死,注射部位必須輪換。④用于過敏性休克時(shí),由于其血管的滲透性增加,有效血容量不足,必須同時(shí)補(bǔ)充血容量。
應(yīng)用本品時(shí)必須密切注意血壓、心率與心律變化,多次應(yīng)用時(shí)還須測血糖變化
[不良反應(yīng)]
(1)胸痛、心律失常為較少見的反應(yīng),但出現(xiàn)時(shí)即須引起注意,多見于給予大劑量時(shí)。(2)以下反應(yīng)持續(xù)存在時(shí)須引起注意:頭痛、焦慮不安、煩燥、失眠、面色蒼白、恐懼,震顫、眩暈、多汗、心跳異常增快或沉重感。
(3)逾量的征象為;焦慮不安、皮膚潮紅、胸痛、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、抽搐、血壓變化,心律失常、惡心、嘔吐、皮膚蒼白寒冷等。
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第五篇:心血管用藥報(bào)告
【報(bào)告名稱】:中國心血管病用藥市場研究報(bào)告 【報(bào)告類別】:報(bào)告 產(chǎn)品報(bào)告
【交付格式】:電子版、報(bào)告全文紙版(彩色)【交付方式】:EMAIL電子版或EMS印刷版 【釋放日期】:2002年5月 【價(jià)
格】:RMB4900元
【描 述】
由于心血管疾病是當(dāng)今世界上威脅人類最嚴(yán)重的疾病之一,其發(fā)病率和死亡率 已超過腫瘤性疾病而躍居第一,1994 年全世界死亡人數(shù)為5220萬,其中1530萬死 于心血管疾病,占死亡人數(shù)的29%,預(yù)計(jì)到2002年將增至36%,居首位。在中國隨著 傳染病被控制,人民生活水平的提高,患心血管疾病的人群日益龐大,因此心血管 藥物的行業(yè)、市場狀況也日益受到醫(yī)藥廠家、投資者和廣大醫(yī)生、患者的關(guān)注?;?于此,東方健康市場研究中心推出了《中國心血管用藥市場研究報(bào)告》,著重介紹 了中國心血管用藥的行業(yè)和市場發(fā)展現(xiàn)狀以及趨勢。本報(bào)告共分七個(gè)部分:
第一部分簡要介紹了心血管疾病的分類及世界心血管疾病發(fā)病情況,重點(diǎn)介紹 了世界心血管藥物的研發(fā)情況及現(xiàn)有藥物的療效。
第二部分詳細(xì)介紹中國心血管病發(fā)病情況,并按疾病種類介紹了各病的發(fā)病率 及近年發(fā)病率發(fā)生的變化。例如在中國高血壓患病率持續(xù)上升,而且發(fā)病年齡正逐 漸年輕化,農(nóng)村地區(qū)的高血壓發(fā)病率也在明顯上升,目前中國高血壓患病者已經(jīng)超 過一億。
第三部分介紹心血管藥物的市場狀況,2000年心血管藥物以428億美元和9%的 增長位居首位.,全球范圍內(nèi),銷售最好產(chǎn)品是抗高血脂藥物HMG還原酶抑制劑,銷 售超過150億美元。在中國截止到2000年,60歲以上的老人已達(dá)到1.3億人,促使中 國心血管類用藥銷售額處在快速增長階段。另外本部分還對北京、上海、廣州三地 用藥趨勢做了詳細(xì)的分析,并重點(diǎn)介紹了單硝酸異山梨醇酯的國際、國內(nèi)市場狀況,同時(shí)分析了四城市心血管中成藥的用藥情況。
第三部分還介紹了心血管藥物的銷售方式及決定心血管藥物銷售的因素。
第四部分重點(diǎn)介紹了心血管中藥的研究進(jìn)展,并詳細(xì)介紹了市場上熱點(diǎn)中藥生 產(chǎn)企業(yè)的總體情況及發(fā)展態(tài)勢。由于化學(xué)合成藥物嚴(yán)重的毒副作用,使心血管中藥 日益受到關(guān)注,報(bào)告從近年各熱點(diǎn)藥物銷售額變化趨勢入手,為未來心血管中成藥 的發(fā)展前景做了預(yù)測。
第五部分重點(diǎn)介紹了幾個(gè)心血管藥物的生產(chǎn)企業(yè),并以深圳海王藥業(yè)為典型,介紹了該公司經(jīng)營情況及主要產(chǎn)品極其財(cái)務(wù)分析。
報(bào)告的最后部分對心血管藥物做了SWOT分析,面對中國龐大的市場基礎(chǔ)及即將 加入WTO,中國的心血管制藥企業(yè)機(jī)遇和挑戰(zhàn)并存,一方面中國的很多藥物在療效 上已接近世界名牌藥物,另一方面,中國的心血管藥物生產(chǎn)企業(yè)比較分散,缺少規(guī) ?;a(chǎn),隨著進(jìn)口藥物價(jià)格降低,對如何提高競爭能力,提出了意見和建議。
附錄部分的內(nèi)容包括北京、上海、廣州近年心血管用藥統(tǒng)計(jì),心血管藥物各報(bào)紙廣 告費(fèi)用,2000年心血管中成藥出口情況,美國2001年新批準(zhǔn)的心血管藥物。
【目 錄】
1.心血管病分類及發(fā)病率 1.1.心血管疾病概述
1.1.1.心血管疾病分類 1.2.1 1 1.1.2.世界心血管疾病總體趨勢
中國心血管疾病發(fā)病患病及死亡率情況 3 1.2.1.九十年代我國心血管病的總體形勢和特點(diǎn) 1.2.3.近兩年心血管疾病的死亡率排序 2.2.1.2.2.1.2.2.國內(nèi)重大心血管病流行病學(xué)研究及發(fā)病患病率統(tǒng)計(jì)
主要作用于循環(huán)系統(tǒng)的藥物分類及品種數(shù)量 根據(jù)藥理作用和臨床應(yīng)用分類 10 心血管疾病治療藥物可依其作用機(jī)理或適應(yīng)癥而分成15類 9 2.2.1.鈣拮抗藥 10 2.2.2.治療慢性心功能不全的藥物 11 2.2.3.抗心律失常藥 2.2.4.防治心絞痛藥 2.2.5.周圍血管擴(kuò)張藥 2.2.6.降血壓藥 12 2.2.7.抗休克的血管活性藥 2.3.3.3.1.3.2.3.3.3.4.3.5.4.4.1.4.2.4.3.藥品數(shù)量 14 心血管原料藥生產(chǎn)情況 原料藥產(chǎn)量比1999年下降 國內(nèi)原料藥企業(yè) 22 各類原料藥產(chǎn)品情況 心血管藥品的市場情況 概述 22 16 心血管原料藥占全部原料藥比重較低 15 2.2.8.調(diào)節(jié)血脂藥及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥 12 12 心血管原料藥進(jìn)出口總量偏低 21 全球心血管藥市場銷售情況 23 我國近三年心血管病用藥市場情況 4.3.1.綜合市場份額
4.3.2.常用抗高血壓藥用藥份額 4.3.3.常用抗心律失常用藥份額 32 4.3.4.防治心絞痛用藥份額 35 4.3.5.抗心衰用藥份額 38 4.3.6.抗休克用藥份額
4.3.7.周圍血管擴(kuò)張藥用藥份額 42 4.3.8.調(diào)血脂藥用藥份額 44 4.4.重點(diǎn)品種分析
4.4.1.氨氯地平47 4.4.2.單硝酸異山梨醇酯 48 4.4.3.卡托普利 49 4.4.4.硝苯地平49 4.4.5.苯那普利(貝那普利)50 4.4.6.辛伐他汀 51 4.4.7.銀杏葉制劑
4.4.8.丹參制劑的行業(yè)及市場狀況 52 4.4.9.葛根素的市場狀況 54 4.5.國內(nèi)主要心血管藥企業(yè)介紹 54 4.5.1.深圳海王藥業(yè) 54 4.5.2.天士力集團(tuán) 56 4.5.3.成都地奧集團(tuán) 57 4.5.4.江蘇揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)
5.心血管藥物研究進(jìn)展 58 5.1.概述 58 5.2.鈣離子拮抗劑研究熱點(diǎn)
5.2.1.長效親脂性二氫吡啶類鈣通道阻滯劑 62 5.2.2.作用于T型鈣通道的鈣拮抗劑 63 5.2.3.中藥鈣拮抗劑 63 5.2.4.粉防已堿 64 5.3.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)研究熱點(diǎn)
5.3.1.第一代 以開博通(cAPT)
5.3.2.第二代 以依那普利為首的一批不含巰基的前體藥物 5.3.3.第三代 目前報(bào)道較多的有賴諾普利,福辛普利 65 5.4.高血壓藥研究熱點(diǎn) 66 5.4.1.NEP-ACE抑制劑 66 5.4.2.ACEI抑制劑 67 5.4.3.AT1受體拮抗劑 68 5.5.心血管藥物緩釋制劑的研究進(jìn)展
5.5.1.卡托普利緩釋骨架片 69 5.5.2.非洛地平緩釋片 69 5.5.3.硝酸甘油緩釋片 70 5.5.4.伊拉地平緩釋膠囊 70 5.5.5.維拉帕米緩釋片
5.5.6.單硝酸異山梨酯緩釋片 70 5.5.7.硝苯地平緩釋片 71 5.5.8.阿替洛爾緩釋片
5.5.9.阿司匹林緩釋膠囊 71 5.5.10.鹽酸尼卡地平緩釋微丸 71 5.5.11.地爾硫艸卓緩釋片 72 5.5.12.尼群地平緩釋微丸 72 5.6.心血管類藥物制劑新技術(shù)進(jìn)展 72 5.6.1.口服脈沖給藥系統(tǒng) 72 5.6.2.經(jīng)皮給藥系統(tǒng)(TTS)74 5.6.3.定位給藥系統(tǒng) 74 5.6.4.固體分散體 75 5.7.其它研究熱點(diǎn)
5.7.1.GPⅡb/Ⅲa成為研究熱點(diǎn) 75 5.7.2.心衰治療的新亮點(diǎn) 76 5.7.3.心血管病植物藥研究進(jìn)展 76 5.7.4.再狹窄預(yù)防藥物 78 5.7.5.羅伐他汀表現(xiàn)出超級他汀類藥物潛力 78 5.8.心血管疾病治療藥物主要生產(chǎn)公司及其研發(fā)動(dòng)態(tài) 78 5.8.1.阿斯特拉-捷利康公司 79 5.8.2.百時(shí)美-施貴寶公司 80 5.8.3.默克公司 81 5.8.4.輝瑞公司 81 5.8.5.塞諾菲-圣德拉堡公司 83 6.中國心血管制藥行業(yè)的SWOT分析
6.1.優(yōu)勢 84 6.1.1.進(jìn)口、國產(chǎn)心血管藥物相比較難分伯仲 84 6.1.2.國產(chǎn)心血管藥物價(jià)格占優(yōu) 84 6.2.劣勢 84 6.2.1.進(jìn)口藥與國產(chǎn)藥搶占市場 84 6.2.2.中國與世界醫(yī)藥強(qiáng)國之間仍然存在很大的差異 85 6.3.機(jī)遇 85 6.3.1.龐大的消費(fèi)群體,市場前景廣闊 85 6.3.2.居民生活水平提高,帶動(dòng)心血管藥物的消費(fèi)
6.3.3.江蘇揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán) 85 6.4.挑戰(zhàn) 86 后記 86 7.附表 87 附表 1 2000、2001年全國各地心血管病治療藥電視廣告費(fèi)用排行 87 附表 3 全國200多家醫(yī)療機(jī)構(gòu)循環(huán)系統(tǒng)三年銷售額領(lǐng)先的前20種藥品附表 4 2001年6月全國600家藥店心血管用藥銷售數(shù)量所占比例 89 附表 5 2001年中國心血管中成藥出口目錄(包括中間體)
附表 6 國家基本醫(yī)療保險(xiǎn)藥品目錄(循環(huán)系統(tǒng)藥物)90 附表 7 國家基本醫(yī)療保險(xiǎn)藥品目錄(中藥)94
附表目錄
表 1 循環(huán)系統(tǒng)的疾病及分類診斷 1 表 2 全球心管疾病死亡率變化 2 表 3 美國心血管疾病患者數(shù) 2 表 4 2000年全國死亡疾病構(gòu)成 表 5 1999年城市居民心腦血管類疾病死亡率 6 表 6 1999年農(nóng)村居民心腦血管類疾病死亡率 6 表 7 2000年城市居民心腦血管類疾病死亡率 6 表 8 2000年農(nóng)村居民心腦血管類疾病死亡率 6 表 9 1999年城市居民心腦血管疾病死亡率 7 表 10 1999年農(nóng)村居民心腦血管疾病死亡率 7 表 11 2000年城市居民心腦血管疾病死亡率 7 表 12 2000年農(nóng)村居民心腦血管疾病死亡率 8 表 13 心血管疾病治療藥物適應(yīng)癥分類 表 14 《中國藥品實(shí)用手冊》(2001年版)心血管藥物分類和數(shù)量 14 表 15 《新編藥物學(xué)》(第十四版)循環(huán)系統(tǒng)藥物分類和數(shù)量 14 表 16 《國家基本醫(yī)療保險(xiǎn)藥品目錄》(西藥)循環(huán)系統(tǒng)藥物分類和數(shù)量表 17 二十四大類種化學(xué)原料藥產(chǎn)量所在比例 15 表 18 1999年原料藥生產(chǎn)量10噸以上企業(yè)(23家)17 表 19 2000年原料藥生產(chǎn)量10噸以上企業(yè)(24家)18 表 20 1999、2000各類心血管原料藥生產(chǎn)量 20 表 21 1999、2000年產(chǎn)量在10噸以上的品種 20 表 22 1999、2000心血管原料藥出口情況 表 23 1999、2000年出口量前十位的產(chǎn)品及占比例 21 表 24 1999年全球最暢銷心血管疾病治療藥物 22 表 25 心血管疾病治療藥物全球零售額統(tǒng)計(jì)(百萬美元)24 表 26 四年各類心血管藥物用藥金額對比 26 表 27 不同類型抗高血壓藥市場份額(%)27 表 28 常用降壓藥用藥份額 28 表 29 常用抗心律失常用藥份額 33 表 30 抗心絞痛用藥份額 36 表 31 抗心衰用藥份額 39 表 32 抗休克用藥份額 41 表 33 周圍血管擴(kuò)張藥用藥份額
表 34 調(diào)血脂藥用藥份額
表 35 2001年主要銀杏類藥品制劑在抽樣醫(yī)院的占有率比較
表 36 海王藥業(yè)主要產(chǎn)品 55
表 37近年海王生物主要財(cái)務(wù)指標(biāo)
表 38 90年代心血管疾病治療藥物的主要發(fā)展 59 表 39 1999年以來我國批準(zhǔn)進(jìn)入臨床實(shí)驗(yàn)的心血管新藥 60
附圖目錄
圖 1 各類血管藥所占用藥額規(guī)模比例 25 圖 2 四年來心血管用藥總額增長率 25 圖 3 強(qiáng)心類藥年用藥額增長變化 38 圖 4 抗休克用藥用藥規(guī)模變化 40 圖 5 周圍血管擴(kuò)張藥用藥變化 42 圖 6 洛活喜醫(yī)院用藥額變化 47 圖 7 單硝酸異山梨酯用藥額變化 48 圖 8 卡托普利用藥額變化 49 圖 9 硝苯地平用藥額變化
圖 10 苯那普利用藥額變化 51 圖 11 辛伐他汀用藥額變化 51 圖 12 國內(nèi)銀杏葉類制劑用藥額增長率 52 圖 13 復(fù)方丹參制劑用藥額變化 53 圖 14 天士力醫(yī)院的銷售額占總銷售額百分比情況
圖 15 葛根素用藥額變化趨勢
圖 16 2000、2001心血管藥品電視廣告占藥品廣告比例