第一篇:藥理筆記總結(jié)
藥理筆記總結(jié)
第一重點(diǎn):藥物的藥理作用(特點(diǎn))與機(jī)制
1.毛果蕓香堿:M樣作用(用阿托品拮抗)。縮瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。
2.新斯的明:膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無(wú)力,術(shù)后腹氣脹及尿潴留,陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速,肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘,機(jī)械性腸梗阻,尿路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗。
3.碘解磷定:膽堿脂酶復(fù)活藥,有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時(shí)配置,靜脈注射。
4.阿托品:M受體阻滯藥。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach或擬膽堿藥對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。用于解除平滑肌痙攣,抑制腺體分泌,虹膜睫狀體炎,眼底檢查,驗(yàn)光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀,同時(shí)用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗“阿托品化”。同類(lèi)藥物莨菪堿。合成代用品:擴(kuò)瞳藥:后馬托品。解痙藥:丙胺太林。抑制胃酸藥:哌綸西平。潰瘍藥:溴化甲基阿托品。
5.東莨菪堿山莨菪堿作用特點(diǎn):東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。還有防暈止吐作用,可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改善微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性休克,也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛,急性胰腺炎。
6.筒箭毒堿:肌松作用,全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
7.琥珀膽堿:速效短效肌松藥,插管時(shí)作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人,與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人,青光眼,高血鉀患者(持續(xù)去極化,釋放K過(guò)多)如偏癱、燒傷病人,以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。
8.去甲腎上腺素:α受體激動(dòng)藥。用于休克,上消化道出血。不良反應(yīng)有局部組織壞死,急性腎功能衰竭,停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化,器質(zhì)性心臟病,無(wú)尿病人與孕婦。主要機(jī)理為收縮外周血管。
9.去氧腎上腺素(苯腎上腺素):α1受體激動(dòng)藥,防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴(kuò)瞳藥。
10.可樂(lè)定:α2受體激動(dòng)藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng),使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開(kāi)角型青光眼的治療,也用于嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。(見(jiàn)后)
11.腎上腺素:α、β受體激動(dòng)藥。用于心臟停搏,過(guò)敏性休克,支氣管哮喘,減少局麻藥的吸收,局部止血。不良反應(yīng):劑量過(guò)大可發(fā)生心律失常,腦溢血,心室顫動(dòng)。禁用于器質(zhì)性心臟病,高血壓,冠狀動(dòng)脈粥樣硬化,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病。主要機(jī)理為興奮心臟,興奮血管,舒張支氣管平滑肌。
12.多巴胺:α、β受體激動(dòng)藥。作用特點(diǎn):主要激動(dòng)多巴胺受體,也能激動(dòng)α和β1受體,用于抗休克??膳c利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。(對(duì)腎臟的特色是直接激動(dòng)腎臟的多巴胺受體,增加腎臟血流量,排鈉利尿,注意補(bǔ)充血容量,糾正酸中毒)??捎糜诳孤孕墓δ懿蝗?/p>
13.間羥胺作用特點(diǎn):激動(dòng)α受體,作用弱而持久,用于各種休克早期。
14.麻黃堿:α、β受體激動(dòng)藥,較腎上腺素弱而持久。特點(diǎn)是有中樞作用??僧a(chǎn)生快速耐藥性,停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)。用于防止低血壓,治療鼻塞,過(guò)敏,緩解支氣管哮喘。大量長(zhǎng)期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。
15.異丙腎上腺素:β受體激動(dòng)藥。能興奮心臟,松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘(可產(chǎn)生耐受性),房室傳導(dǎo)阻滯,心臟驟停,休克。禁用于冠心病,心肌炎,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。(對(duì)支氣管哮喘病人用量過(guò)大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常)。
16.多巴酚丁胺:作用于β1受體,有耐受性,適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭,中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動(dòng)患者。17.沙丁胺醇:作用于β2受體。舒張支氣管平滑肌,用于支氣管哮喘。
18.酚托拉明:阻斷α受體,舒張血管,降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎,抗休克(需補(bǔ)充血容量),緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及危象,用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng):腹痛,腹瀉,惡心,嘔吐,胃酸過(guò)多等擬M樣作用。注射量較大時(shí),可引起心動(dòng)過(guò)速及心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用,嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用。免費(fèi)藥理筆記總結(jié)
28.乙琥胺:對(duì)小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機(jī)制為抑制T型Ca離子通道。不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多。粒細(xì)胞缺乏,嚴(yán)重者可發(fā)生障礙性貧血。
29.卡馬西平:阻滯鈉通道,抑制癲癇病灶及其周?chē)窠?jīng)元放電。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。對(duì)神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。30.其它抗癲癇藥:卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。
31.氯丙嗪:二甲胺類(lèi)抗精神病藥。口服易吸收,血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%.經(jīng)肝微粒體酶代謝,給藥劑量個(gè)體化。多巴胺(DA)受體阻滯劑。對(duì)α—受體和M受體也有阻斷作用。臨床應(yīng)用:抗精神病作用(可產(chǎn)生耐受性)。鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)。調(diào)節(jié)體溫進(jìn)行人工冬眠,可用于嚴(yán)重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強(qiáng)中樞抑制藥的作用。可阻斷黑質(zhì)—紋狀體通路的D2受體,使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢(shì),而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。有α受體阻滯作用,使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻斷結(jié)節(jié)—漏斗通路的D2受體,減少下丘腦釋放催乳素釋放因子,使催乳素釋放增加,引起乳房腫大和泌乳,乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌,引起排卵延遲。可抑制垂體生長(zhǎng)激素的分泌,試用于巨人癥的治療。不良反應(yīng):嗜睡、無(wú)力、鼻塞、體位性低血壓(注射后應(yīng)臥床休息)。過(guò)敏反應(yīng),急性中毒,錐體外系反應(yīng)(帕金森氏綜合癥,靜坐不能,急性肌張力障礙;可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙(抗膽堿藥可使癥狀加重)禁用于有癲癇或驚厥史者,青光眼、肝障礙者禁用,冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。
32.米帕明:三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥。
33.碳酸鋰:抗躁狂抑郁藥。作用機(jī)制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放,并促進(jìn)其再攝取,降低突觸間隙NA濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性,抑制腦組織中肌醇的生成,減少PIP2的含量。
34.其它抗精神病藥:泰爾登,珠氯噻醇,氯哌噻噸,氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多,三氟哌多,五氟利多。舒必利,氯氮平。
35.左旋多巴:抗帕金森病藥。本身無(wú)藥理活性,進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用??诜笸ㄟ^(guò)芳香族氨基酸的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕金森氏綜合癥,對(duì)吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥引起的帕金森氏病無(wú)效,因其已阻斷了受體。可引起輕度直立性低血壓,短暫心動(dòng)過(guò)速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)(潰瘍出血可用多潘立酮消除),心血管反應(yīng)(體位性低血壓),不自主異常動(dòng)作(開(kāi)關(guān)現(xiàn)象),精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫羧酶的輔基,可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。
36.苯海索(安坦):膽堿受體阻滯類(lèi)抗帕金森氏病藥。對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用,外周抗膽堿作用較弱,因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
37.抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈。
38.嗎啡:阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥(最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周?chē)屹|(zhì))??诜笥休^強(qiáng)的首過(guò)消除。阿片受體激動(dòng)劑,有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用??墒寡軘U(kuò)張??膳d奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛,心源性哮喘(休克、昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用),止瀉。不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難,膽絞痛,體位性低血壓,耐受性和依賴(lài)性(可樂(lè)定可抑制藍(lán)斑核放電,故可緩解嗎啡的戒斷癥狀),可引起呼吸肌麻痹(可用鈉洛酮等來(lái)拮抗)。禁用于顱內(nèi)壓升高,嚴(yán)重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。
39.哌替啶(度冷?。喊⑵?dòng)類(lèi)鎮(zhèn)痛藥??诜孜?,注射更快??善鸬芥?zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,興奮胃腸道平滑肌,血管擴(kuò)張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥(與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑)、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴(lài)性,大劑量可抑制呼吸。
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54.普魯卡因胺:廣譜抗過(guò)速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速/頻發(fā)性室性早搏。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng),過(guò)敏反應(yīng),紅斑狼瘡。傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心衰患者慎用。
55.利多卡因:主要用于治療室性心律失常??山档妥月尚?,縮短APD相對(duì)延長(zhǎng)ERP,改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。對(duì)室上性心律失常基本無(wú)效。
56.普羅帕酮:口服用于治療室性或室上性過(guò)早搏動(dòng)。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動(dòng)過(guò)速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動(dòng)過(guò)速。對(duì)室性心律失常很有效。嚴(yán)重心衰、心動(dòng)過(guò)緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓者禁用。同類(lèi)藥物是恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼。
57.普萘洛爾:見(jiàn)前。
58.胺碘酮:廣譜抗心律失常藥。適用于反復(fù)發(fā)作的室上性心動(dòng)過(guò)速和頑固性室性心律失常。不良反應(yīng)常見(jiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩。
59.鈣拮抗藥維拉帕米:口服吸收快,首過(guò)效應(yīng)明顯。阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道,抑制Ca離子內(nèi)流,主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞。降低心律,適用于室上性心律失常,陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速首選,適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應(yīng),嚴(yán)重心衰、傳導(dǎo)阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。
60.鈣拮抗藥硝苯地平:親脂性強(qiáng),口服后可迅速吸收,有肝首過(guò)作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗氧量降低;擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,緩解冠狀動(dòng)脈痙攣,增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛,可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng):禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。
61.鈣拮抗藥地爾硫卓:口服吸收良好,受肝首過(guò)作用影響。為苯噻嗪類(lèi)鈣拮抗藥,可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管,使心收縮力降低;可使竇房結(jié)及房室結(jié)自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對(duì)輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。
62.抗慢性心功能不全(充血性心力衰竭)藥代表藥強(qiáng)心苷:
長(zhǎng)效:洋地黃毒甙;中效:地高辛;短效:毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K.作用機(jī)制:強(qiáng)心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細(xì)胞膜結(jié)合的Na,K-ATP酶,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加。
藥理作用:增強(qiáng)正性肌力,減慢心律,對(duì)心肌電生理特性的影響(減慢房室傳導(dǎo),增加自律性,延長(zhǎng)有效不應(yīng)期)。
臨床應(yīng)用:治療慢性心功能不全,心律失常(心房顫動(dòng)、撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速)。治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。
毒性反應(yīng)及防治:主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過(guò)速性心律失常用鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對(duì)強(qiáng)心甙引起的過(guò)速性心律失常非常有效。對(duì)強(qiáng)心甙引起的竇性心動(dòng)過(guò)緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。
還有氨力農(nóng)(升高鈣離子濃度)、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。
63.抗高血壓藥:
硝苯地平:親脂性強(qiáng),口服后可迅速吸收,有肝首過(guò)作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗氧量降低;擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,緩解冠狀動(dòng)脈痙攣,增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛,可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng):禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮抗劑類(lèi)還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。
卡托普利:血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強(qiáng)度的降壓作用,機(jī)制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,從而舒張血管。減少醛固酮分泌,利于排鈉。適用于各型高血壓,治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。特點(diǎn)是降低高血壓患者的外周血管阻力,逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。腎素—血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴(lài)諾普利、氯沙坦、纈沙坦。
氯沙坦:血管緊張素II受體拮抗藥,適用于各型高血壓。
普萘洛爾:機(jī)制為:1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢,適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。
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可樂(lè)定:中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng),使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開(kāi)角型青光眼的治療,也用于嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。
甲基多巴:作用類(lèi)似可樂(lè)定,尤其適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與噻嗪類(lèi)利尿藥合用。
利血平:結(jié)合囊泡膜,使之失去攝取和儲(chǔ)存NE和DA的能力,從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成和儲(chǔ)存逐漸減少,以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。胍乙啶:被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取,濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定,從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反應(yīng)有體位性低血壓。
氫氯噻嗪:利尿降壓藥。適用于輕度早期高血壓。溫和,不易產(chǎn)生耐藥性。可致低血鉀,應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鉀。
哌唑嗪:第一個(gè)人工合成的外周α1受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓,對(duì)伴腎功能不良者更為適用。
硝普鈉:血管擴(kuò)張降壓藥。機(jī)制為釋放NO,引起血管擴(kuò)張和抑制血小板聚集。降壓作用強(qiáng)大,迅速而短暫。必須靜滴,不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力衰竭,急性心肌梗死。
還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪(鉀通道開(kāi)放劑)、米諾地爾、酮色林(5-羥色胺受體拮抗劑)、西氯他寧(前列環(huán)素合成促進(jìn)劑)。
64.抗心絞痛藥:
硝酸甘油:作用機(jī)制:可產(chǎn)生NO,最終舒張平滑肌。藥理作用:擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,對(duì)所有的平滑肌均有舒張作用。主要擴(kuò)張靜脈,使回心血量減少,降低心室容積及左心室舒張末期壓力,因而室壁張力降低,耗氧量降低。臨床應(yīng)用:治療和預(yù)防各類(lèi)心絞痛。不良反應(yīng):常見(jiàn)頭痛,體位性低血壓。注意控制劑量。劑量過(guò)大還可以引起高鐵血紅蛋白血癥,可靜注美蘭對(duì)抗。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高者禁用。
還有普萘洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芐普地爾、雙嘧達(dá)莫(有抗血小板作用)、丹參酮、銀杏葉。
地爾硫卓:用于冠心病、心絞痛治療,對(duì)輕及中度高血壓也有較好的療效。尤適用于老年病人。對(duì)室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。
65.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥:
一、調(diào)血脂藥
1.HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他汀:抑制限速酶,抑制膽固醇合成速度,加速血漿LDL-C水平下降。具有良好的調(diào)血脂作用,能降低TC和LDL-C,呈劑量依賴(lài)性。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。還有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。
2.膽汁酸螯合劑考來(lái)烯胺(消膽胺):首選為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結(jié)合。在腸道內(nèi)與苯巴比妥、氫氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥(A、D、E、K)、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合,影響這些藥物的吸收和療效,應(yīng)避免伍用。還有考來(lái)替泊、降膽葡胺。
3.苯氧芳酸類(lèi)氯貝特(氯貝丁酯):增強(qiáng)脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG,升高HDL,還可抑制血小板聚集。臨床主要用于以TG增高為主的高脂血癥。還有非諾貝特⒈皆刺亍⒓潛雌氳?。緽R> 4.煙酸類(lèi)煙酸:(臨床多用其酯類(lèi))通過(guò)多種途徑影響脂蛋白的代謝。主要作用為降低VLDL的產(chǎn)生。用于治療高脂蛋白血癥,還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動(dòng)脈血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷等。還有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛風(fēng)、肝功不全和消化道潰瘍患者。
二、抗氧化藥普羅布考:降低TC和LDL-C,對(duì)TG和VLDL無(wú)影響。主要是通過(guò)增加清除率。臨床適用于高脂蛋白血癥II型。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。是目前僅有的能使其降低LDL-C并促使黃色瘤消退的藥物。還有VE和VC,主要是有很強(qiáng)的抗氧化性。
三、多烯脂肪酸類(lèi)
1.w-6多烯脂肪酸亞油酸:與膽固醇結(jié)合并將其轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出,有抗血小板凝集,擴(kuò)張血管的作用。臨床用于高脂血癥及抗動(dòng)脈粥樣硬化。免費(fèi)藥理筆記總結(jié)
2.w-3多烯脂肪酸二十碳五烯酸:抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用,能促進(jìn)膽固醇的排泄??煞乐箘?dòng)脈粥樣硬化,臨床用于高脂蛋白血癥,動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病。
四、其它泛硫乙胺:防止膽固醇在動(dòng)脈壁沉積,抑制脂質(zhì)過(guò)氧化物的生成,抑制血小板聚集。主要用于高脂血癥,降低TC、TG、LDL、VLDL,對(duì)肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶(胰肽酶E)和糖酐酯鈉。66.利尿藥:
呋噻米(呋喃苯胺酸、速尿):干擾髓袢升支粗段的鈉—鉀—氯同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),妨礙氯化鈉和水的重吸收。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作用和擴(kuò)血管作用,臨床用于嚴(yán)重水腫,急性肺水腫和腦水腫,預(yù)防急性腎功能衰竭(禁用于無(wú)尿的腎衰病人),加速毒物排出(主要用于苯巴比妥、水楊酸類(lèi)、溴化物的中毒)。不良反應(yīng)有:水與電解質(zhì)紊亂(補(bǔ)充鉀鹽)、胃腸道反應(yīng)、耳毒性等,嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)及小兒慎用,高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用。
氫氯噻嗪:作用于遠(yuǎn)曲小管近端,干擾鈉—氯轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),減少氯化鈉和水的重吸收而利尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應(yīng)用于水腫的首選利尿藥,降血壓和尿崩癥。不良反應(yīng):電解質(zhì)紊亂(易致低血鉀,注意不要與排鉀性藥物強(qiáng)心甙、氫化可的松合用,可導(dǎo)致心律失常,應(yīng)及時(shí)補(bǔ)鉀。肝硬化患者禁用)、高尿酸血癥(痛風(fēng)患者慎用。禁用于嚴(yán)重腎功能不全),升高血糖(糖尿病患者禁用),過(guò)敏反應(yīng)。氨苯喋啶:作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管,直接抑制選擇性鈉通道,減少鈉的重吸收,使鈉排出增加而利尿。伴有血鉀升高作用。
甘露醇:組織脫水作用,增加腎血流量,滲透性利尿作用。臨床應(yīng)用于預(yù)防急性腎功能衰竭,腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。還有螺內(nèi)酯(保鉀利尿藥)、乙酰唑胺、山梨醇。
67.抗貧血藥:
硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵胺、右旋糖酐鐵、葉酸、VB12.68.促凝血藥和抗凝血藥:
維生素K:促凝血藥,是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質(zhì)。用于維生素K缺乏癥,抗凝藥過(guò)量出血,治療膽道蛔蟲(chóng)所至的膽絞痛。還有氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸。
肝素:抗凝血藥,機(jī)制為影響纖維蛋白生成,此外還有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纖溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病,可防止血栓的形成和擴(kuò)大。治療彌漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期。過(guò)量易致出血,一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥并用硫酸魚(yú)精蛋白對(duì)抗。禁用于腎功能不全、潰瘍、嚴(yán)重高血壓、腦出血及亞急性心內(nèi)膜炎的病人、孕婦、先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。雙香豆素:主要用于防治血栓性疾病,過(guò)量易出血,禁忌同肝素。還有枸櫞酸鈉。
溶栓酶:又名鏈激酶,主要用于急性血栓栓塞性疾病,首劑加大負(fù)荷量。主要不良反應(yīng)為出血和過(guò)敏。還有尿激酶、前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫(可抗心絞痛)、噻氯吡啶、右旋糖酐。
祛痰藥包括氯化銨、N-乙酰半胱氨酸、溴己新等,鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳必清等,平喘藥包括腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色苷酸鈉、酮替芬、倍氯米松、異丙基阿托品等。69.消化系統(tǒng)用藥:
1.潰瘍(通過(guò)抑制氫—鉀—ATP酶):碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、哌綸西平(阻斷M受體,抑制胃酸分泌)、奧美拉唑(通過(guò)抑制氫—鉀—ATP酶)、硫糖鋁(形成保護(hù)膜)、膠體次枸櫞酸鉍(形成保護(hù)膜)、甲硝唑、四環(huán)素、氨卞青霉素。
2.助消化藥:胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。
3.止吐藥:甲氧氯普安、多潘立酮、奧丹西隆。
4.瀉藥:硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞、蒽醌類(lèi)、液體石蠟、甘油。
5.止瀉藥:地芬諾酯、藥用炭、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍。
6.利膽藥:去氫膽酸、苯西醇、熊去氧膽酸。
組胺類(lèi)藥物:
H1受體阻滯劑具有抗組胺作用、抗膽堿作用、中樞作用。臨床用于變態(tài)反應(yīng)疾病,暈動(dòng)癥、嘔吐、失眠。不良反應(yīng)為嗜睡、乏力等。免費(fèi)藥理筆記總結(jié)
H2受體拮抗藥主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治療消化道潰瘍。
70.子宮平滑肌興奮藥:
縮宮素:主要加強(qiáng)子宮收縮。臨床用于引產(chǎn)和催產(chǎn)以及產(chǎn)后出血。
麥角生物堿:主要用于興奮子宮和收縮血管。臨床用于產(chǎn)后子宮復(fù)原、子宮出血及偏頭痛。禁用于催產(chǎn)引產(chǎn)、血管硬化及冠狀動(dòng)脈疾病患者。還有前列腺素。
71.糖皮質(zhì)激素:
短效:可的松、氫化可的松。中效:潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等。長(zhǎng)效:地塞米松、倍他米松等。
鹽皮質(zhì)激素:醛固酮、去氧皮質(zhì)酮,潴鈉排鉀,用于慢性腎上性皮質(zhì)功能減退。
72.性激素類(lèi):
雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于絕經(jīng)期綜合癥、功能性子宮出血、卵巢功能不全和閉經(jīng)、乳房脹痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤瘡、骨質(zhì)疏松。
抗雌激素類(lèi):氯米芬、他莫昔芬,臨床用于功能性不孕癥和閉經(jīng)。
孕激素:黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔諾酮、雙醋炔諾酮。用于功能性子宮出血,痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜易位,先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)。
雄激素和同化激素:
睪丸素、苯丙酸諾龍、葵酸諾龍、司坦唑、黃雄酮。用于睪丸功能不全,功能性子宮出血,晚期乳腺癌和卵巢癌,貧血,同化作用。
口服避孕藥:抗排卵(孕激素與雌激素合用),抗著床(炔諾酮、甲地孕酮、雙炔失碳酯)男用:棉酚。
73.胰島素、口服降血糖藥:
胰島素用于重癥IDDM或胰島素功能基本喪失的幼年型糖尿病患者,NIDDM不能控制的患者,糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者,合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷及將進(jìn)行大手術(shù)前后??诜笛撬幇ɑ酋k孱?lèi)和雙胍類(lèi)。74.抗甲狀腺藥:甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比馬唑,用于甲亢的內(nèi)科治療,甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備,甲狀腺危象輔助治療。小劑量用于預(yù)防單純性甲狀腺腫,大劑量能抑制甲狀腺激素的合成,用于術(shù)前準(zhǔn)備,甲狀腺危象治療。
75.β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素:
青霉素(抑制胞壁粘肽合成酶):G+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等;首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽;首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌??;首選于心內(nèi)膜炎。
半合成青霉素包括耐酸青霉素:青霉素V(苯氧甲基青霉素)、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素(甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林、乙氧萘青霉素。廣譜青霉素:氨芐西林(丙磺酸延緩其排泄)、阿莫西林、匹氨西林,可口服。羧芐西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林,對(duì)綠膿桿菌有效,不能口服。磺芐西林,不能口服,主要用于治療泌尿生殖道和呼吸道感染。呋芐西林、哌拉西林、阿洛西林對(duì)綠膿桿菌有較大的抗菌作用對(duì)酶不穩(wěn)定。還有美西林、吡呋氮卓脒青霉素,口服吸收好。還有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。頭孢類(lèi)作用于轉(zhuǎn)肽酶。
76.非典型β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素:
氨曲南:與氨基糖甙類(lèi)合用可加強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。
克拉維酸:抗菌譜廣,抗菌活性低,常與其它β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素合用以增強(qiáng)療效。還有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亞胺培南、帕尼培南、美洛培南等。
77.大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)(抗軍團(tuán)菌,對(duì)耐青霉素的金葡菌有高效)、克林霉素及其它抗生素:
紅霉素:被胃酸分解,可口服??咕鷻C(jī)制為通過(guò)與敏感細(xì)菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合,主要抑制肽?;猼RNA由A位移向P位,抑制移位酶,阻礙肽鏈延長(zhǎng),抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,發(fā)揮抑菌或殺菌作用。首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。本品是治療軍團(tuán)菌的最有效的首選藥。對(duì)青霉素過(guò)敏者可采用紅霉素治療。長(zhǎng)期使用可致二重感染。
麥迪霉素:口服吸收,對(duì)紅霉素耐藥菌有效。臨床常用于呼吸道、腸道、皮膚及軟組織感染。
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還有米歐卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品種如羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素等。
克林霉素:口服,與核糖體50S亞基的23S結(jié)合,阻礙細(xì)菌細(xì)胞肽鏈的延伸和蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用。紅霉素與克林霉素互相競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位,呈藥理性拮抗作用,不宜合用。對(duì)厭氧菌具有廣譜抗菌作用。還有萬(wàn)古霉素。
78.多肽類(lèi)抗生素:
桿菌肽:口服不吸收,抑制細(xì)胞壁合成,損壞細(xì)胞膜,毒性大,局部使用。
萬(wàn)古霉素:必須靜脈注射,抑制粘肽的合成。
79.氨基糖苷類(lèi)(對(duì)G—表現(xiàn)為殺菌)抗生素及多粘菌素:
機(jī)制:抑制70S,結(jié)合30S,阻礙終止因子R與核糖體A位結(jié)合,影響細(xì)胞膜蛋白質(zhì)的合成。主要的不良反應(yīng)有耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過(guò)敏反應(yīng)。
綠膿桿菌只對(duì)慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感,其中妥布霉素對(duì)綠膿桿菌作用最強(qiáng),鏈霉素主要用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。鏈霉素:藥用其硫酸鹽。口服難吸收。抑制菌體蛋白質(zhì)的合成。低濃度時(shí)抑菌,高濃度時(shí)殺菌。易產(chǎn)生抗藥性,甚至出現(xiàn)依賴(lài)性菌株。與其他氨基苷類(lèi)藥物之間有單項(xiàng)交叉耐藥性。最早使用的抗結(jié)核病藥,現(xiàn)在主要用于鼠疫和兔熱病的治療。
慶大霉素:口服不吸收。首選于G—桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門(mén)菌屬等引起的感染;抗綠膿桿菌感染;在G+菌中對(duì)金葡菌作用較強(qiáng)。常與青霉素、羧芐青霉素、四環(huán)素等合用,但不能同時(shí)混合滴注??诜捎糜谀c道感染或腸道手術(shù)前準(zhǔn)備,但對(duì)金葡菌、綠膿桿菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首選。少兒可發(fā)生遲發(fā)性耳聾。還有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小諾米星、大觀霉素阿貝卡星等。多粘菌素B和多粘菌素E:口服不易吸收,可用于腸道感染。主要用于對(duì)其它抗生素耐藥而難以控制的綠膿桿菌感染。
80.四環(huán)素類(lèi)和氯霉素類(lèi):
四環(huán)素和土霉素:屬快速抑菌劑??咕V廣,口服有效。機(jī)制為與細(xì)菌蛋白體上的30S亞基在A位特異性結(jié)合,最終抑制了肽鏈的延長(zhǎng)和蛋白質(zhì)的合成,還抑制DNA復(fù)制,對(duì)菌體的70S和80S核糖體有抑制作用。臨床用于立克次體感染,如斑疹傷寒、恙蟲(chóng)病;肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療,為首選藥物。對(duì)衣原體所致的鸚鵡熱有較好的療效。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng),二重感染,對(duì)骨、牙生長(zhǎng)的影響,肝臟損害和維生素缺乏。還有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。
氯霉素(左旋體):具有抑菌作用的廣譜抗菌藥,治療傷寒的首選藥物。機(jī)理是結(jié)合到核糖體的50s亞基的A位,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶,最終抑制蛋白質(zhì)合成。臨床主要用于治療傷寒、副傷寒,治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎,治療立克次體感染忌用四環(huán)素的患者。不良反應(yīng)有骨髓毒性、灰嬰綜合癥和治療性休克。還有甲砜霉素。
81.喹諾酮類(lèi)藥物(對(duì)綠膿桿菌、厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用):
氟喹諾酮類(lèi)藥以DNA螺旋酶為靶酶,主要與α螺旋單位結(jié)合構(gòu)成螺旋酶—DNA氟喹諾酮復(fù)合體,阻礙酶反應(yīng)過(guò)程,干擾細(xì)菌DNA復(fù)制而起到殺菌作用。喹諾酮類(lèi)抗菌作用的強(qiáng)弱主要取決于藥物與DNA螺旋酶的親合性以及細(xì)菌細(xì)胞外膜的藥物通透性。耐藥機(jī)制主要是染色體突變,細(xì)菌DNA螺旋酶改變,這與細(xì)菌對(duì)高濃度耐藥有關(guān);而細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道改變或缺失與本類(lèi)藥物低濃度耐藥有關(guān)。
G—桿菌引起的下呼吸道感染,以氧氟沙星和左旋氧氟沙星為最佳,其次為洛美沙星;泌尿系統(tǒng)感染宜選用經(jīng)尿路排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星等。對(duì)生殖系統(tǒng)感染有效,對(duì)淋病有特效。細(xì)菌性腸道感染如腹瀉,一般采用諾氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以本類(lèi)藥物為首選??商娲让顾刈鳛橹委焸走x藥物;治療敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴(yán)重感染。
吡哌酸:主要治療尿路和腸道感染。
諾氟沙星:主要用于泌尿道和胃腸道感染。
培氟沙星:臨床用于過(guò)敏感的G—菌和葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。
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氧氟沙星:對(duì)G+菌(包括甲氧西林耐藥金葡菌)G—菌包括綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用。臨床用于呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、骨和關(guān)節(jié)感染、耳鼻喉和眼的感染、皮膚和軟組織感染。
環(huán)丙沙星:對(duì)耐藥綠膿桿菌、甲氧西林耐藥金葡菌、產(chǎn)青霉素淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌均有良效。對(duì)肺炎軍團(tuán)菌及彎曲桿菌也有高效。還有洛美沙星、氟羅沙星和左氟沙星。
人工合成抗菌藥:
82.磺胺類(lèi)藥:
主要是抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖,最終殺滅細(xì)菌還要依靠機(jī)體的防御機(jī)能。結(jié)構(gòu)與PABA相似,抑制二氫葉酸合成酶,從而抑制了細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。臨床用于流行性腦脊髓膜炎(可用磺胺間甲氧嘧啶或磺胺多辛,不顯著可用青霉素或氯霉素)、呼吸道感染(可用磺胺甲惡唑+甲氧芐啶)、傷寒、鼠疫(磺胺嘧啶+鏈霉素)、腸道感染(酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑,磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶,柳氮磺胺吡啶可用于潰瘍性結(jié)腸炎)和局部軟組織或創(chuàng)面感染(選用磺胺嘧啶銀)。不良反應(yīng)主要有泌尿系統(tǒng)的損害、過(guò)敏反應(yīng)和造血系統(tǒng)反應(yīng)。
磺胺嘧啶:首選于流行性腦脊髓膜炎。還有磺胺異惡唑、磺胺甲惡唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶銀、磺胺米隆、磺胺醋酰。
甲氧芐啶(TMP):抑制二氫葉酸還原酶。與長(zhǎng)效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的防治。
呋南妥因:主要用于敏感菌引起的急性腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。還有呋喃唑酮和呋喃西林。83.抗結(jié)核藥和抗麻風(fēng)病藥:
一線藥:異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。
二線藥:對(duì)氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。
異煙肼:對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性,單用可產(chǎn)生耐藥性。機(jī)制是抑制分支桿菌酸的合成,使細(xì)菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治療結(jié)核病的首選藥物。
利福平:抗結(jié)核作用僅次于異煙肼,強(qiáng)于鏈霉素,選擇性抑制細(xì)菌依賴(lài)于DNA和RNA酶,阻礙mRNA合成,但對(duì)動(dòng)物細(xì)胞RNA聚合酶則無(wú)影響。對(duì)腎功能不全者宜選用利福平,治療膽道感染效果好,也可用于治療麻風(fēng)病。還有利福定、利福噴丁等。
乙胺丁醇:對(duì)繁殖期結(jié)核桿菌有選擇性作用,主要與利福平或異煙肼合用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞性肺結(jié)核的治療。主要用于對(duì)異煙肼、鏈霉素耐藥的結(jié)核桿菌引起的各種病,也用于不能耐受對(duì)氨基水楊酸的患者。
鏈霉素:最早用于臨床的抗結(jié)核藥。易產(chǎn)生耐藥性。
對(duì)氨基水楊酸:機(jī)制可能是競(jìng)爭(zhēng)性抑制細(xì)菌葉酸合成。
還有卡那霉素、乙硫異煙肼、吡嗪酰胺。
抗結(jié)核藥應(yīng)用原則:早期用藥、聯(lián)合用藥、長(zhǎng)期用藥、短期療法。
84.抗麻風(fēng)病藥:
氨苯砜:作用機(jī)制與磺胺類(lèi)藥物相似。還有苯丙砜、醋氨丙砜、氯苯酚嗪等。
85.抗真菌藥:
兩性霉素B:選擇性的與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇相結(jié)合,在膜上形成微孔引起菌體內(nèi)容物外漏而死亡。治療全身性深部真菌感染為首選。
制霉菌素:多用于預(yù)防長(zhǎng)期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。
灰黃霉素:淺表真菌藥。頭癬首選藥。
還有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。
抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成:青霉素、頭孢菌素。
抑制細(xì)胞膜功能:兩性霉素B、多粘菌素、制霉菌素。
抑制或干擾細(xì)菌細(xì)胞蛋白質(zhì)合成:氨基苷類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)和氯霉素類(lèi)。
抑制DNA、RNA合成:喹諾酮類(lèi)、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效劑等。
耐藥性產(chǎn)生機(jī)制:1.產(chǎn)生滅活酶2.改變靶部位3.增加代謝拮抗物4.改變通透性。
抗瘧藥:
氯喹:治療瘧疾、腸外阿米巴病,治療自身免疫性疾病。作用機(jī)制影響DNA復(fù)制、RNA轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成。
青蒿素:作用于瘧原蟲(chóng)滋養(yǎng)體的膜結(jié)構(gòu)及損傷內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。用于間日瘧,惡性瘧。復(fù)發(fā)率高。
奎寧:治療惡性瘧。不良反應(yīng)有金雞鈉反應(yīng),心肌抑制作用,興奮子宮作用。
乙胺嘧啶:用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥。機(jī)制為抑制二氫葉酸合成酶。
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伯氨喹:根治良性瘧和阻斷各型瘧疾的傳播。
抗阿米巴病藥和抗滴蟲(chóng)病藥:
甲硝唑、替硝唑、奧硝唑:對(duì)兩種病均可使用。
依米?。簩?duì)阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用,抑制肽鏈延長(zhǎng),使蛋白質(zhì)合成受阻。
喹碘方、氯碘羥喹、雙碘喹啉。
抗腸蠕蟲(chóng)藥:
甲苯達(dá)唑:治療鉤蟲(chóng)病和鞭蟲(chóng)病的首選藥。還有阿苯達(dá)唑,噻嘧啶,左旋咪唑和哌嗪。
撲蟯靈:是蟯蟲(chóng)單獨(dú)感染的首選藥。
吡喹酮:絳蟲(chóng)病首選藥。還有氯硝柳胺。
抗血吸蟲(chóng)病藥:
吡喹酮:首選,可使蟲(chóng)體痙攣。還可用硝硫氰胺。
乙胺嗪:抗絲蟲(chóng)病。
86.抗腫瘤藥藥物:5-氟尿嘧啶(競(jìng)爭(zhēng)性抑制胸苷酸合成酶S)、甲氨喋呤(抑制二氫葉酸還原酶S)、阿糖胞苷(抑制DNA多聚酶的活性S)、羥基脲(抑制核苷酸還原酶S)、環(huán)磷酰胺、絲裂霉素、博來(lái)霉素、放線菌素D、長(zhǎng)春新堿(誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥)。
抗病毒藥:
嗎啉雙胍?guī)缀跻种撇《驹鲋持芷诘母鱾€(gè)階段,但主要是抑制RNA聚合酶的活性及蛋白質(zhì)的生物合成。
碘苷:競(jìng)爭(zhēng)性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻礙病毒DNA的合成。
阿昔洛韋:對(duì)病毒DNA多聚酶產(chǎn)生抑制作用,阻止病毒DNA抑制過(guò)程。
87.免疫抑制劑:環(huán)孢霉素(作用于T淋巴細(xì)胞活化后期,異體器官或骨髓移植時(shí)抗排異反應(yīng)的首選藥);免疫增強(qiáng)劑:左旋咪唑。
第二重點(diǎn):某病的治療藥物癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是安定(地西泮)和勞拉西泮。
癲癇大發(fā)作的首選藥是苯妥英鈉。
癲癇小發(fā)作的首選藥是乙琥胺和硝西泮。
精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作首選藥是卡馬西平。
對(duì)急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選藥。
陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速首選維拉帕米。
輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物是卡托普利。利尿藥和β受體阻滯劑是抗高血壓的一線藥。
高膽固醇血癥首選考來(lái)烯胺(消膽胺)。
水腫的首選利尿藥是氫氯噻嗪。
青霉素:G+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等;首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽;首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌?。皇走x于心內(nèi)膜炎。
大腸桿菌、克雷伯氏肺炎首選藥為三代頭孢(對(duì)軍團(tuán)菌無(wú)效)。
紅霉素首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。本品是治療軍團(tuán)菌的最有效的首選藥。
慶大霉素首選于G—桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門(mén)菌屬等引起的感染。
四環(huán)素對(duì)肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療為首選藥物。
氯霉素(左旋體)是治療傷寒的首選藥物。
急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以喹諾酮類(lèi)藥物為首選??商娲让顾刈鳛橹委焸走x藥物。
磺胺嘧啶首選于流行性腦脊髓膜炎。
異煙肼是治療結(jié)核病的首選藥物。
兩性霉素B治療全身性深部真菌感染為首選。
灰黃霉素是頭癬首選藥。
抗瘧藥控制臨床癥狀首選氯喹。
乙胺嘧啶是用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥。甲苯達(dá)唑是治療鉤蟲(chóng)病和鞭蟲(chóng)病的首選藥。對(duì)鉤蟲(chóng)病,噻嘧啶和甲苯達(dá)唑?yàn)槭走x。
撲蟯靈:是蟯蟲(chóng)單獨(dú)感染的首選藥。蟯蟲(chóng)病以甲苯達(dá)唑和噻嘧啶為首選。
吡喹酮:絳蟲(chóng)病和姜片蟲(chóng)首選藥。對(duì)絳蟲(chóng)病首選氯硝柳胺和吡喹酮。
對(duì)蛔蟲(chóng)病,首選甲苯達(dá)唑和阿苯達(dá)唑。
抗血吸蟲(chóng)病藥首選吡喹酮。
長(zhǎng)春新堿是誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥。
環(huán)孢霉素是異體器官或骨髓移植時(shí)抗排異反應(yīng)的首選藥。
第三重點(diǎn):總論部分第三遍看完,以書(shū)上紅線為主。
第四重點(diǎn):副作用、聯(lián)用及其它高血壓合并冠心病或心力衰竭者,可選用利尿藥、哌唑嗪、甲基多巴、卡托普利等作用緩和而不使心率加快的藥物,不宜選用肼屈嗪。合并腎功能不良者應(yīng)選用利尿藥、α—甲基多巴、肼屈嗪等不影響腎功能的藥物,胍乙啶和可樂(lè)定同時(shí)使腎血流量減少,不宜選用。合并消化道潰瘍者不宜選用利血平。合并腦功能不全者慎用或禁用胍乙啶及神經(jīng)節(jié)阻滯藥,避免降壓過(guò)快及引起體位性低血壓。磺酰脲類(lèi)抗糖尿病藥由于有較高的血漿蛋白結(jié)合率,故能與其他藥物(如保泰松、水楊酸鈉、吲哚美辛、雙香豆素等)競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白結(jié)合,使游離藥物濃度升高,誘發(fā)低血糖反應(yīng)。相反,氯丙嗪、噻嗪類(lèi)利尿藥、口服避孕藥、利福平、苯巴比妥、糖皮質(zhì)激素等,使其將血糖作用減弱。鏈霉素與異煙肼聯(lián)用治療肺結(jié)核。
鏈霉素或四環(huán)素與磺胺類(lèi)聯(lián)用治療布氏桿菌病。
青霉素與鏈霉素聯(lián)用治療亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。
多粘菌素B與某些抗生素聯(lián)用治療綠膿桿菌感染。
氯霉素與丙種球蛋白聯(lián)用治療麻疹。
四環(huán)素類(lèi)與制霉菌素聯(lián)用治療某些四環(huán)素類(lèi)敏感菌感染。
頭孢菌素與氨基糖甙類(lèi)、青霉素類(lèi)抗生素之間有協(xié)同作用。
紅霉素與克林霉素互相競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位,呈藥理性拮抗作用,不宜合用。
氨基苷類(lèi)與青霉素或氨芐青霉素合用對(duì)腸球菌和鏈球菌,與廣譜青霉素(羧芐西林、替卡西林)合用對(duì)綠膿桿菌,都能起協(xié)同作用。
注意重點(diǎn)藥物全項(xiàng):糖皮質(zhì)激素藥物、利尿藥、心臟病藥物和腎上腺素類(lèi)藥物
第二篇:藥理總結(jié).doc
1.藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetics)簡(jiǎn)稱(chēng)藥動(dòng)學(xué),主要研究藥物的體內(nèi)過(guò)程及體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。
2.藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(Pharmacodynamics)簡(jiǎn)稱(chēng)藥效學(xué),主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用和作用機(jī)制 3.首關(guān)消除 藥物在腸道吸收后,通過(guò)門(mén)脈進(jìn)入肝臟,部分藥物在通過(guò)腸黏膜及肝臟時(shí)被滅活代謝,使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少,藥效也隨之下降的現(xiàn)象 4.靜脈注射 吸收最快,其次是舌下給藥
5.一級(jí)消除動(dòng)力學(xué),就是單位時(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物按恒定比例消除,在坐標(biāo)圖上呈曲線,在半對(duì)數(shù)圖上為直線。半衰期與濃度無(wú)關(guān)。
6.零級(jí)消除動(dòng)力學(xué),就是單位時(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物按恒定藥量消除,在坐標(biāo)圖上呈直線,在半對(duì)數(shù)圖上為曲線。半衰期與初始濃度成正比,及給劑量越大,半衰期越長(zhǎng)。7.機(jī)體功能增強(qiáng) 興奮:如腎上腺素升高血壓。機(jī)體功能減弱 抑制:如阿司匹林退熱。
8.半數(shù)有效量(ED50)質(zhì)反應(yīng)是指引起50%實(shí)驗(yàn)對(duì)象出現(xiàn)有效(或陽(yáng)性)反應(yīng)的藥量 半數(shù)致死量(LD50)引起50%實(shí)驗(yàn)對(duì)象出現(xiàn)死亡的藥量
治療指數(shù)(TI)TI = LD50 / ED50,是藥物安全性的指標(biāo)之一。相對(duì)而言,該值越大越安全。9.乙酰膽堿 的滅活途徑是被乙酰膽堿酯酶所水解。
10.毛果蕓香堿有縮瞳,降低眼內(nèi)壓,調(diào)節(jié)痙攣(看近物清楚,看遠(yuǎn)物模糊),以汗腺、唾液腺分泌增加等作用。能用于治療青光眼(閉角型效果好,開(kāi)角型也可用)和虹膜炎 11.治療重癥肌無(wú)力用新斯的明
12.碘解磷定(派姆)是一種乙酰膽堿酯酶復(fù)活藥,可以用于有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒解救,還可以用阿托品解毒。
13.治療上消化道出血可以稀釋口服去甲腎上腺素 14.抗癲癇大發(fā)作:首選苯妥英鈉,治療小發(fā)作首選乙琥胺 地西泮(安定):為癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選。
卡馬西平有對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、大發(fā)作療效較好; 治療神經(jīng)痛(三叉神經(jīng)痛)療效優(yōu)于苯妥英鈉;還可以抗抑郁。
15.卡比多巴(α-甲基多巴肼)與左旋多巴合用可以增加左旋多巴進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量,而使不良反應(yīng)減少,從而提高療效。
16.嗎啡鎮(zhèn)痛作用部位中樞第三腦室周?chē)屹|(zhì)并證實(shí)中樞存在阿片受體,阿片類(lèi)藥物作用于阿片受體
17.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥共同作用機(jī)制是抑制環(huán)氧酶活性,從而抑制前列腺素生物合成
18.阿司匹林解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用,但對(duì)乙酰氨基酚只有解熱鎮(zhèn)痛,幾無(wú)抗炎作用。19.利多卡因治療各種室性心律失常的首選藥;治療急性心肌梗塞,強(qiáng)心甙中毒引起的急性室性心律失常和心室纖顫的首選藥。
維拉帕米首選用于室上性心律失常,特別是房室交界區(qū)的心動(dòng)過(guò)速
普萘洛爾首選用于竇性心動(dòng)過(guò)速 緩慢型心律失常:阿托品 20.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(卡托普利)藥理作用 ⑴阻斷Ang Ⅱ生成及作用發(fā)揮 ⑵保護(hù)緩激肽活性及作用發(fā)揮 ⑶保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞
⑷抗心肌缺血,心臟保護(hù)作用 ⑸腎臟保護(hù)作用
21.高效利尿藥作用于髓袢升枝粗段,有呋塞米(速尿)、依他尼酸(利尿酸)不良反應(yīng)有電解質(zhì)平衡紊亂(表現(xiàn)為低血容量、低血鈉、低氯性堿血癥、低血鎂、低血鉀);耳毒性,因此不宜和其他有耳毒性藥物合用:氨基甙類(lèi);高尿酸血癥。
22.氯沙坦選擇性阻斷AT1 受體,是血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥。可用來(lái)治療高血壓。
23.強(qiáng)心苷類(lèi)正性肌力作用的機(jī)制是與心肌細(xì)胞膜上的強(qiáng)心苷受體Na+-K+-ATP酶結(jié)合并抑制其活性,直接作用于心肌。
正性肌力作用:直接增加心肌收縮力 縮短衰竭心臟收縮期,相對(duì)延長(zhǎng)舒張期 增加衰竭心臟心輸出量 降低衰竭心臟耗氧量 24.鈣拮抗劑:硝苯地平對(duì)變異型心絞痛最有效
25.肝素 抗凝,特點(diǎn)(1)體內(nèi)體外均有抗凝作用。(2)作用強(qiáng)大、迅速。
其他作用:口服不吸收;皮下和肌肉注射引起血腫,常靜脈給藥,靜注后立即生效。香豆素類(lèi)(華法林)抗凝特點(diǎn):(1)、體內(nèi)抗凝,體外無(wú)效,是維生素K拮抗劑。體內(nèi)過(guò)程(2)、口服有效,但起效慢;(3)、華法林口服吸收完全,起效快 26.支氣管擴(kuò)張藥,治療哮喘
腎上腺素皮下注射 控制哮喘急性發(fā)作
麻黃堿口服,輕癥哮喘、喘息性氣管炎和預(yù)防哮喘發(fā)作 異丙腎上腺素(喘息定)吸入給藥,控制哮喘急性發(fā)作,27.H2受體阻斷藥:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁,抑制胃酸分泌 H+-K+-ATP酶抑制藥:奧美拉唑 促胃液素受體阻斷藥:丙谷胺 M受體阻斷藥: 哌侖西平
28.硫脲類(lèi)(甲基硫氧嘧啶MTU 丙基硫氧嘧啶PTU)
⑴.抑制TH 的合成機(jī)制是作為過(guò)氧化物酶的底物本身被氧化,影響咯氨酸的碘化及耦聯(lián)。⑵.PTU抑制外周T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3,重癥甲亢、甲亢危象首選
應(yīng)用:⑴.甲亢的內(nèi)科治療 ⑵.甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備 大量碘劑+PTU ⑶.甲狀腺危象的綜合治療 大量碘劑+PTU 不良反應(yīng):⑴.過(guò)敏反應(yīng)(常見(jiàn))瘙癢、藥疹 ⑵。粒細(xì)胞減少(最嚴(yán)重后果)29.胰島素適用高滲性非酮癥糖尿病昏迷、酮癥酸中毒 30.青霉素G(芐青霉素)抗菌譜
大多數(shù)G+球菌、桿菌、G-球菌均有強(qiáng)大殺菌效果,對(duì)螺旋體和放線菌有效,對(duì)G-桿菌作用弱,陰性菌外層有一脂質(zhì)外膜,對(duì)真菌、病毒無(wú)效 首選敏感的G+球菌的感染(溶血性鏈球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌等引起的扁桃體炎、心內(nèi)膜炎、支氣管炎等)
首選G-球菌的淋球菌引起的淋病
31.Ⅰ類(lèi):繁殖期或速效殺菌劑 青霉素、頭孢菌素類(lèi) Ⅱ類(lèi):靜止期殺菌劑 氨基甙類(lèi)、多粘菌素類(lèi)
Ⅲ類(lèi):速效抑菌劑 四環(huán)素、氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、林可霉素 Ⅳ類(lèi):慢效抑菌劑 磺胺類(lèi)
運(yùn)用:Ⅰ類(lèi)和Ⅱ類(lèi)合用獲增強(qiáng)作用 青霉素與鏈霉素或慶大霉素合用 Ⅰ類(lèi)和Ⅲ類(lèi)合用出現(xiàn)拮抗作用 青霉素與四環(huán)素及氯霉素 32.磺胺類(lèi)與對(duì)氨基苯甲酸(PABA)競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶
甲氧芐啶(TMP)抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶,阻礙四氫葉酸合成,干擾細(xì)菌核酸合成 一,不良反應(yīng)
答:不良反應(yīng):不符合用藥目的,并給病人帶來(lái)不適或痛苦的反應(yīng)
包括:副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)和特異質(zhì)反應(yīng) 1副作用是治療劑量下發(fā)生的與治療目的無(wú)關(guān)的效應(yīng),與選擇性低有關(guān)
2毒性反應(yīng)在劑量過(guò)大或蓄積過(guò)多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng),包括急性毒性、慢性毒性以及特殊毒性反應(yīng)(三致:致癌、致畸、致突變)
3后遺效應(yīng) 在停藥后血藥濃度已降到閾水平以下時(shí)殘留的藥理效應(yīng) 4繼發(fā)反應(yīng) 在直接由藥物的治療效應(yīng)引發(fā)的不良反應(yīng),如二重感染 5停藥反應(yīng) 在長(zhǎng)期使用某藥,突然停藥時(shí)原有疾病癥狀迅速重現(xiàn)或加重
6變態(tài)反應(yīng)屬于免疫反應(yīng),其性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無(wú)關(guān),其嚴(yán)重程度與劑量無(wú)關(guān),藥理性拮抗藥無(wú)效
7特異質(zhì)反應(yīng)是少數(shù)特異體質(zhì)病人對(duì)某些藥物特別敏感的反應(yīng),為藥理遺傳異常所致
二、阿托品屬于什么藥?臨床應(yīng)用是什么? 答:阿托品屬于M型膽堿受體阻斷藥。
臨床應(yīng)用:解除平滑肌痙攣,適用于各種內(nèi)臟絞痛;制止腺體分泌;虹膜睫狀體炎,驗(yàn)光配眼鏡;治療緩慢型心律失常;抗休克,解除血管痙攣;解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒。
三、阿托品中毒癥狀,解救方法。答:中毒癥狀口干、皮膚干燥潮紅、視力模糊、心悸、高熱、心跳加快、中樞先興奮后抑制,致呼吸循環(huán)衰竭。
解救方法:洗胃、導(dǎo)瀉、物理降溫;葡萄糖鹽水、利尿劑等加速排泄;新斯的明、毒扁豆堿或毛果蕓香堿;中樞興奮用地西泮對(duì)抗。
四、嗎啡與阿司匹林鎮(zhèn)痛的不同。
答:?jiǎn)岱孺?zhèn)痛:?jiǎn)岱孺?zhèn)痛作用部位中樞第三腦室周?chē)屹|(zhì)并證實(shí)中樞存在阿片受體,阿片類(lèi)藥物作用于阿片?受體,減輕或消除各種銳痛和鈍痛及內(nèi)臟痛,對(duì)持續(xù)性、慢性鈍痛效力大于間斷性銳痛,產(chǎn)生欣快感和成癮性。
阿司匹林鎮(zhèn)痛:鎮(zhèn)痛機(jī)制通過(guò)抑制環(huán)氧酶活性,從而抑制前列腺素生物合成。中度鎮(zhèn)痛,對(duì)嚴(yán)重劇痛及內(nèi)臟絞痛無(wú)效,對(duì)輕中度體表疼痛,尤其是炎癥性疼痛有效,如牙、頭、神經(jīng)、肌肉、月經(jīng)痛等有良效無(wú)藥物依賴(lài)性,無(wú)呼吸抑制作用。
五、治療充血性心力衰竭藥物的分類(lèi)。答:⑴強(qiáng)心苷類(lèi):地高辛等
⑵腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥:血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥:卡托普利等 血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥:氯沙坦等 醛固酮拮抗藥:螺內(nèi)酯等 ⑶利尿藥:呋塞米等
⑷β受體阻斷藥:美托洛爾等 ⑸血管舒張藥:硝普鈉、肼曲嗪等 ⑹鈣拮抗劑:氨氯地平等
六、糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用,不良反應(yīng)及給藥方法。
答:臨床應(yīng)用:⑴替代療法:垂體功能減退,腎上腺次全術(shù)后等腎上腺皮質(zhì)功能不全
⑵嚴(yán)重急性感染 適用于嚴(yán)重感染伴有明顯毒血癥狀者,先用足量有效的抗菌藥,后用激素。⑶抗炎治療及防止某些炎癥的后遺癥
⑷自身免疫性疾病,器官移植排斥反應(yīng)和過(guò)敏性疾病。⑸抗休克治療,對(duì)感染中毒性休克是首選藥
⑹血液病如兒童急性淋巴細(xì)胞性白血??;局部應(yīng)用以達(dá)到消炎止痛。
不良反應(yīng):⑴長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí),消化系統(tǒng)并發(fā)癥如誘發(fā)或加劇胃腸十二指潰瘍;誘發(fā)或加重感染;醫(yī)源性皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥;高血壓或動(dòng)脈粥樣硬化;骨質(zhì)疏松、肌萎縮、傷口愈合遲緩 ⑵停藥反應(yīng):醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全;反跳現(xiàn)象:不可突然停藥。用法 ⑴.大劑量沖擊療法:適用于急性、重度的疾病搶救
⑵一般劑量長(zhǎng)期療法:多用于結(jié)締組織病和腎病綜合癥等,根據(jù)糖皮質(zhì)激素的分泌有晝夜節(jié)律性,因此可分為每日晨給藥法和隔晨給藥法;
⑶小劑量替代療法:適用于腎上腺皮質(zhì)功能不全等
七、抗菌藥作用機(jī)制
答:⑴阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成:萬(wàn)古霉素、?-內(nèi)酰胺類(lèi) ⑵影響胞漿膜的通透性:多粘菌素、制霉菌素、兩性霉素B ⑶影響葉酸的代謝:磺胺類(lèi)、甲氧芐氨嘧啶 ⑷抑制細(xì)菌核酸的合成:喹諾酮類(lèi)
⑸抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成:氨基苷類(lèi)、四環(huán)素類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、氯霉素
八、鏈霉素的抗菌譜、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)。
答:抗菌譜:對(duì)多數(shù)需氧G-桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用,對(duì)G-球菌效差;
臨床應(yīng)用:主要用于治療肺結(jié)核病,鼠疫與兔熱病,布氏桿菌病,感染性心內(nèi)膜炎。不良反應(yīng):最易引起過(guò)敏反應(yīng),以皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫多見(jiàn),也可見(jiàn)過(guò)敏性休克 耳毒性常見(jiàn)。還有神經(jīng)肌肉麻痹,腎毒性少見(jiàn)。
九、長(zhǎng)期用藥引起的機(jī)體反應(yīng)性變化。
答:耐受性:機(jī)體在連續(xù)多次用藥后對(duì)藥物反應(yīng)性降低,藥達(dá)到原來(lái)反應(yīng)必須增加劑量。
耐藥性:病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)反復(fù)應(yīng)用的化療藥物的敏感性降低。
依賴(lài)性:是在長(zhǎng)期用某種藥物后,機(jī)體對(duì)這種藥物產(chǎn)生了生理性的或是精神性的依賴(lài)和需求,分生理性依賴(lài)和精神性依賴(lài)。
停藥癥狀指接受藥物治療的病人在長(zhǎng)期用藥后忽然停藥時(shí)發(fā)生的癥狀。
第三篇:藥理總結(jié)
阿司匹林哮喘、瑞夷綜合癥
簡(jiǎn)述解熱鎮(zhèn)痛藥的分類(lèi)及其代表藥物。簡(jiǎn)述吲哚美辛的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)。試述小劑量阿司匹林防止血栓形成的機(jī)制。試述對(duì)乙酰氨基酚的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)。
鈣拮抗藥
鈣拮抗藥分為幾類(lèi),各舉一代表藥。簡(jiǎn)要回答鈣拮抗藥的臨床用途。氨氯地平的作用特點(diǎn)及用途。鈣拮抗藥的主要藥理作用。
戒斷癥狀
簡(jiǎn)述嗎啡治療心源性哮喘的機(jī)制。試述嗎啡的藥理作用及應(yīng)用。
抗精神病藥、抗躁狂癥藥、抗抑郁癥藥
簡(jiǎn)述應(yīng)用氯丙嗪所致錐體外系反應(yīng)的表現(xiàn)類(lèi)型及其機(jī)制。試述氯丙嗪的中樞作用及其臨床應(yīng)用。
開(kāi)關(guān)反應(yīng)
簡(jiǎn)述左旋多巴與卡比多巴治療帕金森癥的機(jī)理。
試分析說(shuō)明左旋多巴為何不能用于治療抗神疾病藥物引起的帕金森綜合癥。試從病因和臨床應(yīng)用兩方面,比較左旋多巴與抗膽堿藥治療帕金森病的不同點(diǎn)。
簡(jiǎn)述苯妥英鈉抗癲癇病的主要機(jī)制。
簡(jiǎn)述硫酸鎂抗驚厥的作用機(jī)制與給藥途徑。試述苯妥英鈉的藥理作用及主要不良反應(yīng)。
簡(jiǎn)述:苯二氮卓類(lèi)的藥理機(jī)制、藥理作用、抗焦慮的作用機(jī)制、引起的不良反應(yīng)、用于哪些驚厥?常用藥物有哪些?為什么地西泮可用于麻前給藥?
競(jìng)爭(zhēng)性a受體阻斷藥、非競(jìng)爭(zhēng)性a受體阻斷藥
簡(jiǎn)述內(nèi)在擬交感活性?
簡(jiǎn)述噻嗎洛爾治療青光眼的機(jī)制及其優(yōu)點(diǎn)。簡(jiǎn)述酚妥拉明的藥理作用。試述普萘洛爾的藥理作用、應(yīng)用、主要不良反應(yīng)及應(yīng)用注意事項(xiàng)。
快速耐受性、腎上腺素受體激動(dòng)藥
在抗休克的治療中常用多巴胺的原因是什么?
試述腎上腺素解救青霉素過(guò)敏性休克的藥理學(xué)基礎(chǔ)。試述腎上腺素的藥理作用及應(yīng)用。
試述異丙腎上腺素的作用、應(yīng)用、主要不良反應(yīng)和禁忌癥。
調(diào)節(jié)麻痹
簡(jiǎn)述東莨菪堿的作用和應(yīng)用。
簡(jiǎn)述山莨菪堿治療感染性休克的藥理學(xué)基礎(chǔ)。試述阿托品的臨床應(yīng)用及其藥理學(xué)基礎(chǔ)。
試述阿托品的主要不良反應(yīng)、過(guò)量中毒癥狀及其解救。
試述新斯的明的作用,機(jī)制及其應(yīng)用。
調(diào)節(jié)痙攣、膽堿能危象
膽堿受體激動(dòng)藥分幾類(lèi)?并各具一代表藥。試述毛果蕓香堿的作用、機(jī)理及其應(yīng)用。
簡(jiǎn)述M樣作用。簡(jiǎn)述N樣作用。
膽堿受體的分類(lèi)及分布。
傳出神經(jīng)系統(tǒng)的藥物的基本作用方式及分類(lèi)。
藥理學(xué)、藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)、藥物代謝動(dòng)力學(xué)。
藥物的吸收、首關(guān)效應(yīng)、肝腸循環(huán)、生物利用度、藥物的消除、消除速率常數(shù)、半衰期、表現(xiàn)分布容積、穩(wěn)態(tài)血藥濃度、一級(jí)動(dòng)力學(xué)、零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)、負(fù)荷劑量
試述溶液pH對(duì)酸性藥物被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的影響。
不良反應(yīng)、興奮、抑制、副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、半數(shù)有效量、半數(shù)致死量、量效關(guān)系、效能、效價(jià)強(qiáng)度、治療指數(shù)、受體、激動(dòng)藥。試簡(jiǎn)述從藥物量效曲線上可以獲得哪些與臨床有關(guān)的資料。
試簡(jiǎn)述藥物劑量的種類(lèi)。
試述制定給藥方案時(shí)對(duì)選藥、給藥途徑及間隔時(shí)間的依據(jù)。
試從藥代學(xué)與藥動(dòng)學(xué)兩個(gè)方面論述藥物的相互作用與臨床用藥的關(guān)系。
膜反應(yīng)性、折返激動(dòng)、后除極
奎尼丁與利多卡因?qū)τ行Р粦?yīng)期的影響有何不同? 試述抗心律失常藥降低心肌細(xì)胞自律性的作用機(jī)制。試述抗心律失常藥的分類(lèi)及各類(lèi)代表藥物。試述抗心律失常藥的基本電生理作用。
試述I類(lèi)抗心律失常藥對(duì)離子轉(zhuǎn)運(yùn)的影響及相應(yīng)的電生理效應(yīng)。
ACEI的藥理作用及應(yīng)用。ACEI的不良反應(yīng)有哪些?
與其它藥物相比,ACEI有哪些特點(diǎn)?
常用的利尿藥的分類(lèi),、主要作用部位、及作用機(jī)制。高效利尿藥的作用機(jī)制及作用。
噻嗪類(lèi)利尿藥的作用特點(diǎn)擊臨床應(yīng)用。
首劑現(xiàn)象
簡(jiǎn)述抗高血壓藥物的分類(lèi)及各類(lèi)代表藥。
試述普萘洛爾的抗高血壓作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。試述卡托普利的降壓機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。
簡(jiǎn)述硝酸甘油的藥理作用及對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。
試述硝酸酯類(lèi)與普萘洛爾聯(lián)合應(yīng)用的抗心絞痛作用機(jī)理。
簡(jiǎn)述他汀類(lèi)藥物的降脂作用機(jī)制。
防治脈硬化的藥物可分為幾類(lèi)? 寫(xiě)出各類(lèi)的代表藥物。
第四篇:藥理總結(jié)
1.藥物(drug)是指可以改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài),可用以預(yù)防、診斷和治療疾病的物質(zhì)2.藥理學(xué)(pharmacology)是研究藥物與機(jī)體(含病原體)相互作用及作用規(guī)律的學(xué)科,包括藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)和藥物代謝動(dòng)力學(xué).3.副作用:在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用4.后遺效應(yīng):停藥后血漿藥物濃度已降到閾濃度以下時(shí)所殘存的生物效應(yīng)5首關(guān)消除:口服藥物在胃腸道吸收后,首先進(jìn)入門(mén)靜脈,某些藥物在通過(guò)腸黏膜及肝臟時(shí),部分藥物受到滅活代謝,使進(jìn)入循環(huán)的有效藥量明顯減少。6二重感染:在應(yīng)用廣譜抗菌藥物過(guò)程中,因長(zhǎng)期大量用藥,使體內(nèi)敏感細(xì)菌被抑制,而不敏感細(xì)菌得以繁殖,造成這些細(xì)菌引起的新感染。7灰嬰綜合癥:由于新生兒早產(chǎn)兒肝藥酶系統(tǒng)尚不完善,使氯霉素在肝內(nèi)代謝緩慢,體內(nèi)藥物蓄積引起的中毒癥狀,出現(xiàn)循環(huán)衰竭,血壓下降、呼吸困難、面色蒼白、紫紺等,稱(chēng)之為灰嬰綜合癥。8調(diào)節(jié)痙攣:興奮睫狀肌上的M受體被阻斷,睫狀肌收縮,懸韌帶放松晶狀體變凸,曲廣度增加遠(yuǎn)視物模糊。9抗生素:由各種微生物(包括細(xì)菌、真菌、放射菌屬)產(chǎn)生的,能殺滅或抑制其他微生物的物質(zhì)。10血漿半衰期:是指血漿中藥物濃度下降一半的時(shí)間。11治療指數(shù):是衡量化學(xué)藥物的安全度,用藥物對(duì)動(dòng)物的半數(shù)致死量與治療感染動(dòng)物的半數(shù)有效量LD50/ED50表示,比值越大越安全。12抗生素后效應(yīng):指細(xì)菌與抗生素短暫抗生素濃度下降低于MIC或消失后細(xì)菌仍受到持續(xù)抑制的效應(yīng)13生物利用度;指藥物被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量和速度14不良反應(yīng):凡與用藥目的無(wú)關(guān),并為病人帶來(lái)不適和痛苦的反應(yīng)15反跳現(xiàn)象:長(zhǎng)期用藥因減藥太快或突然停藥所致原發(fā)病復(fù)發(fā)或加重的現(xiàn)象16效價(jià)強(qiáng)度:產(chǎn)生相同效應(yīng)的多個(gè)藥物在其達(dá)到一定的作用強(qiáng)度時(shí)所需的劑量17效能:藥物所能達(dá)到的最大效應(yīng)的能力就是該藥物的效能,即最大效應(yīng),如再增加藥物劑量,效能不再進(jìn)一步增強(qiáng)18半數(shù)有效量:能引起半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物(50%)陽(yáng)性反應(yīng)的劑量19半數(shù)致死量:能引起50%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量 二.大題
1.簡(jiǎn)述青霉素G的不良反應(yīng)及其防治措施?答:(1)肌注疼痛,用青霉素G鈉鹽可減輕。(2)過(guò)敏反應(yīng):表現(xiàn)為皮疹,血清反應(yīng),休克等,用藥前先問(wèn)過(guò)敏史,必須皮試陰性才可注射,凡3天未用過(guò)青霉素需重做皮試,不同批號(hào)青霉素應(yīng)用時(shí)也需重做皮試,發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)立即停藥,過(guò)敏休克選腎上腺素?fù)尵?。?)靜滴過(guò)快或劑量大,血藥濃度過(guò)高可引起中樞反應(yīng),如頭痛,驚厥,故靜滴速度不宜過(guò)快,應(yīng)選用間歇靜滴。2.簡(jiǎn)述氯丙嗪的藥理作用,臨床作用,不良反應(yīng)?答:藥理作用:(1)抗精神病作用.(2)鎮(zhèn)吐作用(3)對(duì)體溫調(diào)節(jié)中樞的影響(4)加強(qiáng)中樞抑制藥的作用,(5)對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)的影響:阻斷@受體及M膽堿受體(6)對(duì)內(nèi)分泌的影響。臨床應(yīng)用:(1)用于一型精神分裂癥(2)鎮(zhèn)吐作用(3)低溫麻醉、人工冬眠。不良反應(yīng):(1)靜注或肌注后,可出現(xiàn)體位性低血壓,(2)椎體外系反應(yīng),(3)少數(shù)可出現(xiàn)肝細(xì)胞內(nèi)微膽管阻塞性黃疸或急性細(xì)胞粒缺乏 3.簡(jiǎn)述嗎啡可用于治療心源性哮喘的原因?答1)抑制呼吸中樞,減弱了過(guò)度的不能起代償反應(yīng)作用的反射性呼吸興奮,使喘息得到了緩解(2)擴(kuò)張外周血管,減少回心血量,減少心臟負(fù)擔(dān),有利于肺水腫的消除(3)鎮(zhèn)靜作用減弱了病人緊張不安的情緒,間接減輕心臟的耗氧量
4.簡(jiǎn)述抗血壓藥的分類(lèi),各舉一個(gè)代表藥? 答(1)利尿藥,雙氫氯噻嗪(2)鈣拮抗藥,硝苯地平(3)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,卡托普利(4)抑制交感神經(jīng)活性藥物,可樂(lè)定(5)血管擴(kuò)張藥,硝普鈉(6)B-受體阻斷藥,普萘洛爾(7)R受體阻斷藥,哌唑嗪(8)神經(jīng)節(jié)阻斷藥,樟磺咪芬(9)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻斷藥,利舍平(10)血管緊張素II受體阻斷藥,氯沙坦(11)鉀離子通道開(kāi)放藥,吡那地爾
5*地西泮的藥理作用?(1)抗焦慮作用,可能通過(guò)對(duì)邊緣系統(tǒng)中的BZ受體的作用而實(shí)現(xiàn)的(2)鎮(zhèn)靜催眠作用(3)抗驚厥??拱d癇作用(4)中樞性肌肉松弛作用(5)其他 6.簡(jiǎn)述有機(jī)磷酸酯類(lèi)急性中毒的臨床癥狀及解救?機(jī)制?
答: 臨床癥狀:(1)M樣癥狀;瞳孔縮小,事物不清,流涎,口吐白沫,皮膚濕冷,肺部濕性羅音,惡心,嘔吐,腹痛,腹瀉,大小便失禁,心動(dòng)過(guò)緩,血壓下降(2)N樣癥狀;肌肉震顫,無(wú)力,甚至麻痹,心動(dòng)過(guò)速,血壓升高,(3)中樞神經(jīng)癥狀;先興奮,如不安,失眠震顫,譫妄,后抑制,如昏迷,呼吸抑制,循環(huán)衰竭。解救:(1)消除毒物,經(jīng)皮膚中毒者,應(yīng)用溫水和肥皂水清洗皮膚,經(jīng)口中毒者,應(yīng)先抽出胃液和毒物,并用溫水的2%NaHCO3溶液或1%鹽水反復(fù)洗胃,直至洗出液中不含農(nóng)藥味,然后給MgSO4導(dǎo)瀉。(2)解毒藥品,a:阿托品:為治療急性有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒的特異性,高效能解毒藥物,能迅速對(duì)抗體內(nèi)Ach的M樣作用。b:AchE復(fù)活藥:是一類(lèi)能使有機(jī)磷酸酯類(lèi)抑制的AchE恢復(fù)活性藥物。機(jī)制:有機(jī)磷酸酯類(lèi)為不可逆抗膽堿酯酶藥,與抗膽堿酯酶結(jié)合,并使之失活,乙酰膽堿在突觸前膜大量堆積產(chǎn)生擬膽堿作用。
7.硝酸脂類(lèi)與普萘洛爾聯(lián)合作用治療心絞痛的優(yōu)缺點(diǎn)?答:兩藥能協(xié)同降低耗氧量,同時(shí)b受體阻斷藥(普萘洛爾)能對(duì)抗硝酸脂類(lèi)所引起的反射性心率加快和心肌收縮力曾強(qiáng),硝酸脂可縮小B受體阻斷藥所致的心室容積增大和心室射血時(shí)間延長(zhǎng),二藥合用可互相取長(zhǎng)補(bǔ)短,合用時(shí)用量減少副作用也減少,但是由于兩藥都可降壓,如血壓下降過(guò)多,冠脈流量減少,對(duì)心絞痛不利。
8.簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的藥理作用,臨床作用,不良反應(yīng)?答: 藥理作用;(1)抗炎作用;能對(duì)抗各種原因的早期滲出性炎癥,抑制炎癥后期毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞增生,延緩肉芽組織生成,防止粘連和瘢痕形成,減輕后遺癥,(2)免疫抑制作用;(3)抗毒素作用;提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力,迅速退熱,并緩解毒血癥狀(4)抗休克作用(5)刺激骨髓造血機(jī)能,糖皮質(zhì)激素能使紅細(xì)胞和血紅蛋白含量增加,中性粒細(xì)胞增多。臨床作用*:(1)嚴(yán)重感染或炎癥;主要用于中毒性感染或同時(shí)伴有休克 在應(yīng)用有效抗菌藥物治療感染的同時(shí),可用糖皮質(zhì)激素做輔助治療以及抗炎治療和防止某些炎癥的后遺癥(2)用于自身免疫性疾病,器官移植排斥反應(yīng)和過(guò)敏性疾病(3)抗休克治療,對(duì)感染中毒性休克,在有效的抗菌藥物治療下,可及早 短時(shí)間突擊使用大劑量糖皮質(zhì)激素(4)血液??;多用于兒童急性淋巴白細(xì)胞性白血病,多與抗腫瘤藥物聯(lián)合用藥,(5)局部用藥;對(duì)是真肛門(mén)瘙癢 接觸性皮炎 牛皮癬等都有療效(6)替代療法;用于急慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全,腦垂體前葉功能減退及腎上腺切除術(shù)后。不良反應(yīng)(1)類(lèi)腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥,(2)誘發(fā)加重潰瘍(4)抑制或延緩兒童生長(zhǎng)發(fā)育,(5)晶體后部包囊下白內(nèi)障,青光眼,(6)失眠,誘發(fā)癲癇或精神失常(7)延緩傷口愈合 9.強(qiáng)心苷類(lèi)藥物的藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)?答:藥理作用:(1)正性肌力作用,加強(qiáng)衰竭心臟的收縮力,增加心輸出量(2)減慢心率作用,心博出量增加,反射性的興奮迷走神經(jīng),抑制竇房結(jié),是心率減慢(3)對(duì)傳導(dǎo)組織和心肌電生理特性的影響。治療劑量下,縮短心房和心室的動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期,降低竇房結(jié)自律性,減房室傳導(dǎo);高濃度時(shí),抑制鈉-鉀-ATP酶,使細(xì)胞失鉀,最大舒張電位減小,自律性提高,細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加引起鈣離子震蕩,、早后除極、滯后除極;中毒劑量時(shí),增強(qiáng)交感神經(jīng)活動(dòng)。(4)對(duì)神經(jīng)和內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用,中毒劑量時(shí)興奮延腦極后區(qū)催嘔吐化學(xué)感受器引起嘔吐,興奮交感神經(jīng)中樞,引發(fā)快速型心率失常(4)利尿作用,抑制腎小管鈉—鉀—ATP酶,減少腎小管對(duì)鈉離子的重吸收,促進(jìn)鈉水排除。臨床應(yīng)用:(1)治療心力衰竭(2)治療某些心率失常,如心房纖顫,心房撲動(dòng),陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。不良反應(yīng):(1)快速型心率失常(2)心房傳導(dǎo)阻滯(3)竇性心動(dòng)過(guò)緩(4)胃腸道反應(yīng),厭食,惡心,嘔吐(5)中樞神經(jīng)反應(yīng),眩暈,頭痛,失眠等
10.腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素對(duì)血管作用的比較?答:(1)腎上腺素:激動(dòng)血管平滑肌上的a受體,血管收縮,激動(dòng)b受體,血管舒張(2)去甲腎上腺素:激動(dòng)血管的a1受體,血管收縮,(3)異丙腎上腺素:對(duì)血管有舒張作用主要是激動(dòng)b2受體 11.腎上腺素藥理作用,臨床應(yīng)用,不良反應(yīng)?答:藥理作用:(1)心臟,作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的b1和b2受體,加強(qiáng)心肌收縮性,加速傳導(dǎo),加快心率,提高心肌興奮性(2)血管,激動(dòng)血管平滑肌上的a受體,血管收縮,激動(dòng)b受體,血管舒張(3)血壓,治療劑量時(shí),心肌興奮,心排除量增加收縮壓升高,舒張壓下降或不變,脈壓升高;較大劑量時(shí),由于縮血管反應(yīng)使收縮壓舒張壓均升高,脈壓下降(4)平滑肌,激動(dòng)支氣管平滑肌的b2受體,舒張支氣管(5)提高機(jī)體代謝。臨床應(yīng)用:(1)心臟驟停,(2)過(guò)敏性疾病,過(guò)敏性休克,支氣管哮喘,血管神經(jīng)性水腫及血清病(3)與局麻藥配伍及局部止血(4)治療青光眼。不良反應(yīng):心悸,煩躁,頭痛,血壓升高 12阿司匹林與氯丙嗪的對(duì)比?答:(1)氯丙嗪對(duì)正常人體與發(fā)熱患者均可使體溫下降,體溫下降與環(huán)境溫度密切相關(guān);阿司匹林僅使發(fā)熱患者體溫降至正常水平(2)氯丙嗪抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫調(diào)節(jié)機(jī)能失靈,體溫升降隨環(huán)境溫度改變;阿司匹林抑制CNS中含PG合成酶,減少PG合成,發(fā)熱解熱作用,使患者體溫下降,而對(duì)體溫正常者無(wú)影響(3)氯丙嗪用于低溫麻醉,人工冬眠,中毒性高熱;阿司匹林用于感冒發(fā)熱,關(guān)節(jié)炎癥時(shí)發(fā)熱
第五篇:藥理總結(jié)
第一章 序言
1、藥理學(xué):是研究藥物與機(jī)體間相互作用及規(guī)律的學(xué)科。
2、藥理學(xué)研究?jī)?nèi)容:
藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué):簡(jiǎn)稱(chēng)藥效學(xué),主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及其作用機(jī)制,以闡明藥物防治疾病的規(guī)律。
藥物代謝動(dòng)力學(xué):簡(jiǎn)稱(chēng)藥動(dòng)學(xué),主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化。包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄的過(guò)程,特別是血藥濃度隨時(shí)間而變化的規(guī)律。
第二章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)
1、ADME:藥物的體內(nèi)過(guò)程,吸收、分布、代謝、排泄過(guò)程。
1、跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式:
①被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):簡(jiǎn)單擴(kuò)散(脂溶擴(kuò)散、水溶擴(kuò)散)、易化擴(kuò)散;
②主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):原發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn);
③膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):胞飲、胞吐。
2、吸收:藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程。
影響藥物吸收的因素:
①藥物的理化性質(zhì)(脂溶性、解離度、分子量);
②給藥途徑:除靜脈給藥外,其它給藥途徑都有吸收過(guò)程,不同給藥途徑吸收速率的一般規(guī)律為:氣霧吸入>腹腔注射>舌下給藥>肌肉注射>皮下注射>口服>直腸給藥>皮膚給藥。
(口服給藥,吸收部位為胃腸道,會(huì)有首過(guò)效應(yīng),用舌下給藥的方式適合經(jīng)胃腸吸收時(shí)易被破壞或首過(guò)效應(yīng)明顯的藥物)
首過(guò)效應(yīng)or首過(guò)消除:某些藥物口服后首次通過(guò)腸壁或肝臟時(shí),被其中的酶代謝,使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量減少的現(xiàn)象。
③制劑因素:溶液劑、乳劑、混懸劑、散劑、膠囊劑、片劑、緩釋劑、控釋劑。
4、分布:藥物吸收后隨血液循環(huán)到達(dá)各組織器官的過(guò)程。
影響藥物分布的主要因素:
①血漿蛋白結(jié)合率(只有非結(jié)合型的游離藥物才能透過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)到各組織器官發(fā)揮作)
②細(xì)胞膜屏障:血腦屏障、胎盤(pán)屏障、血眼屏障;
③體液的pH和藥物的解離度: 酸遇酸、堿遇堿,難解離,脂溶性高,易轉(zhuǎn)移;
酸遇堿,堿遇酸,易解離,脂溶性低,難轉(zhuǎn)移。
④器官血流量與膜的通透性;
⑤藥物與組織的親和力。
5、代謝:藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變,代謝部位主要為肝臟。
6、肝藥酶(細(xì)胞色素P450、CYP)存在于肝細(xì)胞內(nèi)置網(wǎng)上,可促進(jìn)數(shù)百種藥物的代謝。
7、酶的誘導(dǎo):某些化學(xué)物質(zhì)能提高肝微粒體藥物代謝酶的活性,從而提高代謝的速率;
酶的誘導(dǎo)作用可產(chǎn)生兩種臨床后果:使治療效果減弱or增強(qiáng)。
酶的抑制:某些化學(xué)物質(zhì)能抑制肝微粒體藥物代謝酶的活性,從而減慢代謝的速率;
酶的抑制作用可產(chǎn)生兩種臨床后果:使治療效果減弱or增強(qiáng)。
8、消除:藥物及其代謝物通過(guò)消除器官被排除體外的過(guò)程,消除主要器官為腎臟。
9、腎消除:腎小球?yàn)V過(guò)(藥物與血漿蛋白的結(jié)合程度、腎小球?yàn)V過(guò)率);腎小管分泌(分泌主要在近端腎小管細(xì)胞進(jìn)行,重吸收在遠(yuǎn)端腎小管進(jìn)行);腎小管重吸收(主動(dòng)重吸收在近曲小管,被動(dòng)重吸收在遠(yuǎn)曲小管)
10、水溶性藥物難于通過(guò)腎小管上皮細(xì)胞的類(lèi)脂質(zhì)膜,易從尿中排出,而親脂性分子易被重吸收。酸化尿液,弱堿性藥物在腎小管中大部分解離,重吸收少,消除增加。臨床上改變尿液pH值是解救藥物中毒的有效措施:酸化用:
堿化用:NaHCO3
11、肝腸循環(huán):由膽汁排入十二指腸的藥物可從糞便排出體外,但也有藥物再經(jīng)腸黏膜上皮細(xì)胞吸收。經(jīng)門(mén)靜脈、肝臟重新進(jìn)入體循環(huán)的反復(fù)循環(huán)過(guò)程稱(chēng)為肝腸循環(huán)。
12、一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程(一級(jí)速率過(guò)程、一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除、恒比消除):藥物在某房室或某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率(dC/dt)與該房室或該部位的藥量或濃度的一次方成正比。
13、零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程(零級(jí)速率過(guò)程、恒量消除):藥物自某房室或某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速率與該房室或該部位的藥量或濃度的零次方成正比。
14、米-曼氏速率過(guò)程:是一級(jí)動(dòng)力學(xué)與零級(jí)動(dòng)力學(xué)互相移行的過(guò)程。
15、半衰期:通常是指血漿消除t1/2,是指血漿藥物濃度降低一半所需的時(shí)間。
16、生物利用度:F是指藥物活性成分從制劑釋放吸收進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度。
絕對(duì)生物利用度: 相對(duì)生物利用度:
第三章 受體理論與藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)
1、不良反應(yīng):在治療劑量下,藥物在發(fā)揮作用的同時(shí),可能產(chǎn)生一些其他的作用,大都是人們不希望發(fā)生的,稱(chēng)為不良反應(yīng)。
2、不良反應(yīng)的類(lèi)型:
副作用:應(yīng)用治療量藥物后出現(xiàn)的與治療無(wú)關(guān)的反應(yīng);
毒性反應(yīng):在用藥劑量較大和(或)用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)情況下發(fā)生的機(jī)體組織、器官以器質(zhì)性損傷為主的嚴(yán)重不良反應(yīng);
過(guò)敏反應(yīng):藥物(有時(shí)可能是雜質(zhì))作為抗原或半抗原刺激機(jī)體產(chǎn)生免疫反應(yīng)引起生理功能障礙或組織損傷;
繼發(fā)性反應(yīng):由于藥物治療作用引起的不良后果;
后遺效應(yīng):停藥后血藥濃度雖已降至有效濃度以下,但仍存留的生物效應(yīng);
致畸作用:藥物能影響胚胎的正常發(fā)育而發(fā)生畸胎(致畸、致癌、致突變)。
3、藥物作用機(jī)制——受體機(jī)制
受體:能夠與藥物結(jié)合產(chǎn)生相互作用,發(fā)動(dòng)細(xì)胞反應(yīng)的大分子或大分子復(fù)合物;
受體特征:特異性、高親和力、飽和性、可逆性
4、激動(dòng)劑:激動(dòng)劑與受體既有高親和力,也有高內(nèi)在活性,能與受體結(jié)合產(chǎn)生最大效應(yīng)(Emax),也稱(chēng)為完全激動(dòng)劑。(α=1內(nèi)在活性)
5、部分激動(dòng)劑:(0<α<1)
6、拮抗劑:一種配體與受體結(jié)合后本身不引起生物學(xué)效應(yīng),但阻斷該受體激動(dòng)劑介導(dǎo)的作用。(具有較強(qiáng)的親和力但無(wú)內(nèi)在活性
α=0)
競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑:藥物與受體有親和力但不產(chǎn)生受體激動(dòng)效應(yīng),可以阻止激動(dòng)劑與該受體的結(jié)合;
非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑:結(jié)合到受體蛋白上與激動(dòng)劑結(jié)合位點(diǎn)不同的部位,阻止激動(dòng)劑引起受體激動(dòng)的藥物;
不可逆性拮抗劑:藥物與受體形成共價(jià)鍵或結(jié)合異常緊密,以至于激動(dòng)劑無(wú)法與受體結(jié)合
7、量反應(yīng):用數(shù)量表示藥物的反應(yīng)。
8、效價(jià):藥物產(chǎn)生一定效應(yīng)所需的劑量或濃度,數(shù)值越小強(qiáng)度越大。
9、效能:藥物產(chǎn)生的最大效應(yīng),有時(shí)稱(chēng)最大效能。
10、效價(jià)強(qiáng)度:藥物達(dá)到等效強(qiáng)度時(shí)所需要的計(jì)量。
11、質(zhì)反應(yīng):指的是觀察藥理效應(yīng)是用陽(yáng)性或陰性,結(jié)果以反應(yīng)的陽(yáng)性率或陰性率作為統(tǒng)計(jì)量表示的反應(yīng)(藥物反應(yīng)發(fā)生性質(zhì)變化)。
12、治療指數(shù):半數(shù)致死量/半數(shù)有效量,該值越大,則安全性越高。
第五章 膽堿能系統(tǒng)激動(dòng)藥和阻斷藥
1、M膽堿受體激動(dòng)劑——膽堿脂類(lèi)(卡巴膽堿)、擬膽堿生物堿類(lèi)(毛果蕓香堿)
毛果蕓香堿or匹魯卡品
藥理作用:(1)眼:縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣(近視);
(2)腺體分泌增加;(3)興奮平滑肌。
臨床應(yīng)用:青光眼、虹膜炎
2、M膽堿受體阻斷藥——非選擇性(哌侖西平)、選擇性(阿托品)
阿托品
藥理作用:
(1)心臟作用:①心率:治療劑量時(shí)使心率短暫輕度減慢;較大劑量時(shí)使心率加快;
②房室傳導(dǎo)加快;
(2)血管作用:治療量無(wú)明顯影響;較大劑量時(shí)使皮膚血管舒張,抗休克;
(3)平滑肌作用:松弛多種平滑肌,對(duì)痙攣的平滑肌松弛作用較顯著。強(qiáng)度比較,胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管;
(4)眼睛作用:擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹(遠(yuǎn)視);
(5)腺體作用:抑制腺體分泌,唾液腺、汗腺>呼吸道腺、淚腺>胃腺;
(6)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)作用:大劑量可以興奮中樞神經(jīng)。
臨床應(yīng)用:
(1)緩解內(nèi)臟絞痛
(2)眼科:1)虹膜睫狀體炎 2)驗(yàn)光、檢查眼底
(3)抑制腺體分泌:1)全身麻醉前給藥 2)嚴(yán)重盜汗的流涎癥
(4)抗心律失常;(5)抗休克;(6)有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒解救。
不良反應(yīng):
(1)小劑量(0.5mg):心率輕度減慢,略有口干、少汗;
(2)較大劑量(1.0~2.0mg):口渴、心率加快、瞳孔擴(kuò)大、調(diào)節(jié)麻痹、視近物略模糊;
(3)中毒劑量(5.0~10mg)除上述癥狀加重外,還能產(chǎn)生嚴(yán)重的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀;
(4)嚴(yán)重中毒:由興奮轉(zhuǎn)入抑制,出現(xiàn)昏迷甚至延髓麻痹等。
3、比較毛果蕓香堿和阿托品對(duì)眼的作用和用途
阿托品
作用:1)散瞳:阻斷虹膜括約肌M受體.2)升高眼內(nèi)壓:散瞳使前房角變窄,阻礙房水回流.3)調(diào)節(jié)麻痹:以致視近物模糊,視遠(yuǎn)物清楚
用途:虹膜睫狀體炎;散瞳檢查眼底;驗(yàn)光配鏡.毛果蕓香堿
作用:1)縮瞳:激動(dòng)虹膜括約肌M受體。
2)降低眼內(nèi)壓:促進(jìn)房水回流
3)調(diào)節(jié)痙攣:以致近視物清楚,視遠(yuǎn)物模糊,用途:青光眼,虹膜睫狀體炎
4、抗膽堿酯酶藥——易逆性抗膽堿酯酶藥(新斯的明)、難逆性抗膽堿酯酶藥(有機(jī)磷酸酯)
新斯的明
藥理作用:對(duì)骨骼肌及胃腸平滑肌興奮作用較強(qiáng)
臨床應(yīng)用:(1)重癥肌無(wú)力;(2)腹氣脹和尿潴留;(3)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速;
(4)非除極化型(競(jìng)爭(zhēng)性)肌松藥和阿托品中毒的解救。
有機(jī)磷酸酯類(lèi):
中毒癥狀:急性中毒:輕度以M樣癥狀為主,中度者可同時(shí)出現(xiàn)M樣和N樣癥狀,嚴(yán)重者除M樣和N樣癥狀外,還有顯著的CNS癥狀。
(1)M樣癥狀:(用阿托品解)
瞳孔縮小、消化系統(tǒng)、腺體分泌、呼吸困難、小便失禁、心血管系統(tǒng)癥狀;
(2)N樣癥狀:(用解磷定解)
血壓生高、肌束顫動(dòng)
(3)CNS癥狀:(用解磷定解)
5、膽堿酯酶復(fù)活藥——碘解磷定、氯解磷定
第六章 作用于腎上腺素受體的藥物
1、α、β受體激動(dòng)藥——腎上腺素(AD)、多巴胺(DA)、麻黃堿
腎上腺素:
藥理作用:
(1)心臟:興奮激動(dòng)β1,使心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加速、興奮性加強(qiáng);
(2)血管:激動(dòng)血管上的α受體可產(chǎn)生縮血管作用,激動(dòng)血管上的β受體舒血管;
收縮:皮膚、黏膜血管,小動(dòng)脈及毛細(xì)血管,支氣管黏膜血管,腦血管(弱);
舒張:骨骼肌和冠狀血管;
(3)血壓:雙向反應(yīng):給藥后迅速出現(xiàn)明顯的升壓作用,而后出現(xiàn)微弱的降壓反應(yīng);
(4)平滑?。菏鎻堉夤芷交?。
臨床應(yīng)用:
(1)心臟驟停;
(2)過(guò)敏性休克:(原理)腎上腺素通過(guò)激動(dòng)α受體,收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌、降低毛細(xì)血管通透性,升高血壓,并減輕支氣管黏膜水腫;通過(guò)激動(dòng)β受體,改善心功能,解除支氣管痙攣,抑制過(guò)敏物質(zhì)釋放,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,可迅速緩解過(guò)敏性休克的臨床癥狀,是治療過(guò)敏性休克的首選藥物。
(3)支氣管哮喘;(4)局部止血;(5)減少局麻藥的吸收;(6)血管神經(jīng)性水腫及血清??;(7)治療青光眼。
多巴胺:其受體分布于腎臟、腸系膜系統(tǒng);
麻黃堿:中樞興奮作用較顯著。
2、α受體激動(dòng)藥——去甲腎上腺素(NA)
藥理作用:
(1)收縮血管;(2)心肌收縮力加強(qiáng),傳導(dǎo)加速,心肌耗氧量增加,心率減慢;
(3)血壓升高。
不良反應(yīng):
(1)局部組織缺血性壞死;(2)急性腎功能衰竭;(3)停藥后的血壓下降。
3、β受體激動(dòng)藥——異丙腎上腺素(ISO):用于支氣管哮喘
4、α受體阻斷藥——酚妥拉明
臨床應(yīng)用:
(1)治療外周血管痙攣疾?。豪字Z病,血管閉塞性脈管炎;(2)NA滴注外漏,防止阻止缺血性壞死;(3)嗜鉻細(xì)胞瘤;(4)高血壓;(5)抗休克;(6)抗心力衰竭。
5、β受體阻斷藥——普萘洛爾(心得安)
藥理作用:
(1)β受體阻斷作用:
1)心血管系統(tǒng):心率減慢、心肌收縮力減弱、心輸出量減少、房室傳導(dǎo)減慢、血管收
2)支氣管平滑?。菏湛s
3)代謝:抑制脂肪、糖原分解
4)腎素:抑制腎素釋放
(2)內(nèi)在擬交感活性:(ISA)防止阻斷作用過(guò)強(qiáng),部分激動(dòng)β受體
(3)膜穩(wěn)定作用:阻滯鈉離子通道,阻滯沖動(dòng)傳導(dǎo)。
臨床作用:
(1)抗心律失常;(2)治療心絞痛和心肌梗死;(3)抗高血壓;(4)治療充血性心力衰竭(5)治療甲狀腺功能亢進(jìn)(甲亢)。
6、普萘洛爾的降壓機(jī)制
(1)阻斷心肌β1受體、心臟抑制、心輸出量降低
(2)阻斷腎臟β1受體,腎素釋放減少,抑制血管緊張素系統(tǒng)
(3)阻斷腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸β2受體,取消遞質(zhì)釋放的正反饋調(diào)節(jié)(4)中樞β受體阻斷,降低外周交感神經(jīng)緊張力
第八章 抗高血壓藥
1、一線抗高血壓藥分類(lèi)及代表藥物:
1)腎素—血管緊張素系統(tǒng)抑制藥:血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI)卡托普利
(RAS)
血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(AT1)氯沙坦
2)鈣離子通道阻滯藥:硝苯地平
3)β受體阻斷藥:普萘洛爾
4)利尿藥:氫氯噻嗪
2、降壓作用機(jī)制:
1)ACEI:卡托普利
①抑制循環(huán)及局部組織中的ACE;②減少緩激肽的降解;③抑制交感神經(jīng)遞質(zhì)的釋放;
④自由基的清除作用。
Or:①減少血管緊張素Ⅱ形成,血管收縮減弱
②減少緩激肽水解,使擴(kuò)血管作用加強(qiáng)
③PGE2、PGI2合成增加,血管舒張
④醛固酮釋放減少,水鈉潴留減輕
2)鈣離子通道阻滯藥:硝苯地平(心痛定)
抑制胞外鈣離子跨膜內(nèi)流,使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子減少,擴(kuò)張小動(dòng)脈。
3)利尿藥:噻嗪類(lèi)
初期用藥:排鈉利尿,使有效血容量減少,心輸出量減少而降壓;
長(zhǎng)期用藥:因利尿排鈉,使血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈉減少,經(jīng)鈉鈣交換機(jī)制,細(xì)胞內(nèi)鈣離子減少,血管平滑肌舒張,血壓下降。
4)中樞性抗高血壓藥:可樂(lè)定
激動(dòng)中樞α2受體,作用于延髓腹外側(cè)核吻側(cè)端Ⅰ1咪唑啉受體,降低外周交感神經(jīng)張力 5)直接擴(kuò)血管藥:硝普鈉——主要用于高血壓危象
含內(nèi)皮舒張因子:NO,可擴(kuò)張小動(dòng)脈、小靜脈及微靜脈
第九章 抗心絞痛藥
1、硝酸酯類(lèi)——硝酸甘油
藥理作用:
(1)降低心臟前后負(fù)荷,降低心肌耗氧量;(2)改變冠脈血液分布,增加缺血區(qū)血液灌注;(3)保護(hù)缺血心肌。
臨床應(yīng)用:
(1)心絞痛;(2)急性心肌梗死;(3)慢性心力衰竭
不良反應(yīng):
(1)面頰部血管擴(kuò)張引起暫時(shí)性皮膚潮紅;(2)顱腦出血、顱外傷者禁用;(3)青光眼患者禁用;(4)超劑量時(shí)可引起高鐵血紅蛋白血癥。
2、β受體阻斷藥:普萘洛爾
不良反應(yīng):
(1)神經(jīng)系統(tǒng)和消化道系統(tǒng);(2)心血管系統(tǒng);(3)誘發(fā)或加重支氣管哮喘;(4)反跳現(xiàn)象。
3、β受體阻斷藥與硝酸甘油聯(lián)合應(yīng)用治療心絞痛的原理:
(1)兩藥能協(xié)同降低心肌耗氧量;
(2)β受體阻斷藥能對(duì)抗硝酸酯類(lèi)所引起的反射性心率加快和心肌收縮力增強(qiáng),而硝酸酯類(lèi)可縮小β受體阻斷藥所致的心室容積增大和心室射血時(shí)間延長(zhǎng),互相取長(zhǎng)補(bǔ)短;
(3)合用時(shí)各自用量減少,不良反應(yīng)減少。
4、鈣通道阻滯藥優(yōu)點(diǎn):
(1)有強(qiáng)大的擴(kuò)張冠脈的作用,是治療變異型心絞痛的首選藥;
(2)擴(kuò)張外周血管,適用于伴有外周血管痙攣性疾病的患者;
(3)抑制心肌作用較弱,因而心功能不全患者的用藥安全性相對(duì)增加;
(4)松弛支氣管平滑肌,可用于伴有支氣管哮喘的患者。
第十章 抗心力衰竭藥
1、強(qiáng)心苷
作用機(jī)制:與心肌細(xì)胞膜鈉鉀ATP酶結(jié)合,結(jié)合后,酶活性降低,使細(xì)胞內(nèi)鈉離子增多,通過(guò)鈉鈣交換增多,使得細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加,從而增強(qiáng)心肌收縮性。
藥理作用:
(1)正性肌力作用
1)加快心肌纖維收縮速度;
2)增加衰竭心肌的收縮力,心輸出量增多; 3)降低衰竭心肌的耗氧量;
(2)負(fù)性頻率作用(減慢心率作用)
(3)對(duì)心肌電生理特性的影響;(4)對(duì)心電圖的影響
毒性反應(yīng):
(1)胃腸道反應(yīng);
(2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):視覺(jué)障礙為中毒的先兆反應(yīng);
(3)心臟反應(yīng):快速型心律失常、房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩——中毒先兆
中毒防治:
(1)停藥;
(2)藥物治療:
1)快速性心律失常:及時(shí)補(bǔ)鉀;
2)抗心律失常藥:①竇性心律失常:苯妥英鈉、利多卡因
②竇緩和房室傳導(dǎo)阻滯:阿托品、不宜補(bǔ)鉀
第十一章 抗心律失常藥
1、分類(lèi):
Ⅰ類(lèi):鈉通道阻滯藥:ⅠA:奎寧丁;ⅠB:利多卡因、苯妥英鈉;ⅠC:普羅帕酮
Ⅱ類(lèi):β受體阻斷藥:普萘洛爾
Ⅲ類(lèi):延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥:胺碘酮
Ⅳ類(lèi):鈣通道阻滯藥:維拉帕米——治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速的首選藥
第十三章 利尿藥
1、高效能利尿藥:呋塞米,部位:髓袢升支粗段,急性肺水腫的首選藥
作用機(jī)制:特異性地抑制分布在髓袢升支的管腔膜側(cè)的鈉—鉀—2氯共同轉(zhuǎn)運(yùn)體,抑制氯化鈉的重吸收,降低腎的稀釋與濃縮功能,排出大量接近于等滲的尿液。
不良反應(yīng):
(1)水與電解質(zhì)紊亂;(2)耳毒性;(3)高尿酸血癥
2、中效能利尿藥:噻嗪類(lèi),部位:遠(yuǎn)曲小管近端
作用機(jī)制:抑制遠(yuǎn)曲小管近端的鈉氯共轉(zhuǎn)運(yùn)體,抑制氯化鈉的重吸收。
3、低效能利尿藥:
(1)保鉀利尿藥:螺內(nèi)酯,部位:遠(yuǎn)曲小管末端和集合管
作用機(jī)制:醛固酮競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥,排鈉保鉀
(2)碳酸酐酶抑制藥:乙酰唑胺
作用機(jī)制:抑制鈉氫交換
4、滲透性利尿藥:甘露醇—治療腦水腫的首選藥
第十六章 鎮(zhèn)靜催眠藥
1、苯二氮卓類(lèi)(BZ)——地西泮(安定)
作用機(jī)制:BZ與BADAa受體結(jié)合后,引發(fā)受體蛋白構(gòu)象變化,促進(jìn)GABA與GABAa受體結(jié)合,使氯離子通道開(kāi)放的頻率增加,從而有更多的氯離子內(nèi)流,加強(qiáng)了GABA對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用。
藥理作用(臨床應(yīng)用):
(1)抗焦慮作用;(2)鎮(zhèn)靜催眠作用;(3)抗驚厥抗癲癇作用;(4)中樞性肌肉松弛作用;(5)治療癔癥作用。
2、巴比妥類(lèi)——不安全
作用特點(diǎn):劑量依賴(lài)性:隨著劑量由小到大,巴比妥類(lèi)藥物的中樞抑制作用相繼表現(xiàn)為逐漸加強(qiáng)(鎮(zhèn)靜—催眠—抗驚厥甚至是麻醉)
第十七章 抗癲癇與抗驚厥藥
1、各類(lèi)藥物主治方面:
(1)大癲癇:苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥、丙戊酸鈉(差)
(2)小癲癇:乙琥胺
(3)癲癇持續(xù)狀態(tài):地西泮
2、硫酸鎂:口服給藥:導(dǎo)瀉利膽;
注射給藥:鎮(zhèn)靜抗驚厥、松弛骨骼肌、擴(kuò)血管降血壓。
第十八章 抗精神病藥
3、吩噻嗪類(lèi)——氯丙嗪
藥理作用:
(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng):
1)抗精神病作用,大劑量不引起麻醉;
2)鎮(zhèn)吐作用:對(duì)刺激前庭引起的暈動(dòng)病嘔吐無(wú)效,對(duì)頑固性呃逆有效; 3)對(duì)體溫調(diào)節(jié)的作用:低溫麻醉
冬眠合劑=氯丙嗪+異丙嗪+哌替啶 4)加強(qiáng)中樞抑制藥的作用;
(2)自主神經(jīng)系統(tǒng):血管擴(kuò)張、血壓下降
(3)內(nèi)分泌系統(tǒng):催乳素分泌增加,性激素、生長(zhǎng)激素分泌減少
不良反應(yīng):
(1)一般不良反應(yīng):中樞抑制作用、阿托品樣作用、α受體阻斷作用
(2)錐體外系反應(yīng):
①藥源性帕金森綜合癥;②靜坐不能;③急性肌張力障礙;④遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙;
(3)心血管系統(tǒng):體位性低血壓;(4)過(guò)敏反應(yīng);(5)黃疸、肝功能障礙。
第十九章 鎮(zhèn)痛藥
1、成癮嗎啡度冷丁,鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜抑呼吸;鎮(zhèn)咳常用可待因,絞痛配伍阿托品
2、嗎啡:
臨床應(yīng)用:
(1)劇烈疼痛;
(2)心源性哮喘:①抑制呼吸作用
②鎮(zhèn)靜作用
③擴(kuò)張外周血管;
(3)腹瀉
不良反應(yīng):
(1)治療量:惡心、嘔吐、眩暈、便秘、尿潴留等;
(2)連續(xù)多次應(yīng)用易產(chǎn)生耐受性和成癮性,停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀;
(3)急性中毒時(shí):昏迷、呼吸抑制、針尖樣瞳孔縮?。ㄈ蟀Y狀)
(使用阿片受體阻斷劑—納洛酮治療)
3、人工合成鎮(zhèn)痛藥—阿片受體激動(dòng)劑——哌替啶(度冷丁)
4、阿片受體阻斷劑——納洛酮 第二十章 治療神經(jīng)退行性疾病的藥物
1、擬多巴胺類(lèi)藥——多巴胺前體藥:左旋多巴
左旋多巴降解抑制藥:卡比多巴
第二十二章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥
1、水楊酸類(lèi)——阿司匹林
藥理作用與臨床應(yīng)用:①解熱鎮(zhèn)痛;②抗炎抗風(fēng)濕;③抗血栓
不良反應(yīng):
①胃腸道反應(yīng);②出血和凝血障礙;③水楊酸反應(yīng);④過(guò)敏反應(yīng);⑤阿司匹林哮喘;
⑥瑞夷綜合征;⑦對(duì)腎臟的影響:腎衰、腎炎。
2、苯胺類(lèi)——對(duì)乙酰氨基酚:
解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似,幾乎不具有抗炎和抗風(fēng)濕的作用,對(duì)血小板功能、凝血時(shí)間和尿酸水平亦無(wú)明顯影響。
3、吲哚乙酸類(lèi)——吲哚美辛抗炎鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于阿司匹林
第二十三章 組胺受體阻斷藥
1、第一代H1受體阻斷藥(苯海拉明、異丙嗪)多有明顯的中樞抑制作用,成為抗過(guò)敏治療時(shí)的主要副作用;
2、第二代H1受體阻斷藥(氯雷他定、西替利嗪)因難以透過(guò)血腦屏障,沒(méi)有中樞鎮(zhèn)靜作
3、H1受體阻斷藥臨床應(yīng)用:
(1)過(guò)敏性疾?。浩つw黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾?。?/p>
(2)暈動(dòng)病和嘔吐;
(3)鎮(zhèn)靜催眠。
第二十五章 呼吸系統(tǒng)藥物
1、平喘藥分類(lèi)及代表藥物:
(1)抗炎平喘藥(糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物):丙酸倍氯米松
(2)支氣管擴(kuò)張藥
1)β腎上腺素受體激動(dòng)劑:①非選擇性:異丙腎上腺素、腎上腺素、麻黃堿
②選擇性β2:沙丁胺醇 2)茶胺類(lèi):氨茶胺
3)M膽堿受體阻斷劑:異丙托溴銨
(3)抗過(guò)敏平喘藥:
1)過(guò)敏介質(zhì)阻釋藥:色甘酸鈉
2)抗白三烯藥:扎魯司特、孟魯司特
第二十七章 腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物
5、糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物:氫化可的松
藥理作用:①抗炎;②抗免疫;③抗過(guò)敏;④抗休克;
⑤抗毒素;⑥物質(zhì)代謝:“升糖”、“解蛋”、“移脂”;⑦允許作用;
⑧血液與造血系統(tǒng):減少免疫細(xì)胞;興奮中樞神經(jīng);骨質(zhì)疏松;胃酸分泌增多;退熱和增強(qiáng)應(yīng)激能力。
臨床應(yīng)用:
(1)嚴(yán)重感染或預(yù)防炎癥后遺癥;
(2)自身免疫性疾病、器官移植排斥反應(yīng)和過(guò)敏性疾?。?/p>
(3)抗休克治療;(4)替代療法;(5)局部應(yīng)用;(6)血液病
不良反應(yīng):
(1)長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng):
1)醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥; 2)誘發(fā)或加重感染; 3)心血管系統(tǒng)并發(fā)癥; 4)消化系統(tǒng)并發(fā)癥:
5)肌肉萎縮、骨質(zhì)疏松、傷口愈合遲緩;
(2)停藥反應(yīng)
1)醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全;2)反跳現(xiàn)象。
第二十八章 胰島素及降血糖藥
1、胰島素
臨床應(yīng)用:糖尿病
(1)特別是1型糖尿病;
(2)經(jīng)飲食控制或口服降血糖藥物未能控制的2型糖尿??;
(3)發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥(酮癥酸中毒、非酮癥性高滲性昏迷)的糖尿??;
(4)合并重度感染、高熱、妊娠、分娩及大手術(shù)等的糖尿?。?/p>
(5)經(jīng)飲食控制和口服降血糖藥物治療無(wú)效的其他類(lèi)型糖尿病。
2、口服降血糖藥
(1)促胰島素分泌劑
1)磺酰脲類(lèi):格列本脲、格列美脲
刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素
用于單用飲食控制無(wú)效的胰島功能尚存的2型糖尿病
2)氯茴苯酸類(lèi):瑞格列奈:“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”
(2)雙胍類(lèi):二甲雙胍、苯乙雙胍
使來(lái)源減少,去路增多
用于肥胖性2型糖尿病
(3)噻唑烷二酮類(lèi):羅格列酮、吡格列酮
競(jìng)爭(zhēng)性激活核內(nèi)過(guò)氧化物酶增殖體激活受體γ,PPARγ
用于治療胰島素抵抗和2型糖尿病
(4)α—葡萄糖苷酶抑制劑
競(jìng)爭(zhēng)性抑制α—葡萄糖苷酶,抑制寡糖分解為單糖
用于各型糖尿病,通常與口服降血糖藥或胰島素合用,也可單用于老年患者或餐后明顯高血糖的患者。
第二十九章 甲狀腺激素與抗甲狀腺藥
1、甲狀腺激素
藥理作用:
(1)對(duì)生長(zhǎng)與發(fā)育的影響:克汀病;
(2)對(duì)代謝的影響:加速糖、脂肪、蛋白質(zhì)代謝
臨床應(yīng)用:
(1)呆小?。唬?)粘液性水腫;(3)單純性甲狀腺腫(缺碘);(4)T3抑制劑實(shí)驗(yàn)
2、抗甲狀腺藥
(1)硫脲類(lèi):硫氧嘧啶類(lèi)(丙硫氧嘧啶);咪唑類(lèi)(甲巰咪唑、卡比馬唑)
藥理作用與作用機(jī)制:
1)抑制甲狀腺激素的合成;2)抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T(mén)3;3)免疫抑制
臨床應(yīng)用:
1)甲亢的內(nèi)科治療;
2)甲亢手術(shù)治療的術(shù)前準(zhǔn)備:補(bǔ)服大量碘劑;
3)甲狀腺危象患者可因高熱、心力衰竭、肺水腫、電解質(zhì)紊亂而死亡。
(2)碘和碘化物
藥理作用與作用機(jī)制:
1)小劑量:是合成甲狀腺激素的原料;
2)大劑量:對(duì)甲亢患者和正常人都有抗甲狀腺作用。
臨床應(yīng)用:
1)小劑量:治療單純性甲狀腺腫;
2)大劑量:①甲亢手術(shù)治療的術(shù)前準(zhǔn)備;②甲狀腺危象的治療
(碘化物不能單獨(dú)用于甲亢內(nèi)科治療)
(3)放射性碘(131I)
藥理作用:放射性碘被甲狀腺攝取,β被攝取,γ可穿透組織;
臨床應(yīng)用:
1)適用于不宜手術(shù)或術(shù)后復(fù)發(fā)及硫脲類(lèi)無(wú)效或過(guò)敏者;
2)甲狀腺攝碘功能檢查。
第三十四章 作用于血液系統(tǒng)的藥物
1、抗凝血藥——肝素
作用機(jī)制:
肝素與抗凝血酶Ⅲ(AT Ⅲ)賴(lài)氨酸結(jié)合,使AT Ⅲ的活性中心精氨酸暴露,更易于凝血因子結(jié)合,可使滅活凝血因子的反應(yīng)加速,從而加強(qiáng)抗凝作用。
不良反應(yīng):
(1)出血:硫酸魚(yú)精蛋白對(duì)抗
(2)血小板減少;(3)過(guò)敏反應(yīng);
(4)肝功能異常、骨質(zhì)疏松和抑制醛固酮合成
第三十五章 抗貧血藥
1、鐵劑——治療鐵的需要量增加、失血過(guò)多所致的缺鐵性貧血;
2、葉酸——巨幼紅細(xì)胞性貧血;
3、維生素B12——惡性貧血和巨幼紅細(xì)胞性貧血 第三十六章 抗菌藥物概論
1、抗生素:來(lái)自真菌或細(xì)菌的具有干擾細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖過(guò)程中必需的某些重要的結(jié)構(gòu)與生化過(guò)程的抗菌藥物,而對(duì)感染細(xì)菌的真核細(xì)胞無(wú)明顯毒性作用。
2、抗菌譜:抗菌藥物的抗菌范圍。(窄譜、廣譜)
3、抗生素/抗菌后效應(yīng):PAE:將細(xì)菌暴露于高于MIC的某種抗菌藥物后,再去除抗菌藥物后的一定時(shí)間內(nèi),細(xì)菌繁殖不能恢復(fù)正常的現(xiàn)象。
4、抗菌藥物的作用機(jī)制:
(1)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成;
(2)抑制蛋白質(zhì)合成;
(3)抑制核酸的復(fù)制與修復(fù);
(4)增加胞漿膜的通透性。
5、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制:
(1)產(chǎn)生滅火酶:水解酶、合成酶
(2)藥物靶點(diǎn)改變或被保護(hù);
(3)藥物集聚減少:藥物進(jìn)入減少和外排增加。
第三十七章 人工合成抗菌藥物
2、喹諾酮類(lèi)抗菌藥物:氟喹諾酮
不良反應(yīng):①胃腸道;②光敏反應(yīng);③中樞系統(tǒng)γ—GABA;④軟骨損害
抗菌作用機(jī)制:(抑制DNA合成)
(1)抑制DNA螺旋酶(回旋酶):抗G-主要機(jī)制;
(2)抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ:抗G+主要機(jī)制;
2、磺胺類(lèi)抗菌藥物:磺胺嘧啶(SD),磺胺甲惡唑(SMZ)
抗菌作用機(jī)制:影響四氫葉酸代謝
不良反應(yīng):
①腎損害:泌尿系統(tǒng)損害:結(jié)晶尿;②過(guò)敏反應(yīng);③造血系統(tǒng):抑制骨髓造血功能;
④神經(jīng)系統(tǒng)、胃腸道、妊娠后期服用:新生兒出現(xiàn)黃疸
SD:預(yù)防流行性腦膜炎首選藥
復(fù)方新諾明:磺胺甲惡唑(SMZ)+甲氧芐啶(TMP):雙重阻斷FH4
3、甲氧芐啶(TMP)
機(jī)制:抑制FH2還原酶,使FH4生成減少,因而阻止細(xì)菌DNA合成。
第三十八章 β—內(nèi)酰胺類(lèi)
1、青霉素類(lèi)——天然青霉素類(lèi)——青霉素
抗菌作用機(jī)制:為繁殖期殺菌劑,作用靶點(diǎn):青霉素結(jié)合蛋白,抑制粘肽交叉形成不良反應(yīng):①過(guò)敏反應(yīng):過(guò)敏休克(腎上腺素);②赫氏反應(yīng);③局部疼痛
2、頭孢菌素類(lèi)
2、糖肽類(lèi)抗生素:萬(wàn)古霉素
抗菌譜:對(duì)G+具有強(qiáng)大的殺滅作用,對(duì)厭氧菌和G-無(wú)效。
臨床應(yīng)用:用于MRSA引起的嚴(yán)重感染。
不良反應(yīng):①耳毒性;②腎毒性;③過(guò)敏反應(yīng);④血栓性靜脈炎。
第三十九章 氨基糖苷類(lèi)抗生素
1、氨基糖苷類(lèi)
抗菌機(jī)制:抑制細(xì)菌體蛋白質(zhì)合成,增加細(xì)胞膜通透性,為速效靜止期殺菌藥。
不良反應(yīng):耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉麻痹。
2、鏈霉素—鼠疫和兔熱病首選藥。
第四十章 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素
1、紅霉素
作用機(jī)制:與核糖核蛋白體的50S亞單位相結(jié)合,妨礙肽鏈增長(zhǎng),抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合
2、林可霉素:治療金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎的首選藥物。
3、四環(huán)素類(lèi):——不良反應(yīng)
(1)胃腸道反應(yīng);
(2)二重感染:廣譜抗生素長(zhǎng)期應(yīng)用,使敏感菌受到抑制,而不敏感菌趁機(jī)在體內(nèi)繁殖生長(zhǎng),造成二重感染,又稱(chēng)菌群交替癥;
(3)對(duì)骨、牙生長(zhǎng)的影響:四環(huán)素牙;
(4)肝毒性、腎毒性、變態(tài)反應(yīng)、周?chē)蟮母淖儭?/p>
4、氯霉素:——不良反應(yīng)
(1)骨髓造血功能抑制;(2)灰嬰綜合征;(3)二重感染
第四十一章 抗結(jié)核病
1、異煙肼:防治各種類(lèi)型結(jié)核病的首選藥物
對(duì)結(jié)核分枝桿菌具有高度選擇性殺滅作用
作用機(jī)制:抑制分支桿菌細(xì)胞壁成分分枝菌酸的合成;抑制DNA合成不良反應(yīng):神經(jīng)系統(tǒng)毒性;肝毒性
2、利福平