第一篇:藥動學名詞解釋
生物藥劑學:是研究藥物極其劑型在體內(nèi)的吸收,分布,代謝與排泄的過程,闡明藥物的劑型因素,機體生物因素和藥效之間相互的科學。
藥代動力學:應(yīng)用動力學原理和數(shù)學模型,定量的描述藥物的吸收、分布、代謝、排泄過程隨時間變化的動態(tài)規(guī)律,研究體內(nèi)藥物的存在位置、數(shù)量與時間之間的關(guān)系的一門科學。群體藥物動力學:PPK 即藥物動力學的群體分析法,是將經(jīng)典藥物動力學基本原理和統(tǒng)計方法結(jié)合,研究藥物體內(nèi)過程的群體規(guī)律的藥物動力學分支學科。
治療藥物監(jiān)測(therapeutic drug mornitoring,TDM):又稱臨床藥動學監(jiān)測,是在藥動學原理的指導下,應(yīng)用靈敏快速分析技術(shù),測定血液中或其他體液中藥物的濃度,分析藥物濃度與療效及毒性間的關(guān)系,進而設(shè)計或調(diào)整給藥方案。
臨床意義:1.使給藥方案個體化,2.診斷和處理藥物過量中毒3.進行臨床藥動學和藥效學的研究4.探討新藥給藥方案5.節(jié)省患者治療時間,提高治療成功率6.降低治療費用7.避免法律糾紛。
分布(distribution):藥物進入循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運的過程。代謝(metabolism):藥物在吸收過程或進入人體循環(huán)后,受腸道菌叢或體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用,結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程。又叫生物轉(zhuǎn)化。
吸收:是藥物從用藥部位進入人體循環(huán)的過程。排泄(excretion):藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程。
轉(zhuǎn)運(transport):藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱轉(zhuǎn)運。處置(disposition):分布、代謝和排泄的過程。清除(elimination):代謝與排泄過程藥物被清除,合稱為清除。
蓄積:是長期連續(xù)用藥時,在機體的某些組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢,這種現(xiàn)象稱為蓄積。
BCS: 是依據(jù)藥物的滲透性和溶解度,將藥物分成四大類,并可根據(jù)這兩個特征參數(shù)預(yù)測藥物在體內(nèi)-體外的相關(guān)性。
表觀分布容積(apparent volume of distribution):是體內(nèi)藥量與血藥濃度相互關(guān)系的一個比例常數(shù),它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時,所需要體液的理論容積。表觀分布容積:是用來描述藥物在體內(nèi)分布狀況的重要參數(shù),時將全血或血漿中的藥物濃度與體內(nèi)藥量關(guān)聯(lián)起來的比例常數(shù)。
表觀分布容積:是血藥濃度與體內(nèi)藥物間的一個比值,意指體內(nèi)藥物按血漿中同樣濃度分布時所需的液體總?cè)莘e,并不代表具體生理空間。反映藥物分布的廣泛程度或藥物與組織成分的結(jié)合程度。
Dn:溶出數(shù)。Do:計量數(shù)。
An:吸收數(shù)。是預(yù)測口服藥物吸收的基本變量,是反映藥物在胃腸道滲透高低的函數(shù)與藥物的有效滲透率,腸道半徑和藥物在腸道內(nèi)滯留時間有關(guān)。
清除率:單位時間叢體內(nèi)消除的藥物表觀分布容積。
體內(nèi)總清除率:是指機體在單位時間內(nèi)能清除掉多少體積的相當于流經(jīng)血液的藥物。腎清除率:指腎臟在單位時間內(nèi)能將多少容與血漿中所含的某物質(zhì)完全清楚出去,這個被完全清除了某物質(zhì)的血漿容積就稱為該物的血漿清除率。用CLr表示。
生物利用度(Bioacailability,BA):是指劑型中的藥物被吸收進入體循環(huán)的速度和程度。是評價藥物有效性的指標。通常用藥時曲線下濃度、達峰時間、峰值血藥濃度來表示。
生物利用度(F):是指藥物吸收進入血藥循環(huán)的程度和速度,它的吸收程度用AUC表示,而且吸收速度是以用藥后到達最高血藥濃度的時間即達峰時間來表示。評價指標AUC,Tmax,Cmax。
絕對生物利用度(absolute bioavailability,F(xiàn)abs):是藥物吸收進入體循環(huán)的量與給藥劑量的比值,是以靜脈給藥制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進入體循環(huán)的相對量。相對生物利用度(relative bioavailability,F(xiàn)rel):又稱比較生物利用度,是以其他非靜脈途徑給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進入體循環(huán)的相對量,是同一種藥物不同制劑之間比較吸收程度與速度而得到的生物利用度。
生物等效性(Bioequivalence,BE):是指一種藥物的不同制劑在相同試驗條件下,給以相同劑量,反映其吸收程度和速度的主要藥物動力學參數(shù),無統(tǒng)計學差異。藥學等效性(Pharmaceutical equivalence):如果兩制劑含等量的相同活性成分,具有相同的劑型,符合同樣的或可比較的質(zhì)量標準,則可以認為它們是藥學等效性。
溶出速度:是指在一定溶出條件下,單位時間溶解度量。
速率常數(shù):是描述速度過程重要的動力學參數(shù)。速率常數(shù)越大,該過程進行也越快。單位為min-1或h-1。
滯后時間:有些口服制劑,服用后往往要經(jīng)過一段時間才能吸收,滯后時間是指給藥開始只血液中開始出現(xiàn)藥物的那段時間。
MRT:藥物在體內(nèi)平均滯留時間。
Css(穩(wěn)態(tài)血藥濃度/坪濃度):指藥物進入體內(nèi)的速率等于體內(nèi)消除的速率時的血藥濃度。穩(wěn)態(tài)血藥濃度:臨床用藥若以一定的時間間隔,以相同的劑量多次給藥,在給藥過程中血藥濃度可逐次疊加,直至血藥濃度維持在一定水平或在一定水平內(nèi)上下波動,該范圍即稱為穩(wěn)態(tài)濃度,它有一個峰值(穩(wěn)態(tài)時最大血藥濃度),有一個谷值(穩(wěn)態(tài)時最小血藥濃度)。達坪分數(shù)fss(n):是指n次給藥后的血藥濃度Cn與坪濃度Css相比,相當于Css的分數(shù)。平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度:當血藥濃度達到平衡后,在一個劑量間隔時間內(nèi),血藥濃度-時間曲線下的面積除以間隔時間所得的商。
血藥濃度時間曲線下面積(AUC):指血藥濃度數(shù)據(jù)(縱坐標)對時間(橫坐標)作圖,所得曲線下面積。AUC與吸收后體循環(huán)的藥量成正比,反映進入體循環(huán)藥物的相對量。
量積系數(shù):系指穩(wěn)態(tài)血藥濃度與第一次給藥后的血藥濃度的比例值,以r表示,表示藥物在體內(nèi)蓄積程度。波動百分數(shù):系指穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度之差與穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度值的百分數(shù)。
波動度:系指穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度之差與平穩(wěn)血藥濃度的比值。血藥濃度變化率:系指穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃差與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度比值的百分數(shù)。負荷劑量:首次給予的較大的劑量,使血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的90%以上的劑量。也叫沖擊量和首劑量
負荷劑量:靜滴之初,血藥濃度和穩(wěn)態(tài)濃度相差很大,因此在滴注開始需要靜注一個負荷劑量使血藥濃度迅速接近Css,然后以靜滴維持該濃度。
半衰期:指藥物在體內(nèi)消除一半所用的時間或血漿藥物濃度降低一半所需的時間。
特點:一級速率過程的消除半衰期與劑量無關(guān),而與消除速率常數(shù)成反比,因而半衰期為常數(shù)。
生物半衰期:是指藥物在體內(nèi)的藥物量或血藥濃度通過各種途徑消除一半所需要的時間t1/2表示。
首關(guān)效應(yīng):藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)化作用,使部分藥物被代謝,最終進入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象。腸肝循環(huán):有些藥物可有小腸上皮細胞吸收,有些在肝代謝為與葡萄糖醛酸結(jié)合的代謝產(chǎn)物,在腸道被菌叢水解成固體藥物而被重吸收,這些直接或間接在小腸肝臟血循環(huán)
胃排空:胃內(nèi)容物胃幽門排入十二指腸的過程。
單室模型:假設(shè)機體給藥后,藥物立即在全身各部位達到動態(tài)平衡,這時把整個機體視為一個房室,稱為一室模型或單室模型,單室模型并不意味著所有身體各組織在任何時刻藥物濃度都一樣,蛋要求機體各組織藥物水平能隨血漿濃度變化而變化。
隔室模型:時將身體視為一個系統(tǒng),系統(tǒng)內(nèi)部按動力學特點,分為若干室,只要體內(nèi)某些部位接受藥物及消除藥物速率相似,都可歸納為一個房室。二室模型:從速度論的觀點將機體劃分為藥物分布均勻程度不同的兩個獨立系統(tǒng)。一般將血流豐富及藥物能瞬時達到分不平衡的部分如心肝脾肺腎,劃分為一個隔室,成為中央室,降血流相對供應(yīng)少,藥物分布達到血液平衡較長時間的部分劃分為周邊室。
膜轉(zhuǎn)運:物質(zhì)通過生物膜的現(xiàn)象。
細胞通道轉(zhuǎn)運:藥物借助脂溶性或膜內(nèi)蛋白的載體作用,穿過細胞而被吸收的過程。細胞旁路通道轉(zhuǎn)運:是指一些小分子物質(zhì)經(jīng)過細胞間連接處的微孔進入體循環(huán)的過程。被動轉(zhuǎn)運:是指存在與膜兩側(cè)的藥物順濃度梯度,即高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴算的過程。單純轉(zhuǎn)運:是指藥物的跨膜轉(zhuǎn)運受膜兩側(cè)濃度差限制過程。
載體媒介轉(zhuǎn)運:借助生物膜上的載體蛋白作用,使藥物透過生物膜而被吸收的過程。促進擴散:是指某些藥物在細胞膜載體的幫助下,由膜高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運。主動轉(zhuǎn)運:借助載體或酶促系統(tǒng)的作用,藥物從膜低濃度側(cè)向高濃度的轉(zhuǎn)運。膜動轉(zhuǎn)運:是指通過細胞膜的主動變形將藥物攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外的轉(zhuǎn)運過程。
酶抑制作用:通常藥物代謝被減慢的現(xiàn)象,能使代謝加快的物質(zhì)叫做酶誘導劑。
體外法:是利用離體生物組織樣品如肝臟直接分析其藥物代謝能力。前提藥物:是指將活性藥物衍生化成藥理惰性物質(zhì),但該惰性物質(zhì)在體內(nèi)經(jīng)化學反應(yīng)或酶反應(yīng)后,能夠恢復(fù)到原來的固體藥物,在發(fā)揮治療作用。腎小管分泌:時將藥物轉(zhuǎn)運至尿中排泄,是主動轉(zhuǎn)運。一級速度過程:是指藥物在體內(nèi)某部位的轉(zhuǎn)運速率與該部位的藥物量成血藥濃度的一次方成正比。
零級速率常數(shù):是指藥物的轉(zhuǎn)運速率在任何時間都是恒定的,與藥物量或濃度無差。非線性藥物動力學:有些藥物的吸收,分布和體內(nèi)消除過程,并不符合線性藥物動力學特征,這種藥物動力學稱為非線性藥物動力學。
殘數(shù)法:是藥物動力學中把一條曲線分段分解成若干指數(shù)函數(shù)的一種常用方法。米曼常數(shù):是指藥物在體內(nèi)的消除速率為一半時所對應(yīng)的血藥濃度。維持性劑量:是藥物吸收進入體循環(huán)的量與給藥劑量的比值,給藥制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進入體循環(huán)的相對量。
群體:是根據(jù)研究目的所確定定的研究對象的全體,大量的研究表明在一個患者群體內(nèi)藥動學參數(shù)存在很大變異體。
第二篇:土霉素藥動學相關(guān)知識
Pharmacokinetics
oxytetracycline and tetracycline was rapidly absorbed after Fasting animal oral.The bioavailability of 60%~80%.Food or milk products will greatly reduce the absorption rate of oxytetracycline, can be reduced by 50% or more.Oxytetracycline(non persistent)after intramuscular injection.blood drug concentration in vivo.The peak time for 30min to several hours, depending on the drug injection volume and location of long-acting oxytetracycline products;and intramuscular injection to the absorption rate of drugs than non long-acting much slower.Tetracycline can be widely distributed in the body, including the heart, kidney, lung, pleural fluid, bronchial secretions, saliva, urine, bile, phlegm, synovial fluid, pericardial fluid, aqueous and vitreous humor.Only a small amount of tetracycline and oxytetracycline in the cerebrospinal fluid.but it can not achieve the treatment level.All tetracycline antibiotics in vivo distribution in prostate and eye, and doxycycline and minocycline could enter them and most of the other tissues.Tetracycline antibiotics can also pass through the placenta,enter the fetal circulation, and can also enter breast milk.Tetracycline in volume of distribution in vivo is about: small animal 2.1L/kg, horse 1.4L/kg.Plasma protein binding rate of 10%~40% oxytetracycline.Oxytetracycline and tetracycline mainly excreted by prototype after the glomerular filtration.Renal injury patients drug elimination rate half-life is prolonged, after continuous atreatment, drugs may accumulate in the body.Obviously, such drugs in vivo without metabolism, but can enter the gastrointestinal tract by bile or non bile pathway, and integration and fecal matter, which transforms into an inactive form.In vivo oxytetracycline's half-life, dog and cat 4~6h, cattle 4.3~9.7h, Mayo was 10.5h, the pig is about 6.7h, the sheep is about 3.6h.
第三篇:藥事管理名詞解釋
1、藥事管理:藥事管理是指對藥學事業(yè)的綜合管理,是運用管理學、法學、社會學、經(jīng)濟學的原理和方法對藥事活動進行研究,總結(jié)其規(guī)律,并用以指導藥事工作健康發(fā)展的社會活動。
2、藥品:藥品是指用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病,有目的地調(diào)節(jié)人的生理機能并規(guī)定有適應(yīng)證或者功能主治、用法和用量的物質(zhì)。
3、處方藥:處方藥是指憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師和執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方方可購買、調(diào)配和使用的藥品。
4、非處方藥:非處方藥是指由國務(wù)院藥品監(jiān)督管理部門公布的,不需要憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師個執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方,消費者可以自行判斷、購買和使用的藥品。
5、假藥:有下列情形之一的藥品,按假藥論處:國務(wù)院藥品監(jiān)督管理部門規(guī)定禁止使用的;依照本法必須批準而未經(jīng)批準生產(chǎn)、進口或者依照本法必須檢驗而未經(jīng)檢驗即銷售的;變質(zhì)的;被污染的;使用依照本法必須取得批準文號而未取得批準文號的原料生產(chǎn)的;所標明的適應(yīng)證或者功能主治超過規(guī)定范圍的。
6、劣藥:有下列情形之一的藥品,按劣藥論處:未標明有效期或者更改有效期的;不注明或更改生產(chǎn)批號的;超過有效期的;直接接觸藥品的包裝材料和容器未經(jīng)批準的;擅自添加著色劑、防腐劑、香料、矯味劑及輔料的;其他不符合藥品標準規(guī)定的。
7、藥品注冊:是指國家食品藥品監(jiān)督管理局根據(jù)藥品注冊申請人的申請,依照法定程序,對擬上市銷售藥品的安全性、有效性、質(zhì)量可控性等進行系統(tǒng)評價,并決定是否同意其申請的審批過程。
8、新藥申請:是指未曾在中國境內(nèi)上市銷售的藥品的注冊申請。已上市藥品改變劑型、改變給藥途徑、增加新適應(yīng)證的藥品注冊按照新藥申請程序申報。
9、仿制藥申請:是指生產(chǎn)國家食品藥品監(jiān)督管理局已批準上市的已有國家標準的藥品的注冊申請,但是生物制品按照新藥申請程序申報。
10、新藥:系指未曾在中國境內(nèi)上市銷售的藥品。對已上市藥品改變劑型、改變給藥途徑、增加新適應(yīng)癥的藥品,亦屬于新藥范疇。
11、仿制藥:是指與商品名藥在劑量、安全性和效力、質(zhì)量、作用以及適應(yīng)癥上相同的一種仿制品。
12、麻醉藥品:是指具有依賴性潛力的藥品,連續(xù)使用、濫用或不合理使用,易產(chǎn)生生理依賴性和精神依賴性,能成癮癖的藥品。
13、精神藥品:是指直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),能使其興奮或抑制,連續(xù)使用能產(chǎn)生依賴性的藥品。
14、醫(yī)療用毒性藥品:系指毒性劇烈、治療劑量與中毒劑量相近,使用不當會致人中毒或死亡的藥品。
15、中藥:是指在中醫(yī)辨證理論的指導下,具有能用獨特的性能描述其藥性理論,用中醫(yī)藥學術(shù)語言表述其功效,依據(jù)君臣佐使關(guān)系、按照配伍規(guī)律組成一個整體功效的復(fù)方,施治于人的疾病和具有保健作用的物質(zhì)。
16、藥品生產(chǎn):指將原料加工制備成能供醫(yī)療用的藥品的過程。
17、藥品流通:是從整體來看藥品從生產(chǎn)者轉(zhuǎn)移到患者的活動、體系和過程,包括了藥品流、貨幣流、藥品所有權(quán)流和藥品信息流。
18、藥學職業(yè)道德規(guī)范:主要是調(diào)節(jié)醫(yī)藥人員與患者之間、與同事之間、與社會之間的關(guān)系的行為準則;是社會對藥師、藥學人員道德行為期望的基本概況,也是評價藥徳水平的標準。
第四篇:藥事管理名詞解釋
一、名詞解釋: 藥事
藥事管理 藥事管理學科 藥品 傳統(tǒng)藥 現(xiàn)代藥 處方藥 非處方藥 新藥
仿制藥 醫(yī)療機構(gòu)制劑 國家基本藥物 醫(yī)療保險用藥 新農(nóng)合用藥 公費醫(yī)療用藥 特殊管理的藥品 藥品監(jiān)督管理 藥品標準 國家藥品標準 國家基本藥物制度 藥物不良反應(yīng)
藥品不良事件
嚴重藥品不良反應(yīng)
新的藥品不良反應(yīng)
藥品群體不良事件 藥源性疾病
藥事組織
藥學技術(shù)人員 藥師 執(zhí)業(yè)藥師 藥品管理立法
醫(yī)療機構(gòu)
藥劑管理 藥品監(jiān)督
假藥/按假藥論處
劣藥/按劣藥論處
輔料
藥品認證 藥品注冊
藥品注冊申請
新藥申請
仿制藥申請
進口藥品申請
補充申請
再注冊申請
藥品注冊申請人
進口藥品分包裝 藥品技術(shù)轉(zhuǎn)讓 藥品注冊檢驗
樣品檢驗
藥品標準復(fù)核 藥品標準物質(zhì) 藥物濫用 麻醉藥品 精神藥品 耐受性 成癮性 藥物依賴性 精神依賴性 生理依賴型 醫(yī)療用毒性藥品 放射性藥品
易制毒化學品
興奮劑
生物制品批簽發(fā)
中藥 中藥材
中藥飲片 中成藥
民族藥
知識產(chǎn)權(quán) 藥品知識產(chǎn)權(quán) 藥品專利
商標
藥品商標
藥品商標權(quán)
醫(yī)藥商業(yè)秘密
藥品說明書
藥品標簽
藥品廣告
互聯(lián)網(wǎng)藥品信息服務(wù)
藥品生產(chǎn) 批 批號 批生產(chǎn)記錄
潔凈區(qū)
操作規(guī)程
藥品召回
藥品銷售渠道 藥品零售連鎖企業(yè)
藥品流通
藥品電子商務(wù)
醫(yī)療機構(gòu)藥事
醫(yī)療機構(gòu)藥劑科 調(diào)劑 藥品單位劑量調(diào)配系統(tǒng) 處方 靜脈用藥集中調(diào)配
高危藥物
危險藥品
藥品有效期 合理用藥
藥療事故 藥學保健
二、英文縮寫
GAP
GSP
GCP
NIFDCGMP GLP SFDA CPA
CDECCD CDRCQLP FIPChP BPUSP JPEuP ADRADE
第五篇:醫(yī)學院生物藥劑學藥動重點
什么是生物藥劑學?生物藥劑學研究的劑型因素與生物因素包括哪些方面?
生物藥劑學是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程,闡明藥物的劑型因素、機體的生物因素與藥物效應(yīng)三者之間相互關(guān)系的學科。
劑型因素包括:①藥物的某些化學性質(zhì)②藥物的某些物理性質(zhì)③藥物的劑型及用藥方法④制劑處方中所用輔料的種類、性質(zhì)呵用量,⑤處方中藥物的配伍及相互作用⑥制劑的工藝過程、操作條件和貯存條件等;
生物因素包括:①種族差異②性別差異③年齡差異④生理和病理條件的差異⑤遺傳因素藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運機制有哪些?各有何特點?
轉(zhuǎn)運機制有被動轉(zhuǎn)運、載體媒介轉(zhuǎn)運、膜動轉(zhuǎn)運。
被動轉(zhuǎn)運特點:①從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)的順濃度梯度轉(zhuǎn)運②不需要載體,膜對藥物無特殊選擇性③不消耗能量,擴散過程與細胞代謝無關(guān),不受細胞代謝抑制劑的影響④不存在轉(zhuǎn)運飽和現(xiàn)象和同類物競爭抑制現(xiàn)象;載體媒介轉(zhuǎn)運特點:分為促進擴散和主動轉(zhuǎn)運,促進擴散的特點:①從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)的順濃度梯度轉(zhuǎn)運②需要載體③有結(jié)構(gòu)特異性④存在競爭性抑制作用;
主動轉(zhuǎn)運特點:①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運②需要消耗機體能量③需要載體④速率及轉(zhuǎn)運量與載體量及其活性有關(guān)⑤存在競爭性抑制作用⑥受代謝抑制劑影響⑦有結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性; 膜動轉(zhuǎn)運特點:①不需要載體②需要能量③有部位特異性
3影響藥物消化道吸收的生理因素有哪些?
①消化系統(tǒng)因素;酸性對藥物吸收的影響、胃腸液成分的影響、食物的影響、胃腸道代謝作用的影響
②循環(huán)系統(tǒng)因素:胃腸血流速度、肝首過效應(yīng)、淋巴循環(huán)
③疾病因素:胃酸缺乏、腹瀉、甲狀腺功能不足、胃切除
④藥物轉(zhuǎn)運糖蛋白
4、什么是胃排空速率?對藥物吸收有何影響?
胃排空的快慢用胃空速率來描述。胃排空的快慢對藥物在消化道中的吸收有一定的影響。胃排空速率慢,藥物在胃中停留時間延長,與胃粘膜接觸機會和面積增大,主要在胃中吸收的弱酸性藥物吸收會增加。由于小腸表面積大,大多數(shù)藥物的主要吸收部位在小腸,因此胃排空加快,到達小腸部位所需的時間縮短,有利于藥物吸收,產(chǎn)生藥效時間也加快。少數(shù)在特定部位吸收的藥物,胃空速率大,吸收反而較差,如維生素B
25食物如何影響藥物消化道吸收?
與食物同服,可促進胃排空速率加快,藥物進入小腸,在腸內(nèi)停留時間延長;脂肪類食物可促進膽汁分泌,而膽汁可促進難溶性藥物溶解吸收。試用 pH-分配假說 闡明藥物的 解離狀態(tài) 與 脂溶性 對藥物 吸收的影響
藥物的吸收取決于藥物在胃腸道中的解離狀態(tài)和油/水分配系數(shù)。
①當酸性藥物的pka值大于消化道體液pH值時(通常是酸性藥物在胃中),則未解離型藥物濃度Cu占有較大比例;
②當堿性藥物pka值大于體液pH值時(通常是弱堿性藥物在小腸中),則解離型藥物濃度Ci所占比例較高隨著小腸從上到下的PH逐漸增大,吸收量增加;
③通常藥物的Ko/w大,說明該藥物的脂溶性較好,吸收率也大,但Ko/w與藥物的吸收率不成簡單的比例關(guān)系。脂溶性太強的藥物可因難以從類脂膜中游離入水溶性體液中,使藥物吸收率下降。
7影響藥物溶出速率的理化因素有哪些,如何改善藥物溶出速率以提高藥物的生物利用度?影響因素:①解離度和脂溶性;②溶出速度:溶解度、粒子大小、多晶型、溶劑化物改善藥物溶出度的方法:①制成鹽類②制成無定形藥物③加入表面活性劑④用親水包和材料制成包合物:
8應(yīng)用藥物理化性質(zhì)如何提高藥物消化道吸收?
改變未離解型藥物的比例,改變未離解型藥物脂溶性大小,改變藥物溶出度大小。
9試述各種粘膜吸收的途徑及特點?
口腔黏膜吸收:能避開肝首過效應(yīng),無胃腸道的降解作用,給藥方便,起效迅速,無痛無刺激,患者耐受性好;
鼻腔粘膜吸收:①鼻粘膜內(nèi)血管豐富,鼻粘膜滲透性高,有利于全身吸收②可避開肝首過作 用、消化道內(nèi)代謝呵藥物在胃腸液中的降解③吸收程度呵速度有時可與靜脈注射相當④鼻腔內(nèi)給藥方便易行;
肺部給藥:吸收面積大,含有豐富的毛細血管和極小的轉(zhuǎn)運距離,因此肺部給藥吸收迅速,而且吸收后的藥物直接進入血液循環(huán),不受肝首過效應(yīng)的影響。
陰道給藥:血管分布豐富,血流經(jīng)會陰靜脈叢流向會陰靜脈,最終進入腔靜脈,可繞過肝臟的首過作用;
直腸給藥:栓劑距肛門2cm處,可使大部分藥物避開肝首過作用,給藥生物利用度遠高于4cm給藥。當栓劑距肛門6cm處給藥時,大部分藥物經(jīng)直腸上靜脈進入門靜脈-肝臟系統(tǒng)。10比較各種非血管內(nèi)注射藥物吸收的快慢,影響注射給藥吸收的因素有哪些?
肌肉注射>皮下注射。影響藥物吸收的因素有生理因素(血流狀態(tài)、淋巴液流速)、藥物理化性質(zhì)(分子量、溶解度)、劑型因素
11影響肺部吸收的藥理化性質(zhì)與生理因素有哪些?
①藥物粒子在氣道中的沉積,生理因素有肺泡表面積大、含有豐富的毛細血管和極小的轉(zhuǎn)運距離12影響藥物經(jīng)皮吸收的因素有哪些?如何促進藥物的經(jīng)皮吸收?生理因素(種族、部位)、劑型因素(分子量、溶解度、o/w分配系數(shù)、熔點、ph影響)、透皮吸收促進劑、離子導入技術(shù)的應(yīng)用、超聲導入技術(shù)的應(yīng)用。應(yīng)用經(jīng)皮吸收促進劑可提高藥物的經(jīng)皮吸收。13鼻粘膜有何生理特征,影響藥物鼻粘膜吸收的因素有哪些?
生理因素(吸收途徑、鼻腔ph、鼻腔血液循環(huán)、纖毛運動);劑型因素:藥物的脂溶性和解離度、藥物的相對分子質(zhì)量和粒子大小、吸收促進劑與多肽類藥物的吸收
藥物從吸收部位進入血漿侯,在血漿和組織之間的轉(zhuǎn)運過程,稱為藥物的分布。表觀分布容積的意義:①Vd值它代表藥物透膜轉(zhuǎn)運和分布到體內(nèi)各部位的特性。是由藥物的理化性質(zhì)決定的常數(shù)。②Vd=D/C反映藥物劑量與血藥濃度的關(guān)系,利用此公式,若測得血藥濃度,乘以其表觀分布容積,即可求得藥物在體內(nèi)的總量。對指導臨床用藥具有重要意義
15試述藥物在組織中的分布過程及其影響因素。
藥物吸收后隨血液循環(huán)到各組織間液.。
影響因素:藥物的理化性質(zhì)、藥物的血漿蛋白結(jié)合率、體液的pH值、機體的生理屏障。16藥物血漿蛋白結(jié)合與藥效的關(guān)系,影響蛋白結(jié)合的因素有哪些?
藥物與血漿蛋白結(jié)合,能降低藥物的分布與消除速度,延長作用時間,并有減毒和保護機體的作用。若藥物與血漿蛋白結(jié)合率很高,藥物作用將受到顯著影響。由于藥理作用主要和血中游離藥物濃度有關(guān),因此血中游離藥物濃度的變化是影響藥效的重要因素。影響因素有動物種差、性別差異、生理和病理狀態(tài)、17藥物血漿蛋白結(jié)合率的輕微改變(如變化率為1%),是否會顯著影響藥理作用強度?會。一個結(jié)合率低于70%的藥物,即使結(jié)合率降低10%,體內(nèi)游離藥物濃度最多只增加15%,而一個結(jié)合率高達98%的藥物,若結(jié)合率降低10%,則可以使游離藥物濃度上升5倍,這時可引起療效的顯著改變,或者引起毒性反應(yīng)
18藥物的淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運有何重要意義?.如何通過藥劑學途徑增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運?
由于大分子藥物和微粒等容易通過淋巴管轉(zhuǎn)運,藥劑學通常采用現(xiàn)代制劑技術(shù),制備脂質(zhì)體、微乳、微粒、納米粒、復(fù)合乳劑等各種載藥系統(tǒng),來增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運。
19為什么弱堿性藥物比弱酸性藥物易通過血腦屏障?
因為非解離型藥物易于透過細胞膜進入腦內(nèi),而離子型藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運極其困難。在血漿pH7.4時,弱酸性藥物主要以解離性存在,而弱堿性藥物主要以非解離型存在。一般來說,弱堿性藥物容易向腦脊液轉(zhuǎn)運
20什么是藥物代謝?代謝反應(yīng)及代謝酶的主要類型?
藥物被機體吸收侯,在體內(nèi)各種酶以及體液環(huán)境作用下,其化學結(jié)構(gòu)可發(fā)生改變,這一過程即為藥物代謝。代謝酶常分為微粒體系酶和非微粒體系酶二大類
21影響藥物代謝的因素有哪些?
①給藥途徑對藥物代謝的影響
②給藥劑量和劑型對藥物代謝的影響
③藥物的光學異構(gòu)特性對藥物代謝的影響
④酶抑制和誘導作用對藥物代謝的影響
⑤生理因素對藥物代謝的影響
22如何利用藥物代謝規(guī)律進行制劑設(shè)計,提高藥物制劑的生物利用度和療效?
①通過改變藥物的結(jié)構(gòu)制成前體藥物,增加藥物吸收過程的穩(wěn)定性或改變藥物在體內(nèi)的分布,可以將難以吸收的水溶性藥物制成親脂性的前體藥物,增加藥物的吸收,利用機體內(nèi)靶部位特定酶的作用,將前體藥物代謝成母體藥物起靶向作用。如氨芐西林制成前體藥物酞氨西林,增加其在胃液中穩(wěn)定性,進入腸道后受腸道非特異性酯酶的水解,轉(zhuǎn)化為氨芐西林而吸收。多巴胺制成前體藥物左旋多巴,易被轉(zhuǎn)運到腦后,被腦內(nèi)脫羧酶脫去羧基轉(zhuǎn)變成多巴胺而發(fā)揮作用;
②消化道重的代謝酶較易被飽和,可通過增大給藥量或利用某種制劑技術(shù),造成代謝部位局部高濃度,使藥酶飽和來降低代謝速度,增加藥物的吸收量。根據(jù)藥酶抑制劑的性質(zhì),可設(shè)計利用一個藥物對藥酶產(chǎn)生抑制,從而來減少或延緩另一個藥物的代謝,到達提高療效或延長作用時間的目的,如左旋多巴配伍甲基多巴肼,甲基多巴肼有抑制小腸、肝、腎中的脫羧酶的作用,故能抑制左旋多巴的脫羧作用;
③對于許多在肝中有首過效應(yīng)而失效的藥物,為避免肝中藥酶對藥物的代謝,可考慮改變劑型,以增加這類藥物的適用范圍。如硝酸甘油舌下片。
23腎排泄機制有哪些?影響腎排泄的主要因素有哪些?
機制有腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收三種。主要因素有;①藥物的脂溶性②尿pH值和藥物的pKa③尿量24什么是腸肝循環(huán)對藥物作用的影響?腸肝循環(huán)是指由膽汁排泄到小腸中的藥物或其代謝物,在小腸中又被重吸收返回肝門靜脈血的現(xiàn)象。有腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)貯留時間長,某些藥物血藥濃度形成雙吸收峰。
25藥物相互作用對藥物的吸收、分布、排泄和代謝有哪些影響?
吸收:影響胃腸道蠕動、胃腸道ph值;分布:競爭血漿蛋白結(jié)合部位、競爭組織蛋白結(jié)合位點、改變藥物的組織分布量;代謝:酶誘導、酶抑制;排泄:改變尿液ph值、干擾藥物從腎小管分泌。