第一篇:實驗7栓劑的制備講稿_工業(yè)藥劑學
Experiment 7 Preparation of suppositories
Purposes
1.To know the characters and applications of the bases of suppositories.2.To master the characters and applications of fusion method to prepare suppositories.Introduction Suppositories are preparations made by incorporating medicaments in suitable bases, intended for rectal administration.Suppositories are made in different shapes and sizes according to the site of action and their function, generally include vaginal suppository and rectal suppository.The drug and bases in suppositories should be thoroughly mixed.The suppositories are smooth and uniform in appearance.Suppositories are nonirritating and melting, softening or dissolving when inserted in the rectum and are miscible with body fluid to release the medicaments gradually thus exert local or systemic effects.Suppositories are sufficiently hard to withstand handling or packaging without deformation
Cocoa butter, glycerinated gelatin, hydrogenated vegetable oils and mixtures of polyethylene glycol may be used as suppository bases.The suppository base employed has a marked influence on the release of the active ingredient incorporated in it.While cocoa butter melts quickly at body temperature, it is immiscible with body fluids and this inhibits the diffusion of fat-soluble drugs to the affected sites.Polyethylene glycol is a suitable base for some antiseptics.In cases where systemic action is expected, it is preferable to incorporate the ionized rather than the nonionized form of the drug, in order to maximize bioavailability.Although un-ionized drugs partition more readily out of water-miscible bases such as glycerinated gelatin and polyethylene glycol, the bases themselves tend to dissolve very slowly and thus retard release in this manner.Oleaginous vehicles such as cocoa butter are seldom used in vaginal preparations because of the nonabsorbable residue formed, while glycerinated gelatin is seldom used in recta because of its slow dissolution.Cocoa butter and its substitutes(Hard Fat)are superior for allaying irritation.As in preparations intended for treating internal hemorrhoids.General the volume of mold of suppositories are fixed, but different suppositories may have different weight as the density of the drugs and bases are different.The weight of the suppository bases can be determined by calculating the displacement value, which is definite as the weight proportion of drug to cocoa butter with the same volume.For example, the displacement value of tannic acid is 1.6, which means the volume of 1.6g tannic acids is equivalent to that of 1g cocoa butters.Generally the bases of suppository include greasy bases and water-soluble bases.It can be prepared by the fusion method.Equipments and Materials 1.Equipments
mold of vaginal suppository, mold of rectal suppository, evaporating dish, water bath, ice bath, electric stove, analytical balance, disintegration determination apparatus, etc.2.Materials
cocoa butter, glycerol, gelatin, stearic acid, sodium carbonate, sodium bicarbonate, tannic acid, chlorhexide acetate, borneol, citric acid, liquid paraffin, ethanol, tween 80, distilled water PEG400, PEG6000, etc.Procedures 1.Glycerol suppository(1)Formulation Glycerol Sodium carbonate Stearic Acid Distilled water(2)Preparation Sodium carbonate, distilled water and glycerol is mixed in the evaporating dish above the water bath.Add stearic acid slowly into this evaporating dish in the agitation.Then pour this solution into the molds of rectal suppository smeared with liquid paraffin when the mixture turns into settled solution.After they are cooled, scrape off the unnecessary parts, and the final products can be got.2.Tannic acid suppository(1)Formulation
Amount per piece, gram
Total amount per 4 pieces, gram
Tannic acid
0.2g
0.8g Cocoa butter
Q.S
Q.S(2)Preparation
① Determination the weight of the blank suppository Add 4g cocoa butter into evaporating dish which is above the water bath, take away the water bath immediately when the second three parts of the cocoa butter have been melted, keep stirring until all the cocoa butter has been melted.Pour this solution into the molds of rectal suppository smeared with lubricant.After they are cooled, scrape off the unnecessary parts, and the final products can be got.Weigh the total weight and calculate the average that is the amount of black suppositories.② Calculate the amount of cocoa butter in one piece of suppository according to the displacement value of drugs.Displacement value(DV)of tannic acid is 1.6, the weight of blank suppositories determined
8g 0.2g 0.8g 1g is x, if three pieces of suppositories are need to be prepared, the real amount is calculated as four pieces.So the amount(g)of cocoa butter is
4x?0.2?4.1.6③ Calculate the amount of cocoa butter by the method of step(1)and add it to the evaporating dish, keep heating in the water bath until the cocoa butter close to melt.Take away the evaporating dish, and add the tannic acid, stir the mixture fully.Pour this mixture into the molds of rectal suppository smeared with lubricant when it close to congeal and cool in the ice bath immediately, scrape off the unnecessary part, and the final products can be got.*Purpose: The above two formulations are treated to haemorrhoids.3.Chlorhexidini Acetas suppository(1)Formulation Chlorhexide Acetate Tween 80 Borneol Ethanol Glycerol Gelatin(minute grain)Distilled water Total sum: two pieces(2)Preparation Add the gelatin of the formulation in evaporating dish and swell in 20ml of distilled water for 30min to make it soft.Add glycerol, and heat the mixture in water bath to make gelatin dissolve, keep heating until the weight of mixture is 18-20g.Dissolve chlorhexide acetate in tween 80 and borneol in ethanol respectively, mix the above two solutions and add the gelatin solution prepared in the agitation.Pour this mixture into the molds of vaginal suppository smeared with liquid paraffin immediately.After they are cooled, scrape off the unnecessary parts.The final products can be got.4.Tinidazole effervescent suppository(1)Formulation
Amount per piece,g Tinidazole PEG 400 PEG 6000 Sodium bicarbonate Acid citric(2)Preparation Sodium bicarbonate and acid citric must be grinded to fine powder.PEG 400 and PEG 6000
0.25g 1.15g 0.50g 0.28g 0.26g 0.05g 0.2g 0.01g 0.5mL 9.0g 2.7g
Add up to 20.0g are mixed and melted in the water bath.Then add tinidazole, sodium bicarbonate and acid citric into the liquid in the agitation and mix completely, pour this mixture into the molds of rectal suppository immediately.After they are cooled, scrape off the unnecessary parts.Then the final products can be got.*Purpose: The above two formulations are treated to vaginal inflammations.5.Evaluation or Determination of suppository(1)Weight variation Weigh accurately 10 suppositories and calculate the average weight, then weigh individually each of the 10 suppositories.Not more than one of the individual weight deviates from the average weight by more than the weight variation limit, and none deviates by more than twice of that percentage.The weight variation limit of suppositories is shown as following: weight variation ≤±10% if the average weight of suppository ≤1.0g, weight variation ≤±7.5% if the average weight of suppository is 1.0-3.0g and weight variation ≤±5% if the average weight of suppository is >3.0g.The weight variation of suppositories must comply with the above requirements.(2)The time limit of melting Keep 3 suppositories in room temperature for 1h, determine in accordance with the apparatus and method of the disintegration test of tablets.Unless otherwise stated, fatty base suppositories must melt or soften in 30min, water-soluble base suppositories must dissolve in water in 60min.Experimental Instructions
Requirements for preview 1.To master physicochemical property of cocoa butter and the precautions when melt by heating.2.To master the precautions of preparation process of glycerin-gelatin suppositories 3.To master the experimental method and calculation of displacement value(DV)4.To design the procedures according to the teaching materials of the experiment.Procedures and Precautions 1.When prepare the glycerol suppository, the water bath must keep boiling which will make stearic acid react with carbonic acid fully.Stop heating until the mixture turns into clarity and saponifying reaction complete.The chemical equation is as following.2C17H35COOH?Na2CO3?2C17H35COONa?CO2??H2O
The carbon dioxide generated by reaction must be thoroughly removed, and otherwise there will be bubbles in suppositories that may affect the appearance.The suppositories can also be prepared by heating sodium stearate and glycerol in the agitation directly that avoid saponifying reaction and improve the quality the suppositories.2.The glycerol suppositories contain plenty of glycerol(about 90-95%), which have the same effect of hypocatharsis as soda soap generated by saponifying reaction.3.The glycerin-gelatin comprises glycerol, gelatin and distilled water by certain proportion.The gelatin should be swelled in water to make it soft first so that it can be easily dissolved by heating.Glycerin-gelatin is general used as the base of vaginal suppository.It is elastic, doesn’t liquate under body temperature but can dissolve in body fluid gradually and release drug.The dissolving rate can be affected by the proportion of glycerol, gelatin and distilled water.The bigger the ratio of glycerol or distilled water is, the faster dissolving rate of glycerinated gelatin suppositories.4.Cocoa butter should be heated in the water bath below 36℃ in the preparation of tannic acid suppository in case that the crystal form of cocoa butter will transform.The melting point of the new crystal form decreases to 23~25℃ so it is difficult to solidify.Stir tannic acid and cocoa butter fully, keep stirring to transfer the mixture to the mold when it cools close to the solidifying point.The mold should keep in ice bath in advance so that the cocoa butter can solidify immediately which can avoid drugs deposit in the bottom of the mold of suppositories.5.Chlorhexide acetate is soluble in the ethanol, sparingly soluble in water(1.9:100).Tween 80 can help it uniformly disperse in glycerinated gelatin.6.The displacement value should be considered to ensure accurate content of suppositories in the preparation of fatty bases of suppositories.The amount of bases of each suppository can be calculated by the following equation when the displacement value is known.M?E?Df
Where M is the amount of bases, E is the amount of blank bases, D is dosage of each suppositories, f is the displacement value.6.Much foam can be produced from the reaction of sodium bicarbonate and acid citric when tinidazole is prepared into effervescent vaginal suppository.It can increase the contact surface of drug and mucous membrane so that the drug can permeate into the deep part of the fold of mucous membrane to play its drug action fully.The dosage of citric acid in the formulation is higher than theoretical dosage that is profit for killing or inhibiting infusorians and anaerobe as the vagina is in a tart condition.Questions 1.What are the principles of preparation and precautions in the preparation of glycerol suppository?
2.What is the mechanism of action of glycerol suppository? 3.What is the meaning of displacement value according to the experiment?
4.What are the characteristics of glycerin-gelatin base in suppositories?
第二篇:藥劑學實驗2(栓劑軟膏劑)
栓劑的制備
一、實驗目的1.通過實驗要求掌握栓劑常用基質的類型、特點、適用情況。
2.初步學會模制成形法(熱熔法)制備栓劑的方法。
二、實驗指導
栓劑按其作用可分為兩種。一種是在腔道內起局部作用;另一種是由腔道吸收至血液起全身作用。栓劑的制備和作用的發(fā)揮,均與基質有密切的關系。因此選用的基質必須符合各項質量要求,以便制成合格的栓劑。
采用模制成形法(熱熔法)制備栓劑時,需用栓模,在使用前應將栓模洗凈、擦干,再用棉簽蘸潤滑劑少許,涂布于栓模內,注模時應稍溢出???,若含有不溶性藥物應隨攪隨注,以免藥物沉積于模孔底部,冷后再切去溢出部分,使栓劑底部平整;取出栓劑時,應自基部推出,如有多余的潤滑劑,可用濾紙吸去。
栓模內所涂潤滑劑,脂肪性基質多用肥皂醑,水溶性基質多用液狀石蠟、麻油等。栓劑制成后,分別用藥品包裝紙包裹,置于玻璃瓶或紙盒內,在25℃以下貯藏。
三、實驗內容
1.洗必泰栓劑制備
[處方]
醋酸洗必泰0.03g
聚山梨酯-804滴
冰片的乙醇溶液2滴(2%)
甘油5.5g
明膠1.6g
蒸餾水加至12g
制成陰道栓
[制法]
取處方量的明膠,置于稱重的蒸發(fā)皿中,加蒸餾水20ml,浸泡約30分鐘,使之膨脹變軟,再加甘油在水浴上加熱使明膠溶解,繼續(xù)加熱使重量達10-12g為止。
取洗必泰加入聚山梨酯-80,并混勻,滴入冰片的乙醇溶液,再加入制好的甘油明膠,攪拌均勻趁熱灌入已涂好潤滑劑(液體石蠟)的陰道栓模中,冷卻削平,取出包裝即得。
[附注]
(1)醋酸必泰與聚山梨酯-80混勻,否則影響成品含量。
(2)將冰片溶于乙醇制成溶液。
(3)明膠需先用水浸泡使之膨脹變軟,再加熱才易溶。
(4)處方中聚山梨醋-80為表面活性劑,可以使醋酸洗必泰均勻散于甘油明膠基質中。
(5)甘油明膠基質,具有彈性,且在體溫時不熔融,而是緩緩溶于體液中釋放出藥物,故作用緩和持久。
2.鞣酸栓劑制備
[處方]
每枚用量4枚用量
鞣酸0.2g0.8
可可豆脂適量適量
[制法]
(1)測量栓模大小:取可可豆脂約10克置蒸發(fā)皿內,水浴加熱,至可可豆脂有
2/3熔融時,立即取下蒸發(fā)皿,攪拌至全熔,注入涂過潤滑劑(肥皂醑)的栓模中。凝固后整理啟模,取出栓劑稱量,其平均值即為該栓模大?。ㄖ亓浚?/p>
x。
(2)可可豆脂用量:根據(jù)藥物置換價(鞣酸1.6),按下式計算可可豆脂用量:
g=4x-0.2*4/1.6
(3)鞣酸栓制備:取計算量的可可豆脂,置蒸發(fā)皿內,水浴加熱,至可可豆脂有
2/3熔融時,立即取下蒸發(fā)皿,加入鞣酸細粉,攪拌均勻,近凝時注入涂過
潤滑劑(肥皂醑)的栓模中。凝固后整理、啟模、取出。
[附注]
(1)同體積的藥物和可可豆脂的重量比稱為置換價。
(2)可可豆脂水浴溫度應嚴格控制在36℃以下,以免其轉變晶型。
(3)栓模應先水冷,以便注入液體后迅速凝固,避免藥物沉積。
[思考題]
(1)制備甘油明膠基質就注意什么?
(2)哪些藥物可以選用甘油明膠為基質?哪些藥不能用此基質?
(3)計算置換價有何意義?
軟膏劑的制備
一、實驗目的1、掌握各種不同類型、不同基質軟膏劑的制法、操作要點及操作注意事項。
2、掌握軟膏劑中藥物的加入方法。
二、實驗指導
軟膏劑由藥物與基質兩部分組成,基質是軟膏劑形成和發(fā)揮藥效的重要組成部分。軟膏劑的制法按照形成的軟膏類型、制備量及設備條件的不同而不同,溶液型或混懸型軟膏常采用研和法或熔和法制備,乳化法是乳膏劑制備的專用方法。制備軟膏劑的基本要求是使藥物在基質中分布均勻、細膩,以保證藥物劑量與藥效。
操作要點:
1.選用的基質應純凈,否則應加熱熔化后濾過,除去雜質,或加熱滅菌后備用。
2.混合基質熔化時應將熔點高的先熔化,然后加入熔點低的熔化。
3.基質中可根據(jù)含藥量的多少及季節(jié)的不同,酌加蜂蠟、石蠟、液狀石蠟或植物油以調節(jié)軟膏硬度。
4.不溶性藥物應先研細過篩、再按等量遞加法與基質混合。藥物加入熔化基質后,應不停攪拌至冷凝,否則藥物分散不勻。但已凝固后應停止攪拌,否則空氣進入膏體使軟膏不能久貯。
5.揮發(fā)性或受熱易破壞的藥物,需待基質冷卻至40℃以下時加入。
6.含水楊酸、苯甲酸、鞣酸及汞鹽等藥物的軟膏,配置時應避免與銅、鐵等金屬器具接觸,以免變色。
7.水相與油相兩者混合的溫度一般應控制在80℃以下,且二者溫度應基本相等,以免影響乳膏的細膩性。
8.乳化法中兩相混合的攪拌速度不宜過慢或過快,以免乳化不完全或因混入大量空氣使成品失去細膩和光澤并易變質。
三、實驗內容
(二)乳劑型基質軟膏的制備
1.o/w型乳膏基質的制備
[處方]
硬脂酸4.8g
單硬脂酸甘油酯1.4g
白凡士林0.4g
液體石蠟2.4g
羊毛脂2.0g
三乙醇胺0.16g(5滴)
對羥基苯甲酸乙酯0.04g
蒸油水加至 40g
[制法]
取三乙醇胺、蒸餾水于燒杯中,水浴加熱至65℃左右,取硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、白凡士林、液體石蠟、羊毛脂于蒸發(fā)皿中水浴加熱熔化,溫度至45-65℃;將水相加入油相中,邊加邊攪至皂化完全,趁熱加入尼泊金攪拌至冷凝。
[附注]
兩相混合時,溫度要相近,否則成品中出現(xiàn)粗細不勻的顆粒。
2.w/o型乳膏基質的制備
[處方]
單硬脂酸甘油酯4.0g
石蠟4.0g
液狀石蠟20.0g
白凡士林2.0g
司盤-800.3g
醋酸洗泰0.001g
蒸餾水10.0g
[制法]
將單硬脂酸甘油酯、石蠟置于蒸發(fā)皿中于水浴上熔化,加入白凡士林、液體石蠟、司盤
080、待完全熔化后,保持溫度70-80C;將同溫的司盤-80,醋酸洗必泰水溶液加入上述油相
溶液中,邊加邊向同一方向攪拌,至呈乳白色半固體狀,即得。
[附注]
(1)單硬脂酸甘油酯是單與雙硬脂酸甘油酯的混合物,為白色蠟狀固化。乳化能力弱,為w/o型輔助乳化劑,常用作乳劑基質的穩(wěn)定劑或增稠劑,并使產(chǎn)品滑潤。
(2)司盤-80系非離子型表面活性劑,為w/o型乳化劑。
[思考題]
1.分析處方組成,說明每種組分的作用。
2.軟膏劑質量如何檢查?你在實驗中是否達到一般規(guī)定?
第三篇:工業(yè)藥劑學練習題
名稱解釋:
1.工業(yè)藥劑學 2.藥物劑型
3.輔料 4.熱原
5.置換價 6.片劑
7.表面活性劑 8.等滲溶液
9.熱原 10.乳劑
11.臨界膠團濃度CMC 12.曇點
13.注射用水 14.含量均勻度
15.等張溶液 16.增溶劑
17.崩解時限 18.等量遞加法
19.無菌操作法 20.滅菌
21.藥典 22.HLB值
23.有限溶脹 24.助溶劑 25.絮凝劑
1.輸液灌封后,一般滅菌過程應在_______小時內完成。
2.片劑的輔料可分為_____________、_____________、_____________、_____________四大類。
3.常用的滲透壓調節(jié)劑用量計算方法有_____________和____________。4.藥品生產(chǎn)質量管理規(guī)范簡稱_____________,非處方藥簡稱為_____________。5.軟材過篩制粒時對軟材的要求為_________________________。
6作為粘合劑的淀粉漿有兩種制法,一種是____________,第二種是____________。
7.混懸劑的穩(wěn)定劑包括_____________、_____________、_____________和_____________等。
8.高分子溶液的制備一般經(jīng)過_____________、_____________ 兩個過程。9.用40%司盤60(HLB4.7)和60%吐溫60(HLB14.9)組成的混合表面活性劑HLB值為___________,該混合物可用作_____________型乳化劑。10注射劑的pH值要求一般控制范圍在_____________。11制備空膠囊的主要材料是_____________。12 濕法制粒壓片適用于_____________的藥物。
13藥劑學是研究藥物制劑的_____________、_____________、_____________、_____________、_____________等的綜合性應用技術科學。
14.栓劑按作用可分為兩種:一種是發(fā)揮_____________作用,一種發(fā)揮_____________作用。
15.熱原的基本性質有耐熱性、_____________、_____________和_____________等。
16.乳劑的類型主要是由乳化劑決定,親水性性強的乳化劑易形成_____________型乳劑,親油性性強的乳化劑易形成_____________ 乳劑。17.《中國藥典》二部收載的溶出度測定的方法有_____________和_____________。
18.熱原檢查方法有_______________和__________________。
19.制備散劑,當藥物比例相差懸殊時,一般采用_____________法混合。20.栓劑的制備方法主要有_____________和_____________ 兩種。21.粉針劑的制備方法有_____________和_____________。22溶液劑的制備方法分為溶解法和_____________。
23.常用的軟膏基質可分為_____________、_____________、和_____________三種類型。
24.《中國藥典》二部收載的溶出度測定的方法有_____________和_____________。
25.藥物降解的兩個主要途徑為_____________和____________。
26加入適當?shù)碾娊赓|,使微粒間的ζ電位降低到一定程度,微粒形成絮狀聚集體的過程稱為_________。O/W型乳劑轉成W/O型乳劑,或者相反的變化稱為_________。乳劑在放置過程中出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉,這個現(xiàn)象稱為_________。
27混懸劑的穩(wěn)定劑包括_____________、_____________、_____________和_____________等。
28.表面活性劑的CMC是指___________________,即表面活性劑開始形成膠束時的最低濃度。表面活性劑可用作______、______、潤濕劑、去污劑等。29.凡規(guī)定檢查____________的片劑,可不進行片重差異檢查。凡規(guī)定檢查____________的片劑,可不進行崩解度檢查。
30.司盤類的表面活性劑,一般作為______型乳化劑;吐溫類表面活性劑,一般作為______型乳化劑。
31.復方碘溶液處方中的碘化鉀起______________作用
32.注射劑的灌封應在_________級潔凈區(qū),安瓿劑的配液應在_________級潔凈區(qū)
33.垂熔玻璃濾器3或4號常用于注射液的濾過,可以作除菌濾過的_______號垂熔玻璃濾器。
34.注射劑的pH值要求一般控制范圍在_____________。35.一個國家記載藥品規(guī)格、標準的法典稱為_____________。
36.藥品生產(chǎn)質量管理規(guī)范簡稱_____________,非處方藥簡稱為_____________。
37.表面活性劑HLB值越高,其_____________越強,反之_____________越強。38.高分子溶液的制備一般經(jīng)過______________、_____________兩個過程。39制備空膠囊的主要材料是____________。
40.片劑包糖衣的工藝過程依次是:芯片→____________→____________ → ____________→____________。
41注射劑的附加劑有__________、__________、__________、__________、__________、__________。
42.注射液的配液方式有兩種:_____________和____________ 43.在注射劑里加亞硫酸鈉的目的是_____________ 44.壓片時顆粒不夠干燥或潤滑劑用量不足可引起_____________ 45.在制備散劑時,組分數(shù)量差異大者,宜采用何種混合方法最佳_____________ 46.我國工業(yè)用標準篩號常用“目”表示,“目”系指_______________________________________ 47滲漉法的浸提效果好,其主要原因是_____________ 48.粉體學中,用包括粉粒自身孔隙和粒子間孔隙在內的體積計算的密度稱為_____________ 49一般藥物酊劑的濃度是1ml相當于原藥材_____________,毒性藥物酊劑的濃度是1ml相當于原藥材_____________ 50.熱壓滅菌法所用的蒸汽是_____________。
51.《中國藥典》(2005版)規(guī)定,普通壓制片的崩解時限為_____________ 52.在片劑處方中加適量的微粉硅膠,作用是_____________ 53.乙醇防腐的最低濃度為_____________ 54.冷凍干燥的工藝流程__________________________ 55.引起乳劑轉相的主要原因是__________________________
第四篇:工業(yè)藥劑學試題
《工業(yè)藥劑學》試卷一
1.劑型:藥物經(jīng)加工制成的適合于預防、醫(yī)療應用的形式。
2.滲漉法:是將藥材粉末裝于滲漉器中,在藥粉上連續(xù)填加浸出溶劑使其滲過藥粉,自下部流出浸出液的一種動態(tài)浸方法。
3.置換價:藥物的重量與同體積的基質重量之比。
4.熱壓滅菌法:在熱壓滅菌器內,利用高壓蒸汽使菌體內蛋白凝固而達到滅菌效果。
5.軟膏劑:指原料藥、藥材、藥材提取物與適宜基質制成的具有適當稠度的膏狀外用制劑。1.根據(jù)賦形劑在制備片劑過程中的主要作用不同,可分為稀釋劑、吸收劑、潤濕劑、粘合劑、崩解劑和潤濕劑。
2.預測固體濕潤情況,0.<θ<90.表示液滴在固體面上可以潤濕。
3.三氯叔丁醇為注射劑的附加劑,具有抑菌劑和局部止痛劑作用。
4.一般膜劑最常用的成膜材料為聚乙烯醇,其外文縮寫PVA,其性質主要是由其分子量和醇解度決定。
5.倍散較為適宜的賦形劑為乳糖。
6.滴丸劑的基質可分為水溶性和非水溶性兩大類。
7.玻璃瓶輸液劑的滅菌溫度為115℃時間為30min;塑料袋輸液劑的滅菌溫度為109℃ 時間為45min。
8.輸液劑的質量檢查項目有澄明度檢查、不溶性微粒檢查、熱源檢查、無菌檢查。
9.現(xiàn)需配發(fā)硫酸阿托品散1mg×10包,應取硫酸阿托品千倍散0.01g。
1(√)粉碎小量毒劇藥應選用玻璃制乳缽。2(×)表面活性劑作為O/W型乳化劑其HLB值應為15-18。
3(√)聚氧乙烯脫水山梨醇單油酸酯的商品名稱是吐溫80。
4(×)中華人民共和國藥典是由衛(wèi)生部制定的藥品規(guī)格標準的法典。
5(√)粉末直接壓片時,既可作稀釋劑,又可作粘合劑,還兼有崩解作用的輔料是淀粉。6(√)生物制品.抗生素適宜的干燥方法是冷凍干燥。
7(×)表面活性劑的毒性大小,一般是陰離子型>非離子型>陽離子型。
8(×)熱壓滅菌時,壓力表指針開始上升時即可計算滅菌時間。
9(√)栓劑澆注后應于起模后把模孔上多余部分切掉
10(×)GLP為藥品生產(chǎn)質量管理規(guī)范簡稱。11(×)眼膏基質的組成為白凡士林.羊毛脂.液狀石蠟。
12(√)麻醉藥品處方保存期為三年。13(×)干膠法制初乳時,液狀石蠟:水:膠比例為4:2:1。
14(√)輸液劑灌封室消毒后的菌落數(shù)應控制在2個以下。
15(√)蟲蠟常用作片劑包糖衣打光物料
1.下列化合物能作氣體滅菌的是(D)。A.乙醇 B.氯仿 C.丙酮 D.環(huán)氧乙烷 E.二氧化氮
2.焦亞硫酸鈉是一種常用的抗氧劑,最適用于(A)。
A.偏酸性溶液 B.偏堿性溶液 C.不受酸堿性影響 D.強酸性溶液E.強堿性溶液 3.胃蛋白酶合劑屬于哪種制劑(D)。A.混懸液型 B.溶液型 C.乳濁液型 D.膠體溶液型 E.溶膠劑型
4.制備5%碘的水溶液,通??刹捎靡韵履姆N方法(D)。
A.制成鹽類 B.制成酯類 C.加增溶劑 D.加助溶劑 E.采用復合溶劑 5.下列關于滲漉法優(yōu)點的敘述中,哪一項是錯誤的?(C)。
A.有良好的濃度差 B.溶媒的用量較浸漬法少 C.操作比浸漬法簡單易行
D.浸出效果較浸漬法好 E.對藥材的粗細要求較高
6.以下哪一條不是影響藥材浸出的因素(E)。
A.溫度 B.浸出時間 C.藥材的粉碎度D.浸出溶劑的種類 E.浸出容器的大小 7.下列不是壓片時造成黏沖的原因的是(A)。
A.壓力過大 B.顆粒含水量過多C.沖表面粗糙 D.顆粒吸濕 E.潤滑劑用量不當 8.氣霧劑中的氟利昂(F12)主要用作(E)。
A.助懸劑 B.防腐劑 C.潛溶劑 D.消泡劑 E.拋射劑
9.下列哪一項措施不利于提高浸出效率(E)。
A 恰當?shù)厣邷囟?B 加大濃度差 C 選擇適宜的溶劑
D 浸出一定的時間 E 將藥材粉碎成細粉 10.洗劑中加入甘油,目的是:(E)。A冷卻及收縮血管作用 B增強藥物的穿透性 C增加藥物溶解度
D作助溶劑 E作保濕劑
1.影響濕熱滅菌的因素有(ABCD)。A、滅菌溫度 B.空氣的濕度 C.蒸氣的種類D.微生物的種類 E.注射液的性質
2.可不做崩解時限檢查的片劑有(AC)。A、控釋片 B.糖衣片 C.咀嚼片 D.腸溶衣片 E.舌下片
3.要求無菌的制劑有(BCD)。
A.膜劑 B.用于創(chuàng)面的軟膏劑 C.注射劑 D.值入片 E.栓劑
4.PEG類可用作(ACD)。
A.軟膏基質 B.腸溶衣材料 C.栓劑基質 D.包衣增塑劑 E.片劑潤滑劑
5.軟膏劑的類脂類基質有(BD)。A.凡士林 B.羊毛脂 C.石蠟 D.蜂蠟 E.硅酮
1.試以箭頭標出輸液劑的生產(chǎn)工藝流程? 答:原輔料→配液→濾過→灌裝→放膜→上膠塞→壓鋁蓋→扎口→質檢→貼簽→包裝→如庫。2.如何評價混懸型液體藥劑質量的優(yōu)劣? 答:(1)沉降體積比的測定(2)重新分散試驗(3)混懸微粒大小的測定(4)絮凝度的測定。3.簡述壓片時容易出現(xiàn)的問題及解決辦法? 答:(1)松片(2)裂片(3)粘沖(4)崩解遲緩(5)片重差異過大
(六)變色和色斑
(七)迭片
(八)卷邊
(九)引濕和受潮。4.理想的栓劑基質應符合那些條件?
答:(1)在室溫時有適宜的硬度(2)不與藥物發(fā)生反應且不妨礙主藥的作用及含量測定(3)對黏膜無刺激性、無毒性、無過敏性(4)本身穩(wěn)定
(5)具有潤濕或乳化的能力,能混入教多的水(6)適用于熱熔法及冷壓法制備栓劑(7)在冷凝時能充分收縮而不變形,使栓劑易于從膜劑中脫離而不要潤滑劑
1.處方:胃蛋白酶20g 橙皮酊 50ml 稀鹽酸20ml單糖漿100ml 純化水 加至1000ml(1)分析處方,寫出各組分的作用是什么?
胃蛋白酶:主藥 橙皮酊:芳香劑 鹽酸:PH值調節(jié)劑 單糖漿:甜味劑
(2)簡述調配注意事項? a.影響胃蛋白酶活性的主要事項是PH,故處方中應加稀鹽酸調節(jié)PH值,故配制時應先將稀鹽酸加適量水稀釋。b.溶解胃蛋白酶時,應將其撒在液面上,靜置使其充分吸水膨脹,再緩緩搖勻即得。本品不能用熱水配制,亦不能劇烈攪拌,以免影響活力。c.本品不宜過濾。d.本品易腐敗,故不宜久放。
2.處方 地塞米松0.25g 白凡士林 50g 硬脂酸 120g 甘油 100g 液狀石蠟 150g 三乙醇胺 3g 羥苯乙酯 0.25g 純化水加至 1000ml 9.滴眼劑常用的PH值調整劑有磷酸鹽緩沖液、硼酸緩沖液、硼酸鹽緩沖液。
(1)分析處方,寫出該處方為何種類型軟膏劑? 1.(√)滑石粉.爐甘石.朱砂等應采用水飛法粉本品為O/W型軟膏劑(2)簡述制備方法? 取三乙醇胺、甘油、羥苯乙酯溶于水中,并在水浴中加熱至70-80℃;另取硬脂酸在水浴中加熱熔化,加入凡士林和液狀石蠟,并保持溫度在70-80℃。在不斷攪拌中將油相加入等溫的水相中,攪拌至凝固成膏。最后采用研和法,等量遞加將研細的地塞米松混勻。
《工業(yè)藥劑學》試卷二 1.表面活性劑:能使溶液表面張力急劇下降的現(xiàn)象。
2.轉相:由一種類型的乳劑轉變成另一種類型乳劑的現(xiàn)象。
3.滅菌法:殺死或除去所有微生物的方法。4.滑角:將粉體鋪于板面上,將板傾斜到能使約90%的粉體流動,此時平板與水平所成的夾角。5.浸出制劑:用適當?shù)慕鋈軇┖头椒?,從藥材中浸出有效成分所制成的供內服或外用的藥物制劑?/p>
1.影響粉體流動性的因素有粒子大小及其分布、粒子形態(tài)、含濕量、加入其它成分和電荷。2.決定乳劑類型的主要因素是乳化劑的種類和兩相的比例。
3.軟膏劑中烴類基質以凡士林為最常用,類脂中以羊毛脂應用較多。
4.氣霧劑的組成是由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器、閥門系統(tǒng)四個部分組成。
5.用于增溶作用的表面活性劑HLB值應在15-19之間。
6.片劑的包衣的種類有包糖衣、包薄膜衣、包腸溶衣。
7.涂膜劑的處方是由藥物、成膜材料和揮發(fā)性有機溶劑三部分組成。
8.鹽酸普魯卡因注射液中加入氯化鈉具有調節(jié)等滲和抑制水解的作用。
碎。2.(√)醫(yī)院處方制度中規(guī)定一般保存期為一年。3.(√)量器的選擇,一般以不少于量器總量的1/3為度。
4.(√)凡規(guī)定檢查溶出度的片劑,可不進行崩解時限檢查。
5.(×)微孔濾膜用于注射劑濾過的濾膜孔徑為0.45—0.8um。
6.(√)亞甲蘭染色,水相為蘭色.油相為白色。7.(×)表面活性劑的毒性大小,一般是陰離子型>非離子型>陽離子型。
8.(×)熱壓滅菌時,壓力表指針開始上升時即可計算滅菌時間。
9.(√)栓劑澆注后應于起模后把??咨隙嘤嗖糠智械?/p>
10.(×)GLP為藥品生產(chǎn)質量管理規(guī)范簡稱。11.(√)含熱量高.穿透力強.滅菌效果最好的蒸氣是飽和蒸氣。
12.(√)滴眼劑中常用的PH值調整劑是硼酸-硼砂緩沖液。
13.(×)酒劑與酊劑共同點是濃度都有一定的規(guī)定。
14.(√)制備含有共熔成分散劑時,可將共熔成分先共熔,再以其他成分吸收,使其分散均勻。15.(×)灌封室是制備注射劑無菌操作的關鍵地區(qū),要求潔凈度達到1000級。
1.下列那種物質能提高栓劑基質可可豆脂的熔點(A)
A.蜂臘 B.聚山梨酯 C.樟腦 D.硅膠 E.單硬脂酸鋁
2.下列除(E)外均為O/W型乳化劑 A.吐溫80 B.三乙醇胺皂 C.十二烷基硫酸鈉 D.硬脂酸鈉 E.膽固醇
3.下列既可作軟膏劑基質又可作膜劑成膜材料的是(C)。
A.CMC-Na B.PVA C.聚乙二醇 D.PVP E.吐溫60
4.為制得二相型氣霧劑,常加入的潛溶劑為(E)。
A.滑石粉 B.油酸 C.吐溫或司盤類 D.膠體二氧化硅 E.丙二醇
5.不屬于片劑制粒目的是(B)。A.防止裂片 B.防止卷邊 C.減少片重差異 D.防止黏沖 E.防止松片
6.不宜用于包裝含揮發(fā)性藥物散劑的材料是(A)。
A.蠟紙 B.玻璃紙 C.玻璃管 D.硬膠囊 E.聚乙烯塑料管
7.輸液劑的濾過.灌封要求的潔凈差別(E)。
A.30萬級 B.10萬級 C.1萬級 D.1000級 E.100級
8.下列各蒸氣,含熱量高.穿透力強.滅菌效果最好的是(D)。
A.過熱蒸氣 B.濕飽和蒸氣 C.不飽和蒸氣 D.飽和蒸氣 E.濕蒸氣
9.將青霉素鉀制為粉針劑的目的是(B)。A.免除微生物污染 B.防止水解 C.防止氧化分解 D.攜帶方便 E.易于保存
10.注射劑的基本生產(chǎn)工藝流程是(C)。A.配液→灌封→滅菌→過濾→質檢 B.配液→滅菌→過濾→灌封→質檢
C.配液→過濾→灌封→滅菌→質檢 D.配液→質檢→過濾→灌封→滅菌 E.配液→質檢→過濾→滅菌→灌封
1.混懸劑質量評定方法有(ABCD)。A.微粒大小的測定 B.沉降體積比的測定C.絮凝度的測定D.重新分散試驗 E.流變學測定
2.滴眼劑中必須檢查的致病菌是(AC)。A.綠膿桿菌 B.真菌 C.金黃色葡萄球菌 D.霉菌 E.革蘭陰性桿菌 3.膜劑制備中的成膜材料有(ABE)。A.聚乙烯醇 B.聚維酮 C.玉米朊 D.蟲膠 E.纖維素衍生物
4.軟膏劑的制備方法有(ABD)。A.研和法 B.熔和法 C.分散法 D.乳化法 E.擠壓法
5.藥物制成劑型的目的是為了滿足(ABCDE)。A.藥物性質的要求B.治療目的的要求C.給藥途徑的要求D.應用、保管方便 E.運輸方便 1.簡述表面活性劑的基本特性? 答:(1)形成膠團(2)親水親油平衡值(3)曇點(4)表面活性劑的毒性(5)表面活性劑的配伍 2.概述酒劑和酊劑的異同點?
(1)共同點:有效成分均能被迅速吸收而發(fā)揮療效,有效成分含量較高,雜質少,制劑比較澄明,都有防腐作用,易于保存。
(2)不同點:a.酊劑的濃度有一定的規(guī)定,而酒劑沒有一定濃度規(guī)定
b.酊劑的配制方法有浸出法、稀釋法、溶解法, 酒劑的配制方法一般只有浸出方法
c.酊劑以不同濃度的乙醇為溶劑,而酒劑則以蒸餾酒為溶劑
3.制備輸液劑時用活性炭進行處理應注意什么問題?
(1)活性碳應選用一級針用碳為宜,一般用量為溶液總量的0.2%,吸附時間20分鐘左右,使用時一般采用加熱煮沸后,冷至45—50℃再過濾,也可趁熱過濾。
(2)活性碳在堿性溶液中少數(shù)品種回出現(xiàn)“膠溶”現(xiàn)象,造成過濾困難。
(3)活性碳過濾時分次吸附比一次吸附效果好。(4)活性碳對有些藥物有吸附作用 4.寫出濕法制粒壓片的生產(chǎn)流程? 主藥、輔料的處理→制軟材→制濕顆?!稍铩!鷫浩隆b
七、處方分析題
1.處方 維生素c150g 碳酸氫鈉49g焦亞硫酸鈉3g 依地酸二鈉0.05g 純化水加至 1000ml
(1)寫出處方中各成分有何作用?
維生素C:主藥 碳酸氫鈉: PH調節(jié)劑 焦亞硫酸鈉、依地酸二鈉:抗氧劑
(2)本制劑的主要質量問題是什么?如何避免?
維生素C分子易氧化,因此生產(chǎn)中采取通惰性氣體、調節(jié)藥液PH值、加抗氧劑和金屬離子絡合劑
2.處 方 魚肝油50ml 阿拉伯膠(細粉)12.5g 西黃蓍膠(細粉)0.7g 杏仁油 0.1ml 糖精鈉 0.01g 氯仿 0.2ml 純化水適量制成100ml
(1)分析本處方屬于何種類型的液體藥劑。本品為油/水型乳劑。
(2)擬訂本方制備方法。
將阿拉伯膠與魚肝油研勻,一次加入250ml蒸餾水,研磨成初乳,加糖精鈉水溶液、杏仁油、氯仿、再緩緩加入西黃蓍膠漿,加蒸餾水至1000ml,攪勻,即得。
《工業(yè)藥劑學》試卷三
1.協(xié)定處方:一般是根據(jù)某一地區(qū)或某一醫(yī)院日常醫(yī)療用藥的需要,由醫(yī)院藥劑科與醫(yī)師協(xié)商共同制訂的處方。
2.熱原:是微量即可引起恒溫動物體溫異常升高的物質的總稱。
3.置換價:藥物的重量與同體積基質重量的比值。
4.曇點:出現(xiàn)起曇現(xiàn)象時的溫度。
5.栓劑:藥物.藥材提取物或藥粉與適宜基質制成供腔道給藥的固體制劑。
1.在防霉防發(fā)酵能力方面,苯甲酸防霉作用較尼泊金類弱,而防發(fā)酵能力較尼泊金類強。
2.休止角越小流動性越好。
3.濕法制粒壓片一般常用 30%至 70%的乙醇作潤濕劑。
4.膜劑的主要制法有流延法、擠壓法、壓延法。5.片劑的質量檢查項目有外觀、重量差異、硬度、崩解時限、溶出度測定、微生物。
6.常用的浸出方法主要有煎煮法、浸漬法、滲漉法。
7.羊毛脂不單獨用作基質,常與凡士林合用,可改善吸水性。
8.潤滑劑在制備片劑過程中能起到潤滑、助流、抗黏附。
9.鹽酸普魯卡因注射液中加入氯化鈉具有調節(jié)等滲和抑制水解的作用。
1.(√)醫(yī)院處方制度中規(guī)定一般保存期為一年。
2.(×)表面活性劑作為O/W型乳化劑其HLB
值應為15-18。3.(√)酒劑與酊劑共同點是濃度都有一定的規(guī)
定。4.(×)中華人民共和國藥典是由衛(wèi)生部制定的藥品規(guī)格標準的法典。
5.(×)藥材粉碎越細藥材中有效成分浸出效果越好。
6.(×)生物制品.抗生素適宜的干燥方法是噴霧干燥。
7.(×)輸液劑中可添加適宜的抑菌劑。8.(×)凡規(guī)定檢查含量均勻度的片劑,可不進行重量差異檢查。
9.(×)硬脂酸鎂為片劑的潤滑劑,共用量為10%—20%。
10.(√)新藥系指我國未生產(chǎn)過的藥物。11.(×)表面活性劑的毒性大小,一般是陰離子型>非離子型>陽離子型。12.(×)干膠法制初乳時,液狀石蠟:水:膠比例為4:2:1。
13.(×)灌封室是制備注射劑無菌操作的關鍵地區(qū),要求潔凈度達到1000級。
14.(×)熱壓滅菌時,壓力表指針開始上升時即可計算滅菌時間。
1.使微粒在空氣中移動但不沉降和積蓄的方法稱為(C)。
A.氣體滅菌法 B.空調凈化法 C.層流凈化法 D.無菌操作法 E.旋風分離法
2.下列不屬于物理滅菌法的是(D)。A.紫外線滅菌 B.環(huán)氧乙烷 C.γ射線滅菌 D.微波滅菌 E.高速熱風滅菌
3.黏性過強的藥粉濕法制粒宜選擇(A)。A.蒸餾水 B.乙醇 C.淀粉漿 D.糖漿 E.膠漿
4.散劑用藥典規(guī)定的水分測定法測定,減少重量不得超過(C)。
A.2.0% B.7.0% C.9.0% D.11.0% E.13.0%
5.下列哪一種基質不是水溶性軟膏劑基質(D)。
A.聚乙二醇 B.甘油明膠 C.纖維素衍生物 D.羊毛脂 E.卡波姆
6.在注射劑中具有局部止痛和抑菌雙重作用的附加劑是(D)。
A鹽酸普魯卡因 B鹽酸利多卡因 C苯酚 D苯甲醇 E硫柳汞
7.將藥物制成無菌粉末的目的是(D)。A.防止藥物氧化 B.方便運輸儲存 C.方便生產(chǎn)D.防止藥物降解 E.防止微生物污染
8.制備膠囊時,明膠中加入甘油是為了(D)。A延緩明膠溶解B減少明膠對藥物的吸附C防止腐敗D保持一定的水分防止脆裂E起矯味作用
9.配制75%乙醇溶液100ml,需95%乙醇(D)。
A.97ml B.80ml C.65ml D.77ml E.60ml
10.不作為栓劑質量檢查的項目是(E)。A.熔點范圍測定 B.融變時限測定 C.重量差異檢查D.藥物溶出速度與吸收實驗E.無菌檢查 1.加快蒸發(fā)的過程中,可采用的措施有以下(BD)各點。
A提高溫度差B 加大蒸汽壓力C減少蒸發(fā)液面的蒸汽濃度D減少外壓E減少液體凈壓力 2.氣霧劑中拋射劑所具備的條件是(ABCE)
A常壓下沸點低于40.6℃ B常溫下蒸汽壓大于大氣壓
C無毒.無致敏性和刺激性 D能與其它氣體混合 E對藥物具有可溶性
3.散劑混合不均勻的原因是(ABCD)A藥物的量比例懸殊 B粉末的粒度差別大 C藥物的密度相近
D混合的方法不當 E混合的時間的不充分 4.下列屬于包薄膜衣的材料是(ABDE)A纖維素類 B聚乙二醇 C蟲膠 D聚維酮 E聚丙烯酸樹脂類
5.按使用方法分類的片劑包括(ABDE)A泡騰片 B咀嚼片 C口含片 D舌下片 E包衣片
1.注射劑的附加劑分幾類?常用的附加劑有哪些?
答:(1)抗氧劑(2)抑菌劑(3)局部止痛劑(4)PH調節(jié)劑(5)等滲調節(jié)劑 2.簡述干膠法制備乳劑的制備要點?
(1)制備乳劑時要注意油、水、膠三者的比例(2)乳缽應干燥
(3)乳缽最好選用平底.粗面的瓷乳缽(4)膠粉要細并應很好地分散在油相中(5)比例量的水應一次加入,并強烈研磨 3.理想的栓劑基質應符合哪些要求?(1)在室溫時有適宜的硬度(2)不與藥物發(fā)生反應且不妨礙主藥的作用及含量測定(3)對黏膜無刺激性、無毒性、無過敏性(4)本身穩(wěn)定
(5)具有潤濕或乳化的能力,能混入教多的水(6)適用于熱熔法及冷壓法制備栓劑(7)在冷凝時能充分收縮而不變形,使栓劑易于從膜劑中脫離而不要潤滑劑
4.如何評價混懸型液體藥劑質量的優(yōu)劣?(1)沉降體積比的測定(2)重新分散試驗(3)混懸微粒大小的測定(4)絮凝度的測定
[處 方] 磺胺甲基異噁唑 400.0g 甲氧芐胺嘧啶80.0g 淀粉 40.0g 10% 淀粉漿 240.0g 硬脂酸鎂 5.0g
要求:(1)分析處方? 磺胺甲基異噁唑,甲氧芐胺嘧啶為主藥,淀粉為崩解劑,淀粉漿為黏合劑,硬脂酸鎂為潤滑劑。
(2)請設計本方的濕法制粒壓片的制備工藝
取過80目篩的磺胺甲基異噁唑,甲氧芐胺嘧啶與淀粉置于槽形混合機中混合均勻,加入淀粉漿,攪拌均勻,制成軟材,翻動顆粒,使之均勻干燥,干粒用12目篩整粒后,加入硬脂酸鎂,混勻,抽樣測定含量,壓片即成。1.[處 方} 魚肝油 5g 阿拉伯膠(細粉)12.5g 西黃蓍膠(細粉)0.7g 杏仁油 0.1ml 糖精鈉 0.01g氯仿 0.2ml 純化水適量制成 100ml 要求:(1)分析本處方屬于何種類型的液體藥劑? O / W型乳化劑。2)擬訂本方制備方法? 將阿拉伯膠與魚肝油研勻,一次加入250ml蒸餾水,研磨成初乳,加糖精鈉水溶液、杏仁油、氯仿、再緩緩加入西黃蓍膠,加蒸餾水至全量,攪勻,即得。
《工業(yè)藥劑學》試卷四
1.粉碎:是借機械力將大塊固體物質粉碎成適用程度的操作過程。
2.栓劑:系指藥物與適宜基質制成供腔道給藥的制劑。
3.微型膠囊:系用天然的或合成的高分子材料(稱囊材),將固體或液體藥物(稱囊心物或芯料)包裹,使成半透明性或密封的微小膠囊。4.HLB值:系指表面活性劑的親水親油平衡值。5.輸液劑:系指通過靜脈輸液滴注方式輸入人體血液中的大劑量注射液。
1.我國目前準許使用的食用色素有胭脂紅、莧菜紅、檸檬黃、靛藍。
2.一級反應的藥物半衰期求算公式為t1/2=0.693/k。
3.藥物的比例量相差懸殊,應用等量遞加法或配研法。
4.常用的浸出方法主要有煎煮法、浸漬法、滲漉法。5.片劑的輔料可分為潤濕劑和粘和劑、填充劑、崩解劑、潤滑劑。6.膜劑最常用的成膜材料為PVA,其性質主要是由分子量和醇解度來決定。
7.藥物動力學模型的三個重要參數(shù)是峰時、峰值、血藥濃度曲線下面積,它們分別代表藥物在體內的速度、強度及吸收度。8.現(xiàn)需配發(fā)硫酸阿托品散1㎎×10包,應取硫酸阿托品千倍散0.01g. 9.微孔濾膜的濾過機制主要是物理的過篩作用,用于注射劑濾過的濾膜孔徑0.45—0.8um。10.輸液劑的質量檢查項目有澄明度檢查、漏氣
檢查、熱原、無菌檢查、含量及 PH值檢查。11.藥物劑型因素可以影響藥物的吸收.分布.代謝與排泄,但對那一項影響最大吸收。
1.(×)按分散系統(tǒng)分類,氫氧化鋁凝膠為膠漿劑。
2.(√)調配西皮氏散Ⅰ號,應將碳酸氫鈉加入氧化鎂中。
3.(√)麻醉藥品處方保存期為三年。
4.(×)用研缽粉碎時,每次加藥料不超過研缽容積的1/3為好。5.(√)凡規(guī)定檢查含量均勻度的片劑,可不進行重量差異檢查。
6.(×)石灰搽劑用亞甲藍染色為外相染色。7.(×)眼膏基質的組成為白凡士林.羊毛脂.液狀石蠟。
8.(×)熱原的組成中致熱活性最強的是磷脂。9.(√)輸液劑灌封室消毒后的菌落數(shù)應控制在2個以下。
10.(√)蟲蠟常用作片劑包糖衣打光物料。
1.氣霧劑的組成是由(D)。
A.耐壓溶器.閥門系統(tǒng) B.拋射劑 C.藥物與附加劑 D.以上均是
2.以下熱原性質那項是錯誤的(C)。A.耐熱性 B.濾過性 C.揮發(fā)性 D.水溶性
3.以下滅菌法適用于室內空氣和表面滅菌的是(A)。
A.紫外線滅菌 B.氣體滅菌 C.微波滅菌 D.輻射滅菌
4.下列劑型中即有內服,又有供外用的劑型是哪一個(B)。
A.合劑 B.溶液劑 C.洗劑 D.含漱劑
5.制備醋酸氫化可的松片劑,先將輔料制成空白顆粒,是為了(C)。
A.避免主藥變質 B.節(jié)省操作時間 C.減少主要損失 D.克服制粒困難
6.下列哪項不是煉蜜的目的是(B)。A.增加粘性 B.增加甜味 C.除去雜質 D.殺死微生物
7.適用于大量滲出性的傷患處的基質是(A)。
A.水溶性基質 B.含水軟膏基質 C.凡士林 D.羊毛脂
8.葡萄糖注射液的變色,主要與以下哪一項外的因素有關:(D)
A.溶液的PH值 B.滅菌溫度 C.滅菌時間 D.葡萄糖原料的純度
9.下列哪一種不是軟膏劑的制備方法(C)。
A.乳化法 B.溶和法 C.冷壓法 D.研和法
10.滑石粉.爐甘石.朱砂等應采用那種方法粉碎(B)。
A.單獨粉碎 B.水飛法 C.混合粉碎 D.干法粉碎
1.配制2%鹽酸普魯卡因注射劑100ml,應加入氯化鈉多少克,可調整為等滲溶液?已知鹽酸普魯卡因的冰點降低值為0.122,氯化鈉的冰點降低值為0.578。(0.48g)
2.現(xiàn)有已濃縮的水浸出藥液300 ml,加入乙醇使藥液含醇量達80%,問需加入95%乙醇多少ml?(2.1600ml)
1.氟輕松軟膏 [處 方] 氟輕松 0.25g 三乙醇胺 20g 甘油 50g 硬脂酸150g羊毛脂 20g 白凡士林 250g 羥苯乙酯 1g 蒸餾水適量 制成1000g
要求:(1)寫出處方中油相包括那些成分? 油相成分:硬脂酸、羊毛脂、白凡士林
(2)寫出處方中水相包括那些成分? 水相成分:三乙醇胺、甘油、羥苯乙酯、蒸餾水
(3)形成何種類型乳劑基質?為什么?
為o/w型,因為處方中三乙醇胺與部分硬酯酸形成的有機胺皂為o/w型乳化劑。
2.[處 方] 碘 50g 碘化鉀 100g 蒸餾水適量共制1000ml
要求:(1)寫出制劑名稱 復方碘口服溶液
(2)寫出制法 制法:取碘化鉀加蒸餾水100ml 溶解后,加入碘攪拌溶解,再加適量的蒸餾水使成1000ml,攪勻即得。
(3)寫出制備原理: 碘與碘化鉀生成絡合物,易溶于水。(4)碘化鉀是碘的 為助溶劑。
《工業(yè)藥劑學》試卷五
1.助溶:系指主要由于絡合劑的作用而增大溶解度的過程。
2.膜劑:系指藥物與適宜的成膜材料經(jīng)加工制成的膜狀制劑。
3.生物利用度:系指藥劑服用后,使藥物被吸收入大循環(huán)的數(shù)量與在大循環(huán)中出現(xiàn)的速度。4.脂質體:脂質體或稱類脂小球,是將藥物包封于類脂雙分子層形成的薄膜中間所制成的超微型球狀載體制劑。
5.熱源:是微生物的代謝產(chǎn)物,系能引起恒溫動物和人體體溫異常升高的致熱性物質。1.取用配方藥物時要反復核對,即 取藥前、配藥時、將藥品容器放回原處時,先后三次核對藥品標簽防止差錯。
2.藥品生產(chǎn)質量管理規(guī)范簡稱GMP。3.西皮氏散Ⅱ號的配制要點為藥物比例量相差懸殊,等量遞加法配制。
4.中藥片的分類為全粉末片、半浸膏劑、浸高劑、有效成分。
5.蒸發(fā)方法有 常壓蒸發(fā)、減壓蒸發(fā)、薄膜蒸發(fā)。
6.氣霧劑的組成是由耐壓容器、閥門系統(tǒng)、拋射劑、藥物與附加劑 四個部分組成。7.眼膏基質.凡士林宜選用 干熱滅菌法 滅菌,工作服.工作帽.脫脂棉.紗布宜選用 熱壓滅菌法滅菌。
8.《藥品管理法》中規(guī)定了國家對 麻醉藥品、精神藥品、毒性藥品、放射性藥品實行特殊的管理辦法。
9.測定生物利用度常用 血藥濃度法、尿藥濃度法。
10.現(xiàn)需配發(fā)硫酸阿托品散1㎎×10包,應取硫酸阿托品百倍散 0.01g。
11.熱源除致熱性外,尚有的共性為 耐熱性、水溶性與不揮發(fā)性、濾過性其他如能被強酸強堿破壞 等。
1.(×)按分散系統(tǒng)分類,氫氧化鋁凝膠為膠體溶液。
2.(×)調配西皮氏散Ⅰ號,應配要點為采用等量遞加法混合。
3.(√)新藥系指我國未生產(chǎn)過的藥物。4.(√)凡規(guī)定檢查溶出度的片劑,可不進行崩解時限檢查。
5.(×)石灰搽劑用蘇丹紅染色為內相染色。6.(×)硬脂酸鎂為片劑的潤滑劑,共用量為2%—10%。
7.(√)魚石脂軟膏不能用熔和法制備。8.(√)鄰苯二甲酸醋酸纖維素是一種較好的腸溶衣材料。
9.(×)輸液劑中可添加適宜的抑菌劑。10.(√)栓劑的制備擠壓成形法主要用于油脂性基質制栓。
1.藥物劑型因素對下列哪一項影響最大(C)。
A.代謝 B.分布 C.吸收 D.排泄 2.下列各蒸氣,含熱量高.穿透力強.滅菌效果最好的是(D)。
A.過熱蒸氣 B.濕飽和蒸氣 C.不飽和蒸氣 D.飽和蒸氣
3.粉碎主要借外加機械力的目的為(B)。A.降低物質的脆性 B.降低物質的內聚力 C.降低物質彈性 D.降低物質硬度
4.下列有關肥皂在甲酚皂溶液中的作用,哪一項正確(C)。
A.作乳化劑 B.增加甲酚對組織的滲透性 C.為增溶劑 D.增強甲酚的消毒作用
5.干淀粉作崩解劑的加入方法有四種,哪種方法崩解效果最好:(D)。
A.內加法 B.外加法 C.淀粉單獨制粒 D.混合加入法 6.凡士林作為軟膏基質,需加入下列哪種物質可改善其吸水性:(A)。A.增加粘性 B.增加甜味 C.除去雜質 D.殺死微生物
7.將稀乙醇進行下列那種,即可得到較高濃度的乙醇(B)。
A.減壓蒸餾 B.分段蒸餾 C.減壓蒸發(fā) D.常壓蒸發(fā)
8.干膠法制初乳,其油:膠:水比例為:(C)。
A.4:2:2 B.4:2:3 C.4:2:1 D.4:1:2
9.無菌操作的主要目的是:(D)。A.除去細菌 B.殺滅細菌 C.達到無菌程度 D.保持原有滅菌度
10.下列注射劑的附加劑中,哪一項為PH值調整到(B)。
A.焦亞硫酸鈉 B.碳酸氫鈉 C.苯甲醇 D.亞硫酸氫鈉
1.配制2%鹽酸普魯卡因注射劑150ml,應加入氯化鈉多少克,可調整為等滲溶液?已知鹽酸普魯卡因的E=0.18。(0.81g)
2.將吐溫80(HLB值為15)60克與司盤60(HLB值為4.7)40克混合,問混合物的HLB值為多少?(10.88)
1.[處 方] 硬脂酸120g 單硬脂酸甘油酯35g 液狀石蠟60g 凡士林10g羊毛脂 50g 三乙醇胺 4g 羥苯乙酯 1.5g 甘油 50g 蒸餾水適量制成1000g
要求:(1)寫出處方中油相包括那些成分? 油相成分:硬脂酸、羊毛脂、凡士林、單硬脂酸甘油酯、液狀石蠟
(2)寫出處方中水相包括那些成分? 水相成分:三乙醇胺、甘油、羥苯乙酯、蒸餾水
(3)形成何種類型乳劑基質?為什么?
為o/w型,因為處方中三乙醇胺與部分硬酯酸形成的有機胺皂為o/w型乳化劑。
2.[處 方] 碳酸氫鈉 50g 注射用水 適量 全 量1000ml
要求:(1)寫出制劑名稱 碳酸氫鈉注射劑
(2)本品通入惰性氣體N2、CO2如何選用?
為什么?
本品通入惰性氣體應選CO2。因為碳酸氫鈉的水溶液加熱即分解為碳酸鈉、二氧化碳和水,分解產(chǎn)生碳酸鈉后的注射液堿性增強,但反應是可逆的,如有足量的二氧化碳存在,生成的碳酸鈉仍可變成碳酸氫鈉。
(3)通入二氧化碳的量和本品質量有何關系? 當樣品PH<8.35時,溶液相對穩(wěn)定,若PH﹥8.35時,說明已有碳酸鈉生成,因此通入而氧化碳的量要適當,如通入量不足,不能達到防止碳酸鈉生成的目的;如通入量過多,會影響解酸力。要使二氧化碳通入量適當,應嚴格控制溶液PH值使在8.0左右。
第五篇:藥劑學綜述中空栓劑的研究進展及應用展望
中空栓劑的研究進展及應用展望
摘要: 介紹中空栓的研究概況和進展,從近年來國內外發(fā)表的文獻為依據(jù), 從中空栓的處方設計,制備方法及臨床應用作一概括。中空栓具有生物利用度高, 副作用小, 制劑穩(wěn)定性好等優(yōu)點, 便于個體給藥,尤其適于小兒、嘔吐及慢性病患者應用。中空栓有良好的可行性和開發(fā)前景。
關鍵詞: 中空栓;普通栓劑;制劑
引言:藥物中空栓劑(Hollow type suppository,HTS)是近年來發(fā)展起來的一種新劑型,其外層為基質制成的殼, 空心可填充固體或液體狀態(tài)的藥物。與用藥物粉末與基質混合制成,通過直腸或陰道給藥 ,基質逐漸融化,藥物亦逐漸溶出吸收而發(fā)生藥理作用的普通栓劑(Conventional type suppository,CTS)相比,HTS具有起效快、生物利用度高、制劑穩(wěn)定性好、適用范圍廣泛等諸多優(yōu)點,擴大了許多藥物的給藥途徑。
栓劑是古老的外用固體制劑,迄今已有400余年歷史,隨著栓劑的發(fā)展,渡道善照等1984年研制成了中空栓劑。近年來國內外藥物學家已在HTS的研制方面做了許多研究,本文就中空栓劑的研究進展進行綜述。
1.中空栓劑的基質
1.1半合成脂肪酸甘油酯 目前應用HTS的基質有多種,但絕大多數(shù)的
HTS仍采用半合成脂肪酸甘油酯為基質。許諳以醋氯芬酸為主藥,半合成脂肪酸甘油酯為基質制備栓劑[1]、邢樹禮等以半合成脂肪酸甘油酯作基質用熔融法備硝酸咪康唑中空泡騰栓[2]、Somayeh Makvandi 等[3]制備的東莨菪堿直腸中控栓劑也以半合成脂肪酸甘油為基質,中空栓劑的制備中多以半合成脂肪酸甘油酯為基質進行制備。
1.2其他基質 謝英花等以混合脂肪酸甘油酯為基質制備甲硝唑中空
[4]栓和普通栓;Kouji 等[5] 研究了人體絨毛膜促性腺激素(human chorionic gonadotroping,hCG)中空栓,以 Witepsol H-15為基質,熔融法制備了含a-環(huán)糊精(a-CYD)和不含a-CYD hCG 中空栓。因為hCG 分子量大,不易通過直腸黏膜,且易被降解,單純hCG 中空栓肛門給藥后體內血漿中檢測不到hCG。將hCG 與a-CYD 混合后再與基質制成中空栓,結果能在血漿中檢測出有效的hCG 濃度。a-CYD不僅具有穩(wěn)定 hCG的作用,而且還能促進其從腸道吸收。詹文強[6]等用160 g聚乙二醇1000、6g聚乙二醇4000 和16g十六醇加熱熔融后作為栓劑基質,制成小兒解熱 HTS,達到了實驗預期效果。
2.藥物的填充方式
HTS外層為基質制成的殼,空心可填充固態(tài)、液態(tài)等各種狀態(tài)的藥物。2.1溶液 藥物溶液是HTS最普遍的填充方式。對水溶性藥物,國內學者現(xiàn)多以丙二醇、聚乙二醇 300 為溶劑。水難溶性藥物溶出及吸收不良時,也可將其溶于適當?shù)膬尚匀苊街?,可獲得良好吸收效果,且藥物濃度越低吸收越好。白秋江[7]等在研究pH與吸收促進劑對胰島素中空栓劑中胰島素吸收的影響時使用甘油作為溶劑制成每枚含胰島素4U的中空栓劑,得到滿意效果。Orri Thor Ormarsson等[8]的海洋脂質中空栓劑使用30%的游離脂肪酸和w-3的魚油為溶劑進行填充,取得了良好的臨床效果。2.2混懸液 混懸液也是 HTS中藥物填充的常見方式。姚熒等用以丙
[9]二醇為分散媒的氧氟沙星和甲硝唑混懸液制備成HTS,其主要理化指標符合栓劑的質量標準。
2.3固體 2.3.1粉末 韓翠艷
[10]
等將鹽酸洛美沙星粉直接填充于空殼中制成 H TS,重點考查性狀、融變時限、含量、有關物質檢測等項目,結果均合格。另外 ,李金偉[11]等用奧硝唑粉制成 HTS,韓飛飛[12]等用對乙酰氨基酚粉制成 HTS,并對 HTS進行了質量控制考查 , 結果符合規(guī)定。
2.3.2微囊 曾仁杰
[13]
等以乙基纖維素為囊材,采用噴霧干燥法制成吲哚美辛微囊,加適當吲哚美辛粉劑制成控釋 HTS,其生物利用度優(yōu)于 CTS,臨床應用不良反應也明顯減輕。
3.中空栓制備方法
3.1 使用 CTS模具制備HTS 這是目前制備 HTS的常用方法。將熔化的栓劑基質注入經(jīng)潤滑劑處理的栓模中 ,待適當凝固后,迅速翻轉栓模,使??字醒胛茨幕|流出,形成內壁光滑的空腔。但用此種方式制備的HTS難以保證具有特定的容積,因此在加藥時一定要注意藥量的準確性。若藥物為液體,用精密的微量加液器加入相同體積的藥物;若藥物為固體,則稱量時要盡量保持一致。
3.2 中空栓模具制備
董愛梅
[14]的子彈型栓殼模具,在凸模板上有24只凸模,凹槽與之對應,之間加一退料板,分別從正反雙向平行推卸料板,使栓殼平穩(wěn)脫出。韓飛飛等人用由陰模、陽模、模墊和模底四部分組成的中空栓模具,陽模為數(shù)個金屬錐連接的金屬板,模墊為帶溢液槽的金屬板。將陽模插入陰模,便可制備栓劑外殼制備成對乙酰氨基酚 HTS,操作簡單,制備的HTS在外觀重量差異和融變時限方面均符合《中國藥典》2000版的規(guī)定。王虎軍[15]等人制備了精密的HTS模具。該模具由主體模具 A、B和栓塞C三部分組成。其外殼重量差異小于±3 % ,內腔容積差異小于±1 %,HTS成品重量差異小于±5 %。
4.中空栓藥用特點及制劑應用
1提高質量穩(wěn)定性: 外殼的脂肪基質可使藥物免受空4.1 藥用特點 ○氣的潮解和氧化 ,對光敏感的藥物可起到遮光作用 ,增加了藥物的穩(wěn)定性。普通栓劑中藥物尤其是復方藥物與基質混合后易造成栓劑的硬度、色澤、熔點和熔融時間發(fā)生變化, 從而產(chǎn)生藥物釋放的變化;在儲存過程當中, 對由高熔點基質制成的栓劑還可能發(fā)生硬度效應。導致熔融時間變長,釋藥速度減慢;還有普通栓藥物暴露部分易發(fā)生
2起效速度快:由于HTS內的藥物是氧化、潮解、變質等影響療效?!鹨匀芤夯蛩幬锓勰┑男问酱嬖?,外殼基質一旦融化 ,藥物即一次性
3提高生物利用釋放 ,直接與黏膜接觸并被吸收 ,所以起效迅速?!鸲龋嚎蓮浹aCTS基質與藥物混合造成的釋藥困難,也可避免制作過程中藥物與基質混合,加熱引起的晶型改變而造成生物利用度下降。栓劑在距肛門2cm處,至少50 %~70 %的藥物可通過直腸下靜脈吸收,進入體循環(huán) ,避免了肝臟的首過效應。HTS外殼基質在體內熔化后,藥物一次性釋放,藥物因上部外殼的阻礙,易于向直腸下部擴散,避免藥物通過直腸上靜脈進入門靜脈,更多的藥物則通過直腸下靜脈吸
4使用方便:HTS無痛無收,繞過門靜脈,具有更高的生物利用度?!饎?chuàng)傷,尤其兒童容易接受 ,也為神志不清、嘔吐及其他不宜口服給藥的患者提供了有效的給藥途徑。
5應用范圍廣:水溶性和脂溶性的藥物都可以選擇適當?shù)幕|制備 ○HTS,同時由于藥物與基質相對分開,不存在 CTS釋藥困難的問題,制劑質量考查如性狀、軟化點、融變時限及體外溶出度等均能符合要6 便于劑量個體化:CTS成型后劑量難以個體化 ,而 HTS中心求。○藥量可以調整 ,臨床上可以預先制備中空栓劑外殼,根據(jù)臨床需要臨時填充藥物,便于調節(jié)劑量。對于治療窗窄的藥物,可根據(jù)血藥濃度監(jiān)測調整住院患者的用藥方案 ,以確保療效和減少毒副作用
4.2制劑應用 4.2.1制備小兒制劑 小兒患病后由于服藥困難往往需要注射給藥 ,這給患兒造成很大痛苦 ,也存在很多弊端。因此 HTS尤其適合制備小兒制劑 ,不僅解決了服藥困難問題 ,還減少了胃腸道刺激作用 ,用藥劑量也準確。姜華 [16]等制備的小兒解熱HTS,取得了很好的溶出效果 ,適合于慢性炎癥的治療。
4.2.2抗生素和多肽類藥物的直腸吸收: 早在 70 年代就有人進行胰島素4u注射的替代途徑,其降血糖作用與皮下注射 1u 相當, 胰島素中空栓劑有可能作為胰島素皮下注射的替代途徑, 但不適合長期使用。萬古霉素口服胃腸反應大,以中鏈透明質酸鈉為促收劑的HTS生物利用度可達到36%,可替代口服劑型。紅霉素遇酸被破壞, 在直腸吸收較好, 氯唑西林鈉的普通栓劑也有較好的生物利用度,HTS有望進一步的提高這些藥物的療效。
4.2.3制成控釋型栓劑 HTS的藥物若采用包合物、微囊等形式控制釋藥速度,可制備緩釋中空型栓劑[17]或控釋中空型栓劑。以PEG 6000、PEG 400、卡波姆為基質,蜂蠟為阻滯劑 ,制成中空栓。結果:蜂蠟作為阻滯劑可延緩藥物的釋放。以乙基纖維素為囊材制成吲哚美辛微囊 , 加適當吲哚美辛粉劑制成控釋中空栓[18]。實驗和結果表明 ,能控制體內釋藥速度 ,生物利用度比普通的中空栓優(yōu) ,臨床應用不良反應明顯減輕。單劑量給藥后,可獲較為穩(wěn)定的血藥濃度 ,持續(xù)時間長。
5.中空栓的臨床應用及展望
5.1擴展了治療慢性病的用藥途徑 HTS為哮喘、糖尿病、貧血和癌癥患者等慢性病的長期治療提供了適合的劑型 ,能替代某些注射劑、灌腸劑,劑量準確 ,應用方便。緩釋 HTS 可減少用藥頻率 , 增加病人的順應性。于寶成等研制的胰島素HTS, 兔體內藥效實驗證明,含量4 U的胰島素 HTS降糖效果與皮下注射胰島素1 U相當 ,說明胰島素 H TS可能成為胰島素非注射給藥的有效途徑。癌癥晚期的疼痛給患者造成很大痛苦,而鎮(zhèn)痛藥多為注射劑 ,給患者又增加了痛苦 ,因此人們一直積極尋找這類藥物新的給藥途徑。鹽酸嗎啡HTS的制備 ,表明HTS有較好的生物利用度,避免了藥物的首過效應,是替代注射劑的較好劑型。
5.1 擴展了解熱鎮(zhèn)痛藥的用藥途徑 對乙酰氨基酚是治療感冒發(fā)燒的常用藥 ,其HTS的溶出速度很快 ,在兔體內達峰時間較短,峰濃度較高。另外尼美舒利HTS[19]、雙氯芬酸液體栓劑[20]、消炎痛 HTS的制備,說明 HTS是一種較理想的用于解熱鎮(zhèn)痛藥的新劑型。
5.2擴展了抗菌藥物的用藥途徑 枸櫞酸莫沙必利自微乳中空栓劑
[21]、復方奧硝挫HTS[22]等質量考查均合格 , 可起到局部或全身作用。環(huán)丙沙星有副作用,口服引起的副作用占首位。為了擴大環(huán)丙沙星的制劑品種,李維[23]等試制了環(huán)丙沙星中空栓劑,具有重要臨床意義??梢姲芽咕幬镏瞥?HTS具有廣闊的應用前景。
5.3擴展了中藥中空栓劑在外科的用藥途徑 枳樸方HTS
[24]
具有利用中藥復方多靶點發(fā)揮作用的優(yōu)勢,通過促進腸漿膜間皮細胞增生,減輕或吸收局部炎癥反應修復并維持腸漿膜間皮細胞的正常結構與功能,保護了腸漿膜的完整性以防術后腸粘連。
5.4擴展了中藥中空栓劑在泌尿科的用藥途徑 前列腺有層堅韌的纖維膜,若以口服和注射給藥,藥物濃度很低。目前HTS的治療優(yōu)勢較突出,能對疼痛和排尿困難迅速起效,并保持長期療效[25]。
6.中空栓存在的問題 6.1不能大規(guī)模生產(chǎn)
使用CTS模具或者使用 HTS專用模具制備HTS,操作都比較煩瑣,因此目前 HTS只用于實驗室生產(chǎn),要實現(xiàn)大規(guī)模生產(chǎn) ,還需要解決生產(chǎn)設備、質控等技術問題。
6.2個體吸收差異大 HTS通過直腸給藥 ,當給藥過深時(超過2cm), 藥物經(jīng)直腸上端靜脈吸收后,入肝門靜脈 ,可產(chǎn)生首過效應。只有在距肛門2cm 處給藥 ,藥物經(jīng)直腸下端靜脈吸收后直接進入大循環(huán) ,不被肝臟代謝破壞。因此其給藥深度影響藥物的吸收深時。
結語:雖然HTS的研究起步較晚,但適合制成HTS的藥物很多??偨Y國內外的研究多以西藥入藥,其療效在醫(yī)院也得到一定的驗證,并且發(fā)展了控釋、緩釋各種劑型。據(jù)國內外文獻報道的臨床應用取得了滿意的治療效果,受到了病人及醫(yī)藥工作者的歡迎。由于其獨特的結構 特點,不但可以制造成品,而且可以預制成空殼,以供臨床根據(jù)患者的病癥需要而自行填充藥物后使用,為小兒、老年、急危重癥、不易或不宜口服、注射等患者提供了一種方便、安全、有效、實用的新劑型 和用藥途徑,在臨床上具有很大的應用價值和廣闊前景。
參考文獻
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