第一篇：藥理筆記總結(jié)

藥理筆記總結(jié)

第一重點(diǎn)：藥物的藥理作用（特點(diǎn)）與機(jī)制

1.毛果蕓香堿：M樣作用（用阿托品拮抗）。縮瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。

2.新斯的明：膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無(wú)力，術(shù)后腹氣脹及尿潴留，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘，機(jī)械性腸梗阻，尿路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗。

3.碘解磷定：膽堿脂酶復(fù)活藥，有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時(shí)配置，靜脈注射。

4.阿托品：M受體阻滯藥。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach或擬膽堿藥對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。用于解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗(yàn)光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀，同時(shí)用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗“阿托品化”。同類(lèi)藥物莨菪堿。合成代用品：擴(kuò)瞳藥：后馬托品。解痙藥：丙胺太林。抑制胃酸藥：哌綸西平。潰瘍藥：溴化甲基阿托品。

5.東莨菪堿山莨菪堿作用特點(diǎn)：東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。還有防暈止吐作用，可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改善微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性休克，也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛，急性胰腺炎。

6.筒箭毒堿：肌松作用，全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。

7.琥珀膽堿：速效短效肌松藥，插管時(shí)作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人，與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人，青光眼，高血鉀患者（持續(xù)去極化，釋放K過(guò)多）如偏癱、燒傷病人，以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。

8.去甲腎上腺素：α受體激動(dòng)藥。用于休克，上消化道出血。不良反應(yīng)有局部組織壞死，急性腎功能衰竭，停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化，器質(zhì)性心臟病，無(wú)尿病人與孕婦。主要機(jī)理為收縮外周血管。

9.去氧腎上腺素（苯腎上腺素）：α1受體激動(dòng)藥，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴(kuò)瞳藥。

10.可樂(lè)定：α2受體激動(dòng)藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開(kāi)角型青光眼的治療，也用于嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。（見(jiàn)后）

11.腎上腺素：α、β受體激動(dòng)藥。用于心臟停搏，過(guò)敏性休克，支氣管哮喘，減少局麻藥的吸收，局部止血。不良反應(yīng)：劑量過(guò)大可發(fā)生心律失常，腦溢血，心室顫動(dòng)。禁用于器質(zhì)性心臟病，高血壓，冠狀動(dòng)脈粥樣硬化，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病。主要機(jī)理為興奮心臟，興奮血管，舒張支氣管平滑肌。

12.多巴胺：α、β受體激動(dòng)藥。作用特點(diǎn)：主要激動(dòng)多巴胺受體，也能激動(dòng)α和β1受體，用于抗休克?？膳c利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。（對(duì)腎臟的特色是直接激動(dòng)腎臟的多巴胺受體，增加腎臟血流量，排鈉利尿，注意補(bǔ)充血容量，糾正酸中毒）?？捎糜诳孤孕墓δ懿蝗?/p>

13.間羥胺作用特點(diǎn)：激動(dòng)α受體，作用弱而持久，用于各種休克早期。

14.麻黃堿：α、β受體激動(dòng)藥，較腎上腺素弱而持久。特點(diǎn)是有中樞作用?？僧a(chǎn)生快速耐藥性，停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)。用于防止低血壓，治療鼻塞，過(guò)敏，緩解支氣管哮喘。大量長(zhǎng)期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。

15.異丙腎上腺素：β受體激動(dòng)藥。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘（可產(chǎn)生耐受性），房室傳導(dǎo)阻滯，心臟驟停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。（對(duì)支氣管哮喘病人用量過(guò)大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常）。

16.多巴酚丁胺：作用于β1受體，有耐受性，適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動(dòng)患者。17.沙丁胺醇：作用于β2受體。舒張支氣管平滑肌，用于支氣管哮喘。

18.酚托拉明：阻斷α受體，舒張血管，降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎，抗休克（需補(bǔ)充血容量），緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及危象，用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng)：腹痛，腹瀉，惡心，嘔吐，胃酸過(guò)多等擬M樣作用。注射量較大時(shí)，可引起心動(dòng)過(guò)速及心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用，嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用。免費(fèi)藥理筆記總結(jié)

28.乙琥胺：對(duì)小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機(jī)制為抑制T型Ca離子通道。不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多。粒細(xì)胞缺乏，嚴(yán)重者可發(fā)生障礙性貧血。

29.卡馬西平：阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周?chē)窠?jīng)元放電。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。對(duì)神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。30.其它抗癲癇藥：卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。

31.氯丙嗪：二甲胺類(lèi)抗精神病藥。口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%.經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個(gè)體化。多巴胺（DA）受體阻滯劑。對(duì)α—受體和M受體也有阻斷作用。臨床應(yīng)用：抗精神病作用（可產(chǎn)生耐受性）。鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)。調(diào)節(jié)體溫進(jìn)行人工冬眠，可用于嚴(yán)重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強(qiáng)中樞抑制藥的作用。可阻斷黑質(zhì)—紋狀體通路的D2受體，使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢(shì)，而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。有α受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻斷結(jié)節(jié)—漏斗通路的D2受體，減少下丘腦釋放催乳素釋放因子，使催乳素釋放增加，引起乳房腫大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌，引起排卵延遲。可抑制垂體生長(zhǎng)激素的分泌，試用于巨人癥的治療。不良反應(yīng)：嗜睡、無(wú)力、鼻塞、體位性低血壓（注射后應(yīng)臥床休息）。過(guò)敏反應(yīng)，急性中毒，錐體外系反應(yīng)（帕金森氏綜合癥，靜坐不能，急性肌張力障礙；可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解）遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙（抗膽堿藥可使癥狀加重）禁用于有癲癇或驚厥史者，青光眼、肝障礙者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。

32.米帕明：三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥。

33.碳酸鋰：抗躁狂抑郁藥。作用機(jī)制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放，并促進(jìn)其再攝取，降低突觸間隙NA濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制腦組織中肌醇的生成，減少PIP2的含量。

34.其它抗精神病藥：泰爾登，珠氯噻醇，氯哌噻噸，氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。

35.左旋多巴：抗帕金森病藥。本身無(wú)藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用?？诜笸ㄟ^(guò)芳香族氨基酸的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕金森氏綜合癥，對(duì)吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥引起的帕金森氏病無(wú)效，因其已阻斷了受體。可引起輕度直立性低血壓，短暫心動(dòng)過(guò)速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)（潰瘍出血可用多潘立酮消除），心血管反應(yīng)（體位性低血壓），不自主異常動(dòng)作（開(kāi)關(guān)現(xiàn)象），精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫羧酶的輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。

36.苯海索（安坦）：膽堿受體阻滯類(lèi)抗帕金森氏病藥。對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用，外周抗膽堿作用較弱，因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。

37.抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈。

38.嗎啡：阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥（最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周?chē)屹|(zhì)）?？诜笥休^強(qiáng)的首過(guò)消除。阿片受體激動(dòng)劑，有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用?？墒寡軘U(kuò)張?？膳d奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘（休克、昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用），止瀉。不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難，膽絞痛，體位性低血壓，耐受性和依賴(lài)性（可樂(lè)定可抑制藍(lán)斑核放電，故可緩解嗎啡的戒斷癥狀），可引起呼吸肌麻痹（可用鈉洛酮等來(lái)拮抗）。禁用于顱內(nèi)壓升高，嚴(yán)重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。

39.哌替啶（度冷?。喊⑵?dòng)類(lèi)鎮(zhèn)痛藥?？诜孜?，注射更快?？善鸬芥?zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，興奮胃腸道平滑肌，血管擴(kuò)張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥（與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑）、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴(lài)性，大劑量可抑制呼吸。

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54.普魯卡因胺：廣譜抗過(guò)速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速/頻發(fā)性室性早搏。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，過(guò)敏反應(yīng)，紅斑狼瘡。傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心衰患者慎用。

55.利多卡因：主要用于治療室性心律失常?？山档妥月尚?，縮短APD相對(duì)延長(zhǎng)ERP，改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。對(duì)室上性心律失常基本無(wú)效。

56.普羅帕酮：口服用于治療室性或室上性過(guò)早搏動(dòng)。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動(dòng)過(guò)速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動(dòng)過(guò)速。對(duì)室性心律失常很有效。嚴(yán)重心衰、心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓者禁用。同類(lèi)藥物是恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼。

57.普萘洛爾：見(jiàn)前。

58.胺碘酮：廣譜抗心律失常藥。適用于反復(fù)發(fā)作的室上性心動(dòng)過(guò)速和頑固性室性心律失常。不良反應(yīng)常見(jiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩。

59.鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快，首過(guò)效應(yīng)明顯。阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道，抑制Ca離子內(nèi)流，主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞。降低心律，適用于室上性心律失常，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速首選，適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應(yīng)，嚴(yán)重心衰、傳導(dǎo)阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。

60.鈣拮抗藥硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過(guò)作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。

61.鈣拮抗藥地爾硫卓：口服吸收良好，受肝首過(guò)作用影響。為苯噻嗪類(lèi)鈣拮抗藥，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管，使心收縮力降低；可使竇房結(jié)及房室結(jié)自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對(duì)輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。

62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）藥代表藥強(qiáng)心苷：

長(zhǎng)效：洋地黃毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K.作用機(jī)制：強(qiáng)心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細(xì)胞膜結(jié)合的Na，K-ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加。

藥理作用：增強(qiáng)正性肌力，減慢心律，對(duì)心肌電生理特性的影響（減慢房室傳導(dǎo)，增加自律性，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期）。

臨床應(yīng)用：治療慢性心功能不全，心律失常（心房顫動(dòng)、撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速）。治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。

毒性反應(yīng)及防治：主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過(guò)速性心律失常用鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對(duì)強(qiáng)心甙引起的過(guò)速性心律失常非常有效。對(duì)強(qiáng)心甙引起的竇性心動(dòng)過(guò)緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。

還有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。

63.抗高血壓藥：

硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過(guò)作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮抗劑類(lèi)還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。

卡托普利：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強(qiáng)度的降壓作用，機(jī)制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，從而舒張血管。減少醛固酮分泌，利于排鈉。適用于各型高血壓，治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。特點(diǎn)是降低高血壓患者的外周血管阻力，逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。腎素—血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴(lài)諾普利、氯沙坦、纈沙坦。

氯沙坦：血管緊張素II受體拮抗藥，適用于各型高血壓。

普萘洛爾：機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。

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可樂(lè)定：中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開(kāi)角型青光眼的治療，也用于嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。

甲基多巴：作用類(lèi)似可樂(lè)定，尤其適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與噻嗪類(lèi)利尿藥合用。

利血平：結(jié)合囊泡膜，使之失去攝取和儲(chǔ)存NE和DA的能力，從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成和儲(chǔ)存逐漸減少，以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。胍乙啶：被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定，從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反應(yīng)有體位性低血壓。

氫氯噻嗪：利尿降壓藥。適用于輕度早期高血壓。溫和，不易產(chǎn)生耐藥性。可致低血鉀，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鉀。

哌唑嗪：第一個(gè)人工合成的外周α1受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓，對(duì)伴腎功能不良者更為適用。

硝普鈉：血管擴(kuò)張降壓藥。機(jī)制為釋放NO，引起血管擴(kuò)張和抑制血小板聚集。降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫。必須靜滴，不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。

還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪（鉀通道開(kāi)放劑）、米諾地爾、酮色林（5-羥色胺受體拮抗劑）、西氯他寧（前列環(huán)素合成促進(jìn)劑）。

64.抗心絞痛藥：

硝酸甘油：作用機(jī)制：可產(chǎn)生NO，最終舒張平滑肌。藥理作用：擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，對(duì)所有的平滑肌均有舒張作用。主要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左心室舒張末期壓力，因而室壁張力降低，耗氧量降低。臨床應(yīng)用：治療和預(yù)防各類(lèi)心絞痛。不良反應(yīng)：常見(jiàn)頭痛，體位性低血壓。注意控制劑量。劑量過(guò)大還可以引起高鐵血紅蛋白血癥，可靜注美蘭對(duì)抗。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高者禁用。

還有普萘洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芐普地爾、雙嘧達(dá)莫（有抗血小板作用）、丹參酮、銀杏葉。

地爾硫卓：用于冠心病、心絞痛治療，對(duì)輕及中度高血壓也有較好的療效。尤適用于老年病人。對(duì)室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。

65.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥：

一、調(diào)血脂藥

1.HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他汀：抑制限速酶，抑制膽固醇合成速度，加速血漿LDL-C水平下降。具有良好的調(diào)血脂作用，能降低TC和LDL-C，呈劑量依賴(lài)性。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。還有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。

2.膽汁酸螯合劑考來(lái)烯胺（消膽胺）：首選為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結(jié)合。在腸道內(nèi)與苯巴比妥、氫氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥（A、D、E、K）、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合，影響這些藥物的吸收和療效，應(yīng)避免伍用。還有考來(lái)替泊、降膽葡胺。

3.苯氧芳酸類(lèi)氯貝特（氯貝丁酯）：增強(qiáng)脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG，升高HDL，還可抑制血小板聚集。臨床主要用于以TG增高為主的高脂血癥。還有非諾貝特⒈皆刺亍⒓潛雌氳?。緽R> 4.煙酸類(lèi)煙酸：（臨床多用其酯類(lèi)）通過(guò)多種途徑影響脂蛋白的代謝。主要作用為降低VLDL的產(chǎn)生。用于治療高脂蛋白血癥，還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動(dòng)脈血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷等。還有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛風(fēng)、肝功不全和消化道潰瘍患者。

二、抗氧化藥普羅布考：降低TC和LDL-C，對(duì)TG和VLDL無(wú)影響。主要是通過(guò)增加清除率。臨床適用于高脂蛋白血癥II型。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。是目前僅有的能使其降低LDL-C并促使黃色瘤消退的藥物。還有VE和VC，主要是有很強(qiáng)的抗氧化性。

三、多烯脂肪酸類(lèi)

1.w-6多烯脂肪酸亞油酸：與膽固醇結(jié)合并將其轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出，有抗血小板凝集，擴(kuò)張血管的作用。臨床用于高脂血癥及抗動(dòng)脈粥樣硬化。免費(fèi)藥理筆記總結(jié)

2.w-3多烯脂肪酸二十碳五烯酸：抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用，能促進(jìn)膽固醇的排泄?？煞乐箘?dòng)脈粥樣硬化，臨床用于高脂蛋白血癥，動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病。

四、其它泛硫乙胺：防止膽固醇在動(dòng)脈壁沉積，抑制脂質(zhì)過(guò)氧化物的生成，抑制血小板聚集。主要用于高脂血癥，降低TC、TG、LDL、VLDL，對(duì)肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶（胰肽酶E）和糖酐酯鈉。66.利尿藥：

呋噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：干擾髓袢升支粗段的鈉—鉀—氯同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，妨礙氯化鈉和水的重吸收。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作用和擴(kuò)血管作用，臨床用于嚴(yán)重水腫，急性肺水腫和腦水腫，預(yù)防急性腎功能衰竭（禁用于無(wú)尿的腎衰病人），加速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水楊酸類(lèi)、溴化物的中毒）。不良反應(yīng)有：水與電解質(zhì)紊亂（補(bǔ)充鉀鹽）、胃腸道反應(yīng)、耳毒性等，嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)及小兒慎用，高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用。

氫氯噻嗪：作用于遠(yuǎn)曲小管近端，干擾鈉—氯轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，減少氯化鈉和水的重吸收而利尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應(yīng)用于水腫的首選利尿藥，降血壓和尿崩癥。不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂（易致低血鉀，注意不要與排鉀性藥物強(qiáng)心甙、氫化可的松合用，可導(dǎo)致心律失常，應(yīng)及時(shí)補(bǔ)鉀。肝硬化患者禁用）、高尿酸血癥（痛風(fēng)患者慎用。禁用于嚴(yán)重腎功能不全），升高血糖（糖尿病患者禁用），過(guò)敏反應(yīng)。氨苯喋啶：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，使鈉排出增加而利尿。伴有血鉀升高作用。

甘露醇：組織脫水作用，增加腎血流量，滲透性利尿作用。臨床應(yīng)用于預(yù)防急性腎功能衰竭，腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。還有螺內(nèi)酯（保鉀利尿藥）、乙酰唑胺、山梨醇。

67.抗貧血藥：

硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵胺、右旋糖酐鐵、葉酸、VB12.68.促凝血藥和抗凝血藥：

維生素K：促凝血藥，是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質(zhì)。用于維生素K缺乏癥，抗凝藥過(guò)量出血，治療膽道蛔蟲(chóng)所至的膽絞痛。還有氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸。

肝素：抗凝血藥，機(jī)制為影響纖維蛋白生成，此外還有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纖溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓的形成和擴(kuò)大。治療彌漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期。過(guò)量易致出血，一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥并用硫酸魚(yú)精蛋白對(duì)抗。禁用于腎功能不全、潰瘍、嚴(yán)重高血壓、腦出血及亞急性心內(nèi)膜炎的病人、孕婦、先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。雙香豆素：主要用于防治血栓性疾病，過(guò)量易出血，禁忌同肝素。還有枸櫞酸鈉。

溶栓酶：又名鏈激酶，主要用于急性血栓栓塞性疾病，首劑加大負(fù)荷量。主要不良反應(yīng)為出血和過(guò)敏。還有尿激酶、前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫（可抗心絞痛）、噻氯吡啶、右旋糖酐。

祛痰藥包括氯化銨、N-乙酰半胱氨酸、溴己新等，鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳必清等，平喘藥包括腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色苷酸鈉、酮替芬、倍氯米松、異丙基阿托品等。69.消化系統(tǒng)用藥：

1.潰瘍（通過(guò)抑制氫—鉀—ATP酶）：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、哌綸西平（阻斷M受體，抑制胃酸分泌）、奧美拉唑（通過(guò)抑制氫—鉀—ATP酶）、硫糖鋁（形成保護(hù)膜）、膠體次枸櫞酸鉍（形成保護(hù)膜）、甲硝唑、四環(huán)素、氨卞青霉素。

2.助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。

3.止吐藥：甲氧氯普安、多潘立酮、奧丹西隆。

4.瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞、蒽醌類(lèi)、液體石蠟、甘油。

5.止瀉藥：地芬諾酯、藥用炭、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍。

6.利膽藥：去氫膽酸、苯西醇、熊去氧膽酸。

組胺類(lèi)藥物：

H1受體阻滯劑具有抗組胺作用、抗膽堿作用、中樞作用。臨床用于變態(tài)反應(yīng)疾病，暈動(dòng)癥、嘔吐、失眠。不良反應(yīng)為嗜睡、乏力等。免費(fèi)藥理筆記總結(jié)

H2受體拮抗藥主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治療消化道潰瘍。

70.子宮平滑肌興奮藥：

縮宮素：主要加強(qiáng)子宮收縮。臨床用于引產(chǎn)和催產(chǎn)以及產(chǎn)后出血。

麥角生物堿：主要用于興奮子宮和收縮血管。臨床用于產(chǎn)后子宮復(fù)原、子宮出血及偏頭痛。禁用于催產(chǎn)引產(chǎn)、血管硬化及冠狀動(dòng)脈疾病患者。還有前列腺素。

71.糖皮質(zhì)激素：

短效：可的松、氫化可的松。中效：潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等。長(zhǎng)效：地塞米松、倍他米松等。

鹽皮質(zhì)激素：醛固酮、去氧皮質(zhì)酮，潴鈉排鉀，用于慢性腎上性皮質(zhì)功能減退。

72.性激素類(lèi)：

雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于絕經(jīng)期綜合癥、功能性子宮出血、卵巢功能不全和閉經(jīng)、乳房脹痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤瘡、骨質(zhì)疏松。

抗雌激素類(lèi)：氯米芬、他莫昔芬，臨床用于功能性不孕癥和閉經(jīng)。

孕激素：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔諾酮、雙醋炔諾酮。用于功能性子宮出血，痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜易位，先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)。

雄激素和同化激素：

睪丸素、苯丙酸諾龍、葵酸諾龍、司坦唑、黃雄酮。用于睪丸功能不全，功能性子宮出血，晚期乳腺癌和卵巢癌，貧血，同化作用。

口服避孕藥：抗排卵（孕激素與雌激素合用），抗著床（炔諾酮、甲地孕酮、雙炔失碳酯）男用：棉酚。

73.胰島素、口服降血糖藥：

胰島素用于重癥IDDM或胰島素功能基本喪失的幼年型糖尿病患者，NIDDM不能控制的患者，糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者，合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷及將進(jìn)行大手術(shù)前后?？诜笛撬幇ɑ酋ｋ孱?lèi)和雙胍類(lèi)。74.抗甲狀腺藥：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比馬唑，用于甲亢的內(nèi)科治療，甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象輔助治療。小劑量用于預(yù)防單純性甲狀腺腫，大劑量能抑制甲狀腺激素的合成，用于術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象治療。

75.β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素：

青霉素（抑制胞壁粘肽合成酶）：G+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等；首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽；首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌??；首選于心內(nèi)膜炎。

半合成青霉素包括耐酸青霉素：青霉素V（苯氧甲基青霉素）、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素（甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林、乙氧萘青霉素。廣譜青霉素：氨芐西林（丙磺酸延緩其排泄）、阿莫西林、匹氨西林，可口服。羧芐西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林，對(duì)綠膿桿菌有效，不能口服。磺芐西林，不能口服，主要用于治療泌尿生殖道和呼吸道感染。呋芐西林、哌拉西林、阿洛西林對(duì)綠膿桿菌有較大的抗菌作用對(duì)酶不穩(wěn)定。還有美西林、吡呋氮卓脒青霉素，口服吸收好。還有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。頭孢類(lèi)作用于轉(zhuǎn)肽酶。

76.非典型β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素：

氨曲南：與氨基糖甙類(lèi)合用可加強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。

克拉維酸：抗菌譜廣，抗菌活性低，常與其它β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素合用以增強(qiáng)療效。還有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亞胺培南、帕尼培南、美洛培南等。

77.大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)（抗軍團(tuán)菌，對(duì)耐青霉素的金葡菌有高效）、克林霉素及其它抗生素：

紅霉素：被胃酸分解，可口服?？咕鷻C(jī)制為通過(guò)與敏感細(xì)菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合，主要抑制肽?；猼RNA由A位移向P位，抑制移位酶，阻礙肽鏈延長(zhǎng)，抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。本品是治療軍團(tuán)菌的最有效的首選藥。對(duì)青霉素過(guò)敏者可采用紅霉素治療。長(zhǎng)期使用可致二重感染。

麥迪霉素：口服吸收，對(duì)紅霉素耐藥菌有效。臨床常用于呼吸道、腸道、皮膚及軟組織感染。

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還有米歐卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品種如羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素等。

克林霉素：口服，與核糖體50S亞基的23S結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞肽鏈的延伸和蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用。紅霉素與克林霉素互相競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，呈藥理性拮抗作用，不宜合用。對(duì)厭氧菌具有廣譜抗菌作用。還有萬(wàn)古霉素。

78.多肽類(lèi)抗生素：

桿菌肽：口服不吸收，抑制細(xì)胞壁合成，損壞細(xì)胞膜，毒性大，局部使用。

萬(wàn)古霉素：必須靜脈注射，抑制粘肽的合成。

79.氨基糖苷類(lèi)（對(duì)G—表現(xiàn)為殺菌）抗生素及多粘菌素：

機(jī)制：抑制70S，結(jié)合30S，阻礙終止因子R與核糖體A位結(jié)合，影響細(xì)胞膜蛋白質(zhì)的合成。主要的不良反應(yīng)有耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過(guò)敏反應(yīng)。

綠膿桿菌只對(duì)慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中妥布霉素對(duì)綠膿桿菌作用最強(qiáng)，鏈霉素主要用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。鏈霉素：藥用其硫酸鹽。口服難吸收。抑制菌體蛋白質(zhì)的合成。低濃度時(shí)抑菌，高濃度時(shí)殺菌。易產(chǎn)生抗藥性，甚至出現(xiàn)依賴(lài)性菌株。與其他氨基苷類(lèi)藥物之間有單項(xiàng)交叉耐藥性。最早使用的抗結(jié)核病藥，現(xiàn)在主要用于鼠疫和兔熱病的治療。

慶大霉素：口服不吸收。首選于G—桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門(mén)菌屬等引起的感染；抗綠膿桿菌感染；在G＋菌中對(duì)金葡菌作用較強(qiáng)。常與青霉素、羧芐青霉素、四環(huán)素等合用，但不能同時(shí)混合滴注?？诜捎糜谀c道感染或腸道手術(shù)前準(zhǔn)備，但對(duì)金葡菌、綠膿桿菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首選。少兒可發(fā)生遲發(fā)性耳聾。還有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小諾米星、大觀霉素阿貝卡星等。多粘菌素B和多粘菌素E：口服不易吸收，可用于腸道感染。主要用于對(duì)其它抗生素耐藥而難以控制的綠膿桿菌感染。

80.四環(huán)素類(lèi)和氯霉素類(lèi)：

四環(huán)素和土霉素：屬快速抑菌劑?？咕V廣，口服有效。機(jī)制為與細(xì)菌蛋白體上的30S亞基在A位特異性結(jié)合，最終抑制了肽鏈的延長(zhǎng)和蛋白質(zhì)的合成，還抑制DNA復(fù)制，對(duì)菌體的70S和80S核糖體有抑制作用。臨床用于立克次體感染，如斑疹傷寒、恙蟲(chóng)病；肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療，為首選藥物。對(duì)衣原體所致的鸚鵡熱有較好的療效。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，二重感染，對(duì)骨、牙生長(zhǎng)的影響，肝臟損害和維生素缺乏。還有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。

氯霉素（左旋體）：具有抑菌作用的廣譜抗菌藥，治療傷寒的首選藥物。機(jī)理是結(jié)合到核糖體的50s亞基的A位，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶，最終抑制蛋白質(zhì)合成。臨床主要用于治療傷寒、副傷寒，治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎，治療立克次體感染忌用四環(huán)素的患者。不良反應(yīng)有骨髓毒性、灰嬰綜合癥和治療性休克。還有甲砜霉素。

81.喹諾酮類(lèi)藥物（對(duì)綠膿桿菌、厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用）：

氟喹諾酮類(lèi)藥以DNA螺旋酶為靶酶，主要與α螺旋單位結(jié)合構(gòu)成螺旋酶—DNA氟喹諾酮復(fù)合體，阻礙酶反應(yīng)過(guò)程，干擾細(xì)菌DNA復(fù)制而起到殺菌作用。喹諾酮類(lèi)抗菌作用的強(qiáng)弱主要取決于藥物與DNA螺旋酶的親合性以及細(xì)菌細(xì)胞外膜的藥物通透性。耐藥機(jī)制主要是染色體突變，細(xì)菌DNA螺旋酶改變，這與細(xì)菌對(duì)高濃度耐藥有關(guān)；而細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道改變或缺失與本類(lèi)藥物低濃度耐藥有關(guān)。

G—桿菌引起的下呼吸道感染，以氧氟沙星和左旋氧氟沙星為最佳，其次為洛美沙星；泌尿系統(tǒng)感染宜選用經(jīng)尿路排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星等。對(duì)生殖系統(tǒng)感染有效，對(duì)淋病有特效。細(xì)菌性腸道感染如腹瀉，一般采用諾氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以本類(lèi)藥物為首選?？商娲让顾刈鳛橹委焸走x藥物；治療敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴(yán)重感染。

吡哌酸：主要治療尿路和腸道感染。

諾氟沙星：主要用于泌尿道和胃腸道感染。

培氟沙星：臨床用于過(guò)敏感的G—菌和葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。

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氧氟沙星：對(duì)G+菌（包括甲氧西林耐藥金葡菌）G—菌包括綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用。臨床用于呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、骨和關(guān)節(jié)感染、耳鼻喉和眼的感染、皮膚和軟組織感染。

環(huán)丙沙星：對(duì)耐藥綠膿桿菌、甲氧西林耐藥金葡菌、產(chǎn)青霉素淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌均有良效。對(duì)肺炎軍團(tuán)菌及彎曲桿菌也有高效。還有洛美沙星、氟羅沙星和左氟沙星。

人工合成抗菌藥：

82.磺胺類(lèi)藥：

主要是抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖，最終殺滅細(xì)菌還要依靠機(jī)體的防御機(jī)能。結(jié)構(gòu)與PABA相似，抑制二氫葉酸合成酶，從而抑制了細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。臨床用于流行性腦脊髓膜炎（可用磺胺間甲氧嘧啶或磺胺多辛，不顯著可用青霉素或氯霉素）、呼吸道感染（可用磺胺甲惡唑＋甲氧芐啶）、傷寒、鼠疫（磺胺嘧啶＋鏈霉素）、腸道感染（酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑，磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶，柳氮磺胺吡啶可用于潰瘍性結(jié)腸炎）和局部軟組織或創(chuàng)面感染（選用磺胺嘧啶銀）。不良反應(yīng)主要有泌尿系統(tǒng)的損害、過(guò)敏反應(yīng)和造血系統(tǒng)反應(yīng)。

磺胺嘧啶：首選于流行性腦脊髓膜炎。還有磺胺異惡唑、磺胺甲惡唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶銀、磺胺米隆、磺胺醋酰。

甲氧芐啶（TMP）：抑制二氫葉酸還原酶。與長(zhǎng)效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的防治。

呋南妥因：主要用于敏感菌引起的急性腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。還有呋喃唑酮和呋喃西林。83.抗結(jié)核藥和抗麻風(fēng)病藥：

一線藥：異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。

二線藥：對(duì)氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。

異煙肼：對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性，單用可產(chǎn)生耐藥性。機(jī)制是抑制分支桿菌酸的合成，使細(xì)菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治療結(jié)核病的首選藥物。

利福平：抗結(jié)核作用僅次于異煙肼，強(qiáng)于鏈霉素，選擇性抑制細(xì)菌依賴(lài)于DNA和RNA酶，阻礙mRNA合成，但對(duì)動(dòng)物細(xì)胞RNA聚合酶則無(wú)影響。對(duì)腎功能不全者宜選用利福平，治療膽道感染效果好，也可用于治療麻風(fēng)病。還有利福定、利福噴丁等。

乙胺丁醇：對(duì)繁殖期結(jié)核桿菌有選擇性作用，主要與利福平或異煙肼合用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞性肺結(jié)核的治療。主要用于對(duì)異煙肼、鏈霉素耐藥的結(jié)核桿菌引起的各種病，也用于不能耐受對(duì)氨基水楊酸的患者。

鏈霉素：最早用于臨床的抗結(jié)核藥。易產(chǎn)生耐藥性。

對(duì)氨基水楊酸：機(jī)制可能是競(jìng)爭(zhēng)性抑制細(xì)菌葉酸合成。

還有卡那霉素、乙硫異煙肼、吡嗪酰胺。

抗結(jié)核藥應(yīng)用原則：早期用藥、聯(lián)合用藥、長(zhǎng)期用藥、短期療法。

84.抗麻風(fēng)病藥：

氨苯砜：作用機(jī)制與磺胺類(lèi)藥物相似。還有苯丙砜、醋氨丙砜、氯苯酚嗪等。

85.抗真菌藥：

兩性霉素B：選擇性的與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇相結(jié)合，在膜上形成微孔引起菌體內(nèi)容物外漏而死亡。治療全身性深部真菌感染為首選。

制霉菌素：多用于預(yù)防長(zhǎng)期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。

灰黃霉素：淺表真菌藥。頭癬首選藥。

還有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。

抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素、頭孢菌素。

抑制細(xì)胞膜功能：兩性霉素B、多粘菌素、制霉菌素。

抑制或干擾細(xì)菌細(xì)胞蛋白質(zhì)合成：氨基苷類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)和氯霉素類(lèi)。

抑制DNA、RNA合成：喹諾酮類(lèi)、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效劑等。

耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：1.產(chǎn)生滅活酶2.改變靶部位3.增加代謝拮抗物4.改變通透性。

抗瘧藥：

氯喹：治療瘧疾、腸外阿米巴病，治療自身免疫性疾病。作用機(jī)制影響DNA復(fù)制、RNA轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成。

青蒿素：作用于瘧原蟲(chóng)滋養(yǎng)體的膜結(jié)構(gòu)及損傷內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。用于間日瘧，惡性瘧。復(fù)發(fā)率高。

奎寧：治療惡性瘧。不良反應(yīng)有金雞鈉反應(yīng)，心肌抑制作用，興奮子宮作用。

乙胺嘧啶：用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥。機(jī)制為抑制二氫葉酸合成酶。

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伯氨喹：根治良性瘧和阻斷各型瘧疾的傳播。

抗阿米巴病藥和抗滴蟲(chóng)病藥：

甲硝唑、替硝唑、奧硝唑：對(duì)兩種病均可使用。

依米?。簩?duì)阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用，抑制肽鏈延長(zhǎng)，使蛋白質(zhì)合成受阻。

喹碘方、氯碘羥喹、雙碘喹啉。

抗腸蠕蟲(chóng)藥：

甲苯達(dá)唑：治療鉤蟲(chóng)病和鞭蟲(chóng)病的首選藥。還有阿苯達(dá)唑，噻嘧啶，左旋咪唑和哌嗪。

撲蟯靈：是蟯蟲(chóng)單獨(dú)感染的首選藥。

吡喹酮：絳蟲(chóng)病首選藥。還有氯硝柳胺。

抗血吸蟲(chóng)病藥：

吡喹酮：首選，可使蟲(chóng)體痙攣。還可用硝硫氰胺。

乙胺嗪：抗絲蟲(chóng)病。

86.抗腫瘤藥藥物：5-氟尿嘧啶（競(jìng)爭(zhēng)性抑制胸苷酸合成酶S）、甲氨喋呤（抑制二氫葉酸還原酶S）、阿糖胞苷（抑制DNA多聚酶的活性S）、羥基脲（抑制核苷酸還原酶S）、環(huán)磷酰胺、絲裂霉素、博來(lái)霉素、放線菌素D、長(zhǎng)春新堿（誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥）。

抗病毒藥：

嗎啉雙胍?guī)缀跻种撇《驹鲋持芷诘母鱾€(gè)階段，但主要是抑制RNA聚合酶的活性及蛋白質(zhì)的生物合成。

碘苷：競(jìng)爭(zhēng)性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻礙病毒DNA的合成。

阿昔洛韋：對(duì)病毒DNA多聚酶產(chǎn)生抑制作用，阻止病毒DNA抑制過(guò)程。

87.免疫抑制劑：環(huán)孢霉素（作用于T淋巴細(xì)胞活化后期，異體器官或骨髓移植時(shí)抗排異反應(yīng)的首選藥）；免疫增強(qiáng)劑：左旋咪唑。

第二重點(diǎn)：某病的治療藥物癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是安定（地西泮）和勞拉西泮。

癲癇大發(fā)作的首選藥是苯妥英鈉。

癲癇小發(fā)作的首選藥是乙琥胺和硝西泮。

精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作首選藥是卡馬西平。

對(duì)急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選藥。

陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速首選維拉帕米。

輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物是卡托普利。利尿藥和β受體阻滯劑是抗高血壓的一線藥。

高膽固醇血癥首選考來(lái)烯胺（消膽胺）。

水腫的首選利尿藥是氫氯噻嗪。

青霉素：G+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等；首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽；首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌?。皇走x于心內(nèi)膜炎。

大腸桿菌、克雷伯氏肺炎首選藥為三代頭孢（對(duì)軍團(tuán)菌無(wú)效）。

紅霉素首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。本品是治療軍團(tuán)菌的最有效的首選藥。

慶大霉素首選于G—桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門(mén)菌屬等引起的感染。

四環(huán)素對(duì)肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療為首選藥物。

氯霉素（左旋體）是治療傷寒的首選藥物。

急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以喹諾酮類(lèi)藥物為首選?？商娲让顾刈鳛橹委焸走x藥物。

磺胺嘧啶首選于流行性腦脊髓膜炎。

異煙肼是治療結(jié)核病的首選藥物。

兩性霉素B治療全身性深部真菌感染為首選。

灰黃霉素是頭癬首選藥。

抗瘧藥控制臨床癥狀首選氯喹。

乙胺嘧啶是用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥。甲苯達(dá)唑是治療鉤蟲(chóng)病和鞭蟲(chóng)病的首選藥。對(duì)鉤蟲(chóng)病，噻嘧啶和甲苯達(dá)唑?yàn)槭走x。

撲蟯靈：是蟯蟲(chóng)單獨(dú)感染的首選藥。蟯蟲(chóng)病以甲苯達(dá)唑和噻嘧啶為首選。

吡喹酮：絳蟲(chóng)病和姜片蟲(chóng)首選藥。對(duì)絳蟲(chóng)病首選氯硝柳胺和吡喹酮。

對(duì)蛔蟲(chóng)病，首選甲苯達(dá)唑和阿苯達(dá)唑。

抗血吸蟲(chóng)病藥首選吡喹酮。

長(zhǎng)春新堿是誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥。

環(huán)孢霉素是異體器官或骨髓移植時(shí)抗排異反應(yīng)的首選藥。

第三重點(diǎn)：總論部分第三遍看完，以書(shū)上紅線為主。

第四重點(diǎn)：副作用、聯(lián)用及其它高血壓合并冠心病或心力衰竭者，可選用利尿藥、哌唑嗪、甲基多巴、卡托普利等作用緩和而不使心率加快的藥物，不宜選用肼屈嗪。合并腎功能不良者應(yīng)選用利尿藥、α—甲基多巴、肼屈嗪等不影響腎功能的藥物，胍乙啶和可樂(lè)定同時(shí)使腎血流量減少，不宜選用。合并消化道潰瘍者不宜選用利血平。合并腦功能不全者慎用或禁用胍乙啶及神經(jīng)節(jié)阻滯藥，避免降壓過(guò)快及引起體位性低血壓。磺酰脲類(lèi)抗糖尿病藥由于有較高的血漿蛋白結(jié)合率，故能與其他藥物（如保泰松、水楊酸鈉、吲哚美辛、雙香豆素等）競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白結(jié)合，使游離藥物濃度升高，誘發(fā)低血糖反應(yīng)。相反，氯丙嗪、噻嗪類(lèi)利尿藥、口服避孕藥、利福平、苯巴比妥、糖皮質(zhì)激素等，使其將血糖作用減弱。鏈霉素與異煙肼聯(lián)用治療肺結(jié)核。

鏈霉素或四環(huán)素與磺胺類(lèi)聯(lián)用治療布氏桿菌病。

青霉素與鏈霉素聯(lián)用治療亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。

多粘菌素B與某些抗生素聯(lián)用治療綠膿桿菌感染。

氯霉素與丙種球蛋白聯(lián)用治療麻疹。

四環(huán)素類(lèi)與制霉菌素聯(lián)用治療某些四環(huán)素類(lèi)敏感菌感染。

頭孢菌素與氨基糖甙類(lèi)、青霉素類(lèi)抗生素之間有協(xié)同作用。

紅霉素與克林霉素互相競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，呈藥理性拮抗作用，不宜合用。

氨基苷類(lèi)與青霉素或氨芐青霉素合用對(duì)腸球菌和鏈球菌，與廣譜青霉素（羧芐西林、替卡西林）合用對(duì)綠膿桿菌，都能起協(xié)同作用。

注意重點(diǎn)藥物全項(xiàng)：糖皮質(zhì)激素藥物、利尿藥、心臟病藥物和腎上腺素類(lèi)藥物

第二篇：藥理總結(jié).doc

1.藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetics）簡(jiǎn)稱(chēng)藥動(dòng)學(xué)，主要研究藥物的體內(nèi)過(guò)程及體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。

2.藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(Pharmacodynamics)簡(jiǎn)稱(chēng)藥效學(xué)，主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用和作用機(jī)制 3.首關(guān)消除 藥物在腸道吸收后，通過(guò)門(mén)脈進(jìn)入肝臟，部分藥物在通過(guò)腸黏膜及肝臟時(shí)被滅活代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，藥效也隨之下降的現(xiàn)象 4.靜脈注射 吸收最快，其次是舌下給藥

5.一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)，就是單位時(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物按恒定比例消除，在坐標(biāo)圖上呈曲線，在半對(duì)數(shù)圖上為直線。半衰期與濃度無(wú)關(guān)。

6.零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)，就是單位時(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物按恒定藥量消除，在坐標(biāo)圖上呈直線，在半對(duì)數(shù)圖上為曲線。半衰期與初始濃度成正比，及給劑量越大，半衰期越長(zhǎng)。7.機(jī)體功能增強(qiáng) 興奮：如腎上腺素升高血壓。機(jī)體功能減弱 抑制：如阿司匹林退熱。

8.半數(shù)有效量(ED50)質(zhì)反應(yīng)是指引起50%實(shí)驗(yàn)對(duì)象出現(xiàn)有效（或陽(yáng)性）反應(yīng)的藥量 半數(shù)致死量(LD50)引起50%實(shí)驗(yàn)對(duì)象出現(xiàn)死亡的藥量

治療指數(shù)(TI)TI = LD50 / ED50，是藥物安全性的指標(biāo)之一。相對(duì)而言，該值越大越安全。9.乙酰膽堿 的滅活途徑是被乙酰膽堿酯酶所水解。

10.毛果蕓香堿有縮瞳，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣（看近物清楚，看遠(yuǎn)物模糊），以汗腺、唾液腺分泌增加等作用。能用于治療青光眼（閉角型效果好，開(kāi)角型也可用）和虹膜炎 11.治療重癥肌無(wú)力用新斯的明

12.碘解磷定（派姆）是一種乙酰膽堿酯酶復(fù)活藥，可以用于有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒解救，還可以用阿托品解毒。

13.治療上消化道出血可以稀釋口服去甲腎上腺素 14.抗癲癇大發(fā)作：首選苯妥英鈉，治療小發(fā)作首選乙琥胺 地西泮（安定）：為癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選。

卡馬西平有對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、大發(fā)作療效較好； 治療神經(jīng)痛（三叉神經(jīng)痛）療效優(yōu)于苯妥英鈉；還可以抗抑郁。

15.卡比多巴（α－甲基多巴肼）與左旋多巴合用可以增加左旋多巴進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量，而使不良反應(yīng)減少，從而提高療效。

16.嗎啡鎮(zhèn)痛作用部位中樞第三腦室周?chē)屹|(zhì)并證實(shí)中樞存在阿片受體，阿片類(lèi)藥物作用于阿片受體

17.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥共同作用機(jī)制是抑制環(huán)氧酶活性，從而抑制前列腺素生物合成

18.阿司匹林解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用，但對(duì)乙酰氨基酚只有解熱鎮(zhèn)痛，幾無(wú)抗炎作用。19.利多卡因治療各種室性心律失常的首選藥；治療急性心肌梗塞，強(qiáng)心甙中毒引起的急性室性心律失常和心室纖顫的首選藥。

維拉帕米首選用于室上性心律失常，特別是房室交界區(qū)的心動(dòng)過(guò)速

普萘洛爾首選用于竇性心動(dòng)過(guò)速 緩慢型心律失常：阿托品 20.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（卡托普利）藥理作用 ⑴阻斷Ang Ⅱ生成及作用發(fā)揮 ⑵保護(hù)緩激肽活性及作用發(fā)揮 ⑶保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞

⑷抗心肌缺血,心臟保護(hù)作用 ⑸腎臟保護(hù)作用

21.高效利尿藥作用于髓袢升枝粗段，有呋塞米(速尿)、依他尼酸(利尿酸)不良反應(yīng)有電解質(zhì)平衡紊亂（表現(xiàn)為低血容量、低血鈉、低氯性堿血癥、低血鎂、低血鉀）；耳毒性，因此不宜和其他有耳毒性藥物合用：氨基甙類(lèi)；高尿酸血癥。

22.氯沙坦選擇性阻斷AT1 受體，是血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥。可用來(lái)治療高血壓。

23.強(qiáng)心苷類(lèi)正性肌力作用的機(jī)制是與心肌細(xì)胞膜上的強(qiáng)心苷受體Na+-K+-ATP酶結(jié)合并抑制其活性，直接作用于心肌。

正性肌力作用：直接增加心肌收縮力 縮短衰竭心臟收縮期，相對(duì)延長(zhǎng)舒張期 增加衰竭心臟心輸出量 降低衰竭心臟耗氧量 24.鈣拮抗劑：硝苯地平對(duì)變異型心絞痛最有效

25.肝素 抗凝,特點(diǎn)（1）體內(nèi)體外均有抗凝作用。（2）作用強(qiáng)大、迅速。

其他作用:口服不吸收；皮下和肌肉注射引起血腫，常靜脈給藥，靜注后立即生效。香豆素類(lèi)（華法林）抗凝特點(diǎn)：（1）、體內(nèi)抗凝，體外無(wú)效，是維生素K拮抗劑。體內(nèi)過(guò)程（2）、口服有效，但起效慢；（3）、華法林口服吸收完全，起效快 26.支氣管擴(kuò)張藥，治療哮喘

腎上腺素皮下注射 控制哮喘急性發(fā)作

麻黃堿口服，輕癥哮喘、喘息性氣管炎和預(yù)防哮喘發(fā)作 異丙腎上腺素(喘息定）吸入給藥，控制哮喘急性發(fā)作，27.H2受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁，抑制胃酸分泌 H+-K+-ATP酶抑制藥：奧美拉唑 促胃液素受體阻斷藥：丙谷胺 M受體阻斷藥: 哌侖西平

28.硫脲類(lèi)（甲基硫氧嘧啶MTU 丙基硫氧嘧啶PTU）

⑴.抑制TH 的合成機(jī)制是作為過(guò)氧化物酶的底物本身被氧化，影響咯氨酸的碘化及耦聯(lián)。⑵.PTU抑制外周T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3，重癥甲亢、甲亢危象首選

應(yīng)用：⑴.甲亢的內(nèi)科治療 ⑵.甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備 大量碘劑+PTU ⑶.甲狀腺危象的綜合治療 大量碘劑+PTU 不良反應(yīng)：⑴.過(guò)敏反應(yīng)（常見(jiàn)）瘙癢、藥疹 ⑵。粒細(xì)胞減少（最嚴(yán)重后果）29.胰島素適用高滲性非酮癥糖尿病昏迷、酮癥酸中毒 30.青霉素G（芐青霉素）抗菌譜

大多數(shù)G+球菌、桿菌、G-球菌均有強(qiáng)大殺菌效果，對(duì)螺旋體和放線菌有效，對(duì)G-桿菌作用弱，陰性菌外層有一脂質(zhì)外膜，對(duì)真菌、病毒無(wú)效 首選敏感的G+球菌的感染（溶血性鏈球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌等引起的扁桃體炎、心內(nèi)膜炎、支氣管炎等）

首選G-球菌的淋球菌引起的淋病

31.Ⅰ類(lèi)：繁殖期或速效殺菌劑 青霉素、頭孢菌素類(lèi) Ⅱ類(lèi)：靜止期殺菌劑 氨基甙類(lèi)、多粘菌素類(lèi)

Ⅲ類(lèi)：速效抑菌劑 四環(huán)素、氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素 Ⅳ類(lèi)：慢效抑菌劑 磺胺類(lèi)

運(yùn)用：Ⅰ類(lèi)和Ⅱ類(lèi)合用獲增強(qiáng)作用 青霉素與鏈霉素或慶大霉素合用 Ⅰ類(lèi)和Ⅲ類(lèi)合用出現(xiàn)拮抗作用 青霉素與四環(huán)素及氯霉素 32.磺胺類(lèi)與對(duì)氨基苯甲酸（PABA）競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶

甲氧芐啶（TMP）抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶，阻礙四氫葉酸合成，干擾細(xì)菌核酸合成 一，不良反應(yīng)

答：不良反應(yīng)：不符合用藥目的，并給病人帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)

包括：副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)和特異質(zhì)反應(yīng) 1副作用是治療劑量下發(fā)生的與治療目的無(wú)關(guān)的效應(yīng)，與選擇性低有關(guān)

2毒性反應(yīng)在劑量過(guò)大或蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，包括急性毒性、慢性毒性以及特殊毒性反應(yīng)（三致：致癌、致畸、致突變）

3后遺效應(yīng) 在停藥后血藥濃度已降到閾水平以下時(shí)殘留的藥理效應(yīng) 4繼發(fā)反應(yīng) 在直接由藥物的治療效應(yīng)引發(fā)的不良反應(yīng)，如二重感染 5停藥反應(yīng) 在長(zhǎng)期使用某藥，突然停藥時(shí)原有疾病癥狀迅速重現(xiàn)或加重

6變態(tài)反應(yīng)屬于免疫反應(yīng)，其性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無(wú)關(guān)，其嚴(yán)重程度與劑量無(wú)關(guān)，藥理性拮抗藥無(wú)效

7特異質(zhì)反應(yīng)是少數(shù)特異體質(zhì)病人對(duì)某些藥物特別敏感的反應(yīng)，為藥理遺傳異常所致

二、阿托品屬于什么藥？臨床應(yīng)用是什么？ 答：阿托品屬于M型膽堿受體阻斷藥。

臨床應(yīng)用：解除平滑肌痙攣，適用于各種內(nèi)臟絞痛；制止腺體分泌；虹膜睫狀體炎，驗(yàn)光配眼鏡；治療緩慢型心律失常；抗休克，解除血管痙攣；解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒。

三、阿托品中毒癥狀，解救方法。答：中毒癥狀口干、皮膚干燥潮紅、視力模糊、心悸、高熱、心跳加快、中樞先興奮后抑制，致呼吸循環(huán)衰竭。

解救方法：洗胃、導(dǎo)瀉、物理降溫；葡萄糖鹽水、利尿劑等加速排泄；新斯的明、毒扁豆堿或毛果蕓香堿；中樞興奮用地西泮對(duì)抗。

四、嗎啡與阿司匹林鎮(zhèn)痛的不同。

答：?jiǎn)岱孺?zhèn)痛：?jiǎn)岱孺?zhèn)痛作用部位中樞第三腦室周?chē)屹|(zhì)并證實(shí)中樞存在阿片受體，阿片類(lèi)藥物作用于阿片?受體，減輕或消除各種銳痛和鈍痛及內(nèi)臟痛，對(duì)持續(xù)性、慢性鈍痛效力大于間斷性銳痛，產(chǎn)生欣快感和成癮性。

阿司匹林鎮(zhèn)痛：鎮(zhèn)痛機(jī)制通過(guò)抑制環(huán)氧酶活性，從而抑制前列腺素生物合成。中度鎮(zhèn)痛，對(duì)嚴(yán)重劇痛及內(nèi)臟絞痛無(wú)效，對(duì)輕中度體表疼痛，尤其是炎癥性疼痛有效，如牙、頭、神經(jīng)、肌肉、月經(jīng)痛等有良效無(wú)藥物依賴(lài)性，無(wú)呼吸抑制作用。

五、治療充血性心力衰竭藥物的分類(lèi)。答：⑴強(qiáng)心苷類(lèi)：地高辛等

⑵腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥：血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥：卡托普利等 血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥：氯沙坦等 醛固酮拮抗藥：螺內(nèi)酯等 ⑶利尿藥：呋塞米等

⑷β受體阻斷藥：美托洛爾等 ⑸血管舒張藥：硝普鈉、肼曲嗪等 ⑹鈣拮抗劑:氨氯地平等

六、糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用，不良反應(yīng)及給藥方法。

答：臨床應(yīng)用：⑴替代療法：垂體功能減退，腎上腺次全術(shù)后等腎上腺皮質(zhì)功能不全

⑵嚴(yán)重急性感染 適用于嚴(yán)重感染伴有明顯毒血癥狀者，先用足量有效的抗菌藥，后用激素。⑶抗炎治療及防止某些炎癥的后遺癥

⑷自身免疫性疾病，器官移植排斥反應(yīng)和過(guò)敏性疾病。⑸抗休克治療，對(duì)感染中毒性休克是首選藥

⑹血液病如兒童急性淋巴細(xì)胞性白血??；局部應(yīng)用以達(dá)到消炎止痛。

不良反應(yīng)：⑴長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，消化系統(tǒng)并發(fā)癥如誘發(fā)或加劇胃腸十二指潰瘍；誘發(fā)或加重感染；醫(yī)源性皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥；高血壓或動(dòng)脈粥樣硬化；骨質(zhì)疏松、肌萎縮、傷口愈合遲緩 ⑵停藥反應(yīng)：醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全；反跳現(xiàn)象：不可突然停藥。用法 ⑴.大劑量沖擊療法：適用于急性、重度的疾病搶救

⑵一般劑量長(zhǎng)期療法：多用于結(jié)締組織病和腎病綜合癥等，根據(jù)糖皮質(zhì)激素的分泌有晝夜節(jié)律性，因此可分為每日晨給藥法和隔晨給藥法；

⑶小劑量替代療法：適用于腎上腺皮質(zhì)功能不全等

七、抗菌藥作用機(jī)制

答：⑴阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成：萬(wàn)古霉素、?-內(nèi)酰胺類(lèi) ⑵影響胞漿膜的通透性：多粘菌素、制霉菌素、兩性霉素B ⑶影響葉酸的代謝：磺胺類(lèi)、甲氧芐氨嘧啶 ⑷抑制細(xì)菌核酸的合成：喹諾酮類(lèi)

⑸抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成：氨基苷類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、氯霉素

八、鏈霉素的抗菌譜、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。

答：抗菌譜：對(duì)多數(shù)需氧G-桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對(duì)G-球菌效差；

臨床應(yīng)用：主要用于治療肺結(jié)核病，鼠疫與兔熱病，布氏桿菌病，感染性心內(nèi)膜炎。不良反應(yīng)：最易引起過(guò)敏反應(yīng)，以皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫多見(jiàn)，也可見(jiàn)過(guò)敏性休克 耳毒性常見(jiàn)。還有神經(jīng)肌肉麻痹，腎毒性少見(jiàn)。

九、長(zhǎng)期用藥引起的機(jī)體反應(yīng)性變化。

答：耐受性：機(jī)體在連續(xù)多次用藥后對(duì)藥物反應(yīng)性降低，藥達(dá)到原來(lái)反應(yīng)必須增加劑量。

耐藥性：病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)反復(fù)應(yīng)用的化療藥物的敏感性降低。

依賴(lài)性：是在長(zhǎng)期用某種藥物后，機(jī)體對(duì)這種藥物產(chǎn)生了生理性的或是精神性的依賴(lài)和需求，分生理性依賴(lài)和精神性依賴(lài)。

停藥癥狀指接受藥物治療的病人在長(zhǎng)期用藥后忽然停藥時(shí)發(fā)生的癥狀。

第三篇：藥理總結(jié)

阿司匹林哮喘、瑞夷綜合癥

簡(jiǎn)述解熱鎮(zhèn)痛藥的分類(lèi)及其代表藥物。簡(jiǎn)述吲哚美辛的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)。試述小劑量阿司匹林防止血栓形成的機(jī)制。試述對(duì)乙酰氨基酚的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)。

鈣拮抗藥

鈣拮抗藥分為幾類(lèi)，各舉一代表藥。簡(jiǎn)要回答鈣拮抗藥的臨床用途。氨氯地平的作用特點(diǎn)及用途。鈣拮抗藥的主要藥理作用。

戒斷癥狀

簡(jiǎn)述嗎啡治療心源性哮喘的機(jī)制。試述嗎啡的藥理作用及應(yīng)用。

抗精神病藥、抗躁狂癥藥、抗抑郁癥藥

簡(jiǎn)述應(yīng)用氯丙嗪所致錐體外系反應(yīng)的表現(xiàn)類(lèi)型及其機(jī)制。試述氯丙嗪的中樞作用及其臨床應(yīng)用。

開(kāi)關(guān)反應(yīng)

簡(jiǎn)述左旋多巴與卡比多巴治療帕金森癥的機(jī)理。

試分析說(shuō)明左旋多巴為何不能用于治療抗神疾病藥物引起的帕金森綜合癥。試從病因和臨床應(yīng)用兩方面，比較左旋多巴與抗膽堿藥治療帕金森病的不同點(diǎn)。

簡(jiǎn)述苯妥英鈉抗癲癇病的主要機(jī)制。

簡(jiǎn)述硫酸鎂抗驚厥的作用機(jī)制與給藥途徑。試述苯妥英鈉的藥理作用及主要不良反應(yīng)。

簡(jiǎn)述：苯二氮卓類(lèi)的藥理機(jī)制、藥理作用、抗焦慮的作用機(jī)制、引起的不良反應(yīng)、用于哪些驚厥？常用藥物有哪些？為什么地西泮可用于麻前給藥？

競(jìng)爭(zhēng)性a受體阻斷藥、非競(jìng)爭(zhēng)性a受體阻斷藥

簡(jiǎn)述內(nèi)在擬交感活性？

簡(jiǎn)述噻嗎洛爾治療青光眼的機(jī)制及其優(yōu)點(diǎn)。簡(jiǎn)述酚妥拉明的藥理作用。試述普萘洛爾的藥理作用、應(yīng)用、主要不良反應(yīng)及應(yīng)用注意事項(xiàng)。

快速耐受性、腎上腺素受體激動(dòng)藥

在抗休克的治療中常用多巴胺的原因是什么？

試述腎上腺素解救青霉素過(guò)敏性休克的藥理學(xué)基礎(chǔ)。試述腎上腺素的藥理作用及應(yīng)用。

試述異丙腎上腺素的作用、應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和禁忌癥。

調(diào)節(jié)麻痹

簡(jiǎn)述東莨菪堿的作用和應(yīng)用。

簡(jiǎn)述山莨菪堿治療感染性休克的藥理學(xué)基礎(chǔ)。試述阿托品的臨床應(yīng)用及其藥理學(xué)基礎(chǔ)。

試述阿托品的主要不良反應(yīng)、過(guò)量中毒癥狀及其解救。

試述新斯的明的作用，機(jī)制及其應(yīng)用。

調(diào)節(jié)痙攣、膽堿能危象

膽堿受體激動(dòng)藥分幾類(lèi)？并各具一代表藥。試述毛果蕓香堿的作用、機(jī)理及其應(yīng)用。

簡(jiǎn)述M樣作用。簡(jiǎn)述N樣作用。

膽堿受體的分類(lèi)及分布。

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物的基本作用方式及分類(lèi)。

藥理學(xué)、藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)、藥物代謝動(dòng)力學(xué)。

藥物的吸收、首關(guān)效應(yīng)、肝腸循環(huán)、生物利用度、藥物的消除、消除速率常數(shù)、半衰期、表現(xiàn)分布容積、穩(wěn)態(tài)血藥濃度、一級(jí)動(dòng)力學(xué)、零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)、負(fù)荷劑量

試述溶液pH對(duì)酸性藥物被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的影響。

不良反應(yīng)、興奮、抑制、副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、半數(shù)有效量、半數(shù)致死量、量效關(guān)系、效能、效價(jià)強(qiáng)度、治療指數(shù)、受體、激動(dòng)藥。試簡(jiǎn)述從藥物量效曲線上可以獲得哪些與臨床有關(guān)的資料。

試簡(jiǎn)述藥物劑量的種類(lèi)。

試述制定給藥方案時(shí)對(duì)選藥、給藥途徑及間隔時(shí)間的依據(jù)。

試從藥代學(xué)與藥動(dòng)學(xué)兩個(gè)方面論述藥物的相互作用與臨床用藥的關(guān)系。

膜反應(yīng)性、折返激動(dòng)、后除極

奎尼丁與利多卡因?qū)τ行Р粦?yīng)期的影響有何不同？ 試述抗心律失常藥降低心肌細(xì)胞自律性的作用機(jī)制。試述抗心律失常藥的分類(lèi)及各類(lèi)代表藥物。試述抗心律失常藥的基本電生理作用。

試述I類(lèi)抗心律失常藥對(duì)離子轉(zhuǎn)運(yùn)的影響及相應(yīng)的電生理效應(yīng)。

ACEI的藥理作用及應(yīng)用。ACEI的不良反應(yīng)有哪些？

與其它藥物相比，ACEI有哪些特點(diǎn)？

常用的利尿藥的分類(lèi)，、主要作用部位、及作用機(jī)制。高效利尿藥的作用機(jī)制及作用。

噻嗪類(lèi)利尿藥的作用特點(diǎn)擊臨床應(yīng)用。

首劑現(xiàn)象

簡(jiǎn)述抗高血壓藥物的分類(lèi)及各類(lèi)代表藥。

試述普萘洛爾的抗高血壓作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。試述卡托普利的降壓機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。

簡(jiǎn)述硝酸甘油的藥理作用及對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。

試述硝酸酯類(lèi)與普萘洛爾聯(lián)合應(yīng)用的抗心絞痛作用機(jī)理。

簡(jiǎn)述他汀類(lèi)藥物的降脂作用機(jī)制。

防治脈硬化的藥物可分為幾類(lèi)？ 寫(xiě)出各類(lèi)的代表藥物。

第四篇：藥理總結(jié)

1.藥物（drug）是指可以改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài)，可用以預(yù)防、診斷和治療疾病的物質(zhì)2.藥理學(xué)（pharmacology）是研究藥物與機(jī)體（含病原體）相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科，包括藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)和藥物代謝動(dòng)力學(xué).3.副作用：在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用4.后遺效應(yīng)：停藥后血漿藥物濃度已降到閾濃度以下時(shí)所殘存的生物效應(yīng)5首關(guān)消除：口服藥物在胃腸道吸收后，首先進(jìn)入門(mén)靜脈，某些藥物在通過(guò)腸黏膜及肝臟時(shí)，部分藥物受到滅活代謝，使進(jìn)入循環(huán)的有效藥量明顯減少。6二重感染：在應(yīng)用廣譜抗菌藥物過(guò)程中，因長(zhǎng)期大量用藥，使體內(nèi)敏感細(xì)菌被抑制，而不敏感細(xì)菌得以繁殖，造成這些細(xì)菌引起的新感染。7灰嬰綜合癥：由于新生兒早產(chǎn)兒肝藥酶系統(tǒng)尚不完善，使氯霉素在肝內(nèi)代謝緩慢，體內(nèi)藥物蓄積引起的中毒癥狀，出現(xiàn)循環(huán)衰竭，血壓下降、呼吸困難、面色蒼白、紫紺等，稱(chēng)之為灰嬰綜合癥。8調(diào)節(jié)痙攣：興奮睫狀肌上的M受體被阻斷，睫狀肌收縮，懸韌帶放松晶狀體變凸，曲廣度增加遠(yuǎn)視物模糊。9抗生素：由各種微生物（包括細(xì)菌、真菌、放射菌屬）產(chǎn)生的，能殺滅或抑制其他微生物的物質(zhì)。10血漿半衰期：是指血漿中藥物濃度下降一半的時(shí)間。11治療指數(shù)：是衡量化學(xué)藥物的安全度，用藥物對(duì)動(dòng)物的半數(shù)致死量與治療感染動(dòng)物的半數(shù)有效量LD50/ED50表示，比值越大越安全。12抗生素后效應(yīng)：指細(xì)菌與抗生素短暫抗生素濃度下降低于MIC或消失后細(xì)菌仍受到持續(xù)抑制的效應(yīng)13生物利用度;指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量和速度14不良反應(yīng)：凡與用藥目的無(wú)關(guān)，并為病人帶來(lái)不適和痛苦的反應(yīng)15反跳現(xiàn)象：長(zhǎng)期用藥因減藥太快或突然停藥所致原發(fā)病復(fù)發(fā)或加重的現(xiàn)象16效價(jià)強(qiáng)度：產(chǎn)生相同效應(yīng)的多個(gè)藥物在其達(dá)到一定的作用強(qiáng)度時(shí)所需的劑量17效能：藥物所能達(dá)到的最大效應(yīng)的能力就是該藥物的效能，即最大效應(yīng)，如再增加藥物劑量，效能不再進(jìn)一步增強(qiáng)18半數(shù)有效量：能引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物（50%）陽(yáng)性反應(yīng)的劑量19半數(shù)致死量：能引起50%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量 二．大題

1.簡(jiǎn)述青霉素G的不良反應(yīng)及其防治措施？答：（1）肌注疼痛，用青霉素G鈉鹽可減輕。（2）過(guò)敏反應(yīng)：表現(xiàn)為皮疹，血清反應(yīng)，休克等，用藥前先問(wèn)過(guò)敏史，必須皮試陰性才可注射，凡3天未用過(guò)青霉素需重做皮試，不同批號(hào)青霉素應(yīng)用時(shí)也需重做皮試，發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)立即停藥，過(guò)敏休克選腎上腺素?fù)尵?。?）靜滴過(guò)快或劑量大，血藥濃度過(guò)高可引起中樞反應(yīng)，如頭痛，驚厥，故靜滴速度不宜過(guò)快，應(yīng)選用間歇靜滴。2．簡(jiǎn)述氯丙嗪的藥理作用，臨床作用，不良反應(yīng)？答：藥理作用：（1）抗精神病作用.(2)鎮(zhèn)吐作用（3）對(duì)體溫調(diào)節(jié)中樞的影響（4）加強(qiáng)中樞抑制藥的作用，（5）對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)的影響：阻斷@受體及M膽堿受體（6）對(duì)內(nèi)分泌的影響。臨床應(yīng)用：（1）用于一型精神分裂癥（2）鎮(zhèn)吐作用（3）低溫麻醉、人工冬眠。不良反應(yīng)：（1）靜注或肌注后，可出現(xiàn)體位性低血壓，（2）椎體外系反應(yīng)，（3）少數(shù)可出現(xiàn)肝細(xì)胞內(nèi)微膽管阻塞性黃疸或急性細(xì)胞粒缺乏 3．簡(jiǎn)述嗎啡可用于治療心源性哮喘的原因？答1）抑制呼吸中樞，減弱了過(guò)度的不能起代償反應(yīng)作用的反射性呼吸興奮，使喘息得到了緩解（2）擴(kuò)張外周血管，減少回心血量，減少心臟負(fù)擔(dān)，有利于肺水腫的消除（3）鎮(zhèn)靜作用減弱了病人緊張不安的情緒，間接減輕心臟的耗氧量

4.簡(jiǎn)述抗血壓藥的分類(lèi)，各舉一個(gè)代表藥？ 答（1）利尿藥，雙氫氯噻嗪（2）鈣拮抗藥，硝苯地平（3）血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，卡托普利（4）抑制交感神經(jīng)活性藥物，可樂(lè)定（5）血管擴(kuò)張藥，硝普鈉（6）B-受體阻斷藥，普萘洛爾（7）R受體阻斷藥，哌唑嗪（8）神經(jīng)節(jié)阻斷藥，樟磺咪芬（9）去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻斷藥，利舍平（10）血管緊張素II受體阻斷藥，氯沙坦（11）鉀離子通道開(kāi)放藥，吡那地爾

5*地西泮的藥理作用？(1)抗焦慮作用，可能通過(guò)對(duì)邊緣系統(tǒng)中的BZ受體的作用而實(shí)現(xiàn)的(2)鎮(zhèn)靜催眠作用(3)抗驚厥?？拱d癇作用(4)中樞性肌肉松弛作用(5)其他 6.簡(jiǎn)述有機(jī)磷酸酯類(lèi)急性中毒的臨床癥狀及解救？機(jī)制？

答： 臨床癥狀：(1)M樣癥狀；瞳孔縮小，事物不清，流涎，口吐白沫，皮膚濕冷，肺部濕性羅音，惡心，嘔吐，腹痛，腹瀉，大小便失禁，心動(dòng)過(guò)緩，血壓下降(2)N樣癥狀；肌肉震顫，無(wú)力，甚至麻痹，心動(dòng)過(guò)速，血壓升高，(3)中樞神經(jīng)癥狀；先興奮，如不安，失眠震顫，譫妄，后抑制，如昏迷，呼吸抑制，循環(huán)衰竭。解救：（1）消除毒物，經(jīng)皮膚中毒者，應(yīng)用溫水和肥皂水清洗皮膚，經(jīng)口中毒者，應(yīng)先抽出胃液和毒物，并用溫水的2%NaHCO3溶液或1%鹽水反復(fù)洗胃，直至洗出液中不含農(nóng)藥味，然后給MgSO4導(dǎo)瀉。（2）解毒藥品，a：阿托品：為治療急性有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒的特異性，高效能解毒藥物，能迅速對(duì)抗體內(nèi)Ach的M樣作用。b：AchE復(fù)活藥：是一類(lèi)能使有機(jī)磷酸酯類(lèi)抑制的AchE恢復(fù)活性藥物。機(jī)制：有機(jī)磷酸酯類(lèi)為不可逆抗膽堿酯酶藥，與抗膽堿酯酶結(jié)合，并使之失活，乙酰膽堿在突觸前膜大量堆積產(chǎn)生擬膽堿作用。

7.硝酸脂類(lèi)與普萘洛爾聯(lián)合作用治療心絞痛的優(yōu)缺點(diǎn)?答：兩藥能協(xié)同降低耗氧量，同時(shí)b受體阻斷藥（普萘洛爾）能對(duì)抗硝酸脂類(lèi)所引起的反射性心率加快和心肌收縮力曾強(qiáng)，硝酸脂可縮小B受體阻斷藥所致的心室容積增大和心室射血時(shí)間延長(zhǎng)，二藥合用可互相取長(zhǎng)補(bǔ)短，合用時(shí)用量減少副作用也減少，但是由于兩藥都可降壓，如血壓下降過(guò)多，冠脈流量減少，對(duì)心絞痛不利。

8.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的藥理作用，臨床作用，不良反應(yīng)？答： 藥理作用；(1)抗炎作用；能對(duì)抗各種原因的早期滲出性炎癥，抑制炎癥后期毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞增生，延緩肉芽組織生成，防止粘連和瘢痕形成，減輕后遺癥，(2)免疫抑制作用；(3)抗毒素作用；提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力，迅速退熱，并緩解毒血癥狀(4)抗休克作用(5)刺激骨髓造血機(jī)能，糖皮質(zhì)激素能使紅細(xì)胞和血紅蛋白含量增加，中性粒細(xì)胞增多。臨床作用*:(1)嚴(yán)重感染或炎癥；主要用于中毒性感染或同時(shí)伴有休克 在應(yīng)用有效抗菌藥物治療感染的同時(shí)，可用糖皮質(zhì)激素做輔助治療以及抗炎治療和防止某些炎癥的后遺癥(2)用于自身免疫性疾病，器官移植排斥反應(yīng)和過(guò)敏性疾病(3)抗休克治療，對(duì)感染中毒性休克，在有效的抗菌藥物治療下，可及早 短時(shí)間突擊使用大劑量糖皮質(zhì)激素(4)血液??；多用于兒童急性淋巴白細(xì)胞性白血病，多與抗腫瘤藥物聯(lián)合用藥，(5)局部用藥；對(duì)是真肛門(mén)瘙癢 接觸性皮炎 牛皮癬等都有療效(6)替代療法；用于急慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全，腦垂體前葉功能減退及腎上腺切除術(shù)后。不良反應(yīng)(1)類(lèi)腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥，(2)誘發(fā)加重潰瘍(4)抑制或延緩兒童生長(zhǎng)發(fā)育，(5)晶體后部包囊下白內(nèi)障，青光眼，(6)失眠，誘發(fā)癲癇或精神失常(7)延緩傷口愈合 9.強(qiáng)心苷類(lèi)藥物的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)？答：藥理作用：（1）正性肌力作用，加強(qiáng)衰竭心臟的收縮力，增加心輸出量（2）減慢心率作用，心博出量增加，反射性的興奮迷走神經(jīng)，抑制竇房結(jié)，是心率減慢（3）對(duì)傳導(dǎo)組織和心肌電生理特性的影響。治療劑量下，縮短心房和心室的動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，降低竇房結(jié)自律性，減房室傳導(dǎo)；高濃度時(shí)，抑制鈉-鉀-ATP酶，使細(xì)胞失鉀，最大舒張電位減小，自律性提高，細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加引起鈣離子震蕩，、早后除極、滯后除極；中毒劑量時(shí)，增強(qiáng)交感神經(jīng)活動(dòng)。（4）對(duì)神經(jīng)和內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用，中毒劑量時(shí)興奮延腦極后區(qū)催嘔吐化學(xué)感受器引起嘔吐，興奮交感神經(jīng)中樞，引發(fā)快速型心率失常（4）利尿作用，抑制腎小管鈉—鉀—ATP酶，減少腎小管對(duì)鈉離子的重吸收，促進(jìn)鈉水排除。臨床應(yīng)用：（1）治療心力衰竭（2）治療某些心率失常，如心房纖顫，心房撲動(dòng)，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。不良反應(yīng)：（1）快速型心率失常（2）心房傳導(dǎo)阻滯（3）竇性心動(dòng)過(guò)緩（4）胃腸道反應(yīng)，厭食，惡心，嘔吐（5）中樞神經(jīng)反應(yīng)，眩暈，頭痛，失眠等

10.腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素對(duì)血管作用的比較？答：（1）腎上腺素：激動(dòng)血管平滑肌上的a受體，血管收縮，激動(dòng)b受體，血管舒張（2）去甲腎上腺素：激動(dòng)血管的a1受體，血管收縮，（3）異丙腎上腺素：對(duì)血管有舒張作用主要是激動(dòng)b2受體 11.腎上腺素藥理作用，臨床應(yīng)用，不良反應(yīng)？答：藥理作用：（1）心臟，作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的b1和b2受體，加強(qiáng)心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加快心率，提高心肌興奮性（2）血管，激動(dòng)血管平滑肌上的a受體，血管收縮，激動(dòng)b受體，血管舒張（3）血壓，治療劑量時(shí)，心肌興奮，心排除量增加收縮壓升高，舒張壓下降或不變，脈壓升高；較大劑量時(shí)，由于縮血管反應(yīng)使收縮壓舒張壓均升高，脈壓下降（4）平滑肌，激動(dòng)支氣管平滑肌的b2受體，舒張支氣管（5）提高機(jī)體代謝。臨床應(yīng)用：（1）心臟驟停，（2）過(guò)敏性疾病，過(guò)敏性休克，支氣管哮喘，血管神經(jīng)性水腫及血清病（3）與局麻藥配伍及局部止血（4）治療青光眼。不良反應(yīng)：心悸，煩躁，頭痛，血壓升高 12阿司匹林與氯丙嗪的對(duì)比？答：（1）氯丙嗪對(duì)正常人體與發(fā)熱患者均可使體溫下降，體溫下降與環(huán)境溫度密切相關(guān)；阿司匹林僅使發(fā)熱患者體溫降至正常水平（2）氯丙嗪抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)節(jié)機(jī)能失靈，體溫升降隨環(huán)境溫度改變；阿司匹林抑制CNS中含PG合成酶，減少PG合成，發(fā)熱解熱作用，使患者體溫下降，而對(duì)體溫正常者無(wú)影響（3）氯丙嗪用于低溫麻醉，人工冬眠，中毒性高熱；阿司匹林用于感冒發(fā)熱，關(guān)節(jié)炎癥時(shí)發(fā)熱

第五篇：藥理總結(jié)

第一章 序言

1、藥理學(xué)：是研究藥物與機(jī)體間相互作用及規(guī)律的學(xué)科。

2、藥理學(xué)研究?jī)?nèi)容：

藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)：簡(jiǎn)稱(chēng)藥效學(xué)，主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及其作用機(jī)制，以闡明藥物防治疾病的規(guī)律。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)：簡(jiǎn)稱(chēng)藥動(dòng)學(xué)，主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化。包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄的過(guò)程，特別是血藥濃度隨時(shí)間而變化的規(guī)律。

第二章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)

1、ADME：藥物的體內(nèi)過(guò)程，吸收、分布、代謝、排泄過(guò)程。

1、跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式：

①被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：簡(jiǎn)單擴(kuò)散（脂溶擴(kuò)散、水溶擴(kuò)散）、易化擴(kuò)散；

②主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：原發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)；

③膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：胞飲、胞吐。

2、吸收：藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。

影響藥物吸收的因素：

①藥物的理化性質(zhì)（脂溶性、解離度、分子量）；

②給藥途徑：除靜脈給藥外，其它給藥途徑都有吸收過(guò)程，不同給藥途徑吸收速率的一般規(guī)律為：氣霧吸入>腹腔注射>舌下給藥>肌肉注射>皮下注射>口服>直腸給藥>皮膚給藥。

（口服給藥，吸收部位為胃腸道，會(huì)有首過(guò)效應(yīng)，用舌下給藥的方式適合經(jīng)胃腸吸收時(shí)易被破壞或首過(guò)效應(yīng)明顯的藥物）

首過(guò)效應(yīng)or首過(guò)消除：某些藥物口服后首次通過(guò)腸壁或肝臟時(shí)，被其中的酶代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量減少的現(xiàn)象。

③制劑因素：溶液劑、乳劑、混懸劑、散劑、膠囊劑、片劑、緩釋劑、控釋劑。

4、分布：藥物吸收后隨血液循環(huán)到達(dá)各組織器官的過(guò)程。

影響藥物分布的主要因素：

①血漿蛋白結(jié)合率（只有非結(jié)合型的游離藥物才能透過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)到各組織器官發(fā)揮作）

②細(xì)胞膜屏障：血腦屏障、胎盤(pán)屏障、血眼屏障；

③體液的pH和藥物的解離度： 酸遇酸、堿遇堿，難解離，脂溶性高，易轉(zhuǎn)移；

酸遇堿，堿遇酸，易解離，脂溶性低，難轉(zhuǎn)移。

④器官血流量與膜的通透性；

⑤藥物與組織的親和力。

5、代謝：藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變，代謝部位主要為肝臟。

6、肝藥酶（細(xì)胞色素P450、CYP）存在于肝細(xì)胞內(nèi)置網(wǎng)上，可促進(jìn)數(shù)百種藥物的代謝。

7、酶的誘導(dǎo)：某些化學(xué)物質(zhì)能提高肝微粒體藥物代謝酶的活性，從而提高代謝的速率；

酶的誘導(dǎo)作用可產(chǎn)生兩種臨床后果：使治療效果減弱or增強(qiáng)。

酶的抑制：某些化學(xué)物質(zhì)能抑制肝微粒體藥物代謝酶的活性，從而減慢代謝的速率；

酶的抑制作用可產(chǎn)生兩種臨床后果：使治療效果減弱or增強(qiáng)。

8、消除：藥物及其代謝物通過(guò)消除器官被排除體外的過(guò)程，消除主要器官為腎臟。

9、腎消除：腎小球?yàn)V過(guò)（藥物與血漿蛋白的結(jié)合程度、腎小球?yàn)V過(guò)率）；腎小管分泌（分泌主要在近端腎小管細(xì)胞進(jìn)行，重吸收在遠(yuǎn)端腎小管進(jìn)行）；腎小管重吸收（主動(dòng)重吸收在近曲小管，被動(dòng)重吸收在遠(yuǎn)曲小管）

10、水溶性藥物難于通過(guò)腎小管上皮細(xì)胞的類(lèi)脂質(zhì)膜，易從尿中排出，而親脂性分子易被重吸收。酸化尿液，弱堿性藥物在腎小管中大部分解離，重吸收少，消除增加。臨床上改變尿液pH值是解救藥物中毒的有效措施：酸化用：

堿化用：NaHCO3

11、肝腸循環(huán)：由膽汁排入十二指腸的藥物可從糞便排出體外，但也有藥物再經(jīng)腸黏膜上皮細(xì)胞吸收。經(jīng)門(mén)靜脈、肝臟重新進(jìn)入體循環(huán)的反復(fù)循環(huán)過(guò)程稱(chēng)為肝腸循環(huán)。

12、一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程（一級(jí)速率過(guò)程、一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除、恒比消除）：藥物在某房室或某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率（dC/dt）與該房室或該部位的藥量或濃度的一次方成正比。

13、零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程（零級(jí)速率過(guò)程、恒量消除）：藥物自某房室或某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率與該房室或該部位的藥量或濃度的零次方成正比。

14、米-曼氏速率過(guò)程：是一級(jí)動(dòng)力學(xué)與零級(jí)動(dòng)力學(xué)互相移行的過(guò)程。

15、半衰期：通常是指血漿消除t1/2，是指血漿藥物濃度降低一半所需的時(shí)間。

16、生物利用度：F是指藥物活性成分從制劑釋放吸收進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度。

絕對(duì)生物利用度： 相對(duì)生物利用度：

第三章 受體理論與藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

1、不良反應(yīng)：在治療劑量下，藥物在發(fā)揮作用的同時(shí)，可能產(chǎn)生一些其他的作用，大都是人們不希望發(fā)生的，稱(chēng)為不良反應(yīng)。

2、不良反應(yīng)的類(lèi)型：

副作用：應(yīng)用治療量藥物后出現(xiàn)的與治療無(wú)關(guān)的反應(yīng)；

毒性反應(yīng)：在用藥劑量較大和（或）用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)情況下發(fā)生的機(jī)體組織、器官以器質(zhì)性損傷為主的嚴(yán)重不良反應(yīng)；

過(guò)敏反應(yīng)：藥物（有時(shí)可能是雜質(zhì)）作為抗原或半抗原刺激機(jī)體產(chǎn)生免疫反應(yīng)引起生理功能障礙或組織損傷；

繼發(fā)性反應(yīng)：由于藥物治療作用引起的不良后果；

后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度雖已降至有效濃度以下，但仍存留的生物效應(yīng)；

致畸作用：藥物能影響胚胎的正常發(fā)育而發(fā)生畸胎（致畸、致癌、致突變）。

3、藥物作用機(jī)制——受體機(jī)制

受體：能夠與藥物結(jié)合產(chǎn)生相互作用，發(fā)動(dòng)細(xì)胞反應(yīng)的大分子或大分子復(fù)合物；

受體特征：特異性、高親和力、飽和性、可逆性

4、激動(dòng)劑：激動(dòng)劑與受體既有高親和力，也有高內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合產(chǎn)生最大效應(yīng)（Emax），也稱(chēng)為完全激動(dòng)劑。（α=1內(nèi)在活性）

5、部分激動(dòng)劑：（0<α<1）

6、拮抗劑：一種配體與受體結(jié)合后本身不引起生物學(xué)效應(yīng)，但阻斷該受體激動(dòng)劑介導(dǎo)的作用。（具有較強(qiáng)的親和力但無(wú)內(nèi)在活性

α=0）

競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：藥物與受體有親和力但不產(chǎn)生受體激動(dòng)效應(yīng)，可以阻止激動(dòng)劑與該受體的結(jié)合；

非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：結(jié)合到受體蛋白上與激動(dòng)劑結(jié)合位點(diǎn)不同的部位，阻止激動(dòng)劑引起受體激動(dòng)的藥物；

不可逆性拮抗劑：藥物與受體形成共價(jià)鍵或結(jié)合異常緊密，以至于激動(dòng)劑無(wú)法與受體結(jié)合

7、量反應(yīng)：用數(shù)量表示藥物的反應(yīng)。

8、效價(jià)：藥物產(chǎn)生一定效應(yīng)所需的劑量或濃度，數(shù)值越小強(qiáng)度越大。

9、效能：藥物產(chǎn)生的最大效應(yīng)，有時(shí)稱(chēng)最大效能。

10、效價(jià)強(qiáng)度：藥物達(dá)到等效強(qiáng)度時(shí)所需要的計(jì)量。

11、質(zhì)反應(yīng)：指的是觀察藥理效應(yīng)是用陽(yáng)性或陰性，結(jié)果以反應(yīng)的陽(yáng)性率或陰性率作為統(tǒng)計(jì)量表示的反應(yīng)（藥物反應(yīng)發(fā)生性質(zhì)變化）。

12、治療指數(shù):半數(shù)致死量/半數(shù)有效量，該值越大，則安全性越高。

第五章 膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥

1、M膽堿受體激動(dòng)劑——膽堿脂類(lèi)（卡巴膽堿）、擬膽堿生物堿類(lèi)（毛果蕓香堿）

毛果蕓香堿or匹魯卡品

藥理作用：（1）眼：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣（近視）；

（2）腺體分泌增加；（3）興奮平滑肌。

臨床應(yīng)用：青光眼、虹膜炎

2、M膽堿受體阻斷藥——非選擇性（哌侖西平）、選擇性（阿托品）

阿托品

藥理作用：

（1）心臟作用：①心率：治療劑量時(shí)使心率短暫輕度減慢；較大劑量時(shí)使心率加快；

②房室傳導(dǎo)加快；

（2）血管作用：治療量無(wú)明顯影響；較大劑量時(shí)使皮膚血管舒張，抗休克；

（3）平滑肌作用：松弛多種平滑肌，對(duì)痙攣的平滑肌松弛作用較顯著。強(qiáng)度比較，胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管；

（4）眼睛作用：擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹（遠(yuǎn)視）；

（5）腺體作用：抑制腺體分泌，唾液腺、汗腺>呼吸道腺、淚腺>胃腺；

（6）中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）作用：大劑量可以興奮中樞神經(jīng)。

臨床應(yīng)用：

（1）緩解內(nèi)臟絞痛

（2）眼科：1）虹膜睫狀體炎 2）驗(yàn)光、檢查眼底

（3）抑制腺體分泌：1）全身麻醉前給藥 2）嚴(yán)重盜汗的流涎癥

（4）抗心律失常；（5）抗休克；（6）有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒解救。

不良反應(yīng)：

（1）小劑量（0.5mg）：心率輕度減慢，略有口干、少汗；

（2）較大劑量（1.0~2.0mg）：口渴、心率加快、瞳孔擴(kuò)大、調(diào)節(jié)麻痹、視近物略模糊；

（3）中毒劑量（5.0~10mg）除上述癥狀加重外，還能產(chǎn)生嚴(yán)重的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；

（4）嚴(yán)重中毒：由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷甚至延髓麻痹等。

3、比較毛果蕓香堿和阿托品對(duì)眼的作用和用途

阿托品

作用：1)散瞳：阻斷虹膜括約肌M受體.2)升高眼內(nèi)壓：散瞳使前房角變窄,阻礙房水回流.3)調(diào)節(jié)麻痹：以致視近物模糊,視遠(yuǎn)物清楚

用途：虹膜睫狀體炎；散瞳檢查眼底；驗(yàn)光配鏡.毛果蕓香堿

作用：1）縮瞳：激動(dòng)虹膜括約肌M受體。

2）降低眼內(nèi)壓：促進(jìn)房水回流

3）調(diào)節(jié)痙攣：以致近視物清楚，視遠(yuǎn)物模糊，用途：青光眼，虹膜睫狀體炎

4、抗膽堿酯酶藥——易逆性抗膽堿酯酶藥（新斯的明）、難逆性抗膽堿酯酶藥（有機(jī)磷酸酯）

新斯的明

藥理作用：對(duì)骨骼肌及胃腸平滑肌興奮作用較強(qiáng)

臨床應(yīng)用：（1）重癥肌無(wú)力；（2）腹氣脹和尿潴留；（3）陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速；

（4）非除極化型（競(jìng)爭(zhēng)性）肌松藥和阿托品中毒的解救。

有機(jī)磷酸酯類(lèi)：

中毒癥狀：急性中毒：輕度以M樣癥狀為主，中度者可同時(shí)出現(xiàn)M樣和N樣癥狀，嚴(yán)重者除M樣和N樣癥狀外，還有顯著的CNS癥狀。

（1）M樣癥狀：（用阿托品解）

瞳孔縮小、消化系統(tǒng)、腺體分泌、呼吸困難、小便失禁、心血管系統(tǒng)癥狀；

（2）N樣癥狀：（用解磷定解）

血壓生高、肌束顫動(dòng)

（3）CNS癥狀：（用解磷定解）

5、膽堿酯酶復(fù)活藥——碘解磷定、氯解磷定

第六章 作用于腎上腺素受體的藥物

1、α、β受體激動(dòng)藥——腎上腺素（AD）、多巴胺（DA）、麻黃堿

腎上腺素：

藥理作用：

（1）心臟：興奮激動(dòng)β1，使心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加速、興奮性加強(qiáng)；

（2）血管：激動(dòng)血管上的α受體可產(chǎn)生縮血管作用，激動(dòng)血管上的β受體舒血管；

收縮：皮膚、黏膜血管，小動(dòng)脈及毛細(xì)血管，支氣管黏膜血管，腦血管（弱）；

舒張：骨骼肌和冠狀血管；

（3）血壓：雙向反應(yīng)：給藥后迅速出現(xiàn)明顯的升壓作用，而后出現(xiàn)微弱的降壓反應(yīng)；

（4）平滑?。菏鎻堉夤芷交?。

臨床應(yīng)用：

（1）心臟驟停；

（2）過(guò)敏性休克：（原理）腎上腺素通過(guò)激動(dòng)α受體，收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌、降低毛細(xì)血管通透性，升高血壓，并減輕支氣管黏膜水腫；通過(guò)激動(dòng)β受體，改善心功能，解除支氣管痙攣，抑制過(guò)敏物質(zhì)釋放，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，可迅速緩解過(guò)敏性休克的臨床癥狀，是治療過(guò)敏性休克的首選藥物。

（3）支氣管哮喘；（4）局部止血；（5）減少局麻藥的吸收；（6）血管神經(jīng)性水腫及血清??；（7）治療青光眼。

多巴胺：其受體分布于腎臟、腸系膜系統(tǒng)；

麻黃堿：中樞興奮作用較顯著。

2、α受體激動(dòng)藥——去甲腎上腺素（NA）

藥理作用：

（1）收縮血管；（2）心肌收縮力加強(qiáng)，傳導(dǎo)加速，心肌耗氧量增加，心率減慢；

（3）血壓升高。

不良反應(yīng)：

（1）局部組織缺血性壞死；（2）急性腎功能衰竭；（3）停藥后的血壓下降。

3、β受體激動(dòng)藥——異丙腎上腺素（ISO）：用于支氣管哮喘

4、α受體阻斷藥——酚妥拉明

臨床應(yīng)用：

（1）治療外周血管痙攣疾?。豪字Z病，血管閉塞性脈管炎；（2）NA滴注外漏，防止阻止缺血性壞死；（3）嗜鉻細(xì)胞瘤；（4）高血壓；（5）抗休克；（6）抗心力衰竭。

5、β受體阻斷藥——普萘洛爾（心得安）

藥理作用：

（1）β受體阻斷作用：

1）心血管系統(tǒng)：心率減慢、心肌收縮力減弱、心輸出量減少、房室傳導(dǎo)減慢、血管收

2）支氣管平滑?。菏湛s

3）代謝：抑制脂肪、糖原分解

4）腎素：抑制腎素釋放

（2）內(nèi)在擬交感活性：（ISA）防止阻斷作用過(guò)強(qiáng)，部分激動(dòng)β受體

（3）膜穩(wěn)定作用：阻滯鈉離子通道，阻滯沖動(dòng)傳導(dǎo)。

臨床作用：

（1）抗心律失常；（2）治療心絞痛和心肌梗死；（3）抗高血壓；（4）治療充血性心力衰竭（5）治療甲狀腺功能亢進(jìn)（甲亢）。

6、普萘洛爾的降壓機(jī)制

（1）阻斷心肌β1受體、心臟抑制、心輸出量降低

（2）阻斷腎臟β1受體，腎素釋放減少，抑制血管緊張素系統(tǒng)

（3）阻斷腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸β2受體，取消遞質(zhì)釋放的正反饋調(diào)節(jié)（4）中樞β受體阻斷，降低外周交感神經(jīng)緊張力

第八章 抗高血壓藥

1、一線抗高血壓藥分類(lèi)及代表藥物：

1）腎素—血管緊張素系統(tǒng)抑制藥：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）卡托普利

（RAS）

血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥（AT1）氯沙坦

2）鈣離子通道阻滯藥：硝苯地平

3）β受體阻斷藥：普萘洛爾

4）利尿藥：氫氯噻嗪

2、降壓作用機(jī)制：

1）ACEI：卡托普利

①抑制循環(huán)及局部組織中的ACE；②減少緩激肽的降解；③抑制交感神經(jīng)遞質(zhì)的釋放；

④自由基的清除作用。

Or：①減少血管緊張素Ⅱ形成，血管收縮減弱

②減少緩激肽水解，使擴(kuò)血管作用加強(qiáng)

③PGE2、PGI2合成增加，血管舒張

④醛固酮釋放減少，水鈉潴留減輕

2）鈣離子通道阻滯藥：硝苯地平（心痛定）

抑制胞外鈣離子跨膜內(nèi)流，使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子減少，擴(kuò)張小動(dòng)脈。

3）利尿藥：噻嗪類(lèi)

初期用藥：排鈉利尿，使有效血容量減少，心輸出量減少而降壓；

長(zhǎng)期用藥：因利尿排鈉，使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈉減少，經(jīng)鈉鈣交換機(jī)制，細(xì)胞內(nèi)鈣離子減少，血管平滑肌舒張，血壓下降。

4）中樞性抗高血壓藥：可樂(lè)定

激動(dòng)中樞α2受體，作用于延髓腹外側(cè)核吻側(cè)端Ⅰ1咪唑啉受體，降低外周交感神經(jīng)張力 5）直接擴(kuò)血管藥：硝普鈉——主要用于高血壓危象

含內(nèi)皮舒張因子：NO，可擴(kuò)張小動(dòng)脈、小靜脈及微靜脈

第九章 抗心絞痛藥

1、硝酸酯類(lèi)——硝酸甘油

藥理作用：

（1）降低心臟前后負(fù)荷，降低心肌耗氧量；（2）改變冠脈血液分布，增加缺血區(qū)血液灌注；（3）保護(hù)缺血心肌。

臨床應(yīng)用：

（1）心絞痛；（2）急性心肌梗死；（3）慢性心力衰竭

不良反應(yīng)：

（1）面頰部血管擴(kuò)張引起暫時(shí)性皮膚潮紅；（2）顱腦出血、顱外傷者禁用；（3）青光眼患者禁用；（4）超劑量時(shí)可引起高鐵血紅蛋白血癥。

2、β受體阻斷藥：普萘洛爾

不良反應(yīng)：

（1）神經(jīng)系統(tǒng)和消化道系統(tǒng)；（2）心血管系統(tǒng)；（3）誘發(fā)或加重支氣管哮喘；（4）反跳現(xiàn)象。

3、β受體阻斷藥與硝酸甘油聯(lián)合應(yīng)用治療心絞痛的原理：

（1）兩藥能協(xié)同降低心肌耗氧量；

（2）β受體阻斷藥能對(duì)抗硝酸酯類(lèi)所引起的反射性心率加快和心肌收縮力增強(qiáng)，而硝酸酯類(lèi)可縮小β受體阻斷藥所致的心室容積增大和心室射血時(shí)間延長(zhǎng)，互相取長(zhǎng)補(bǔ)短；

（3）合用時(shí)各自用量減少，不良反應(yīng)減少。

4、鈣通道阻滯藥優(yōu)點(diǎn)：

（1）有強(qiáng)大的擴(kuò)張冠脈的作用，是治療變異型心絞痛的首選藥；

（2）擴(kuò)張外周血管，適用于伴有外周血管痙攣性疾病的患者；

（3）抑制心肌作用較弱，因而心功能不全患者的用藥安全性相對(duì)增加；

（4）松弛支氣管平滑肌，可用于伴有支氣管哮喘的患者。

第十章 抗心力衰竭藥

1、強(qiáng)心苷

作用機(jī)制：與心肌細(xì)胞膜鈉鉀ATP酶結(jié)合，結(jié)合后，酶活性降低，使細(xì)胞內(nèi)鈉離子增多，通過(guò)鈉鈣交換增多，使得細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加，從而增強(qiáng)心肌收縮性。

藥理作用：

（1）正性肌力作用

1）加快心肌纖維收縮速度；

2）增加衰竭心肌的收縮力，心輸出量增多； 3）降低衰竭心肌的耗氧量；

（2）負(fù)性頻率作用（減慢心率作用）

（3）對(duì)心肌電生理特性的影響；（4）對(duì)心電圖的影響

毒性反應(yīng)：

（1）胃腸道反應(yīng)；

（2）中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：視覺(jué)障礙為中毒的先兆反應(yīng)；

（3）心臟反應(yīng)：快速型心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩——中毒先兆

中毒防治：

（1）停藥；

（2）藥物治療：

1）快速性心律失常：及時(shí)補(bǔ)鉀；

2）抗心律失常藥：①竇性心律失常：苯妥英鈉、利多卡因

②竇緩和房室傳導(dǎo)阻滯：阿托品、不宜補(bǔ)鉀

第十一章 抗心律失常藥

1、分類(lèi)：

Ⅰ類(lèi)：鈉通道阻滯藥：ⅠA：奎寧丁；ⅠB：利多卡因、苯妥英鈉；ⅠC：普羅帕酮

Ⅱ類(lèi)：β受體阻斷藥：普萘洛爾

Ⅲ類(lèi)：延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥：胺碘酮

Ⅳ類(lèi)：鈣通道阻滯藥：維拉帕米——治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的首選藥

第十三章 利尿藥

1、高效能利尿藥：呋塞米，部位：髓袢升支粗段，急性肺水腫的首選藥

作用機(jī)制：特異性地抑制分布在髓袢升支的管腔膜側(cè)的鈉—鉀—2氯共同轉(zhuǎn)運(yùn)體，抑制氯化鈉的重吸收，降低腎的稀釋與濃縮功能，排出大量接近于等滲的尿液。

不良反應(yīng)：

（1）水與電解質(zhì)紊亂；（2）耳毒性；（3）高尿酸血癥

2、中效能利尿藥：噻嗪類(lèi)，部位：遠(yuǎn)曲小管近端

作用機(jī)制：抑制遠(yuǎn)曲小管近端的鈉氯共轉(zhuǎn)運(yùn)體，抑制氯化鈉的重吸收。

3、低效能利尿藥：

（1）保鉀利尿藥：螺內(nèi)酯，部位：遠(yuǎn)曲小管末端和集合管

作用機(jī)制：醛固酮競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥，排鈉保鉀

（2）碳酸酐酶抑制藥：乙酰唑胺

作用機(jī)制：抑制鈉氫交換

4、滲透性利尿藥：甘露醇—治療腦水腫的首選藥

第十六章 鎮(zhèn)靜催眠藥

1、苯二氮卓類(lèi)（BZ）——地西泮（安定）

作用機(jī)制：BZ與BADAa受體結(jié)合后，引發(fā)受體蛋白構(gòu)象變化，促進(jìn)GABA與GABAa受體結(jié)合，使氯離子通道開(kāi)放的頻率增加，從而有更多的氯離子內(nèi)流，加強(qiáng)了GABA對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用。

藥理作用（臨床應(yīng)用）：

（1）抗焦慮作用；（2）鎮(zhèn)靜催眠作用；（3）抗驚厥抗癲癇作用；（4）中樞性肌肉松弛作用；（5）治療癔癥作用。

2、巴比妥類(lèi)——不安全

作用特點(diǎn)：劑量依賴(lài)性：隨著劑量由小到大，巴比妥類(lèi)藥物的中樞抑制作用相繼表現(xiàn)為逐漸加強(qiáng)（鎮(zhèn)靜—催眠—抗驚厥甚至是麻醉）

第十七章 抗癲癇與抗驚厥藥

1、各類(lèi)藥物主治方面：

（1）大癲癇：苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥、丙戊酸鈉（差）

（2）小癲癇：乙琥胺

（3）癲癇持續(xù)狀態(tài)：地西泮

2、硫酸鎂：口服給藥：導(dǎo)瀉利膽；

注射給藥：鎮(zhèn)靜抗驚厥、松弛骨骼肌、擴(kuò)血管降血壓。

第十八章 抗精神病藥

3、吩噻嗪類(lèi)——氯丙嗪

藥理作用：

（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：

1）抗精神病作用，大劑量不引起麻醉；

2）鎮(zhèn)吐作用：對(duì)刺激前庭引起的暈動(dòng)病嘔吐無(wú)效，對(duì)頑固性呃逆有效； 3）對(duì)體溫調(diào)節(jié)的作用：低溫麻醉

冬眠合劑=氯丙嗪+異丙嗪+哌替啶 4）加強(qiáng)中樞抑制藥的作用；

（2）自主神經(jīng)系統(tǒng)：血管擴(kuò)張、血壓下降

（3）內(nèi)分泌系統(tǒng)：催乳素分泌增加，性激素、生長(zhǎng)激素分泌減少

不良反應(yīng)：

（1）一般不良反應(yīng)：中樞抑制作用、阿托品樣作用、α受體阻斷作用

（2）錐體外系反應(yīng)：

①藥源性帕金森綜合癥；②靜坐不能；③急性肌張力障礙；④遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙；

（3）心血管系統(tǒng)：體位性低血壓；（4）過(guò)敏反應(yīng)；（5）黃疸、肝功能障礙。

第十九章 鎮(zhèn)痛藥

1、成癮嗎啡度冷丁，鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜抑呼吸；鎮(zhèn)咳常用可待因，絞痛配伍阿托品

2、嗎啡：

臨床應(yīng)用：

（1）劇烈疼痛；

（2）心源性哮喘：①抑制呼吸作用

②鎮(zhèn)靜作用

③擴(kuò)張外周血管；

（3）腹瀉

不良反應(yīng)：

（1）治療量：惡心、嘔吐、眩暈、便秘、尿潴留等；

（2）連續(xù)多次應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性和成癮性，停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀；

（3）急性中毒時(shí)：昏迷、呼吸抑制、針尖樣瞳孔縮?。ㄈ蟀Y狀）

（使用阿片受體阻斷劑—納洛酮治療）

3、人工合成鎮(zhèn)痛藥—阿片受體激動(dòng)劑——哌替啶（度冷丁）

4、阿片受體阻斷劑——納洛酮 第二十章 治療神經(jīng)退行性疾病的藥物

1、擬多巴胺類(lèi)藥——多巴胺前體藥：左旋多巴

左旋多巴降解抑制藥：卡比多巴

第二十二章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

1、水楊酸類(lèi)——阿司匹林

藥理作用與臨床應(yīng)用：①解熱鎮(zhèn)痛；②抗炎抗風(fēng)濕；③抗血栓

不良反應(yīng)：

①胃腸道反應(yīng)；②出血和凝血障礙；③水楊酸反應(yīng)；④過(guò)敏反應(yīng)；⑤阿司匹林哮喘；

⑥瑞夷綜合征；⑦對(duì)腎臟的影響：腎衰、腎炎。

2、苯胺類(lèi)——對(duì)乙酰氨基酚：

解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似，幾乎不具有抗炎和抗風(fēng)濕的作用，對(duì)血小板功能、凝血時(shí)間和尿酸水平亦無(wú)明顯影響。

3、吲哚乙酸類(lèi)——吲哚美辛抗炎鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于阿司匹林

第二十三章 組胺受體阻斷藥

1、第一代H1受體阻斷藥（苯海拉明、異丙嗪）多有明顯的中樞抑制作用，成為抗過(guò)敏治療時(shí)的主要副作用；

2、第二代H1受體阻斷藥（氯雷他定、西替利嗪）因難以透過(guò)血腦屏障，沒(méi)有中樞鎮(zhèn)靜作

3、H1受體阻斷藥臨床應(yīng)用：

（1）過(guò)敏性疾?。浩つw黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾?。?/p>

（2）暈動(dòng)病和嘔吐；

（3）鎮(zhèn)靜催眠。

第二十五章 呼吸系統(tǒng)藥物

1、平喘藥分類(lèi)及代表藥物：

（1）抗炎平喘藥（糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物）：丙酸倍氯米松

（2）支氣管擴(kuò)張藥

1）β腎上腺素受體激動(dòng)劑：①非選擇性：異丙腎上腺素、腎上腺素、麻黃堿

②選擇性β2：沙丁胺醇 2）茶胺類(lèi)：氨茶胺

3）M膽堿受體阻斷劑：異丙托溴銨

（3）抗過(guò)敏平喘藥：

1）過(guò)敏介質(zhì)阻釋藥：色甘酸鈉

2）抗白三烯藥：扎魯司特、孟魯司特

第二十七章 腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物

5、糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物：氫化可的松

藥理作用：①抗炎；②抗免疫；③抗過(guò)敏；④抗休克；

⑤抗毒素；⑥物質(zhì)代謝：“升糖”、“解蛋”、“移脂”；⑦允許作用；

⑧血液與造血系統(tǒng)：減少免疫細(xì)胞；興奮中樞神經(jīng)；骨質(zhì)疏松；胃酸分泌增多；退熱和增強(qiáng)應(yīng)激能力。

臨床應(yīng)用：

（1）嚴(yán)重感染或預(yù)防炎癥后遺癥；

（2）自身免疫性疾病、器官移植排斥反應(yīng)和過(guò)敏性疾?。?/p>

（3）抗休克治療；（4）替代療法；（5）局部應(yīng)用；（6）血液病

不良反應(yīng)：

（1）長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)：

1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥； 2）誘發(fā)或加重感染； 3）心血管系統(tǒng)并發(fā)癥； 4）消化系統(tǒng)并發(fā)癥：

5）肌肉萎縮、骨質(zhì)疏松、傷口愈合遲緩；

（2）停藥反應(yīng)

1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全；2）反跳現(xiàn)象。

第二十八章 胰島素及降血糖藥

1、胰島素

臨床應(yīng)用：糖尿病

（1）特別是1型糖尿病；

（2）經(jīng)飲食控制或口服降血糖藥物未能控制的2型糖尿??；

（3）發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥（酮癥酸中毒、非酮癥性高滲性昏迷）的糖尿??；

（4）合并重度感染、高熱、妊娠、分娩及大手術(shù)等的糖尿?。?/p>

（5）經(jīng)飲食控制和口服降血糖藥物治療無(wú)效的其他類(lèi)型糖尿病。

2、口服降血糖藥

（1）促胰島素分泌劑

1）磺酰脲類(lèi)：格列本脲、格列美脲

刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素

用于單用飲食控制無(wú)效的胰島功能尚存的2型糖尿病

2）氯茴苯酸類(lèi)：瑞格列奈：“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”

（2）雙胍類(lèi)：二甲雙胍、苯乙雙胍

使來(lái)源減少，去路增多

用于肥胖性2型糖尿病

（3）噻唑烷二酮類(lèi)：羅格列酮、吡格列酮

競(jìng)爭(zhēng)性激活核內(nèi)過(guò)氧化物酶增殖體激活受體γ，PPARγ

用于治療胰島素抵抗和2型糖尿病

（4）α—葡萄糖苷酶抑制劑

競(jìng)爭(zhēng)性抑制α—葡萄糖苷酶，抑制寡糖分解為單糖

用于各型糖尿病，通常與口服降血糖藥或胰島素合用，也可單用于老年患者或餐后明顯高血糖的患者。

第二十九章 甲狀腺激素與抗甲狀腺藥

1、甲狀腺激素

藥理作用：

（1）對(duì)生長(zhǎng)與發(fā)育的影響：克汀病；

（2）對(duì)代謝的影響：加速糖、脂肪、蛋白質(zhì)代謝

臨床應(yīng)用：

（1）呆小?。唬?）粘液性水腫；(3)單純性甲狀腺腫（缺碘）；（4）T3抑制劑實(shí)驗(yàn)

2、抗甲狀腺藥

（1）硫脲類(lèi)：硫氧嘧啶類(lèi)（丙硫氧嘧啶）；咪唑類(lèi)（甲巰咪唑、卡比馬唑）

藥理作用與作用機(jī)制：

1)抑制甲狀腺激素的合成；2）抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3；3）免疫抑制

臨床應(yīng)用：

1）甲亢的內(nèi)科治療；

2）甲亢手術(shù)治療的術(shù)前準(zhǔn)備：補(bǔ)服大量碘劑；

3）甲狀腺危象患者可因高熱、心力衰竭、肺水腫、電解質(zhì)紊亂而死亡。

（2）碘和碘化物

藥理作用與作用機(jī)制：

1）小劑量：是合成甲狀腺激素的原料；

2）大劑量：對(duì)甲亢患者和正常人都有抗甲狀腺作用。

臨床應(yīng)用：

1）小劑量：治療單純性甲狀腺腫；

2）大劑量：①甲亢手術(shù)治療的術(shù)前準(zhǔn)備；②甲狀腺危象的治療

（碘化物不能單獨(dú)用于甲亢內(nèi)科治療）

（3）放射性碘（131I）

藥理作用：放射性碘被甲狀腺攝取，β被攝取，γ可穿透組織；

臨床應(yīng)用：

1）適用于不宜手術(shù)或術(shù)后復(fù)發(fā)及硫脲類(lèi)無(wú)效或過(guò)敏者；

2）甲狀腺攝碘功能檢查。

第三十四章 作用于血液系統(tǒng)的藥物

1、抗凝血藥——肝素

作用機(jī)制：

肝素與抗凝血酶Ⅲ（AT Ⅲ）賴(lài)氨酸結(jié)合，使AT Ⅲ的活性中心精氨酸暴露，更易于凝血因子結(jié)合，可使滅活凝血因子的反應(yīng)加速，從而加強(qiáng)抗凝作用。

不良反應(yīng)：

（1）出血：硫酸魚(yú)精蛋白對(duì)抗

（2）血小板減少；（3）過(guò)敏反應(yīng)；

（4）肝功能異常、骨質(zhì)疏松和抑制醛固酮合成

第三十五章 抗貧血藥

1、鐵劑——治療鐵的需要量增加、失血過(guò)多所致的缺鐵性貧血；

2、葉酸——巨幼紅細(xì)胞性貧血；

3、維生素B12——惡性貧血和巨幼紅細(xì)胞性貧血 第三十六章 抗菌藥物概論

1、抗生素：來(lái)自真菌或細(xì)菌的具有干擾細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖過(guò)程中必需的某些重要的結(jié)構(gòu)與生化過(guò)程的抗菌藥物，而對(duì)感染細(xì)菌的真核細(xì)胞無(wú)明顯毒性作用。

2、抗菌譜：抗菌藥物的抗菌范圍。（窄譜、廣譜）

3、抗生素/抗菌后效應(yīng)：PAE：將細(xì)菌暴露于高于MIC的某種抗菌藥物后，再去除抗菌藥物后的一定時(shí)間內(nèi)，細(xì)菌繁殖不能恢復(fù)正常的現(xiàn)象。

4、抗菌藥物的作用機(jī)制：

（1）抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成；

（2）抑制蛋白質(zhì)合成；

（3）抑制核酸的復(fù)制與修復(fù)；

（4）增加胞漿膜的通透性。

5、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制：

（1）產(chǎn)生滅火酶：水解酶、合成酶

（2）藥物靶點(diǎn)改變或被保護(hù)；

（3）藥物集聚減少：藥物進(jìn)入減少和外排增加。

第三十七章 人工合成抗菌藥物

2、喹諾酮類(lèi)抗菌藥物：氟喹諾酮

不良反應(yīng)：①胃腸道；②光敏反應(yīng)；③中樞系統(tǒng)γ—GABA；④軟骨損害

抗菌作用機(jī)制：（抑制DNA合成）

（1）抑制DNA螺旋酶（回旋酶）：抗G-主要機(jī)制；

（2）抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ：抗G+主要機(jī)制；

2、磺胺類(lèi)抗菌藥物：磺胺嘧啶（SD），磺胺甲惡唑（SMZ）

抗菌作用機(jī)制：影響四氫葉酸代謝

不良反應(yīng)：

①腎損害：泌尿系統(tǒng)損害：結(jié)晶尿；②過(guò)敏反應(yīng)；③造血系統(tǒng)：抑制骨髓造血功能；

④神經(jīng)系統(tǒng)、胃腸道、妊娠后期服用：新生兒出現(xiàn)黃疸

SD：預(yù)防流行性腦膜炎首選藥

復(fù)方新諾明：磺胺甲惡唑（SMZ）+甲氧芐啶（TMP）：雙重阻斷FH4

3、甲氧芐啶（TMP）

機(jī)制：抑制FH2還原酶，使FH4生成減少，因而阻止細(xì)菌DNA合成。

第三十八章 β—內(nèi)酰胺類(lèi)

1、青霉素類(lèi)——天然青霉素類(lèi)——青霉素

抗菌作用機(jī)制：為繁殖期殺菌劑，作用靶點(diǎn)：青霉素結(jié)合蛋白，抑制粘肽交叉形成不良反應(yīng)：①過(guò)敏反應(yīng)：過(guò)敏休克（腎上腺素）；②赫氏反應(yīng)；③局部疼痛

2、頭孢菌素類(lèi)

2、糖肽類(lèi)抗生素：萬(wàn)古霉素

抗菌譜：對(duì)G+具有強(qiáng)大的殺滅作用，對(duì)厭氧菌和G-無(wú)效。

臨床應(yīng)用：用于MRSA引起的嚴(yán)重感染。

不良反應(yīng)：①耳毒性；②腎毒性；③過(guò)敏反應(yīng)；④血栓性靜脈炎。

第三十九章 氨基糖苷類(lèi)抗生素

1、氨基糖苷類(lèi)

抗菌機(jī)制：抑制細(xì)菌體蛋白質(zhì)合成，增加細(xì)胞膜通透性，為速效靜止期殺菌藥。

不良反應(yīng)：耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉麻痹。

2、鏈霉素—鼠疫和兔熱病首選藥。

第四十章 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素

1、紅霉素

作用機(jī)制：與核糖核蛋白體的50S亞單位相結(jié)合，妨礙肽鏈增長(zhǎng)，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合

2、林可霉素：治療金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎的首選藥物。

3、四環(huán)素類(lèi)：——不良反應(yīng)

（1）胃腸道反應(yīng)；

（2）二重感染：廣譜抗生素長(zhǎng)期應(yīng)用，使敏感菌受到抑制，而不敏感菌趁機(jī)在體內(nèi)繁殖生長(zhǎng)，造成二重感染，又稱(chēng)菌群交替癥；

（3）對(duì)骨、牙生長(zhǎng)的影響：四環(huán)素牙；

（4）肝毒性、腎毒性、變態(tài)反應(yīng)、周?chē)蟮母淖儭?/p>

4、氯霉素：——不良反應(yīng)

（1）骨髓造血功能抑制；（2）灰嬰綜合征；（3）二重感染

第四十一章 抗結(jié)核病

1、異煙肼：防治各種類(lèi)型結(jié)核病的首選藥物

對(duì)結(jié)核分枝桿菌具有高度選擇性殺滅作用

作用機(jī)制：抑制分支桿菌細(xì)胞壁成分分枝菌酸的合成；抑制DNA合成不良反應(yīng)：神經(jīng)系統(tǒng)毒性；肝毒性

2、利福平