第一篇：藥劑學(xué)復(fù)習(xí) 崔德福

第一章、緒論

藥劑學(xué)，是將原料制備成用于治療、診斷、預(yù)防疾病所需藥物制劑的一門學(xué)科。即以藥物制劑為中心研究其基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。

劑型，藥物劑型是把醫(yī)藥品以不同的給藥方式和不同的藥用部位等為目的制成的不同形態(tài)，簡稱劑型。

劑型的重要性體現(xiàn)在哪幾方面及舉例：

1.不同的劑型改變藥物的作用性質(zhì)：如硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥，5%注射液靜脈滴注能抑制大腦神經(jīng)中樞，有鎮(zhèn)靜、解痙作用。

2.不同的劑型改變作用速度：注射劑等起效快，常用于急救；丸劑等作用緩慢，屬長效制劑。

3.不同的劑型改變藥物的毒副作用：氨茶堿治療哮喘病療效很好，但有引起心跳加快的毒副作用，制成栓劑可以消除這種毒副作用。

4.有些劑型課產(chǎn)生靶向作用：含微粒結(jié)構(gòu)的靜脈注射劑可以起到肝脾的被動(dòng)靶向作用。

5.有些劑型影響療效：固體劑型如片劑的制備工藝不同會(huì)對(duì)藥效產(chǎn)生影響，從而影響藥物療效。

藥物劑型的分類（按分散系統(tǒng)分類）及舉例：溶液型（溶液劑），膠體型（膠漿劑），乳劑型（口服乳劑），混懸型（混懸劑），氣體分散型（氣霧劑），微粒分散型（微囊制劑），固體分散型（片劑）。

藥物的傳遞系統(tǒng)（DDS）的研究目的是以適宜的劑型和給藥方式，用最小的劑量達(dá)到最好的治療效果。

藥典，是一個(gè)國家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典，一般由國家藥典委員會(huì)組織編纂、出版，并由政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力。第二章、藥物制劑的基本理論

溶解度，系指在一定溫度（氣體在一定壓力）下,在一定量溶劑中打飽和時(shí)溶解的最大藥量，是反應(yīng)藥物溶解性的重要指標(biāo)。影響藥物溶解度的因素及增加藥物溶解度的方法： 1.藥物的分子結(jié)構(gòu) 6.溫度 2.溶劑化作用與水合作用 7.PH與同離子反應(yīng) 3.晶型 8.混合溶劑 4.溶劑化物 9.添加物 5.粒子大小

影響藥物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法： 1.固體的粒徑和表面積。微粉化 2.溫度。升高溫度

3.溶出介質(zhì)的性質(zhì)。使用新鮮配制并經(jīng)脫氣的溶出介質(zhì) 4.溶出介質(zhì)的體積。5.擴(kuò)散系數(shù)。

6.擴(kuò)散層的厚度。加快攪拌速度

潛溶，在混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛却螅页霈F(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱為潛溶。這種溶劑稱為潛溶劑。

助溶，系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物，以增加藥物在溶劑中的溶解度，這三種物質(zhì)稱為助溶劑。

增溶，是指某些表面活性劑增大難溶性藥物的溶解度的作用。具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑，被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)。第三章、表面活性劑

表面活性劑，系指具有很強(qiáng)的表面活性、加入少量就能使液體表面張力顯著下降的物質(zhì)。

表面活性劑的分類：1.離子表面活性劑（陰離子表面活性劑、陽離子表面活性劑、兩性離子表面活性劑）2.非離子表面活性劑（脂肪酸甘油酯、多元醇型、聚氧乙烯型、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物）

臨界膠束濃度，表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。

krafft點(diǎn)，十二烷基硫酸鈉（SDS）等離子型表面活性劑在水中的溶解度隨著溫度的變化而變化。當(dāng)溫度升高至某一點(diǎn)時(shí)，表面活性劑的溶解度急劇升高，該溫度稱為krafft點(diǎn)。相對(duì)應(yīng)的溶解度即為該離子表面活性劑的臨界膠束濃度。

曇點(diǎn)，對(duì)于聚氧乙烯型非離子表面活性劑溶液，進(jìn)行加熱升溫時(shí)可導(dǎo)致表面活性劑析出（溶解度下降）、出現(xiàn)混濁，此現(xiàn)象稱為起曇，此時(shí)的溫度稱濁點(diǎn)或曇點(diǎn)。

表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)：

表面活性劑的應(yīng)用：增溶劑，乳化劑，潤濕劑，起泡劑和消泡劑，去污劑，消毒劑和殺菌劑。

第五章、藥物制劑的穩(wěn)定性

有效期，指藥物降解10%所需的時(shí)間。半衰期，指藥物降解一半所需的時(shí)間。第六章、粉體學(xué)

粉體的密度：真密度，顆粒密度，堆密度

休止角，粒子在粉體堆積層的自由斜面上滑動(dòng)時(shí)所受重力和粒子間摩擦力達(dá)到平衡而處于靜止?fàn)顟B(tài)下測得的最大角。影響流動(dòng)性的主要因素及相應(yīng)措施： 1.粒子大?。涸龃罅?/p>

2.粒子形態(tài)及表面粗糙度：球形粒子的光滑表面 3.密度：粒子的密度大利于流動(dòng) 4.含濕量：適當(dāng)干燥

5.助流劑的影響：加入助流劑

臨界相對(duì)濕度（CRH），水溶性藥物吸濕量開始急劇增加的相對(duì)濕度稱為臨界相對(duì)濕度。

第九章、液體制劑

液體制劑的優(yōu)點(diǎn)：1.藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散度大、吸收快，較迅速地發(fā)揮藥效2.給藥途徑多，可以內(nèi)服也可外用3.易于分劑量，服用方便4.能減少藥物的刺激性

液體制劑的不足：1.藥物分散度大，易引起藥物的化學(xué)降解，降低藥效，甚至失效2.液體制劑體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存不方便3.水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑4.非均相液體制劑的藥物分散度大，分散粒子具有很大的比表面積，易產(chǎn)生一系列的物理穩(wěn)定性問題

液體制劑的質(zhì)量要求：1.均勻相液體制劑的藥物粒子應(yīng)是澄明溶液2.非均勻相液體制劑的藥物粒子應(yīng)分散均勻3.口服的液體制劑應(yīng)外觀良好，口感適宜4.外用的液體制劑應(yīng)無刺激性5.液體制劑在保存和使用過程不應(yīng)發(fā)生霉變6.包裝容器適宜，方便患者攜帶和使用 液體制劑的分類（按分散系統(tǒng)分）：1.均相液體制劑（低分子溶液劑、高分子溶液劑）2.非均相液體制劑（溶膠劑、乳劑、混懸劑）

低分子溶液劑，系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均相的可供內(nèi)服或外用的液體制劑。

1.溶液劑，系指藥物溶解于溶劑中所形成的澄明液體制劑。2.芳香水劑，系指芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和死亡水溶液。3.糖漿劑，系指含藥物的濃蔗糖水溶液，供口服用。制備方法：溶解法（熱溶法，冷溶法），混合法

4.醑劑，系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液，可供內(nèi)服或外用。

5.酊劑，系指藥物用規(guī)定濃度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液體制劑。6.甘油劑，系指藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑。

高分子溶液劑系指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均相液體制劑。溶膠劑，系指固體藥物的微細(xì)粒子分散在水中形成的非均相分散體系。微細(xì)粒子在1~100nm之間

混懸劑，系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。微粒一般在0.5~10nm之間 混懸劑常用的穩(wěn)定劑及舉例：

1.助懸劑：如低分子的甘油，硅皂土 2.潤濕劑：如聚山梨酯類，甘油

3.絮凝劑與反絮凝劑：磷酸鹽及氰化物

絮凝，混懸微粒形成疏松聚集體的過程稱為絮凝，加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑。反絮凝，向絮凝狀態(tài)的混懸劑中加入電解質(zhì)，使絮凝狀態(tài)變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)這一過程稱為反絮凝。加入的電解質(zhì)稱為反絮凝劑。反絮凝劑使用的電解質(zhì)與絮凝劑相同。

乳劑，由不溶性液體藥物以乳滴分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑。乳劑的穩(wěn)定性：分層，絮凝，轉(zhuǎn)向，合并與破裂，酸敗

乳劑的制備方法：1.干膠法（油中乳化劑法，在初乳中油水膠的比例是：植物油時(shí)4：2：1,揮發(fā)油時(shí)2：2：1，液狀石蠟時(shí)3：2：1）2.濕膠法（水中乳化劑法）3.新生皂法4.兩相交替加入法5.機(jī)械法6.納米乳的制備7.復(fù)合乳劑的制備 第十章、滅菌制劑與無菌制劑 各種水的來源和質(zhì)量要求：

1.原水：自來水或深井水，不能直接用作制藥用水

2.飲用水：天然水經(jīng)凈化處理后所得的水，經(jīng)常是制藥用水的原水

3.純化水：將飲用水經(jīng)蒸餾法、離子交換法或反滲透法制得的制藥用水。不得用于注射劑的配制與稀釋 4.注射用水：將純化水經(jīng)蒸餾法或反滲透法制得的水。配制的注射劑必須滅菌之

后才能用于臨床 5.滅菌注射用水：將注射用水經(jīng)滅菌所得的水，其質(zhì)量要求更高，應(yīng)無菌無熱原。熱原，是注射后能引起人體特殊致熱反應(yīng)的物質(zhì)，是微生物的一種內(nèi)毒素，主要成分為脂多糖。

熱原的性質(zhì)：耐熱性、過濾性、吸附性、水溶性、不揮發(fā)性、能被強(qiáng)酸強(qiáng)堿破壞、能被強(qiáng)氧化劑氧化、超聲波及某些表面活性劑能使之失活。

去除熱原的方法：高溫法、酸堿法、吸附法、蒸餾法、離子交換法、凝膠過濾法、反滲透法、超濾法、二次以上濕熱滅菌法、微波破壞熱原。等滲溶液，系指與血漿滲透壓相等的溶液，屬于物理化學(xué)概念。

等張溶液，系指滲透壓與紅細(xì)胞張力相等的溶液，屬于生物學(xué)概念。F0值：在一定滅菌溫度下給定的Z值為10℃所產(chǎn)生的滅菌效果與121℃、Z值為10℃所產(chǎn)生的滅菌效果相同時(shí)所相當(dāng)?shù)臅r(shí)間。滲透壓的調(diào)節(jié)方法 1.冰點(diǎn)降低法：

2.氯化鈉等滲當(dāng)量法： 滅菌，系指用適當(dāng)?shù)奈锢砘蚧瘜W(xué)等方法殺滅或除去所有致病和非致病微生物、繁殖體和芽孢的手段。

無菌，系指在物體、介質(zhì)或環(huán)境中，不得存在任何活的微生物。

無菌操作，系指整個(gè)操作過程在無菌環(huán)境中制備無菌制劑的方法或技術(shù)。防腐，系指用物理或化學(xué)方法抑制微生物的生長和繁殖的手段，亦稱抑菌。消毒，系指用物理或化學(xué)方法殺滅或除去芽孢以外的病原微生物的手段。滅菌和無菌操作的主要目的：殺滅或除去所有微生物繁殖體和芽孢，最大限度地提高藥物制劑的安全性，保證制劑的臨床療效。

滅菌法分三大類：物理滅菌法，化學(xué)滅菌法，無菌操作法?？諝鈨艋夹g(shù)

空氣的級(jí)別：A級(jí)為高風(fēng)險(xiǎn)操作區(qū)，相當(dāng)于動(dòng)態(tài)100級(jí)凈化，B級(jí)為A級(jí)區(qū)所處的背景區(qū)域，相當(dāng)于靜態(tài)100級(jí)，C級(jí)相當(dāng)于10萬級(jí)凈化，對(duì)無菌要求不太嚴(yán)的潔凈區(qū)，D級(jí)為生產(chǎn)無菌藥品過程中重要程度較差的潔凈操作區(qū)

注射用水制備技術(shù)：蒸餾法，反滲透法，綜合法，注射用水的收集保存，注射用水的檢查

注射劑的特點(diǎn)：1.藥效迅速、作用可靠2.適用于不宜口服的藥物3.適合于不能口服的病人4.準(zhǔn)確局部定位給藥5.可產(chǎn)生長效作用6.較其他液體制劑耐貯存7.依從性較差8.價(jià)格昂貴9.質(zhì)量要求高 注射劑的處方組成眼用制劑，藥物經(jīng)眼吸收途徑1.角膜吸收：經(jīng)前房到達(dá)虹膜2.結(jié)膜吸收：經(jīng)結(jié)膜并經(jīng)鞏膜轉(zhuǎn)運(yùn)至眼球后部

第十一章、固體制劑（散劑、顆粒劑、片劑、片劑包衣）

散劑，系指藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑。散劑的特點(diǎn)：1.散劑的粒徑小，比表面積大，起效快2.外用散的覆蓋面積大，可同時(shí)發(fā)揮保護(hù)和收斂的作用3.制備工藝簡單，劑量易于控制，便于嬰兒服用4.貯存運(yùn)輸攜帶比較方便 散劑的制備流程：

散劑的質(zhì)量要求：粒度，外觀均勻度，干燥失重，水分，裝重差異，裝量，無菌，微生物限度

顆粒劑，系指藥物與適宜的輔料混合制成的具有一定粒度的干燥粒狀制劑。顆粒劑的特點(diǎn)：1.飛散性、附著性、團(tuán)聚性、吸濕性等均較少2.多種成分混合后用黏合劑制成顆粒，可防止各種成分的離析3.貯存運(yùn)輸方便4.必要時(shí)對(duì)顆粒進(jìn)行包衣，根據(jù)包衣材料的性質(zhì)可使顆粒具有防潮性、緩釋性或腸溶性等 顆粒劑的制備流程：

顆粒劑的質(zhì)量檢查：粒度，干燥失重，水分，溶化性，裝重差異，裝量

片劑，系指藥物與適宜的輔料混勻壓制而成的片狀固體制劑。片劑的特點(diǎn)：

優(yōu)點(diǎn)；1.劑量準(zhǔn)確，服用方便：以片數(shù)作為劑量單位

2.化學(xué)穩(wěn)定性好：片劑體積小、致密，受外界空氣光線水分等因素影響小 3.攜帶運(yùn)輸方便

4.生產(chǎn)成本低：生產(chǎn)的機(jī)械化、自動(dòng)化程度高，產(chǎn)量大 5.可以滿足不同臨床醫(yī)療的需要：

不足；1.幼兒及昏迷病人不易吞服2.片劑的制備較其他固體制劑有一定的難度，需要周密的處方設(shè)計(jì)，而且技術(shù)要求高3.含揮發(fā)性成分的片劑不宜長期保存 片劑的分類：口服用片劑（片劑、包衣片、泡騰片、咀嚼片、分散片、緩釋片、控釋片、多層片、口腔速崩片）；口腔用片劑（舌下片、含片、口腔貼片）；外用片劑（可溶片、陰道片）片劑的處方組成

1.稀釋劑：淀粉，蔗糖，糊精，乳糖，微晶纖維素（MCC），無機(jī)鹽類（氧化鎂，碳酸鎂，硫酸鈣等），糖醇類（甘露醇，山梨醇）2.潤濕劑：蒸餾水，乙醇 3.黏合劑：淀粉漿，甲基纖維素（MC）,羥丙纖維素（HPC）, 羥丙甲纖維素（HPMC）,羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）,乙基纖維素（EC）,聚維酮（PVP）,明膠,聚乙二醇（PEG）

4.崩解劑：干淀粉，羧甲淀粉鈉（CMS-Na），5.潤滑劑：硬脂酸鎂，微粉硅膠，滑石粉，氫化植物油，聚乙二醇類，十二烷基硫酸鈉

6.著色劑，矯味劑

片劑的制備方法：

片劑壓片過程的三大要素：流動(dòng)性、壓縮成形性、潤滑性。

1.流動(dòng)性好：可保證粉體的流動(dòng)填充等操作順利進(jìn)行，減小片重差異。2.壓縮成形性好：可防止裂片、松片等問題發(fā)生。

3.潤滑性好：可防止片劑黏沖，可得到完整光滑的片劑。片劑包衣的目的：1.避光防潮，提高藥物穩(wěn)定性 2.遮蓋藥物的不良?xì)馕?，提高患者適應(yīng)性 3.隔離配伍禁忌成分

4.采用不同顏色包衣，增加不同藥物片劑的識(shí)別能力，增加用藥的安全性 5.包衣片表面光潔，提高流動(dòng)性 6.提高美觀度

7.改變藥物釋放的位置及速度

包衣的基本工藝：糖包衣，薄膜包衣，壓制包衣 糖包衣的工藝流程：

第十二章、固體制劑（膠囊劑、滴丸劑、膜劑）

膠囊劑，系指藥物（或加有輔料）充填于空心硬質(zhì)膠囊或密封于軟質(zhì)囊材中的固體制劑。

不能制備成膠囊的藥物：1.水溶液或稀乙醇溶液2.易風(fēng)干的藥物3.易潮解的藥物4.易溶性的刺激性藥物 膠囊劑的分類：

1.硬膠囊，系指采用適宜的制劑技術(shù)，將藥物或加適宜輔料制成粉末、顆粒、小片、小丸、半固體或液體等，充填于空膠囊中制成的膠囊劑。

2.軟膠囊，系指將一定量的液體藥物直接包封，或?qū)⒐腆w藥物溶解或分散在適宜賦形劑中制備成溶液、混懸液、乳狀液或半固體，密封于球形或橢圓形的軟質(zhì)囊材中制成的膠囊劑?？捎玫沃品ɑ驂褐品ㄖ苽?。

3.緩釋膠囊，系指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的膠囊劑。4.控釋膠囊，系指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢的恒速釋放藥物的膠囊劑。

5.腸溶膠囊，系指講硬膠囊或軟膠囊用適宜的腸溶材料制備而得，或經(jīng)腸溶液材料包衣后的顆?；蛐⊥璩涮钣谀z囊而制成的膠囊劑。膠囊劑的制備流程：

腸溶膠囊的制備方法：1.使膠囊內(nèi)的填充物具有腸溶性，如將藥物與輔料制成顆?；蛐⊥韬筮M(jìn)行腸溶包衣后再填充于膠囊殼中2.通過甲醛浸漬法或腸溶包衣法使膠囊殼具有腸溶性 第十三章、半固體制劑

軟膏劑，系指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)均勻混合制成的半固體外用制劑。軟膏劑的基質(zhì)：①油脂性基質(zhì)（1.烴類：凡士林，石蠟2.類脂類：羊毛脂，蜂蠟3.油脂類4.二甲硅油）；②水溶性基質(zhì)（聚乙二醇類高分子化合物）； ③乳膏基質(zhì)（水相 油相，乳化劑）

常用的油相基質(zhì)：硬脂酸，石蠟，蜂蠟，高級(jí)脂肪醇，凡士林，液狀石蠟

常用的乳化劑：皂類，十二烷基硫酸鈉，多元醇的脂肪酸脂，聚山梨酯類，脂肪醇，單甘油酯，聚氧乙烯醚類 軟膏劑的處方組成眼膏劑，系指藥物與適宜基質(zhì)（一般為油脂性基質(zhì)）均勻混合，制成的無菌溶液型或混懸型膏狀的眼用半固體制劑。

常用的眼膏劑基質(zhì)組成：凡士林，液狀石蠟，羊毛脂（8：1：1）栓劑，系指藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固狀制劑。置換價(jià)，系指藥物的重量與同體積栓劑基質(zhì)的重量之比。第十四章、氣霧劑、噴霧劑、粉霧劑

氣霧劑，系指藥物溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封存于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚及空間消毒的制劑。氣霧劑的分類（按分散系統(tǒng)分）：溶液型氣霧劑，混懸型氣霧劑，乳劑型氣霧劑 氣霧劑的組成：拋射劑，藥物，附加劑，耐壓容器，閥門系統(tǒng) 拋射劑，是噴射藥物的動(dòng)力，有時(shí)兼有藥物的溶劑作用。拋射劑的填充：壓灌法，冷灌法

噴霧劑，系指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力，高壓氣體，超聲震動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀物釋出，用于肺部吸入或直接噴射至腔道黏膜、皮膚及空間消毒的制劑。

粉霧劑，是指一種或一種以上的藥物粉末，裝填于特殊的給藥裝置，以干粉形式將藥物噴霧于給藥部位，發(fā)揮全身或局部作用的一種給藥系統(tǒng)。

第二篇：藥劑學(xué) 復(fù)習(xí)

藥劑學(xué)

藥劑學(xué)名詞解釋判斷題簡答題計(jì)算題處方分析

藥品：指經(jīng)國家有關(guān)部門批準(zhǔn)生產(chǎn)的原料藥和制劑產(chǎn)品，有國家藥品標(biāo)準(zhǔn)。

劑型：把藥物制備成適合某種給藥途徑的適宜形式，即一類藥物制劑的總稱。

藥物制劑：以劑型體現(xiàn)的藥物的具體品種，能直接用于患者。

膠囊也是一種制劑。

藥劑學(xué)的宗旨（制劑的基本質(zhì)量要求）：制備安全、有效、穩(wěn)定、使用方便的藥物制劑。劑型對(duì)藥效的重要作用，分別舉個(gè)例子。

（1）不同劑型可能產(chǎn)生不同的治療作用多數(shù)藥物的藥理活性與劑型無關(guān)，但有些藥物與劑型有關(guān)：如硫酸鎂的注射液經(jīng)靜脈滴注后可抑制大腦中樞神經(jīng)，有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痙作用，但口服后有瀉下的作用。

（2）不同劑型產(chǎn)生不同的作用速度注射劑、氣霧劑起效快，常用于急救；但普通口服制劑，如片劑、膠囊劑作用緩慢，因?yàn)榭诜笮枰澜?、溶解、吸收過程，需要時(shí)間。

（3）不同劑型產(chǎn)生不同的毒副作用氨茶堿治療哮喘病有很好的療效，但易引起心跳加快的毒副作用，若制成栓劑則可消除這種毒副作用。

（4）有些劑型可產(chǎn)生靶向作用微粒分散系的靜脈注射劑，如微乳、脂質(zhì)體、微球、微囊等進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng)后，被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬，從而使藥物濃集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被動(dòng)靶向作用。

7、藥典是一個(gè)國家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典。

第一部《中國藥典》是1953年由衛(wèi)生部編印發(fā)行的?？偣?版?，F(xiàn)行為2010版。

《國際藥典》(IP)是由聯(lián)合國世界衛(wèi)生組織主持編訂的，對(duì)各國均無約束力。

GMP：藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范

潛溶：在混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛却?，而且出現(xiàn)極大值的現(xiàn)象。這種溶劑稱為潛溶劑。

助溶：指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。

增溶：是指某些表面活性劑增大難溶性藥物的溶解度的作用。具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑。

膠團(tuán)或膠束：表面活性劑在水溶液中的濃度達(dá)到一定程度后，在表面的正吸附達(dá)到飽和，此時(shí)溶液的表面張力達(dá)到最低值，表面活性劑分子開始轉(zhuǎn)入溶液中，因其親油基團(tuán)的存在，水分子與表面活性劑分子相互間的排斥力遠(yuǎn)大于吸引力，導(dǎo)致表面活性劑分子自身依靠范德華力相互聚集，形成親油基團(tuán)向內(nèi)，親水基向外，在水中穩(wěn)定分散，大小在膠體粒子范圍的締合體，稱為膠團(tuán)或膠束。臨界膠束濃度：表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。（解釋時(shí)要先解釋膠束）親水親油平衡值（HLB）：表面活性劑分子中親水親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親和力。

HLB值越高親水性越強(qiáng)，反之，親油性強(qiáng)。

表面活性劑的HLB值與其應(yīng)用有密切關(guān)系，HLB值在3~6的表面活性劑適合用做W/O型乳化劑，HLB值在8~18的表面活性劑，適合用做O/W型乳化劑，作為增溶劑的HLB值在13~18，作為潤濕劑的HLB值在7~9.Krafft點(diǎn)：十二烷基硫酸鈉在水中的溶解度隨溫度而變化的曲線，當(dāng)溫度升高至某一溫度時(shí)，表面活性劑的溶解度急劇上升，該溫度稱為Kraffe點(diǎn)。

曇點(diǎn)：對(duì)于聚氧乙烯型非離子表面活性劑溶液，進(jìn)行加熱升溫時(shí)可導(dǎo)致表面活性劑析出、出現(xiàn)混濁，此現(xiàn)象稱為起曇，此時(shí)的溫度稱濁點(diǎn)或曇點(diǎn)。（吐溫有曇點(diǎn)）

液體制劑：指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的可供內(nèi)服或外用的液體形態(tài)的制劑。

特點(diǎn)：(1)優(yōu)點(diǎn)：藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散度大、藥物吸收快，較迅速地發(fā)揮藥效；給藥途徑多，可以內(nèi)服，也可以外用；易于分劑量，服用方便，吸收好；能減少藥物的刺激性；

缺點(diǎn)：分散度大，易引起藥物的化學(xué)降解；體積較大，攜帶、運(yùn)輸、貯存等不方便；水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑；物理穩(wěn)定性差

液體制劑中極性溶劑：水---最常用的溶劑；但有些藥物在水中不穩(wěn)定，易產(chǎn)生霉變，故不宜長久儲(chǔ)存。二甲亞砜(DMSO)---萬能溶劑

優(yōu)良防腐劑的條件：（1）在抑菌濃度范圍內(nèi)對(duì)人體無害、無刺激性、內(nèi)服者應(yīng)無特殊臭味；（2）水中有較大的溶解度，能達(dá)到防腐需要的濃度；（3）不影響制劑的理化性質(zhì)和藥理作用；（4）防腐劑的性能不受制劑中藥物的影響；（5）對(duì)大多數(shù)微生物有較強(qiáng)的抑制作用；（6）防腐劑本身的理化性質(zhì)和抗微生物性質(zhì)穩(wěn)定，不易受熱和pH的影響；（7）長期貯存應(yīng)穩(wěn)定，不與包裝材料起作用。

常用防腐劑的考點(diǎn)在具體處方中：尼泊金類、山梨酸及其鹽、苯扎溴銨、薄荷油

阿司帕坦：適用于糖尿病、肥胖癥患者

增加藥物溶解度的方法：（1）制成可溶性鹽類；（2）引入親水基團(tuán)；（3）使用混合溶劑；（4）使用助溶劑；（5）使用增溶劑

單糖漿或糖漿（不含任何藥物的糖漿）：85%（g/ml）、64.7%(g/g)

糖漿劑：含糖量應(yīng)不低于45%（g/ml）要加防腐劑

溶膠劑：指固體藥物的微細(xì)粒子分散在水中形成的非均相分散體系，又稱為疏水膠體溶液，屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。2r2(?1??2)gV?9?根據(jù)判斷：微粒的沉降速度與微粒半徑的平方、微粒與分散介質(zhì)的密度差成正比，與分散介質(zhì)的黏度成反比?；鞈覄┪⒘３两邓俣仍酱?，動(dòng)力穩(wěn)定性越小。

絮凝：ζ電勢降低一定程度后，混懸劑中的微粒形成疏松的絮狀聚集體，使混懸劑處于穩(wěn)定狀態(tài)?；鞈椅⒘Ｐ纬墒杷删奂w的過程稱為絮凝，加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑。

絮凝和反絮凝都是為了增加穩(wěn)定性。

“水飛法”：即在藥物中加適量的水研磨至細(xì)，再加入較多量的水，攪拌，稍加靜置，傾出上層液體，研細(xì)的懸浮微粒隨上清液被傾倒出去，余下的粗粒再進(jìn)行研磨。如此反復(fù)直至完全研細(xì)，達(dá)到要求的分散度為止。

乳劑的基本組成：水相（W）、油相（O）、乳化劑

會(huì)判斷W/O和O/W。

Pluronic F68是靜脈給藥。

乳劑（可加防腐劑）的穩(wěn)定性：（1）分層（creaming/delamination）：指乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象，又稱乳析。原因：分散相和分散介質(zhì)之間的密度差。特點(diǎn)：分層的乳劑經(jīng)振搖可恢復(fù)均勻的乳劑。

絮凝（flocculation）：乳劑中分散相的乳滴發(fā)生可逆的劇集現(xiàn)象。原因：乳劑中的電解質(zhì)和離子型乳化劑。特點(diǎn)：液滴大小保持不變，表示著合并的危險(xiǎn)；輕振可恢復(fù)。

轉(zhuǎn)相（phase inversion）:由于某些條件的變化而改變?nèi)閯┑念愋汀Ｔ颍喝榛瘎┑男再|(zhì)改變引起的。特點(diǎn)：處于轉(zhuǎn)相臨界點(diǎn)（轉(zhuǎn)相時(shí)兩種乳化劑的量比）上的乳劑不屬于任何類型，處于不穩(wěn)定狀態(tài)，可隨時(shí)向某種類型乳劑轉(zhuǎn)變。

合并（coalescence）與破裂（demulsification）:乳劑中的乳滴周圍有乳化膜存在，乳化膜破裂導(dǎo)致乳滴變大，稱為合并。合并進(jìn)一步發(fā)展使乳劑分為油、水兩相，稱為破裂。（不可逆）乳滴的不均一性；形成乳化膜的乳化劑的理化性質(zhì)，乳化膜越牢固越好。

酸敗（rancidify）:乳劑受外界因素及微生物的影響，使油相或乳化劑等發(fā)生變化而引起變質(zhì)的現(xiàn)象。（不可逆）

防止酸?。杭尤敕栏瘎环乐寡趸杭尤肟寡鮿?。

合劑：指以水為溶劑的含有一種或一種以上藥物成分的內(nèi)服液體制劑。在臨床上除滴劑外的所有的內(nèi)服液體制劑都屬于合劑。

電滲析法的原理：（P170圖）

注射用水的收集保存：我國1998年GMP修訂版中規(guī)定注射用水貯存可采用80℃以上保溫，65℃保溫循環(huán)或4℃一下存放。2009年版GMP又規(guī)定了可采用70℃以上保溫循環(huán)。

熱原：是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，存在于細(xì)菌的細(xì)胞膜和固體膜之間。具有特別強(qiáng)的致熱活性。含有熱原的注射液注入人體后，產(chǎn)生人體特殊致熱反應(yīng)的物質(zhì)。（注射后能引起人體特殊致熱反應(yīng)的物質(zhì)）

熱原的性質(zhì)：耐熱性（100℃不分解）、過濾性（體積小，微孔濾膜也不能截留）、吸附性（多孔性活性炭可吸附熱原）、水溶性（磷脂結(jié)構(gòu)上連接有多糖）、不揮發(fā)性（其本質(zhì)是多糖）、其他（熱原能被強(qiáng)酸強(qiáng)堿破壞，也能被強(qiáng)氧化劑氧化，超聲波及某些表面活性劑也能使之失活）

33、等滲溶液：滲透壓與血漿滲透壓相等的溶液。因?yàn)闈B透壓是溶液的依數(shù)性之一，可用物理化學(xué)方法求得，因而等滲是一個(gè)物理化學(xué)概念。0.9%的氯化鈉溶液和5%的葡萄糖溶液與血漿具有相同的滲透壓，稱等滲溶液。

等張溶液：指與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液。在等張溶液中既不會(huì)發(fā)生紅細(xì)胞體積改變，更不會(huì)發(fā)生溶血，所以等張是個(gè)生物學(xué)概念。

0.9%的氯化鈉溶液既是等滲溶液又是等張溶液。2.6%的甘油溶液是等滲不等張溶液。

P180滲透壓的調(diào)節(jié)方法：（1）冰點(diǎn)降低法：

W—配制等滲溶液所需加入的等滲調(diào)節(jié)劑的量，%，g/ml；

a—藥物溶液的冰點(diǎn)下降度；

b—用以調(diào)節(jié)等滲的等滲劑1%溶液的冰點(diǎn)下降度

氯化鈉等滲當(dāng)量法（與1克藥物呈等滲效應(yīng)的氯化鈉量）：X?0.9%?EW

E—欲配藥物的氯化鈉等滲當(dāng)量，g；

W—100ml溶液中藥物含量，%（g/v）

注射劑的特點(diǎn)：（1）藥效迅速、作用可靠，無首過效應(yīng)——注射劑臨床應(yīng)用時(shí)均以液體狀態(tài)直接注射入人體組織、血管或器官內(nèi)。不經(jīng)過胃腸道，不受消化液及食物的影響。

適用于不宜口服的藥物——某些藥物不易被腸道吸收，或具有刺激性，或易被消化液破壞，可制成注射劑。

準(zhǔn)確局部定位給藥——如鹽酸普魯卡因注射液可準(zhǔn)確定位，產(chǎn)生局部麻醉作用。

適合于不能口服的病人——術(shù)后禁食、昏迷等狀態(tài)的病人，或患消化系統(tǒng)疾病的患者。

可產(chǎn)生長效作用——一些長效注射劑可在注射部位形成藥物儲(chǔ)庫，緩慢釋放藥物達(dá)數(shù)天、數(shù)周或數(shù)月之久。

較其他液體制劑耐貯存——與外界空氣隔絕，且在制造時(shí)經(jīng)過滅菌處理或無菌操作。

依從性較差——注射疼痛，使用不便，需專業(yè)人員和相應(yīng)的注射器和設(shè)備。

價(jià)格昂貴——制造過程復(fù)雜，生產(chǎn)成本高。

質(zhì)量要求高——注射劑直接進(jìn)入血液和機(jī)體組織，使用不當(dāng)更易發(fā)生危險(xiǎn)。

P195注射劑的一些附加劑

維生素C注射液處方分析

（維C的特性：藥物的不穩(wěn)定性，100℃流通蒸汽15min滅菌為宜，含量減少2%，30min會(huì)使含量減少3%）

維生素C（主藥）依地酸二鈉（絡(luò)合劑）碳酸氫鈉（pH調(diào)節(jié)劑）注射用水加至1000ml 亞硫酸氫鈉（抗氧化劑）

注射劑可以加抑菌劑，但輸液治療中不可以加任何抑菌劑。

目前使用最多的是丁基橡膠塞。

藥液的配制多用濃配法。

滅菌輸液從配制到滅菌的時(shí)間間隔應(yīng)盡量縮短，以不超過4h為宜。

輸液質(zhì)量檢查主要存在的問題及解決方法：【1】可見異物與微粒的問題。注射液中常出現(xiàn)的微粒有炭黑、碳酸鈣、氧化鋅、纖維素、紙屑、黏土、玻璃屑、細(xì)菌和結(jié)晶等。W?0.52-ab

產(chǎn)生微粒的原因及解決辦法：（1）原輔料的質(zhì)量：必須嚴(yán)格控制標(biāo)準(zhǔn)；（2）輸液容器與附件質(zhì)量：提高橡膠塞及輸液容器的質(zhì)量；（3）生產(chǎn)工藝以及操作：加強(qiáng)工藝過程管理、采用層流凈化空氣，微孔薄膜過濾和聯(lián)動(dòng)化等措施；（4）醫(yī)院輸液操作及靜脈滴注裝置的問題：安裝終端過濾器。

【2】染菌問題。原因：生產(chǎn)過程中受到嚴(yán)重污染，滅菌不徹底，瓶塞不嚴(yán)、松動(dòng)、漏氣等。解決辦法：盡量減少生產(chǎn)過程中的污染，同時(shí)還要嚴(yán)格滅菌，嚴(yán)密包裝。

【3】熱原反應(yīng)。原因：輸液器和輸液管道受到污染。解決辦法：加強(qiáng)生產(chǎn)過程的控制，同時(shí)更應(yīng)重視使用過程中的污染。

散劑：指藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑。（可收斂傷口，加速傷口愈合）

濕法粉碎法：水飛法---是指將藥物與水共同置于研缽或球磨機(jī)中研磨，使細(xì)粉漂浮于水面或混懸于水中，然后將此混懸液傾出，余下粗料再加水反復(fù)操作，至全部藥物研磨完畢。例：朱砂、珍珠粉、滑石等需。

混合方法：等量遞加混合法（又稱配研法）---將量大的藥物研細(xì)，以飽和乳缽的內(nèi)壁，倒出，加入量小的藥物研細(xì)后，加入等量其他細(xì)粉混勻，如此倍量遞增混合，至全部混勻，再過篩混合即可。

固體物料的混合：（1）色澤：先加色深的再加色淺的藥物----套色法；（2）密度：先加密度小的再加密度大的物料。

低共熔現(xiàn)象：在水溶液冷卻過程中，冰和溶質(zhì)同時(shí)析出結(jié)晶混合物時(shí)的溫度稱為共熔點(diǎn)，該結(jié)晶混合物稱為低共熔混合物，該現(xiàn)象稱為低共熔現(xiàn)象。

顆粒劑：指藥物與適宜的輔料混合制成具有一定粒度的干燥粒狀制劑。主要用于口服，可直接吞服或沖入水中飲服。

制軟材的要求：手握成團(tuán)，輕壓即散。

片劑，可供內(nèi)服或外用。

稀釋劑（填充劑）：淀粉、蔗糖、糊精

潤濕劑：乙醇、蒸餾水

黏合劑：淀粉漿、纖維素衍生物（甲基纖維素MC、羥丙甲纖維素HPMC、羥丙纖維素HPC、羧甲基纖維素鈉CMC-Na、乙基纖維素EC、微晶纖維素MCC、苯二甲酸醋酸纖維素CAP）、明膠、聚乙二醇。崩解劑：淀粉類（羧甲淀粉鈉CMS-Na）、表面活性劑、纖維素類（MCC）

潤滑劑：（1）助流劑：降低顆粒之間的摩擦力，改善粉體流動(dòng)性。

抗黏劑：防止壓片時(shí)物料粘附于沖頭與沖模表面，以保證在壓片和推片時(shí)，壓力分布均勻，從?？淄破樌?。

潤滑劑：降低物料與模壁之間的摩擦力。硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉。

壓片過程的三要素：流動(dòng)性、壓縮成形性、潤滑性

壓片機(jī)：按結(jié)構(gòu)分---單沖壓片機(jī)、旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)；

單沖壓片機(jī)：各種調(diào)節(jié)器---片重調(diào)節(jié)器、推片調(diào)節(jié)器、壓力調(diào)節(jié)器

①片重調(diào)節(jié)器連在下沖桿上，通過調(diào)節(jié)下沖在模內(nèi)下降的深度來調(diào)節(jié)?？椎娜莘e，從而控制片重；②推片調(diào)節(jié)器連在下沖桿上，用以調(diào)節(jié)下沖推片時(shí)抬起的高度，恰使與模圈的上緣相平，被下沖推上的片劑由飼粉器推開；③壓力調(diào)節(jié)器連在上沖桿上，用以調(diào)節(jié)上沖下降的高度，實(shí)際調(diào)節(jié)上下沖之間的距離，上下沖之間的距離越近，壓力愈大，反之越小。

產(chǎn)生裂片的處方因素:①物料中細(xì)粉太多，壓縮時(shí)空氣不能及時(shí)排出而結(jié)合力弱；②物料的塑性差，結(jié)合力弱。

片重差異超限——當(dāng)片劑的重量差異超出藥典規(guī)定時(shí)，稱重量差異超限。產(chǎn)生的原因:①物料的流動(dòng)性差；②物料中細(xì)粉太多或粒度大小相差懸殊；③料斗內(nèi)的物料時(shí)多時(shí)少；④刮粉器與模孔吻合性差。

分清片重、重量、裝量三個(gè)差異?。ㄟx擇題）

片劑包衣的目的:①避光、防潮，以提高藥物的穩(wěn)定性；②遮蓋藥物的不良?xì)馕?，提高患者的順?yīng)性；③隔離配伍禁忌成分；④采用不同顏色包衣，增加不同藥物片劑的識(shí)別能力，增加用藥的安全

性；⑤包衣片表面光潔，提高流動(dòng)性；⑥提高美觀度（精神療法）；⑦改變藥物釋放的位置及速度，如胃溶、腸溶、緩控釋等。

包衣工藝有:①糖包衣；②薄膜包衣；③壓制包衣

膠囊劑的分類:硬膠囊、軟膠囊、緩釋膠囊、控釋膠囊、腸溶膠囊

軟膠囊:系指將一定量的液體藥物直接包封，或?qū)⒐腆w藥物溶解或分散在適宜賦形劑中制備成溶液、混懸液、乳狀液或半固體，密封于球形或橢圓形的軟質(zhì)囊材中制成的膠囊劑。

空膠囊的組成:明膠、增塑劑（甘油）或增稠劑（瓊脂）或遮光劑（二氧化鈦）或著色劑（食用色素）或防腐劑（尼泊金）

膠囊填充的藥物不能是水溶液或稀乙醇溶液，以防止膠囊壁溶化，液體藥物含水量不應(yīng)超過5％ 基質(zhì)吸附率:1克固體藥物的混懸液所需液體基質(zhì)的克數(shù)

軟膠囊的制備方法:滴制法、壓制法

軟膏劑:系指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)均勻混合制成的半固體外用制劑。

理想的軟膏劑的基質(zhì)是:①性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥和附加劑不發(fā)生配伍變化，長期貯存不變質(zhì)；②無刺激性和過敏性，無生理活性，不妨礙皮膚的正常生理；③稠度適宜，潤滑，易于涂布；④具有吸水性，能吸收傷口分泌物；⑤易洗除，不污染衣服；⑥具有良好的釋藥性能

常用的軟膏基質(zhì)有:油脂性基質(zhì)、水溶性基質(zhì)、乳狀型基質(zhì)

油脂性基質(zhì):①潤滑，保護(hù)軟化皮膚；②能與較多藥物配伍不易長菌；③可作水不穩(wěn)定藥物的基質(zhì)，增加藥物的穩(wěn)定性；④但油膩性大、不易洗除，吸水性差、與分泌物不易混合，藥物釋放性能差，可能影響療效。

如:凡士林、羊毛脂（二者常合用，增加凡士林的吸水性與藥物的滲透性，羊毛脂還可在乳狀基質(zhì)中起輔助乳化劑的作用）

硅酮不宜做眼膏劑的基質(zhì)。

水溶性基質(zhì)主要是聚乙二醇。

乳膏基質(zhì)主要組分為水相、油相、乳化劑。分為W/O型與O/W型。

栓劑:系指藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固狀制劑。

起全身作用的藥物——選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì)。

局部作用——為減少吸收，應(yīng)選擇融化、溶解、釋藥速度慢的基質(zhì)。

置換價(jià):系指藥物的重量與同體積栓劑基質(zhì)的重量之比。原因:藥物在栓劑基質(zhì)中占有一定的體積，不同的栓劑處方，用同一模具所制得栓劑體積是相同的，但其重量則隨基質(zhì)與藥物的密度不同而有區(qū)別。

計(jì)算:根據(jù)置換價(jià)可以對(duì)藥物置換基質(zhì)的重量進(jìn)行計(jì)算。

氣霧劑:系指藥物溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同裝封于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出，用于肺部吸入或直接噴至腔道粘膜、皮膚及空間消毒的制劑。可避免胃腸道和肝臟首過效應(yīng)。

噴霧劑:系指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀物釋出，用于對(duì)肺部吸入或直接噴至腔道粘膜、皮膚及空間消毒的制劑。

粉霧劑:是指一種或一種以上的藥物粉末，裝填于特殊的給藥裝置，以干粉形式將藥物噴霧于給藥部位，發(fā)揮全身或局部作用的一種給藥系統(tǒng)。

影響中藥提取效率的因素:①提取溶劑；②藥材粒度；③提取溫度；④濃度梯度；⑤提取壓力；⑥浸提時(shí)間；⑦提取方法。

藥材粒度:藥材粉粒越小，接觸面積與擴(kuò)散面積越大，溶劑越易于滲入藥材粉粒內(nèi)部，有利于有效成分的擴(kuò)散，提高提取速率。飯并非藥材越細(xì)越好，太細(xì)會(huì)阻礙溶劑的流動(dòng)，也可能會(huì)造成細(xì)胞破裂，使雜質(zhì)的浸出增加。

第三篇：藥劑學(xué)(崔福德主編_第七版)（定稿）

藥劑學(xué)常考試題集錦

一、名詞解釋

1．Critical micelle concentration(CMC)：臨界膠束濃度，表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度即為臨界膠束濃度。（A卷考題）P37 2．Krafft point：即克拉夫特點(diǎn)，離子型表面活性劑在溫度較低時(shí)溶解度很小，但隨溫度升高而逐漸增加，當(dāng)?shù)竭_(dá)某一特定溫度時(shí)，溶解度急劇陡升，把該溫度稱為克拉夫特點(diǎn)。（A卷考題）P41 3.cloud poing: 即曇點(diǎn)，也稱為濁點(diǎn)，某些含聚氧乙烯基的非離子表面活性劑的溶解度開始隨溫度上升而加大，到某一溫度后其溶解度急劇下降，使溶液變混濁，甚至產(chǎn)生分層，但冷后又可恢復(fù)澄明。這種由澄明變混濁的現(xiàn)象稱為起曇，這個(gè)轉(zhuǎn)變溫度稱為曇點(diǎn)。（B卷考題）P42 4．助溶：系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子絡(luò)合物、復(fù)鹽或分子締合物等，以增加藥物在溶劑中溶解度的過程。（A卷和B卷考題）

5、脂質(zhì)體：是指將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層形成的薄膜中間所制成的超微型球狀體，是一種類似微型膠囊的新劑型。（B卷考題）6．碘值：脂肪不飽和程度的一種度量，等于100g脂肪所攝取碘的克數(shù)。檢測時(shí)，以淀粉液作指示劑，用標(biāo)準(zhǔn)硫代硫酸鈉液進(jìn)行滴定。碘值大說明油脂中不飽和脂肪酸含量高或其不飽和程度高。

EC：乙基纖維素p255,349 Eudragit: 聚丙烯酸樹脂p349 HPMC：羥丙甲纖維素p254 CAP：醋酸纖維素酞酸酯p270 PEG：聚乙二醇 PVP：聚維酮p255 MCC：微晶纖維素p253 CMC-Na：羧甲基纖維素鈉p255 Poloxamer：泊洛沙姆p35 Carbomer：卡波姆p297，58 suppositories ：栓劑p298 DSC：差示掃描量熱p362 Sterilization: 滅菌p181 Noyes-Whitney Equation:溶出速率方程p24，349

三、填空題（每空1分，共 分）

1．表面活性劑按其在水中能否解離成離子及解離后所帶電荷而分為（陽離子表面活性劑），（陰離子表面活性劑），（兩性離子表面活性劑），（非離子表面活性劑）。（A卷和B卷考題）P32 2.片劑中常用的輔料有（稀釋劑）、（潤濕劑）、（黏合劑）、（崩解

11．生物利用度是指藥物被吸收進(jìn)入人體血液循環(huán)的（速度）和（程度）。它是衡量制劑（吸收程度）的重要指標(biāo)。包括（相對(duì)生物利用度）和（絕對(duì)生物利用度）。（A卷和B卷考題）P435

15、熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，其主要成分是（脂多糖）。各種微生物都可產(chǎn)生，革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的熱原（致熱能力）最強(qiáng)。（A卷考題）P177 16.HLB值即表面活性劑的（親水親油平衡值），HLB值越大，（親水性）越強(qiáng)。(p39)HLB值在（3-8）者，常作為W/O型乳劑的乳化劑。P46 17．置換價(jià)是指(藥物的重量)與(同體積栓劑基質(zhì)的重量)之比，栓劑基質(zhì)分為(油脂性)和(水溶性)兩類。（A卷和B卷考題）（P302，299，第三個(gè)空也可寫為“油溶性”）濕法制粒方法有(擠壓制粒)，(轉(zhuǎn)動(dòng)制粒)，(高速攪拌制粒)和(流化制粒)等四種。（A卷和B卷考題）（P231，表11-3）

19.注射用無菌粉末依據(jù)生產(chǎn)工藝的不同，分為注射用無菌粉末直接分裝制品和（注射用凍干無菌粉末制品）。

20.靶向制劑按靶向傳遞機(jī)理分為(被動(dòng)靶向)，(主動(dòng)靶向)和(物理化學(xué)靶向)三類。P445，406

29.溶出度是指（活性藥物從片劑、膠囊劑或顆粒劑等制劑在規(guī)定條件下溶出的速率和程度）。目前中國藥典溶出度檢查的方法有（籃法），（槳法）和（小杯法）。P487 30.藥篩分（9）個(gè)號(hào)，粉末分（6）個(gè)等級(jí)。（P226）空膠囊共有（8）種規(guī)格，常用的為0-5號(hào)，0號(hào)空膠囊容積為（0.75）ml。p277 31.為了增加混懸劑的物理穩(wěn)定性，可加入穩(wěn)定劑，穩(wěn)定劑包括（助懸劑）、（潤濕劑）、（絮凝劑）和（反絮凝劑）等。（B卷考題）P154 32.PEG在藥劑學(xué)中有廣泛的應(yīng)用，如作為（注射劑溶媒）、（包衣材料）、（固體分散體基質(zhì)）、（保濕劑）和（軟膏基質(zhì)）等。

32.乳劑根據(jù)乳滴的大小，分為（普通乳）、（亞微乳）和（納米乳），靜脈注射乳劑應(yīng)屬于（亞微乳）。（B卷考題）P158,164

四、A型選擇題（每題1分，共 分）1.下列關(guān)于藥劑學(xué)分支學(xué)科不包括（D）A.生物藥劑學(xué) B.工業(yè)藥劑學(xué) C.物理藥劑學(xué) D.方劑學(xué) E.藥物動(dòng)力學(xué)

晶纖維素

9.泡騰顆粒劑遇水產(chǎn)生大量氣泡，是由于顆粒劑中酸與堿發(fā)生反應(yīng)所放出的氣體是（B）。

A 氫氣 B 二氧化碳 C 氧氣 D 氮?dú)?10.制備膠囊時(shí)，明膠中加入甘油是為了（D）。

A 延緩明膠溶解 B 減少明膠對(duì)藥物的吸附 C 防止腐敗 D 保持一定的水分防止脆裂

11.可作為腸溶衣的高分子材料是（B）。

A.羥丙基甲基纖維素（HPMC）B.丙烯酸樹脂Ⅱ號(hào)

C.Eudragit E D.羥丙基纖維素（HPC）12.為了使混懸劑穩(wěn)定，加入適量親水高分子物質(zhì)稱為（A）A 助懸劑 B 潤濕劑 C 絮凝劑 D 等滲調(diào)節(jié)劑

13.苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，90%的乙醇溶液是（D）。

A 助溶劑 B 增溶劑 C 消毒劑 D 潛溶劑 14.制備復(fù)方碘溶液時(shí)，加入的碘化鉀的作用是（C）。

A.助溶劑和增溶劑 B.增溶劑和消毒劑 C.助溶劑和穩(wěn)定劑 D.極性溶劑

15.制備難溶性藥物溶液時(shí)，加入的吐溫的作用是（B）。A.助溶劑 B.增溶劑 C.乳化劑 D.分散劑 16.水飛法主要適用于（B）。

A．裝量差異 B．崩解時(shí)限 C．硬度 D．水分 E．外觀

23．不作為栓劑質(zhì)量檢查的項(xiàng)目是(E)

A．熔點(diǎn)范圍測定

B．融變時(shí)異檢查

C．重量差異檢查

D．藥物溶出速度與吸收試驗(yàn)

E．稠度檢查

24.表面活性劑結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)是:（C）

A.含烴基的活性基團(tuán) B.是高分子物質(zhì) C.分子由親水基和親油基組成 D.結(jié)構(gòu)中含有氨基和羧基 E.含不解離的醇羥基

25.吐溫類是屬于哪一類表面活性劑（C）

A.陰離子型 B.陽離子型 C.非離子型 D.兩性離子型 E.離子型

26.藥物溶解的一般規(guī)律是：“相似者相溶”，主要是指下列哪一項(xiàng)而言（B）

A.藥物(或溶質(zhì))和溶媒的結(jié)構(gòu)相似 B.藥物和溶媒的極性程度相似 C.藥物和溶媒的分子大小相似 D.藥物和溶媒的性質(zhì)相似 E.藥物和溶媒所帶電荷相同

27.制備5％碘的水溶液，通常可采用以下哪種方法增加碘在水中溶

135．下述哪一種基質(zhì)不是水溶性軟膏基質(zhì)(D)

A．聚乙二醇

B．甘油明膠 C．纖維素衍生物(MC、CMC-Na)

D．羊毛

醇

E

．

卡

波普

36．凡士林基質(zhì)中加入羊毛脂是為了(E)

A．增加藥物的溶解度

B．防腐與抑菌

C．增加藥物的穩(wěn)定性

D．減少基質(zhì)的吸水性

E．增加基質(zhì)的吸水性

37.用聚乙二醇作軟膏基質(zhì)時(shí)常采用不同分子量的聚乙二醇混合，其目的是(D)A.增加藥物在基質(zhì)中溶解度 B.增加藥物穿透性 C.調(diào)節(jié)吸水性 D.調(diào)節(jié)稠度

38．關(guān)于滅菌法的敘述中哪一條是錯(cuò)誤的（B）

A．滅菌法是指殺死或除去所有微生物的方法

B．微生物只包括細(xì)菌、真菌

C．細(xì)菌的芽胞具有較強(qiáng)的抗熱性，不易殺死、因此滅菌效果應(yīng)以殺死芽胞為準(zhǔn)

345.不是脂質(zhì)體的特點(diǎn)的是（E）A.能選擇性地分布于某些組織和器官

B.表面性質(zhì)可改變 C.與細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)相似 D.延長藥效 E.毒性大，使用受限制 46.下列哪一項(xiàng)不屬于液體制劑的優(yōu)點(diǎn)（B）

A．吸收快 B.貯存期長 C.分劑量準(zhǔn)確 D.可深入腔道給藥

47．硬脂酸鎂常作為片劑中的（D）p257 A．填充劑 B.崩解劑 C.黏合劑 D.潤滑劑 E.潤濕劑 48.滲透泵片控釋的原理是（D）A.減少溶出 B.減慢擴(kuò)散

C.片外滲透壓大于片內(nèi)，將片內(nèi)藥物壓出 D.片內(nèi)滲透壓大于片外將藥物從細(xì)孔子壓出 E.片外有控釋膜，使藥物恒速釋出

49.根據(jù)Stoke定律，混懸劑顆粒的沉降速度與下列哪一因素成正比（）

A.混懸粒徑的半徑 B.混懸微粒的粒度 C.混懸微粒半徑的平方 D.介質(zhì)的粘度 50.膠囊殼的主要成囊材料是(C)A.阿拉伯膠 B.淀粉 C.明膠 D.果膠 E.西黃蓍膠 51.乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象，這種現(xiàn)象是乳劑的(A)

5A.顆粒過干、質(zhì)松、細(xì)粉多 B.崩解劑用量不足 C.黏合劑用量少 D.潤滑劑使用過多 59．在制劑中常作為金屬離子絡(luò)合劑使用的有()A 碳酸氫鈉 B 焦亞硫酸鈉 C依地酸鈉 D硫代硫酸鈉 60．制備混懸液時(shí)，加入親水高分子材料，增加體系的粘度，稱為（）

A 助懸劑 B潤濕劑 C增溶劑 D絮凝劑

61．下列公式, 用于評(píng)價(jià)混懸劑中絮凝劑效果的是（C）P156 A．ζ=4πηV/eE

B.f= W/G-(M-W)C．β=F/F∞

D．F=H/H0

E.dc/dt=kSCs 62．熱原檢查的法定方法是（A）P200 A.家兔法

B.鱟試劑法

C.A和B D.超濾法

63.檢查融變時(shí)限的制劑是（B）

A.片劑 B.栓劑 C.膜劑 D.軟膏劑 64．以lgC對(duì)t作圖為直線，反應(yīng)級(jí)數(shù)為（B）P67 A.零級(jí) B.一級(jí) C.二級(jí) D.三級(jí) 65.有關(guān)濕熱滅菌法敘述正確的是（）

A.濕熱滅菌法包括熱壓滅菌、低溫間歇式滅菌、流通蒸汽滅菌和煮沸滅菌等

B.濕熱滅菌效果可靠，滅菌效果與注射劑滅菌前微生物污染過程無

7脫劑

72．已知Span-80 的HLB值4.3，Tween-80的HLB值是15，兩者等量混合后的HLB值為）

A．9.65

B．19.3

C．4.3

D．15 73．45％司盤（HLB＝4.7）和55％吐溫（HLB＝14.9）組成的混合表面活性劑的HLB值是（）

A．5.155 B.10.31 C.6.873 D.20.62 74．Span 80(HLB=4．3)60％與Tween 80(HLB=15．0)40％混合，混合物的HLB值與下述數(shù)值最接近的是哪一個(gè)()A．4.3 B．8.6 C．6.5

D．10.0

E．12.6

75.將吐溫-80（HLB=15）和司盤-80（HLB=4.3）以二比一的比例混合，混合后的HLB值最接近的是（）

A.9.6 B.17.2 C.12.6 D.11.4 76．最適于作疏水性藥物潤濕劑HLB值是(B)

A．HLB值在5-20之間

B．HLB值在7-11之間

C．HLB值在8-16之間

D．HLB值在7-13之間

E．

HLB

值

在3-8

之間

77．有關(guān)表面活性劑的正確表述是(E)

A．表面活性劑的濃度要在臨界膠團(tuán)濃度(CMC值)以下，才有增溶作用

9殺死芽胞為準(zhǔn)

D．在藥劑學(xué)中選擇滅菌法與微生物學(xué)上的不盡相同

E．物理因素對(duì)微生物的化學(xué)成份和新陳代謝影響極大，許多物理方法可用于滅菌

82．有關(guān)滴眼劑的正確表述是(A)A．滴眼劑不得含有綠膿桿菌和金黃色葡萄球菌

B．滴眼劑通常要求進(jìn)行熱原檢查

C．滴眼劑不得加尼泊金、三氯叔丁醇之類抑菌劑

D．粘度可適當(dāng)減小，使藥物在眼內(nèi)停留時(shí)間延長

E．藥

物

只

能

通

過

角

膜

吸收

83.屬于陰離子型的表面活性劑是（B）

A.吐溫-80 B.SDS C.乳化劑OP D.普朗尼克F-68 84.有“萬能溶媒”之稱的是（D）

A.乙醇 B.甘油 C.液體石蠟 D.二甲基亞砜 E.PEG 85.NaCl等滲當(dāng)量系指與1g（B）具有相等滲透壓的NaCl的量。A.藥物 B.葡萄糖 C.氯化鉀 D.注射用水 E.注射液 86.注射劑最常用的抑菌劑為（B）。

A.葡萄糖 B.三氯叔丁醇 C.碘仿 D.醋酸苯汞 E.乙醇

87.NaCl作等滲調(diào)節(jié)劑時(shí)，其用量的計(jì)算公式為（A）P181

196.為增加片劑的體積和重量，應(yīng)加入(A)A.稀釋劑 B.崩解劑 C.吸收劑 D.潤滑劑 97.最常用的纖維素類薄膜衣料是(A)A.HPMC B.HPC C.PVP D.丙烯酸樹脂IV號(hào) 98.最常用的纖維素類腸溶衣料是(A)（p270）

A.醋酸纖維素酞酸酯(CAP)B.HPMCP C.丙烯酸樹脂II、號(hào)

D.丙烯酸樹脂IV號(hào)

99.利用水的升華原理的干燥方法為（A）。

A.冷凍干燥 B.紅外干燥 C.流化干燥 D.噴霧干燥薄膜干燥

100．冷凍干燥制品的正確制備過程是(C)A．預(yù)凍一測定產(chǎn)品共熔點(diǎn)一升華干燥一再干燥

B．預(yù)凍一升華干燥一測定產(chǎn)品共熔點(diǎn)一再干燥

c．測定產(chǎn)品共熔點(diǎn)一預(yù)凍一升華干燥一再干燥

D．測定產(chǎn)品共熔點(diǎn)一升華干燥一預(yù)凍一再干燥

E．測定產(chǎn)品共溶點(diǎn)一干燥一預(yù)凍一升華再干燥

101.片劑四用測定儀可測定除（D）外的四個(gè)項(xiàng)目。

A.硬度 B.脆碎度 C.崩解度 D.片重差異限度溶出度

102.散劑的制備過程為(A)A.粉碎 → 過篩 → 混合 → 分劑量 → 質(zhì)量檢查 → 包裝

3是(E)A.滑

石粉

B.輕質(zhì)液體石臘 C.淀粉

D.15%淀粉漿 E.1%酒石酸

109.配制1%鹽酸普魯卡因注射液200ml，需加氯化鈉(A)使成等滲溶液。（鹽酸普魯卡因的氯化鈉等滲當(dāng)量為0.18）A.1.44g B.1.8g C.2g D.0.18g 110.大量注入低滲注射液可導(dǎo)致(D)A.紅細(xì)胞死亡 B.紅細(xì)胞聚集 C.紅細(xì)胞皺縮 D.溶血 111.大量注入高滲注射液可導(dǎo)致(C)A.紅細(xì)胞死亡 B.紅細(xì)胞聚集 C.紅細(xì)胞皺縮 D.溶血 112．下列敘述不是對(duì)片劑進(jìn)行包衣的目的（D）

A．改善外觀 B．防止藥物配伍變化 C．控制藥物釋放速度 D．藥物進(jìn)入體內(nèi)分散程度大，增加吸收，提高生物利用度 E．增加藥物穩(wěn)定性 F．控制藥物在胃腸道的釋放部位 113．無菌區(qū)對(duì)潔凈度的要求是（C）

A．10萬級(jí)

B．1萬級(jí)

C．100級(jí)

D．1000級(jí) 114.關(guān)于藥物是否適合制成混懸劑的說法錯(cuò)誤的是(A)

5A.吐溫80，膽固醇 B.磷脂，膽固醇 C.司盤80，磷脂 D.司盤80，膽固醇

121．丙烯酸樹脂Ⅲ號(hào)為藥用輔料，在片劑中的主要用途為()A.胃溶包衣 B.腸胃都溶型包衣 C.腸溶包衣 D.糖衣 122.反映難溶性固體藥物吸收的體外指標(biāo)主要是（A）。A．溶出度

B．崩解時(shí)限 C．片重差異

D.含量

E.融變時(shí)限

123.紅霉素的生物有效性可因下列哪種因素而明顯增加（）。

A.緩釋片 B.腸溶片 C.薄膜包衣片 D.使用紅霉素硬脂酸鹽

124.用聚乙二醇作軟膏基質(zhì)時(shí)常采用不同分子量的聚乙二醇混合，其目的是（）

A.增加藥物在基質(zhì)中溶液解度 B.增加藥物穿透性 C.調(diào)節(jié)吸水性 D.調(diào)節(jié)稠度 E.減少吸濕性 125．熱原的主要成分是(C)A．異性蛋白 B．膽固醇 C．脂多糖 D．生物激素 E．磷脂 126．噻孢霉素鈉的氯化鈉等滲當(dāng)量為0．24，配制2％滴眼劑100ml需加多少克氯化鈉()A．0．42g B．0．61g C 0．36g D．1．42g E． 1．36g 127．根據(jù)Stockes定律，混懸微粒沉降速度與下列哪一個(gè)因素成正比(C)

7132.以下輔料中，可作為片劑中的崩解劑是（D）A.乙基纖維素 B.羥丙基甲基纖維素 C.滑石粉 D.羧甲基淀粉鈉 E.糊精

133.植物性藥材浸提過程中主要?jiǎng)恿κ?C)A.時(shí)間 B.溶劑種類 C.濃度差 D.浸提溫度

五、B型題(配伍選擇題)備選答案在前，試題在后。（每題1分，共 [1-5] A.5min B.15min C.20min D.30min E.60min 1.舌下片的崩解時(shí)限是(A)2.腸衣片的崩解時(shí)限是(E)3.普通片的崩解時(shí)限是(B)4.泡騰片的崩解時(shí)限是(A)5.糖衣片的崩解時(shí)限是(E)[6-10] 在胃液的崩解時(shí)間： A.15min B.30min C.5min D.60min E.以上都不是

6.普通片劑的崩解時(shí)限要求為（A）。

9[20-24]請(qǐng)選擇適宜的滅菌法

A.干熱滅菌（160℃/2h）B.熱壓滅菌 C.流通蒸氣滅菌 D.紫外線滅菌 E.過濾除菌 20.5%葡萄糖注射液(B)21胰島素注射液(E)22.空氣和操作臺(tái)表面(D)23.維生素C注射液(C)24.安瓿(A)[25-29] A.羥丙基甲基纖維素 B.單硬脂酸甘油酯 C.大豆磷脂 D.無毒聚氯乙烯 E.乙基纖維素 25.可用于制備脂質(zhì)體(C)26.可用于制備溶蝕性骨架片(B)27.可用于制備不溶性骨架片(D)28.可用于制備親水凝膠型骨架片(A)29.可用于制備膜控釋片(E)[30-32] A.CAP B.EC C.PEG400 D.HPMC E.CCNa 30.胃溶性包衣材料是(D)31.腸溶性包衣材料是（A）

32.水不溶性包衣材料是(B)（P270，選項(xiàng)E即CCMC-Na，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，p256）

．增 E45.明膠()46．對(duì)羥基苯甲酸酯()[47-51] 下列各物質(zhì)在片劑生產(chǎn)中的作用

A.聚維酮 B.乳膠 C.交聯(lián)聚維酮 D.水 E.硬脂酸鎂

47.片劑的潤滑劑(E)48 片劑的填充劑(B)49.片劑的濕潤劑(D)50 片劑的崩解劑(C)51.片劑的黏合劑(A)[52-55] 片劑生產(chǎn)中可選用的材料

A.聚乙二醇 B.蔗糖 C.碳酸氫鈉 D.甲基纖維素

52.片劑的泡騰崩解劑(C)15 薄膜衣片劑的成膜材料(E)53.潤滑劑(A)54.可用于制備咀嚼片(D)55.包糖衣材料(B)[56-60] 根據(jù)不同情況選擇最佳的片劑生產(chǎn)工藝

369.O/W型乳化劑HLB值（）70.去污劑的HLB值（）[71-75] 在防止藥物制劑氧化過程中,所采取的措施

A減少與空氣接觸 B避光 C調(diào)節(jié)PH D抗氧劑 E金屬離子絡(luò)合劑

71.亞硫酸氫鈉（D）72.EDTA-2Na（E）73.通人CO2（A）74.加入磷酸鹽緩沖液（C）75.在容器中襯墊黑紙（B）[76-80] A 助懸劑 B 穩(wěn)定劑 C 潤濕劑 D 乳化劑 E 絮凝劑 76.在混懸液中起潤濕、助懸、絮凝或反絮凝劑作用的附加劑（B）77.降低藥物微粒與分散介質(zhì)之間的界面之間的張力,增加疏水性藥物的親水性（C）78.乙醇（C）

79.增加分散介質(zhì)黏度的附加劑（A）80.電解質(zhì)（E）

[81-85] A．羧甲基淀粉鈉 B．硬酯酸鎂 C．乳糖 D．羥丙基甲基纖維素溶液 E．水

滑

打

92．片劑的填充劑()93．片劑的濕潤劑()94．片劑的崩解劑()95．

片

劑的黏

合劑

()

(ECDBA)[96-98] A.糖漿 B.微晶纖維素 C.微粉硅膠 D.PEG6000 E.硬脂酸鎂 96.粉末直接壓片常選用的助流劑是()97.溶液片中可以作為潤滑劑的是()98.可作片劑黏合劑的是()[99-102] A.崩解劑 B.黏合劑 C.填充劑 D.潤滑劑 E.填充劑兼崩解劑 99.羧甲基淀粉鈉()100.淀粉()101.糊精()102.羧甲基纖維素鈉()[103-106] 產(chǎn)生下列問題的原因是

A.裂片 B.粘沖 C.片重差異超限 D.均勻度不合格 E.崩解超限 103.潤滑劑用量不足

7118.一般只用于皮膚用制劑的陰離子型表面活性劑 [119-122] A.Zeta電位降低

B.分散相與連續(xù)相存在密度差 C.微生物及光、熱、空氣等作用 D.乳化劑失去乳化作用 E.乳化劑類型改變

造成下列乳劑不穩(wěn)定性現(xiàn)象的原因是 119.分層 120.轉(zhuǎn)相 121.酸敗 122.絮凝 [123-126] A.高溫試驗(yàn) B.高濕度試驗(yàn) C.強(qiáng)光照射試驗(yàn) D.加速試驗(yàn) E.長期試驗(yàn)

123.供試品要求三批，按市售包裝，在溫度40±2℃，相對(duì)濕度75±5%的條件下放置六個(gè)月

124.是在接近藥品的實(shí)際貯存條件25±2℃下進(jìn)行，其目的是為制訂藥物的有效期提供依據(jù)

125.供試品開口置適宜的潔凈容器中，在溫度60℃的條件下放置10天

126.供試品開口置恒濕密閉容器中，在相對(duì)濕度75±5%及90±5%

9A．潤濕劑

B．助懸劑

C．主藥

D．等滲調(diào)節(jié)劑

138．CMC-Na的作用為（）

A．潤濕劑

B．助懸劑

C．絮凝劑

D．反絮凝劑

六、判斷正誤，對(duì)的在括號(hào)中打√，錯(cuò)的打╳（每題1分，共 分）1．注射用無菌粉末用前需用注射用水溶解。（）

2． 滲透泵片劑的釋藥機(jī)理是片劑膜外滲透壓大于膜內(nèi)滲透壓，將藥物從細(xì)孔壓出。（）

3．滴眼劑多在無菌條件下制備，所以一般無需加入抑菌劑。（）4.片重差異受壓片時(shí)顆粒流動(dòng)性的影響。（）

5．輸液的滲透壓可以為等滲或偏高滲，不能引起血象的任何異常變化（）

6．表面活性劑由于在油水界面定向排列而起增溶作用。（）7．工業(yè)用篩的篩號(hào)“目”數(shù)越大，所篩出的細(xì)粉的粒度越大。（）8．空膠囊規(guī)格種，0號(hào)膠囊較2號(hào)膠囊小。（）

9．片劑制備必須具備的三個(gè)條件是流動(dòng)性、壓縮成型性、良好的崩解性（）

10．0.8微米孔徑的微孔濾膜可除去各種微生物。（）11．吐溫—80是乳劑中常用的W/O型乳化劑。（）

12．輸液為無菌制劑，故制成輸液時(shí)必須加抑菌劑。（）

11.寫出10%Vc注射液（抗壞血酸）的處方組成并分析？ 答：抗壞血酸 10g 主藥

碳酸氫鈉 適量 pH調(diào)節(jié)劑 NAHSO4 0.4g 抗氧劑

依地酸二鈉 適量 金屬離子螯合劑

注射用水 加至100ml 溶劑

使用CO2排除安瓿中氧氣

2.為什么要在維生素C注射液的處方中加入依地酸二鈉、碳酸氫鈉和亞硫酸氫鈉？而且在制備過程中要充CO2氣體？

答：依地酸二鈉：金屬離子螯合劑，防止金屬離子對(duì)維C的影響；

碳酸氫鈉：調(diào)節(jié)溶液pH值，保持維C的性質(zhì)穩(wěn)定

亞硫酸氫鈉：抗氧劑，阻止氧氣的氧化作用；

在制備過程中要充CO2氣體：排除氧氣，阻止氧氣的氧化作用。

3.下列處方是什么類型的乳劑？為什么？ 處方： HLB 液體石蠟 50g 司盤-80 2.1g 4.3 吐溫-80 2.9g 15.0 蒸餾水加至 100ml 解： HLBAB?HLBA?WA?HLBB?WBWA?WB

2.95ml)））））））硬脂酸鎂 0.15 g（）（2）制法：

將PVP溶于硝酸甘油乙醇液中，加微粉硅膠混勻，加硬脂酸與十六醇，水浴加熱到60℃，使溶。將微粉硅膠、乳糖、滑石粉的均勻混合物加入上述熔化的系統(tǒng)中，攪拌1小時(shí)。將上述粘稠的混合物攤于盤中，室溫放置20分鐘，待成團(tuán)塊時(shí)，用16目篩制粒。30℃干燥，整粒，加入硬脂酸鎂，壓片。（3）要求：

a.處方各成分的作用。（填于括號(hào)中）b.PVP在該處方中加入的目的。c.簡述該緩釋片的釋藥機(jī)理。6．劑型（）

呋喃唑酮

100g（）十六烷醇

70g（）HPMC

43g（）丙烯酸樹脂 40g（）十二烷基硫酸鈉 適量（）硬脂酸鎂

適量 制備工藝：

1.有片劑處方如下：磺胺甲噁唑 0.40kg；甲氧芐啶 0.8kg；淀粉（120目）0.08kg；3％HPMC 0.18kg；硬脂酸鎂 0.003kg 共制得1000片，試分析該處方。

5（1）分層；（2）絮凝；（3）合并與破裂；（4）轉(zhuǎn)相；（5）酸敗 3.簡述熱原的性質(zhì)、熱原的污染途徑及除去熱原的方法。（A卷及B卷考題）

答：熱原的性質(zhì)：①耐熱性；②水溶性；③不揮發(fā)性；④濾過性；⑤吸附性；⑥可被化學(xué)試劑破壞；⑦超聲波等也能破壞熱原。污染熱原的途徑：①經(jīng)溶劑帶入；②從原輔料中帶入；③經(jīng)容器、用具、管道和裝置等帶入；④經(jīng)制備過程帶入；⑤滅菌后帶入；⑥經(jīng)輸液器帶入。

除去熱原的方法：①容器上熱原的除去，可用高溫法或酸堿法；②水中熱原的除去，可用離子交換法、凝膠過濾法、蒸餾法、反滲透法等；③溶液中熱原的除去，可用吸附法和超濾法。3．注射劑的質(zhì)量要求有哪些？（B卷考題）

答： 注射的質(zhì)量要求應(yīng)達(dá)到：（1）無菌；(2)無熱原；(3)澄明度；(4)安全性；(5)滲透壓；(6)pH；(7)穩(wěn)定性；(8)降壓物質(zhì) 4.試述濕法制粒壓片的一般制備操作過程。（B卷考題）

答：濕法制粒壓片包括混合、加入潤濕劑或黏合劑，然后制粒，干燥，最后壓片。具體來說，分為如下過程：藥物、輔料粉碎過篩----混合--------------制軟材----濕顆粒----干顆粒----整粒----壓片 5.簡述復(fù)凝聚法制備微囊的基本原理。

答：系使用兩種帶相反電荷的高分子材料作為復(fù)合囊材，在一定條件下交聯(lián)且與囊心物凝聚成囊的方法。例如，以明膠和阿拉伯膠為囊材，囊心物與明膠和阿拉伯膠的溶液形成混懸液或乳狀液，將溶液的pH

7壓縮力；可溶性成分與潤濕劑；物料的壓縮成形性與黏合劑；崩解劑等。

(6)溶出超限

片劑不崩解；顆粒過硬；藥物的溶解度差等。(7)片劑中的藥物含量不均勻

顆粒流動(dòng)性不好；顆粒內(nèi)細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊；加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少；沖頭與?？孜呛闲圆缓玫??；旌喜痪鶆颍豢扇苄猿煞衷陬w粒之間的遷移等。

3.舉例說明增加藥物溶解度的方法有哪些？

答：增加藥物溶解度的方法有：(1)制成可溶性鹽。將含堿性的基團(tuán)的藥物如生物堿、奎寧、可卡因、普魯卡因等，加酸制成鹽類，以增加在水中的溶解度；

（2）引入親水基團(tuán)。難溶性藥物分子中引入親水基團(tuán)可增加在水中的溶解度。如維生素B2水中溶解度為1：3000以上，而引入-PO3HNa形成維生素B2磷酸酯鈉溶液溶解度增加300倍；

（3）加入助溶劑。難容性藥物加入助溶劑可因形成絡(luò)合物、復(fù)合物等而增加溶解度。碘加碘化鉀可以形成絡(luò)合物KI3而增加碘在水中的溶解度；

（4）使用混合溶劑。混合溶劑是指能與水任意比例混合、與水分子能形成氫鍵結(jié)合并能增加他們的介電常數(shù)，能增加難溶性藥物溶劑的那些溶劑。如洋地黃毒苷可溶于水和乙醇的混合藥劑中。4.根據(jù)stoke’s定律，說明提高混懸液穩(wěn)定性的措施有哪些？

第四篇：藥劑學(xué) 復(fù)習(xí)知識(shí)總結(jié)

藥劑學(xué)是研究藥物制劑的基本理論，處方設(shè)計(jì)，制備工藝，質(zhì)量控制和合理使用等內(nèi)容的綜合應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。藥物的劑型是把藥品以不同的給藥方式和不同的給藥部位為目的制成的不同“形態(tài)”。藥劑學(xué)的宗旨是制備安全，有效，穩(wěn)定，使用方便的藥物制劑。藥劑學(xué)的基本任務(wù)；（1）.藥劑學(xué)基本理論的研究，（2）.新劑型的研究與開發(fā)，（3）.新技術(shù)的研究與開發(fā)，（4）.新輔料的研究與開發(fā)，（5）.中藥新劑型的研究與開發(fā)，（6）.生物技術(shù)藥物制劑的研究與開發(fā)，（7）.制劑新機(jī)械和新設(shè)備的研究與開發(fā)藥典是一個(gè)國家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)，規(guī)格的法典，一般由國家藥典委員會(huì)組織編篡，并由政府頒布，執(zhí)行，具有法律約束力。1953、1963、1977、1985? 處方系指醫(yī)療和生產(chǎn)部門用于藥劑調(diào)制的一種重要的書面文件。分為醫(yī)師處方和法定處方。OTC 非處方藥指不需要憑執(zhí)業(yè)醫(yī)生或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)生的處方，消費(fèi)者可以自行判斷購買和使用的藥品。處方藥必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師的處方才可調(diào)配、購買，并在醫(yī)生的指導(dǎo)下使用的藥品。液體制劑的分類

（一）按分散體系的分類：1.均相液體制劑（1）低分子溶液劑（2）高分子溶液劑。2.非均相液體制劑：（1）溶膠劑（2）乳劑（3）混懸劑

（二）按給藥途徑分類：1.內(nèi)服液體制劑2.外用液體制劑液體制劑的溶劑

（一）極性溶劑；水，甘油，二甲基亞砜(二)半極性溶劑；乙醇，丙二醇，聚乙二醇

（三）非極性溶劑；脂肪油，液體石蠟，乙酸乙酯 增溶劑系指具有增容能力的表面活性劑，被增溶的物質(zhì)稱作為增容質(zhì)（聚山梨酯類和聚氧乙烯脂肪酸酯類）助溶劑系指難溶性的藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物，復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。（碘化鉀）潛溶劑系指能提高難溶性藥物溶解度的混合溶劑（與水形成潛溶劑的有：乙醇、丙二醇、甘油）糖漿劑的制備方法；1.溶解法 ： 熱溶法冷溶法2.混合法高分子溶液劑：指高分子化合物溶解于溶劑中制成的均相液體制劑。

制備高分子溶液時(shí)首先要經(jīng)過溶脹過程。溶脹是指水分子滲入到高分子化合物分子間的空隙中，與高分子的親水集團(tuán)發(fā)生水化作用而使體積膨脹，結(jié)果使高分子空隙間充滿了水分子，這一過程稱有限溶脹。由于高分子空隙間存在水分子降低了高分子分子間的作用力，溶脹 繼續(xù)進(jìn)行，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液，這一過程稱為無限溶脹（無限溶脹常需要攪拌或加熱等過程才能完成）。溶膠的性質(zhì)：（1）.光學(xué)性質(zhì)：丁達(dá)爾效應(yīng)（2）.電學(xué)性質(zhì)：電泳（3）.動(dòng)力學(xué)性質(zhì)：布朗運(yùn)動(dòng)（4）.穩(wěn)定性：熱力學(xué)不穩(wěn)定表現(xiàn)為聚結(jié)，動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定表現(xiàn)為重力沉降。助懸劑（suspending agent）系指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。1.低分子助懸劑有甘油，糖漿等。2.高分子助懸劑（1）天然高分子助懸劑；阿拉伯膠，西黃蓍膠，桃膠（2）合成或半合成高分子助懸劑；纖維素類，甲基纖維素，羧甲基纖維素鈉，羥丙基纖維素（3）硅皂土（4）觸變膠潤濕劑系指能增加疏水性藥物微粒被誰濕潤能力的附加劑。潤濕劑的HLB值在7---9之間，如聚山梨酯類，聚氧乙烯蓖麻油類，絮凝劑(flocculating agent)與反絮凝劑是混懸劑產(chǎn)生絮凝作用的附加劑稱為絮凝劑，而產(chǎn)生反絮凝作用的附加劑稱為反絮凝劑。沉降體積比是指沉降物的體積與沉降前混懸劑的體積之比F=V/V0=H/H0F值越大，混懸劑越穩(wěn)定。F在0—1之間。乳化劑應(yīng)具備的條件（1）.具有一定的乳化能力，并能在乳滴的周圍形成牢固的乳化膜，（2）.具有一定的生理適應(yīng)能力，無毒副作用（3）.受各種因素影響力?。?）.穩(wěn)定性好乳化劑的種類（1）.表面活性劑類乳化劑：陰離子型乳化劑；硬脂酸鈉，硬脂酸鉀。油酸納，硬脂酸鈣.非離子型乳化劑；單甘油硬脂酸脂。聚山梨酯。（2）.天然乳化劑 ：親水性較強(qiáng) 可制O/W型乳化劑,阿拉伯膠，西黃蓍膠，明膠。乳劑的穩(wěn)定性（1).分層（2）.絮凝(3).轉(zhuǎn)相(4).合并與破裂(5).酸敗。新生皂法：將油水兩相混合時(shí)，兩相界面上生成的新生皂類產(chǎn)生乳化的方法。滅菌制劑系指采用某物理化學(xué)方法殺滅或出去所有獲得微生物繁殖體和芽孢的一類藥物制劑注射劑的特點(diǎn)（1）.藥效迅速，作用可靠（2）.可用于不宜口服給藥的患者（3）.可用于不宜口服的藥物（4）.發(fā)揮局部作用（5）.直射給藥不方便且注射時(shí)疼痛（6）.制造過程復(fù)雜，價(jià)格較高。注射制劑的一般質(zhì)量要求：無菌、無熱源、澄明度、安全性、滲透壓、PH、穩(wěn)定性、降壓物質(zhì)注射用水《中國藥典》規(guī)定；（1）.注射用水為將純化水經(jīng)蒸餾所得的蒸餾水；（2）.滅菌注射用水為經(jīng)滅菌后的注射用水（3）.純化水為將原水經(jīng)蒸餾法，離子交換法，反滲透法或其他適宜的方法處理后制的的供藥用的水冰點(diǎn)降低法W=（0.52-a）/bW配制等滲溶液所需加入的等滲調(diào)節(jié)劑的百分含量 a 藥物溶液的冰點(diǎn)下降度數(shù)b用以調(diào)節(jié)的等滲劑1%溶液的冰點(diǎn)下降度數(shù)氯化鈉等滲當(dāng)量法W=（0.9-A）/100W配制等滲溶液所需加入的等滲調(diào)節(jié)劑的百分含量A所有藥物的氯化鈉等滲當(dāng)量滴眼劑的質(zhì)量要求：PH、滲透壓、無菌、可見異物、黏度注射劑的附加劑：（1）.PH和等滲調(diào)節(jié)劑（2）.增溶劑（3）麻醉劑（4）抑菌劑（5）抗氧劑固體劑型的制備工藝：藥物-粉碎-過篩-混合（散劑）-造粒（顆粒劑）壓片（片劑）膠囊劑?散/顆粒/片散劑系指藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎，均勻混合制成的干燥粉末狀制劑，分為口服散劑與局部使用散劑。散劑的特點(diǎn)：（1）.散劑的粒徑小，比表面積大，容易分散，起效快。（2).外用散的覆蓋面積大，同時(shí)可以發(fā)揮保護(hù)和收斂等作用。(3).貯存，運(yùn)輸，攜帶比較方便(4).制備工藝簡單，劑量易控制，便于嬰幼兒服用。

散劑的制備工藝：物料（輔料）-粉碎過篩-混合-分劑量-質(zhì)量檢查-包裝-散劑 篩的內(nèi)徑大?。阂惶?hào)篩>九號(hào)篩篩的篩孔數(shù)目：一號(hào)篩<九號(hào)篩

臨界相對(duì)濕度（CRH）是水溶性藥物的吸濕特征參數(shù)，空氣的相對(duì)濕度高于物料的臨界相對(duì)濕度時(shí)極易吸潮。CRH(ab)=CRH(a)×CRH(b)

顆粒劑是將藥物的粉末與適宜的輔料混合而制成的具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑。中國藥典規(guī)定的粒度范圍是大于一號(hào)篩的粗粒和小于五號(hào)篩的細(xì)粒的總和不能超過15%。顆粒劑的制備：物料-粉碎-過篩-混合(輔料)-制軟材-制粒-干燥-整粒-質(zhì)量檢查-分劑量-顆粒劑片劑是指藥物與藥用輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑。泡騰片是指碳酸氫鈉與枸櫞酸等有機(jī)酸成對(duì)構(gòu)成的混合物，遇水時(shí)兩者反應(yīng)產(chǎn)生大量二氧化碳?xì)怏w。從而使片劑迅速崩解。如碳酸鈣泡騰片

口腔崩解片或口腔速溶片；將片劑置于口腔內(nèi)時(shí)能迅速崩解或溶解；吞咽后發(fā)揮全身作用的片劑。特點(diǎn)是服藥時(shí)不用水

片劑的輔料（1）稀釋劑；其主要作用是用來增加片劑的重量和體積，也稱填充劑包括淀粉，蔗糖，糊精，乳糖，預(yù)膠化淀粉，微晶纖維素等。（2）潤濕劑系指本身沒有黏性，但能誘發(fā)待制粒物料的黏性，以利于制粒的液體。包括蒸餾水，乙醇。（3）黏合劑系指對(duì)無黏性或黏性不足的物料給予黏性，從而使物料聚結(jié)成粒的輔料。包括淀粉漿，纖維素衍生物，明膠等。（4）崩解劑是促成在胃腸液中迅速碎裂成細(xì)小顆粒的輔料。常用崩解劑：干淀粉、羧甲淀粉鈉（CMS-Na）（5）潤滑劑廣義的潤滑劑包括三種輔料，即助流劑，抗黏劑和潤滑劑。壓片三大要素流動(dòng)性，壓縮性，和

潤滑性(1)流動(dòng)性好，可以保證粉體的流動(dòng)，填充等操作的順利進(jìn)行，減小片重差異(2).壓縮成形性好，可以防止裂片松片等不良現(xiàn)象(3).潤濕性好可以防止片劑不黏沖，可得完整光潔的片劑。濕法制粒:主藥+輔料(粉碎-過篩-混合-)黏合劑-潤滑劑-造粒-干燥-整粒-混合-壓片軟材以“輕握成團(tuán)，輕壓即散”為宜干法制粒:主藥/輔料-粉碎-過篩-混合-壓塊-粉碎-整粒-混合-壓片(潤滑劑)片劑制備過程中的問題和原因（1）.裂片，原因細(xì)粉太多，壓縮時(shí)空氣排不出，解除壓力后，空氣體積膨脹，導(dǎo)致裂片，物料的可塑性不強(qiáng)，易脆。（2）.松片，原因是黏性力差，壓縮力不足等。（3）.黏沖，原因顆粒不夠干燥，物料容易吸潮，潤濕劑的選用不當(dāng)或用量不足或沖頭不光等。

包衣的目的（1）.避光，防潮，以提高藥物的穩(wěn)定性（2）.遮蓋藥物的不良?xì)馕?，增加患者的順?yīng)性（3）.隔離配伍禁忌成分（4）.采用不同顏色的包衣，增加藥物的識(shí)別能力，增加用藥安全性（5）.包衣表面光潔，提高流動(dòng)性；（6）.提高美

觀度（7）.改變藥物的釋放位置及速度

膠囊劑系指藥物填充于空心硬質(zhì)膠囊殼或密封于彈性軟質(zhì)膠囊殼中的固體制劑。特點(diǎn)（1）.掩蓋藥物的不良嗅味，提高藥物的穩(wěn)定性（2）.藥物在體內(nèi)起效快（3）.液態(tài)藥物固體劑型化（4）.可延緩藥物的釋放和定位釋藥。膠囊殼的主要材料是水溶性明膠。硬膠囊系指用適宜的制劑技術(shù)，將藥物或加適宜輔料制成粉末，顆粒，小片或小丸填充于空心膠囊內(nèi)。軟膠囊系指一定量的液體藥物直接包封，或?qū)⒐腆w藥物溶解或分散在適宜的賦形劑中制備成溶液，混懸液，乳液或半固體，密封于球形的或橢圓形的軟質(zhì)囊材中。滴丸劑系指固體或液體藥物與適當(dāng)物質(zhì)加熱融化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的小丸狀得制劑，主要供口服使用。膜劑系指藥物溶解或均與分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑。

軟膏劑系指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成均勻的半固體外用制劑。軟膏劑具有熱敏性和觸變性的特點(diǎn)。按分散系統(tǒng)分為：溶液型、混懸性、乳劑型 軟膏劑基質(zhì)的要求：（1）.潤滑無刺激，稠度適宜，易于涂布（2）.性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥不發(fā)生配伍變化（3）.具有吸水性，能吸收傷口分泌物(4).不妨礙皮膚的正常功能，具有良好的釋藥性能(5).易洗除，不污染衣物。軟膏劑的基質(zhì)

（一）油脂性基質(zhì)：烴類、凡士林、石蠟2.類脂類 羊毛脂，蜂蠟

（二）乳劑型基質(zhì)；皂類

（三）水溶性基質(zhì)；合成的PEG類高分子物眼膏劑常用的基質(zhì)，一般用凡士林8份，液狀石蠟，羊毛脂各一份混合而成栓劑系指將藥物和適宜的基質(zhì)制成的具有一定形狀供腔道給藥的固體形外用制劑。對(duì)胃腸道有刺激性，在胃中不穩(wěn)定或有明顯肝過消除的藥物可以制成栓劑直腸給藥。難溶性藥物和在直腸黏膜中呈離子型的藥物不宜直腸給藥。栓劑藥物制成細(xì)粉并全部通過六號(hào)篩。栓劑的基質(zhì)（1）.油溶性基質(zhì)，可可豆脂，半合成或全合成脂肪酸甘油脂（2）.水溶性基質(zhì)，甘油明膠，聚乙二醇。栓劑的制備基本方法，冷壓法和熱溶法

置換價(jià)DV=W/G-(M-W)X=(G-Y/DV)*nX 需要基質(zhì)的重量氣霧劑，噴霧劑與粉霧劑是藥物經(jīng)特殊的給藥裝置給藥后，藥物進(jìn)入呼吸道深部，腔道黏膜或皮膚發(fā)揮全身或局部作用的一種給藥系統(tǒng)。氣霧劑是借助拋射劑產(chǎn)生的壓力將藥物從容器中噴出，而噴霧劑是借助手動(dòng)機(jī)械泵將藥物噴出，粉霧劑則是患者主動(dòng)吸入。氣霧劑的優(yōu)點(diǎn)：（1）.速效和定位作用(2）.藥物密閉于容器內(nèi)能保持藥物清潔無菌（3）.使用方便（4）.可以用定量閥門準(zhǔn)確控制劑量。氣霧劑的缺點(diǎn)：（1).成本高(2).有致冷效果，多次使用于皮膚可引起不適于刺激(3).氟氯烷烴類拋射劑不適宜于心臟病患者氣霧劑的組成，拋射劑，藥物與附加劑耐壓容器和閥門系統(tǒng)組成。拋射劑一般可分為氟氯烷烴、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體

噴霧劑系指含藥溶液，乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力或高壓氣體等其他方法將內(nèi)容物以霧狀等形態(tài)噴出的制劑。

吸入粉霧劑系指微粉化藥物或與載體以膠囊泡囊或多劑量貯庫形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動(dòng)吸入霧化藥物至肺部的制劑，也稱干粉末吸入劑（DPI）浸出技術(shù)系指用適當(dāng)?shù)娜軇┖头椒?，從藥材中浸出有效成分的工藝技術(shù)。

浸出制劑的分類（1）.水浸出制劑（2）.含醇浸出制劑（3）.含糖浸出制劑（4）.精制浸出制劑浸出制劑的特點(diǎn)（1）具有藥材各浸出成分的綜合作用，有利于發(fā)揮某些成分的多效性（2）.作用緩和持久，毒性較低（3）.提高有效成分的濃度，減少劑量，便于服用。中藥劑型改革堅(jiān)持以下原則：（1）.堅(jiān)持中醫(yī)中藥理論體系（2）.提高藥效浸出過程（1）.浸潤，滲透過程（2）.解吸，溶解過程（3）.擴(kuò)散過程（4）.置換過程。影響浸出的因素（1）.浸出溶液（2）.藥材的粉碎粒度（3）.浸出溫度（4）.濃度梯度（5）.浸出壓力（6）.藥材與溶劑相對(duì)運(yùn)動(dòng)速度（7）.新技術(shù)的應(yīng)用浸出方法（1）.煎煮法（2）.浸漬法（3).滲漉法

湯劑指將藥材用水煎煮，去渣取汁制成的液體劑型，酒劑系指藥材用蒸餾酒提取制成的澄清液體制劑。流浸膏劑系指藥材用適宜的溶液提取，蒸去部分溶劑，調(diào)整至規(guī)定濃度而制成的液體制劑。溶解度參數(shù)是表示同種分子間的內(nèi)聚力，也表示分子極性大小的一種量度。溶解度參數(shù)越大，極性越大。溶解度是指在一定溫度下，在一定量溶劑中達(dá)到飽和時(shí)溶解的最大藥量，是反映藥物溶解性的重要指標(biāo)。影響溶解度的因素（1）.溶劑的影響(2).溶劑化作用于水合作用(3).晶型的影響(4).粒子大小的影響（5）.溫度的影響（6）.PH與同離子效應(yīng)（7）.混合溶劑的影響（8）.添加物的影響表面活性劑的結(jié)構(gòu)特征同時(shí)具有親油基團(tuán)和親水基團(tuán)，且分別處于表面活性劑分子的兩端，造成分子的不對(duì)稱性。臨界膠束濃度表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度稱為臨界膠束濃度（CMC）

對(duì)于聚氧乙烯型非離子表面活性劑，溫度升高可導(dǎo)致表面活性劑溶解度急劇下降并析出，溶液出現(xiàn)混濁，這種發(fā)生混濁的現(xiàn)象稱為起曇，此時(shí)的溫度稱為濁點(diǎn) 藥物化學(xué)降解途徑（1）.水解（鹽酸普魯卡因）（2）.氧化（3）.其他反應(yīng)

穩(wěn)定性試驗(yàn)的目的是考察原料藥或藥物制劑在溫度、濕度、光線影響下隨時(shí)間變化的規(guī)律，為藥品的生產(chǎn)、包裝、貯存、運(yùn)輸條件提供科學(xué)依據(jù)，同時(shí)通過試驗(yàn)確定藥品有效期。包合物系指一種分子被全部或部分包合于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成特殊的絡(luò)合物。(環(huán)糊精)利用天然的或合成的高分子材料作為微模，將固態(tài)或液態(tài)藥物包裹而成藥殼型的微囊；也可使藥物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球狀實(shí)體，稱微球。脂質(zhì)體由磷脂和膽固醇組成，具有類似生物膜的雙分子層結(jié)構(gòu)。緩釋制劑指用藥后能在較長時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到長效作用的制劑。

控釋制劑指藥物能在預(yù)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以預(yù)定速度釋放，使血藥濃度長時(shí)間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。

緩控釋制劑的原理：溶出原理，擴(kuò)散原理，溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合，滲透壓原理，離子交換作用。

第五篇：生物藥劑學(xué)復(fù)習(xí)小結(jié)

一、名詞解釋

1.生物藥劑學(xué)是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄的過程，闡明藥物的劑型因素、機(jī)體因素和藥物療效之間相互關(guān)系的科學(xué)

2.劑型因素不僅指片劑、注射劑、膠囊劑、軟膏劑、栓劑、氣霧劑等藥劑中的劑型概念，而且包括藥物的某些化學(xué)性質(zhì)、藥物的化學(xué)形式、藥物的化學(xué)穩(wěn)定性、藥物的某些物理性質(zhì)和藥物的劑型、用藥方法等

3.生物因素主要包括種族差異、性別差異、年齡差異、生理和病理?xiàng)l件的差異及遺傳因素

4.轉(zhuǎn)運(yùn)指藥物的吸收、分布和排泄過程

5.處置指分布、代謝和排泄過程

6.消除指代謝和排泄過程

7.吸收指藥物從用藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程

8.被動(dòng)擴(kuò)散指脂溶性藥物從高濃度一方透過生物膜向低濃度一方擴(kuò)散、滲透的過程

9.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)指借助載體或酶促系統(tǒng)的作用，藥物從膜的低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程

10.胞飲：攝取的藥物為溶解物或液體成為飽飲

11.吞噬作用：攝取的物質(zhì)為大分子或顆粒狀物成為吞噬

12.pH-分配學(xué)說：藥物的吸收取決于解離狀況（隨pH值而變）以及油/水分配系數(shù)（衡量脂溶性程度）的學(xué)說。

13.分布指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織官的過程

14.血腦屏障：血液與腦組織之間存在屏障，這種腦組織對(duì)外來物質(zhì)有選擇地?cái)z取地能力

15.胎盤屏障：在胎兒毛細(xì)血管與母體之間，存在厚約3.5μm的屏障層稱為胎盤屏障

16.代謝指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)改變而藥理活性發(fā)生相應(yīng)變化的過程

17.首過效應(yīng)指藥物在吸收過程中，在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)化作用，使部分藥物被代謝，最終進(jìn)入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象

18.藥酶：參與藥物代謝的酶稱為藥物代謝酶或藥酶

19.肝提取率：肝的首過效應(yīng)導(dǎo)致進(jìn)入大循環(huán)的藥物明顯減少，其減少的比例可用肝提取率來描述。

20.肝清除率：單位時(shí)間內(nèi)肝臟清除藥物的總量與血漿濃度的比值。用ml/min或l/h表示

21.藥物對(duì)代謝的雙相作用：隨著時(shí)間的推移，藥物往往呈現(xiàn)抑制和誘導(dǎo)的兩種作用，這種現(xiàn)象稱為藥物對(duì)代謝的雙相作用

22.排泄指體內(nèi)藥物以原形或代謝物的形式通過排泄器官排出體外的過程

23.腎小球?yàn)V過率（GFR）指單位時(shí)間內(nèi)腎臟形成的原尿量

24.腸肝循環(huán)指在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動(dòng)期間重新被吸收返回肝門靜脈血的現(xiàn)象

25.聯(lián)合用藥：治療疾病有時(shí)需要兩種或兩種以上的藥物同時(shí)或先后使用稱為聯(lián)合用藥

26.藥物相互作用指病人同時(shí)或在一定時(shí)間內(nèi)先后應(yīng)用兩種或兩種以上藥物所產(chǎn)生的復(fù)合效應(yīng)。

27.累積作用指聯(lián)合使用的效果為分別使用的效果之和

28.協(xié)同作用指聯(lián)合使用的效果大于單一藥物的使用效果

29.拮抗作用指聯(lián)合使用的效果小于單一藥物的使用效果

30.競爭性拮抗作用指聯(lián)合使用的效果小于單一藥物的使用效果

31.非競爭性拮抗作用：拮抗劑不和激動(dòng)劑競爭同一受體

32.藥物動(dòng)力學(xué)亦稱藥動(dòng)學(xué)，系應(yīng)用動(dòng)力學(xué)原理與數(shù)學(xué)模式，定量地描述與概括藥物通過各種途徑進(jìn)入體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄，即AＤＭＥ過程的“量時(shí)”變化或“血藥濃度經(jīng)時(shí)”變化的動(dòng)態(tài)規(guī)律的一門科學(xué)

33.單室模型指藥物進(jìn)入體內(nèi)以后，能迅速向各個(gè)組織器官分布，以致藥物能很快在血液與各組織臟器之間達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。

34.雙室模型指藥物進(jìn)入體內(nèi)后,能很快進(jìn)入機(jī)體的某些部位,但對(duì)另一些部位,需要一段時(shí)間才能完成分布。

35.生物半衰期指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度消除一半所需要的時(shí)間

36.表觀分布容積指體內(nèi)藥物量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)

37.清除率指單位時(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積或單位時(shí)間從體內(nèi)消除的藥物表觀分布容積

38.藥峰時(shí)間指用藥以后，血藥濃度達(dá)到峰值所需的時(shí)間

39.藥峰濃度又稱峰值，即用藥后所能達(dá)到的最高血藥濃度

40.單室模型藥物指藥物進(jìn)入機(jī)體后在體內(nèi)的分布符合單室模型的藥物

41.坪濃度指經(jīng)靜脈滴注后，血管內(nèi)血藥濃度在一定時(shí)間內(nèi)始終保持著一個(gè)恒定的濃度值，此值稱穩(wěn)態(tài)血藥濃度即坪濃度

42.達(dá)坪分?jǐn)?shù)指靜滴給藥時(shí)，任何時(shí)間的血藥濃度與坪濃度之間的比值

43.臨床最佳給藥方案指根據(jù)每一個(gè)病人的具體病情，設(shè)計(jì)的以最優(yōu)良的藥物制劑、最佳的給藥途徑、最適宜的給藥劑量和給藥間隔，使藥物治療達(dá)到即安全又有效、即經(jīng)濟(jì)又副作用小的符合用藥目的和要求的給藥方案。

44.個(gè)體化給藥指根據(jù)每個(gè)患者的具體病情和對(duì)藥物治療的反應(yīng)結(jié)果制定的給藥實(shí)施方案

45.治療藥物監(jiān)測指在藥代動(dòng)力學(xué)原理的指導(dǎo)下，應(yīng)用現(xiàn)代先進(jìn)的分析技術(shù)，測定血液中或其他體液中藥物濃度，用于藥物治療的指導(dǎo)與評(píng)價(jià)

46.生物利用度指制劑中藥物被吸收進(jìn)入體循環(huán)的速度與程度（數(shù)量），通常比較的是AUC

47.生物利用的程度指與標(biāo)準(zhǔn)制劑比較，供試制劑被吸收的藥物總量的相對(duì)比值

48.生物利用的速度指與標(biāo)準(zhǔn)制劑比較，藥物從供試制劑中被吸收的速度的相對(duì)比值

49.生物等效性指藥物制劑臨床療效、不良反應(yīng)與毒性的一致性，是藥物制劑的內(nèi)在質(zhì)量。

50.絕對(duì)生物利用度指吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥量占總給藥劑量的分?jǐn)?shù)

51.相對(duì)生物利用度指同一受試者不同時(shí)期服用兩種制劑后，受試制劑的AUC與標(biāo)準(zhǔn)參比制劑的AUC比值

二、問答題

1.研究生物藥劑學(xué)的目的答：正確評(píng)價(jià)藥劑質(zhì)量；設(shè)計(jì)合理的劑型、處方、生產(chǎn)工藝；為臨床合理用藥提供科學(xué)依據(jù)； 使藥物發(fā)揮最佳的治療作用。

2.生物藥劑學(xué)的研究內(nèi)容

答：a.固體藥物的溶出速率、生物利用度；b.根據(jù)機(jī)體的生理功能設(shè)計(jì)緩控釋制劑；c.研究微粒給藥系統(tǒng)在血液循環(huán)中的命運(yùn)，為靶向給藥系統(tǒng)設(shè)計(jì)奠定基礎(chǔ)；d.新的給藥途徑、給藥方法；e.研究中藥制劑的的溶出度、生物利用度；f.研究生物藥劑學(xué)的研究方法。

3.生物藥劑學(xué)和其它學(xué)科的關(guān)系

答：（1）生物藥劑學(xué)涉及到的知識(shí)面很廣，它與生物化學(xué)、藥理學(xué)、物理藥學(xué)、藥物動(dòng)力學(xué)、藥物治療學(xué)等有密切關(guān)系，并相互滲透、相互補(bǔ)充；

（2）生物藥劑學(xué)作為藥劑學(xué)的一個(gè)分支，著重研究的是給藥后藥物在體內(nèi)的過程，它與藥理學(xué)、生物化學(xué)在研究重點(diǎn)上有所區(qū)別。它既不像藥理學(xué)那樣主要研究藥物對(duì)機(jī)體某些部位的作用方式和機(jī)制，也不像生物化學(xué)那樣把藥物如何參加機(jī)體復(fù)雜的生化過程作為中心內(nèi)容；（3）生物藥劑學(xué)測出的任何指標(biāo)不能單獨(dú)用來判斷某藥在臨床上“有效”，還是“無效”

4.胃腸道的藥物吸收機(jī)理

答：被動(dòng)擴(kuò)散（單純擴(kuò)散和膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)）；載體轉(zhuǎn)運(yùn)(主動(dòng)，易化）；胞飲和吞噬；離子對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)

藥物可以以一種形式運(yùn)轉(zhuǎn)也可以多種形式運(yùn)轉(zhuǎn)。大多數(shù)以單純擴(kuò)散的被動(dòng)吸收形式為主

4.主動(dòng)與被動(dòng)吸收的區(qū)別

特點(diǎn)主動(dòng)被動(dòng)

擴(kuò)散方向低濃度計(jì)到高濃度 高濃度到低濃度

載體需要不需要

能量需要不需要

飽和和競爭現(xiàn)象有無

結(jié)構(gòu)和部位特異性有無

6.腸胃道的解剖生理(藥物吸收相關(guān)的結(jié)構(gòu)特點(diǎn))

答：胃粘膜上缺少絨毛，且停留時(shí)間較短，不是藥物主要的吸收部位。

小腸在構(gòu)造上最大的特征是有絨毛，絨毛在小腸表面的環(huán)狀皺壁上，還有很多微絨毛在絨毛上，因此增加了吸收總面積。小腸是藥物的主要吸收部位，也是藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位。結(jié)腸：多肽類藥物的口服吸收部位；直腸：栓劑、灌腸劑用藥部位，無首過效應(yīng)

7.影響藥物吸收的因素

答：（1）影響藥物吸收的生理因素:胃腸液的成分與性質(zhì)；胃排空速率(指單位時(shí)間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量，胃排空速率快，到達(dá)小腸部位所需要的時(shí)間短，有利于藥物在小腸中吸收)；腸內(nèi)運(yùn)動(dòng)；循環(huán)狀況；藥物在胃腸的代謝；疾病因素

（2）影響藥物吸收的藥物理化性質(zhì)：解離度和脂溶性；溶出速率

（3）影響藥物吸收的劑型因素： 溶液劑＞混懸液＞散劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片劑

8.影響藥物體內(nèi)分布的因素

答：血液循環(huán)狀況；生物膜的透過性；藥物與血漿蛋白的結(jié)合；藥物的理化性質(zhì)與通過生物膜的能力；藥物與組織的親和力；藥物的相互作用對(duì)分布的影響

9.淋巴系統(tǒng)運(yùn)轉(zhuǎn)的意義

答：體內(nèi)的部分物質(zhì)（如蛋白質(zhì)、脂肪等大分子物質(zhì)）轉(zhuǎn)運(yùn)必須依靠淋巴循環(huán)；淋巴循環(huán)中的藥物可以避免首過效應(yīng)；在傳染病、炎癥、癌轉(zhuǎn)移等使淋巴系統(tǒng)或其外圍產(chǎn)生病灶時(shí)，藥物的淋巴循環(huán)有利于疾病的治療；淋巴液的組成與組織間液相似，可以由藥物向淋巴液的轉(zhuǎn)運(yùn)特性推測其向組織轉(zhuǎn)運(yùn)的特性

10.藥物代謝與藥理活性的關(guān)系

答：代謝使藥物失去活性；代謝使藥物減低活性；代謝使藥物活性增強(qiáng)；代謝使藥理作用激活；代謝產(chǎn)生毒性代謝物

11.影響藥物代謝的因素

答：（1）性別：雌雄大鼠對(duì)某種藥物的反應(yīng)往在有顯著差異；

（2）年齡：臨床上經(jīng)常出現(xiàn)藥物對(duì)新生兒和乳幼兒的藥效和副作用比成年人大；

（3）個(gè)體差異：人種及同種人中的不同的個(gè)體差異對(duì)藥物的反應(yīng)常常有顯著的差異，這種差異大多數(shù)，情況由于藥物代謝酶活性差異引起的；

（4）飲食：飲食對(duì)藥物代謝的影響主要來自糖、蛋白質(zhì)、維生素和金屬元素等；

（5）疾?。涸S多疾病會(huì)對(duì)藥物代謝產(chǎn)生影響，如肝硬化、糖尿病等；

（6）藥物的光學(xué)異構(gòu)特性對(duì)藥物代謝的影響；

（7）給藥途徑對(duì)代謝的影響：給藥途徑對(duì)藥物代謝的影響主要與是否有首過效應(yīng)有關(guān)；

（8）給藥劑量對(duì)代謝的影響：機(jī)體內(nèi)代謝幾乎多由酶反應(yīng)進(jìn)行，因此機(jī)體對(duì)藥物的代謝能力主要取決于體內(nèi)各種藥物代謝的活力和數(shù)量。

12.其它部位的藥物吸收特點(diǎn)和影響其它部位的藥物吸收的因素

答：

（一）靜脈注射的特點(diǎn)：藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，無吸收過程，作用迅速，生物利用度

100%。肌內(nèi)注射的特點(diǎn)：有吸收過程（藥物→結(jié)締組織→毛細(xì)血管及淋巴管→體循環(huán)）；注射劑量?。凰芤?、油溶液、混懸液、中藥注射液均可作為肌內(nèi)注射

（1）生理因素

a.注射部位血流狀態(tài)的影響：三角肌>大腿外側(cè)肌>臀大肌。

b.淋巴液的流速影響水溶性大分子藥物或油溶媒注射液藥物的吸收。

c.促進(jìn)吸收因素：按摩，熱敷，運(yùn)動(dòng)

(2)藥物理化性質(zhì)

a.分子量大的藥物，可以以淋巴系統(tǒng)為主要吸收途徑

b.難溶性藥物的溶解度可能是吸收的限速因素 如混懸劑

c.非水溶媒注射液的溶媒被吸收或有沉淀時(shí)，藥物的溶解度是影響吸收的主要因素

d.藥物與體液蛋白相結(jié)合 當(dāng)結(jié)合物的解離速率<藥物擴(kuò)散透膜速率時(shí)，蛋白結(jié)合影響吸收

(3)劑型因素:藥物從制劑中的釋放速率是藥物吸收的限速因素。

a.溶液型注射液 滲透壓：低滲溶液比高滲溶液易于吸收

b.難溶性藥物：非水溶媒注射劑，混合溶媒注射劑，藥物的溶解度和溶出可能是吸收的限速因素。溶出速度：水溶液>水混懸液>油溶液>水包油乳劑>油包水乳劑>油混懸液

(二)肺部的藥物吸收特征：吸收速度快，沒有首過效應(yīng)

（1）生理因素

①纖毛運(yùn)動(dòng) 氣管到支氣管上皮細(xì)胞主要由纖毛細(xì)胞組成，纖毛節(jié)律性運(yùn)動(dòng)能將異物帶至咽部。纖毛運(yùn)動(dòng)弱，使粒子停留時(shí)間延長

②呼吸道直徑；③病人的使用方法；④呼吸的深淺

粘液層的存在對(duì)難溶性藥物的吸收，電荷、酶亦可能影響。

（2）理化性質(zhì)

呼吸道上皮細(xì)胞為類脂膜，藥物從肺部吸收以被動(dòng)擴(kuò)散為主。

①脂溶性；②分子量；③粒子大?。嚎捎绊懥Ｗ拥竭_(dá)的部位

（3）制劑因素

①裝置的結(jié)構(gòu)影響氣霧粒子的大小和性質(zhì)

②初速度 影響停留部位 ；③藥物的分散狀態(tài) 溶液型吸收好于混懸型、乳劑型

（三）口腔和舌下的藥物吸收

特點(diǎn)：藥物通過口腔粘膜吸收，后經(jīng)過顱內(nèi)靜脈進(jìn)入全身循環(huán)，避免肝首過作用；

（1）生理因素：角質(zhì)上皮:吸收的主要屏障；口腔粘膜的滲透性: 舌下粘膜>頰粘膜>牙齦和腭粘膜；味覺；唾液的沖洗作用，縮短吸收時(shí)間；酶，口腔損傷與炎癥，滲透壓

（2）劑型因素

a.舌下用藥要求溶出速度快，劑量小，作用強(qiáng)。如：軟膠囊、噴霧劑

b.頰粘膜用藥受唾液的沖洗作用小，一般制成生物黏附帖片。

c.透皮促進(jìn)劑: 金屬離子螯合劑，脂肪酸，膽酸鹽。

d.藥物在口腔的滲透能力與藥物本身的脂溶性、解離度和分子量相關(guān)，故受PH的影響。但是水溶性的藥物不受PH的影響，而受分子量大小的影響，〈75易吸收?！?000吸收下降。

(四)直腸給藥

特點(diǎn)：血流較充分，但吸收面積小，直腸液少，因此藥物吸收慢，不是藥物吸收的主要部位。

（1）生理因素：栓劑用藥部位；脂溶性藥物易透膜吸收；直腸液無緩沖能力 直腸部位的pH由溶解的藥物決定；糞便的存在可影響藥物的擴(kuò)散及與直腸粘膜的接觸

（2）劑型因素：a.藥物的脂溶性和解離度 遵循PH-分配學(xué)說；b.藥物的溶解度和粒度； c.基質(zhì)的影響

（3）吸收促進(jìn)劑：直腸吸收差的藥物如抗生素和多肽或蛋白質(zhì)藥物可適當(dāng)加入吸收促進(jìn)劑，種類有非離子表面活性劑、脂肪類、羧酸類、膽酸鹽、氨基酸類、環(huán)糊精及其衍生物

（五）眼部給藥

特點(diǎn)：局部作用如縮瞳，散瞳，降低眼壓

影響眼部吸收的因素：角膜的通透性；角膜前影響因素（眼用制劑角膜前流失是影響其生物利用度的重要因素）；滲透促進(jìn)劑的影響；給藥方法的影響

13.藥物代謝對(duì)指導(dǎo)臨床用藥意義

14.腎臟排泄藥物的機(jī)理

答：腎臟排泄藥物的機(jī)理包括:腎小球?yàn)V過、腎小管分泌、腎小管重吸收

a.腎小球?yàn)V過循環(huán)血液經(jīng)過腎小球毛細(xì)血管時(shí)，血漿中水和小分子物質(zhì)濾過進(jìn)入囊腔形成原尿的過程，特點(diǎn)：通透性高、濾過面積大、濾過速度快、量多 ；

b.腎小管重吸收：腎小管重吸收主要發(fā)生在近曲小管區(qū)，重吸收有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和被動(dòng)擴(kuò)散兩種機(jī)制，藥物重吸收以被動(dòng)擴(kuò)散居多；

c.腎小管分泌：分泌過程是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制，需要載體的參與，需要能量

15.影響藥物由腎排泄的因素

答：（1）影響腎小球?yàn)V過的因素

腎小球毛細(xì)血管壁的通透性：分子量＜2000g/mol的小分子藥物容易通過，蛋白未結(jié)合藥物易通過；腎小球的有效濾過壓

（2）影響腎小管重吸收的因素：藥物脂溶性，尿中pH值和藥物的pKa值，尿量；

16.膽汁排泄的機(jī)制及影響因素

答：藥物向膽汁轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制可分為被動(dòng)擴(kuò)散和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（主要過程）。

影響因素：a.膽汁流量：苯巴比妥具有促進(jìn)膽汁分泌的作用；

b.分子量：分子量小于300趨向尿中排泄，大于300則在膽汁中排泄；

c.種族差異：分子量大于300的藥物存在種族差異；d.腸肝循環(huán)

17.藥物相互作用的機(jī)制

答：（1）療效減弱的作用機(jī)制

a.理化拮抗作用：藥物的相互作用由于化學(xué)反應(yīng)形成復(fù)合物或物理作用產(chǎn)生的b.轉(zhuǎn)運(yùn)過程的蛋白質(zhì)結(jié)合作用:藥物與血清蛋白的結(jié)合是可逆的過程，當(dāng)?shù)诙€(gè)藥物競爭同一位點(diǎn)時(shí)會(huì)將第一種藥物置換下來，加速其代謝和排泄

c.酶促作用：一些藥物可促進(jìn)藥物代謝的酶的合成，從而使藥物的代謝加快，療效減低 d.受體位置上的拮抗作用：

e.腎清除作用：腎小球的濾過作用會(huì)因不同藥物的同用而發(fā)生干擾和變化，另外腎小管的重吸收會(huì)受到尿PH的影響，腎小管的分泌存在酸、堿的競爭機(jī)制，兩種以上的酸、堿藥物同時(shí)存在會(huì)影響腎小管的分泌。

(2)藥物活性增強(qiáng)的作用機(jī)制

a.相加或協(xié)同作用

b.轉(zhuǎn)運(yùn)過程的蛋白質(zhì)結(jié)合作用：同上

c.酶抑作用：一些藥物可抑制藥物代謝的酶的合成，從而使藥物的代謝減慢，使藥物維持高的血藥濃度和持久的活性。

d.生化作用: 一種藥物的存在可改變另一種藥物的作用機(jī)制

e.腎清除作用：尿PH的變化能減低藥物的腎清除率

18.藥物在不同體內(nèi)過程的相互作用特點(diǎn)

答：(1)藥物在胃腸道內(nèi)的相互作用

a.藥物相互作用可以影響藥物吸收的速率和血藥濃度b.口服給藥是最常用的給藥途徑，由于藥物的理化性質(zhì)不同，吸收局部環(huán)境變化等因素均可以產(chǎn)生藥物之間的相互作用。

(2)藥物在分布過程中的相互作用:主要表現(xiàn)在藥物與血漿蛋白結(jié)合的競爭

(3)藥物在代謝過程中的相互作用

在藥物相互作用中，一種藥物可以影響另一種藥物的代謝，使后者的血藥濃度或藥理活性增高或降低。這種藥物相互作用的發(fā)生，主要是藥物對(duì)生物轉(zhuǎn)化酶系統(tǒng)誘導(dǎo)和抑制的結(jié)果，即藥物的酶誘導(dǎo)作用和酶抑制作用。

(4)藥物在受點(diǎn)和腎上腺能神經(jīng)末梢的相互作用

a.藥物在受點(diǎn)的相互作用:受體是存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞漿或細(xì)胞核上的大分子化合物，能與特異性配體結(jié)合并產(chǎn)生效應(yīng)

b.腎上腺能神經(jīng)末梢的相互作用:一般說來，氨基酸類是遞質(zhì)；乙酰膽堿和單胺類既是遞質(zhì)，又是調(diào)質(zhì)，主要視作用于何處的受體而定；而肽類少數(shù)是遞質(zhì)，多數(shù)是調(diào)質(zhì)或神經(jīng)激素。

(5)藥物在排泄過程中的相互作用

a.在腎小球?yàn)V過上的相互作用:游離型及低分子量的藥物可以通過腎小球?yàn)V過進(jìn)入腎小管腔中，但與血漿蛋白結(jié)合的藥物不能通過腎小球?yàn)V過，仍存留在血液中

b.腎小管分泌過程中的相互作用:是一主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程，需要特殊的轉(zhuǎn)運(yùn)載體，即酸性藥物載體和堿性藥物載體。

c.藥物在腎小管重吸收時(shí)的相互作用:主要是被動(dòng)吸收，因此藥物的解離度對(duì)其有重要影響。

19.如何根據(jù)藥物相互作用來指導(dǎo)臨床用藥

20.藥物動(dòng)力學(xué)的研究內(nèi)容

答：建立藥物動(dòng)力學(xué)模型；探討藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)與藥物效應(yīng)間關(guān)系；探討藥物結(jié)構(gòu)與藥物動(dòng)力學(xué)規(guī)律的關(guān)系，開發(fā)新型給藥系統(tǒng)；以藥物動(dòng)力學(xué)觀點(diǎn)和方法進(jìn)行藥物質(zhì)量的認(rèn)識(shí)與評(píng)價(jià)； 應(yīng)用藥物動(dòng)力學(xué)方法與藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行臨床藥物治療方案的制定等

21.藥物動(dòng)力學(xué)研究的意義

22.應(yīng)用尿藥濃度法的前提條件：必須有較多的原形藥物從尿中排出；藥物的腎排泄過程屬一級(jí)過程。尿排泄數(shù)據(jù)處理方法一般有兩種：速度法和虧量法

23.尿藥速度法與虧量法的比較

答：速度法虧量法

(1)集尿時(shí)間較短(3~4個(gè)t ?)較長（7個(gè)t ?)

(2)尿樣丟失的影響小大

(3)數(shù)據(jù)點(diǎn)散亂規(guī)則

(4)參數(shù)準(zhǔn)確度誤差較大較準(zhǔn)確

24.靜注負(fù)荷劑量的原因

答： 靜滴之初，C距Css的差距很大.如果t1/2>0.5h，則達(dá)95%Css需要2.16h以上。達(dá)穩(wěn)態(tài)的時(shí)間很長（7個(gè)半衰期）。如快速靜注一個(gè)負(fù)荷劑量 ,可使C迅速達(dá)到或接近95%或99%，再以靜脈滴注來維持該濃度。負(fù)荷劑量亦稱為首劑量

25.哪些藥物和患者（或情況）需要個(gè)體化的給藥方案

答：①治療指數(shù)小的藥物；②治療劑量下出現(xiàn)非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征的藥物；③中毒癥狀與疾病癥狀不易區(qū)分的藥物；④生理活性很強(qiáng)、而患者體內(nèi)過程個(gè)體差異較大的情況；⑤患者的病生理狀態(tài)影響藥物體內(nèi)過程的情況等

26.生物利用度研究的主要參數(shù)：①血藥濃度-時(shí)間曲線下面積；②達(dá)峰時(shí)間③峰濃度 生物利用度研究方法：血藥濃度法、尿藥濃度法、藥理效應(yīng)法