第一篇：制藥工程專業(yè)英語

民族藥物學(xué)雜志93(2004)409–415

來自桔梗grandi?orum A.De Candolle根的有機提取物的抗氧化和抗癌活動

生物技術(shù)研究所、韓國大學(xué)，亞南東，Sungbuk東京都，首爾136-701，大韓民國二系生物化學(xué)、醫(yī)學(xué)大學(xué)、高麗大學(xué)，亞南東，Sungbuk東京都，首爾136-701，大韓民國

2003年5月21日收到初稿；收到修訂稿日期是2004年3月20日且與2004年4月26日接受 摘要

這是作為草藥和食品在亞洲使用的植物。桔梗grandi?orum石油醚提取物硅膠柱色譜梯度溶劑(石油醚：乙醚，9:1–5:5，v/v)(分?jǐn)?shù)I–V)。的 不論在抑制脂質(zhì)過氧化和自由基的清除抗氧化活性組分進行了評價活動。第二部分，在8:2的混合石油醚和乙醚提取的，表現(xiàn)出偉大的抗氧化活性在分?jǐn)?shù)中。另一方面，每個部位的細(xì)胞毒性，這是由MTT使用計算人類癌癥細(xì)胞線(HT-

29、HRT-18和HepG2)，最大分?jǐn)?shù)第三，這是一個7:3石油醚提取和乙基醚混合物。兩種 分?jǐn)?shù)、第二和第三，是子分割的薄層色譜，分分?jǐn)?shù)的每個被屏蔽的抗氧化及抗癌活動。此外，抗氧化活性與酚類化合物的內(nèi)容密切相關(guān)，與抗癌活性 聚乙炔的分?jǐn)?shù)表現(xiàn)出了典型的紫外光吸收譜。?2004全文電子刊愛爾蘭有限公司 版權(quán)所有。

關(guān)鍵字：抗氧化活性；細(xì)胞毒性；桔梗grandi?orum；清除；美騰

引文：

添加抗氧化劑對各種食物，防止或 阻止自由基誘導(dǎo)的脂質(zhì)氧化，負(fù)責(zé)?avors和不良的發(fā)展食品中的化學(xué)化合物(Angelo，1996)。在表單中的生物系統(tǒng)還可以生成自由基活性氧(氧)，如超氧陰離子 自由基(O2??)，過氧化氫(H2 O2)，羥基自由基(OH?)，單線態(tài)氧(1 O2)(哈利韋爾等。, 1995)。這些反應(yīng)活性氧導(dǎo)致不可逆轉(zhuǎn)的破壞 組件損壞的細(xì)胞，如脂類、蛋白質(zhì)與DNA(Lopaczyski和Zeisel，2001)。雖然正常 細(xì)胞擁有對活性氧的抗氧化防御系統(tǒng)，細(xì)胞損傷的不斷積累導(dǎo)致疾病，如癌癥和老化(Matés和Sánchez Jiménez，2000)。通過消除活性氧在連續(xù)的抗氧化劑量也有預(yù)防這些疾病的作用生物系統(tǒng)(斯甘巴托等。，2001)。抗腫瘤藥物，另一方面，主要是相關(guān)的 損壞的系統(tǒng)的治療作用。正常情況下，DNA或其他組件的單元格 由各種原因不可逆轉(zhuǎn)的損壞進行凋亡細(xì)胞死亡，這是一個自我毀滅的代謝根據(jù)基因編碼細(xì)胞死亡信號(Korsmeyer，1995；胡珀等。，1999)。不過，癌細(xì)胞 已經(jīng)不可逆轉(zhuǎn)地開發(fā)，獲取能力，以逃避通過多種方式的凋亡。抗腫瘤藥物的目的 觸發(fā)器在這些癌細(xì)胞凋亡信號系統(tǒng)雖然擾亂它們的擴散(加粗等。，1997)。有很多開發(fā)與各種生物活性的植物，包括抗氧化劑，anti-in?ammatory和抗癌活動。例如，一些研究報告，天然產(chǎn)物提取物，如水果、蔬菜和中藥，對癌癥產(chǎn)生積極影響，而化療或最近荷爾蒙治療(Pezzuto，1997；吳等。，2002)。因此，許多植物 已檢查以確定新的和有效的抗氧化和抗癌化合物，以及澄清嗎 預(yù)防癌癥和凋亡的機制(Pietta等。, 1998；金等。1998；Swamy和Tan，2000)在particu，東方藥用植物被認(rèn)為是其中之一 由于他們的各種物種的最有希望的來源應(yīng)用程序。此外，其療效已 亞洲許多幾十年的臨床使用證明。桔梗根grandi?orum。Candolle(韓國名，Doraji，日本名字，桔梗，和中文名字，'Jiegeng')，屬于桔?？萍胰嗽鳛槭称吩匣驏|方傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)。桔梗提取物grandi?orum已報告有廣泛的健康bene?ts。特別是，在韓國，4年的根 一直被用來治療支氣管炎、哮喘、肺結(jié)核、糖尿病和in?ammatory疾病(青木和嗎李1972；李，1973)。最近，其immunopharmacological的影響研究(Nagao等。1986)，和一

?對應(yīng) 作者。電話。：+86 822點3290 3435；傳真：+86 822點927 5201。電子郵件地址：limst@korea。交流。氪(S。-t。林)杰。-你們。李等。民族藥物學(xué)93/日志(2004)409–415

些 活性化合物，如三萜(Nikaido等。，1999)和皂甙(石井等。1984)已identi?ed。一些 研究甚至延長桔梗的培育期 22年的grandi?orum使用獲得專利的方法(李，1991)，報告說，其水提取物是有效防止膽固醇、血脂異常，CCl4誘導(dǎo)肝毒性(Leeand Jeong, 2002）

先前的研究中，據(jù)報道，原油 桔梗grandi?orum石油醚提取物對人腫瘤細(xì)胞表現(xiàn)出強烈的抑制活性增長，有機提取物是更大的活動 比水提取物(李等。，1998)。在這 研究中，桔梗grandi?orumroot石油醚提取物是分次使用漸變?nèi)軇⒑团c商業(yè)的抗氧化活性的比較 抗氧化劑。此外，抗癌活性 分?jǐn)?shù)也檢查。

2。材料與方法 2.1。物質(zhì) 切碎和干桔梗根grandi?orumA。直流(桔?？萍易?Youngju栽培，韓國是從東方草藥市場購買，和韓國分子醫(yī)學(xué)和營養(yǎng)研究所con?rmed身份。人體直腸(HRT-18)，肝癌(HepG2)和冒號(HT-29)癌細(xì)胞株是從美國購買類型文化集合(馬里蘭州、美國)。Dulbecos Modi?ed鷹介質(zhì)(DMEM)，胎牛血清及trypsin–EDTA獲得了從Gibco肝(大 島，紐約，美國)，以及文化用品等48-嗯板是向Nunclon品牌產(chǎn)品。3-(45-Dimethylthiazol

2)-25-diphenyltetrazolium溴(美騰)、11-二苯-2-picrylhydrazyl(清除)是從西格瑪-阿德采購公司(st。路易斯、鉬、美國)。硅酸(生物南港100–200網(wǎng))是從生物實驗室的產(chǎn)品。(Richmond CA，美國)，薄層色譜分析和制備(薄)是使用硅膠60 F254(默克，達姆施塔特、德國).2.2。提取和分離 桔梗grandi?orum的干燥根(600克)磨成粉，和石油醚提取(4)在室溫72℃的振動。在粉之后 粒子已經(jīng)確定，清除黃色的上清液 ?ltered 0.22?m孔尺寸聚四氟乙烯?lter(Milipore公司, 比爾里卡，美國)，集中(10.3克，干重)真空蒸發(fā)。集中被分割(分?jǐn)?shù)I–V)與溶劑的使用硅膠柱 漸變石油醚和乙醚(9:1–5:5)，和分?jǐn)?shù)集中在減少壓力之下.2.3?？寡趸钚缘臏y定

2.3.1。硫氰酸鐵測試(FTC)使用硫氰酸鐵的抗氧化活性分析根據(jù)報告的大澤的方法是執(zhí)行嗎 和Namiki(1981)。干六百微克從每個分?jǐn)?shù)的固體溶于0.12毫升98 乙醇和2.51的亞油酸溶液2.88毫升EtOH和9毫升40毫米的磷酸鹽緩沖(7.0)已添加。在40?C在黑暗的混合物螺旋蓋瓶。在孵化期間，0.1毫升的部分是 從混合，稀釋75的9.7毫升乙醇，其次是增加0.1毫升30硫氰酸銨。3分鐘后添加0.1毫升20毫米3.5鹽酸中氯化亞鐵，在500納米的紅色吸收測量。的 抑制脂質(zhì)過氧化水平的每個分?jǐn)?shù) 吸光度比值計算，沒有任何樣品的空白。

2.3.2。硫代巴比妥酸測試(總膽汁酸)這是根據(jù)Kikuzaki和Nakatani報告的方法執(zhí)行(1993)。兩毫升 20三氯醋酸酸和硫代巴比妥酸溶液添加2毫升到1毫升含亞油酸的混合解決方案，根據(jù)FTC的準(zhǔn)備過程?；旌衔锓旁诜序v的水 浴10分鐘。在冷卻之后，混合料離心機在20分鐘的轉(zhuǎn)速可達3000，和上清液吸收測量在532納米.2.3.3。DPPH自由基清除測試布洛伊斯所描述的這個測試來衡量(1958)。其中一個 毫升的部分解決方案(50、100和200?g/毫升乙醇)添加到清除解決方案的1毫升(0.2毫米 乙醇)。在30分鐘以后，室溫反應(yīng)，吸收的解決方案是為517納米。每個分?jǐn)?shù)的清除自由基的活性通過比較其吸光度與空白的決定解決方案(示例)。

2.4。對腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞毒性(美騰測試)從原油餾分I–V分居使用硅膠柱和梯度溶劑醚提取物(9:1–5:5)，產(chǎn)生0.02–0.33 g/g，基于初始重量粗提取物(表1)。總酚含量 在分?jǐn)?shù)介乎

1.66至4.80毫克/克，與分?jǐn)?shù)第二，后者是eluted，8:2的混合石油醚 和乙醚，包含酚的最高水平化合物。這是根據(jù)執(zhí)行過程的輕微modi?cation Mosmann報告(1983)。在 48-嗯板，人類癌癥細(xì)胞懸液(3×104 細(xì)胞/好)是在37?C為24。單元格 然后漂洗和種植在新DMEM包含每個分?jǐn)?shù)(?g/300毫升)。在24或48的孵化之后，在37?C，DMEM被刪除，而細(xì)胞再次創(chuàng)業(yè) 再次與DMEM的0.25毫升和0.05毫升的美騰解決方案(?g/0.5毫升)為4小時。0.7毫升株緩

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沖區(qū)(20 50烷基硫酸鈉N，n-甲酰胺、pH值 4.6)被添加到每個解散美騰產(chǎn)生的紫甲臘，這些細(xì)胞被孵化 在未來2小時。板讀取使用分光光度計(型號DU-64)at2

2.6。薄層色譜(薄)硅膠柱的分?jǐn)?shù)分析與石油的流動相薄層ether:chloroform:methanol(15:7:3伏/視頻/視頻)(A)或石油 醚：乙醚：醋酸(80:20:1 v/視頻/視頻)(B)根據(jù)報告的過程稍微modi?cationAmarowicz等。(2000)。薄層上的分隔點 identi?ed板在紫外燈短(254納米)和長(365納米)波長，并噴灑 H2 SO4。酚類化合物可以可視化的噴涂板1 FeCl3解決方案中的鹽酸1美元(Reio，1958)。快速檢測抗氧化景點的活動，車牌是沾了清除 解決方案(擱樓里瓦斯等。，2000)。在識別之后，多數(shù) 板上的活動現(xiàn)場，使用一個薄層板的制備 刮和收集大量的定量清除抗氧化活性的檢測。

3。結(jié)果和討論

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第二篇：制藥工程專業(yè)英語

制藥工程專業(yè)英語模擬試卷

Part APut the following into English(2’):

衍生物污染物代謝物

氨基酸化療互變異構(gòu)體

硫醇對稱的分餾

重結(jié)晶多糖親和力

Part BPut the following into Chinese(2’):

Microorganismanilinein vitro

Asymmetricamino acidchronic

Antiviralbacteriologistdisinfection

Intermediateinsulinvaccine

Part CTranslate the English paragraphs into Chinese:(15’ * 2)

1)Be careful when handing chloroform.It’s a toxic solvent, and you should not breathe it excessively or spill it

on yourself.When discarding spent tea leaves, do not put them in the sink because they will clog the drain.Dispose of them in a waste container.2)When tannins are extracted into hot water, the hydrolysable ones are partially hydrolyzed, meaning that free

gallic acid is also found in tea.The tannins, by virtue of their phenolic groups, and gallic acid by virtue of it’s

carboxyl groups , are both acidic.Part D Cloze(2’)

ViasolventsappropriateintermediatessimilarindustrialNeverthelessobtainedpreferredthoroughvaluable

by total synthesis.Therefore knowledge of the synthetic routes is useful.Understanding also makes it possible to recognize

contamination.of the agents by intermediates and by-products.For the reason of effective quality control the

documentation on the

stimulation as well.There are neitherstructural classes for all pharmaceutically active compounds nor preferred

reaction types.This implies that practically the whole field of organic and in part also organometallic chemistry is covered.a larger number of starting materials and intermediates are more frequently used，and so it

is useful to know the possibilities for their preparation from primary chemicals.For this reason it iscompounds used in synthetic processes leading to an enormous number of agents.For the most part chemicals are

way this is also true for the intermediates based on

aromatic compounds toluene，phenol and chlorobenzene.Further key compounds may be shown in a table which can be useful in tracing cross-relationships in syntheses.In addition to the actual starting materials and intermediates solvents are required both as a reaction

medium and ,for purificationrecrystallization.Frequently used are methanol，ethanol，isopropanol，butanol，acetone，ethyl acetate，benzene，toluene and xylene.To a lesser extent diethyl ether，tetrahydrofuran，glycol ethers，dimethylformamide(DMF)and dimethyl sulphoxide(DMSO)are used in special

reactions.

第三篇：制藥工程專業(yè)英語試卷

制藥工程專業(yè)英語紙卷

一、Put the following into English.(20’)

生物堿中間體萃取胰島素衍生物苯胺處方慢性的多肽配基

二、Put the following into Chinese.(20’)

Hormonesteroidpenicillinmetabolitechemotherapyin vitroaffinityprescriptionchronicpolypeptide

三、List drugs that are derived from traditional medicinal plants.(不少于5個,10’)

四、Translation.(50’)

1.Artemisinin is an endoperoxide of the sesquiterpene lactone.The structure of this compound is too complex to be synthesised

effectively.Artemisia is also found in many parts of the US,abundantly along the Potomac River in Washington DC, but the drug content of these varieties is only about half that of the

Chinese variety.2.This does not mean, however, that natural products or other agents are less important.They can serve as valuable lead

structures, and they are frequently needed as starting materials or as intermediates for important synthetic products.

第四篇：制藥工程專業(yè)英語第七單元

7傳統(tǒng)植物藥物的發(fā)展

第一段Over大約超過1/4個世紀(jì)各大陸上的大多數(shù)人依靠植物藥物來解決健康問題。在美洲大陸近乎1/3的藥物處方源自植物藥，超過120個處方藥來自植物。大多數(shù)藥物從傳統(tǒng)藥物發(fā)展而來。從經(jīng)濟上講，意味著人們每年的這項開銷達8000~10,000M美元。最近，世界衛(wèi)生組織研究數(shù)據(jù)表明超過30%的植物曾所謂源藥資源，250,000種高科植物中，超過8000種可入藥。雖然傳統(tǒng)藥物應(yīng)用廣泛，一個民族不可或缺的文化。它經(jīng)過了成百上千年一代傳一代人的親手實踐總結(jié)。不幸的是很多古老的藥物知識已失傳和失誤瀕臨滅絕。因此，對傳統(tǒng)藥方的科研和傳統(tǒng)藥物的保存變得尤為重要。

第二段For在一段相當(dāng)長的時期，植物藥材的唯一應(yīng)用方法是直接粗制利用。隨著本世紀(jì)有機化學(xué)的興起，提取和分餾技術(shù)顯著提高。分離鑒定植物中的有效成分成為可能。1940年，合成技術(shù)的進步合成很多植物成分及其衍生物。在西方國家，通過合成藥物有效成分比使用粗藥來得更有效更經(jīng)濟。近年表現(xiàn)尤其明顯，然而有時候合成的類似物不如天然成分的效果。而且，合成藥物話費更多的時間金錢。尤混合作用的靈感，加上一個事實，即許多藥物具有復(fù)雜的結(jié)構(gòu)可能是完全不可能的合成，現(xiàn)在有死灰復(fù)燃的趨勢，返回自然藥物開發(fā)

第三段Ephedrine麻黃素是最傳統(tǒng)最典型的從植物藥物發(fā)展來的藥物。它提取自麻黃的葉子，5000年前在中國就被用于治療哮喘和花粉過敏，在1942年才被陳和私密迪特合成出來。麻黃素是一種十分貼近腎上腺素的生物堿，從藥理應(yīng)用來說，麻黃素管飯用于刺激交感神經(jīng)類疾病。它對治療高血壓有突出表現(xiàn)，對鼻充血也有緩解作用。是基于這種藥的藥物作用及其對a和B腎上腺素受體的直接影響和內(nèi)源性去甲腎上腺素的釋放。

第四段Digitalis is one of洋地黃是常用于心臟衰竭心律不齊的藥物。它通過作用于心肌收縮和改善心血管阻力來達目的。它也緩慢的傳導(dǎo)通過心室和心房調(diào)節(jié)心房纖維顫動和心率節(jié)奏。

第五段Digitalis is found洋地黃被發(fā)現(xiàn)于紫花洋地黃和毛花洋地黃的葉子和種子中，也如常見的毛地黃科屬植物。毛地黃曾在世界多地區(qū)被藥用——非洲土著用做弓箭淬毒，古埃及人用做心臟藥物，在羅馬用做利尿藥，強心劑，催吐劑和耗子藥。在中國人們不僅從植物中發(fā)現(xiàn)這種成分，還在干枯的皮膚和蟾蜍毒液中發(fā)現(xiàn)，在他被用做心臟藥劑的世紀(jì)。在西方世界，毛地黃第一次被提到，是在1500年一個外科醫(yī)生威爾圣的植物學(xué)筆記中。

第六段Digitalis is a洋地黃是由一個糖苷、酮質(zhì)間兩個配基和四個糖分子組成，其藥理作用是羰基配基促進溶解和藥力出現(xiàn)，糖苷配基的結(jié)構(gòu)近似于咀汁酸，甾醇，性激素。

第七段d-Tubocurarine箭毒素及其衍生物常用語手術(shù)肌肉放松和防止肌肉痙攣。它直接作用于皮下打斷肌肉神經(jīng)信息傳遞。馬錢子在數(shù)世紀(jì)前廣泛被亞馬遜奧爾獲干河流域的印第安人用于狩獵。它和快速麻痹動物的骨骼肌并最終致死?，F(xiàn)在這種藥物被有組織的醫(yī)生機密托管。不久后他們發(fā)現(xiàn)美洲大陸，歐洲冒險家開始對馬錢子感興趣。16世紀(jì)末，一些原料藥被帶回歐洲調(diào)煮。箭毒，一種生物堿被發(fā)現(xiàn)于馬錢子——廣泛存在于南美大陸的植物。1942年，第一次被格雷夫斯和姜森用于肌肉放松實驗。它是除高效麻醉劑外最理想的肌肉放松藥劑。它他是外科氣管插管檢查的首選藥物。

第八段Vinblastine長春堿和長春新堿是兩種極其有效的抗癌藥。它們從常見的常春科屬植物中提取而來。這種植物屬于馬達加斯加本土植被，在印度，以色列和美洲也有分布。最初臨床用于治療糖尿病。其葉和根含有100多種生物堿，提取其中四種有效生物堿：長春堿、長春新堿、環(huán)氧長春堿、異長春堿。這些生物堿是長春花里的不對稱二聚化合物，但是，只有長春堿和長春新堿是臨床抗癌藥物。這兩種生物堿有效的阻止細(xì)胞分裂的有絲分裂。硫酸長春堿常用于治療兒童急性白血病和淋巴細(xì)胞性白血病。它也是有效的對腎母細(xì)胞瘤，神經(jīng)母細(xì)胞瘤，橫紋肌肉瘤，網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤和霍奇金病。長春新堿硫酸用于治療霍奇金病、淋巴細(xì)胞性白血病、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤、乳腺癌，肺癌和其他器官的急性和慢性白血病。

第九段Artemisinin is the青蒿素是從植物為基礎(chǔ)的傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)，它是從青蒿（菊科植物）俗稱為青蒿，蒿表弟，葉子和花分離發(fā)展的最近期的抗瘧疾藥物。中國本土的，傳統(tǒng)上被稱為“青蒿這種植物的提取物。它已被用于治療瘧疾在中國，超過2000年。其有效成分，青蒿素，這種化合物是無毒效果迅速，對孕婦的安全。此外，它是對氯喹耐藥的惡性瘧原蟲瘧疾和腦型瘧疾患者有效。它直接殺死寄生蟲原蟲迅速控制。這項工作被證實，世衛(wèi)組織在非洲和東南亞等地區(qū)。

第十段Artemisinin is an青蒿素是一種倍半萜內(nèi)酯的過氧化物。這種化合物的結(jié)構(gòu)太復(fù)雜，可以有效地合成。蒿也被發(fā)現(xiàn)在美國的許多地區(qū)，大量沿波托馬克河在華盛頓，但這些品種的藥量只有大約一半的中國各種。目前，世界衛(wèi)生組織和美國正在共同從事種植在世界范圍內(nèi)使用的中國蒿。這最近的發(fā)展提供了重新使用傳統(tǒng)醫(yī)藥的希望，為未來的藥物提供新的藥物。

第五篇：制藥工程專業(yè)英語材料2漢語

結(jié)構(gòu)特點和藥理活性

對映體的藥物分子也可能顯示不同的活動因為非特異性受體的立體選擇性反應(yīng)，或網(wǎng)站的損失。這意味著，一個異構(gòu)體與非特異性的受體的反應(yīng)，是立體類似于特定受體所需的反應(yīng)。異構(gòu)體在本次受體的反應(yīng)可能導(dǎo)致無反應(yīng)，因此藥物活性的總的損失，也可能表明一個反應(yīng)不同于另一個。

這是可能的，因此，這種可能更有效的異構(gòu)體可以反映較低的反應(yīng)，因為它的反應(yīng)在非特異性網(wǎng)站。在這些情況下，活動可能增強通過捆綁非特異性受體通過與另一個有一個不對稱中心與藥物相似的分子反應(yīng)。

作為一個例證，一定劑量的奎寧對雞瘧疾沒有產(chǎn)生一個完整的反應(yīng)。當(dāng)相同劑量被接受與和奎寧具有相同的光學(xué)不對稱衍生物相結(jié)合時與奎結(jié)合寧不會提高反應(yīng)?？鼘幍囊莆粊碜苑翘禺愋允荏w通過立體相關(guān)分子讓奎寧在特定地點反應(yīng)并且達到抗瘧活性的良好效果。

最重要的，最有可能的領(lǐng)域?qū)τ诹Ⅲw選擇性是特定受體的網(wǎng)站。作為從前面提到的研究，然而，在得出如此結(jié)論中有一個要特別小心。在帕蒂爾和同事審查文章時，選擇性的各網(wǎng)站提出的腎上腺素能藥物。在腎上腺素突觸，立體選擇性已經(jīng)被觀察到：（1）所有生物合成途徑；（2）運輸中的腎上腺素能神經(jīng)元；（3）結(jié)合和保留了腎上腺素能藥物的顆粒；（4）行動的酶，單胺氧化酶的藥物；和（5）的α-腎上腺素和β-腎上腺素能受體。這些藥物的總反應(yīng)因此涉及一系列復(fù)雜的立體選擇性的事件。

無論發(fā)生的選擇性地點，一般的結(jié)論是，許多對光學(xué)異構(gòu)體藥物定量不同的反應(yīng)。典型的例子是麻黃堿。麻黃素的光學(xué)異構(gòu)體及其對映異構(gòu)體偽麻黃堿，只有D

（一）麻黃素顯著塊。β-腎上腺素受體從而降低血壓。這種高度的特異性，來自四個分子在圖9的結(jié)構(gòu)。卡恩，英果爾德，和普雷洛格賦予每個不對稱碳在給定地點被給予每個不對稱原子的權(quán)利。這些分子，在兩個不對稱中心周圍的結(jié)構(gòu)是特別重要的，并可以圖。9中看出，該β中心必須是（R）并且）最大的活動在α中心（S）。

而在眾多的苯乙胺中異構(gòu)潛能能差異100倍，是常見的，在異構(gòu)的咪唑啉合成迄今只有5到10倍的腎上腺素潛能差異已被觀察到。這表明，與咪唑啉相比類腎上腺素能受體對于前組有嚴(yán)格的空間要求。

另一種藥物，其中的光學(xué)異構(gòu)體已被孤立并且活性研究1-（4-硝基苯基）-2-isopropylaminoethanol（inpea）。這種藥物被在鼠進行了測試來測試其對抗一些β-腎上腺素受體放映的能力，即：（1）積極變反應(yīng)腎上腺素；（2）該熱效應(yīng)產(chǎn)生的腎上腺素；及（3）動脈抑郁反應(yīng)異丙腎上腺素。在每一種情況下的L（+）inpea很少或根本沒有影響，而D

（一）inpea（10）具有較高的活動在同一劑量水平。

光學(xué)立體選擇性被顯示為多巴胺和多巴胺制劑，盡管多巴胺本身缺乏不對稱。應(yīng)該被承認(rèn)，然而，那是多巴胺受體。人們普遍認(rèn)為，可能對多巴胺conformantions，此外，有α和β異構(gòu)體。剛性rotameric類似物被進行了研究，以確定更理想的異構(gòu)體，不同的結(jié)論。光學(xué)活性的多巴胺受體激動劑，它已經(jīng)表明，燃?xì)猓?）阿樸嗎啡缺乏多巴胺能神經(jīng)元的活動，而6aR(-)異構(gòu)體具有重大的活動。在多巴胺受體拮抗劑，抗精神病藥（+）布他拉莫能阻止激動劑阿樸嗎啡的影響而（-）布他拉莫是一個無效的拮抗劑在本議定書的篩選。

Portoghese和威廉姆斯在文章中清楚地表明了相關(guān)的生物活性的復(fù)雜性，它被發(fā)現(xiàn)的四個可能的異構(gòu)體（圖11），只有一個，技術(shù)，管理，β（+）異構(gòu)體，具有良好的鎮(zhèn)痛效力。

乙?；蟮姆纸M給acetylisomethadol,異構(gòu)體具有最大的活動是α（+）和（-）異構(gòu)體β。活動的變化顯然是通過對于isomethadol和acetylisomethadol（表2）異構(gòu)體的半數(shù)有效劑量的價值所表現(xiàn)出來的。最有力的isomethadol異構(gòu)體成為最有力的乙酰化，反之亦然。

兩種可能的解釋可能解釋這種差異在活動中。第一次采用了建議，有兩個位點相同的受

體，單位與不同的位置環(huán)境，其中之一是一個質(zhì)子受體通過氫鍵和isomethadol的質(zhì)子羥基結(jié)合的能力，第二位點是一個質(zhì)子借個質(zhì)子接受酯分子的偶極能。每個站點是立體選擇性。后一種解釋是，有2種鎮(zhèn)痛受體具有不同的立體選擇性：一種結(jié)合isomethadol，而其他結(jié)合acetylisomethadol。

最近的研究表明，光學(xué)立體選擇性鈣拮抗劑：（一維拉帕米）

（一）尼莫地平和

（一）d600是更有效的對映體方面的負(fù)性肌力作用。R（+）依托咪酯是一種強力速效非巴比妥類催眠，而它的S

（一）對映體缺乏催眠活動。

茚達立酮，一個只有短暫的排尿酸的活動長時間強大的利尿，是一個光學(xué)活性茚酮衍生物，臨床上使用，作為外消旋。其利尿（+）對映體，具有最小的利尿作用，具有較高的排尿酸/利尿劑比。豐富的theisometric比有利于（+）對映體可以適度降低血漿尿酸，即，改善治療效果提高促尿酸排泄外消旋藥物的活動通過對映體操作。

吐根堿是一種自然發(fā)生帶有四個不對稱中心的左旋生物堿。其活動，造成其對蛋白質(zhì)的合成，已被證明是高度立體選擇性合成比其他自然產(chǎn)生的立體異構(gòu)體已取得小antiamebic活動產(chǎn)品。有趣的是，結(jié)構(gòu)比較

（一）吐根堿與

（一）放線菌酮（蛋白質(zhì)合成抑制劑）顯示明顯的相似性，空間amebicidal藥效活性和蛋白質(zhì)合成的抑制作用已提議。

立體選擇性在生物活性肽中也被觀察到。自然發(fā)生的多肽通常是由L-氨基酸組成只有少數(shù)例外在動物王國。

例如，皮啡肽，阿片肽中發(fā)現(xiàn)兩棲動物皮膚，包含的信息。在植物和細(xì)菌肽，然而，d-configurations更經(jīng)常被發(fā)現(xiàn)。細(xì)菌的細(xì)胞壁，例如，包含的信息，和D-青霉胺被發(fā)現(xiàn)inpenicillin。用D構(gòu)型代替模擬氨基酸產(chǎn)生的構(gòu)象變化和誘導(dǎo)抗性酶裂解肽債券。這種效應(yīng)的結(jié)果在一個行動肽的持續(xù)增加，從而提供了一個潛在的方法來生產(chǎn)長效多肽藥物。在某些情況下，然而，替代氨基酸對映體的模擬產(chǎn)生一個缺乏活動。例如，自然發(fā)生的阿片類五肽腦啡肽具有酪氨酸在關(guān)鍵位置1鏈。替代信息這一氨基酸活性分子inregard嗎啡樣作用的母公司肽。通過對映體氨基酸很大地降低效力來更換其他氨基酸在鏈上。假設(shè)生物活性肽主要是側(cè)鏈與受體相互作用的自然的一個性質(zhì)，側(cè)鏈的相互作用與受體，所有三維模擬的all-l肽是具有整體相似形狀和類似的方向的側(cè)鏈，傳授類似的藥理活性。積極肽中的所有的合成類似物（retroanalogs），例如，d-bradykinin和d-oxytocin，然而，產(chǎn)生無效的化合物。多肽鏈的骨干從而牽連這些化合物的生物反應(yīng)。

立體選擇性其他有趣的例子在肽上已審查的促腎上腺皮質(zhì)激素，神經(jīng)肽，促黃體激素釋放激素（激素）肽，和精氨酸加壓素（VP）肽。