第一篇：中醫(yī)藥治療心血管疾病之心得體會(huì)

中醫(yī)藥治療心血管疾病之心得體會(huì)

——師從林英基老中醫(yī)之筆錄 李愛(ài)民

林老認(rèn)為冠心病心絞痛屬于中醫(yī)“胸痹、心痛”的范疇。病因病機(jī)為本虛標(biāo)實(shí)，虛實(shí)夾雜。本虛多表現(xiàn)為氣虛、心陽(yáng)虛及氣陰兩虛；標(biāo)實(shí)多表現(xiàn)為血瘀、氣滯、痰濁、寒凝，臨證時(shí)要注意辨證論治。

一、祛痰通絡(luò) 活血化瘀?！栋Y因脈證·胸痛論》提出“痰凝氣結(jié)，或過(guò)飲辛熱，傷其上焦則血積于內(nèi)，而胸悶胸痛矣”。指出痰瘀阻絡(luò)，導(dǎo)致胸痛?，F(xiàn)代人多屬濕濁偏勝體質(zhì)，濕濁久之則變?yōu)樘禎?，阻滯?jīng)絡(luò)，氣血運(yùn)行失常，血液瘀滯，痰瘀互阻致心脈不暢，發(fā)為胸悶心痛。在臨床上此類患者較多見(jiàn)，表現(xiàn)為胸悶胸痛，入夜尤甚，痛引肩背，心悸，氣短喘促，肢體沉重，形體肥胖，痰多，舌質(zhì)紫暗，舌苔白膩，脈沉滑或沉澀。治療多以祛痰通絡(luò)、活血化瘀為法。方用栝樓薤白半夏湯和血府逐瘀湯加減，臨床多用全栝樓、薤白、半夏、當(dāng)歸、桂枝、桃仁、紅花、牛膝、生地、赤芍、陳皮、茯苓等。

二、通陽(yáng)散寒 豁痰下氣?！督饏T要略·胸痹心痛短氣脈證并治》曰：“陽(yáng)微陰弦，即胸痹而痛，所以然者，責(zé)其極虛者也。今陽(yáng)虛知在上焦，所以胸痹心痛者，以其陰弦故也?！毙仃?yáng)不振，陰邪（寒邪，痰濁，水邪等）干犯，氣機(jī)阻滯是其發(fā)病的機(jī)制。此類患者臨床多見(jiàn)胸悶、氣短，活動(dòng)后加重，心痛徹背，背痛徹胸，感寒痛甚，痛劇則肢冷而厥，面色蒼白，舌苔白，脈沉細(xì)或沉滑。治療上以通陽(yáng)散寒，豁痰下氣為法，方多用栝樓薤白半夏湯合枳實(shí)薤白桂枝湯加減，臨床 多用全栝樓、薤白、半夏、枳實(shí)、桂枝、厚樸、黨參、陳皮等。

三、滋陰益氣，兼以活血?，F(xiàn)代冠心病心絞痛患者氣陰兩虛夾瘀者甚為多見(jiàn)，其中中老年患者最多。中醫(yī)認(rèn)為：“年四十陰氣自半矣?！奔又L(zhǎng)期從事腦力勞動(dòng)、長(zhǎng)期工作緊張和壓力大，就會(huì)“勞心思慮傷心脾”，致氣陰兩虛、瘀血阻絡(luò)而發(fā)胸痹心痛，此類患者臨床多見(jiàn)胸悶，心前區(qū)隱痛或刺痛，時(shí)發(fā)時(shí)止，心悸，氣短，易汗出，面色少華，舌淡邊有齒痕，脈細(xì)緩或弦細(xì)。臨證之時(shí)以滋陰益氣，兼以活血之法，每多收到良效。臨床多用太子參、玉竹、麥冬、杜仲、枸杞、川芎、當(dāng)歸、丹參、紅花、赤芍、炒棗仁等。

四、芳香開(kāi)竅 溫通止痛。《素問(wèn)·舉痛論》曰:“寒氣入經(jīng)而稽遲，泣而不行，客于脈外則血少，客于脈中則氣不通，故卒然而痛?！薄端貑?wèn)·痹論》曰：“痛者，寒氣多也，有寒故痛也?！薄端貑?wèn)·調(diào)經(jīng)論》曰：“血?dú)庹??寒則澀不能流，溫則消而去之?！闭f(shuō)明寒性凝滯，陰寒之邪偏盛，氣血為之閉阻則發(fā)心痛。此類患者臨床多見(jiàn)胸悶痛時(shí)發(fā)時(shí)止，遇寒加重，心痛劇烈，牽引左肩，心悸、氣短、形寒肢冷，唇甲青紫，舌暗紅，苔白膩，脈沉弦。因寒所致的疼痛宜散寒溫通止痛。正如《醫(yī)門(mén)法律·申明仲景律書(shū)》所言:“諸經(jīng)心痛，??宜亟溫其經(jīng)，諸腑心痛，??宜急溫其腑”。臨床多用川椒、吳茱萸、干姜、麝香、木香、細(xì)辛、白術(shù)、附子、姜黃、厚樸等。

五、滋陰益腎 養(yǎng)心安神。臨床冠心病心絞痛常見(jiàn)心腎陰虛證型，心陰虛臨床多見(jiàn)胸悶，氣短，心悸，眠差等。腎陰虛臨床多見(jiàn)胸悶，氣短，頭暈，耳鳴，腰膝酸軟，夜尿頻多等癥狀，舌質(zhì)暗，苔薄白，少苔或無(wú)苔，脈細(xì)數(shù)或沉弦。治療上以滋 陰益腎、養(yǎng)心安神為法，方多用杞菊地黃湯和首烏延壽丹加減，臨床多用丹皮、桑寄生、菊花、生地、菟絲子、黃精、首烏、茯苓、牛膝、枸杞、酸棗仁、生龍牡等。

六、疏肝泄熱 活血止痛。現(xiàn)代人們生活節(jié)奏加快，精神壓力增大，很多冠心病心絞痛患者常合并不同程度的抑郁狀態(tài)?；颊叨啾憩F(xiàn)緊張，易沖動(dòng)，個(gè)性強(qiáng)，急躁等。為了實(shí)現(xiàn)愿望又常常壓抑強(qiáng)迫，思慮煩多。這類患者往往肝氣郁結(jié)，最易化火，火盛易煎熬營(yíng)陰，耗傷心絡(luò)。加之瘀血阻絡(luò)，故見(jiàn)胸悶、氣短、胸痛等癥狀。治療上多用疏肝瀉熱法，兼以活血止痛。臨床常用柴胡、郁金、金銀花、黃芩、菊花、丹參、麥冬、茯苓、白芷、葛根、川楝子、延胡索等，對(duì)于緩解胸悶、氣短、胸痛等癥狀，有較好療效。此外，因?yàn)楣谛牟⌒慕g痛的主要癥狀為心絞痛，故尋找中醫(yī)中藥中有效止痛劑甚為重要。中藥單味藥中麝香、三

七、蓽拔、烏藥等，藥對(duì)中延胡索合冰片、西洋參合三

七、蒲黃合五靈脂、檀香合丹參、佛手合香櫞等均具有較好的止痛效果，在臨證時(shí)應(yīng)該注意據(jù)證選用。林英基教授在中醫(yī)藥防治心血管病方面取得顯著成績(jī)。林老認(rèn)為心衰的基本病機(jī)是在正氣內(nèi)虛的基礎(chǔ)上感受外邪，傷及肝腎陽(yáng)氣，使氣滯血瘀，水氣不化，血瘀水泛上凌心肺，外溢肌膚所致。系標(biāo)本具病，本虛標(biāo)實(shí)之證，心之陽(yáng)氣(或兼心陰、心血)虧虛為本，瘀血、水停、痰飲為標(biāo)，心氣虛是病理基礎(chǔ)，血瘀是中心病理環(huán)節(jié)，痰飲和水濕是主要病理產(chǎn)物?？偟牟C(jī)為氣虛血瘀陽(yáng)虛水泛，治法總以益氣活血，溫陽(yáng)化飲為基礎(chǔ)。其基本處方為：黨參、黃芪、澤蘭、車(chē)前子、豬茯苓、葶藶子、丹參、紅花、桂枝、北五加皮、白術(shù)。以此方為基礎(chǔ)，再根據(jù)不同臨 床分型加用不同的藥物。

高血壓病屬于中醫(yī)風(fēng)眩的范疇。風(fēng)眩指因肝腎陽(yáng)亢陰虧，風(fēng)陽(yáng)上擾，氣血逆亂所致。以眩暈，頭痛，血壓增高，脈弦等為主要表現(xiàn)的眩暈類疾病。風(fēng)眩之病位雖在心脈，影響腦神，但其因常與肝腎陽(yáng)亢陰虛有關(guān)。素體陽(yáng)盛，肝陽(yáng)上亢，上擾清竅；或平素腎陰虧虛，水不涵木，肝陽(yáng)偏亢；或長(zhǎng)期憂郁惱怒，氣郁日久化火，肝陰暗耗，風(fēng)陽(yáng)升動(dòng)，皆可致氣血逆亂，上擾清竅，發(fā)為風(fēng)眩。風(fēng)眩日久不愈，可影響及心，并可導(dǎo)致中風(fēng)，則病情危重。分證論治：

1、肝陽(yáng)上亢證，證候：眩暈，頭痛頭脹，頭重腳輕，面紅目赤，急躁易怒，口苦，舌紅，苔黃，脈弦數(shù)。治法：平肝潛陽(yáng)。主方：天麻鉤藤飲（石決明 鉤藤 杜仲 天麻 黃芩 牛膝 梔子 益母草 夜交藤 茯神）加減：可選加玉米須、薟草、地龍；頭痛，加夏枯草、茺蔚子、全蝎。

2、風(fēng)痰上擾證，證候：頭痛，眩暈，胸悶心悸，納少，嘔惡痰涎，形體肥胖，苔白膩，脈弦滑。治法：祛風(fēng)化痰。主方：半夏白術(shù)天麻湯（制半夏 白術(shù) 天麻 陳皮 茯苓 甘草 生姜 大棗）。加減：可選加玉米須、杜仲、草決明、牛膝、密蒙花等。

3、肝腎陰虛證，證候：頭暈?zāi)垦?，耳鳴，健忘，口燥咽干，肢體麻大，腰膝酸軟，頭重腳輕，五心煩熱，舌紅少苔，脈弦細(xì)數(shù)。治法：滋補(bǔ)肝腎。主方：一貫煎（沙參 麥冬 當(dāng)歸 生地 枸杞 川楝子）?？蛇x加玉米須、杜仲、牛膝、密蒙花等；頭痛，加天麻、茺蔚子、全蝎。

4、陰陽(yáng)兩虛證，證候：眩暈，耳鳴，體瘦，神疲，畏寒肢冷，五心煩熱，心悸腰酸，舌淡少津，脈弱而數(shù)。治法：滋陰補(bǔ)陽(yáng)。主方：二仙湯（仙 茅 仙靈脾 巴戟天 黃柏 知母 當(dāng)歸）?？蛇x加杜仲、牛膝、天麻、茺蔚子。

林英基教授在中醫(yī)藥防治心血管病方面取得顯著成績(jī)。心力衰竭簡(jiǎn)稱心衰，從心衰的臨床表現(xiàn)看，心力衰竭屬中醫(yī)“心悸”、“怔忡”、“喘證”、“水腫”、“心水”、“痰飲”范疇。中醫(yī)文獻(xiàn)中雖無(wú)心力衰竭這一病名，但對(duì)心力衰竭的病因、臨床表現(xiàn)都有描述。如《素問(wèn)·痹論》：“脈痹不已，復(fù)感于邪，內(nèi)舍于心。”又曰：“心痹者，脈不通，煩則心下鼓，暴上氣而喘?！薄督饏T要略·水氣病脈證并治》：“心水者，其身重，而少氣不得臥，煩而悸，其人陰腫?！庇衷唬骸靶南聢?jiān)，大如盤(pán)，邊如旋杯，水飲作也。”《靈樞·五邪》：“邪在肝，則兩脅痛，惡血在內(nèi)?！?/p>

林老認(rèn)為心衰的基本病機(jī)是在正氣內(nèi)虛的基礎(chǔ)上感受外邪，傷及肝腎陽(yáng)氣，使氣滯血瘀，水氣不化，血瘀水泛上凌心肺，外溢肌膚所致。系標(biāo)本具病，本虛標(biāo)實(shí)之證，心之陽(yáng)氣(或兼心陰、心血)虧虛為本，瘀血、水停、痰飲為標(biāo)，心氣虛是病理基礎(chǔ)，血瘀是中心病理環(huán)節(jié)，痰飲和水濕是主要病理產(chǎn)物。總的病機(jī)為氣虛血瘀陽(yáng)虛水泛，治法總以益氣活血，溫陽(yáng)化飲為基礎(chǔ)。其基本處方為：黨參、黃芪、澤蘭、車(chē)前子、豬茯苓、葶藶子、丹參、紅花、桂枝、北五加皮、白術(shù)。以此方為基礎(chǔ)，再根據(jù)不同臨床分型加用不同的藥物。

例：患者，男，52歲，干部。初診：有冠心病史11年，近1年來(lái)出現(xiàn)夜間陣發(fā)性呼吸困難，坐起后可緩解，自覺(jué)發(fā)作時(shí)心律不齊，心悸，乏力，雙下肢發(fā)脹，口唇發(fā)紺，時(shí)有氣短，近半月來(lái)因勞累諸癥加重，遂來(lái)就診。就診時(shí)精神倦怠，呼吸困難，胸悶氣短，心悸，動(dòng)則加重，乏力，發(fā)紺，雙下肢發(fā)脹，納差，大便秘結(jié)，夜寐不安。查體：血壓113/83mmHg，心率80次/分，兩下肺可聞及細(xì)小水泡音。舌體胖而暗淡，有齒痕，苔薄白，脈沉細(xì)，按之無(wú)力。辨證為氣虛，血瘀，水停。治以益氣，活血利水。處方：黨參 15g，生黃芪20g，澤蘭15g，車(chē)前子（包煎）15g，豬茯苓各 15g，葶藶子（包煎）15g，桑白皮10g，丹參20g，紅花10g，桃仁10g，遠(yuǎn)志10g，炒棗仁15g，郁金10g，枳殼10g，赤芍10g。本方共用14劑，諸癥悉平。本患為喘癥，系心病日久，心氣虛，心陽(yáng)衰微，致脾腎陽(yáng)虛，活動(dòng)則胸悶，心悸，氣短；脾腎陽(yáng)虛，脾失健運(yùn)，則納差；水液運(yùn)化不利，溫煦不足則四肢發(fā)脹；心主血脈，心氣虛則血脈運(yùn)行不暢，易形成血瘀，可見(jiàn)舌質(zhì)紫暗。證屬氣虛，血瘀，水停。方中以黨參、生黃芪益氣；車(chē)前子、豬茯苓、葶藶子、澤蘭、桑白皮健脾，瀉肺利水；丹參、紅花、桃仁、赤芍、郁金、枳殼活血通脈；遠(yuǎn)志、炒棗仁養(yǎng)心安神。在治療心衰時(shí)以基本方加減取得了滿意的療效，不良反應(yīng)小，癥狀及患者生活質(zhì)量改善明顯，減少了口服強(qiáng)心、利尿劑帶來(lái)的不良反應(yīng)。若吐者加用竹茹、生姜；咳嗽，喘息不得臥者，加紫蘇子、白果、炙麻黃；若水腫明顯并伴咳吐稀白泡沫痰者，加白術(shù)、茯苓、車(chē)前子、紫蘇子、白芥子等健脾利水祛痰之品；若陽(yáng)虛明顯，畏寒肢冷者，加菟絲子、仙茅、補(bǔ)骨脂等溫補(bǔ)腎陽(yáng)之品，或酌加桂枝，可配麥冬以防溫燥傷陰；陰虛明顯者，去附片加麥冬、五味子；若陽(yáng)脫可用生脈、四逆各方，以益氣回陽(yáng)固脫，并配相應(yīng)的西藥結(jié)合應(yīng)用以圖轉(zhuǎn)危為安。善治者治皮毛，上工治未病，見(jiàn)微知著，察色按脈，中醫(yī)在防治心血管病上有其獨(dú)到之處，對(duì)改善臨床癥狀，提高生活質(zhì)量有顯著療效，但急、慢性心衰、頑固性心衰應(yīng)結(jié)合相應(yīng)指南系統(tǒng)治療，在應(yīng)用中藥湯劑時(shí)有的應(yīng)結(jié)合西藥，中西藥結(jié)合以增進(jìn)療效。

第二篇：常用心血管疾病治療藥物

常用心血管疾病治療藥物

雖然目前治療心血管疾病的方法越來(lái)越多，但是藥物治療仍然是基礎(chǔ)治療、最為重要和首選的方法之一。不僅僅要求醫(yī)生，患者本人以及家屬也要熟悉常用的心血管疾病用藥的知識(shí)，如藥理作用、適應(yīng)癥、禁忌癥、毒副作用及應(yīng)用注意事項(xiàng)等。

一、血管擴(kuò)張劑

血管擴(kuò)張劑是現(xiàn)代心血管病治療學(xué)的基礎(chǔ)，該類藥物通過(guò)各種機(jī)制最終導(dǎo)致動(dòng)脈和／或靜脈擴(kuò)張，降低體、肺循環(huán)血管阻力，降低心臟負(fù)荷，改善血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)，不僅廣泛用于治療原發(fā)性或繼發(fā)性高血壓和肺動(dòng)脈高壓，也是治療心力衰竭、休克和改善臟器微循環(huán)的重要措施。不少血管擴(kuò)張劑能直接擴(kuò)張冠脈，增加冠脈血流量，改善心肌供氧，是治療冠心病心絞痛和心肌梗死的良藥。根據(jù)其作用機(jī)制不同，大致可分為以下幾類：①直接作用的血管擴(kuò)張劑；②α腎上腺素能受體阻滯劑；③影響腎素一血管緊張素一醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的藥物。④其他具有擴(kuò)張血管作用的藥物如鈣離子拮抗劑、β-阻滯劑等。

●直接作用的血管擴(kuò)張劑

常用制劑有以下幾種：

1．硝酸甘油(nitrog1ycerin)： 治療心絞痛可立即舌下含服0.3—0.6mg，若無(wú)效，隔5—10min可重復(fù)劑量；治療心肌梗死為5—25mg加于5％葡萄糖液250—500m1內(nèi)緩慢靜滴，一般滴速為10—30ug／min。預(yù)防心絞痛可用緩釋劑和藥膜胸前貼敷，如硝酸甘油緩釋片2.5mg，每日2次；硝酸甘油貼敷5－10mg貼胸，每日1次。其他尚有硝酸甘油噴霧劑、2％硝酸甘油軟膏等多種劑型供臨床不同情況使用。

不良反應(yīng)：常見(jiàn)有眩暈、頭暈、昏厥、面頰和頸部潮紅；嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)持續(xù)的頭痛、惡心、嘔吐、心動(dòng)過(guò)速、煩躁；而皮疹、視力模糊、口干則少。過(guò)量時(shí)口唇指甲青紫。眩暈欲倒，高度乏力，心跳快而弱，發(fā)熱甚至抽搐。

下列情況應(yīng)慎用或禁用：①腦出血或頭顱外傷，因本品可升高顱內(nèi)壓；②嚴(yán)重貧血患者；③青光眼，因本品可升高眼內(nèi)壓；④梗阻性心肌病時(shí)可加重心絞痛；⑤嚴(yán)重肝、腎功能損害患者。服本品時(shí)要防止體位性降壓。中度或過(guò)量飲酒時(shí)，本品可導(dǎo)致血壓過(guò)低。長(zhǎng)期含服可產(chǎn)生耐藥性，需調(diào)整劑量，但停藥需逐漸減量。

2．硝酸異山梨醇酯(異舒吉，isosorbidinitrate，isordil)： 作用與硝酸甘油相似

3．單硝酸異山梨酯(mononitratel e1antan異樂(lè)定)：

硝普鈉(sodium nitroprusside)：屬?gòu)?qiáng)效血管擴(kuò)張劑。主要用于高血壓急癥的緊急處理和治療嚴(yán)重高血壓。

吲噠帕胺(indapamide，natrilix，壽比山，鈉催利)：

●α—腎上腺素能受體阻滯劑

1.哌唑嗪(prazosin，minipress)：

2．三甲唑嗪(trimazosin)：

3．特拉唑嗪(terazosin，高特靈)：

4．烏拉地爾(urapidil)：

5．酚妥拉明(Phento1amine，regitine，芐胺唑啉，立其丁)：

●影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)的藥物

(一)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(angiotensin—converting enzyme inhibitors，ACEI)ACEI不僅廣泛用于治療高血壓，近年來(lái)也廣泛用于治療心衰，ACEI對(duì)缺血心肌也有保護(hù)作用，業(yè)

已用于冠心病、心肌梗死的治療，一般認(rèn)為，心衰和心肌梗塞病人ACEI應(yīng)使用小劑量，視病情適當(dāng)增減劑量，這與單純治療高血壓病不同，ACEI制劑包括：

1．貝那普利(benazapril，洛汀新)：

2．卡托普利(captopril，capoten，巰甲丙脯酸)：

3．依那普利(enalapril，renitec，乙丙脯氨酸，悅寧定)：

4．雷米普利(ramipril，瑞泰)：為第三代ACEI，不含巰基，口服吸收率60％以上，經(jīng)肝轉(zhuǎn)化為有活性的雷米普利拉(ramiprilat)起作用，其他ACEI還包括：

5．阿拉普利(alacepril)25—75mg／d，分1—2次口服。

6．西拉普利(cilazapril，inhibace，一平蘇)2.5—5mg／d，每日1次口服。

7．匹伏普利(pivalopril)10—50mg／d，分2次口服。

8．喹那普利(quinapril，accupril)5—20mg/d，每日1次。

9．司派普利(spirapri1)12．5—50mgl每日1次口服。

10．噴托普利(pentopril)100mg，每日2次口服。

11．培垛普利(perindopril，acenil)4—8mg，每日1次口服。

12．賴諾普利(1isinopril)10mg，每日1次口服，可漸增至80mg／d。

13．地拉普利(delapril)30—60mg，每日1次口服

14．芬替普利(fentiapril)7．5—45mg，每日1次口服。

上述ACEI主要經(jīng)腎排泄，因此腎功能不全時(shí)應(yīng)慎用和減量。

15．福辛普利(fosenopril)5—40mg／d，每日1次口服。

16．佐芬普利(zofenopril)5—10mg，每日1次口服。

上述2藥主要經(jīng)肝代謝清除，因此肝功能不全時(shí)應(yīng)慎用。

（二）血管緊張素受體拮抗劑（ARB）

此類藥物與ACEI類制劑的作用相似，ARB類藥物對(duì)高血壓和心衰患者效果不比ACEI類差。

ARB類的主要藥物有：

纈沙坦（代文）80-160mg,每日1次。

氯沙坦（科素亞）50－100mg，每日1次。

伊貝沙坦(安博維)150－300mg，每日1次。

替米沙坦(美卡素)40－80mg，每日1次。

●鈣拮抗劑

鈣拮抗劑通過(guò)擴(kuò)張血管平滑肌而降低血壓；偶爾可引起心絞痛惡化及消化道癥狀。與多數(shù)降壓藥合用具有協(xié)同降壓作用。

常用制劑簡(jiǎn)介如下：

1．硝苯地平(nifedipine，心痛定)：因本藥物副作用大，一般僅用于高血壓的緊急治療。不常用于高血壓的長(zhǎng)期治療和治療心絞痛。

2．維拉帕米(verapamil，isoptin，異博定)：維拉帕米主要用于治療快速心律失常、高血壓和冠心病。

3．地爾硫卓(di1tiazem，硫氮卓酮，恬爾心)臨床應(yīng)用適應(yīng)癥同維拉帕米類似。

4．氨氯地平(Amlodipine，洛活喜

5．非洛地平(felodipine，波依定)：

6．尼群地平(nitrendipine)： 主要用于治療高血壓。

7．尼卡地平(nicardipine)：

8．尼索地平(nisoldipine)：

9．依拉地平(isradipine)：

10．尼莫地平(nimodipine)：

11．氟桂嗪(flunarizine，sibelium，西比靈)：

二、β一腎上腺素能受體阻滯劑

一般認(rèn)為，具有ISA的β阻滯劑對(duì)心率、心功能和房室傳導(dǎo)的影響較少，因此尤適用于伴心動(dòng)過(guò)緩、心功能欠佳和高齡患者。

β-阻滯劑已廣泛用于心血管疾病，主要適應(yīng)證包括：①高血壓，尤適用于輕、中度高血壓；②冠心病、心絞痛、心肌梗塞。β-阻滯劑、硝酸酯類和鈣離子拮抗劑被并列為公認(rèn)的三類有效抗心絞痛藥物。③心功能不全的長(zhǎng)期治療，要從小劑量、心功能經(jīng)治療改善后開(kāi)始。④心律失常，部分β-阻滯劑可減慢竇性心律和異位起博點(diǎn)的頻率，可用于治療心動(dòng)過(guò)速性心律失常，主要適應(yīng)證包括竇性心動(dòng)過(guò)速和室上性心動(dòng)過(guò)速，對(duì)室性心律失?？勺鳛檩o助治療；⑤肥厚（梗阻）型心肌病、擴(kuò)張性心肌?。豪忙?阻滯劑的負(fù)性肌力和心率作用，減慢心

率和減少心律失常，減少心肌耗氧量，改善心肌功能，改善臨床癥狀和預(yù)后。其他，β-阻滯劑可用于治療甲亢、偏頭痛、焦慮癥、青光眼、肝硬化門(mén)脈高壓等。

β-阻滯劑的副反應(yīng)包括應(yīng)用不當(dāng)可能會(huì)加重心衰、哮喘(尤其非選擇性β-阻滯劑)、外周血管痙攣、低血糖、中樞神經(jīng)反應(yīng)(如多夢(mèng)、幻覺(jué)、抑郁癥等)、脂質(zhì)代謝障礙、消化道反應(yīng)等，使用中要加以注意。多數(shù)情況下，要從小劑量開(kāi)始，逐漸增加直至療效滿意。停藥時(shí)宜逐漸減量，維持一段時(shí)間后再停藥，否則應(yīng)在嚴(yán)密監(jiān)護(hù)下停藥，以防停藥綜合征發(fā)生。

常用制劑包括如下：

1．美托洛爾(metoprolol，betaloc倍他樂(lè)克)：

2．比索洛爾(bisoprolol，康可)：

3．卡維地洛(carvedilo1，達(dá)利全)：

4．普萘洛爾(propranolol，心得安)：

5．索他洛爾(sotalo1)：

6．艾司洛爾(esmolol)：

7．拉貝洛爾(1abetalol，柳胺芐心定，柳芐洛爾)：

8．布森多洛爾（bucindolol）：

9．波品多洛爾(bopindolol)：

10.阿替洛爾(atenolol)：

三、抗心律失常藥

根據(jù)臨床上心律失常發(fā)作時(shí)心率的快慢，抗心律失常藥可大致分為抗快速心律失常藥和抗緩慢心律失常藥兩大類。

●抗快速心律失常藥

主要藥物如下:（1）奎尼丁(quinidine)：

(2)普魯卡因胺(prucainamide)：

(1)利多卡因(lidocaine，xylocaime，昔羅卡因)： 本藥口服無(wú)效，緊急情況、院前急救或預(yù)防應(yīng)用時(shí)可肌注。

(2)美西律（mexiletine，慢心律，脈律定）；

(3)乙嗎噻嗪(ethmozine,moricizine，莫雷西嗪，安脈靜)；

(1)普羅帕酮(propafenone，心律平；rytmonorm，丙胺苯丙酮)： 本品口服吸收完全，本藥有負(fù)性肌力作用，嚴(yán)重心功能不全和有竇房結(jié)病變者慎用。

(2)英卡胺(encainide)：副反應(yīng)與普魯卡因胺類似。

(3)氟卡胺(flecainide, tembocar)：

（二）第二類 β-阻滯劑

病態(tài)竇房結(jié)綜合征、支氣管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患、心肌收縮力降低所致心衰者禁用，糖尿病、肝腎功能不全、酸中毒者慎用或不用，有關(guān)藥物詳見(jiàn)β-腎上腺素能受體阻滯劑。

（三）第三類 動(dòng)作電位延長(zhǎng)劑

這類藥物也稱為復(fù)極抑制劑，常用藥物有：

1．胺碘酮(amiodarone，cordarone，乙胺碘呋酮、安碘酮)：

2．溴芐銨(bretylium)：

3．索他洛爾(sotalol)：

（四）第四類 鈣通道阻滯劑

（五）第五類 洋地黃類

（六）其他抗快速型心律失常藥物

包括氯化鉀、新期的明(neostigmine)、去氧腎上腺素(pheny1e-phedrine，苯腎上腺素)、甲氧胺(methoxamine，美速克新命)、硫酸鎂、黃連素和三磷酸腺苷(ATP)等。

●抗緩慢心律失常藥

主要用于治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯或病竇綜合征所致的嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。本類藥物近年來(lái)沒(méi)有太大進(jìn)展，對(duì)于藥物治療無(wú)效者，多采用安裝心臟人工起搏器進(jìn)行治療。常用藥物有以下幾種：

(一)抗M膽堿能藥

本類藥物能解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用，使心率增快，常用藥物有以下幾種：

1．阿托品(atropine)：有效后也可改為靜滴維持，主要副反應(yīng)包括口干、瞳孔擴(kuò)大、皮膚潮紅、興奮和尿潴留等。

2．東莨菪堿(scopo1amine)： 作用與阿托品類似。

3．山莨菪堿(anisodamine，654－2)：

(二)擬腎上腺素藥

常用藥物有以下幾種：

1．異丙腎上腺素(isoprenaline)：

2．麻黃堿(ephedrine)：

(三)其他

用于緩慢心律失常的藥物尚有以下幾種：

1．腎上腺皮質(zhì)激素

3．煙酰胺(nicotinamide)：

4．乳酸鈉(sodium lactate)：

5．其他 如β受體興奮劑、氨茶堿類等藥物也有增快心率作用。

6．中成藥 如心寶，由鹿茸、附子、洋金花、人參、窟香、玉掛油等組成，每次1—2粒，每日3—4次。心肝寶，主要由冬蟲(chóng)夏草等組成，每次2粒，每日3次。

四、正性肌力藥物

正性肌力藥物大致可分為兩大類，即洋地黃類和非洋地黃類

●強(qiáng)心甙

以洋地黃為代表，它能直接增強(qiáng)心肌收縮力，對(duì)功能不全的心臟，尤其是收縮功能不全者，使心肌凈耗氧量明顯降低。

洋地黃類制劑根據(jù)給藥后奏效的快慢，大致可分為速效、中效和慢效3種制劑，常用速效制劑有：毒毛旋花子甙K(strophanthin K、毛花甙丙(cedilanide，1anatoside C，西地蘭，毛花強(qiáng)心丙)、羊角拗甙(divaside)、鈴蘭毒甙(convallatoxin)、黃夾昔(thevetin，thevetoside)等，；中效制劑常用的有地高辛(digoxin)、甲基地高辛(medigoxin，β－methyldigoxin)等，；慢效制劑常用的有洋地黃葉(digitalis)和洋地黃毒甙(digitoxin)等，對(duì)于慢性心衰一般情況下可選用中效或慢效制劑，危重或急性心衰病例可選用速效制劑，待癥狀控制后，改用中效或長(zhǎng)效制劑維持。

●非洋地黃類正性肌力藥物

(一)β受體興奮劑

主要制劑有：

1.多巴胺(dapamine)適應(yīng)證： 用于心肌梗死、創(chuàng)傷、內(nèi)毒素?cái)⊙Y、心臟手術(shù)、腎功衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合征；補(bǔ)充血容量效果不佳的休克，尤其有少尿及周?chē)茏枇φ；蜉^低的休克。也可用于洋地黃及利尿藥無(wú)效的心功能不全。

不良反應(yīng)：小劑量給藥常無(wú)明顯不良反應(yīng)。較大劑量用藥時(shí)常有呼吸困難、心律失常(心動(dòng)過(guò)速)，頭痛、惡心、嘔吐較少見(jiàn)。長(zhǎng)期應(yīng)用出現(xiàn)的反應(yīng)有手足疼痛或手足發(fā)冷。外周血管長(zhǎng)期收縮可能導(dǎo)致局部組織損傷或壞死。逾量時(shí)可出現(xiàn)嚴(yán)重高血壓，應(yīng)立即停藥，必要時(shí)給予β受體阻滯藥。

2．多巴酚丁胺(dobutamine，dobutex)(二)磷酸二酯酶(PDE)抑制劑

(1)氨力農(nóng)(amrinone，inocor，氨利吡啶酮，氨利酮)：

(2)米力農(nóng)(milrinone，二聯(lián)吡啶酮，米利酮)：

2．咪唑類化合物 本類藥物也具有特異性PDE抑制作用，常用制劑有：

依諾昔酮(enoximone)：

五、抗凝血藥和溶解血栓藥

●溶血栓藥

使已形成的血栓發(fā)生溶解的藥物稱為溶血栓藥，應(yīng)用溶血栓藥物(溶栓藥)治療血栓栓塞性疾病的方法稱溶栓療法。目前溶栓療法已廣泛應(yīng)用于心腦血管病，尤其是急性心肌梗死溶栓療法已成為選擇性急性心梗病人最重要的緊急療法，它不僅可降低急性心梗病死率，且對(duì)縮小梗死范圍、改善心功能，提高患者生活質(zhì)量也具有重要意義。常用制劑有以下幾種：

1．鏈激酶(streptokinase，SK)： 給予鏈激酶后，體內(nèi)可產(chǎn)生抗鏈激酶抗體，抗體可持續(xù)半年，故半年內(nèi)不宜重復(fù)應(yīng)用。

2．尿激酶(urokinase，UK)：

3．對(duì)甲氧苯甲?；w維蛋白溶酶原－鏈激酶活化劑復(fù)合物(anisoylated plasminogen－streptokinase activator complex，APSAC)： 本藥可視為長(zhǎng)效鏈激酶

4．重組組織纖維蛋白溶酶原激活劑(recombinant tissue plasminogen activator，rt－PA，actylase)： rt－PA是通過(guò)DNA基因重組技術(shù)生產(chǎn)的t－PA，目前已供臨床應(yīng)用。

由于本藥半衰期短，為防止再次形成血栓，應(yīng)與肝素或抗血小板藥聯(lián)用。

5．重組尿激酶原(recombinant－pro－urokinase，r－pro－UK)：

● 抗凝血藥

本類藥是指能降低血液凝固性，以防止血栓形成和擴(kuò)大的藥物，常用藥物有：

1．肝素(heparin)： 用法：視病情需要可采用靜注、靜滴、肌注、皮下注射和局部用藥。

2．華法林(芐丙酮香豆素，warfarin)： 口服劑

3．雙香豆素(dicoumarin)：

6．低分子量肝素(LMWH)： 本藥劑量與用法同肝素，其優(yōu)點(diǎn)是靜注后在體內(nèi)半衰期延長(zhǎng)達(dá)普通肝素的8倍，生物利用率比普通肝素高3倍，低分子量肝素抗因子X(jué)a活性強(qiáng)，而抗凝血酶活性弱，應(yīng)用中不需要監(jiān)測(cè)凝血相。目前常用的制劑有低分子肝素鈣（速避凝）、低分子肝素鈉（克賽）、達(dá)肝素等。

●抗血小板聚集藥

這是一組通過(guò)不同機(jī)制和途徑以抑制血小板聚集和／或活化，并能阻止血小板參與血栓形成。主要制劑有：

1．阿司匹林(aspirin，acetylsalicylic acid，拜阿司匹林〈乙酰水楊酸〉)：

2．潘生丁(persantin，dipyridamo1e，雙嘧啶胺醇)： 本藥除有擴(kuò)張冠脈治療心絞痛的作用外，尚有抑制血小板聚集作用，若與阿司匹林合用可提高療效。

3．羥乙基蘆丁(troxerutin，曲克盧丁；venoruton，維腦路通)：

4．抵克利得(ticlopidine，噻氯匹啶)：

5.氯吡格雷(Clopidogrel，波立維)在安全性方面，較阿司匹林325 mg/d具有更好的消化道安全性和耐受性。

6.血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑 國(guó)外臨床研究表明其抗血栓效果顯著。目前的制劑有abxiciba（阿昔單抗）、tirofiban，因價(jià)格昂貴，國(guó)內(nèi)應(yīng)用較少。

六、調(diào)血脂藥

血脂異常是導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化的重要因素之一，合理的飲食是降低血脂關(guān)鍵之一，在此基礎(chǔ)上若血脂仍異常，則可酌情選用降脂藥物。

辛伐他?。╯imvastatin）：商品名有舒降之、京必舒新等。是目前應(yīng)用最多、最廣泛的他汀類調(diào)脂藥?？诜樟己谩?/p>

普伐他汀(pravastatin)： 商品名有普拉固、美百樂(lè)鎮(zhèn)等。

氟伐他汀(Fluvastatin)： 商品名來(lái)適可。

阿托伐他汀(atorvastatin)： 商品名有立普妥、阿樂(lè)。

他汀類制劑的不良反應(yīng)：

總體不良反應(yīng)發(fā)生率不高，但個(gè)別患者可發(fā)生較嚴(yán)重的不良反應(yīng)。不良反應(yīng)包括：

1．消化系統(tǒng)： 較多見(jiàn)惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉，其他可有消化不良、納差、一過(guò)性肝損害、便秘等。

2．精神神經(jīng)系統(tǒng)： 偶見(jiàn)頭痛，也可以有眩暈、失眠、感覺(jué)異常、外周神經(jīng)病及反應(yīng)遲鈍等。

3．肌肉骨骼： 少見(jiàn)肌痛、背痛，罕見(jiàn)肌炎、橫紋肌溶解癥，與貝特類調(diào)脂藥合用時(shí)發(fā)生幾率增加，需格外注意。

4．皮膚： 發(fā)生較少，較多見(jiàn)的是皮疹，罕見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫，狼瘡樣綜合征、皮膚潮紅、光敏反應(yīng)等。

5．其他： 罕見(jiàn)脈管炎、血小板減少、嗜酸細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、因血液Co－Q10降低而致心功能惡化、短暫性腎功能損害等。但不嚴(yán)重。劑量過(guò)大時(shí)，使血漿膽固醇水平過(guò)低可影響細(xì)胞膜代謝和類固醇激素水平，出現(xiàn)頭暈、疲乏。

●貝特類調(diào)脂藥

主要的貝特類藥物有：

非諾貝特(fenofibrate，1ipanthyl，降脂異丙酯，力平脂)：

吉非貝齊(gemfibrate，gemfibrozilum，1opid；吉非羅齊，諾衡，甲苯氧戊酸)：

氯貝丁酯(clofibra[e，atromid—S，安妥明]：

貝特類藥物的不良反應(yīng)：

副作用少，僅少數(shù)患者發(fā)生，但隨著用藥患者絕對(duì)數(shù)的增加，發(fā)生不良反應(yīng)的幾率也會(huì)隨之增多。

主要不良反應(yīng)有：

1.消化系統(tǒng)： 可引起口干、納差、腹脹、腹瀉、便秘等。較少見(jiàn)惡心、嘔吐。偶有一過(guò)性肝損害、膽石癥。

2.血液系統(tǒng)： 偶有貧血及白細(xì)胞減少，個(gè)別患者可有血小板減少、骨髓抑制及纖維蛋白原增加。

3.其它： 較少見(jiàn)皮疹、轉(zhuǎn)氨酶及肌酸磷酸激酶增高，偶有蛋白尿、血漿尿素氮、肌酐升高。皮肌炎、多發(fā)性肌炎、橫紋肌溶解征及痛風(fēng)發(fā)生不多，極少數(shù)患者有過(guò)敏反應(yīng)(表現(xiàn)為嗜酸性粒細(xì)胞性胃腸炎等)。個(gè)別患者出現(xiàn)性欲喪失、陽(yáng)萎。當(dāng)與他汀類藥合用時(shí)，引起肌病的幾率明顯增加，因此多數(shù)學(xué)者不主張二者合用。

●煙酸類及其衍生物

主要制劑有：

煙酸肌醇酯(inositol hexanicotinate)： 具有調(diào)脂兼改善微循環(huán)作用

阿昔莫司（acipimoxum，樂(lè)脂平）：

煙酸類不良反應(yīng)及使用注意事項(xiàng)：

煙酸類及其衍生物的主要不良反應(yīng)較多見(jiàn)于由皮膚血管擴(kuò)張所致的皮膚潮紅、瘙癢、皮疹、頭痛、心動(dòng)過(guò)速及口周麻木感等，少部分患者出現(xiàn)胃灼熱感、嘔吐、腹瀉、便秘。個(gè)別過(guò)敏患者可出現(xiàn)劇烈的血壓波動(dòng)而需要立即進(jìn)行處理。

●其它調(diào)脂藥

消膽胺(cholestyramine，cuemid，考來(lái)烯胺，降膽敏)：

普羅布可(probucol，丙丁酚)：

潘特生(pantethine，patosin，泛硫乙胺)：

天然魚(yú)油濃縮劑(Max EPA)：

降脂鋁(aluflbrate)： 0.25—0.5g，每日3次。

降脂酰胺(halofenate)： 0.25g，每日3次。

亞油酸(1inoleic acid)： 250—300mg，每日3次。

亞油酸乙酯(1inoleate)： 1.5—2.0g，每日3次。

彈性酶(elastase)： 10－20mg，每日3次。

必降脂(bezalip)： 200mg，每日3次。

調(diào)脂藥物應(yīng)用中的注意事項(xiàng)

1．血脂輕度增高者，可先用作用輕、副作用小的藥物治療，如療效不佳再考慮加大單藥劑量或聯(lián)合用藥。調(diào)脂治療的同時(shí)，切記不要忘記改善患者的飲食習(xí)慣和食物結(jié)構(gòu)。

2．用藥期間囑咐患者一定要應(yīng)定期復(fù)查，血尿常規(guī)、肝腎功能、血脂等。

3．調(diào)脂藥合用時(shí)，宜適當(dāng)減少藥物劑量，避免副作用疊加。

4．高齡老年患者肝腎功能儲(chǔ)備低下，用藥時(shí)副作用發(fā)生機(jī)會(huì)多，但其不適反應(yīng)不一定敏感，須注意觀察，多主張須適當(dāng)減少藥物劑量，如療效不滿意，可適當(dāng)延長(zhǎng)療程。

5．應(yīng)用調(diào)脂藥治療一般須持續(xù)1－3個(gè)月，當(dāng)血脂下降至正常后，應(yīng)繼續(xù)使用并將調(diào)脂藥減至小劑量長(zhǎng)期維持，尤其是對(duì)已有心腦血管動(dòng)脈粥樣硬化病變證據(jù)者。

6．藥物治療中出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)，要根據(jù)具體情況采取不同的方法處理，如應(yīng)用他汀類出現(xiàn)輕微的消化道癥狀時(shí)，可采取改變給藥時(shí)間、進(jìn)食時(shí)服用、減小藥物劑量或兼而有之 的方法處理，患者多能耐受繼續(xù)服藥治療。如出現(xiàn)較嚴(yán)重的副作用，首先作停藥處理，再采取針對(duì)性治療措施。

七、抗休克用藥

1964年以前，人們認(rèn)為休克就是低血壓，因此常采用縮血管藥物以提升血壓，并輔以擴(kuò)充容量辦法來(lái)治療休克。隨著對(duì)休克認(rèn)識(shí)的深化，目前認(rèn)為休克是由不同病因引起的，以微循環(huán)障礙為特征的急性循環(huán)功能不全，可導(dǎo)致重要臟器(如心、腦、腎等)和組織血流灌注不足，引起代謝障礙和細(xì)胞功能受損，若不及時(shí)治療可以危及生命的綜合病征。

1．去甲腎上腺素(noradrenaline，norepinephrine)：

2．間經(jīng)胺(metaramino1，aramine，阿拉明)：

3．腎上腺素(adrenaline，epinephrin)：

其它抗休克藥如多巴胺、多巴酚丁胺、阿托品類、東莨菪堿、山莨菪堿及腎上腺糖皮子激素、血管擴(kuò)張劑等，根據(jù)具體病情可適當(dāng)選用。

八、利尿劑

利尿劑廣泛應(yīng)用于治療心源性水腫，減輕心臟負(fù)荷治療心力衰竭。此外，利尿劑也具有降壓作用，曾作為第一線降壓藥應(yīng)用于臨床，迄今仍為降壓的重要藥物之一，常用的主要藥物有以下幾種。

● 噻嗪類利尿劑

1．氫氯噻嗪(hydrochlothiazide, HCT,雙氫克尿塞)用法：25mg，每日1—3次。

2．氯噻酮(chlorothalidone，hydroton)用法50—100mg，每日1次。

噻嗪類屬中效利尿劑，一般適用于輕、中度高血壓和充血性心衰的治療，對(duì)于急重度心衰或頑固性心衰則需與其他利尿劑合用，或改用強(qiáng)利尿劑。長(zhǎng)期服用時(shí)，宜隔日或連服3—5日后停服2—3日以減少副反應(yīng)。

●髓襻利尿劑

1．呋喃苯胺酸(furosemide，lasix，速尿，呋苯胺酸，利尿靈)：

2．利尿酸(etacrynic acid, edectrin)：

3．丁尿胺(bumetanide，burinex 丁苯氧酸)：

●潴鉀利尿劑

常用制劑有：

1．螺內(nèi)酯(spironolactone, antisterone，aldacton, 安體舒通)：

2．氨苯喋啶(triamterene，三氨喋呤)：

●碳酸酐酶抑制劑

常用制劑有：

1.醋氮酰胺(acelaz01amide diamox，乙酰唑胺)：用法：250—500mg，每日1次。

2．甲醋唑胺(methazolamide，甲氮酰胺)： 用法：50一100mg，每日2—3次口服。

九、代謝類藥物

代謝類藥物通過(guò)改善能量代謝方式，提高缺血心肌的能量代謝效率而改善心肌缺血。目前作用機(jī)理最為明確且應(yīng)用較廣泛的是曲美他嗪（Trimetazidine，萬(wàn)爽力），用法：20mg，每日3次口服(80頁(yè))

十、營(yíng)養(yǎng)心肌和改善心肌代謝的藥物

本類藥物在臨床上應(yīng)用廣泛，但其確切療效有待進(jìn)一步研究。

1．三磷酸腺苷(adenosine triphosphate，ATP)：

2．三磷酸胞苷(cytidine triphosphate，CTP)：

3．肌苷(inosine,hypoxanthin riboside,次黃嘌呤核苷)：

4．環(huán)磷腺苷(cyclic adenosine monophosphate，cAMP)：

5．輔酶A(coenzyme A)：

6．輔酶Q10(Coenzyme Q10，ubidecarenone,eiquinone)：

7．細(xì)胞色素C(cytochrome C)：

8．天門(mén)冬氨酸鉀鎂注射劑(magnesium＆potassium aspartate injection)：

9． 1, 6一二磷酸果糖(1, 6－fructose diphosphate,FDP)：

在一些特特殊情況下，心血管病人用藥時(shí)要注意藥物與人體及藥物之間的作用，如妊娠合并高血壓、心功能不全時(shí)，在用藥時(shí)不但要考慮藥物的直接治療作用，還要考慮藥物的不良反應(yīng)、潛在不良反應(yīng)、對(duì)胎兒的影響等。心血管病伴發(fā)慢阻肺、心血管病伴發(fā)肺栓塞及下肢靜脈功能不全的患者，盡量選擇“異病同治”的藥物，既達(dá)到治療作用，又能避免潛在的副作用。

十一、中成藥制劑

1、復(fù)方丹參滴丸：具有劑量小、服用方便、溶解速度快、起效迅速等特點(diǎn)。復(fù)方丹參滴丸可使垂體后葉素所致的缺血性心電圖改善，對(duì)缺血心肌有保護(hù)作用；使體外血小板聚集率降低；增加冠狀動(dòng)脈血流量；使右旋糖苷所致的高粘滯血癥的紅細(xì)胞最大變形指數(shù)增高；使高脂血癥模型犬的血脂降低，紅細(xì)胞膜膽固醇含量降低，全血粘度降低，使紅細(xì)胞變形指數(shù)、紅細(xì)胞電泳率及紅細(xì)胞膜流動(dòng)性增高；還可降低高脂血癥模型大鼠的全血粘度、全血還原粘度、血小板粘附率和血栓指數(shù)。降低高脂血癥模型家兔的甘油三酯、膽固醇、低密度脂蛋白，增加高密度脂蛋白，抑制動(dòng)脈粥樣斑塊形成及內(nèi)膜增生，抑制細(xì)胞粘附因子-1的表達(dá)。

1、丹參多酚酸鹽：以丹參乙酸鎂為主要成分，是丹參中最重要的有效活性部位，注射用丹參多酚酸鹽成分結(jié)構(gòu)明確，是第一個(gè)擁有人體藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的中藥品種。該藥具有顯著的抗心肌缺血作用，可降低心臟耗氧量，并能對(duì)抗ADP誘導(dǎo)的血小板聚集和抑制血栓形成，活血、化瘀、通脈，中醫(yī)辨證為心血瘀阻證者，癥見(jiàn)胸痛、胸悶、心悸，并具有良好的臨床耐受性，是一個(gè)高效、低毒的心血管藥物。一次200mg，用5％葡萄糖注射液或生理鹽水250-500ml溶解后使用，一日1次。靜脈滴注。

3、通心絡(luò)膠囊。本藥口服，冠心病、腦梗死。出血性疾患，孕婦及婦女經(jīng)期禁用。具有益氣活血，通絡(luò)止痛的功效。

4、血脂康。現(xiàn)代中藥調(diào)脂藥物，5、消渴丸。用于非胰島素依賴型糖尿病，6、心血康膠囊。主要有效成份是甾體總皂甙，具有活血化瘀，行氣止痛，擴(kuò)張冠脈血管，改善心肌缺血。代表藥物：地奧心血康膠囊。

7、燈盞花素注射液。本藥具有擴(kuò)張微血管、改善微循環(huán)、提高心肌功能和心腦供血；降低血粘度、抗血小板聚集、防栓及溶栓。

第三篇：常用心血管疾病治療藥物

常用心血管疾病治療藥物

雖然目前治療心血管疾病的方法越來(lái)越多，但是藥物治療仍然是基礎(chǔ)治療、最為重要和首選的方法之一。不僅僅要求醫(yī)生，患者本人以及家屬也要熟悉常用的心血管疾病用藥的知識(shí)，如藥理作用、適應(yīng)癥、禁忌癥、毒副作用及應(yīng)用注意事項(xiàng)等。

治療心血管疾病常用藥物，常按藥物作用機(jī)制進(jìn)行大的分類，如血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）類、血管緊張素受體拮抗劑（ARB）類、β－阻滯劑、硝酸酯類、利尿劑、α－阻滯劑、強(qiáng)心藥及洋地黃類、調(diào)血脂藥物、抗心律失常藥、鈣通道阻滯劑、心肌營(yíng)養(yǎng)藥等。也有按具體疾病的治療藥物選擇進(jìn)行分類，如降血壓藥物、治療冠心病藥物、治療心功能不全藥物、抗凝抗栓藥物等，不同分類各有其優(yōu)點(diǎn)，這就要求臨床醫(yī)師對(duì)藥、對(duì)病都要掌握，在診療指南的框架內(nèi)，個(gè)體化治療，最終實(shí)現(xiàn)治病、“救人”的目的。下面根據(jù)藥理作用機(jī)制的異同，重點(diǎn)介紹主要的藥物。

一、血管擴(kuò)張劑

血管擴(kuò)張劑是現(xiàn)代心血管病治療學(xué)的基礎(chǔ)，該類藥物通過(guò)各種機(jī)制最終導(dǎo)致動(dòng)脈和／或靜脈擴(kuò)張，降低體、肺循環(huán)血管阻力，降低心臟負(fù)荷，改善血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)，不僅廣泛用于治療原發(fā)性或繼發(fā)性高血壓和肺動(dòng)脈高壓，也是治療心力衰竭、休克和改善臟器微循環(huán)的重要措施。不少血管擴(kuò)張劑能直接擴(kuò)張冠脈，增加冠脈血流量，改善心肌供氧，是治療冠心病心絞痛和心肌梗死的良藥。根據(jù)其作用機(jī)制不同，大致可分為以下幾類：①直接作用的血管擴(kuò)張劑；②α腎上腺素能受體阻滯劑；③影響腎素一血管緊張素一醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的藥物。④其他具有擴(kuò)張血管作用的藥物如鈣離子拮抗劑、β-阻滯劑等。

●直接作用的血管擴(kuò)張劑

本類藥物主要包括硝酸酯類、硝普鈉和肼酞嗪(肼苯噠嗪)類及其他藥物，分述如下：

(一)硝酸酯類 本類藥物主要用于冠心病心絞痛和心肌梗死，近年來(lái)也用于治療高血壓、心衰和休克等。其作用機(jī)理是通過(guò)與血管平滑肌上的特異性硝酸酯受體的巰基(SH)結(jié)合，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使三磷酸鳥(niǎo)苷(GTP)轉(zhuǎn)化為環(huán)磷鳥(niǎo)苷(cGMP)增加，后者通過(guò)減少Ca2＋進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或通過(guò)加強(qiáng)肌質(zhì)網(wǎng)對(duì)Ca2＋攝取增加，使細(xì)胞內(nèi)Ca2＋減少，從而使血管擴(kuò)張；通過(guò)影響前列腺素系統(tǒng)使前列環(huán)素釋放增加，后者有強(qiáng)烈的血管擴(kuò)張作用，以擴(kuò)張靜脈為主，通過(guò)減少回心血量，降低前負(fù)荷，兼有較輕的擴(kuò)張動(dòng)脈作用，降低后負(fù)荷，心肌耗氧量減少，從而改善心肌缺血。硝酸酯類可通過(guò)選擇性擴(kuò)張心外膜的粗大冠脈和側(cè)支血管，解除冠脈痙攣和消除狹窄血管的正常張力增高(減輕動(dòng)力性狹窄)，可改善心內(nèi)膜下的缺血。硝酸酯類藥物的常見(jiàn)副作用包括頭暈、頭痛、面頰及頸部潮紅；嚴(yán)重時(shí)表現(xiàn)為持續(xù)頭痛、惡心、嘔吐、心動(dòng)過(guò)速、煩躁等。不同個(gè)體對(duì)藥物的耐受性和副作用發(fā)生程度有較大差異。

常用制劑有以下幾種：

1．硝酸甘油(nitrog1ycerin)： 治療心絞痛可立即舌下含服0.3—0.6mg，若無(wú)效，隔5—10min可重復(fù)劑量；治療心肌梗死為5—25mg加于5％葡萄糖液250—500m1內(nèi)緩慢靜滴，一般滴速為10—30ug／min。預(yù)防心絞痛可用緩釋劑和藥膜胸前貼敷，如硝酸甘油緩釋片2.5mg，每日2次；硝酸甘油貼敷5－10mg貼胸，每日1次。其他尚有硝酸甘油噴霧劑、2％硝酸甘油軟膏等多種劑型供臨床不同情況使用。

不良反應(yīng)：常見(jiàn)有眩暈、頭暈、昏厥、面頰和頸部潮紅；嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)持續(xù)的頭痛、惡心、嘔吐、心動(dòng)過(guò)速、煩躁；而皮疹、視力模糊、口干則少。過(guò)量時(shí)口唇指甲青紫。眩暈欲倒，高度乏力，心跳快而弱，發(fā)熱甚至抽搐。

下列情況應(yīng)慎用或禁用：①腦出血或頭顱外傷，因本品可升高顱內(nèi)壓；②嚴(yán)重貧血患者；③青光眼，因本品可升高眼內(nèi)壓；④梗阻性心肌病時(shí)可加重心絞痛；⑤嚴(yán)重肝、腎功能損害患者。服本品時(shí)要防止體位性降壓。中度或過(guò)量飲酒時(shí)，本品可導(dǎo)致血壓過(guò)低。長(zhǎng)期含服可產(chǎn)生耐藥性，需調(diào)整劑量，但停藥需逐漸減量。2．硝酸異山梨醇酯(異舒吉，isosorbidinitrate，isordil)： 作用與硝酸甘油相似，但較持久，屬速效長(zhǎng)效硝酸酯類，一般用法為5—10mg，舌下或口服，每日3—4次，必要時(shí)可增至每次20—30mg。靜脈滴注為30mg加于5％葡萄糖液500m1內(nèi)，以10—30μg／min滴注。副作用與硝酸甘油相似，但較輕。

3．單硝酸異山梨酯(mononitratel e1antan異樂(lè)定)： 本藥最大優(yōu)點(diǎn)是口服后不被肝臟滅活，藥物血中濃度恒定，胃腸道吸收完全，生物利用度幾乎達(dá)100％。對(duì)血壓和心率影響小，副反應(yīng)輕微，偶有頭暈、頭痛、口干等癥狀?？诜笥行а鲃?dòng)力學(xué)作用長(zhǎng)達(dá)8—9h，半衰期為4—5h，是硝酸異山梨醇酯的8倍，其效果優(yōu)于長(zhǎng)效硝酸甘油制劑和硝酸異山梨醇酯，尤適用于預(yù)防心絞痛和心絞痛緩解期的治療。一般劑量為20mg，每日2次。

(二)硝普鈉

硝普鈉(sodium nitroprusside)：屬?gòu)?qiáng)效血管擴(kuò)張劑。主要用于高血壓急癥的緊急處理和治療嚴(yán)重高血壓。直接擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈，作用迅速，一般用量為25—50mg加于5％葡萄糖液250—500m1內(nèi)，避光滴注，開(kāi)始時(shí)滴速為10—15μg／min，視病情、血壓、肺毛細(xì)血管楔壓和病人反應(yīng)調(diào)節(jié)劑量，常用量為20—100μg／min．連續(xù)滴注一般不宜超過(guò)72h。本藥應(yīng)新鮮配制，溶液保留時(shí)間為6—8h，超過(guò)8h應(yīng)棄置。用藥期間一定要監(jiān)測(cè)血壓、心率等，根據(jù)病情和藥物發(fā)生作用情況調(diào)整用藥。一般用藥時(shí)間不超過(guò)1周，以免發(fā)生氰化物蓄積，尤其是伴有腎功能不全時(shí)更要慎重。

(三)其他直接擴(kuò)張血管藥

吲噠帕胺(indapamide，natrilix，壽比山，鈉催利)： 屬脂溶性利尿降壓藥，具有Ca2＋ 通道阻斷和利尿雙重作用。本藥屬長(zhǎng)效制劑，每日1次口服2.5mg即達(dá)降壓作用。大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，部分患者發(fā)生低血鉀，要加以注意，尤其是已有低血鉀的患者。由于藥性溫和，對(duì)心率無(wú)明顯影響，適合老年高血壓患者。用法為2.5mg，每日1次口服。

●α—腎上腺素能受體阻滯劑 α—腎上腺素能受體阻滯劑（簡(jiǎn)稱α-阻滯劑）中只有α1阻滯劑廣泛用于臨床，其中應(yīng)用最多是哌唑嗪。該類藥物不僅具有擴(kuò)張動(dòng)脈作用，且有擴(kuò)張靜脈作用，對(duì)脂質(zhì)代謝影響不大，尤適用于高血壓并動(dòng)脈硬化和冠心病患者，對(duì)心衰也有一定療效，常用制劑如下：

1.哌唑嗪(prazosin，minipress)： 選擇性作用于突觸后α1受體，使容量血管和阻力血管擴(kuò)張，從而降低心臟的前、后負(fù)荷，使血壓下降。此外，本藥也具有磷酸二酯酶抑制作用，因此對(duì)心臟有正性肌力作用。對(duì)心率、心輸出量、腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率均無(wú)明顯影響?？诜笪昭杆?、2—3h達(dá)血藥濃度峰值，半衰期約3-4 h，由肝代謝。用法：首劑服0.5mg，應(yīng)在睡前服用，劑量不宜過(guò)大，以免產(chǎn)生“首劑現(xiàn)象”，病人可出現(xiàn)體位性低血壓，虛弱、出汗、頭暈等癥狀。若無(wú)不良反應(yīng)，視病情逐漸加量，常用量為1.5—6mg／日，分2—3次口服。最大劑量為15mg／d。

2．三甲唑嗪(trimazosin)： 從小劑量開(kāi)始，先25mg，每日2—3次，最大劑量900mg／d，一般用量為200—300mg／d。

3．特拉唑嗪(terazosin，高特靈)： 開(kāi)始劑量為1mg，每日1次，可漸增至10mg／d，若20mg／d無(wú)效，則應(yīng)改用其他藥物或與其他藥物聯(lián)用。

4．烏拉地爾(urapidil)： 兼有α

1、α2受體阻滯作用，與肼苯噠嗪合用可治療高血壓急癥。開(kāi)始口服劑量為2.5—5mg，每日3次，最大劑量為7.5mg／日。烏拉地爾靜脈制劑目前較為常用，主要用于重癥高血壓和心衰患者，可靜脈推注或滴注。

5．酚妥拉明(Phento1amine，regitine，芐胺唑啉，立其丁)： 口服為25—50mg，每日 3—4次。靜注劑量為5—10mg加于5％葡萄糖液40m1內(nèi)緩慢注射。靜滴劑量為5—30mg加于5％葡萄糖液250—500m1內(nèi)滴注。

●影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)的藥物(一)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(angiotensin—converting enzyme inhibitors，ACEI)其主要藥理作用包括：①抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，使血管素張素I(AngⅠ)轉(zhuǎn)變?yōu)檠芫o張素Ⅱ(AngⅡ)受阻，減少血管緊張素Ⅱ的生成；同時(shí)，升高Ang-(1-7)；②抑制激肽酶Ⅱ(kininase Ⅱ)，使激肽降解滅活受阻，激肽(如緩激肽)積聚，使血管擴(kuò)張；②使前列腺素(PG)E和PGE2的代謝產(chǎn)物PGE—M增加，血管擴(kuò)張；④擴(kuò)張冠脈，增加心肌灌注，其可能機(jī)制是分解內(nèi)源性緩激肽，使PGI2合成增加；⑤ACEI增強(qiáng)副交感神經(jīng)興奮性，對(duì)壓力感受器影響少，故降壓時(shí)不伴心動(dòng)過(guò)速；⑥對(duì)血脂有良好作用，增高高密度脂蛋白，降低膽固醇和甘油三酯，降低血糖和增加胰島素敏感性，更適用于伴高脂血癥、糖尿病和冠心病的高血壓患者。

ACEI不僅廣泛用于治療高血壓，近年來(lái)也廣泛用于治療心衰，其可能機(jī)理包括：①神經(jīng)激素作用：抑制血循環(huán)中腎素一血管緊張素系統(tǒng)(RAS)，減少醛固酮分泌，抑制組織內(nèi)RAS刺激前列腺素生成，降低交感神經(jīng)活性；②中心血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)，通過(guò)降低血管阻力(后負(fù)荷)和降低心室充盈壓(前負(fù)荷)，減輕心臟負(fù)擔(dān)；⑧周?chē)苄?yīng)：增加周?chē)?，改善肌肉代謝，增加腎血流量，改善心肌代謝；④減少心律失常。

ACEI對(duì)缺血心肌也有保護(hù)作用，業(yè)已用于冠心病、心肌梗死的治療，其作用機(jī)理包括：①改善缺血區(qū)心肌灌注；②縮小心肌梗死范圍；②減輕心臟前后負(fù)荷，改善心功能，減少心肌耗氧量，減輕早期左室擴(kuò)張及梗死的擴(kuò)展；④清除自由基，減少心肌再灌注心律失常的發(fā)生率；⑤減少血小板聚集和強(qiáng)化內(nèi)皮松弛因子作用，防止冠脈內(nèi)血栓形成。一般認(rèn)為，心衰和心肌梗塞病人ACEI應(yīng)使用小劑量，視病情適當(dāng)增減劑量，這與單純治療高血壓病不同，ACEI制劑包括：

1．貝那普利(benazapril，洛汀新)：本品是一種前體藥，水解后成活性物質(zhì)貝那普利拉(Benazeprilat)，可抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)，阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)化成血管緊張素II，使全身外周血管舒張，降低血管阻力，產(chǎn)生降壓作用。貝那普利主要經(jīng)過(guò)腎臟代謝消除，貝那普利拉主要經(jīng)腎和膽汁消除，洛汀新是第一個(gè)經(jīng)肝、腎雙通道排泄的ACEI,安全性高，很少受年齡和輕、中度腎功能不全（肌酐消除率30-80ml/min）及腎病綜合征的影響,肝硬化所致肝功能不全者,貝那普利的藥代動(dòng)力學(xué)和生物利用度均不受影響,以上這些病人均不必調(diào)整劑量。用法：每日1次，每次10mg，口服。

國(guó)家九五攻關(guān)項(xiàng)目課題：洛汀新原發(fā)性高血壓的社區(qū)綜合防治研究項(xiàng)目（CCPACH）是由國(guó)家科委立項(xiàng)，衛(wèi)生部組織，北京大學(xué)醫(yī)學(xué)院公共衛(wèi)生學(xué)院負(fù)責(zé)執(zhí)行的九五醫(yī)學(xué)攻關(guān)項(xiàng)目。該研究共覆蓋24萬(wàn)人群，研究時(shí)間長(zhǎng)達(dá)5年。其中高血壓患者系統(tǒng)治療部分共入選了3486人，洛汀新組1831人，CCB組1655人。研究結(jié)果顯示，隨著用藥時(shí)間的延長(zhǎng)，血壓控制水平日趨明顯，洛汀新對(duì)各種年齡、各種類型的高血壓患者均有顯著的療效，降壓效果不受性別影響，對(duì)各種類型的高血壓患者總有效率達(dá)90％。該研究證明：洛汀新治療后75.7%的患者收縮壓達(dá)標(biāo)，洛汀新使收縮壓降低15mmHg；87.4%的患者舒張壓達(dá)標(biāo)，洛汀新使舒張壓降低10mmHg；整個(gè)實(shí)驗(yàn)當(dāng)中未見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。同時(shí)洛汀新使患者室間隔和左室后壁肥厚程度明顯減輕（P<0.05），左室心肌重量亦明顯減輕(P<0.05)，表明洛汀新顯著減輕左室肥厚（LVH）、改善心臟的舒張功能，對(duì)心臟具有良好的保護(hù)作用，長(zhǎng)期治療可以降低腦血管事件的危險(xiǎn)性。此項(xiàng)國(guó)家九五攻關(guān)項(xiàng)目課題研究還證實(shí)，在對(duì)高血壓患者的治療中，洛汀新具有良好的安全性和耐受性。洛汀新組不良反應(yīng)的發(fā)生率隨著用藥時(shí)間的延長(zhǎng)逐漸下降，到第24個(gè)月副反應(yīng)發(fā)生率僅有1.6%，總發(fā)生率與安慰劑相似，這和洛汀新突出的雙通道排泄特點(diǎn)有密切關(guān)系。

2．卡托普利(captopril，capoten，巰甲丙脯酸)： 于1982年用于治療高血壓和心衰，口服吸收快，吸收率為60—75％，服后1—1.5h達(dá)峰值，半衰期1.7h，靜注為1.9h，主要由腎排出。用法：開(kāi)始應(yīng)小劑量6.25mg，每日2-3次，漸增至12.5mg，每日2-3次，最大劑量為100mg／d。副作用包括皮疹、咳嗽、味覺(jué)異常，偶有粒細(xì)胞減少、蛋白尿、高血鉀和低血壓等。3．依那普利(enalapril，renitec，乙丙脯氨酸，悅寧定)： 其化學(xué)結(jié)構(gòu)中不含巰基，作用時(shí)間長(zhǎng)，而副作用少，于1984年用于臨床?？诜?0—65(平均50)％吸收，服后1h達(dá)峰值，生物利用度為40％左右，口服后經(jīng)肝轉(zhuǎn)化為有活性的依那普利拉(enalaprilat)起作用，口服本藥后，其中1／3由糞排出，2／3由腎排泄，半衰期為12—14h，長(zhǎng)于卡托普利。用法：開(kāi)始量為5—10mg，每日1次，最大劑量為40mg／d。若與利尿劑合用可引起“首劑低血壓”反應(yīng)，應(yīng)予注意。副作用較少，偶可引起低血壓、氮質(zhì)血癥和血鉀增高。

4．雷米普利(ramipril，瑞泰)：為第三代ACEI，不含巰基，口服吸收率60％以上，經(jīng)肝轉(zhuǎn)化為有活性的雷米普利拉(ramiprilat)起作用，主要由腎排泄，部分由膽汁分泌，其降壓作用為依那普利的10倍，且無(wú)反射性心動(dòng)過(guò)速，也不影響心功能，對(duì)血漿地高辛濃度無(wú)影響，屬長(zhǎng)效制劑。用法為5mg，每日口服1次，視病情可增至10—15mg／d，副作用小，偶可使谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高，停藥后多能恢復(fù)正常。

其他ACEI還包括：

5．阿拉普利(alacepril)25—75mg／d，分1—2次口服。

6．西拉普利(cilazapril，inhibace，一平蘇)2.5—5mg／d，每日1次口服。

7．匹伏普利(pivalopril)10—50mg／d，分2次口服。

8．喹那普利(quinapril，accupril)5—20mg/d，每日1次。

9．司派普利(spirapri1)12．5—50mgl每日1次口服。

10．噴托普利(pentopril)100mg，每日2次口服。

11．培垛普利(perindopril，acenil)4—8mg，每日1次口服。

12．賴諾普利(1isinopril)10mg，每日1次口服，可漸增至80mg／d。13．地拉普利(delapril)30—60mg，每日1次口服

14．芬替普利(fentiapril)7．5—45mg，每日1次口服。

上述ACEI主要經(jīng)腎排泄，因此腎功能不全時(shí)應(yīng)慎用和減量。

15．福辛普利(fosenopril)5—40mg／d，每日1次口服。

16．佐芬普利(zofenopril)5—10mg，每日1次口服。

上述2藥主要經(jīng)肝代謝清除，因此肝功能不全時(shí)應(yīng)慎用。

（二）血管緊張素受體拮抗劑（ARB）

此類藥物與ACEI類制劑的作用相似，但其主要作用機(jī)制是從血液和組織兩個(gè)水平抑制血管緊張素受體，進(jìn)而使血管緊張素失去作用而達(dá)到降壓及擴(kuò)張血管、改善組織血流的目的。由于發(fā)生藥理作用的過(guò)程中，沒(méi)有過(guò)多的緩激肽生成，所以不引起咳嗽、水腫等副作用。近年來(lái)臨床研究也已證明，ARB類藥物對(duì)高血壓和心衰患者效果不比ACEI類差。

ARB類的主要藥物有：

纈沙坦（代文）80-160mg,每日1次。

氯沙坦（科素亞）50－100mg，每日1次。

伊貝沙坦(安博維)150－300mg，每日1次。

替米沙坦(美卡素)40－80mg，每日1次。

●鈣拮抗劑

鈣拮抗劑通過(guò)擴(kuò)張血管平滑肌而降低血壓；通過(guò)負(fù)性肌力或負(fù)性心率作用而減輕心臟耗氧；對(duì)冠脈痙攣引起的缺血性室性心律失?？赡苡行?；對(duì)于以舒張功能障礙和心室順應(yīng)性降低所致心衰有效；部分鈣拮抗劑對(duì)腦部血管具有相對(duì)選擇性，可用于腦動(dòng)脈硬化和腦血管病的治療。鈣拮抗劑的副反應(yīng)包括停藥后可能加重心肌缺血，長(zhǎng)期使用可有輕度末梢水腫，部分病例因血管擴(kuò)張可引起頭脹、頭痛、乏力、顏面潮紅、心悸、嗜睡、眩暈、惡心、嘔吐、口干、便秘、食欲減退、舌根麻木等。長(zhǎng)期服用可引起水鈉潴留，足、小腿腫脹，劑量過(guò)大可引起低血壓及心動(dòng)過(guò)緩。多在繼續(xù)使用過(guò)程中逐漸減輕或消失。偶爾可引起心絞痛惡化及消化道癥狀。與多數(shù)降壓藥合用具有協(xié)同降壓作用。

常用制劑簡(jiǎn)介如下：

1．硝苯地平(nifedipine，心痛定)：本品口服吸收迅速完全(80—90％以上)，生物利用度約為50—70％，口服后1—3h達(dá)峰值，主要由腎排泄，半衰期約3—4h。舌下含服2—3min即有降壓作用，故可用于高血壓急癥治療。一般劑量為5mg，每日3次，可漸增至10—20mg，每日3次，最大劑量為120mg／d。不良反應(yīng)發(fā)生較少，可出現(xiàn)眩暈、頭痛、心動(dòng)過(guò)速、潮紅、低血壓、肢端浮腫等；偶有胃部不適，便秘、腹痛、厭食等，極少見(jiàn)口干、腹瀉。如出現(xiàn)上述情況，根據(jù)具體病情，可在密切觀察下繼續(xù)治療、減量、停藥或其它必要的處理。因本藥物副作用大，一般僅用于高血壓的緊急治療。不常用于高血壓的長(zhǎng)期治療和治療心絞痛。

硝苯地平的控釋劑型（拜新同），降壓作用緩和，不良反應(yīng)較常釋劑型的硝苯地平少。其常用劑量為每日30-60 mg，服藥時(shí)間不受就餐時(shí)間的限制。經(jīng)常用于高血壓的長(zhǎng)期治療和治療心絞痛。禁用于心源性休克患者，以及懷孕和哺乳期婦女；嚴(yán)重低血壓、明顯心衰、嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄、胃腸道梗阻及肝功能不全患者慎用。

2．維拉帕米(verapamil，isoptin，異博定)： 本品為嬰粟堿衍生物，口服吸收良好，3—4h達(dá)作用高蜂，生物利用度僅10—20％，約3／4經(jīng)腎排泄，半衰期為37h，故有一定積蓄作用。口服常用劑量為40—80mg，每日1—3次，最大劑量可用至480mg／d。靜注一般劑量為5mg／次。必要時(shí)隔15—30min后再注1—2次。不良反應(yīng)可見(jiàn)⑴心血管系統(tǒng)：心動(dòng)過(guò)緩、潮紅、房室傳導(dǎo)阻滯、心電圖異常、低血壓等。靜脈注射過(guò)快或劑量過(guò)大，能導(dǎo)致嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩、低血壓甚至心臟停搏，通過(guò)靜脈用藥時(shí)要嚴(yán)密監(jiān)護(hù)；⑵中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶有疲倦、頭痛、頭重感及嗜睡、失眠或乏力。⑶消化系統(tǒng)：偶有胃內(nèi)不適，便秘、腹痛、厭食、極少見(jiàn)口干、腹瀉。⑷其他：偶見(jiàn)關(guān)節(jié)痛、胸痛、如有黃疽、肝腫大、藥疹或血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶升高。出現(xiàn)上述不良反應(yīng)，可依具體情況，給予減量、停藥或其它必要的處理。維拉帕米主要用于治療快速心律失常、高血壓和冠心病。

3．地爾硫卓(di1tiazem，硫氮卓酮，恬爾心)本藥口服吸收迅速完全，15min起作用，30min達(dá)峰值，半衰期約4 h，60％經(jīng)肝代謝，40％由腎排泄。口服一般劑量為30mg，每日3次。必要時(shí)可增至180mg／d。靜注為75－150μg／kg／次。不良反應(yīng)同異搏定，但較輕，多不需要特殊處理。臨床應(yīng)用適應(yīng)癥同維拉帕米類似。

4．氨氯地平(Amlodipine，洛活喜)本藥直接舒張血管平滑肌，擴(kuò)張外周小動(dòng)脈，使外周阻力(后負(fù)荷)降低，從而使心肌的耗能和氧需求減少 ；擴(kuò)張正常和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈及冠狀小動(dòng)脈，使冠狀動(dòng)脈痙攣(變異型心絞痛)病人心肌供氧增加。本藥口服吸收良好，不受食物影響。1次口服5 mg，血藥峰值為3.0 ng/mL，一次口服10 mg，血藥峰值為5.9 ng/mL。給藥后6-12小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰。消除半衰期約為35-50小時(shí)。每日1次，連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)。本藥通過(guò)肝臟廣泛代謝為無(wú)活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出。初始劑量5 mg，每日1次，最大可增至10 mg，每日1次。與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用時(shí)不需調(diào)整劑量。

5．非洛地平(felodipine，波依定)： 本藥的血流動(dòng)力學(xué)特性與硝苯地平類似，但負(fù)性肌力作用不明顯。此外，也有類似維拉帕米的電生理學(xué)特性?？诜饕糜谥委煾哐獕汉凸谛牟?，劑量為5－10mg，每日1次。

6．尼群地平(nitrendipine)： 本藥對(duì)血管平滑肌Ca2＋通道的抑制作用有較強(qiáng)的選擇作用，對(duì)血管的親和力比心肌肌漿網(wǎng)大10倍，故有較強(qiáng)擴(kuò)血管作用而對(duì)心臟影響較少，不增快心率，對(duì)心功能無(wú)不良影響，口服易從胃腸道吸收，峰值為服藥后1.8-4.9h，半衰期平均12h。一般劑量為10mg，每日2－3次，副反應(yīng)少，偶有輕度頭痛、面部發(fā)熱等。主要用于治療高血壓。7．尼卡地平(nicardipine)： 具有部位選擇性，如對(duì)冠脈和腦血管的擴(kuò)張作用比腸系膜、腎血管明顯，對(duì)靜脈作用甚微，且使心肌收縮力加強(qiáng)。對(duì)房室傳導(dǎo)和不應(yīng)期無(wú)影響，故對(duì)心律失常無(wú)效?？诜笪昭杆?，0.5 h至1 h達(dá)峰值，半衰期約1.5h，由肝代謝。本藥可與β-阻滯劑聯(lián)用，不僅可抵銷(xiāo)β-阻滯劑減慢心率作用，且可改善左室功能而無(wú)負(fù)性肌力作用?？诜o藥主要用于治療高血壓，一般劑量為10－30mg，每日3次；靜注量為2－5mg／次，靜滴為20ug／min，靜脈給藥主要用于治療高血壓危象或腦病，其優(yōu)點(diǎn)是起效快(25min)，持續(xù)時(shí)間短，易調(diào)節(jié)劑量。與硝普鈉相比控制血壓更平穩(wěn)，無(wú)需復(fù)雜的血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)，尤適用于基層醫(yī)療單位。

8．尼索地平(nisoldipine)： 本藥是新一代鈣拮抗劑，具有以下優(yōu)點(diǎn)：①擴(kuò)張冠脈改善側(cè)支灌注作用特強(qiáng)，同等劑量時(shí)為地爾硫卓的20倍，且有保護(hù)心肌缺血損傷，減少急性心肌梗死導(dǎo)致的致命性室顫的危險(xiǎn)性；②明顯松弛血管平滑肌，降低血壓作用持久。此外，有明顯拮抗血管緊張素Ⅱ、去甲腎上腺素對(duì)交感神經(jīng)的作用，對(duì)抗α2受體誘發(fā)的舒張壓升高，這一作用是其他鈣拮抗劑不能比擬的；⑧負(fù)性肌力作用弱，對(duì)心率影響少。本藥口服吸收完全，1 h達(dá)高峰，半衰期為2－3 h，但藥效作用可達(dá)8－10 h，一般劑量為5－10mg，每日2－3次。

9．依拉地平(isradipine)： 本藥特點(diǎn)：①能有效擴(kuò)張冠脈、腦動(dòng)脈和骨胳肌血管，但不引起心率增快和水鈉潴留；②常規(guī)劑量時(shí)僅影響竇房結(jié)，對(duì)房室傳導(dǎo)無(wú)作用，也無(wú)負(fù)性肌力作用；②對(duì)血糖、血脂以及血清電解質(zhì)均無(wú)明顯影響，且有拮抗致動(dòng)脈粥樣硬化作用?？诜胀耆?90—95％)，經(jīng)肝代謝由腎排泄，半衰期8 h。常用量為2.5mg，每日2次，最大劑量為20mg／d。副作用如頭脹、頭痛、面紅等，主要與血管擴(kuò)張有關(guān)，多不需特殊處理。

10．尼莫地平(nimodipine)： 作用與硝苯地平相似，但對(duì)腦血管有相對(duì)選擇性作用，尤適用于腦血管病，一般劑量為20－40mg，每日3次。

11．氟桂嗪(flunarizine，sibelium，西比靈)： 屬新型選擇性鈣拮抗劑，通過(guò)阻滯細(xì)胞膜的鈣通道而發(fā)揮作用。具有：①抑制鈣依賴性血管收縮物質(zhì)如血小板釋放的前列腺素E、血栓素A等，使血管持久擴(kuò)張；②保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞，降低血液粘滯度，防止血栓形成；③能通過(guò)血腦屏障，改善腦供氧。本藥可用于心腦血管病的防治，用法為5mg，每晚1次。

二、β一腎上腺素能受體阻滯劑

β一腎上腺素能受體阻滯劑(簡(jiǎn)稱β-阻滯劑)的出現(xiàn)是近代藥理學(xué)的一項(xiàng)重大進(jìn)展，自從1964年普萘洛爾(心得安)問(wèn)世至今，目前可供臨床使用的β-阻滯劑已超過(guò)40種，其發(fā)展總趨勢(shì)是向選擇性高，副反應(yīng)少，又具有高效、長(zhǎng)效和速效的制劑發(fā)展。由于β-阻滯劑種類繁多，目前尚無(wú)理想的分類法，根據(jù)對(duì)β1和／或β2受體阻滯作用不同，可分為選擇性(主要指阻滯心臟β1－腎上腺素能受體)、非選擇性(β1和β2受體均阻滯)和α兼β受體阻滯劑。選擇性β阻滯劑由于主要影響心臟，對(duì)氣道和糖代謝影響較少，故可慎用于伴有哮喘、呼吸道疾患和糖尿病的患者，而非選擇性β阻滯劑一般應(yīng)禁用于伴有上述疾病的患者。根據(jù)有無(wú)內(nèi)源性擬交感活性(ISA)作用，可分為有ISA和無(wú)ISA兩大類，一般認(rèn)為，具有ISA的β阻滯劑對(duì)心率、心功能和房室傳導(dǎo)的影響較少，因此尤適用于伴心動(dòng)過(guò)緩、心功能欠佳和高齡患者。

此外，也有人將-β阻滯劑分為脂溶性(親脂性)和水溶性(親水性)兩大類，前者如普萘洛爾、烯丙洛爾、氧烯洛爾、美托洛爾、噻嗎洛爾、醋丁洛爾和吲哚洛爾等，后者如納多洛爾、阿替洛爾、索他洛爾等。一般來(lái)講多數(shù)水溶性β-阻滯劑多屬于心臟選擇性制劑(納多洛爾除外)，而脂溶性制劑多屬非選擇性β-阻滯劑。水溶性β-阻滯劑多不經(jīng)肝臟代謝，主要由腎臟排泄，通常半衰期較長(zhǎng)，多屬長(zhǎng)效制劑，每日口服1次即可，對(duì)伴有肝功能不全者尤為適用，除非腎功能明顯損害，一般不產(chǎn)生體內(nèi)蓄積現(xiàn)象。脂溶性β-阻滯劑多經(jīng)肝臟代謝，且易通過(guò)血腦屏障，易產(chǎn)生中樞神經(jīng)副作用，肝功能受損者更應(yīng)慎用或劑量酌減。

β-阻滯劑已廣泛用于心血管疾病，主要適應(yīng)證包括：①高血壓，尤適用于輕、中度高血壓；②冠心病、心絞痛、心肌梗塞。β-阻滯劑、硝酸酯類和鈣離子拮抗劑被并列為公認(rèn)的三類有效抗心絞痛藥物。③心功能不全的長(zhǎng)期治療，要從小劑量、心功能經(jīng)治療改善后開(kāi)始。④心律失常，部分β-阻滯劑可減慢竇性心律和異位起博點(diǎn)的頻率，可用于治療心動(dòng)過(guò)速性心律失常，主要適應(yīng)證包括竇性心動(dòng)過(guò)速和室上性心動(dòng)過(guò)速，對(duì)室性心律失常可作為輔助治療；⑤肥厚（梗阻）型心肌病、擴(kuò)張性心肌?。豪忙?阻滯劑的負(fù)性肌力和心率作用，減慢心率和減少心律失常，減少心肌耗氧量，改善心肌功能，改善臨床癥狀和預(yù)后。其他，β-阻滯劑可用于治療甲亢、偏頭痛、焦慮癥、青光眼、肝硬化門(mén)脈高壓等。

β-阻滯劑的副反應(yīng)包括應(yīng)用不當(dāng)可能會(huì)加重心衰、哮喘(尤其非選擇性β-阻滯劑)、外周血管痙攣、低血糖、中樞神經(jīng)反應(yīng)(如多夢(mèng)、幻覺(jué)、抑郁癥等)、脂質(zhì)代謝障礙、消化道反應(yīng)等，使用中要加以注意。多數(shù)情況下，要從小劑量開(kāi)始，逐漸增加直至療效滿意。停藥時(shí)宜逐漸減量，維持一段時(shí)間后再停藥，否則應(yīng)在嚴(yán)密監(jiān)護(hù)下停藥，以防停藥綜合征發(fā)生。

常用制劑包括如下：

1．美托洛爾(metoprolol，betaloc倍他樂(lè)克)： 屬無(wú)ISA的β1-阻滯劑，劑量為25－100mg/次，每日2－3次，最大劑量不超過(guò)600mg／d，晚近多采用緩釋放劑型，如betaloc－zok 50－200mg，每日1次口服。靜注主要用于抗心律失常，首劑5mg，若無(wú)效隔5－10min后再注1－2次，但總量不宜超過(guò)15mg。

2．比索洛爾(bisoprolol，康可)： 屬?gòu)?qiáng)效β1-阻滯劑、無(wú)內(nèi)源性擬交感活性和膜穩(wěn)定性作用。用于高血壓、冠心病心絞痛的治療。用法為5-10mg，每日1次，最大劑量為30mg／d。

3．卡維地洛(carvedilo1，達(dá)利全)： 兼有α及β-阻滯作用，適用于高血壓、冠心病引起的充血性心衰的輔助治療，初始量為3.125mg，每日2次，可漸增至50mg，每日2次。

4．普萘洛爾(propranolol，心得安)： 一般劑量為10mg，每日3次，可漸增至20－40mg，每日3次；靜注為1－5mg／次。本藥不宜與單胺氧化酶抑制劑如優(yōu)降寧聯(lián)用。5．索他洛爾(sotalo1)： 20—80mg，每日2次。本藥不僅具有一般β-阻滯劑的作用，且具有第Ⅲ型抗心律失常特性。因此也被廣泛用于治療心律失常。

6．艾司洛爾(esmolol)： 屬水溶性β1-阻滯劑，半衰期僅9 min，屬速效和短效制劑，靜注1min起作用，5min達(dá)高峰，20min失效。目前主要用于急性心肌缺血、高血壓急癥、心動(dòng)過(guò)速，尤其是室上性心動(dòng)過(guò)速和房顫、房撲的治療，開(kāi)始用量為50ug／kg／min，每隔5min增加50ug／kg／min，直到心率減慢15％或更多，最大劑量為300ug／kg／min，其治療房顫和房撲效果優(yōu)于維拉帕米。

7．拉貝洛爾(1abetalol，柳胺芐心定，柳芐洛爾)： 兼有α及β-阻滯作用，本品與單純?chǔ)?阻滯劑不同，能降低臥位血壓和周?chē)茏枇Γ话悴唤档托妮敵隽?，靜注5min起作用，口服1－2h達(dá)作用高峰，半衰期約4h。主要用于降壓、心衰、緩解心絞痛和抗心律失常。副作用包括體位性低血壓、乏力、惡心、肢麻等。靜注可用于高血壓危象，劑量為25－50mg加于5％葡萄糖液20ml內(nèi)于10min注畢，有效后可以1－4mg／min靜滴維持?？诜?00mg，每日2－3次，必要時(shí)可增至200mg，每日2－3次。

8．布森多洛爾（bucindolol）： 屬新型β-阻滯劑，具有相對(duì)選擇性β-阻滯和直接擴(kuò)血管作用，其β-阻滯作用比普萘洛爾強(qiáng)9—30倍，β2-阻滯作用比普萘洛爾強(qiáng)4倍，有輕度內(nèi)源性擬交感活性，對(duì)α受體也有阻滯作用。此外，本藥能降低心肌缺血時(shí)室顫的閾值，對(duì)肺功能影響少?？诜?.2～ 2h達(dá)血藥濃度峰值，半衰期為3－5h，經(jīng)肝代謝，由尿和膽道排泄。用法為20mg，分2－3次服用，最大劑量為300mg／d。

9．波品多洛爾(bopindolol)： 屬非選擇性β-阻滯劑，其作用為吲哚洛爾的10倍，作用時(shí)間長(zhǎng)。用法為2mg，每日1－2次。

10.阿替洛爾(atenolol)： 屬β1-阻滯劑，口服后吸收迅速，約50％由糞排出，吸收后以原形由尿排泄，口服后3h達(dá)峰值，生物利用度約50～60％。用法為開(kāi)始為100mg／d，分1次或2次口服，最大劑量為600mg／d。

三、抗心律失常藥

根據(jù)臨床上心律失常發(fā)作時(shí)心率的快慢，抗心律失常藥可大致分為抗快速心律失常藥和抗緩慢心律失常藥兩大類。

●抗快速心律失常藥

（一）第一類 膜穩(wěn)定劑

這類藥物作用于細(xì)胞膜，抑制快鈉內(nèi)流，減慢動(dòng)作電位0位相上升速率。根據(jù)其對(duì)動(dòng)作電位時(shí)間的影響，又可分為3個(gè)亞類: 1．I a類 特點(diǎn)是延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)間，通過(guò)直接降低心肌細(xì)胞膜對(duì)鈉離子(Na+)通道的通透性，使浦頃野纖維、心室和心房肌細(xì)胞的動(dòng)作電位0位相上升速度和幅度降低，使沖動(dòng)在靜息膜電位正常的肌纖維內(nèi)的傳導(dǎo)減弱，并能延長(zhǎng)動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期，可變單向阻滯為雙向阻滯，從而消除折返性心律失常。通過(guò)抑制Na+、Ca2+內(nèi)流，使4位相坡度變小，故又可消除因自律性增高引起的心律失常。本類藥屬?gòu)V譜抗心律失常藥，即對(duì)室上性和室性心律失常均有效，亦稱為鈉通道阻滯劑，其代表藥物為奎尼丁，故又稱為奎尼丁類藥物，主要藥物如下:（1）奎尼丁(quinidine)： 由于其安全性方面的原因，本藥臨床現(xiàn)已較少應(yīng)用。本藥口服吸收迅速而完全，1—2h后達(dá)峰值，半衰期約2－3h，主要經(jīng)肝代謝(80％)，20％以原形由腎排泄。治療房顫或房撲，先服0.1 g，觀察2h，如無(wú)不良反應(yīng)，以后每2－4h口服0.2g，共5次，若無(wú)效，第2日用0.3g，每2h 1次，共5次，若仍無(wú)效，按上述劑量再服1日，再無(wú)效可增至0.4 g，每2h 1次，共4－5次，最大劑量不宜超過(guò)2g／d，轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律后改維持量，每次0．2g，每日2-3次。用于頻發(fā)早搏，每次0．2g，每日3-4次。注射劑目前較少應(yīng)用，且可能發(fā)生奎尼丁暈厥。(2)普魯卡因胺(prucainamide)： 口服易吸收，1h達(dá)峰值。半衰期約3.5 h，一般劑量為0.25－0.5g，每日3－4次，心律正常后減至每日2－3次。靜注為每5min l00mg，直至顯效，必要時(shí)可用500mg加于5％葡萄糖液100m1內(nèi)，于1h內(nèi)滴完，必要時(shí)再重復(fù)1次，24h總量不宜＞2.0 g。

2．I b類 本類藥能增加細(xì)胞膜對(duì)K+的通透性，縮短第3位相和動(dòng)作電位時(shí)間，能消除單向阻滯，終止由折返引起的心律失常。此外，本類藥也能阻斷鈉通道，但無(wú)抑制傳導(dǎo)的臨床表現(xiàn)，故P波、HV和QRS間期無(wú)變化，對(duì)缺鉀及洋地黃中毒引起的心律失常有較好療效，主要用于室性心律失常，也稱為鉀外流促進(jìn)劑或利多卡因樣藥物，常用藥物有：

(1)利多卡因(lidocaine，xylocaime，昔羅卡因)： 本藥口服無(wú)效，靜注后1－2min起效，半衰期約15－30min。用法：先以50－100mg／次或1－2mg／kg／次靜注，若無(wú)效可隔5－15min再注上述劑量，但1h總量不宜超過(guò)300mg，有效后以100mg加于5％葡萄糖液100－200ml內(nèi)靜滴，滴速控制在1－4mg／min。緊急情況、院前急救或預(yù)防應(yīng)用時(shí)可肌注。

(2)美西律（mexiletine，慢心律，脈律定）；本藥口服吸收完全，2－4h達(dá)峰值，作用維持8h以上。用法：首劑400－600mg，維持量為400－800mg／d。靜注為100mg 5％葡萄糖液20m1內(nèi)緩慢注射，若無(wú)效，5－10min后再注50－100mg。副反應(yīng)有頭暈、頭痛、震顫及消化道癥狀。

(3)乙嗎噻嗪(ethmozine,moricizine，莫雷西嗪，安脈靜)；本品口服吸收好，90％于服后1h達(dá)峰值，半衰期為3－5h?？诜讋?00mg，維持量為600mg／d，一般用量為200－300mg，每日2－3次，最大劑量為900mg／d，靜注為50mg／次。適用于房顫或室性早搏及陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速，對(duì)房顫、房撲亦有效，尤適用于冠心病心絞痛、高血壓等所致致心律失常。副反應(yīng)少，常見(jiàn)的有胃腸道癥狀和頭痛、眩暈等。

3．Ic類 本類藥不改變動(dòng)作電位時(shí)間和QT間期，屬于鈉通道阻滯劑，常用制劑有：(1)普羅帕酮(propafenone，心律平；rytmonorm，丙胺苯丙酮)： 本品口服吸收完全，2－3h達(dá)峰值，經(jīng)肝代謝，半衰期約5－8h。用法：一般劑量為100－200mg，每日3－4次，有效后減量維持，老年人一日量不宜超過(guò)450mg；靜注為35－70mg／次，或以1－1.5mg／kg／次緩慢注射，必要時(shí)20min后再注1次，或以0.5－1mg／min靜滴維持。本藥有負(fù)性肌力作用，嚴(yán)重心功能不全和有竇房結(jié)病變者慎用。

(2)英卡胺(encainide)：其電生理作用包括：①降低浦肯野纖維動(dòng)作電位0位相的最大上升速度和振幅；②提高致室顫域值；③延長(zhǎng)H－V間期，并使QRS間期增寬；④對(duì)竇房結(jié)、心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)和不應(yīng)期無(wú)明顯影響，故能安全地與β-阻滯劑和鈣拮抗劑聯(lián)用，但不宜與奎尼丁聯(lián)用。適用于治療房性或室性早搏、心動(dòng)過(guò)速、房顫等，對(duì)缺血性心臟病、心絞痛伴室性心律失常有效。用法：口服25mg，每日2－4次，必要時(shí)可增至100mg每日3－4次；靜注為0.5－1mg／kg／次，15min以上推完。副反應(yīng)與普魯卡因胺類似。

(3)氟卡胺(flecainide, tembocar)： 其電生理作用包括:①降低跨膜動(dòng)作電位0位相最大上升速率；②輕度延長(zhǎng)P—R及QRS波間期；③輕度延長(zhǎng)希氏－浦肯野纖維4位相除極坡度；④延長(zhǎng)有效不應(yīng)期；⑤對(duì)抗哇巴因、烏頭堿、乙酰膽堿所致房性早搏。本品口服吸收好，3h達(dá)峰值，半衰期長(zhǎng)達(dá)20h。用法：口服100mg，每日2次，最大劑量為200mg，每日2次；靜注每次1－2mg／kg。副反應(yīng)包括偶有暫時(shí)性視力模糊、眩暈、頭痛、四肢無(wú)力及胃腸道癥狀。本藥致心律失常作用發(fā)生率可高達(dá)7％以上，使其臨床應(yīng)用有所限制，長(zhǎng)期使用可引起血清堿性磷酸酶升高。

（二）第二類 β-阻滯劑

這類藥物的電生理作用包括：①降低竇性和異位搏動(dòng)起搏點(diǎn)的自律性，減慢心率；②減慢房室傳導(dǎo)；③抑制心肌收縮力；④降低心肌耗氧量；⑤部分阻滯劑有內(nèi)源性擬交感神經(jīng)作用。其抗心律失常作用主要是通過(guò)阻斷心肌細(xì)胞β-受體的結(jié)果。此外，對(duì)快速Na+通道也有奎尼丁樣作用。主要適用于交感神經(jīng)興奮所致室上性或室性心律失常；為甲亢、嗜鉻細(xì)胞瘤和遺傳性QT間期延長(zhǎng)綜合征所致快速型心律失常的首選藥物。本類藥物常見(jiàn)副反應(yīng)有竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、誘發(fā)心衰或哮喘，偶有消化道癥狀。病態(tài)竇房結(jié)綜合征、支氣管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患、心肌收縮力降低所致心衰者禁用，糖尿病、肝腎功能不全、酸中毒者慎用或不用，有關(guān)藥物詳見(jiàn)β-腎上腺素能受體阻滯劑。

（三）第三類 動(dòng)作電位延長(zhǎng)劑

這類藥物也稱為復(fù)極抑制劑。通過(guò)抑制第2位相的K+外流而延長(zhǎng)心肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，但不減慢激動(dòng)的傳導(dǎo)，有利于消除折返性心律失常，同時(shí)阻斷交感神經(jīng)節(jié)后纖維，擴(kuò)張冠脈和降低血壓，常用藥物有：

1．胺碘酮(amiodarone，cordarone，乙胺碘呋酮、安碘酮)：

本藥口服后吸收緩慢，4－12h達(dá)峰值，半衰期長(zhǎng)達(dá)26－107日，平均52.6日。用法：200mg，每日3次，1－2周后改為200－400mg／d；靜注為75－100mg／次，必要時(shí)4－6h再注1次，最大劑量為250mg／次。也可采用靜滴，以減少副反應(yīng)。副反應(yīng)除心動(dòng)過(guò)緩、QT延長(zhǎng)、房室阻滯外，可引起甲狀腺功能障礙。此外，可有胃腸道癥狀、角膜有微粒沉著、間質(zhì)性肺纖維化、共濟(jì)失調(diào)等。

2．溴芐銨(bretylium)：

一般劑量為100mg，每日3次，視療效可漸增至100－200mg，每日4次；靜注為250mg加于5％葡萄糖液20m1內(nèi)緩慢注射，必要時(shí)4－6h后再注1次，也可采用靜滴，以減少副反應(yīng)，本藥對(duì)室性心動(dòng)過(guò)速、室顫有較好療效，3．索他洛爾(sotalol)：

本藥屬β-阻滯劑，但在抗心律失常方面其作用主要為動(dòng)作電位延長(zhǎng)，故屬Ⅲ類藥物?？诜?0－80mg，每日2—3次，極量為160mg，每日3次；靜注為20－60mg／次。

（四）第四類 鈣通道阻滯劑 這類藥物也稱為慢通道阻滯劑，通過(guò)選擇性抑制心肌細(xì)胞的Ca2+饅通道，阻滯第2及第4位相Ca2+內(nèi)流，降低竇房結(jié)第4位相坡度，同時(shí)抑制0位相除極的速度和振幅，抑制傳導(dǎo)，此外尚有擴(kuò)張冠脈作用。在治療濃度時(shí)不阻斷Na＋快速內(nèi)流，對(duì)心房、希氏束和心室肌的傳導(dǎo)性、不應(yīng)性以及對(duì)竇房結(jié)、房室結(jié)以外起搏點(diǎn)的自律性亦無(wú)影響，故對(duì)室上性心動(dòng)過(guò)速療效較好。常用藥物包括維拉帕米、地爾硫卓(硫氮卓酮)、比帕里定、漢防己甲素及替帕米等，詳見(jiàn)“鈣拮抗劑”。

（五）第五類 洋地黃類

本類藥物除強(qiáng)心和增加迷走神經(jīng)張力外，可降低心房肌細(xì)胞的靜息電位，減慢其動(dòng)作電位0位相的上升速率，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)速度?？s短預(yù)激綜合征旁道的有效不應(yīng)期，增快其傳導(dǎo)。低濃度時(shí)降低浦肯野纖維和心室肌細(xì)胞膜的K+通透性，延長(zhǎng)復(fù)極時(shí)間，高濃度時(shí)則增強(qiáng)K+通透性加速?gòu)?fù)極。常用藥物詳見(jiàn)“正性肌力藥物”。本類藥物對(duì)室上性心動(dòng)過(guò)速、房撲和房顫有較好療效。下列情況應(yīng)禁用：預(yù)激綜合征伴房撲或房顫；Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯；室性心動(dòng)過(guò)速等。

（六）其他抗快速型心律失常藥物

包括氯化鉀、新期的明(neostigmine)、去氧腎上腺素(pheny1e-phedrine，苯腎上腺素)、甲氧胺(methoxamine，美速克新命)、硫酸鎂、黃連素和三磷酸腺苷(ATP)等。

ATP用于治療室上速，其可能作用機(jī)理包括：抑制慢反應(yīng)纖維Ca2+內(nèi)流，阻滯或延緩房室結(jié)的前向傳導(dǎo)、大劑量時(shí)可能阻滯或延緩旁道前向和逆向傳導(dǎo)。另外，ATP具有強(qiáng)烈增強(qiáng)迷走神經(jīng)作用，此與結(jié)構(gòu)式中嘌呤環(huán)上氨基有關(guān)，因而ATP能終止房室結(jié)和旁路折返引起的心律失常。用法：首劑20mg，不稀釋或用5％葡萄糖液稀釋成5ml于5－20s內(nèi)快速靜注，無(wú)效者5min后再注20－30mg，但單劑注入量不宜超過(guò)40mg。主要副作用包括頭暈、頭脹、胸悶、肢麻和面紅等，偶爾可發(fā)生竇性暫停、竇緩及房室傳導(dǎo)阻滯等，故不適用于病態(tài)竇房結(jié)綜合征或竇房結(jié)功能不全、房室傳導(dǎo)阻滯者，老年患者和過(guò)敏體質(zhì)者亦應(yīng)慎用或不用，也不宜與能加重負(fù)性傳導(dǎo)和頻率作用的藥物并用。

●抗緩慢心律失常藥

主要用于治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯或病竇綜合征所致的嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。本類藥物近年來(lái)沒(méi)有太大進(jìn)展，對(duì)于藥物治療無(wú)效者，多采用安裝心臟人工起搏器進(jìn)行治療。常用藥物有以下幾種：

(一)抗M膽堿能藥

本類藥物能解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用，使心率增快，常用藥物有以下幾種：

1．阿托品(atropine)：用法：口服0.3－0.6mg，每4－8h 1次；靜注為0.5－1mg加于5％葡萄糖液20ml內(nèi)推注，必要時(shí)隔10－30min再注，主要用于阿－斯綜合征、嚴(yán)重病態(tài)竇房結(jié)綜合征及房室傳導(dǎo)阻滯。有效后也可改為靜滴維持，主要副反應(yīng)包括口干、瞳孔擴(kuò)大、皮膚潮紅、興奮和尿潴留等。

2．東莨菪堿(scopo1amine)： 作用與阿托品類似。用法：口服0.2－0.6mg，每日1－3次；靜注為0.3mg加于5％葡萄糖液20m1內(nèi)緩慢靜注。

3．山莨菪堿(anisodamine，654－2)： 用法：口服5－10mg，每日3次；靜注5－10mg／次。

(二)擬腎上腺素藥

常用藥物有以下幾種：

1．異丙腎上腺素(isoprenaline)： 本藥能興奮竇房結(jié)和房室結(jié)，從而增快心率，并能增加心肌收縮力及心輸出量。主要用于高度房室傳導(dǎo)阻滯，心率低于40bpm者，用法為0.5－1mg溶于5％葡萄糖液250－500m1內(nèi)靜滴。2．麻黃堿(ephedrine)： 用法：25mg，每日3次。肌注每次15－30mg，每日1－3次。

(三)其他

用于緩慢心律失常的藥物尚有以下幾種：

1．腎上腺皮質(zhì)激素 尤適用于心肌炎或心肌梗塞所致的Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯，可靜滴地塞米松(dexamethasone)10—30mg／d，或氫化可的松(hydrocortisone)200－600mg／d滴注，口服潑尼松(predn isone)10mg，每日3－4次。

3．煙酰胺(nicotinamide)： 靜滴400—800mg／d，對(duì)某些病竇綜合征有效。

4．乳酸鈉(sodium lactate)： 11.2％乳酸鈉溶液靜脈滴注對(duì)代謝性酸中毒、高鉀血癥所致心動(dòng)過(guò)緩有效，其具體劑量應(yīng)根據(jù)酸中毒、高鉀血癥的嚴(yán)重程度而定，一般用量按1－4m1／kg計(jì)算。

5．其他 如β受體興奮劑、氨茶堿類等藥物也有增快心率作用。

6．中成藥 如心寶，由鹿茸、附子、洋金花、人參、窟香、玉掛油等組成，每次1—2粒，每日3—4次。心肝寶，主要由冬蟲(chóng)夏草等組成，每次2粒，每日3次。

四、正性肌力藥物

正性肌力藥物大致可分為兩大類，即洋地黃類和非洋地黃類

●強(qiáng)心甙

以洋地黃為代表，它能直接增強(qiáng)心肌收縮力，對(duì)功能不全的心臟，尤其是收縮功能不全者，使心肌凈耗氧量明顯降低。此外，能減慢心率，減慢房室傳導(dǎo)，縮短心肌細(xì)胞的復(fù)極過(guò)程，抑制腎小管對(duì)鈉的再吸收而產(chǎn)生直接利尿作用。但洋地黃正性肌力作用的機(jī)理迄今尚未完全闡明?，F(xiàn)已證實(shí)，鈣是啟動(dòng)心肌收縮的關(guān)鍵物質(zhì)，治療量的洋地黃能增加興奮時(shí)胞漿內(nèi)鈣離子濃度，從而增強(qiáng)興奮一收縮偶聯(lián)過(guò)程。目前認(rèn)為心肌細(xì)胞收縮所需的鈣離子，主要不是來(lái)自肌漿網(wǎng)或線粒體，而是來(lái)自細(xì)胞膜外，洋地黃類的強(qiáng)心作用在于它能增加鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，從而促進(jìn)肌凝蛋白和肌纖維蛋白結(jié)合的過(guò)程。此外尚能抑制細(xì)胞膜上Na+－K+－ATP酶(離子主動(dòng)運(yùn)轉(zhuǎn)酶系)的活性，使Na+－K+ 交換系統(tǒng)活性降低，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)K＋減少而Na＋相對(duì)增加，以致細(xì)胞內(nèi)鈉－鈣交換活躍，促進(jìn)鈣離子內(nèi)流增加。洋地黃通過(guò)直接或間接對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用，以及心功能的改善，使心率減慢。洋地黃通過(guò)減慢心肌細(xì)胞動(dòng)作電位曲線0位相上升速率，降低膜反應(yīng)性而減慢傳導(dǎo)，縮短動(dòng)作電位間期，縮短不應(yīng)期使Q－T間期縮短，改變1、2位相的斜率使S—T段偏移，增強(qiáng)4位相舒張期自動(dòng)除極，可興奮低位異位起搏點(diǎn)的自律性，導(dǎo)致心律失常、中毒量洋地黃還可直接作用于心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)，造成部分或完全性傳導(dǎo)阻滯。

洋地黃類制劑根據(jù)給藥后奏效的快慢，大致可分為速效、中效和慢效3種制劑，常用速效制劑有：毒毛旋花子甙K(strophanthin K、毛花甙丙(cedilanide，1anatoside C，西地蘭，毛花強(qiáng)心丙)、羊角拗甙(divaside)、鈴蘭毒甙(convallatoxin)、黃夾昔(thevetin，thevetoside)等，經(jīng)靜脈給藥后多在5－30min內(nèi)起效，主要用于急重心衰病人；中效制劑常用的有地高辛(digoxin)、甲基地高辛(medigoxin，β－methyldigoxin)等，口服后1－2h內(nèi)起效，為臨床最常用制劑；慢效制劑常用的有洋地黃葉(digitalis)和洋地黃毒甙(digitoxin)等，對(duì)于慢性心衰一般情況下可選用中效或慢效制劑，危重或急性心衰病例可選用速效制劑，待癥狀控制后，改用中效或長(zhǎng)效制劑維持。

強(qiáng)心甙的給藥方法有兩種：①速給法：采用靜注速效洋地黃制劑，如毛花甙丙可視病情靜注0.2－0.4mg；毒毛旋花子甙K首劑0.25mg。傳統(tǒng)的先給較大劑量亦即飽和量或負(fù)荷量的方法稱為洋地黃負(fù)荷量或洋地黃化量，如靜注西地蘭0.4－0.8mg，2h后可根據(jù)病情再0.2-0.4mg，主要用于治療急性左心衰或危重的充血性心衰病人，有效后改口服維持。現(xiàn)已證實(shí)，洋地黃治療心衰時(shí)劑量與心肌收縮效應(yīng)呈線性關(guān)系(并非全或無(wú))，即使用小劑量也可使心肌收縮力增強(qiáng)，隨劑量增加收縮力也隨之增強(qiáng)，但劑量超過(guò)一定限度后，收縮力不僅不再增加甚至下降，因此盲目增加洋地黃劑量不僅易出現(xiàn)中毒反應(yīng)，且能加重心衰，現(xiàn)已少用；②每日維持量療法。適用于慢性心衰病人。臨床上應(yīng)用最多的是地高辛，每日1次口服0.125－0.25mg，房顫和個(gè)別病人可達(dá)0.375mg／d，約5個(gè)半衰期后(即1.5×5＝7.5日)，血濃度即可達(dá)到治療水平，有條件時(shí)最好監(jiān)測(cè)血藥濃度進(jìn)行劑量調(diào)整。

洋地黃制劑（尤其地高辛）的不良反應(yīng)：

1.常見(jiàn)的反應(yīng)包括：出現(xiàn)新的心律失常(可能中毒)，常見(jiàn)者為室性早博，陣發(fā)性或非陣發(fā)性交界性心動(dòng)過(guò)速，房室分離。胃腸道癥狀（胃納不佳、惡心、嘔吐、下腹痛）、新出現(xiàn)的心律失常如心動(dòng)過(guò)速或過(guò)緩(可能房室傳導(dǎo)阻滯)。心房顫動(dòng)用本品除轉(zhuǎn)變?yōu)楦]性心律外，若出現(xiàn)交界性心動(dòng)過(guò)速或完全性房室傳導(dǎo)阻滯，則為本品藥物中毒。

2．少見(jiàn)的反應(yīng)包括：視力模糊或“黃視”(中毒癥狀)、腹瀉(電解質(zhì)平衡失調(diào))、精神抑郁或錯(cuò)亂。罕見(jiàn)的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛、皮疹、等麻疹(過(guò)敏反應(yīng))。

使用時(shí)注意事項(xiàng)：

1．本品可通過(guò)胎盤(pán)，妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周劑量須漸減。本品可排人乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。

2．新生兒對(duì)本品的耐受性不定，其腎清除減少。早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感，劑量需減少，按其不成熟程度而適當(dāng)減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人需用量略大。老年人肝腎功能不全、表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對(duì)本品耐受低，須用較小劑量。

3．下列情況應(yīng)禁用：①任何強(qiáng)心甙制劑的中毒；②室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)；③梗阻型肥厚性心肌病(若伴心力衰竭或心房顫動(dòng)仍可考慮)；④預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。

4．下列情況應(yīng)慎用：①低鉀血癥；⑧不全性房室傳導(dǎo)阻滯；⑧高鈣血癥；④甲狀腺功能低下；⑤缺血性心臟?。虎嗉毙孕募」Ｈ?；⑦心肌炎；⑧腎功能損害(洋地黃毒甙可例外)。5．用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①心電圖；②心率及心律；⑤血電解質(zhì)(尤其鉀、鈣和鎂)、肝腎功能。疑有洋地黃中毒時(shí)應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。

●非洋地黃類正性肌力藥物

(一)β受體興奮劑

本類藥物主要通過(guò)興奮心臟β受體，激活腺苷酸環(huán)化酶(adenyl-ate cyclase，AC)，使三磷酸腺苷(ATP)轉(zhuǎn)化為環(huán)磷酸腺苷(cAMP)；促進(jìn)Ca2+進(jìn)入心肌細(xì)胞膜，選擇性地增加心肌收縮力，增加心輸出量和降低肺毛細(xì)血管楔壓，改善心功能，主要制劑有：

1.多巴胺(dapamine)本藥能興奮心臟β1受體，使心肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加，但對(duì)心率和心律影響較少；能增加心、腎、腸系膜等臟器供血，而皮膚、肌肉等相對(duì)次要器官和組織的血管收縮，具有提升血壓作用。一般用量為20－40mg溶于5％葡萄糖液250－500m1內(nèi)靜滴，開(kāi)始滴速為0.5－1.0ug／kg／min，可漸增至2－10ug／kg／min。目前認(rèn)為多巴胺對(duì)外周血管阻力的效應(yīng)取決于靜滴劑量，小劑量時(shí)(0.5－2μg／kg／min)由于激動(dòng)腎、腸系膜、冠脈和腦內(nèi)血管的多巴胺受體，可使血管擴(kuò)張；中等劑量(2－10ug／kg／min)興奮心臟β1受體使心肌收縮力增加，心率輕度增快，心臟傳導(dǎo)加速；興奮β2受體使外周血管擴(kuò)張作用較少，總外周血管阻力常無(wú)改變；大劑量時(shí)(10－20ug／kg／min)a受體興奮性增加、可使血壓和外用血管阻力增加。

適應(yīng)證： 用于心肌梗死、創(chuàng)傷、內(nèi)毒素?cái)⊙Y、心臟手術(shù)、腎功衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合征；補(bǔ)充血容量效果不佳的休克，尤其有少尿及周?chē)茏枇φ；蜉^低的休克。也可用于洋地黃及利尿藥無(wú)效的心功能不全。

不良反應(yīng)：小劑量給藥常無(wú)明顯不良反應(yīng)。較大劑量用藥時(shí)常有呼吸困難、心律失常(心動(dòng)過(guò)速)，頭痛、惡心、嘔吐較少見(jiàn)。長(zhǎng)期應(yīng)用出現(xiàn)的反應(yīng)有手足疼痛或手足發(fā)冷。外周血管長(zhǎng)期收縮可能導(dǎo)致局部組織損傷或壞死。逾量時(shí)可出現(xiàn)嚴(yán)重高血壓，應(yīng)立即停藥，必要時(shí)給予β受體阻滯藥。

使用注意事項(xiàng)：

⑴凡對(duì)其他擬交感胺類藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本品可敏感。

⑵ 下列情況應(yīng)慎用：①嗜鉻細(xì)胞瘤患者；②閉塞性血管病(或有既往史者)，包括動(dòng)脈栓塞、血栓閉塞性脈管炎、凍傷、糖尿病性動(dòng)脈內(nèi)膜炎、雷諾病等；③對(duì)肢端循環(huán)不良的病人，須嚴(yán)密監(jiān)測(cè)注意壞死及壞疽的可能性；④頻繁的室性心律失常時(shí)應(yīng)用本品也須謹(jǐn)慎。

⑶在滴注本品時(shí)須進(jìn)行血壓、心電圖及尿量的監(jiān)測(cè)。尤其與硝普鈉、異丙腎上腺素，多巴酚丁胺等合用時(shí)。

⑷大劑量多巴胺與α受體阻滯藥如酚芐明、酚妥拉明、妥拉唑啉等同用，后者的擴(kuò)血管效應(yīng)可被本品的外周血管收縮作用拮抗。

(5)與全麻藥(尤其是環(huán)丙烷或鹵代碳?xì)浠衔?合用，由于后者可使心肌對(duì)多巴胺異常敏感，易引起室性心律失常。

⑹與β受體阻滯藥同用，可拮抗多巴胺對(duì)心臟的β1受體作用。

⑺與利尿藥同用時(shí)，由于本品作用于多巴胺受體，擴(kuò)張腎血管，使腎血流增加，可增加利尿作用；同時(shí)其自身還有直接的利尿作用。

⑻與單胺氧化酶抑制劑同用，可延長(zhǎng)及加強(qiáng)多巴胺的效應(yīng)。

2．多巴酚丁胺(dobutamine，dobutex)本藥主要興奮β1受體，增強(qiáng)心肌收縮力、增加心輸出量，增加冠脈流量，對(duì)收縮壓無(wú)明顯影響，與多巴胺不同，本藥并不通過(guò)內(nèi)源性去甲腎上腺素的釋放而作用于心臟，對(duì)α與β2受體作用較弱?？诜o(wú)效，滴注1－2min后起效，一般劑量為125－250mg加于5％葡萄糖液250－500m1內(nèi)靜滴，開(kāi)始滴速為2.5ug／kg／min，可漸增至5－10u／kg／min。副反應(yīng)有頭昏、頭痛、惡心等、偶可誘發(fā)心律失常和心絞痛。

(二)磷酸二酯酶(PDE)抑制劑

(1)氨力農(nóng)(amrinone，inocor，氨利吡啶酮，氨利酮)： 本藥口服吸收好，口服后0.5－1h起作用，1－4h達(dá)峰值，作用持續(xù)4－6h；靜注2min后起作用，10min達(dá)蜂值，作用持續(xù)1－1.5h。用法：口服25－150mg，每6h 1次；靜注首次0.25－0.75mg／kg，繼以5－10μg／kg／min靜滴，1日總量不宜超過(guò)10mg／kg。本藥若與肼酞嗪聯(lián)用可明顯提高心輸出量，降低肺毛細(xì)血管楔壓，本品適用于急性心衰和頑固性心衰。本藥長(zhǎng)期口服可能引起血小板減少和嚴(yán)重的胃腸道反應(yīng)，近年來(lái)口服制劑已趨于淘汰，被作用更強(qiáng)和副反應(yīng)少的米利酮替代。

(2)米力農(nóng)(milrinone，二聯(lián)吡啶酮，米利酮)： 其強(qiáng)心作用為氨利農(nóng)的10－30倍，本藥具有以下特點(diǎn)：①兼有正性肌力與擴(kuò)張血管雙重作用；②不明顯增加心肌耗氧量；③可改善心衰的外周血循環(huán)紊亂，增加心衰病人的運(yùn)動(dòng)能力和改善生活質(zhì)量；④對(duì)于心臟β受體處于低調(diào)和對(duì)β興奮劑敏感性降低的心衰病人，本藥仍然有效；⑤正性肌力作用無(wú)快速耐藥現(xiàn)象；⑥對(duì)動(dòng)脈壓和心率無(wú)明顯影響?？诜┝繛?.5－10mg，每日2－4次，服后1h達(dá)峰值，作用持續(xù)4－6h；靜注常用量為25μg／kg／次，有效后可以0.2－0.7μg／kg／min靜滴，注后5－10min達(dá)峰值，作用持續(xù)3h。副反應(yīng)較少，偶可引起頭痛、輕瀉和心絞痛，大劑量可誘發(fā)心律失常。

2．咪唑類化合物 本類藥物也具有特異性PDE抑制作用，常用制劑有：

依諾昔酮(enoximone)： 屬二氫咪唑酮衍生物，為特異性PDE抑制劑，提高細(xì)胞內(nèi)cAMP水平，兼有正性肌力和擴(kuò)張血管雙重作用，但對(duì)心率影響少，不加重心律失常?？诜?0－100mg，每日3次；靜注首次0.5mg／kg，每半小時(shí)追加劑量0.5mg／kg，但累積量不宜超過(guò)3mg／kg，作用維持1—4h；

五、抗凝血藥和溶解血栓藥

●溶血栓藥

使已形成的血栓發(fā)生溶解的藥物稱為溶血栓藥，應(yīng)用溶血栓藥物(溶栓藥)治療血栓栓塞性疾病的方法稱溶栓療法。目前溶栓療法已廣泛應(yīng)用于心腦血管病，尤其是急性心肌梗死溶栓療法已成為選擇性急性心梗病人最重要的緊急療法，它不僅可降低急性心梗病死率，且對(duì)縮小梗死范圍、改善心功能，提高患者生活質(zhì)量也具有重要意義。常用制劑有以下幾種：

1．鏈激酶(streptokinase，SK)： 本品是由C類乙型溶血性鏈球菌產(chǎn)生的一種蛋白質(zhì)，目前使用劑量已標(biāo)準(zhǔn)化(指應(yīng)用于急性心肌梗塞，下同)，靜脈溶栓為150萬(wàn)u溶于5％葡萄糖液100ml內(nèi)，于1h內(nèi)靜滴完畢。冠脈內(nèi)給藥，首劑給予2萬(wàn)u沖擊量，繼之以2000—4000u／min的速率注人梗死相關(guān)的冠脈，血管再通后減半量繼續(xù)輸注0.5－1小時(shí)，總量約12萬(wàn)－50萬(wàn)u(1－2h)，平均為25萬(wàn)u。本藥缺點(diǎn)是對(duì)血凝塊選擇性差，對(duì)全身凝血系統(tǒng)均有影響，且有抗原性，可引起過(guò)敏反應(yīng)，故應(yīng)用鏈激酶之前應(yīng)先靜注地塞米松3－5mg。給予鏈激酶后，體內(nèi)可產(chǎn)生抗鏈激酶抗體，抗體可持續(xù)半年，故半年內(nèi)不宜重復(fù)應(yīng)用。

2．尿激酶(urokinase，UK)： 本品是第一個(gè)可用于治療的自然產(chǎn)生的直接纖維蛋白溶酶原激活劑，由腎制造，首先由尿中制備。目前已能通過(guò)組織培養(yǎng)從人類胎兒腎胚細(xì)胞中提取。本藥無(wú)抗原性，故不引起過(guò)敏反應(yīng)，同一患者可反復(fù)用藥，對(duì)血凝塊選擇性屬中等。用法尚未標(biāo)準(zhǔn)化，國(guó)外靜脈劑量由半小時(shí)內(nèi)給予96萬(wàn)u到1h內(nèi)給予200萬(wàn)u不等。國(guó)內(nèi)多采用100－200萬(wàn)u于1h內(nèi)靜滴完。冠脈內(nèi)給藥目前主張先給4－20萬(wàn)u沖擊量，繼之以24000u／min的速率輸注，冠脈再通后劑量減半，再輸注半小時(shí)。

3．對(duì)甲氧苯甲?；w維蛋白溶酶原－鏈激酶活化劑復(fù)合物(anisoylated plasminogen－streptokinase activator complex，APSAC)： 本藥可視為長(zhǎng)效鏈激酶，其副作用和抗原性均較鏈激酶小，對(duì)纖維蛋白具有半選擇性，半衰期為2h，1次注射可持續(xù)數(shù)小時(shí)，故無(wú)需靜滴維持，一般主張?jiān)?～5min內(nèi)靜注APSAC30mg，即達(dá)溶栓目的。

4．重組組織纖維蛋白溶酶原激活劑(recombinant tissue plasminogen activator，rt－PA，actylase)： t－PA主要存在于血管內(nèi)皮和組織的絲氨酸蛋白酶，屬天然的血栓選擇性纖溶酶原激活劑。t－PA對(duì)纖維蛋白溶酶原的親和力低，對(duì)纖維蛋白的親和力高，故能選擇性地與血栓表面的纖維蛋白結(jié)合形成復(fù)合物，該復(fù)合物對(duì)纖維蛋白酶原有很高親和力，纖維蛋白通過(guò)其終端的賴氨酸與此復(fù)合物相結(jié)合，在局部有效地將纖維蛋白溶酶原轉(zhuǎn)變成為纖維蛋白酶，從而使血栓溶解。rt－PA是通過(guò)DNA基因重組技術(shù)生產(chǎn)的t－PA，目前已供臨床應(yīng)用。

rt－PA治療急性心肌梗死具有以下優(yōu)點(diǎn)：①同樣靜脈內(nèi)給藥其溶栓效果比鏈激酶、尿激酶療效高近1倍，因此不需冠脈內(nèi)給藥也能達(dá)到同樣療效，尤適合基層應(yīng)用；②不具抗原性，故不會(huì)引起過(guò)敏反應(yīng)；②生物半衰期短(約6－8min)、對(duì)血凝塊有高度選擇性，而激活全身纖溶系統(tǒng)的作用卻不明顯，有利于溶栓治療失敗者及時(shí)進(jìn)行經(jīng)皮冠脈腔內(nèi)成形術(shù)(PTCA)或冠脈旁路術(shù)。但本藥費(fèi)用昂貴，目前國(guó)內(nèi)尚不能生產(chǎn)。用法為：體重超過(guò)65kg的患者首先給予15mg沖擊量，于1－3min內(nèi)靜注，繼之以50mg于30分鐘內(nèi)靜滴，以后1h內(nèi)靜滴35mg，總量為100mg。體重小于65kg的患者，于3h內(nèi)總量按1.25mg／kg計(jì)算。由于本藥半衰期短，為防止再次形成血栓，應(yīng)與肝素或抗血小板藥聯(lián)用。

5．重組尿激酶原(recombinant－pro－urokinase，r－pro－UK)：本藥具有高度血凝塊選擇性的單鏈尿激酶前體，無(wú)抗原性，療效可與rt—PA相媲美，缺點(diǎn)是同時(shí)需要用肝素治療，出血危險(xiǎn)性高和昂貴。用法為50—70mg于1h內(nèi)靜滴完。

● 抗凝血藥

本類藥是指能降低血液凝固性，以防止血栓形成和擴(kuò)大的藥物，常用藥物有：

1．肝素(heparin)： 屬阻止纖維蛋白形成的藥物，其抗凝機(jī)制復(fù)雜，包括抑制凝血酶、因子X(jué)a的激活過(guò)程，對(duì)因子Ⅺa、Ⅸa也有抑制作用。此外，可降低血小板的聚集等。用法：視病情需要可采用靜注、靜滴、肌注、皮下注射和局部用藥。注射劑規(guī)格有5000u、12500u／2m1。每m1含肝素不得少于140u。

2．華法林(芐丙酮香豆素，warfarin)： 口服劑量為3－5mg／d，一般3－5日后，根據(jù)INR或凝血酶原時(shí)間調(diào)整劑量，維持量為2.5－5.0mg／d。

3．雙香豆素(dicoumarin)： 用法：第一日100mg，2－3次，第二日改為100mg，維持量為50－100mg／d。

6．低分子量肝素(LMWH)： 本藥劑量與用法同肝素，其優(yōu)點(diǎn)是靜注后在體內(nèi)半衰期延長(zhǎng)達(dá)普通肝素的8倍，生物利用率比普通肝素高3倍，低分子量肝素抗因子X(jué)a活性強(qiáng)，而抗凝血酶活性弱，應(yīng)用中不需要監(jiān)測(cè)凝血相。目前常用的制劑有低分子肝素鈣（速避凝）、低分子肝素鈉（克賽）、達(dá)肝素等。

●抗血小板聚集藥

這是一組通過(guò)不同機(jī)制和途徑以抑制血小板聚集和／或活化，并能阻止血小板參與血栓形成。主要制劑有：

1．阿司匹林(aspirin，acetylsalicylic acid，拜阿司匹林〈乙酰水楊酸〉)： 本藥通過(guò)抑制血小板的環(huán)氧化酶活性，阻斷血小板聚集和釋放反應(yīng)，從而起到抗動(dòng)脈血栓形成的作用。一般劑量為80－325mg／d。

2．潘生丁(persantin，dipyridamo1e，雙嘧啶胺醇)： 本藥除有擴(kuò)張冠脈治療心絞痛的作用外，尚有抑制血小板聚集作用，其作用機(jī)理包括：①通過(guò)抑制磷酸二酯酶，增加血小板內(nèi)cAMP含量；②增強(qiáng)內(nèi)皮細(xì)胞合成PGI2；②抑制血小板合成TXA2以及與血小板膜ADP受體結(jié)合，使后者失活；③抑制血漿中腺苷進(jìn)入紅細(xì)胞，提高血漿中腺苷的濃度，而后者能抑制ADP引起的血小板聚集。用法為25—100mg，每日3次，靜滴為100—200mg／d，若與阿司匹林合用可提高療效。3．羥乙基蘆丁(troxerutin，曲克盧??；venoruton，維腦路通)：本品能降低血管通透性及脆性，提高毛細(xì)血管的抵抗力和抑制血小板的聚集。用法為300mg，每日2—3次口服；肌注100－200mg／次。每日2次，20日為一療程。

4．抵克利得(ticlopidine，噻氯匹啶)： 屬?gòu)V譜抗血小板藥，其作用機(jī)制包括：①抑制血小板膜Fg受體與Ca2＋依賴性Fg的結(jié)合；②興奮血小板腺苷環(huán)化酶，增加cAMP生成；③減少TXA2合成及增加PGI2的作用；④穩(wěn)定血小板膜作用；⑤抑制膠原、ADP和腎上腺素等誘發(fā)的血小板聚集。本藥雖抑制TxA2和內(nèi)過(guò)氧化物誘導(dǎo)的血小板聚集，但并不抑制動(dòng)脈壁合成前列腺素，故在理論上優(yōu)于阿司匹林。本藥口服后24—48h后起作用，療效可維持?jǐn)?shù)日，一般劑量為250mg，每日1次，必要時(shí)可增至2次。副作用較少，偶可引起胃腸道反應(yīng)、中性粒細(xì)胞減少及血脂升高，以及出血傾向等。

5.氯吡格雷(Clopidogrel，波立維)是一種新型的噻吩并吡啶類衍生物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與抵克立得屬于同一大類。它通過(guò)選擇性地與血小板表面腺苷酸環(huán)化酶偶聯(lián)的ADP受體結(jié)合而不可逆地抑制血小板的聚集。在降低心梗的相對(duì)危險(xiǎn)性方面，較阿司匹林優(yōu)19.2％。在安全性方面，較阿司匹林325 mg/d具有更好的消化道安全性和耐受性。一般劑量為75 mg/日?；顒?dòng)性病理性出血，如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血患者禁用。

6.血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體拮抗劑 選擇性抑制血小板膜上的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（PGⅡb/Ⅲa）受體，抑制血小板的聚集和釋放反應(yīng)，進(jìn)而起到抗血小板性血栓形成的作用，國(guó)外臨床研究表明其抗血栓效果顯著。目前的制劑有abxiciba（阿昔單抗）、tirofiban，因價(jià)格昂貴，國(guó)內(nèi)應(yīng)用較少。

六、調(diào)血脂藥

血脂異常是導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化的重要因素之一，合理的飲食是降低血脂關(guān)鍵之一，在此基礎(chǔ)上若血脂仍異常，則可酌情選用降脂藥物。近代研究認(rèn)為，血中總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL－C）、甘油三酯（TG）等具有致動(dòng)脈粥樣硬化的作用，高密度脂蛋白（HDL）具有抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用，因此從理論上講，血脂異常的治療應(yīng)稱為調(diào)血脂治療。但在臨床工作中，多數(shù)血脂異常是膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和/或甘油三酯升高，所以多數(shù)人習(xí)慣上將調(diào)血脂治療稱為降血脂治療。調(diào)脂藥物品種繁多，但就其作用機(jī)制而言，不外乎干擾脂質(zhì)代謝過(guò)程中某一個(gè)或幾個(gè)環(huán)節(jié)，如減少脂質(zhì)吸收或加速脂質(zhì)的分解或排泄；抑制肝內(nèi)合成脂蛋白或阻止脂蛋白進(jìn)入血漿；促進(jìn)脂蛋白從血清中清除等等，從而達(dá)到調(diào)血脂、預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化發(fā)生及病情加重的目的。

調(diào)脂治療藥物主要有以下幾大類：

●他汀類調(diào)脂藥

他汀類調(diào)脂藥系羥甲戊二酰輔酶A(HMG—CoA)還原酶抑制劑，通過(guò)干擾膽固醇前體二羥甲戊酸的生成，控制內(nèi)源性膽固醇的合成，從而降低血清膽固醇濃度。同時(shí)，還通過(guò)受體介導(dǎo)LDL的分解和從血中清除。另外也具降低血中TG、升高HDL的作用。最新的研究發(fā)現(xiàn)，一部分他汀類藥物兼具有改善血管內(nèi)皮功能及抗凝作用?？诜委熀笞鳛橛谢钚缘?一羥基一3一甲基戊二酸單酰輔酶還原酶抑制劑進(jìn)入體循環(huán)，經(jīng)肝腎代謝。

目前他汀類調(diào)脂藥種類較多，主要有：

辛伐他?。╯imvastatin）：商品名有舒降之、京必舒新等。是目前應(yīng)用最多、最廣泛的他汀類調(diào)脂藥?？诜樟己茫胨テ?h，60％經(jīng)膽汁從糞便排出，13％隨尿排出。口服劑量為每次20mg，每晚頓服，最大劑量可達(dá)每日80mg。

普伐他汀(pravastatin)： 商品名有普拉固、美百樂(lè)鎮(zhèn)等。口服吸收迅速，吸收率約34％，生物利用度雖然只有18％，但存在廣泛的肝腸循環(huán)，故療效不受影響。半衰期1.3-2.7h，可通過(guò)肝腎兩條途徑排除，70%經(jīng)糞便排出，20％隨尿排出；可少量分泌入乳汁。口服開(kāi)始劑量為20mg，每日1次。推薦的最大劑量為80mg。氟伐他汀(Fluvastatin)： 商品名來(lái)適可?？诜章?8％，生物利用率19－29％，半衰期平均1.2小時(shí)。主要經(jīng)肝排除，90%經(jīng)糞便排出，5％隨尿排出；可少量分泌入乳汁。一般情況為20mg，每日1次，最大劑量為80mg/日。

阿托伐他汀(atorvastatin)： 商品名有立普妥、阿樂(lè)?？诜笪昭杆?，吸收程度與劑量成正比，絕對(duì)生物利用度為12％，抑制HMG－CoA還原酶的系統(tǒng)利用度為30％。血漿清除半衰期為14h。98％藥物經(jīng)膽汁由糞便排泄。一般情況為10mg，每日1次，最大劑量為80mg/日。

他汀類制劑的不良反應(yīng)：

總體不良反應(yīng)發(fā)生率不高，但個(gè)別患者可發(fā)生較嚴(yán)重的不良反應(yīng)。不良反應(yīng)包括：

1．消化系統(tǒng)： 較多見(jiàn)惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉，其他可有消化不良、納差、一過(guò)性肝損害、便秘等。

2．精神神經(jīng)系統(tǒng)： 偶見(jiàn)頭痛，也可以有眩暈、失眠、感覺(jué)異常、外周神經(jīng)病及反應(yīng)遲鈍等。

3．肌肉骨骼： 少見(jiàn)肌痛、背痛，罕見(jiàn)肌炎、橫紋肌溶解癥，與貝特類調(diào)脂藥合用時(shí)發(fā)生幾率增加，需格外注意。

4．皮膚： 發(fā)生較少，較多見(jiàn)的是皮疹，罕見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫，狼瘡樣綜合征、皮膚潮紅、光敏反應(yīng)等。

5．其他： 罕見(jiàn)脈管炎、血小板減少、嗜酸細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、因血液Co－Q10降低而致心功能惡化、短暫性腎功能損害等。但不嚴(yán)重。劑量過(guò)大時(shí)，使血漿膽固醇水平過(guò)低可影響細(xì)胞膜代謝和類固醇激素水平，出現(xiàn)頭暈、疲乏。

他汀類使用注意事項(xiàng)： 1．他汀類與樹(shù)脂類降脂藥合用，可產(chǎn)生協(xié)同作用，并可阻止后者引起肝細(xì)胞內(nèi)膽固醇代償性合成增加。

2．他汀類與煙酸、普羅布考合用，也有協(xié)同降低膽固醇作用。

3．與香豆素類藥物合用時(shí)可能加強(qiáng)后者的抗凝作用。

4．他汀類用于高膽固醇血癥，或合并存在高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥患者，少用于單純高甘油三酯血癥患者。

5．對(duì)他汀類過(guò)敏的患者、孕婦和哺乳期婦女禁用。

6．用前先檢查肝功能，用藥后每2周復(fù)重一次，如發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶異常應(yīng)減量或停藥。

●貝特類調(diào)脂藥

貝特類即氯貝丁酯類調(diào)脂藥，主要用于以甘油三酯升高為主的血脂異?；颊?，降低血甘油三酯濃度，同時(shí)輕度降低LDL濃度、升高HDL濃度。其治療作用機(jī)制尚未完全明了，可能機(jī)制是①抑制脂肪分解，通過(guò)抑制腺苷酸環(huán)化酶，使脂肪細(xì)胞內(nèi)cAMP減少，脂蛋白酯酶活性增加，導(dǎo)致血中極低密度脂蛋白及甘油三酯廓清增加，肝細(xì)胞中極低密度脂蛋白和膽固醇合成減少，并增加膽固醇經(jīng)腸道排泄，從而達(dá)到降脂目的。②減少肝臟攝取游離脂肪酸，從而減少肝內(nèi)TG的生成。③通過(guò)肝臟使載脂蛋白A的生成增加，抑制LDL的生物合成，增加HDL的生物合成。

主要的貝特類藥物有：

非諾貝特(fenofibrate，1ipanthyl，降脂異丙酯，力平脂)： 普通片劑口服100mg，每日3次。微?；z囊0.2g，每日1次。

吉非貝齊(gemfibrate，gemfibrozilum，1opid；吉非羅齊，諾衡，甲苯氧戊酸)： 用法為0.3—0.6g，每日3次。氯貝丁酯(clofibra[e，atromid—S，安妥明]：用法為0.25—0.5g，每日3次。副反應(yīng)主要為胃腸道癥狀，偶爾可引起血請(qǐng)轉(zhuǎn)氨酶增高。

貝特類藥物的不良反應(yīng)：

副作用少，僅少數(shù)患者發(fā)生，但隨著用藥患者絕對(duì)數(shù)的增加，發(fā)生不良反應(yīng)的幾率也會(huì)隨之增多。

主要不良反應(yīng)有：

1.消化系統(tǒng)： 可引起口干、納差、腹脹、腹瀉、便秘等。較少見(jiàn)惡心、嘔吐。偶有一過(guò)性肝損害、膽石癥。

2.血液系統(tǒng)： 偶有貧血及白細(xì)胞減少，個(gè)別患者可有血小板減少、骨髓抑制及纖維蛋白原增加。

3.其它： 較少見(jiàn)皮疹、轉(zhuǎn)氨酶及肌酸磷酸激酶增高，偶有蛋白尿、血漿尿素氮、肌酐升高。皮肌炎、多發(fā)性肌炎、橫紋肌溶解征及痛風(fēng)發(fā)生不多，極少數(shù)患者有過(guò)敏反應(yīng)(表現(xiàn)為嗜酸性粒細(xì)胞性胃腸炎等)。個(gè)別患者出現(xiàn)性欲喪失、陽(yáng)萎。當(dāng)與他汀類藥合用時(shí)，引起肌病的幾率明顯增加，因此多數(shù)學(xué)者不主張二者合用。

●煙酸類及其衍生物

煙酸類藥調(diào)脂作用的機(jī)制不完全清晰，可能有①抑制脂肪分解，減少TG的生成；②抑制肝脂肪酶的活性，調(diào)節(jié)膽固醇的異化作用，減少LDL的合成、增加HDL合成；③激活脂肪組織的脂蛋白活性，加速LDL分解，有利于HDL升高。此類藥雖有調(diào)脂治療作用，但因其調(diào)脂治療的強(qiáng)度較小，臨床應(yīng)用不普遍。

主要制劑有： 煙酸肌醇酯(inositol hexanicotinate)： 具有調(diào)脂兼改善微循環(huán)作用，口服0.2—0.4g，每日3次。

阿昔莫司（acipimoxum，樂(lè)脂平）： 為煙酸衍生物?？诜看?50mg，每日2－3次，飯后服用。劑量可按需要調(diào)整，但每日最大劑量不超過(guò)1200mg。

煙酸類不良反應(yīng)及使用注意事項(xiàng)：

煙酸類及其衍生物的主要不良反應(yīng)較多見(jiàn)于由皮膚血管擴(kuò)張所致的皮膚潮紅、瘙癢、皮疹、頭痛、心動(dòng)過(guò)速及口周麻木感等，少部分患者出現(xiàn)胃灼熱感、嘔吐、腹瀉、便秘。個(gè)別過(guò)敏患者可出現(xiàn)劇烈的血壓波動(dòng)而需要立即進(jìn)行處理。

煙酸類禁忌癥：

⑴對(duì)本類藥過(guò)敏者。

⑵消化道潰瘍患者。

⑶孕婦、哺乳婦女、兒童。

●其它調(diào)脂藥

消膽胺(cholestyramine，cuemid，考來(lái)烯胺，降膽敏)： 本藥系通過(guò)與腸內(nèi)膽酸結(jié)合后，阻止膽酸的重吸收，打斷了膽酸的腸肝循環(huán)，肝中膽酸減少，促使膽固醇轉(zhuǎn)化為膽酸。此外，腸道中膽酸減少可阻止食物中膽固醇吸收，遂使血中膽因醇降低。用法為4.0g，每日3—4次。副反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)。

普羅布可(probucol，丙丁酚)： 屬于有效抗氧化劑，具有：①促進(jìn)低密度脂蛋白分解代謝，降低血漿膽固醇濃度；②改變高密度脂蛋白亞型的性質(zhì)和功能，增加載脂蛋白E合成，促進(jìn)膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)，有利于膽固醇從病變的動(dòng)脈壁清除；②阻止低密度脂蛋白氧化修飾，抑制粥樣斑塊泡沫細(xì)胞的形成。不僅可阻止動(dòng)脈粥樣硬化病變進(jìn)展，且可促進(jìn)病變消退，是目前使用較廣的降脂藥之一，副作用少，偶有腹瀉。用法為0．5g，每日2次。

潘特生(pantethine，patosin，泛硫乙胺)： 本品是輔酶A的組成部分，能促進(jìn)脂質(zhì)的正常代謝，改善脂肪肝和酒精中毒性肝損害，抑制過(guò)氧化脂質(zhì)及血小板聚集，還能防止膽固醇在血管壁沉積，明顯降低總膽固醇和甘油三酪，對(duì)增加高密度脂蛋白作用不明顯。用法為100—200mg，每日3次。

天然魚(yú)油濃縮劑(Max EPA)： 是一種天然魚(yú)油的濃縮物制品，主要有效成分是二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)，同屬于ω－3多不飽和脂肪酸。MaxEPA能使正常人和高脂血癥者血漿甘油三酯、總膽固醇、極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白降低，而高密度脂蛋白增高。其作用機(jī)理未明，可能與載脂蛋白合成減少和／或極低密度脂蛋白及乳糜微粒的清除增加有關(guān)。Max EPA使血小板減少。對(duì)腎上腺素敏感性降低，抑制血小板聚集功能，延長(zhǎng)凝血時(shí)間，因此具有抗血栓作用。此外，尚有降低血漿粘稠度的作用，副作用輕微，偶爾使血糖升高。用法為20－30g／d，分2－3次口服，連用4－6周。

降脂鋁(aluflbrate)： 0.25—0.5g，每日3次。

降脂酰胺(halofenate)： 0.25g，每日3次。

亞油酸(1inoleic acid)： 250—300mg，每日3次。

亞油酸乙酯(1inoleate)： 1.5—2.0g，每日3次。

彈性酶(elastase)： 10－20mg，每日3次。

必降脂(bezalip)： 200mg，每日3次。

調(diào)脂藥物應(yīng)用中的注意事項(xiàng) 1．血脂輕度增高者，可先用作用輕、副作用小的藥物治療，如療效不佳再考慮加大單藥劑量或聯(lián)合用藥。調(diào)脂治療的同時(shí)，切記不要忘記改善患者的飲食習(xí)慣和食物結(jié)構(gòu)。

2．用藥期間囑咐患者一定要應(yīng)定期復(fù)查，血尿常規(guī)、肝腎功能、血脂等。

3．調(diào)脂藥合用時(shí)，宜適當(dāng)減少藥物劑量，避免副作用疊加。

4．高齡老年患者肝腎功能儲(chǔ)備低下，用藥時(shí)副作用發(fā)生機(jī)會(huì)多，但其不適反應(yīng)不一定敏感，須注意觀察，多主張須適當(dāng)減少藥物劑量，如療效不滿意，可適當(dāng)延長(zhǎng)療程。

5．應(yīng)用調(diào)脂藥治療一般須持續(xù)1－3個(gè)月，當(dāng)血脂下降至正常后，應(yīng)繼續(xù)使用并將調(diào)脂藥減至小劑量長(zhǎng)期維持，尤其是對(duì)已有心腦血管動(dòng)脈粥樣硬化病變證據(jù)者。

6．藥物治療中出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)，要根據(jù)具體情況采取不同的方法處理，如應(yīng)用他汀類出現(xiàn)輕微的消化道癥狀時(shí)，可采取改變給藥時(shí)間、進(jìn)食時(shí)服用、減小藥物劑量或兼而有之 的方法處理，患者多能耐受繼續(xù)服藥治療。如出現(xiàn)較嚴(yán)重的副作用，首先作停藥處理，再采取針對(duì)性治療措施。

七、抗休克用藥

1964年以前，人們認(rèn)為休克就是低血壓，因此常采用縮血管藥物以提升血壓，并輔以擴(kuò)充容量辦法來(lái)治療休克。隨著對(duì)休克認(rèn)識(shí)的深化，目前認(rèn)為休克是由不同病因引起的，以微循環(huán)障礙為特征的急性循環(huán)功能不全，可導(dǎo)致重要臟器(如心、腦、腎等)和組織血流灌注不足，引起代謝障礙和細(xì)胞功能受損，若不及時(shí)治療可以危及生命的綜合病征。休克的治療應(yīng)以改善微循環(huán)血流障礙這個(gè)根本問(wèn)題著手，除病因治療、及時(shí)補(bǔ)充血容量、糾正酸中毒和水電解質(zhì)紊亂外，及時(shí)應(yīng)用血管活性藥物特別是擴(kuò)血管藥物(詳見(jiàn)有關(guān)章節(jié))和適當(dāng)輔以縮血管藥物治療具有重要意義，本節(jié)重點(diǎn)簡(jiǎn)單介紹血管收縮藥及其他有關(guān)藥物。

1．去甲腎上腺素(noradrenaline，norepinephrine)： 常用量為2—5mg加于5％葡萄糖液250—500m1內(nèi)靜滴。2．間經(jīng)胺(metaramino1，aramine，阿拉明)： 常用量為40—100mg加于5％葡萄糖液250—500m1內(nèi)靜滴；緊急情況時(shí)可用5—10mg加于5％葡萄糖液20m1內(nèi)緩慢靜注。本藥適用于各種休克的早期，特別適用于神經(jīng)性、心原性及感染性休克早期。無(wú)輸液設(shè)備或一時(shí)未建立靜脈通路時(shí)也可肌注，每次5—20m9，必要時(shí)10in后重復(fù)注射。

3．腎上腺素(adrenaline，epinephrin)： 常用量為0.5—1mg皮下或肌注，也可用0.1—0.5mg以生理鹽水稀釋至10m1，緩慢靜注，主要用于搶救過(guò)敏性休克以及心臟驟停(尤其是室顫)。

其它抗休克藥如多巴胺、多巴酚丁胺、阿托品類、東莨菪堿、山莨菪堿及腎上腺糖皮子激素、血管擴(kuò)張劑等，根據(jù)具體病情可適當(dāng)選用。

八、利尿劑

利尿劑廣泛應(yīng)用于治療心源性水腫，減輕心臟負(fù)荷治療心力衰竭。此外，利尿劑也具有降壓作用，曾作為第一線降壓藥應(yīng)用于臨床，迄今仍為降壓的重要藥物之一，常用的主要藥物有以下幾種。

● 噻嗪類利尿劑

大多數(shù)噻嗪類利尿劑口服后吸收迅速，口服2h左右達(dá)血濃度高峰。作用持續(xù)15h以上。多數(shù)以原形藥從尿中排出，主要由近曲小管分泌，其作用部位主要在髓襻升支粗段的皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管的開(kāi)始部分，抑制該段腎小管對(duì)鈉、氯及水的重吸收，從而促進(jìn)腎臟對(duì)氯化鈉的排泄而產(chǎn)生利尿作用。同時(shí)由于轉(zhuǎn)運(yùn)到遠(yuǎn)曲小管鈉增加，并與鉀進(jìn)行交換，促進(jìn)了鉀的分泌和丟失，故長(zhǎng)期使用可引起低鈉、低氯和低鉀血癥及堿血癥。不良反應(yīng)除可造成上述電解質(zhì)紊亂外，尚可引起高尿酸血癥(在近曲小管，噻嗪類可與尿酸競(jìng)爭(zhēng)同一種載體，干擾尿酸分泌，致血中尿酸濃度增高)、高血糖(噻嗪類能抑制胰島素的釋放及葡萄糖的利用)等。為了減輕上述副作用，服藥期間要補(bǔ)充鉀鹽或與潴鉀利尿劑聯(lián)用，并有痛風(fēng)、糖尿病者應(yīng)慎用。常用制劑有： 1．氫氯噻嗪(hydrochlothiazide, HCT,雙氫克尿塞)用法：25mg，每日1—3次。

2．氯噻酮(chlorothalidone，hydroton)用法50—100mg，每日1次。

噻嗪類屬中效利尿劑，一般適用于輕、中度高血壓和充血性心衰的治療，對(duì)于急重度心衰或頑固性心衰則需與其他利尿劑合用，或改用強(qiáng)利尿劑。長(zhǎng)期服用時(shí)，宜隔日或連服3—5日后停服2—3日以減少副反應(yīng)。

●髓襻利尿劑

該類藥物主要作用于髓襻升支的髓質(zhì)部及皮質(zhì)部，抑制其對(duì)鈉、氯的再吸收，促進(jìn)鈉、氯、鉀的排出和影響腎小管髓襻高滲透壓的形成，從而干擾尿的濃縮過(guò)程，引起顯著利尿作用。此外，對(duì)近曲小管、腎小球?yàn)V過(guò)率也有作用。本類藥屬?gòu)?qiáng)利尿劑，視病情可口服或注射，常用制劑有：

1．呋喃苯胺酸(furosemide，lasix，速尿，呋苯胺酸，利尿靈)：用法：20—40mg,每日1—3次口服；肌注或靜注20—40mg／次，每日1—2次，每日用量有時(shí)可高達(dá)400—600mg／d。

2．利尿酸(etacrynic acid, edectrin)：用法：25—50mg，每日1—2次口服；靜注為25—50mg／次，每日1—2次。

3．丁尿胺(bumetanide，burinex 丁苯氧酸)：用法：1—2mg，每日1一2次口服；靜注為0.2—2mg，每日1—2次。

●潴鉀利尿劑

主要作用于遠(yuǎn)曲腎小管的遠(yuǎn)端，有排鈉、氯作用，對(duì)鉀則相對(duì)潴留，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)其利尿作用弱且起效慢，長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致血鉀增高，臨床上常與排鉀利尿劑(噻嗪類或髓襻利尿 劑)聯(lián)用，這樣既可加強(qiáng)利尿作用，又可減輕電解質(zhì)紊亂。常用制劑有： 1．螺內(nèi)酯(spironolactone, antisterone，aldacton, 安體舒通)：屬醛固酮拮抗劑，尤適用于繼發(fā)性醛固酮增多性頑固性水腫，常用劑量為20—40mg，每日1—4次。

2．氨苯喋啶(triamterene，三氨喋呤)：用法：50—100 mg，每日1-3次口服。目前認(rèn)為本藥并非通過(guò)拮抗醛固酮起作用，而是直接作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，抑制鈉的重吸收和鉀的排泄，使尿中鈉、氯排出增加，鉀排出減少。

●碳酸酐酶抑制劑

本類藥主要作用于腎近曲小管，抑制碳酸酐酶，使碳酸形成發(fā)生障礙，氫離子排泌減 少、鈉、氫離子交換受阻，致使大量碳酸氫鈉和相當(dāng)量的水分從腎臟排出而達(dá)到利尿目的。

常用制劑有：

1.醋氮酰胺(acelaz01amide diamox，乙酰唑胺)：用法：250—500mg，每日1次。

2．甲醋唑胺(methazolamide，甲氮酰胺)： 用法：50一100mg，每日2—3次口服。

九、代謝類藥物

代謝類藥物通過(guò)改善能量代謝方式，提高缺血心肌的能量代謝效率而改善心肌缺血。目前作用機(jī)理最為明確且應(yīng)用較廣泛的是曲美他嗪（Trimetazidine，萬(wàn)爽力），用法：20mg，每日3次口服(80頁(yè))

十、營(yíng)養(yǎng)心肌和改善心肌代謝的藥物

本類藥物在臨床上應(yīng)用廣泛，但其確切療效有待進(jìn)一步研究。

1．三磷酸腺苷(adenosine triphosphate，ATP)： 用法：20—40mg，每日3次口服；20—40mg，每日肌注1—2次；40—80mg加于5％葡萄糖液500m1內(nèi)靜滴，可與輔酶 A、細(xì)胞色素C、胰島素合用，組成能量合劑。2．三磷酸胞苷(cytidine triphosphate，CTP)： 用法：20—40mg，每日肌注1—2次。

3．肌苷(inosine,hypoxanthin riboside,次黃嘌呤核苷)： 用法：200mg，每日3次口服；200—600mg靜滴或靜注，每日1—2次。

4．環(huán)磷腺苷(cyclic adenosine monophosphate，cAMP)： 用法：20mg／次，每日肌注1—2次；靜注20mg溶于20m1生理鹽水內(nèi)緩慢注射，或40mg加于5％葡萄糖液250m1內(nèi)靜滴。

5．輔酶A(coenzyme A)： 用法：50—100u每日肌注1次，或100u溶于5％葡萄糖液250—500m1中靜滴，每日1次。

6．輔酶Q10(Coenzyme Q10，ubidecarenone,eiquinone)： 用法：口服10—20mg，每日3次；5—10mg，每日肌注或靜注1—2次。

7．細(xì)胞色素C(cytochrome C)： 用法：15—30mg加于5％葡萄糖液20m1內(nèi)緩慢靜注，每日1—2次，用前應(yīng)先作皮試，陰性者才能注射。

8．天門(mén)冬氨酸鉀鎂注射劑(magnesium＆potassium aspartate injection)： 用法：20—60m1加于5％葡萄糖液500m1內(nèi)靜滴，每日1次。每支20m1內(nèi)含鉀離子103.3mg，鎂離子33.7mg。

9． 1, 6一二磷酸果糖(1, 6－fructose diphosphate,FDP)： 用法5—10g靜滴，每日1—2次。.在一些特特殊情況下，心血管病人用藥時(shí)要注意藥物與人體及藥物之間的作用，如妊娠合并高血壓、心功能不全時(shí)，在用藥時(shí)不但要考慮藥物的直接治療作用，還要考慮藥物的不良反應(yīng)、潛在不良反應(yīng)、對(duì)胎兒的影響等。心血管病伴發(fā)慢阻肺、心血管病伴發(fā)肺栓塞及下肢靜脈功能不全的患者，盡量選擇“異病同治”的藥物，既達(dá)到治療作用，又能避免潛在的副作用。

十一、中成藥制劑

1、復(fù)方丹參滴丸：具有劑量小、服用方便、溶解速度快、起效迅速等特點(diǎn)。口服或舌下含服，1次10丸，1日3次；復(fù)方丹參滴丸可使垂體后葉素所致的缺血性心電圖改善，對(duì)缺血心肌有保護(hù)作用；使體外血小板聚集率降低；增加冠狀動(dòng)脈血流量；使右旋糖苷所致的高粘滯血癥的紅細(xì)胞最大變形指數(shù)增高；使高脂血癥模型犬的血脂降低，紅細(xì)胞膜膽固醇含量降低，全血粘度降低，使紅細(xì)胞變形指數(shù)、紅細(xì)胞電泳率及紅細(xì)胞膜流動(dòng)性增高；還可降低高脂血癥模型大鼠的全血粘度、全血還原粘度、血小板粘附率和血栓指數(shù)。降低高脂血癥模型家兔的甘油三酯、膽固醇、低密度脂蛋白，增加高密度脂蛋白，抑制動(dòng)脈粥樣斑塊形成及內(nèi)膜增生，抑制細(xì)胞粘附因子-1的表達(dá)。

1、丹參多酚酸鹽：以丹參乙酸鎂為主要成分，是丹參中最重要的有效活性部位，注射用丹參多酚酸鹽成分結(jié)構(gòu)明確，是第一個(gè)擁有人體藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的中藥品種。該藥具有顯著的抗心肌缺血作用，可降低心臟耗氧量，并能對(duì)抗ADP誘導(dǎo)的血小板聚集和抑制血栓形成，活血、化瘀、通脈，中醫(yī)辨證為心血瘀阻證者，癥見(jiàn)胸痛、胸悶、心悸，并具有良好的臨床耐受性，是一個(gè)高效、低毒的心血管藥物。一次200mg，用5％葡萄糖注射液或生理鹽水250-500ml溶解后使用，一日1次。靜脈滴注。

3、通心絡(luò)膠囊。本藥口服，冠心病、腦梗死治療用量一次4粒，日3次；病情穩(wěn)定后維持用量一次3粒，日3次；用于心腦血管病的預(yù)防一次2粒，日2-3次。出血性疾患，孕婦及婦女經(jīng)期禁用。

通心絡(luò)膠囊是吳以嶺教授首創(chuàng)運(yùn)用中醫(yī)絡(luò)病理論研制而成的中藥復(fù)方制劑，具有益氣活血，通絡(luò)止痛的功效?，F(xiàn)代藥理研究表明，通心絡(luò)膠囊可明顯降低心肌缺血程度，減小心肌缺血范圍，改善心肌供血供氧，明顯增加冠脈血流量；能顯著縮小心肌梗死面積，抑制心室重構(gòu)，改善心功能；縮小腦梗死范圍，減輕腦水腫；減輕腦缺血后神經(jīng)元細(xì)胞變性壞死、保護(hù)缺血腦組織，保護(hù)腦毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞，促進(jìn)腦毛細(xì)血管新生。研究證實(shí)，通心絡(luò)膠囊可明顯降低血清總膽固醇和低密度脂蛋白含量，明顯升高高密度脂蛋白，抑制體內(nèi)血栓形成和血小板聚集；能顯著改善血管內(nèi)皮功能、有效緩解血管痙攣，穩(wěn)定和縮小斑塊。通心絡(luò)膠囊對(duì)防治冠心病、腦血栓等心腦血管病療效顯著。能顯著改善冠心病引起的胸部憋悶，刺痛、絞痛，心悸自汗，氣短乏力等癥狀；改善腦梗死引起的半身不遂、偏身麻木，口舌歪斜，言語(yǔ)不利等臨床癥狀和體征。

4、血脂康?，F(xiàn)代中藥調(diào)脂藥物, 是紅曲源性天然他汀，可全面地調(diào)節(jié)血脂，降低冠心病事件再發(fā)率、死亡率；每次2粒,每日2次,飯后服用。

5、消渴丸。用于非胰島素依賴型糖尿病，口服，一次5-10丸，一日2-3次，飯后服用。每日不應(yīng)超過(guò)30丸。

6、心血康膠囊。主要有效成份是甾體總皂甙，具有活血化瘀，行氣止痛，擴(kuò)張冠脈血管，改善心肌缺血。代表藥物：地奧心血康膠囊。用于預(yù)防和治療冠心病、心絞痛及瘀血內(nèi)阻之胸痹、眩暈、氣短、心悸、胸悶或痛等癥?？诜看?-2粒，每日3次，飯后服用。

7、燈盞花素注射液。本藥具有擴(kuò)張微血管、改善微循環(huán)、提高心肌功能和心腦供血；降低血粘度、抗血小板聚集、防栓及溶栓。用法：肌肉注射，每日二次，每次10-25mg。靜脈滴注，每日一次，每次25-50mg，5%或10%葡萄糖注射液500ml稀釋后應(yīng)用

第四篇：心血管疾病講稿（精選）

心血管疾病講稿

心腦血管疾病是心血管疾病和腦血管疾病的統(tǒng)稱，具有“發(fā)病率高，死亡率高，致殘率高，復(fù)發(fā)率高”的特點(diǎn)。最新醫(yī)學(xué)研究表明，心腦血管病的病因復(fù)雜，血脂升高、血液黏稠、血栓形成，都可導(dǎo)致心腦血管病。尤為重要的是，血管相通、心腦相連，心腦關(guān)系密不可分。臨床資料顯示，約6成腦血管病由心血管病引起，而5成以上的腦血管患者同時(shí)患有心血管病。專家指出，心腦不能單一治，全面治療是關(guān)鍵。心腦血管疾病是心血管疾病和腦血管疾病的統(tǒng)稱，泛指由于高脂血癥、血液黏稠、動(dòng)脈粥樣硬化、高血壓等所導(dǎo)致的心臟、大腦及全身組織發(fā)生缺血性或出血性疾病的通稱。

心血管疾病主要包括心臟、血管（動(dòng)脈、靜脈、微血管），可以細(xì)分為急性和慢性，一般都是與動(dòng)脈硬化有關(guān)。常見(jiàn)病種有高血壓、冠心?。ㄐ慕g痛，心肌梗死）、高血脂等。

心血管疾病是目前危害人類最嚴(yán)重的疾病之一，是65歲以上的人群中最常見(jiàn)的死因。在我國(guó)，近30年來(lái)，心血管疾病的死亡率顯著增高，成為首要的死亡原因。世界大多數(shù)國(guó)家第1～3位死因都是心血管疾病、腦血管疾病與惡性腫瘤。同時(shí)，心血管疾病對(duì)勞動(dòng)生產(chǎn)的影響及 經(jīng)濟(jì)損失嚴(yán)重。因此，心血管疾病的防治在保護(hù)人民的健康等方面具有重大意義。

心血管疾病包括心律失常、風(fēng)濕性心臟病、高血壓病、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病、肺原性心臟病及心肌疾病等，其中冠心病死亡率在我國(guó)有逐年上升趨勢(shì)。

一、心血管疾病的流行病學(xué)

在發(fā)達(dá)國(guó)家，心血管疾病是首要死因，因心血管疾病死亡者約占死亡總?cè)藬?shù)的一半。美國(guó)1982年心血管病的死亡率為420.0110萬(wàn)，占死亡總數(shù)的49.2%，調(diào)整死亡率為238.9/10萬(wàn)，比1950年下降了43.9%。其中心臟病1982年死亡率為316.1110萬(wàn)，占死亡總數(shù)的37.1%，調(diào)整死亡率為178.3/10萬(wàn)，與1950年相比，下降達(dá)40.0%。其中下降最多的是冠心病。澳大利亞、芬蘭、比利時(shí)、加拿大等國(guó)心血管疾病的死亡率近年也已下降，但心血管疾病的死亡率目前在愛(ài)爾蘭、蘇格蘭、丹麥、德國(guó)及大多東歐圉家仍持續(xù)增加。

在我國(guó)，全國(guó)每年因心血管疾病死亡的人數(shù)在百萬(wàn)以上，心血管疾病在人口死亡中的比例從1957年的第五位上升到1984年的第一位。

十六省市心血管病人群監(jiān)測(cè)(MONICA方案)協(xié)作組對(duì)我國(guó)十六省市急性冠心病事件（包

括急性心肌梗塞、冠心病猝死、各類冠心病死亡）進(jìn)行了研究，結(jié)果顯示1987～1989年十六省市35～74歲人群中急性冠心病事件有較高的病死率。

據(jù)1986年30個(gè)城市抽樣調(diào)查慢性病的結(jié)果，在城市10萬(wàn)居民中，高血壓病的患病率為36.32‰。據(jù)1986年全國(guó)農(nóng)村衛(wèi)生服務(wù)調(diào)查結(jié)果，心腦血管疾病的患病率為12.36‰，僅次于呼吸系病(15.81‰)和消化系病(14.44960)。全國(guó)十三省市1984～1986年和1988～1989年的監(jiān)測(cè)結(jié)果表明，高血壓病的患病率高，而且部分地區(qū)呈上升趨勢(shì)。

我國(guó)心血管疾病的患病率在地區(qū)分布上，高血壓的患病率北方高于南方，如北京為9.68%，廣東為3.52%；城市高于農(nóng)村，據(jù)華北50萬(wàn)人口調(diào)查，城市高血壓的患病率為7.52%，農(nóng)村為3.94%。在時(shí)間分布上，有逐年增高的趨勢(shì)，1958年高血壓的患病率北京為7.44%，上海為6.98%；1972年北京為10.89%，上海為8.33%；表10-12顯示了1984～1986年和1988～1989年部分地區(qū)35～64歲人群高血壓病的患病率。十六省市心血管病人群監(jiān)測(cè)(MONICA方案)協(xié)作組的研究資料表明，急性冠心病事件的發(fā)病率北方高于南方，男性高于女性，且隨年齡增長(zhǎng)而增加。在職業(yè)分布上，腦力勞動(dòng)者高于體力勞動(dòng)者，據(jù)福建 省調(diào)查，農(nóng)民患病率為3.15%，工人患病率為6.69%，腦力勞動(dòng)者為9.31%。在年齡性別分布上，冠心病在40歲前很少發(fā)病，此后隨年齡增加而增加。有研究指出，40歲后每增加10歲，患 病率增加1倍，男性高于女性，女性較男性晚10年左右發(fā)病，絕經(jīng)期后女性患病率明顯增加，逐漸靠近男性水平。

二、心血管疾病的危險(xiǎn)因素

（一）遺傳因素

很多心血管疾病有遺傳傾向。人類高血壓與遺傳因素有密切關(guān)系。研究顯示父母一人有高血壓者，子女有28%血壓升高；父母雙方均有高血壓，子女40%患有高血壓；高血壓患者的成年兄弟姐妹中65%出現(xiàn)高血壓?？梢?jiàn)，高血壓的家庭聚集傾向不僅反映在父母與子女之間，還見(jiàn)于同胞手足之間。冠心病具有明顯的遺傳傾向，急性心肌梗塞患者的一級(jí)親屬（父母、兄弟姐妹、子女）發(fā)生心肌梗塞的機(jī)會(huì)比～般人高5.5～12.8倍。

（二）種族

非洲黑人高血壓的患病率比高加索人高，而美國(guó)黑人的血壓也比白人高，可見(jiàn)，血壓和種族有關(guān)。

（三）地理環(huán)境因素

寒冷和微量元素對(duì)心血管疾病有一定影響。

在對(duì)農(nóng)村老年的健康調(diào)查中發(fā)現(xiàn)，肺心病在寒冷季節(jié)發(fā)病對(duì)老年人健康危害甚為嚴(yán)重，在人口死亡中約占10%。肺心病是慢性支氣管炎、肺氣腫及其它慢性肺部疾患的后果，而這些疾病與簡(jiǎn)陋、保暖差等居住條件惡劣有關(guān)，風(fēng)濕性心臟病與居住保暖條件有關(guān)。

日本、美國(guó)、英國(guó)等發(fā)現(xiàn)飲用軟水（含鈉、鎘高）的人群平均血壓高于飲硬水組。已發(fā)現(xiàn)微量元素鋅、銅、鉻、硒、鎘等與血壓有關(guān)，其中以鎘的關(guān)聯(lián)最強(qiáng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，微量的鎘可引起慢性高血壓。鋅有拮抗高血壓的作用。

（四）生活方式與心血管疾病

1．飲酒：1915年Loin第一次研究了酒精消耗與高血壓的關(guān)系，發(fā)現(xiàn)法國(guó)服務(wù)業(yè)人員每日飲酒（紅酒）量大于2.5升者，高血壓患病率增加。以后大量的不同人群的斷面研究顯示高血壓患病率與酒精消耗呈正相關(guān)，并在某些前瞻性研究中得到證實(shí)。

2．吸煙：有報(bào)道吸煙與高血壓的患病率呈正相關(guān)。天津醫(yī)學(xué)院的研究表明，男性吸煙者高血壓的患病率高于不吸煙者。很多學(xué)者認(rèn)為吸煙是冠心病的危險(xiǎn)因素，吸煙者冠心病的發(fā)病率比不吸煙者高2倍以上，發(fā)生心肌梗塞的危險(xiǎn)高3～4倍，且危險(xiǎn)性隨吸煙的數(shù)量和時(shí)間的增加而增高。吸煙量與患冠心病的危險(xiǎn)性呈劑量反應(yīng)關(guān)系(見(jiàn)表10-16)。Doll相Hill等的研究提示戒煙者較吸煙者冠心病的死亡率低。

3．體力活動(dòng)：Gyntelberg對(duì)哥本哈根40—50歲的男性調(diào)查結(jié)果表明，適當(dāng)?shù)捏w力活動(dòng)與血壓呈負(fù)相關(guān)。Forohumon報(bào)告印第安人沒(méi)有高血壓患者，且血壓不隨年齡上升，這與他們飯后跑步的習(xí)慣有關(guān)。干預(yù)實(shí)驗(yàn)表明，規(guī)則的運(yùn)動(dòng)可使部分高血壓患者的血壓下降。

4．飲食因素：（1）鹽與高血壓：。近40年來(lái)，大量的人群研究證實(shí)了食鹽攝入量與血壓水平呈正相關(guān)。鈉鹽攝入過(guò)多的地區(qū)血壓隨年齡增加而上升，而吃鹽少或不吃鹽的地區(qū)沒(méi)有或極少發(fā)生高血壓，且血壓不隨年齡而上升。Forohumon報(bào)告印第安人沒(méi)有高血壓患者，且血壓不隨年齡上升，原因之一是他們的食物中含鹽較少。

（2）高脂、高膽固醇飲食與冠心病發(fā)病有密切關(guān)系。血漿中膽固醇是構(gòu)成動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的主要成分。有研究表明，高脂血癥患者發(fā)生冠心病的危險(xiǎn)比一般人高2～3倍，且血脂水平與發(fā)病危險(xiǎn)成正比關(guān)系。在幾組病例對(duì)照研究中發(fā)現(xiàn)，冠狀動(dòng)脈粥樣硬化者的低密度脂蛋白(LDL)高于對(duì)照組。但有報(bào)道冠心病患者的高密度脂蛋白(HDL)降低，故多數(shù)學(xué)者主張用血漿總膽固醇與高密度脂蛋白的比值來(lái)預(yù)測(cè)冠心病發(fā)病危險(xiǎn)性。

（3）高熱量、肥胖和高血壓：許多研究證實(shí)血壓和體重有密切關(guān)系，平均體重高或平均體重指數(shù)高的人群擁有高的平均血壓水平，且各年齡組均如此。高血壓患者若減肥，血壓也會(huì)下降。Framingham研究顯示，經(jīng)過(guò)數(shù)年追蹤后，過(guò)渡肥胖組患高血壓的人是較瘦組的8倍，尤其是在30～40歲間增加體重者更易罹患高血壓。高血壓伴肥胖者有血漿胰島素升高，葡萄糖耐量受損等代謝失常表現(xiàn)，這種肥胖與膳食中總熱量高有關(guān)，進(jìn)食過(guò)多碳水化合物可引起交感神經(jīng)興奮導(dǎo)致血壓升高。單純減輕體重可在部分高血壓患者中收到治療效果，如再加土限鹽則效果更好。這與血漿去甲腎上腺素及腎上腺素水平降低有關(guān)。

（五）社會(huì)心理因素

高血壓和冠心病是心身疾病，其發(fā)生與社會(huì)、心理因素關(guān)系密切。研究顯示教育程度差、社會(huì)地位低者，血壓較高。大量人群研究表明，長(zhǎng)期暴露于有害心理環(huán)境下，可導(dǎo)致持續(xù)性高血壓。美國(guó)職業(yè)人群中，高血壓的患病率與緊張程度有關(guān)，50～69歲組職業(yè)低度緊張的患病率為5.87%～9.4326，中度緊張的患病率為9.12%～11.35%，高度緊張的患病率為9.81%～11.60%。另外，情緒反應(yīng)也會(huì)使血壓上升。A型性格（急躁、進(jìn)取心和競(jìng)爭(zhēng)心強(qiáng)、具有強(qiáng)烈的時(shí)間緊迫感等）中高血壓病人顯著多于非A型性格者。芬蘭心臟研究所的研究結(jié)果提示，A型性格是冠心病的危險(xiǎn)因素，不僅與冠心病的發(fā)病和流行有關(guān)，且影響其復(fù)發(fā)頻度、冠狀動(dòng)脈硬化程度和心肌梗塞的病死率。

（六）醫(yī)療衛(wèi)生服務(wù) 醫(yī)療技術(shù)的提高特別是預(yù)防意識(shí)和技術(shù)的加強(qiáng)以及方便居民就醫(yī)的全科醫(yī)療服務(wù)體制，對(duì)心血管疾病的發(fā)病率、死亡率下降都將起到重要作用。中國(guó)醫(yī)科大學(xué)1985～1989對(duì)心血管疾病的監(jiān)測(cè)結(jié)果顯示，冠心病猝死的人中，有59.4%在一小時(shí)之內(nèi)死亡，提示應(yīng)加強(qiáng)醫(yī)院內(nèi)外急救的人力、條件及急救水平，有研究報(bào)告冠心病死亡人中，有一半左右的人在接觸到醫(yī)院服務(wù)之前死亡，提示在社區(qū)內(nèi)加強(qiáng)對(duì)該病的監(jiān)測(cè)和急救將會(huì)降低其死亡率。

（七）高血壓

高血壓是常見(jiàn)的心血管疾病之一，同時(shí)也是冠心病等的重要危險(xiǎn)因素。大量流行病學(xué)、臨床、病理研究證實(shí)高血壓與冠心病有密切關(guān)系。一般地說(shuō)，高血壓增加各年齡組的死亡危險(xiǎn)特別是增加心血管病和腦卒中的危險(xiǎn)。在Framingham等的研究中，70歲以上各年齡組總的死亡數(shù)字都證實(shí)了這一點(diǎn)。舒張壓和收縮壓升高，作為充血性心力衰竭的先兆都有特別的意義。在Framingham的研究中，這二者在75%的病例中均有升高。有研究表明，致死性心血管病和心力衰竭引起的死亡更多地與收縮壓升高有關(guān)。

三、心血管疾病的防治 醫(yī)療技術(shù)的提高，尤其是p受體阻斷劑等新藥和搭橋手術(shù)等內(nèi)外科技術(shù)的發(fā)展，在一定程度上降低了心血管疾病的死亡率。然而，很多心血管疾病的患者在發(fā)病1～2小時(shí)病情迅速惡化，在未見(jiàn)到醫(yī)務(wù)人員前即死亡；又因現(xiàn)行醫(yī)療技術(shù)的昂貴等，使其對(duì)患者的可及性和可近性受到限制，針對(duì)個(gè)體的治療技術(shù)的改善并未從根本上降低心血管疾病對(duì)人群的危害。因此，在心血管病的防治中，貫徹預(yù)防為主的方針，特別是一級(jí)預(yù)防至關(guān)重要。一些有對(duì)照的臨床試驗(yàn)和人群干預(yù)結(jié)果均證明，心血管疾病是可以預(yù)防的。

（一）一級(jí)預(yù)防

一級(jí)預(yù)防即去除或減少致病的危險(xiǎn)因素，減少個(gè)人的患病機(jī)會(huì)，降低人群的發(fā)病率。

1．一級(jí)預(yù)防的原則：

（1）全人群預(yù)防和高危人群預(yù)防相結(jié)合：從芬蘭北Karelia計(jì)劃的資料看，在高危人群預(yù)防中，若降低血清膽固醇20%，并把舒張壓降至11.97千帕(90毫米汞柱)，可減少28%由于心血管疾病的死亡；同樣的效果在全人群預(yù)防中，只需降低血清膽固醇10%，并把舒張壓降5%就可以達(dá)到。而實(shí)際上，憑籍改變飲食習(xí)慣，確可做到全人群降低血清膽固醇10%，并把舒張壓降至10%，從而減少50%心血管疾病的死亡。從某種意義上說(shuō)，只有從整個(gè)社區(qū)居民生活方式的改變，才能真正降低心血管疾病的死亡率。但對(duì)全人群的預(yù)防措施不易普遍接受，而針對(duì)高危人群的預(yù)防措施較易實(shí)現(xiàn)且效率高，因此，對(duì)全人群的預(yù)防應(yīng)與高危人群預(yù)防相結(jié)合。

（2）一級(jí)預(yù)防應(yīng)從兒童開(kāi)始：大量的流行病學(xué)、病理學(xué)、家族性及遺傳學(xué)的證據(jù)證明，動(dòng)脈粥樣硬化是一生都在進(jìn)行的，是從兒童開(kāi)始的。與心血管疾病有關(guān)的危險(xiǎn)因素如生活方式和飲食習(xí)慣等都易于在兒童及青少年期形成。因此，心血管疾病的預(yù)防宜于盡早進(jìn)行。

（3）綜合防治，多因素干預(yù)：一般認(rèn)為，對(duì)心血管疾病的一級(jí)預(yù)防以同時(shí)控制多個(gè)危險(xiǎn)因素 較單個(gè)危險(xiǎn)因素更為合理有效。要調(diào)動(dòng)社區(qū)、家庭的各種資源，采取全方位的綜合性預(yù)防措施，在社區(qū)、家庭、個(gè)人的水平，在生物、心理及社會(huì)的層次進(jìn)行多因素干預(yù)。

（4）心血管疾病的防治需與基層醫(yī)療保健相結(jié)合。

2．主要心血管疾病的一級(jí)預(yù)防措旋：

（1）控制體重：血壓和體重有密切關(guān)系，平均體重高或平均體重指數(shù)高的人群擁有高的平均血壓水平，且各年齡組均如此。而體重下降血壓也會(huì)隨之下降?？刂企w重是預(yù)防高血壓和冠心病的簡(jiǎn)單、經(jīng)濟(jì)的措施。

（2）戒煙：吸煙引起高血壓、冠心病等心血管病的危險(xiǎn)度不如吸煙與肺癌的聯(lián)系強(qiáng)度大，但由于心血管疾病的患病率高，故特異危險(xiǎn)度高，因此，減少吸煙率，降低人群特異危險(xiǎn)度，已經(jīng)成為預(yù)防心血管疾病的重要措旋。具體措施有社區(qū)、個(gè)人和家庭的健康教育，個(gè)人香煙戒斷癥狀的處理，制定控制香姻銷(xiāo)售和吸煙場(chǎng)所的政策，動(dòng)員學(xué)校、機(jī)關(guān)、廠礦等社會(huì)團(tuán)體的配合等。

社區(qū)醫(yī)生最了解居民的健康習(xí)慣及心理背景，容易掌握居民吸煙行為的影響因素，因而社區(qū)醫(yī)生應(yīng)利用此優(yōu)勢(shì)，找到吸煙者的心理、社會(huì)原因及其戒煙的困難，并提供相應(yīng)的幫助。

（3）加強(qiáng)體育鍛煉：規(guī)則的體育鍛煉對(duì)血壓及心臟血管系統(tǒng)有良好的影響，也有利于體重的控制，瑜珈、氣功和肌肉松弛的運(yùn)動(dòng)項(xiàng)目對(duì)預(yù)防心血管疾病有重要作用。

（4）改善社會(huì)、心理環(huán)境：長(zhǎng)期的精神刺激和壓力，如緊張、噪音等不良的社會(huì)心理環(huán)境可導(dǎo)致高血壓，長(zhǎng)期的壓抑憤怒等負(fù)性情緒是高血壓等心血管疾病的重要危險(xiǎn)因素。

限鹽：鈉鹽攝入多的地區(qū)高血壓患病率也高?？刂汽}的攝入量可減低高血壓的發(fā)病。首 鋼采用以限鹽為主的綜合性心血管病干預(yù)，已在血壓控制等方面取得明顯成效。

（5）控制飲食：合理膳食是心血管病防治的關(guān)鍵，良好的飲食習(xí)慣對(duì)高血脂、體重的控制以及超重、高血壓等的預(yù)防均有重要作用。WHO推薦了預(yù)防性食譜的基本原則：①避免體重過(guò)重，如已過(guò)重則應(yīng)減少能量攝入，并增加能量消耗；②增加復(fù)雜的碳水化合物和“天然形成”的糖類的攝入，使它們占總能量攝入量的48%;③控制精制糖或經(jīng)過(guò)加工的糖類的攝入，使之僅占總能量的10%;④控制總脂肪的攝入量，使之占總能量的30%;⑤控制飽和脂肪酸的攝入量，使之占總能量攝入量的10%，使多不飽和脂肪酸和單不飽和脂肪酸平衡，各占總能量攝入量的10%；⑥控制膽固醇的攝入至3 00mg/天；⑦控制鹽的攝入量至5g/天。

（6）健康教育：在社區(qū)、家庭及個(gè)人的范圍開(kāi)展心血管疾病的健康教育工作。健康教育在傳播健康知識(shí)，轉(zhuǎn)變?nèi)嗣窠】敌藕蜕盍?xí)慣等多方面已取得了成就，成為心血管疾病等慢性疾病的主要預(yù)防措施之一。社區(qū)醫(yī)生執(zhí)行健康教育有天然的優(yōu)勢(shì)，應(yīng)把與病人的每一次接觸均視為健康教育的機(jī)會(huì)，使病人掌握心血管疾病的危害及其影響因素以及控制體重、戒煙、控制飲食等的原則和方法，從而改善患者的健康習(xí)慣，加強(qiáng)病人的自我保健能力，降低心血管病的發(fā)病和死亡危險(xiǎn)性。

（二）二級(jí)預(yù)防

二級(jí)預(yù)防以早期發(fā)現(xiàn)、早期治療為原則。對(duì)已患病者個(gè)人或群體采用藥物或非藥物等措施，預(yù)防復(fù)發(fā)及病情加重。由于心血管病特別是冠心病的患者，有很多在未見(jiàn)到醫(yī)務(wù)人員以前即病情惡化甚至死亡，因而，心血管疾病的社區(qū)監(jiān)測(cè)，如周期性健康檢查是早期發(fā)覡病人的重要措施。另外，家庭監(jiān)測(cè)應(yīng)成為早期發(fā)現(xiàn)心血管疾病尤其是老年心血管疾病患者的重要措施之—。

（三）三級(jí)預(yù)防

調(diào)動(dòng)社區(qū)、家庭的資源，為患者提供盡可能滿意的社區(qū)、家庭支持，配合對(duì)患者積極治療，采用康復(fù)治療和病后醫(yī)護(hù)咨詢等手段，減輕癥狀，預(yù)防并發(fā)癥和殘疾的發(fā)生。

第五篇：藥理論文 心血管疾病

心血管疾病的常見(jiàn)藥物及作用特點(diǎn)

摘要 如今市場(chǎng)上治療心血管疾病的方法越來(lái)越多，而藥物治療仍是基礎(chǔ)治療。熟悉熟悉常用的心血管疾病用藥的知識(shí)，對(duì)我們來(lái)說(shuō)是很有必要的。目前市場(chǎng)上抗心血管疾病的藥主要有降血脂藥、抗心律失常要、抗高血壓藥、抗心絞痛藥、強(qiáng)心藥、利尿藥等。關(guān)鍵詞 抗心血管疾病 藥物作用特點(diǎn) 1.降血脂藥

1.1苯氧芳酸類：此類藥物有非諾貝特、吉非羅齊、苯扎貝特等。苯氧芳酸類藥物降血脂作用強(qiáng)，起效快，降甘油三酯的作用比降膽固醇的作用強(qiáng)。

1.2三羥甲基戊二酰-輔酶A還原酶抑制劑：此類藥物有洛伐他丁、辛伐他丁、普伐他丁等。此類藥物以降膽固醇為主，降脂作用強(qiáng)，起效快。

1.3 煙酸類：此類藥物中氧甲吡嗪較常用，降低血清甘油三脂的作用比降低膽固醇強(qiáng)。1.4 多不飽和脂肪酸類：包括各種植物種子油。如橡膠種子油，月見(jiàn)草子，水飛薊種子的油和海魚(yú)的制劑。這類藥物有降血脂和降低血粘度的作用，但作用比較溫和。

1.5 泛硫乙胺：為輔酶A的衍生物，有降低血清膽固醇、甘油三脂和升高高密度脂蛋白-膽固醇的作用。

1.6 藻酸雙酯鈉(PPS)：是以海藻撮物為原料的類肝素海洋藥物。有搞血長(zhǎng)低血粘度、擴(kuò)張血管和降低血脂，升高HDL水平的作用。主要用于缺血性心腦血管疾病的防治。1.7 其他降血脂藥物：如銀杏類(天保寧)實(shí)驗(yàn)證明能使血清甘油三脂(TG)顯著降低。2 抗心律失常藥 晉江Jj 王新 10772009 邢丹丹

2.1奎尼丁適：用于各種快速型心律失常。包括①房性和室性期前收縮；②轉(zhuǎn)復(fù)心房撲動(dòng)和心房顫動(dòng)，轉(zhuǎn)復(fù)室上性和室性心動(dòng)過(guò)速；③預(yù)激綜合征。

國(guó)泰君安 1530397 523171 資金522706 2.2普魯卡因胺：屬?gòu)V譜抗快速心律失常藥。其作用與奎尼丁相似，但強(qiáng)度和毒性較小，主要用于室性心律失常，如室性期前收縮和室性心動(dòng)過(guò)速。

2.3丙吡胺：丙吡胺是廣譜抗心律失常藥物，可用于治療多種室上性或室性心律失常，尤其適用于預(yù)防心房顫動(dòng)電擊復(fù)律后的復(fù)發(fā)和預(yù)防心肌梗死后的心律失常。

2.4普萘洛爾：竇性心動(dòng)過(guò)速，特別是交感神經(jīng)亢進(jìn)、甲狀腺功能亢進(jìn)及嗜鉻細(xì)胞瘤等所致者效果良好。亦可用于室上性和室性期前收縮及心動(dòng)過(guò)速，預(yù)激綜合征及LQTS引起的心律失常。減少肥厚型心肌病所致的心律失常。

2.5維拉帕米：治療室上性和房室結(jié)折返引起的心律失常效果好，為陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速首選藥。對(duì)急性心肌梗死、心肌缺血及強(qiáng)心苷中毒引起的室早有效。3抗高血壓藥

3.1中樞性降壓藥 可樂(lè)定：過(guò)去認(rèn)為其降壓是通過(guò)興奮延髓背側(cè)孤束核突觸后膜的α2受體，抑制交感神經(jīng)中樞的傳出沖動(dòng)，使外周血管擴(kuò)張，血壓下降。后來(lái)研究表明其也作用于延髓腹外側(cè)區(qū)的咪唑啉受體，使交感神經(jīng)張力下降，從而降壓。用于中度高血壓，兼有潰瘍病的高血壓患者。不良反應(yīng)有口干、便秘、嗜睡、抑郁等。3.2 血管平滑肌擴(kuò)張藥 硝普鈉：在血管平滑肌內(nèi)代謝產(chǎn)生一氧化氮，直接松弛小動(dòng)脈和小靜脈平滑肌。用于高血壓急癥的治療，高血壓合并心力衰竭或嗜鉻細(xì)胞瘤發(fā)作引起的血壓升高。

3.3 神經(jīng)節(jié)阻斷藥 本類藥物有：樟磺咪芬、美卡拉明、六甲溴銨。其對(duì)交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)均有阻斷作用，對(duì)效應(yīng)器的具體效應(yīng)則視兩類神經(jīng)對(duì)該器官的支配以何者占優(yōu)勢(shì)而定。

3.4 α1受體阻斷藥 本類藥物有：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪。其主要通過(guò)阻斷α1受體降低動(dòng)脈血管阻力，增加靜脈容量，增加腎素活性，不易引起反射性心率增加。主要用于中度及重度高血壓，常與利尿藥和(或)β受體阻斷藥合用。不良反應(yīng)主要有首劑現(xiàn)象。

3.5 去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥 本類藥物有：利血平、胍乙啶、倍他尼定、胍那決爾。其主要通過(guò)影響兒茶酚胺的貯存及釋放產(chǎn)生降壓作用。

3.6 鉀通道開(kāi)放藥 本類藥物有：米諾地爾、吡那地爾、尼可地爾。其主要作用鉀通道開(kāi)放，鉀外流增多，細(xì)胞膜超極化，膜興奮性降低，Ca2+內(nèi)流減少，血管平滑肌舒張，血壓下降。4抗心絞痛藥

4.1硝酸甘油（nitroglycerin）：可用0.3～0.6mg片劑，置于舌下含化，使迅速為唾液所溶解而吸收，1～2分鐘即開(kāi)始起作用，約半小時(shí)后作用消失。對(duì)約92%的病人有效，其中76%在3分鐘內(nèi)見(jiàn)效。延遲見(jiàn)效或完全無(wú)效時(shí)提示病人并非患冠心病或患嚴(yán)重的冠心病，也可能所含的藥物已失效或未溶解，如屬后者可囑病人輕輕嚼碎之繼續(xù)含化。長(zhǎng)期反復(fù)應(yīng)用可由于產(chǎn)生耐藥性而效力減低，停用10天以上，可恢復(fù)有效。近年還有噴霧劑和膠囊制劑可用。不良作用有頭昏、頭脹痛、頭部跳動(dòng)感、面紅、心悸等，偶有血壓下降，因此第一次用藥時(shí)，病人宜取平臥位，必要時(shí)吸氧。4.2二硝酸異山梨醇：可用5～10mg，舌下含化，2～5分鐘見(jiàn)效，作用維持2～3小時(shí)?；蛴脟婌F劑噴入口腔，每次1.25mg，1分鐘見(jiàn)效。

4.3亞硝酸異戊酯：為極易氣化的液體，盛于小安瓿內(nèi)，每安瓿0.2ml，用時(shí)以手帕包裹敲碎，立即蓋于鼻部吸入。作用快而短，約10～15秒內(nèi)開(kāi)始，幾分鐘即消失。本藥作用與硝酸甘油相同，其降低血壓的作用更明顯，宜慎用。同類制劑還有亞硝酸辛酯。應(yīng)用上述藥物的同時(shí)，可考慮用鎮(zhèn)靜藥。5強(qiáng)心藥

5.1洋地黃甙類：洋地黃甙類已應(yīng)用于臨床200多年，目前仍為應(yīng)用最廣泛的強(qiáng)心藥，又被稱為強(qiáng)心甙類藥物。洋地黃甙類除了有增強(qiáng)心肌收縮力的作用外，還有治療室上性心律失常的效果。臨床上常用的洋地黃甙類包括：地高辛、西地蘭、洋地黃毒甙及哇巴因。5.2擬交感胺類：擬交感胺類強(qiáng)心藥即為β-腎上腺素能受體興奮劑。擬交感胺類通過(guò)興奮心肌細(xì)胞的β受體，激活心肌細(xì)胞內(nèi)腺苦酸環(huán)化酶。在腺苷酸環(huán)化酶作用下，心肌細(xì)胞內(nèi)的二磷酸腺苦（ADP）環(huán)化，并形成環(huán)磷酸腺苦（cAMP），cAMP可進(jìn)一步激活細(xì)胞內(nèi)的蛋白激酶，使心肌細(xì)胞外的Ca++進(jìn)入心肌細(xì)胞內(nèi)，從而增強(qiáng)心肌收縮力。

5.3雙吡啶衍生物：雙吡啶衍生物是目前臨床上除洋地黃甙類外唯一口服有效的強(qiáng)心藥，它具有正性肌力及擴(kuò)張外周血管的作用，曾被認(rèn)為是一類有臨床應(yīng)用前途的藥物。6利尿藥

6.1呋塞米口服吸收迅速。（1）利尿 作用強(qiáng)大、迅速而短暫。（2）擴(kuò)張血管 能擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，增加腎血流量，改變腎皮質(zhì)內(nèi)血流分布；還能擴(kuò)張全身小靜脈，降低左室充盈壓，減輕肺水腫。擴(kuò)張血管機(jī)制尚不完全了解，可能與該藥促進(jìn)前列腺素E 合成，抑制其分解有關(guān)。

6.2噻嗪類是臨床廣泛應(yīng)用的一類口服利尿藥和降壓藥，（1）利尿 作用溫和而持久。（2）抗利尿 噻嗪類藥物使尿崩癥患者尿量明顯減少，口渴癥狀減輕。（3）降壓 用藥初期通過(guò)利尿作用減少血容量而降壓，后期因排鈉較多，降低血管平滑肌對(duì)兒茶酚胺等加壓物質(zhì)的敏感性而降壓。

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