第一篇：醫(yī)學(xué)院生物藥劑學(xué)藥動(dòng)重點(diǎn)

什么是生物藥劑學(xué)？生物藥劑學(xué)研究的劑型因素與生物因素包括哪些方面？

生物藥劑學(xué)是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素、機(jī)體的生物因素與藥物效應(yīng)三者之間相互關(guān)系的學(xué)科。

劑型因素包括：①藥物的某些化學(xué)性質(zhì)②藥物的某些物理性質(zhì)③藥物的劑型及用藥方法④制劑處方中所用輔料的種類、性質(zhì)呵用量，⑤處方中藥物的配伍及相互作用⑥制劑的工藝過程、操作條件和貯存條件等；

生物因素包括：①種族差異②性別差異③年齡差異④生理和病理?xiàng)l件的差異⑤遺傳因素藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制有哪些？各有何特點(diǎn)？

轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)：①?gòu)母邼舛葌?cè)向低濃度側(cè)的順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)②不需要載體，膜對(duì)藥物無(wú)特殊選擇性③不消耗能量，擴(kuò)散過程與細(xì)胞代謝無(wú)關(guān)，不受細(xì)胞代謝抑制劑的影響④不存在轉(zhuǎn)運(yùn)飽和現(xiàn)象和同類物競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象；載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)：分為促進(jìn)擴(kuò)散和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，促進(jìn)擴(kuò)散的特點(diǎn)：①?gòu)母邼舛葌?cè)向低濃度側(cè)的順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)②需要載體③有結(jié)構(gòu)特異性④存在競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用；

主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)②需要消耗機(jī)體能量③需要載體④速率及轉(zhuǎn)運(yùn)量與載體量及其活性有關(guān)⑤存在競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用⑥受代謝抑制劑影響⑦有結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性； 膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)：①不需要載體②需要能量③有部位特異性

3影響藥物消化道吸收的生理因素有哪些？

①消化系統(tǒng)因素;酸性對(duì)藥物吸收的影響、胃腸液成分的影響、食物的影響、胃腸道代謝作用的影響

②循環(huán)系統(tǒng)因素：胃腸血流速度、肝首過效應(yīng)、淋巴循環(huán)

③疾病因素：胃酸缺乏、腹瀉、甲狀腺功能不足、胃切除

④藥物轉(zhuǎn)運(yùn)糖蛋白

4、什么是胃排空速率？對(duì)藥物吸收有何影響？

胃排空的快慢用胃空速率來(lái)描述。胃排空的快慢對(duì)藥物在消化道中的吸收有一定的影響。胃排空速率慢，藥物在胃中停留時(shí)間延長(zhǎng)，與胃粘膜接觸機(jī)會(huì)和面積增大，主要在胃中吸收的弱酸性藥物吸收會(huì)增加。由于小腸表面積大，大多數(shù)藥物的主要吸收部位在小腸，因此胃排空加快，到達(dá)小腸部位所需的時(shí)間縮短，有利于藥物吸收，產(chǎn)生藥效時(shí)間也加快。少數(shù)在特定部位吸收的藥物，胃空速率大，吸收反而較差，如維生素B

25食物如何影響藥物消化道吸收？

與食物同服，可促進(jìn)胃排空速率加快，藥物進(jìn)入小腸，在腸內(nèi)停留時(shí)間延長(zhǎng)；脂肪類食物可促進(jìn)膽汁分泌，而膽汁可促進(jìn)難溶性藥物溶解吸收。試用 pH-分配假說 闡明藥物的 解離狀態(tài) 與 脂溶性 對(duì)藥物 吸收的影響

藥物的吸收取決于藥物在胃腸道中的解離狀態(tài)和油/水分配系數(shù)。

①當(dāng)酸性藥物的pka值大于消化道體液pH值時(shí)（通常是酸性藥物在胃中），則未解離型藥物濃度Cu占有較大比例；

②當(dāng)堿性藥物pka值大于體液pH值時(shí)（通常是弱堿性藥物在小腸中），則解離型藥物濃度Ci所占比例較高隨著小腸從上到下的PH逐漸增大，吸收量增加；

③通常藥物的Ko/w大，說明該藥物的脂溶性較好，吸收率也大，但Ko/w與藥物的吸收率不成簡(jiǎn)單的比例關(guān)系。脂溶性太強(qiáng)的藥物可因難以從類脂膜中游離入水溶性體液中，使藥物吸收率下降。

7影響藥物溶出速率的理化因素有哪些，如何改善藥物溶出速率以提高藥物的生物利用度？影響因素：①解離度和脂溶性；②溶出速度：溶解度、粒子大小、多晶型、溶劑化物改善藥物溶出度的方法：①制成鹽類②制成無(wú)定形藥物③加入表面活性劑④用親水包和材料制成包合物：

8應(yīng)用藥物理化性質(zhì)如何提高藥物消化道吸收？

改變未離解型藥物的比例，改變未離解型藥物脂溶性大小，改變藥物溶出度大小。

9試述各種粘膜吸收的途徑及特點(diǎn)？

口腔黏膜吸收：能避開肝首過效應(yīng)，無(wú)胃腸道的降解作用，給藥方便，起效迅速，無(wú)痛無(wú)刺激，患者耐受性好；

鼻腔粘膜吸收：①鼻粘膜內(nèi)血管豐富，鼻粘膜滲透性高，有利于全身吸收②可避開肝首過作 用、消化道內(nèi)代謝呵藥物在胃腸液中的降解③吸收程度呵速度有時(shí)可與靜脈注射相當(dāng)④鼻腔內(nèi)給藥方便易行；

肺部給藥：吸收面積大，含有豐富的毛細(xì)血管和極小的轉(zhuǎn)運(yùn)距離，因此肺部給藥吸收迅速，而且吸收后的藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，不受肝首過效應(yīng)的影響。

陰道給藥：血管分布豐富，血流經(jīng)會(huì)陰?kù)o脈叢流向會(huì)陰?kù)o脈，最終進(jìn)入腔靜脈，可繞過肝臟的首過作用；

直腸給藥：栓劑距肛門2cm處，可使大部分藥物避開肝首過作用，給藥生物利用度遠(yuǎn)高于4cm給藥。當(dāng)栓劑距肛門6cm處給藥時(shí)，大部分藥物經(jīng)直腸上靜脈進(jìn)入門靜脈-肝臟系統(tǒng)。10比較各種非血管內(nèi)注射藥物吸收的快慢，影響注射給藥吸收的因素有哪些？

肌肉注射>皮下注射。影響藥物吸收的因素有生理因素(血流狀態(tài)、淋巴液流速)、藥物理化性質(zhì)（分子量、溶解度）、劑型因素

11影響肺部吸收的藥理化性質(zhì)與生理因素有哪些？

①藥物粒子在氣道中的沉積，生理因素有肺泡表面積大、含有豐富的毛細(xì)血管和極小的轉(zhuǎn)運(yùn)距離12影響藥物經(jīng)皮吸收的因素有哪些？如何促進(jìn)藥物的經(jīng)皮吸收？生理因素（種族、部位）、劑型因素（分子量、溶解度、o/w分配系數(shù)、熔點(diǎn)、ph影響）、透皮吸收促進(jìn)劑、離子導(dǎo)入技術(shù)的應(yīng)用、超聲導(dǎo)入技術(shù)的應(yīng)用。應(yīng)用經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑可提高藥物的經(jīng)皮吸收。13鼻粘膜有何生理特征，影響藥物鼻粘膜吸收的因素有哪些？

生理因素（吸收途徑、鼻腔ph、鼻腔血液循環(huán)、纖毛運(yùn)動(dòng)）；劑型因素：藥物的脂溶性和解離度、藥物的相對(duì)分子質(zhì)量和粒子大小、吸收促進(jìn)劑與多肽類藥物的吸收

藥物從吸收部位進(jìn)入血漿侯，在血漿和組織之間的轉(zhuǎn)運(yùn)過程，稱為藥物的分布。表觀分布容積的意義：①Vd值它代表藥物透膜轉(zhuǎn)運(yùn)和分布到體內(nèi)各部位的特性。是由藥物的理化性質(zhì)決定的常數(shù)。②Vd＝D/C反映藥物劑量與血藥濃度的關(guān)系，利用此公式，若測(cè)得血藥濃度，乘以其表觀分布容積，即可求得藥物在體內(nèi)的總量。對(duì)指導(dǎo)臨床用藥具有重要意義

15試述藥物在組織中的分布過程及其影響因素。

藥物吸收后隨血液循環(huán)到各組織間液.。

影響因素：藥物的理化性質(zhì)、藥物的血漿蛋白結(jié)合率、體液的pH值、機(jī)體的生理屏障。16藥物血漿蛋白結(jié)合與藥效的關(guān)系，影響蛋白結(jié)合的因素有哪些？

藥物與血漿蛋白結(jié)合，能降低藥物的分布與消除速度，延長(zhǎng)作用時(shí)間，并有減毒和保護(hù)機(jī)體的作用。若藥物與血漿蛋白結(jié)合率很高，藥物作用將受到顯著影響。由于藥理作用主要和血中游離藥物濃度有關(guān)，因此血中游離藥物濃度的變化是影響藥效的重要因素。影響因素有動(dòng)物種差、性別差異、生理和病理狀態(tài)、17藥物血漿蛋白結(jié)合率的輕微改變（如變化率為1%），是否會(huì)顯著影響藥理作用強(qiáng)度？會(huì)。一個(gè)結(jié)合率低于70%的藥物，即使結(jié)合率降低10%，體內(nèi)游離藥物濃度最多只增加15%，而一個(gè)結(jié)合率高達(dá)98%的藥物，若結(jié)合率降低10%，則可以使游離藥物濃度上升5倍，這時(shí)可引起療效的顯著改變，或者引起毒性反應(yīng)

18藥物的淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)有何重要意義？.如何通過藥劑學(xué)途徑增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)？

由于大分子藥物和微粒等容易通過淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)，藥劑學(xué)通常采用現(xiàn)代制劑技術(shù)，制備脂質(zhì)體、微乳、微粒、納米粒、復(fù)合乳劑等各種載藥系統(tǒng)，來(lái)增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)。

19為什么弱堿性藥物比弱酸性藥物易通過血腦屏障？

因?yàn)榉墙怆x型藥物易于透過細(xì)胞膜進(jìn)入腦內(nèi)，而離子型藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)極其困難。在血漿pH7.4時(shí)，弱酸性藥物主要以解離性存在，而弱堿性藥物主要以非解離型存在。一般來(lái)說，弱堿性藥物容易向腦脊液轉(zhuǎn)運(yùn)

20什么是藥物代謝？代謝反應(yīng)及代謝酶的主要類型？

藥物被機(jī)體吸收侯，在體內(nèi)各種酶以及體液環(huán)境作用下，其化學(xué)結(jié)構(gòu)可發(fā)生改變，這一過程即為藥物代謝。代謝酶常分為微粒體系酶和非微粒體系酶二大類

21影響藥物代謝的因素有哪些？

①給藥途徑對(duì)藥物代謝的影響

②給藥劑量和劑型對(duì)藥物代謝的影響

③藥物的光學(xué)異構(gòu)特性對(duì)藥物代謝的影響

④酶抑制和誘導(dǎo)作用對(duì)藥物代謝的影響

⑤生理因素對(duì)藥物代謝的影響

22如何利用藥物代謝規(guī)律進(jìn)行制劑設(shè)計(jì)，提高藥物制劑的生物利用度和療效？

①通過改變藥物的結(jié)構(gòu)制成前體藥物，增加藥物吸收過程的穩(wěn)定性或改變藥物在體內(nèi)的分布，可以將難以吸收的水溶性藥物制成親脂性的前體藥物，增加藥物的吸收，利用機(jī)體內(nèi)靶部位特定酶的作用，將前體藥物代謝成母體藥物起靶向作用。如氨芐西林制成前體藥物酞氨西林，增加其在胃液中穩(wěn)定性，進(jìn)入腸道后受腸道非特異性酯酶的水解，轉(zhuǎn)化為氨芐西林而吸收。多巴胺制成前體藥物左旋多巴，易被轉(zhuǎn)運(yùn)到腦后，被腦內(nèi)脫羧酶脫去羧基轉(zhuǎn)變成多巴胺而發(fā)揮作用；

②消化道重的代謝酶較易被飽和，可通過增大給藥量或利用某種制劑技術(shù)，造成代謝部位局部高濃度，使藥酶飽和來(lái)降低代謝速度，增加藥物的吸收量。根據(jù)藥酶抑制劑的性質(zhì)，可設(shè)計(jì)利用一個(gè)藥物對(duì)藥酶產(chǎn)生抑制，從而來(lái)減少或延緩另一個(gè)藥物的代謝，到達(dá)提高療效或延長(zhǎng)作用時(shí)間的目的，如左旋多巴配伍甲基多巴肼，甲基多巴肼有抑制小腸、肝、腎中的脫羧酶的作用，故能抑制左旋多巴的脫羧作用；

③對(duì)于許多在肝中有首過效應(yīng)而失效的藥物，為避免肝中藥酶對(duì)藥物的代謝，可考慮改變劑型，以增加這類藥物的適用范圍。如硝酸甘油舌下片。

23腎排泄機(jī)制有哪些？影響腎排泄的主要因素有哪些？

機(jī)制有腎小球?yàn)V過、腎小管分泌和腎小管重吸收三種。主要因素有;①藥物的脂溶性②尿pH值和藥物的pKa③尿量24什么是腸肝循環(huán)對(duì)藥物作用的影響？腸肝循環(huán)是指由膽汁排泄到小腸中的藥物或其代謝物，在小腸中又被重吸收返回肝門靜脈血的現(xiàn)象。有腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)貯留時(shí)間長(zhǎng)，某些藥物血藥濃度形成雙吸收峰。

25藥物相互作用對(duì)藥物的吸收、分布、排泄和代謝有哪些影響?

吸收：影響胃腸道蠕動(dòng)、胃腸道ph值；分布：競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位、競(jìng)爭(zhēng)組織蛋白結(jié)合位點(diǎn)、改變藥物的組織分布量；代謝：酶誘導(dǎo)、酶抑制；排泄：改變尿液ph值、干擾藥物從腎小管分泌。

第二篇：生物藥劑學(xué)

生物藥劑學(xué)：是研究藥物及其制劑在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素，機(jī)體生物因素和藥物療效之間相互關(guān)系的科學(xué)。

生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)：根據(jù)藥物的溶解度和膜滲透性，將藥物分成溶解度大滲透性好、溶解度小滲透性好、溶解度大滲透性差和溶解度小滲透性差四類。

The rule of five（五規(guī)則）這些參數(shù)為：分子量大于500；氫鍵給體數(shù)大于5個(gè)；氫鍵受體數(shù)大于10；計(jì)算得到的logP值大于5.0。

藥物的吸收：指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程。

藥物的分布：藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器、組織、體液和細(xì)胞，這種藥物在血液和組織之間的轉(zhuǎn)運(yùn)過程，稱為～～。

表觀分布容積：假設(shè)在藥物充分分布的前提下，體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液總體積。用來(lái)描述藥物在體內(nèi)分布狀況的重要參數(shù)，是將全血或血漿中的藥物濃度與體內(nèi)藥量聯(lián)系起來(lái)的比例常數(shù)，也是藥物動(dòng)力學(xué)的一個(gè)重要參數(shù)。

血腦屏障：主要由腦毛細(xì)血管的內(nèi)皮細(xì)胞通過緊密連接形成，細(xì)胞間隙極少，形成了連續(xù)性無(wú)膜孔的毛細(xì)血管壁。毛細(xì)血管基膜外被一層神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞包圍，神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞富有髓磷脂（腦磷脂），其主要成分是脂質(zhì)。

所謂的EPR效應(yīng)：在一些病理情況下，機(jī)體血管通透性發(fā)生改變，會(huì)明顯影響微粒系統(tǒng)的分布。如腫瘤組織由于快速生長(zhǎng)的需求，血管生成很快，導(dǎo)致新生血管外膜細(xì)胞缺乏、基底膜變形，因而納米微粒能穿透腫瘤的毛細(xì)血管的鈥湻煜垛澖脛琢鱟櫓琢鱟櫓牧馨拖低郴亓韃煌晟疲斐閃Ｗ釉謚琢霾課恍罨餼褪恰殖圃鑾可負(fù)橢土糶вΑ

藥物代謝：藥物被機(jī)體吸收后，在體內(nèi)各種酶以及體液環(huán)境作用下，可發(fā)生一系列化學(xué)反應(yīng)，導(dǎo)致藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)上的轉(zhuǎn)變，這就是～～。

排泄：指體內(nèi)藥物或其代謝物排出體外的過程，它與生物轉(zhuǎn)化統(tǒng)稱藥物消除。

血漿清除率：指腎臟在單位時(shí)間內(nèi)能將多少容量血漿中所含的某物質(zhì)完全清除出去，這個(gè)被完全清楚了某物質(zhì)的血漿容積就稱為該物質(zhì)的～～。

腸肝循環(huán)：指在膽汁中排出的藥物或代謝物，在小腸中轉(zhuǎn)運(yùn)期間重新吸收而返回門靜脈，并經(jīng)肝臟重新進(jìn)入全身循環(huán)，然后再分泌，直至最終從尿中排出的現(xiàn)象。

雙峰現(xiàn)象：某些藥物因腸肝循環(huán)可出現(xiàn)第二個(gè)血藥濃度高峰，被稱為～～。

首過效應(yīng)：在吸收過程中，藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)化作用，使部分藥物被代謝，最終進(jìn)入體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象，稱為鈥湣潯

肝提取率：指藥物通過肝臟從門脈血清除的分?jǐn)?shù)，肝提取率介于0～1之間。

絕對(duì)生物利用度：是藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的量與給藥劑量的比值，是以靜脈給藥為參比制劑獲得的藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量。

藥物治療指數(shù)：是指最低中毒濃度（MTC）與產(chǎn)生治療效應(yīng)的最小有效血藥濃度（MEC）的比值。

平均滯留時(shí)間：即一階矩，可用下式定義：

生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)復(fù)習(xí)題其中，生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)復(fù)習(xí)題

表觀分布容積：是體內(nèi)藥量與血藥濃度相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)，用鈥淰鈥澅硎盡Ｋ梢隕柘胛迥詰囊┪鋨笛ǘ確植際保枰逡旱睦礪廴莼

清除率：是單位時(shí)間從體內(nèi)清楚的含藥血漿體積或單位時(shí)間從體內(nèi)消除的藥物表觀分布容積。

生物利用度：指制劑中藥物被吸收進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度。它是衡量制劑療效差異的重要指標(biāo)，是新藥開發(fā)與研究的基本內(nèi)容。

隔室模型：是將身體視為一個(gè)系統(tǒng)，系統(tǒng)內(nèi)部按動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)分為若干室。它是從實(shí)際數(shù)據(jù)中歸納出來(lái)的，從動(dòng)力學(xué)上把機(jī)體分為幾個(gè)藥物鈥湸⒋嬋忖?。只义恼槼些舱n喚郵芤┪錛跋┪

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群體藥物動(dòng)力學(xué)：是利用稀疏數(shù)據(jù)研究群體的特征、變異和各種因素對(duì)藥動(dòng)學(xué)影響的藥物動(dòng)力學(xué)方法。

負(fù)荷劑量：在臨床用藥實(shí)踐中，為盡快達(dá)到有效治療目的，通常第1次給予一個(gè)較大的劑量，使血藥濃度達(dá)到有效治療濃度，之后再按給藥周期給予維持劑量，使血藥濃度維持在有效治療濃度范圍。這個(gè)首次給予的較大劑量稱為～～

生物等效性：指一種藥物的不同制劑在相同試驗(yàn)條件下，給以相同劑量，反映其吸收程度和速度的主要藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)法統(tǒng)計(jì)差異。

細(xì)胞膜主要由膜脂、蛋白質(zhì)和少量糖類組成。膜脂主要包括磷脂、糖脂和膽固醇三種類型。膽固醇的功能是提高脂質(zhì)分子層的穩(wěn)定性，調(diào)節(jié)雙分子流動(dòng)性，降低水溶性物質(zhì)的滲透性。人的體液是有細(xì)胞內(nèi)液、細(xì)胞外液和血漿三部分組成。

藥物-蛋白質(zhì)結(jié)合中起主要作用的是：白蛋白。

腎的基本解剖單位是腎單位。腎單位由腎小球、近曲腎小管、髓袢和遠(yuǎn)曲小管及集合管。直腸藥物吸收的主要途徑：一條是通過直腸上靜脈，經(jīng)門靜脈至肝臟；另一條是通過直腸中、下靜脈、肛管靜脈，進(jìn)入下腔靜脈，直接進(jìn)入體循環(huán)。

最佳給藥距離：栓劑距肛門口2cm

肺部給藥的吸收特點(diǎn)：巨大的肺泡表面積、豐富的毛細(xì)血管和極小的轉(zhuǎn)運(yùn)距離，決定了肺部給藥的迅速吸收，而且吸收后的藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，無(wú)肝臟首過作用。

生物利用度的研究方法主要有血藥濃度法、尿藥濃度法和藥理效應(yīng)法等。

評(píng)價(jià)藥物制劑生物等效性時(shí)，評(píng)價(jià)AUC、Cmax是否等效可采用雙單側(cè)t檢驗(yàn)和置信區(qū)間分析的方法，Tmax可采用 Wilcoxon檢驗(yàn)。

臨床給藥方案的調(diào)整主要是調(diào)整 給藥間隔和給藥劑量，對(duì)于治療窗很窄的藥物，臨床多采用 靜脈滴注 的給藥方案，以減少血藥濃度的波動(dòng)性。

在統(tǒng)計(jì)距中, VSS可以定義為MRT和Cl的乘積；靜脈滴注的MRT與靜脈注射的MRT之間的關(guān)系為MRTinf = MRTiv + T/2。

藥物產(chǎn)生非線性動(dòng)力學(xué)的原因主要與酶和載體的容量限制有關(guān)，非線性藥動(dòng)學(xué)可用米氏方程來(lái)表示，其中Km的含義是消除速度為最大理論速度一半時(shí)的藥物濃度。

生物藥劑學(xué)研究的劑型因素主要包括：

⑴藥物的某些化學(xué)性質(zhì)：如同一藥物的不同鹽、酯、絡(luò)合物或前體藥物，即藥物的化學(xué)形式，藥物的化學(xué)穩(wěn)定性等。

⑵藥物的某些物理性質(zhì)：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。

⑶藥物的劑型及用藥方法。

⑷制劑處方中所用的輔料的性質(zhì)與用量。

⑸處方中藥物的配伍及相互作用。

⑹制劑的工藝過程、操作條件及貯存條件等。

生物膜的性質(zhì)：⑴膜的流動(dòng)性，⑵膜結(jié)構(gòu)的不對(duì)稱性，⑶膜的結(jié)構(gòu)的半透性。

被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是：

⑴藥物從高濃度側(cè)向低濃度的順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)；

⑵不需要載體，膜對(duì)藥物無(wú)特殊選擇性；

⑶不消耗能量，擴(kuò)散過程與細(xì)胞代謝無(wú)關(guān)，不受細(xì)胞代謝抑制劑的影響；

⑷不存在轉(zhuǎn)運(yùn)飽和現(xiàn)象和同類競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象。

主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)有：

⑴逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)；

⑵需要消耗機(jī)體能量，能量來(lái)源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供；

⑶需要載體參與，載體物質(zhì)通常與藥物有高度的選擇性；

⑷主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的速率及轉(zhuǎn)運(yùn)量與載體的量及其活性有關(guān)，當(dāng)藥物濃度較低時(shí)，載體的量及活性相對(duì)較高，藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速度快，當(dāng)藥物濃度較高時(shí)，載體趨于飽和，藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速度減慢，甚至轉(zhuǎn)運(yùn)飽和；

⑸結(jié)構(gòu)類似物能產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，相似物競(jìng)爭(zhēng)載體結(jié)合位點(diǎn)，影響藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)和吸收；⑹受代謝抑制劑的影響；

⑺有結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性。

鼻黏膜給藥的優(yōu)點(diǎn)：⑴血流豐富，吸收快；⑵避開肝首過效應(yīng)，胃腸道作用；⑶可與靜脈注射相媲美；⑷給藥方便。

影響鼻黏膜吸收的劑型因素：⑴藥物脂溶性和解離度；⑵藥物的相對(duì)分子質(zhì)量和粒度大?。虎俏沾龠M(jìn)劑；⑷蛋白與多肽類藥物的吸收

為什么需要研究藥物的分布？

⑴組織分布于藥效：藥物體內(nèi)分布和藥效密切相關(guān)，藥物分布達(dá)到作用部位的速度越快，奇效就越越快，藥物和作用部位的親和力越強(qiáng)，藥效就越強(qiáng)越持久。在靶部位的有效藥物濃度主要與受體結(jié)合有關(guān)。

⑵組織分布與化學(xué)結(jié)構(gòu)：藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和其體內(nèi)分布密切相關(guān)。化學(xué)結(jié)構(gòu)類似的藥物往往由于某些功能基團(tuán)略有變化，可導(dǎo)致脂溶性、空間立體構(gòu)型以及受體親和力的變化，最終使藥物在體內(nèi)的分布發(fā)生明顯改變。

⑶藥物的體內(nèi)分布與蓄積：當(dāng)長(zhǎng)期連續(xù)用藥時(shí)，在體內(nèi)的某些組織中的藥物濃度有逐漸升高，這種現(xiàn)象稱為蓄積。臨床上有時(shí)有目的地利用藥物的蓄積現(xiàn)象，使體內(nèi)逐漸達(dá)到有效濃度，再長(zhǎng)期維持用藥。

藥物與蛋白結(jié)合對(duì)藥效的影響：

藥物與血漿蛋白結(jié)合成為結(jié)合型藥物，暫時(shí)失去藥理活性，并鈥湸⒋駙澯諮褐校鸕揭┛獾淖饔謾６雜諞┪鎰饔眉捌湮質(zhì)奔涑ざ逃兄匾庖澹話愕鞍捉岷下矢叩囊┪鍰迥諳饔夢(mèng)質(zhì)奔涑ぁ 藥物代謝的臨床意義：⑴代謝使藥物失去活性；⑵代謝使藥物活性降低；⑶代謝使藥物活性增強(qiáng)；⑷代謝使藥理作用激活；⑸代謝產(chǎn)生毒性代謝物。

提高藥物腦內(nèi)分布的方法

⑴頸動(dòng)脈灌注高滲甘露醇溶液，使血腦屏障暫時(shí)打開，增加藥物入腦。

⑵對(duì)藥物結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造，引入親脂性基團(tuán)，制成前藥，增加化合物脂溶性。

⑶使用PACA、PLA、PLGA等高分子材料，將藥物裝載制成納米粒，提高藥物的腦內(nèi)分布。⑷利用腦毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞上存在的特異性載體，載體轉(zhuǎn)運(yùn)同樣受到化合物結(jié)構(gòu)的限制，通常藥物結(jié)構(gòu)必須和載體的底物非常相似才有效。

⑸通過鼻腔途徑給藥，可以使藥物繞過血腦屏障，直接進(jìn)入腦組織。

根據(jù)物理化學(xué)原理的微粒給藥系統(tǒng)設(shè)計(jì)：

⑴磁性微粒的設(shè)計(jì)；⑵熱敏微粒的設(shè)計(jì)；⑶pH敏感性微粒的設(shè)計(jì)。

藥物代謝所設(shè)計(jì)的化學(xué)反應(yīng)通?？煞譃閮纱箢悾?/p>

⑴第一相反應(yīng)：包括氧化、還原和水解三種，通常是脂溶性藥物通過反應(yīng)生成極性基團(tuán)。⑵第二相反應(yīng)：即結(jié)合反應(yīng)，通常是藥物或第一相反應(yīng)生產(chǎn)的代謝產(chǎn)物結(jié)構(gòu)中的極性基團(tuán)與機(jī)體內(nèi)源性物質(zhì)反應(yīng)生成結(jié)合物。

影響藥物代謝的因素：

⑴給藥途徑對(duì)藥物代謝的影響；

⑵給藥劑量和劑型對(duì)藥物代謝的影響；

⑶藥物的光學(xué)異構(gòu)特性對(duì)藥物代謝的影響；

⑷酶抑制和誘導(dǎo)作用對(duì)藥物代謝的影響；

⑸生理因素對(duì)藥物代謝的影響。

藥物的腎排泄：⑴腎小球?yàn)V過；⑵腎小管重吸收；⑶腎小管主動(dòng)分泌；⑷腎清除率。影響腎小球?yàn)V過的因素：

濾過膜的有效面積和通透性在某些病理情況下，濾過膜上帶負(fù)電荷的糖蛋白減少或消失，濾過膜的通透性增加，尿中可出現(xiàn)蛋白質(zhì)，即蛋白尿。甚至出現(xiàn)血細(xì)胞，即血尿。若某些炎癥使濾過膜有效面積減少，則出現(xiàn)少尿。

有效濾過壓的變化

⑴腎小球毛細(xì)血管血壓主要取決于全身動(dòng)脈血壓的高低和出、入球小動(dòng)脈的口徑。若動(dòng)脈血壓在10.7-24.0kPa（80-180mmHg）范圍內(nèi)變動(dòng)時(shí)，通過腎血流量自身調(diào)節(jié)，腎小球毛細(xì)血管壓變化不大，有效濾過壓變化也不大；但當(dāng)超出自身調(diào)節(jié)范圍，如大出血性休克，全身動(dòng)脈血壓低于10.7kPa時(shí)，有效濾過壓降低，可出現(xiàn)少尿或無(wú)尿。

⑵血漿膠體滲透壓當(dāng)靜脈內(nèi)大量輸入晶體物質(zhì)液體，可稀釋血液，特別是相對(duì)的使膠體滲透壓下降；則均可使有效濾過壓增加，使腎小球?yàn)V過率增加，尿量增加。

⑶囊內(nèi)壓一般情況下變化不大。但當(dāng)腫瘤或結(jié)石，壓迫或引起尿路阻塞時(shí)，囊內(nèi)壓升高，使有效濾過壓降低，尿量減少。

腎小球血漿流量此因素主要靠入腎的小動(dòng)脈和微動(dòng)脈的舒縮來(lái)調(diào)節(jié)血漿流量。小動(dòng)脈的舒縮主要靠神經(jīng)調(diào)節(jié)。交感神經(jīng)興奮時(shí)，腎小動(dòng)脈收縮，口徑縮小，血漿流量減少，濾過作用減弱，尿量減少。

尿量對(duì)藥物重吸收的影響：尿量增加時(shí)，藥物在尿液中的濃度下降，重吸收減少；尿量減少時(shí)，藥物濃度增大，重吸收量也增多。

在大量失血或出汗的情況下，對(duì)尿量的影響？

若大量出汗時(shí)，因水份丟失多，而使血漿晶體滲透壓升高，可使晶體滲透壓感受器興奮；若大量失血，可使血容量下降，容量感受器抑制。這兩種刺激均可使下丘腦、神經(jīng)垂體興奮，反射性的引起ADH合成、釋放增多，遠(yuǎn)曲小管、集合管對(duì)水的通透性和重吸收增加，引起尿量減少。

請(qǐng)用統(tǒng)計(jì)矩原理設(shè)計(jì)一實(shí)驗(yàn)評(píng)價(jià)口服溶液劑和口服片劑對(duì)藥物吸收有何不同。

⑴采用雙周期的交叉試驗(yàn)設(shè)計(jì)。將同一組受試者采取交叉給藥的方案。

⑵在第一周期受試者空腹給予某一藥物的片劑，在一定時(shí)間點(diǎn)取血并測(cè)定血藥濃度，求得片劑給藥后的AUMC和AUC，進(jìn)一步計(jì)算片劑給藥后的MRT。

⑶在第二周期受試者給予某一藥物的溶液劑，在一定時(shí)間點(diǎn)取血并測(cè)定血藥濃度，求得溶液劑給藥的AUMC和AUC，進(jìn)一步計(jì)算溶液劑給藥后的MRT。

⑷采用下式就可以評(píng)價(jià)口服溶液劑和口服片劑對(duì)藥物的吸收的影響。

MDT=MAT片-MAT溶液=（MRT片-MRTiv)-（MRT溶液-MRTiv)=MRT片-MRT溶液 判定隔室模型有哪些方法？

采用以下判據(jù)綜合判斷。①一般先以lgC對(duì)t作圖進(jìn)行初步判斷，如靜脈注射給藥后，lgC-t圖形為一直線，則可能是單室模型；如不是直線，則可能屬于多室模型。②選擇殘差平方和（SUM）與權(quán)重殘差平方和（Re）最小的模型。③選擇擬合度（r2）較大的模型。④選擇AIC判據(jù)較小的模型。⑤F檢驗(yàn)，若F計(jì)算值大于F界值，則說明模型2優(yōu)于模型1。為什么對(duì)于非線性動(dòng)力學(xué)的藥物，臨床劑量調(diào)整時(shí)必須密切監(jiān)測(cè)血藥濃度？試用公式證說明。

米氏消除方程：-dC/dt = VmC/(km + C)，整理以后得：Cdt =-（km + C）/Vm dC 將上式從t = 0到t = 鈭灱浠鄭∵t = 0時(shí)，C = C0，t = 鈭炇保珻 = 0，鈭 鈭鈭0 Cdt =-鈭0C0 km/Vm dCC2/2Vm|0C0

鈭 AUC = 鈭鈭0Cdt = km/Vm[-01/Vm[0-C02/2] = kmC0 /Vm + C02/2Vm =

C0/Vm(km+C0/2)

當(dāng)km 》C0/2時(shí)： AUC = km/Vm C0 = km/Vm路X0/V = X0/kV。

此時(shí)計(jì)算公式的形式與線性動(dòng)力學(xué)一樣，且AUC與X0成正比。

在一般情況下，由AUC = C0(km + C0/2)/Vm，當(dāng)C0 增加一倍，即C02 = 2C01時(shí)，AUC2/AUC1 = C02(km + C02/2)/Vm /C01(km + C01/2)/Vm = 2×(km + C02/2)/(km + C01/2)，∵(km + C02/2)>(km + C01/2)，鈭 AUC2 > 2AUC1，即C0增加一倍時(shí)，AUC的增加不止一倍。

而當(dāng)C0/2 》km時(shí)： AUC = C02/2Vm = X02/2VmV。

即AUC與劑量的平方成正比，所以劑量稍有增加，AUC就有明顯增大。因此對(duì)于非線性消除藥物，劑量的增加必須慎重。

試述口服給藥二室模型藥物的血藥濃度-時(shí)間曲線的特征。

血藥濃度-時(shí)間曲線圖分為三個(gè)時(shí)相：①吸收相，給藥后藥物濃度持續(xù)上升，達(dá)到峰值濃度，在這一階段，藥物吸收為主要過程；②分布相，吸收至一定程度后，以藥物從中央室向周邊室的分布為主要過程，藥物濃度下降較快；③消除相，吸收過程基本完成，中央室與周邊室的分布趨于平衡，體內(nèi)過程以消除為主，藥物濃度逐漸地衰減。

第三篇：生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)重點(diǎn)

一、名詞解釋

1分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素、機(jī)體生物因素和藥物療效三者之間相互關(guān)系的學(xué)科。

2用來(lái)描述藥物在體內(nèi)分布的狀況，將血液中藥物濃度與體內(nèi)藥量聯(lián)系起來(lái)的比例常數(shù)，它是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下，體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液總?cè)莘e。單位為L(zhǎng)或L/kg.3肝腸循環(huán)：是指經(jīng)膽汁中排入腸道的藥物或其代謝物，在腸道移動(dòng)期間重新被吸收，經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。

4藥物代謝：藥物被機(jī)體吸收后，在體內(nèi)各種酶及體液環(huán)境作用下，其化學(xué)機(jī)構(gòu)可發(fā)生改變，這一過程即為藥物代謝，又稱生物轉(zhuǎn)化。

5負(fù)荷劑量：為盡快達(dá)到有效治療濃度，之后再按給藥周期給予維持劑量，使血藥濃度維持恒定，這個(gè)首次給予的較大劑量，稱為負(fù)荷劑量

6生物等效性：是指一種藥物的不同制劑在相同實(shí)驗(yàn)條件下，給以相同劑量，反應(yīng)其吸收程度和速度的主要藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。

7半衰期：是指藥物在體內(nèi)的藥物量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時(shí)間。8單室模型：某些藥物進(jìn)入全身循環(huán)后迅速向全身各部位分布，并在血液、組織與液體之間達(dá)到分布動(dòng)態(tài)平衡，即動(dòng)力學(xué)上的“均一狀態(tài)”。這種將整個(gè)機(jī)體視為一個(gè)隔室而建立的藥動(dòng)學(xué)模型稱為單室模型。

二、簡(jiǎn)答

1、生物利用度研究方法

（1）血藥濃度法（最常用）（2）尿藥濃度法（3）藥理效應(yīng)法

2、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)理

（1）被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（單純擴(kuò)散、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)）（2）載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)（促進(jìn)擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)）（3）膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（胞飲與吞噬、胞吐）

3、新藥藥物動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)取樣時(shí)間點(diǎn)安排時(shí)間點(diǎn)確定要求？

取樣點(diǎn)的設(shè)計(jì)應(yīng)兼顧吸收相、分布相和消除相。根據(jù)研究樣品的特性，取樣點(diǎn)通?？砂才?-13個(gè)點(diǎn)，一般在吸收相至少需要2-3個(gè)采樣點(diǎn)，對(duì)于吸收快的血管外給藥的藥物，應(yīng)盡量避免第一個(gè)點(diǎn)是Cmax；在Cmax附近至少需要3個(gè)采樣點(diǎn)；消除相需要4-6個(gè)采樣點(diǎn)。整個(gè)采樣時(shí)間至少應(yīng)持續(xù)到藥物的3-5個(gè)半衰期，或持續(xù)到血藥濃度為Cmax的1/20-1/10.4、藥物代謝與療效關(guān)系

（1）代謝使藥物失去活性（2）代謝使藥物活性降低（3）代謝使藥物活性增強(qiáng)（4）代謝使藥理作用激活（5）代謝產(chǎn)生毒性代謝物

5、當(dāng)藥物的血漿蛋白結(jié)合率（β）高時(shí)，解釋為什么患者患有肝硬化時(shí)，游離藥物濃度上升，而總血漿藥物濃度下降

血漿蛋白結(jié)合率與血漿蛋白量、游離型藥物量有關(guān)。肝硬化患者由于體內(nèi)蛋白質(zhì)總濃度降低，會(huì)導(dǎo)致藥物蛋白結(jié)合率β降低，使蛋白質(zhì)結(jié)合很快出現(xiàn)飽和現(xiàn)象，隨劑量的增加使游離型藥物濃度急劇上升，出現(xiàn)中毒現(xiàn)象，而總血漿藥物濃度下降。

6眼部吸收，混懸劑為什么生物利用度高

混懸型滴眼劑中的藥物微粒在結(jié)膜囊內(nèi)能不斷的提供藥物投入角膜，因而能夠產(chǎn)生較高的藥物濃度?；鞈乙褐械牧Ｗ哟笮∈怯绊懰幬镂盏闹匾蛩?，粒度過大可引起眼部刺激和流淚，藥物易于流失。眼膏和膜劑接觸時(shí)間都比水溶液長(zhǎng)，因而有利于吸收，作用時(shí)間也延長(zhǎng)。

第四篇：初級(jí)藥師考試輔導(dǎo)之生物藥劑學(xué)與藥動(dòng)學(xué)：第七節(jié)藥動(dòng)學(xué)概述

生物藥劑學(xué)與藥動(dòng)學(xué)

第七節(jié)

藥動(dòng)學(xué)概述

一、A11、關(guān)于藥物動(dòng)力學(xué)的概念錯(cuò)誤的敘述是

A、藥物動(dòng)力學(xué)是研究體內(nèi)藥量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)

B、藥物動(dòng)力學(xué)是采用動(dòng)力學(xué)的基本原理和數(shù)學(xué)的處理方法，推測(cè)體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間的變化

C、藥物動(dòng)力學(xué)只能定性地描述藥物的體內(nèi)過程，要達(dá)到定量的目標(biāo)還需很長(zhǎng)的路要走

D、藥物動(dòng)力學(xué)對(duì)指導(dǎo)新藥設(shè)計(jì)、優(yōu)化給藥方案、改進(jìn)劑型等都發(fā)揮了重大作用

E、藥物動(dòng)力學(xué)在探討人體生理及病理狀態(tài)對(duì)藥物體內(nèi)過程的影響中有重要作用

2、通常情況下藥動(dòng)學(xué)中經(jīng)常作為觀察指標(biāo)的是

A、給藥劑量

B、血藥濃度

C、尿藥濃度

D、唾液中藥物濃度

E、糞便中藥物濃度

3、關(guān)于藥物半衰期的敘述正確的是

A、隨血藥濃度的下降而縮短

B、隨血藥濃度的下降而延長(zhǎng)

C、與病理狀況無(wú)關(guān)

D、在任何劑量下固定不變

E、在一定劑量范圍內(nèi)固定不變，與血藥濃度高低無(wú)關(guān)

4、對(duì)于一級(jí)過程消除的藥物，消除速度常數(shù)與生物半衰期的關(guān)系是

A、t

1/2=0.693/k

B、t

1/2=k／0.693

C、t

1/2=1/k

D、t

1/2=0.5/k

E、t

1/2=k/0.55、對(duì)于清除率的概念，錯(cuò)誤的敘述是

A、清除率Cl是指單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)清除的藥物表觀分布容積數(shù)

B、清除率的單位是L/h或L/（h?kg）

C、清除率的表達(dá)式是Cl=kV

D、體內(nèi)總的清除率是各種途徑清除率之和

E、清除率沒有明確的生理學(xué)意義

6、在線性藥物動(dòng)力學(xué)模型中與給藥劑量有關(guān)的參數(shù)有

A、AUC

B、Cl

C、k

D、t

1/2

E、V7、藥物的半衰期是指

A、藥物的穩(wěn)態(tài)血濃度下降一半的時(shí)間

B、藥物的有效血濃度下降一半的時(shí)間

C、藥物的血漿蛋白結(jié)合率下降一半時(shí)間

D、藥物的體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半的時(shí)間

E、以上都不是

8、測(cè)得利多卡因的消除速度常數(shù)為0.3465h-1，則它的生物半衰期

A、4h

B、1.5h

C、2.0h

D、0.693h

E、1h9、已知某藥口服肝臟首過效應(yīng)很大，改用肌肉注射后

A、t

1/2不變，生物利用度增加

B、t

1/2不變，生物利用度減少

C、t

1/2增加，生物利用度也增加

D、t

1/2減少，生物利用度也減少

E、t

1/2和生物利用度皆不變化

10、以下可決定半衰期長(zhǎng)短的是

A、生物利用度

B、血漿蛋白結(jié)合率

C、消除速率常數(shù)

D、劑量

E、吸收速度

11、MRT表示消除給藥劑量的百分之幾所需要的時(shí)間

A、25

B、50

C、63.2

D、73.2

E、9012、下列需要進(jìn)行治療藥物監(jiān)測(cè)的是

A、治療窗窄

B、治療窗寬

C、生物利用度高

D、生物利用度低

E、半衰期長(zhǎng)

13、血管外給藥的血藥濃度-時(shí)間曲線形狀是

A、斜直線

B、不規(guī)則曲線

C、鋸齒狀曲線

D、拋物線

E、凹型曲線

14、下列藥動(dòng)學(xué)參數(shù)具有加和性的是

A、AUC

B、峰濃度

C、表觀分布容積

D、半衰期

E、消除速度常數(shù)

15、下列關(guān)于隔室模型敘述錯(cuò)誤的是

A、室模型的劃分是沒有客觀的物質(zhì)基礎(chǔ)的B、一室模型又叫做單室模型

C、是人為假設(shè)出來(lái)的一種數(shù)學(xué)模型

D、分為一室模型、二室模型、多室模型

E、室模型的隔室數(shù)一般不多于三個(gè)

16、某藥物的t

1/2為1h，有40％的原形藥經(jīng)腎排泄而消除，其余的受到生物轉(zhuǎn)化，其生物轉(zhuǎn)化速度常數(shù)kb約為

A、0.05h

B、0.78h

C、0.14h

D、0.99h

E、0.42h

-117、靜脈注射某藥100mg，立即測(cè)出血藥濃度為1μg／ml，其表觀分布容積為

A、5L

B、20L

C、75L

D、100L

E、150L

二、B1、A.一級(jí)速率過程

B.零級(jí)速率過程

C.非線性速率過程

D.一室模型

E.多是模型

<1>、多數(shù)藥物在常規(guī)給藥劑量時(shí)的體內(nèi)過程通常符合A、B、C、D、E、<2>、體內(nèi)藥物的變化速率與該部位藥量或血藥濃度的零次方成正比

A、B、C、D、E、<3>、米氏方程用來(lái)描述

A、B、C、D、E、2、A.Cl=kV

B.t

1/2=0.693／k

C.MRT

D.V=X0／C0

E.AUC

<1>、生物半衰期

A、B、C、D、E、<2>、藥時(shí)曲線下的面積

A、B、C、D、E、<3>、表觀分布容積

A、B、C、D、E、<4>、清除率

A、B、C、D、E、3、A.腸肝循環(huán)

B.生物利用度

C.生物半衰期

D.表觀分布容積

E.單室模型藥物

<1>、在體內(nèi)各組織器官中迅速分布并迅速達(dá)到動(dòng)態(tài)分布平衡的藥物

A、B、C、D、E、<2>、藥物隨膽汁進(jìn)入小腸后被小腸重新吸收的現(xiàn)象

A、B、C、D、E、<3>、服用藥物后，主藥到達(dá)體循環(huán)的相對(duì)數(shù)量和相對(duì)速度

A、B、C、D、E、<4>、體內(nèi)藥量X與血藥濃度C的比值

A、B、C、D、E、4、A.吸收速度

B.消除速度

C.藥物劑量大小

D.吸收藥量多少

E.吸收與消除

達(dá)到平衡的時(shí)間藥-時(shí)曲線各部分反映了

<1>、升段坡度

A、B、C、D、E、<2>、降段坡度

A、B、C、D、E、<3>、達(dá)峰時(shí)間

A、B、C、D、E、<4>、曲線下面積

A、B、C、D、E、答案部分

一、A11、【正確答案】

C

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400104】

2、【正確答案】

B

【答案解析】

血液中游離藥物濃度常與總濃度保持一定的比例，藥動(dòng)學(xué)中常以血液中的藥物總濃度作為觀察指標(biāo)。

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400105】

3、【正確答案】

E

【答案解析】

消除半衰期也是藥物的固有性質(zhì)，符合線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物的消除半衰期對(duì)于健康人來(lái)說也是個(gè)常數(shù)，而與劑量、劑型和給藥途徑無(wú)關(guān)。而如果是非線性藥代動(dòng)力學(xué)，半衰期在不同血藥濃度下是有變化的。

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400106】

4、【正確答案】

A

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400107】

5、【正確答案】

E

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400108】

6、【正確答案】

A

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400109】

7、【正確答案】

D

【答案解析】

體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需的時(shí)間為半衰期。

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400110】

8、【正確答案】

C

【答案解析】

通過公式t

1/2=0.693／k既可計(jì)算。

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400111】

9、【正確答案】

A

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400112】

10、【正確答案】

C

【答案解析】

生物利用度是指藥物活性成分從制劑釋放吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度，它是評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的指標(biāo)；血漿蛋白結(jié)合率主要影響表觀分布容積大??；消除速率常數(shù)決定藥物從機(jī)體消除的快慢，因此它決定半衰期的長(zhǎng)短；劑量與藥物作用強(qiáng)弱有關(guān)；吸收速度決定起效的快慢。因此答案選C。

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400113】

11、【正確答案】

C

【答案解析】

藥動(dòng)學(xué)的統(tǒng)計(jì)矩分析中，一階矩與零階矩的比值即為藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間(MRT)，表示消除給藥劑量的63.2％所需要的時(shí)間。

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400114】

12、【正確答案】

A

【答案解析】

治療窗窄的藥物，其治療濃度相對(duì)較難控制，易發(fā)生治療失敗或不良反應(yīng)，常需進(jìn)行治療藥物濃度監(jiān)測(cè)。

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400115】

13、【正確答案】

D

【答案解析】

血管內(nèi)給藥的藥時(shí)曲線通常為曲線；而血管外給藥的藥時(shí)曲線一般為拋物線。

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400116】

14、【正確答案】

E

【答案解析】

消除速度常數(shù)具有加和性，體內(nèi)總的消除速度常數(shù)k是各種途徑消除速度常數(shù)之和。

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400117】

15、【正確答案】

A

【答案解析】

隔室模型僅僅是為了數(shù)學(xué)處理方便，根據(jù)藥物的不同性質(zhì)人為假設(shè)出來(lái)的一種數(shù)學(xué)模型，不過，室模型的劃分仍有其客觀的物質(zhì)基礎(chǔ)，通常可以根據(jù)組織器官的血流情況，將其歸屬于其中的某一個(gè)隔室。

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400118】

16、【正確答案】

E

【答案解析】

先求出總的消除速度常數(shù)：k=0.693/t

1/2=0.693，然后生物轉(zhuǎn)化的速度常數(shù)kb=60%*k=0.6*0.693=0.42

h

-1。

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400119】

17、【正確答案】

D

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400120】

二、B1、<1>、【正確答案】

A

【答案解析】

一級(jí)速率表示藥物在體內(nèi)某一部位的變化速率與該部位的藥量或血藥濃度的一次方成正比，多數(shù)藥物在常規(guī)給藥劑量時(shí)的體內(nèi)過程通常符合一級(jí)速率過程。

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400122】

<2>、【正確答案】

B

【答案解析】

零級(jí)速率表示體內(nèi)藥物的變化速率與該部位藥量或血藥濃度的零次方成正比，恒速靜脈滴注的給藥速率，理想的控釋制劑的釋藥速率都符合零級(jí)速率過程。

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400123】

<3>、【正確答案】

C

【答案解析】

符合非線性藥動(dòng)學(xué)特征的藥物的速率過程通常以米氏方程描述。

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400124】

2、<1>、【正確答案】

B

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400126】

<2>、【正確答案】

E

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400127】

<3>、【正確答案】

D

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400128】

<4>、【正確答案】

A

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400129】

3、<1>、【正確答案】

E

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400131】

<2>、【正確答案】

A

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400132】

<3>、【正確答案】

B

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400133】

<4>、【正確答案】

D

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400134】

4、<1>、【正確答案】

A

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400136】

<2>、【正確答案】

B

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400137】

<3>、【正確答案】

E

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400138】

<4>、【正確答案】

D

【答案解析】

藥-時(shí)曲線中升段為吸收相，其坡度(斜率)大小反映吸收速度的快慢；降段為消除相，其坡度大小反映消除速度的快慢；當(dāng)吸收速度與消除速度達(dá)到平衡時(shí)藥物濃度達(dá)到最高峰值；曲線下面積反映的是藥物的吸收程度，即吸收了多少藥量；而藥物劑量大小與達(dá)峰濃度有關(guān)。

【該題針對(duì)“藥動(dòng)學(xué)概述”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400139】

第五篇：初級(jí)藥師考試輔導(dǎo)之生物藥劑學(xué)與藥動(dòng)學(xué)：第六節(jié)藥物排泄

生物藥劑學(xué)與藥動(dòng)學(xué)

第六節(jié)

藥物排泄

一、A11、關(guān)于腎臟排泄敘述錯(cuò)誤的是

A、細(xì)胞和蛋白質(zhì)不能腎小球?yàn)V過

B、腎小球?yàn)V過以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)為主

C、腎小管重吸收存在主動(dòng)和被動(dòng)重吸收兩種形式

D、水、鈉、氯、鉀等有用物質(zhì)可被重吸收

E、腎排泄率=腎小球?yàn)V過率+腎小管分泌率+腎小管重吸收率

2、以下選項(xiàng)是指單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)清除的含有藥物的血漿體積的是

A、消除速率常數(shù)

B、清除率

C、半衰期

D、一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除

E、零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除

3、下列過程中哪一種過程一般不存在競(jìng)爭(zhēng)性抑制

A、腎小球過濾

B、膽汁排泄

C、腎小管分泌

D、腎小管重吸收

E、血漿蛋白結(jié)合4、藥物排泄最主要的器官是

A、肝

B、皮膚

C、消化道

D、腎

E、肺

5、關(guān)于腸肝循環(huán)的敘述錯(cuò)誤的是

A、腸肝循環(huán)是藥物及其代謝物通過門靜脈重新吸收入血的過程

B、腸肝循環(huán)發(fā)生在由膽汁排泄的藥物中

C、腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)停留時(shí)間縮短

D、腸肝循環(huán)的藥物應(yīng)適當(dāng)減低劑量

E、地高辛、苯妥英鈉等存在腸肝循環(huán)現(xiàn)象

6、膽汁排泄的有關(guān)敘述中錯(cuò)誤的是

A、膽汁排泄的機(jī)制包括被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和主動(dòng)分泌

B、肝臟中存在5個(gè)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)

C、藥物膽汁排泄主要通過被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)行

D、主動(dòng)分泌有飽和現(xiàn)象

E、主動(dòng)分泌存在競(jìng)爭(zhēng)效應(yīng)

7、吸收進(jìn)入體內(nèi)的藥物以原型或經(jīng)代謝后的產(chǎn)物排出體外的過程是

A、吸收

B、分布

C、排泄

D、代謝

E、消除

二、B1、A.首關(guān)效應(yīng)

B.生物等效性

C.相對(duì)生物利用度

D.絕對(duì)生物利用度

E.肝腸循環(huán)

<1>、一種藥物的不同制劑在相同實(shí)驗(yàn)條件下，給以同劑量，其吸收速度和程度無(wú)明顯差異

A、B、C、D、E、<2>、藥物在進(jìn)入體循環(huán)前部分被肝代謝，稱為

A、B、C、D、E、<3>、藥物隨膽汁進(jìn)入小腸后被小腸重吸收的現(xiàn)象為

A、B、C、D、E、答案部分

一、A11、【正確答案】

E

【答案解析】

腎排泄率=腎小球?yàn)V過率+腎小管分泌率-腎小管重吸收率。

【該題針對(duì)“藥物的排泄”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400099】

2、【正確答案】

B

【答案解析】

清除率的定義為：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)從體內(nèi)清除的含有藥物的血漿體積（表觀分布容積數(shù)）。

【該題針對(duì)“藥物的排泄”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400098】

3、【正確答案】

A

【答案解析】

藥物經(jīng)腎小球?yàn)V過的方式稱為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，不需要載體和能量，因此不存在競(jìng)爭(zhēng)性抑制。而腎小管分泌為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，腎小管重吸收存在主動(dòng)重吸收和被動(dòng)重吸收兩種形式，都可存在競(jìng)爭(zhēng)性抑制。膽汁排泄具有主動(dòng)分泌的特點(diǎn)，對(duì)有共同排泄機(jī)制的藥物存在競(jìng)爭(zhēng)效應(yīng)；藥物與血漿蛋白結(jié)合是一種動(dòng)態(tài)平衡，當(dāng)有其他結(jié)合力更強(qiáng)的藥物存在時(shí)即可競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白從而抑制其結(jié)合。

【該題針對(duì)“藥物的排泄”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400097】

4、【正確答案】

D

【答案解析】

腎是藥物排泄最主要的器官。

【該題針對(duì)“藥物的排泄”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400096】

5、【正確答案】

C

【答案解析】

腸肝循環(huán)是指從膽汁排泄出的藥物或其代謝物在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟的現(xiàn)象。藥物在膽汁中排出量多時(shí)能使有藥物在體內(nèi)停留較長(zhǎng)的時(shí)間，延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間。存在腸肝循環(huán)現(xiàn)象的藥物有強(qiáng)心苷類如地高辛和洋地黃毒苷、氯霉素、嗎啡、苯妥英鈉、卡馬西平、己烯雌酚、螺內(nèi)酯、美沙酮和吲哚美辛等。

【該題針對(duì)“藥物的排泄”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400095】

6、【正確答案】

C

【答案解析】

藥物分泌到膽汁中的另一種機(jī)制是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，但在藥物膽汁排泄中所占比例很小，如甘露醇、蔗糖、菊粉等的分泌。

【該題針對(duì)“藥物的排泄”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400094】

7、【正確答案】

C

【答案解析】

體內(nèi)藥物以原形或代謝物的形式通過排泄器官排出體外的過程，稱為藥物的排泄。

【該題針對(duì)“藥物的排泄”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400093】

二、B1、<1>、【正確答案】

B

【答案解析】

【該題針對(duì)“藥物的排泄”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400101】

<2>、【正確答案】

A

【答案解析】

經(jīng)胃腸道吸收的藥物，要到達(dá)，體循環(huán)，首先經(jīng)肝門靜脈進(jìn)入肝，在首次通過肝的過程中，有一部分藥物會(huì)被肝組織代謝或與肝組織結(jié)合，使進(jìn)人體循環(huán)的原形藥物量減少，稱為首關(guān)效應(yīng)。

【該題針對(duì)“藥物的排泄”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400102】

<3>、【正確答案】

E

【答案解析】

肝腸循環(huán)是指從膽汁排泄出的藥物或其代謝物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)肝門靜脈返回肝的現(xiàn)象。

【該題針對(duì)“藥物的排泄”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號(hào)100400103】