第一篇：高效第十章甾體激素類藥物的分析

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甾體激素類藥物分析

第十章．甾體激素類藥物的分析

基本要求：掌握醋酸地塞米松及其制劑、丙酸睪酮、黃體酮、炔雌醇及其制劑的鑒別、雜質(zhì)檢查和含量測定方法。

第一節(jié) 基本結(jié)構(gòu)與分類

一、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

天然和人工合成品的甾體激素，均具有環(huán)戊烷駢多氫菲母核。

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：A環(huán)，多為脂環(huán)，且C4/C5間有雙鍵，并與C3酮基共軛，稱為α，β-不飽和酮，標(biāo)記為Δ4-3-酮；少數(shù)為苯環(huán)；C3，可能有酮基或羥基；C10、C13，多數(shù)為角甲基，少數(shù)C10無角甲基；C11，可能有酮基或羥基；C17，可能有羥基、酮基、甲酮基、α-醇酮基、甲基、乙炔基等；人工合成的甾體激素，有些在C6或C9上引入鹵素，C16上引入甲基、羥基，以及具有C1/C2雙鍵等；有些取代基是α型（用虛線表示），有些是β型（用實(shí)線表示）。

二、分類

腎上腺皮質(zhì)激素和性激素兩大類。性激素又分雄性激素及蛋白同化激素、孕激素、雌激素等。

(二)腎上腺皮質(zhì)激素

天然和合成的腎上腺皮質(zhì)激素（皮質(zhì)激素）均可視為皮質(zhì)酮的衍生物。C21-羥基所形成的酯類（醋酸、磷酸、戊酸、己酸等的酯），肌注有長效作用。成鈉鹽水溶性增加，如氫化可的松磷酸鈉、氫化可的松琥珀酸鈉等。

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：有21個C原子；A環(huán)，具有Δ4-3-酮； C17，有α-醇酮基，并多數(shù)為α-羥基；C10、C13，有角甲基；C11，有羥基或酮基；其它，有些皮質(zhì)激素具有Δ1，6α、9α鹵素，16α羥基，6α、12α、16α、16β甲基等。

（二）雄性激素及蛋白同化激素

臨床常用睪酮的衍生物，如甲睪酮、丙酸睪酮、十一酸睪酮等；蛋白同化激素有苯丙酸諾龍。

結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：雄性激素母核具有19個C原子；蛋白同化激素母核具有18個C原子（C10上無角甲基）；A環(huán)，具有Δ4-3-酮；C17，無側(cè)鏈，多數(shù)是一個β-羥基，有些是它形成的酯，有些具有α-甲基。

（三）孕激素

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甾體激素類藥物分析 1.C17-α-醇酮基 有還原性，能與氧化劑四氮唑鹽反應(yīng)顯色。（可做薄層的顯色劑）；

2.酮基 C3-、C20-能與2，4-二硝基苯肼、異煙肼、硫酸苯肼等羰基試劑反應(yīng)呈色。

3.甲酮基以及活潑亞甲基 能與亞硝鐵氰化鈉、間二硝基酚、芳香醛類反應(yīng)呈色。

4.有機(jī)氟 經(jīng)氧瓶燃燒后生成無機(jī)氟化物，在與茜素藍(lán)及硝酸亞鈰呈色； 5.酚羥基 能與重氮磺酸反應(yīng)生成紅色偶氮染料。

二、沉淀反應(yīng)

1.與斐林試劑 C17-α-醇酮基具有還原性，生成橙紅色氧化亞銅沉淀。2.氨基硝酸銀 C17-α-醇酮基，黑色金屬銀沉淀 3.硝酸銀 炔雌醇、炔諾酮，白色沉淀。

4.硝酸-硝酸銀 有機(jī)氯破壞在酸性條件下，白色沉淀。

三、制備衍生物測定其熔點(diǎn)

生成酯、肟、縮氨基脲，或利用醇制堿液水解甾體酯類生成相應(yīng)的母體，然后測定其熔點(diǎn)。

1.酯的生成 2.酮肟的生成 3.縮氨基脲的生成 4.酯的水解

四、水解產(chǎn)物的反應(yīng)

醋酸、戊酸和己酸酯水解后鑒別酸。

五、紫外分光光度法

C=C-C=O和C=C-C=C共軛系統(tǒng)，可用規(guī)定波長和吸收度比值法鑒別。

六、紅外分光光度法

結(jié)構(gòu)復(fù)雜，各國藥典幾乎均采用紅外分光光度法鑒別，中國藥典95版。36種原料，其中33種采用該法。

七、薄層色譜法

簡便、快速、分離效能高等特點(diǎn)。

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甾體激素類藥物分析 精密量取甲醇10μl（相當(dāng)于7.9mg）與丙酮100μl（相當(dāng)于79mg），置100ml量瓶中，精密加0.1%（ml/ml）正丙醇（內(nèi)標(biāo)物質(zhì)）溶液20ml，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對照液；另取本品月約0.16g，精密稱定，置10ml量瓶中，精密加入上述內(nèi)標(biāo)溶液2ml，加水溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為供試品。取上述溶液，照氣相色譜法，用高分子多孔小球色譜柱（按正丙醇計(jì)算的理論板數(shù)應(yīng)大于700），在柱溫150℃測定。含丙酮不得過5.0%（g/g），并不得出現(xiàn)甲醇峰。

本品在生產(chǎn)工藝中使用大量甲醇和丙酮，因此要檢查。甲醇的檢測限為3.1ng。

三、雌酮

炔雌酮中雌酮檢查方法如下：

取本品5mg溶于0.5ml乙醇，加間二硝基苯0.05g，再加新配制的稀氫氧化鉀-乙醇液0.5ml，在暗處放置1h后，再加乙醇10ml 時，溶液呈現(xiàn)的顏色不得比下面的對照液更深。對照液：不加本品同樣方法制成。

原理：Zimmermann反應(yīng)，羰基的鄰位具有活潑亞甲基的化合物，在堿性的氫氧化鉀乙醇溶液中，與間二硝基苯反應(yīng)呈紅~藍(lán)色。雌酮是17-酮甾類，因此根據(jù)該反應(yīng)生成紫紅色化合物，必須使用高純度的間二硝基苯，否則呈褐色而難于判定。

四、硒

五、其他甾體

甾體激素藥物多由甾體母體或結(jié)構(gòu)類似的其他甾體激素制備而來，也具有一定的藥理作用而又互相不相同，使其他甾體或有關(guān)物質(zhì)的限度檢查顯得非常必要，成為甾體激素藥物純度檢查的一個重要項(xiàng)目。TLC和HPLC為各國近版藥典采用36中原料中34中采用薄層色譜法檢查；10中原料已采用HPLC法。

薄層色譜法藥典色譜條件：

1.薄層板：大多采用硅膠G板，少數(shù)采用硅膠GF254或硅膠HF254。2.供試液和對照液的制備：取一定量供試品和對照品，分別用溶劑（如氯仿-甲醇或甲醇或氯仿或丙酮）配成一定濃度的溶液。

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甾體激素類藥物分析 容量法、比色法、紫外分光光度法、熒光法、氣相色譜法、高效液相色譜法等，本章重點(diǎn)討論四氮唑比色法、異煙肼比色法、Kober反應(yīng)比色法、紫外分光光度法、高效液相色譜法等。一、四氮唑比色法

（一）四氮唑的種類 兩種：2，3，5-三苯基氯化四氮唑（縮寫為TTC），其還原產(chǎn)物為不溶于水的深紅色三苯甲簪，λmax在480~490nm，也稱紅四氮唑（縮寫為RT）。藍(lán)四氮唑（縮寫B(tài)T），其還原產(chǎn)物為暗藍(lán)色的雙甲簪，λmax在525nm左右。TTC和BT的結(jié)構(gòu)式如下：

（二）反應(yīng)原理

皮質(zhì)激素C17-α-醇酮基具有還原性，在強(qiáng)堿性溶液中能將四氮唑鹽定量地還原為有色甲簪。

可能路線為α-醇酮基，失去2個電子氧化為20-酮基-21醛基，在堿催化下，分子內(nèi)部重排；有部分形成20-羥基-21-醛基，C20-C21鍵斷裂形成甾基甲酸衍生物和甲醛，以前者為主。四氮唑鹽得到2個電子，開環(huán)形成甲簪顯色。

（三）測定方法 USP（23）采用藍(lán)四氮唑；中國藥典（1995版）和BP（1993）采用紅四氮唑。

中國藥典收載地醋酸潑尼松龍軟膏的含量測定方法如下：

1.對照品溶液制備：精密稱取醋酸潑尼松龍對照品20mg，置100ml量瓶中，加無水乙醇振搖使溶解，并稀釋至刻度，搖勻，即得。

2.供試品溶液的制備：精密稱取本品4g（約相當(dāng)于醋酸潑尼松龍20mg），置燒杯中，加無水乙醇約30ml，置水浴上加熱，充分?jǐn)嚢瑁勾姿釢娔崴升埲芙?，在置冰浴中放冷后，濾過，濾液濾入100ml量瓶中，同法提取3次，濾液并入量瓶中，加無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，即得。

3.測定法：精密量取對照品溶液及供試品溶液各1ml，分別置干燥具塞試管中，各精密加無水乙醇9ml與氯化三苯四氮唑試液2ml，搖勻，再精密加氫氧化四甲基銨試液1ml，搖勻，在25℃暗處放置40~45min，照分光光度法，在485nm的波長處分別測定吸收度，計(jì)算，即得。

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甾體激素類藥物分析

解，在置冰浴中放冷后，濾過，濾液濾入100ml量瓶中，同法提取3次，濾液并入量瓶中，加無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，即得。

3.測定法：精密量取對照品溶液及供試品溶液各10ml，分別置具塞容器中置水浴中蒸去乙醇，殘?jiān)屑勇确?0ml，振搖，使殘?jiān)芙?，各精密?.1%異煙肼甲醇溶液（取異煙肼0.5g，加鹽酸0.63ml，加甲醇使溶解成500ml，即得）10ml，搖勻，置55℃暗處保溫45min，取出放冷至室溫，用氯仿稀釋至25ml，搖勻，照分光光度法，在415nm的波長處分別測定吸收度，計(jì)算，即得。

（三）討論

1.溶劑選擇：無水乙醇和甲醇好，其他受溶解度影響不能采用甲醇穩(wěn)定性較好，呈色強(qiáng)度較高。

2.酸的種類和濃度以及異煙肼的濃度：酸與異煙肼試劑的摩爾比為2：1時可獲得最大吸收度。

3.水分、溫度、光線和氧的影響：水增高吸收度降低，縮合水解；溫度升高，反應(yīng)加速。在實(shí)驗(yàn)條件下，光與氧不影響反應(yīng)。

4.反應(yīng)的專屬性：Δ4-3-酮基的甾體激素在室溫不到1h即可定量地與酸性異煙肼反應(yīng)；其他長時間放置或加熱后方可反應(yīng)完全，因此在反應(yīng)條件下，本法對Δ4-3-酮基甾體具有一定的專屬性。

三、KOBER反應(yīng)比色法

指雌激素與硫酸-乙醇共熱呈色，用水或稀硫酸稀釋后重新加熱發(fā)生顏色改變，并在515nm附近有最大吸收。

反應(yīng)分兩步：與硫酸-乙醇共熱產(chǎn)生黃色，在465nm處有最大吸收；加水或稀硫酸稀釋重新加熱顯桃紅色，在515nm處有最大吸收。

可能原理：通過去羥基、重排及甲基由C13移到C17而形成產(chǎn)物（1）；然后被硫酸氧化形成具有較長共扼雙鍵發(fā)色團(tuán)的產(chǎn)物（3）及進(jìn)一步生成具有吸收光譜紅移發(fā)色團(tuán)的產(chǎn)物（4）。

鐵-酚試劑文獻(xiàn)上也稱鐵-柯柏試劑。為硫酸亞鐵銨加水溶解后，加硫酸及過氧化氫，再與苯酚混合制成。改進(jìn)法，優(yōu)點(diǎn)：鐵加速速度和強(qiáng)度，加速黃色轉(zhuǎn)變?yōu)榧t色，也增加穩(wěn)定性；酚加入，可以消除反應(yīng)中產(chǎn)生的熒光并加速紅色的形成。

炔雌醇片的含量測定方法如下：

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甾體激素類藥物分析

烷鍵和硅膠；流動相甲醇-水-乙醚、乙腈-水-乙丙醇、甲醇-四氫呋喃-水、甲醇-乙腈-水等的混合液。為了提高分離效率、獲得滿意的峰形，有時在流動相中加入醋酸緩沖液或磷酸緩沖液調(diào)節(jié)流動相的pH值，紫外直接檢測。

醋酸潑尼松龍的測定方法如下：

1.色譜條件與系統(tǒng)適應(yīng)性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵和硅膠為填充柱，甲醇-水（70：30）為流動相，檢測波長為240nm。理論塔板數(shù)按醋酸潑尼松龍計(jì)算應(yīng)不低于3000，醋酸潑尼松龍和內(nèi)標(biāo)物質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合要求。

2.內(nèi)標(biāo)溶液的制備 取醋酸氟氫松，加甲醇制成每1ml中含0.50mg的溶液，即得。

3.測定法 取醋酸潑尼松龍對照品適量，精密稱定，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.50mg的溶液；精密量取該溶液與內(nèi)標(biāo)溶液各5ml，置25ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻；取5μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取本品適量，同法測定，按內(nèi)標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。

甾體激素類藥物的分析小結(jié)

一、基本結(jié)構(gòu)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

1．基本結(jié)構(gòu)

C21C20CABD 1．典型藥物的結(jié)構(gòu) 甾體激素類藥物主要包括： 腎上腺皮質(zhì)激素

性激素：雄性激素及蛋白同化激素、孕激素、雌激素

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甾體激素類藥物分析

間二硝基酚、芳香醛類

C3-酚羥基 重氮苯磺酸 雌激素

炔基 硝酸銀 炔磁醇、炔諾酮、炔諾孕酮

有機(jī)氟 氧瓶燃燒后與茜素氟藍(lán)、醋酸氟輕松、醋酸地塞米松

硝酸亞鈰反應(yīng)

有機(jī)氯 結(jié)合在鏈烴上，加熱水 丙酸氯倍他索

解，結(jié)合在母核的環(huán)上，丙酸倍氯米松 氧瓶燃燒，硝酸-硝酸銀

C17、C21位上羥基的酯 水解后產(chǎn)生羧酸：醋酸 醋酸地塞米松

與乙醇形成乙酸乙酯； 戊酸雌二醇 戊酸與己酸具特殊臭味 己酸羥孕酮

（二）制備衍生物測定其熔點(diǎn)

反應(yīng)名稱 藥物 試劑 衍生物 縮氨基脲的生成 苯丙酸諾龍 鹽酸氨基脲 縮氨基脲衍生物 酯的水解 丙酸睪酮 醇制氫氧化鉀 睪酮

（三）紫外分光光度法

結(jié)構(gòu)依據(jù)：Δ4-3-酮、苯環(huán)、其他共軛結(jié)構(gòu) 示例：

藥物名稱 溶劑 濃度 結(jié)果判斷

曲安西龍 甲醇 20μg/ml 在238nm處有最大吸收

丙酸倍氯米松 乙醇 20μg/ml 在239nm處有最大吸收，A為0.57～

0.60，在239nm與263nm處的吸收度比值為2.25～2.45

（四）紅外分光光度法

炔磁醇 峰位（cm-1）歸屬 官能團(tuán) 3300～3600 υ1616，1590，1505 υ

O-H

酚羥基、C17-羥基

苯環(huán)

C=C

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甾體激素類藥物分析 示例：炔孕酮的含量測定 醋酸地塞米松片的含量測定：

標(biāo)示量百分含量 =A×100×W×1031%E1cm×20×W×標(biāo)示量×100%

(三)比色法 1.異煙肼比色法：

（1）基本原理：C3-酮基及某些其他位置上的酮基都能在酸性條件下與羰基試劑異煙肼縮合，形成黃色的異煙腙，在一定波長下具有最大吸收。（2）討論

溶劑：無水乙醇、無水甲醇

酸的種類和濃度以及異煙肼的濃度： 摩爾比 鹽酸: 異煙肼 2:1，鹽酸濃度0.0074mol/L 異煙肼濃度0.00365mol/L 水分、溫度、光線、氧：吸收度隨溶劑中含水量的增高而減低

溫度升高，反應(yīng)加速

在不使溶劑揮發(fā)和吸收水分的情況下，光和氧不

影響反應(yīng)。

2.四氮唑比色法

（1）基本原理：C17-α-醇-酮基具有還原性，在強(qiáng)堿性溶液中能將四氮唑鹽定量地還原為有色formazan，在一定波長處進(jìn)行比色測定。（2）四氮唑鹽：紅四氮唑（2，3，5-三苯基氯化四氮唑）

藍(lán)四氮唑（3，3‘-二甲氧苯基-雙-4，4‘-（3，5-二苯基）氯 化四氮唑）

（3）影響因素：基團(tuán)影響

溶劑和水分影響

堿的種類和加入順序的影響 空氣中氧及光線的影響 溫度與時間的影響

3.Kober反應(yīng)比色法

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甾體激素類藥物分析

二、答案精講 [A型題]

1.D 醋酸地塞米松的分子結(jié)構(gòu)中含有α-醇酮基, 可與堿性酒石酸銅試液反應(yīng),可用此反應(yīng)進(jìn)行鑒別。故選D。

2．C 丙酸睪酮《中國藥典》規(guī)定的含量測定方法為HPLC法。故選C。[B型題] 1.A 2.E 3.C 4.D [X型題] 1.A B C E 因甾體激素類藥物的含量測定多采用HPLC法，故選A，B，C，E。2.A B E

第二篇：初級藥師基礎(chǔ)知識練習(xí)-藥物化學(xué)第十二節(jié)甾體激素藥物

藥物化學(xué)

第十二節(jié)

甾體激素藥物

一、A11、屬于孕甾烷結(jié)構(gòu)的甾體激素是

A、雌性激素

B、雄性激素

C、蛋白同化激素

D、糖皮質(zhì)激素

E、睪丸素

2、黃體酮屬哪一類甾體藥物

A、雄激素

B、孕激素

C、鹽皮質(zhì)激素

D、雌激素

E、糖皮質(zhì)激素

3、經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造可得到蛋白同化激素的是

A、雌激素

B、雄激素

C、孕激素

D、糖皮質(zhì)激素

E、鹽皮質(zhì)激素

4、對糖皮質(zhì)激素類的藥物構(gòu)效關(guān)系描述錯誤的是

A、21位羥基酯化可延長作用時間并增加穩(wěn)定性

B、1，2位脫氫抗炎活性增大，鈉潴留作用不變

C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，鹽代謝作用不變

D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，鈉潴留作用也增大

E、16位與17位儀羥基縮酮化可明顯增加療效

5、醋酸地塞米松結(jié)構(gòu)中含有幾個手性中心

A、5個

B、6個

C、7個

D、8個

E、9個

6、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物為

A、氫化可的松

B、醋酸可的松

C、潑尼松龍

D、醋酸地塞米松

E、醋酸氟輕松

7、下列激素類藥物中不能口服的是

A、雌二醇

B、炔雌醇

C、己烯雌酚

D、炔諾酮

E、左炔諾孕酮

8、下列敘述哪個與黃體酮不符

A、為孕激素類藥物

B、結(jié)構(gòu)中有羰基，可與鹽酸羥胺反應(yīng)生成肟

C、結(jié)構(gòu)中有乙炔基，遇硝酸銀生成白色沉淀

D、有甲基酮結(jié)構(gòu)，可與高鐵離子絡(luò)合呈色

E、用于先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)等癥

9、屬腎上腺皮質(zhì)激素藥物的是

A、米非司酮

B、醋酸地塞米松

C、炔雌醇

D、黃體酮

E、己烯雌酚

10、對糖皮質(zhì)激素類的藥物構(gòu)效關(guān)系描述錯誤的是

A、16位與17位儀羥基縮酮化可明顯增加療效

B、21位羥基酯化可延長作用時間并增加穩(wěn)定性

C、1，2位脫氫抗炎活性增大，鈉潴留作用不變

D、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，鹽代謝作用不變

E、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，鈉潴留作用也增大

11、炔雌醇的乙醇溶液與硝酸銀產(chǎn)生白色沉淀是由于分子中含有

A、羥基

B、醇羥基

C、乙炔基

D、氟原子

E、甲基酮

二、B1、A.雌二醇

B.炔雌醇

C.黃體酮

D.睪酮

E.米非司酮

<1>、母核是雄甾烷，3-酮，4烯，17β羥基

A、B、C、D、E、<2>、17位引入了乙炔基

A、B、C、D、E、<3>、A環(huán)芳構(gòu)化，母體位雌甾烷，C19無甲基，C3有羥基

A、B、C、D、E、<4>、孕激素拮抗劑，競爭性作用于黃體酮受體，用于抗早孕

A、B、C、D、E、答案部分

一、A11、【正確答案】

D

【答案解析】

甾體激素分為性激素和腎上腺皮質(zhì)激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。若按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素均屬于孕甾烷。

【該題針對“腎上腺皮質(zhì)激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100408716,點(diǎn)擊提問】

2、【正確答案】

B

【答案解析】

黃體酮以孕甾烷為母體，為孕激素，口服無效，用于黃體功能不足引起的先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)、月經(jīng)不調(diào)等癥。

【該題針對“性激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100409085,點(diǎn)擊提問】

3、【正確答案】

B

【答案解析】

將睪酮等雄激素經(jīng)修飾可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

【該題針對“性激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100408951,點(diǎn)擊提問】

4、【正確答案】

C

【答案解析】

糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造　在可的松的結(jié)構(gòu)上可進(jìn)行下列改造：

(1)引入雙鍵：C1上引入雙鍵，抗感染活性高于母核3～4倍，如潑尼松和潑尼松龍。

(2)鹵素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮質(zhì)激素活性增加10倍；9α、7α、21引入C1均可使糖皮質(zhì)激素和抗感染活性增加。

(3)引入OH：16α-OH使鈉排泄，而不是鈉潴留；將16α與17α-OH與丙酮縮合，作用更強(qiáng)。

(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，減少了17β-側(cè)鏈的降解，增加穩(wěn)定性，顯著降低鈉潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增強(qiáng)。

(5)C21-OH酯化：增強(qiáng)穩(wěn)定性，與琥珀酸成酯后，再成鹽可制成水溶性制劑。

以上這些基團(tuán)取代可同時在一個結(jié)構(gòu)上進(jìn)行，各種取代基可以起協(xié)同作用，如果單一取代時，效果不佳。

【該題針對“腎上腺皮質(zhì)激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100412206,點(diǎn)擊提問】

5、【正確答案】

D

【答案解析】

考查地塞米松的立體結(jié)構(gòu)，并注意其他重點(diǎn)甾類藥物的立體結(jié)構(gòu)。

【該題針對“腎上腺皮質(zhì)激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100412205,點(diǎn)擊提問】

6、【正確答案】

D

【答案解析】

考查醋酸地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)。

【該題針對“腎上腺皮質(zhì)激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100412204,點(diǎn)擊提問】

7、【正確答案】

A

【答案解析】

雌二醇屬于內(nèi)源性雌激素在腸道大部分被微生物降解，雖有少量在腸道可有部分被迅速吸收，但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無效。

【該題針對“性激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100412208,點(diǎn)擊提問】

8、【正確答案】

C

【答案解析】

黃體酮結(jié)構(gòu)中沒有乙炔基。

【該題針對“性激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100412207,點(diǎn)擊提問】

9、【正確答案】

B

【答案解析】

腎上腺皮質(zhì)激素按作用分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。

糖皮質(zhì)激素的作用：主要影響糖代謝，增加肝糖原，增加對冷凍及毒素等的抵抗力；同時，還具有抗風(fēng)濕的作用。主要藥物有氫化可的松、地塞米松和潑尼松等。②鹽皮質(zhì)激素的作用：主要影響電解質(zhì)代謝，促使鈉的潴留和鉀的排泄，從而調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)鉀鈉平衡。臨床用于治療腎上腺皮質(zhì)功能不全及低鈉血癥。主要藥物有醛固酮和去氧皮質(zhì)酮。

【該題針對“腎上腺皮質(zhì)激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100661744,點(diǎn)擊提問】

10、【正確答案】

D

【答案解析】

糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造　在可的松的結(jié)構(gòu)上可進(jìn)行下列改造：

(1)引入雙鍵：C1上引入雙鍵，抗感染活性高于母核3～4倍，如潑尼松和潑尼松龍。

(2)鹵素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮質(zhì)激素活性增加10倍；

(3)引入OH：16α-OH使鈉排泄，而不是鈉潴留；將16α與17α-OH與丙酮縮合，作用更強(qiáng)。

(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，減少了17β-側(cè)鏈的降解，增加穩(wěn)定性，顯著降低鈉潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增強(qiáng)。

(5)C21-OH酯化：增強(qiáng)穩(wěn)定性，與琥珀酸成酯后，再成鹽可制成水溶性制劑。

以上這些基團(tuán)取代可同時在一個結(jié)構(gòu)上進(jìn)行，各種取代基可以起協(xié)同作用，如果單一取代時，效果不佳。

【該題針對“腎上腺皮質(zhì)激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100662061,點(diǎn)擊提問】

11、【正確答案】

C

【答案解析】

炔雌醇存在乙炔基，其乙醇溶液遇硝酸銀試液產(chǎn)生白色炔雌醇銀沉淀。

【該題針對“性激素”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

【答疑編號100662181,點(diǎn)擊提問】

二、B1、【正確答案】

D

【答案解析】

本題主要是考察對性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

【答疑編號100409196,點(diǎn)擊提問】

【正確答案】

B

【答案解析】

本題主要是考察對性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了乙炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

【答疑編號100409197,點(diǎn)擊提問】

【正確答案】

A

【答案解析】

本題主要是考察對性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

【答疑編號100409210,點(diǎn)擊提問】

【正確答案】

E

【答案解析】

本題主要是考察對性激素類藥物結(jié)構(gòu)的掌握程度。雌二醇與炔雌醇均屬于雌甾烷結(jié)構(gòu)，后者在17位引入了炔基，睪酮具有雄甾烷結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：3-酮，4烯，17β羥基，米非司酮是抗早孕藥物，是黃體酮受體的競爭拮抗劑。

【答疑編號100409211,點(diǎn)擊提問】

第三篇：激素類藥物使用的利于弊的調(diào)查

激素類藥物使用的利于弊的調(diào)查

什么是激素。激素就是我們以前說的荷爾蒙，是我們生命中的重要物質(zhì)

隨著時代的發(fā)展，激素類藥物在醫(yī)療領(lǐng)域起著越來越重要的作用，無疑激素類藥物有很多無可比擬的優(yōu)點(diǎn)。下面就將常用激素類藥物優(yōu)點(diǎn)以及缺點(diǎn)進(jìn)行說明。

1．糖皮質(zhì)激素。它有抗炎、免疫抑制作用，其具體主要作用于皮膚，但只能夠緩解癥狀，治標(biāo)不治本。尤其不能濫用。如果濫用就會產(chǎn)生肌無力、肌萎縮、皮膚變薄、痤瘡、多毛、浮腫、高血壓、糖尿、骨質(zhì)疏松等 嚴(yán)重副作用，所以患有高血壓、糖尿病、骨質(zhì)疏松類人群應(yīng)慎用該類激素。

(2)誘發(fā)或加重感染 由于糖皮質(zhì)激素能降低機(jī)體防御能力，且無抗菌作用，故長期應(yīng)用可誘發(fā)感染或使體內(nèi)潛在病灶擴(kuò)散，如病毒、霉菌、結(jié)核病灶擴(kuò)散惡化。所以對活動性結(jié)核病、合并慢性感染病灶的患者應(yīng)禁用。

(3)誘發(fā)或加重潰瘍 由于糖皮質(zhì)激素刺激胃壁細(xì)胞增加胃酸及胃蛋白酶的分泌，減少胃粘液的產(chǎn)生，阻礙組織修復(fù)，故可誘發(fā)或加重胃、十二指腸潰瘍，甚至出血或穿孔，故潰瘍患者應(yīng)禁用、慎用激素。

(4)反跳現(xiàn)象與停藥癥狀 長期用藥因減量太快或突然停藥所致原病復(fù)發(fā)或加重，是激素的嚴(yán)重的反跳現(xiàn)象，其原因可能是病人對激素產(chǎn)生了依賴性或病情未充分控制所致。此外停藥后還可出現(xiàn)些原來疾病沒有的停藥癥狀，如肌痛、肌強(qiáng)直關(guān)節(jié)病、疲乏無力、情緒消沉、發(fā)熱等。

1分類

激素類藥物可以分為：糖皮質(zhì)激素、腎上腺皮質(zhì)激素、去甲腎上腺激素、孕激素、雌激素、雄激素等。

皮炎平

該類藥物常見使用方式：靜脈使用、口服、外用及其他。常見劑型：注射粉針、水針、膠囊、片劑、霜劑、膏劑、氣霧劑。

依不同方法分類 若按藥物類別來劃分，共可分為以下五類：

1、腎上腺皮質(zhì)激素類:包括促腎上腺皮質(zhì)激素.糖皮質(zhì)激素.鹽皮質(zhì)激素.2、性激素類:包括雌激素類.孕激素類.雄激素類.同化激素類.促性腺激素類

3、甲狀腺激素類:包括促甲狀腺激素.甲狀腺激素類.4、胰島素類: 包括長效胰島素類.中效胰島素類.短效胰島素類.5、五垂體前葉激素類 :包括生長激素類.生長抑素類.生長激素釋放激素(GHRH)及類似藥.促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素類.其中，第一類，腎上腺皮質(zhì)激素類，是指腎上腺皮質(zhì)部分泌多種激素的總稱。

腎上腺是位于腎臟上面的一個內(nèi)分泌腺體，左、右各一，重約5g，左腎上腺近似半月形，右腎上腺呈三角形。腎上腺可劃分為皮質(zhì)部分與髓質(zhì)部分。其中，皮質(zhì)部分分泌三大類激素：鹽皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素、及少量性激素。所以，男性也會分泌雌性激素，女性也會分泌雄性激素。分泌紊亂時，會導(dǎo)致第二性征紊亂。腎上腺皮質(zhì)激素類，若按種類劃分：

（1）鹽皮質(zhì)激素：由皮質(zhì)的球狀帶合成分泌，以醛固酮和去氧皮質(zhì)酮為代表，對水鹽代謝有一定的影響，故稱鹽皮質(zhì)激素。較少用于藥物。

（2）糖皮質(zhì)激素類：由皮質(zhì)的束狀帶合成和分泌，主要影響糖和蛋白質(zhì)等代謝，且能對抗炎癥反應(yīng)，而對水鹽代謝影響較小，臨床應(yīng)用較廣。主要藥物以氫化可的松為代表，一般所說的“皮質(zhì)激素”即指這一類。人工合成的糖皮質(zhì)激素類藥，比天然激素具有的抗炎作用更強(qiáng)，對水鹽代謝影響更小的優(yōu)點(diǎn)，因而在應(yīng)用上更為

重要。常用的藥有潑尼松、氫化潑尼松和氟美松。若按藥效維持時間長短劃分，則可分為：（1）短效

氫化可的松 【其它名稱】皮質(zhì)醇、氫化考的松、氫化皮質(zhì)素、氫可的松

醋酸可的松 【其它名稱】醋酸副腎皮質(zhì)素、醋酸考的松、可的松醋酸酯（2）中效

潑尼松龍 【其它名稱】氫化潑尼松、強(qiáng)的松龍、去氫氫化可的松

潑尼松 【其它名稱】強(qiáng)的松、去氫可的松、甲基強(qiáng)的松龍 【其它名稱】甲基去氫氫化可的松、美卓樂、舒祿-美卓樂、（3）長效

地塞米松 【其它名稱】：氟美松、德薩美松、地卡特隆、斯諾迪清

倍他米松 【其它名稱】：β-米松、β-美松、貝皮質(zhì)醇、貝氟美松

曲安西龍 【其它名稱】：去炎松、阿塞松、氟羥強(qiáng)的松龍、氟羥氫化潑尼松Triamcino1one 曲安奈德 【其它名稱】曲安縮松、去炎舒松、去炎松-A 倍氯米松 【其它名稱】：丙酸倍氯美松、丙酸培氯松、必可酮、伯可納、安德心

（4）其它

①氟替卡松；輔舒酮、輔舒良、Fluticasone Propionate ②氯倍他索；

③丁氯倍他松；丁氯倍氟松

④哈西奈德；氯膚輕松、哈西縮松5.莫米松；內(nèi)舒拿、艾洛松 ⑤氟輕松；氟西奈德、膚輕松

⑥氟米龍；Flurometholone、Oxylone ⑦地夫可特；Deflazacort、LANTADIN ⑧氯潑尼醇；Cloprednol、SYNTESTAN ⑨阿氯米松；Alclometasone、ALCOVATE

第二類 性腺激素(sex hormones)由性腺(睪丸和卵巢)產(chǎn)生和分泌的甾體激素。由于腎上腺皮質(zhì)也能少量分泌，通常還將它們稱為性激素。

一般還將睪丸分泌的性腺激素稱為雄激素（即睪丸酮）；

將卵巢分泌的性腺激素稱為雌激素（即雌激素和孕激素）。2適應(yīng)癥

糖皮質(zhì)激素的適應(yīng)癥

①彌漫性結(jié)締組織?。涸谙到y(tǒng)性紅斑狼瘡、混合結(jié)締組織病、多肌炎/皮肌炎、血管炎等疾病中均有肯定效果，能延長患者的壽命和提高生活質(zhì)量。

②類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：主要用于伴有血管炎、漿膜炎及器官損害的患者，以及不能接受非甾類抗炎藥治療的患者。對Felty綜合征、老年類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、緩解型血清陰性對稱性滑膜炎伴凹陷性水腫綜合征、成人斯蒂爾病可有較好療效。

③與免疫有關(guān)的過敏性疾病。

④其它關(guān)節(jié)炎伴重要器官損害：如Reiter綜合征伴虹膜炎及心臟損害者，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎伴心臟損害等。⑤免疫因素有關(guān)的腎炎、軟骨炎、眼炎、漿膜炎、周圍和中樞神經(jīng)病變等。⑥血細(xì)胞下降。

⑦骨性關(guān)節(jié)炎局部應(yīng)用。

激素（如強(qiáng)的松、甲基強(qiáng)的松龍等）是一類應(yīng)用廣泛、治療效果顯著的藥物。但同時，由于藥理作用復(fù)雜，如若應(yīng)用不當(dāng)，也會帶來各種不良反應(yīng)。因此，有人將激素形象地稱為“雙刃刀”。原則上應(yīng)盡量小劑量短療程治療。

3相對禁忌癥

感染、高血壓危象、嚴(yán)重骨質(zhì)疏松、消化性潰瘍伴出血、青光眼、糖尿病等。

激素不良反應(yīng)的發(fā)生與劑量、療程有關(guān)。

小劑量（如強(qiáng)的松≤7.5~10mg/日）一般無明顯不良反應(yīng)。但是大劑量、長療程導(dǎo)致副作用增加。此外還與肝腎功能、年齡等有關(guān)。常見不良反應(yīng)：

①免疫系統(tǒng)：增加感染機(jī)會，中性粒細(xì)胞、單核巨噬細(xì)胞和淋巴細(xì)胞活性下降等。②肌肉骨骼系統(tǒng)：骨質(zhì)疏松易于骨折，無菌性骨壞死、肌病等。③胃腸道：消化性潰瘍、胰腺炎等。

④心血管系統(tǒng)：高血壓、水鈉潴留、加速粥樣硬化等。⑤皮膚：痤瘡、紫紋、多毛、皮膚變脆等。

⑥神經(jīng)精神方面：神志改變、情緒波動、行為異常、失眠等。⑦眼部：白內(nèi)障、青光眼等。

⑧內(nèi)分泌和代謝方面：糖耐量下降、糖尿病、體重增加、高脂血癥、肥胖、生長發(fā)育遲滯、傷口不易愈合、肌肉萎縮、低鉀血癥、乏力、月經(jīng)紊亂和急性腎上腺危象等。4副作用

激素類藥物作為一種藥效迅速明顯但副作用同時也很嚴(yán)重的藥物，一直以來都是備受爭議，一般醫(yī)院不到萬不得已是盡量避免使用該藥物的。

世界著名制藥公司默克公司日前公布了一項(xiàng)最新臨床研究結(jié)果：長期使用激素類藥物，可能減緩兒童的生長發(fā)育。該項(xiàng)研究采用多中心、雙盲隨機(jī)、治療藥物和安慰劑對照平行分組試驗(yàn)，觀察輕度兒童哮喘患者360人，歷時56周。臨床研究分倍氯米松（激素類藥物）組、孟魯斯特鈉（非激素類藥物）組、安慰劑組三組進(jìn)行，56周后兒童身高增長速度按LS均值計(jì)算分別為4.86 cm /年、5.67 cm /年和5.64 cm /年。即服用倍氯米松組的兒童身高年平均增長4.86cm，服用孟魯斯特鈉組的兒童身高年平均增長5.67cm，服用安慰劑組的兒童身高年平均增長5.64cm。該項(xiàng)結(jié)果意味著使用激素的兒童，一年身高比正常兒童少增長了0.78~0.81 cm。5注意事項(xiàng)

長期超生理劑量的服用，可出現(xiàn)向心性肥胖、滿月臉、紫紋、皮膚變薄、肌無力、肌肉萎縮、低血鉀、浮腫、惡心、嘔吐、高血壓、糖尿、痤瘡、多毛、感染、胰腺炎、傷口愈合不良、骨質(zhì)疏松、誘發(fā)或加重消化道潰瘍、兒童生長抑制、誘發(fā)精神癥狀等。眼部長期大量應(yīng)用，可引起血壓升高，導(dǎo)致視神經(jīng)損害、視野缺損、后囊膜下白內(nèi)障、繼發(fā)性真菌或病毒感染。6激素藥物

各類腎上腺激素簡介

1、地塞米松

別名：德沙美松；氟甲強(qiáng)的松龍；氟甲去氫氫化可的松；氟美松；甲氟烯索。

適應(yīng)癥：主要用于各種嚴(yán)重過敏性疾病，如嚴(yán)重支氣管哮喘、血小板減少性紫癜、粒細(xì)胞減少癥、剝脫性皮炎、神經(jīng)性皮炎、濕疹等。

不良反應(yīng)：可引起局部刺激和過敏反應(yīng)，長期大量或頻繁使用可導(dǎo)致皮膚萎縮、毛細(xì)血管擴(kuò)張，也可引起酒渣樣皮炎、口周皮炎，使人體免疫力減弱，易引起繼發(fā)感染。

注意事項(xiàng)：1.較大量服用，易引起糖尿及類柯興綜合癥。2.長期服用，較易引起精神癥狀及精神病，有憶病史及精神病史者最好不用。3.潰瘍病、血栓性靜脈炎、活動性肺結(jié)核、腸吻合術(shù)后病人忌用或慎用。4.其余注意事項(xiàng)，參見本類藥物“應(yīng)用注意事項(xiàng)”。

2、氫化可的松

別名：可的索；皮質(zhì)醇；氫化皮質(zhì)酮；氫可的松。

適應(yīng)癥：1.用于腎上腺功能不全所引起的疾病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性發(fā)熱、痛風(fēng)、支氣管哮喘等。2.用于過敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙癢癥等。3.用于虹膜睫狀體炎、角膜炎、鞏膜炎、結(jié)膜炎等。4.用于神經(jīng)性皮炎。

注意事項(xiàng)：1.請參見本類藥物“應(yīng)用注意事項(xiàng)”。2.氣霧劑應(yīng)存放于陰涼處，注意切勿受熱，避免撞擊、曝曬或近火。

3、潑尼松

別名：強(qiáng)的松；去氫可的松。

適應(yīng)癥：主要用于各種嚴(yán)重過敏性疾病，如嚴(yán)重支氣管哮喘、血小板減少性紫癜、粒細(xì)胞減少癥、剝脫性皮炎、神經(jīng)性皮炎、濕疹等。

注意事項(xiàng)：本品需經(jīng)肝臟代謝活化為氫化潑尼松才能有效，故嚴(yán)重肝功能不良者不宜使用，其余同氫化可的松。

4、醋酸潑尼松

別名：醋酸1-烯考的松；醋酸強(qiáng)的松；醋酸去氫副腎皮質(zhì)素；醋酸去氫可的松；醋酸去氫皮質(zhì)素；醋酸去氫腎上腺皮質(zhì)素。

適應(yīng)癥：本品具有抗炎、抗過敏作用，臨床上用于各種嚴(yán)重的過敏性疾病、嚴(yán)重的支氣管哮喘、血小板減少性紫癜、剝脫性皮炎、神經(jīng)性皮炎、濕疹等。

注意事項(xiàng)：1.已長期應(yīng)用本品的病人，在外科手術(shù)時及術(shù)后3～4日內(nèi)常需酌增用量，以防皮質(zhì)功能不足。一般外科病人應(yīng)盡量不用，以免影響傷口的愈合。2.本品及可的松均需經(jīng)肝臟代謝活化為氫化潑尼松或氫化可的松才有效，故肝功能不良者不宜用。3.本品因其鹽皮質(zhì)激素活性很弱，故不適用于原發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能不全癥。4.大劑量或長期應(yīng)用可引起肥胖、多毛、痤瘡、血糖升高、鈉和水潴留、水腫等。5.高血壓病、動脈粥樣硬化、心力衰竭、糖尿病、潰瘍病、精神病等禁用。6.停藥時，應(yīng)逐漸減量，不宜驟停，以免復(fù)發(fā)或出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能不足癥狀。7注意事項(xiàng)

皮膚病濫用激素治療，后果嚴(yán)重

皮質(zhì)激素（俗稱激素）具有抗過敏、止癢、抑制炎癥等作用。但是，近年來濫用這類藥物引起的副作用和不良后果也成為醫(yī)學(xué)專家們關(guān)注的焦點(diǎn)。應(yīng)引起醫(yī)務(wù)工作者和患者的高度重視。

目前皮質(zhì)激素類藥物在皮膚病臨床治療上有外用，內(nèi)服和注射三種。外用的皮炎平、氟輕松（膚輕松）、樂膚液等軟膏或霜劑合成的激素制劑，對多種皮膚病，如接觸性皮炎、濕疹、癢疹、神經(jīng)性皮炎及脂溢性皮炎等是有效的。特別是對這些皮膚病所引起的瘙癢，有一定的止癢作用。但是，每種藥物對患者有治病的一面，也有不利的一面（即副作用）。有些人把激素當(dāng)成治療皮膚病的萬能藥，不經(jīng)皮膚病醫(yī)生的診斷，稍有一些不適（尤其是面部），就自選以上含有激素的藥物外涂。結(jié)果卻誘發(fā)了另人煩惱的并發(fā)癥。

有些感染性皮膚病，外用了這類藥物不但無效，還會使局部抵抗力降低，令病情加重，甚至導(dǎo)致藥物依賴性皮炎(激素依賴性皮炎)。

如果長期外用激素制劑，還會成癮，其副作用大約有20多種。最常見的是用藥后病情迅速好轉(zhuǎn)，持續(xù)外用一段時間，一旦停藥后，在一兩天內(nèi)用藥部位（特別是面部）可發(fā)生赤紅、觸痛、瘙癢、裂口、脫屑，以致發(fā)生膿皰，原發(fā)病變加重，稱之為反跳性皮炎。當(dāng)重新涂用激素后，上述病情很快好轉(zhuǎn)或消失；如再停藥，反跳性皮炎再發(fā)，而且比以前更嚴(yán)重?；颊邽榱吮苊馔Ｋ幒蟮耐纯?，完全依賴于涂用激素。幾個月或幾年之后，皮膚明顯變薄，毛細(xì)血管擴(kuò)張，有時出現(xiàn)紫癜等，特別是在面部可出現(xiàn)更深的持續(xù)性紅斑。涂用時間越長、產(chǎn)生反跳性皮炎也就越重?？墒蛊つw變薄、脆弱、萎縮、毛細(xì)血管擴(kuò)張、紫癜、真菌感染、痤瘡樣皮炎等。變得易受損傷；還可出現(xiàn)輕度多毛、多汗、皮下出血和傷口愈合困難等。下列皮膚病并不適合選用上述激素類外用制劑：

1、足癬（又稱香港腳）、股癬等皮膚病，都是由表皮癬菌引起的，激素類藥物沒有直接殺滅或抑制這些癬菌的作用。因此，足癬、股癬用膚輕松、樂膚液和皮炎平時，只能起暫時控制炎癥和止癢作用，但不可能殺死癬菌，如長期或反復(fù)使用，會使癬病加重和擴(kuò)散。

2、膿皰瘡、癤以及化膿性皮膚病，也不適宜用激素類藥物。因?yàn)檫@些皮膚病也是由細(xì)菌引起的，擦這類藥物不但治不了這些病，還會使病情加劇，增加痛苦。

3、單純皰疹與帶狀皰疹，長在口唇旁的單純皰疹和長在身上的帶狀皰疹，更不宜用此類藥物。因?yàn)檫@些皮膚病是由比細(xì)菌還小的病毒引起的，而激素類藥物沒有殺滅及抑制病毒的作用，如果皰疹外用激素，也會使患處感染加劇。

4、青年人的痤瘡（青春痘），是青春發(fā)育期皮脂腺活動旺盛而引起的常見的皮膚病。這種皮膚病容易合并感染發(fā)生膿皰或炎癥性小結(jié)節(jié)，這時如果涂搽激素藥物，更是有害無益。尤其不要長期用于面部，否則會引起皮膚萎縮、變薄、毛細(xì)血管擴(kuò)張、色素斑，皮膚發(fā)皺老化。特別是嬰幼兒，皮膚嬌嫩，更不宜長期大面積使用，因?yàn)樗禽^強(qiáng)的激素制劑，皮膚吸收后，會引起腎上腺皮質(zhì)功能抑制，帶來嚴(yán)重不良后果。

5、脂溢性皮炎：其發(fā)病原因目前認(rèn)為與性腺分泌紊亂有關(guān)，為雄激素分泌亢進(jìn)所致。還與消化功能失常，食糖、脂肪過多，精神緊張，過度勞累，細(xì)菌感染，維生素B族缺乏等有一定關(guān)系。

近年來，在我們的門診治療中，時常發(fā)現(xiàn)一部分脂溢性皮炎患者，因?yàn)E用激素類藥物而引起較嚴(yán)重的副作用和不良后果。其中幾位脂溢性皮炎患者，因連續(xù)多年輪換應(yīng)用皮康王霜、皮炎平霜、膚輕松霜、祛斑霜、倍氯美松霜等多種皮質(zhì)類固醇激素外擦，不但面部皮膚出現(xiàn)副作用，還導(dǎo)致了藥源性柯興綜合征。可見，即使小面積外擦皮質(zhì)類固醇激素，若時間過長，同樣可導(dǎo)致機(jī)體系統(tǒng)性副作用。

其他不良反應(yīng)：

對于較長時間或短時間大劑量注射或內(nèi)服地塞米松，康寧克通，強(qiáng)的松、可的松、氯倍他索等皮質(zhì)類激素藥物，或應(yīng)用不明真相含有激素的所謂秘方制劑治療，其后果更不堪設(shè)想；不但可引起肥胖、多毛、痤瘡、血糖升高、高血壓、鈉潴留、水腫、血鉀降低、月經(jīng)紊亂、骨質(zhì)疏松、無菌性骨質(zhì)壞死、胃及十二指腸潰瘍等病癥。還可對腎臟本身造成一些損害，如加重腎小球疾病蛋白尿、加重腎小球硬化、易致腎鈣化或腎結(jié)石，誘發(fā)或加重腎臟感染性疾病、引起低鉀性腎病與多囊性腎病等。較長時間給予較大劑量的糖皮質(zhì)激素還會引起機(jī)體糖、蛋白質(zhì)、脂肪及水電解質(zhì)等一系列物質(zhì)代謝紊亂與體溫調(diào)節(jié)紊亂，會破壞機(jī)體的防衛(wèi)系統(tǒng)和抑制免疫反應(yīng)能力，嚴(yán)重抑制下丘腦－垂體－腎上腺軸，因而可引起一系列更嚴(yán)重的副作用和并發(fā)癥，有些并發(fā)癥可以直接威脅到病人生命。例如銀屑病患者濫用以上藥物后，一旦停藥，不但可使原發(fā)病情反跳加重，出現(xiàn)以上副作用和不良后果，還可誘發(fā)更加嚴(yán)重的紅皮癥型和膿皰型銀屑病。

所以，使用皮質(zhì)激素要慎重從事，不要較長時間或短時間大劑量使用，以免造成以上不良后果。如果病情急需，一定要在?？漆t(yī)生的正確指導(dǎo)下合理應(yīng)用。如果有的患者在治療過程中因使用皮質(zhì)激素類藥物，并對激素產(chǎn)生了的依賴性，停藥后原發(fā)病變反跳加重與繼發(fā)的副作用，可使患者產(chǎn)生很大的痛苦，醫(yī)生與患者家屬應(yīng)做好患者的思想工作，對激素的作用及副作用要有充分的認(rèn)識，增強(qiáng)其戰(zhàn)勝疾病的信心。并在正確選擇治療藥物和逐漸減量直至撤除停用皮質(zhì)激素的情況下，選用對抗以上副作用和不良反應(yīng)的方法與中藥。達(dá)到安全徹底治愈疾病的目的。

地塞米松、強(qiáng)的松等藥物是糖皮質(zhì)激素類藥物，在臨床上用途廣泛，具有抗炎、抗免疫、抗毒素、抗休克的作用。在嚴(yán)重的感染如敗血癥、中毒性肺炎、腦炎等出現(xiàn)高熱危象時，應(yīng)用后能提高機(jī)體對細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力，減輕細(xì)菌毒素對機(jī)體的危害，很快將高熱降下來。

使用糖皮質(zhì)激素不當(dāng)，會并發(fā)和加重感染。長期使用可使機(jī)體防御能力降低，易導(dǎo)致葡萄球菌感染或病毒性疾病的發(fā)生。激素可使蛋白質(zhì)分解代謝加快，使蛋白質(zhì)合成受到抑制；激素還可抑制淋巴細(xì)胞發(fā)育與分化，降低免疫防御反應(yīng)，影響小兒免疫力；可延緩傷口愈合；激發(fā)和加重消化性潰瘍；高熱突然下降還可造成虛脫或昏厥等現(xiàn)象。所以，這類激素不能作為常規(guī)退熱藥應(yīng)用。

激素作用的一般特性 佚名

激素雖然種類很多，作用復(fù)雜，但它們在對靶組織發(fā)揮調(diào)節(jié)作用的過程中，具有某些共同的特點(diǎn)。

（一）激素的信息傳遞使用

內(nèi)分泌系統(tǒng)與神經(jīng)系統(tǒng)一樣，是機(jī)體的生物信息傳遞系統(tǒng)，但兩者的信息傳遞形式有所不同。神經(jīng)信息在神經(jīng)纖維上傳輸時，以電信號為信息的攜帶者，在突觸或神經(jīng)-效應(yīng)器接頭外處，電信號要轉(zhuǎn)變?yōu)榛瘜W(xué)信號，而內(nèi)分泌系統(tǒng)的信息只是把化學(xué)的形式，即依靠激素在細(xì)胞與細(xì)胞之間進(jìn)入信息傳遞。不論是哪種激素，它只能對靶細(xì)胞的生理化過程起加強(qiáng)或減弱的作用，調(diào)節(jié)其功能活動。例如，生長素促進(jìn)生長發(fā)育，甲狀腺激素增強(qiáng)代謝過程，胰島素降低血糖等。在這些作用中，激素既不能添加成分，也不能提供能量，僅僅起著“信使”的作用，將生物信息傳遞給靶組織，發(fā)揮增強(qiáng)或減弱靶細(xì)胞內(nèi)原有的生理化生化近程的作用。

（二）激素作用的相對特異性

激素釋放進(jìn)入血液被運(yùn)送到全身各個部位，雖然他們與各處的組織、細(xì)胞有廣泛接觸，但有此激素只作用于某些器官、組織和細(xì)胞，這稱為激素作用的特異性。被激素選擇作用的器官、組織和細(xì)胞，分別稱為靶器官、靶組織和靶細(xì)胞。有些激素專一地選擇作用于某一內(nèi)分泌腺體，稱為激素的靶腺。激素作用的特異性與靶細(xì)胞上存在能與該激素發(fā)生特異性結(jié)合的受體有關(guān)。肽類和蛋白質(zhì)激素的受體存在于靶細(xì)胞膜上，而類固醇激素與甲狀腺激素的受體則位于細(xì)胞漿或細(xì)胞核內(nèi)。激素與受體相互識別并發(fā)生特異性結(jié)合，經(jīng)過細(xì)胞內(nèi)復(fù)雜的反應(yīng)，從而激發(fā)出一定的生理效應(yīng)。有些激素作用的特異性很強(qiáng)，只作用于某一靶腺，如促甲狀腺激素只作用于甲狀腺，促腎上腺皮質(zhì)激素只作用于腎上腺皮質(zhì)，而垂體促性腺激素只作用于性腺等。有些激素沒有特定的靶腺，其作用比較廣泛，如生長素、甲狀腺激素等，它們幾乎對全身的組織細(xì)胞的代謝過程都發(fā)揮調(diào)節(jié)作用，但是，這激素也是與細(xì)胞的相應(yīng)受體結(jié)合而起作用的。

（三）激素的高效能生物放大作用

激素在血液中的濃度都很低，一般在納摩爾（n mol/L）,甚至在皮摩爾（p mol/L）數(shù)量級，雖然激素的含量甚微，但其作用顯著，如1mg的甲狀腺激素可使機(jī)體增加產(chǎn)熱量約4200000 J（焦耳）。激素與受體結(jié)合后，在細(xì)胞內(nèi)發(fā)生一系列酶促放大作用，一個接一個，逐級放大效果，形成一個效能極市制生物放電系統(tǒng)。據(jù)估計(jì)，一個分子的胰高血糖素使一個分子的腺苷酸環(huán)化酶激活后，通過cAMP-蛋白激酶?？杉ず?0000個分子的磷酸化酶。另外，一個分子的促甲狀腺激素釋放激素，可使腺垂體釋放十萬個分子的促甲狀腺激素。0.1μg的促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素，可引起腺垂體釋放1μg促腎上腺皮持激素，后者能引起腎上腺皮質(zhì)分泌40μg糖皮質(zhì)激素，放大了400倍。據(jù)此不難理解血中的激素濃度雖低，但其作用卻非常明顯，所以體液中激素濃度維持相對的穩(wěn)定，對發(fā)揮激素的正常調(diào)節(jié)作用極為重要。

（四）激素間的相互作用

當(dāng)多種激素共同參與某一生理活動的調(diào)節(jié)時，激素與激素之間往往存在著協(xié)同作用或拮抗作用，這對維持其功能活動的相對穩(wěn)定起著重要作用。例如，生長素、腎上腺素、糖皮質(zhì)激素及胰高血糖素，雖然使用的環(huán)節(jié)不同，但均能提高血糖，在升糖效應(yīng)上有協(xié)同作用；相反；胰島素則以降低血糖，與上述激素的升糖效應(yīng)有拮抗作用。甲狀旁腺激素與1，12-二羥維生素D3對血鈣的調(diào)節(jié)是相輔相成的，而降鈣素則有拮抗作用。激素之間的協(xié)同作用與拮抗作用的機(jī)制比較復(fù)雜，可以發(fā)生在受體水平，也可以發(fā)生在受體后信息傳遞過程，或者是細(xì)胞內(nèi)酶促反應(yīng)的某一環(huán)節(jié)。例如，甲狀腺激素可使許多組織（如心、腦等）β-腎上腺素能受體增加，提高對兒茶酚胺的敏感性，增強(qiáng)其效應(yīng)。孕酮與醛固醛在受體水平存在著拮抗作用，雖然孕酮與醛固酮受體的親和性較小，但當(dāng)孕酮濃度升高時，則可與醛固酮競爭同一受體，從而減弱醛固酮調(diào)節(jié)水鹽代謝的作用。前列環(huán)素（PGI2）可使血小板內(nèi)cAMP增多，從而抑制血小板聚集；相反，血栓素A2（TXA2）卻能使血小板內(nèi)cAMP減少，促進(jìn)血小板的聚集。

另外，有的激素本身并不能直接對某些器官、組織或細(xì)胞產(chǎn)生生理效應(yīng)，然而在它存在的條件下，可使另一種激素的作用明顯增強(qiáng)，即對另一種激素有調(diào)節(jié)起支持作用。這種現(xiàn)象稱為允許作用（permissive action）。

糖皮質(zhì)激素的允許作用是最明顯的，它對心肌和血管平滑肌并元收縮作用，但是，必須有糖皮質(zhì)激素有存在，兒茶酚胺才能很好地發(fā)揮對心血管的調(diào)節(jié)作用。關(guān)于允許作用的機(jī)制，至今尚未完全清楚。過去認(rèn)為，允許作用是由于糖皮質(zhì)激素抑制兒茶酚-O-甲基移位酶，使兒茶酚胺降解速率減慢，導(dǎo)致兒茶酚胺作用增強(qiáng)。現(xiàn)在通過對受體和受體水平的研究，也可以調(diào)節(jié)受體介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)住處傳遞過程，如影響腺苷酸環(huán)化酶的活性以及cAMP的生成等。

第四篇：規(guī)范使用激素類藥物與血液制劑

富順華英醫(yī)院

規(guī)范使用激素類藥物與血液制劑

醫(yī)務(wù)科2013上半年檢查總結(jié)

醫(yī)務(wù)科通過對各病房查看病歷，到相應(yīng)科室查看相關(guān)記錄，現(xiàn)場訪問等方式，檢查患者，定期考核，持續(xù)改進(jìn)評估質(zhì)量。檢查中大部分醫(yī)務(wù)人員對規(guī)范使用激素類藥物與血液制劑執(zhí)行較好。通過醫(yī)務(wù)科每季度對相關(guān)內(nèi)容檢查，第一季度檢查得分為82分，第二季度檢查得分為89分，大部分做的較好，但仍然存在缺陷。

一、做的好的地方：

1、相關(guān)科室對規(guī)范使用激素類藥物與血液制劑培訓(xùn)做得較好。

2、大部分醫(yī)生能認(rèn)真學(xué)習(xí)相關(guān)內(nèi)容，并在臨床工作中積極規(guī)范執(zhí)行。

3、絕大多數(shù)激素類藥物使用符合使用要求。

4、科室內(nèi)部自查做得較好。

5、定期參與考核，及時糾正評估缺陷，持續(xù)改進(jìn)評估質(zhì)量。

二、存在缺陷的地方：

1、極個別人員責(zé)任心不強(qiáng)，沒有及時上報(bào)臨床激素藥物使用不良反 應(yīng)。

2、少數(shù)人員對制度熟悉度不高。

3、科室自查改進(jìn)措施落實(shí)情況欠佳。

三、持續(xù)改進(jìn)措施：

1、在規(guī)定的時限內(nèi)加強(qiáng)對規(guī)范使用激素類藥物與血液制劑的培訓(xùn)，對新發(fā)現(xiàn)的問題及時修正，修正后再次培訓(xùn)，并詳細(xì)填寫各項(xiàng)記錄。上半年工作總結(jié)范文薈萃教師工作總結(jié)財(cái)務(wù)工作總結(jié)銷售工作總結(jié)行政工作總結(jié)后勤工作總結(jié)

2、加強(qiáng)職能部門與各科室的溝通，做到及時發(fā)現(xiàn)問題及時溝通解決。

3、督促科室落實(shí)改進(jìn)措施。

4、對于極個別不按規(guī)范執(zhí)行的，督促在規(guī)定時間內(nèi)自行學(xué)習(xí)相關(guān)內(nèi)容，定期抽查。

醫(yī)務(wù)科 2013年06月30日

第五篇：XX縣激素類藥物合理應(yīng)用全員培訓(xùn)總結(jié)范文

激素類藥物合理應(yīng)用全員培訓(xùn)總結(jié)

為切實(shí)加強(qiáng)我縣激素類藥物臨床合理應(yīng)用和管理，確保人民群眾用藥安全，我縣于3月10日至4月1日，針對縣內(nèi)醫(yī)療機(jī)構(gòu)的相關(guān)衛(wèi)生技術(shù)人員進(jìn)行全員培訓(xùn)，此次培訓(xùn)內(nèi)容為上海醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院XX教授主講的《激素類藥物合理應(yīng)用》，培訓(xùn)通過光盤學(xué)習(xí)，本次培訓(xùn)應(yīng)培訓(xùn)555人，實(shí)際培訓(xùn)555人，考核合格555人。

根據(jù)培訓(xùn)的要求，以扎扎實(shí)實(shí)開展激素類藥物臨床中的合理應(yīng)用。精心組織，穩(wěn)步實(shí)施，加強(qiáng)宣傳、強(qiáng)化培訓(xùn)，切實(shí)增強(qiáng)大局意識、責(zé)任意識，全面規(guī)范用藥行為，推進(jìn)合理用藥落到實(shí)處；培訓(xùn)工作要求全縣衛(wèi)生技術(shù)人才要切實(shí)增強(qiáng)大局意識、責(zé)任意識和創(chuàng)新意識，以高度的責(zé)任感，充沛的精力和良好的狀態(tài)，積極主動地投身到該項(xiàng)培訓(xùn)工作中。

經(jīng)過此次培訓(xùn)工作，進(jìn)一步提高了我縣衛(wèi)生技術(shù)人員的綜合素質(zhì)，規(guī)范了執(zhí)業(yè)行為，保證了醫(yī)療服務(wù)質(zhì)量，促進(jìn)了人民群眾的身體健康，為日后的工作打下良好的基礎(chǔ)。

XX縣衛(wèi)生局

2013.4.9