第一篇：老師藥理重點(diǎn)

第一章 緒言

1.藥理學(xué)，是研究藥物與生物體（包括機(jī)體和病原體）之間相互作用規(guī)律和原理的學(xué)

科。

2.藥物，指具有調(diào)節(jié)機(jī)體各種生理功能和生化過程，改變機(jī)體所處病理狀態(tài)，可用以

預(yù)防、治療、診斷疾病的化學(xué)物質(zhì)。

3.(問答題)藥理學(xué)的研究?jī)?nèi)容包括：①藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制，即藥物效應(yīng)動(dòng)

力學(xué)，簡(jiǎn)稱藥效學(xué)。②藥物在機(jī)體內(nèi)所發(fā)生的變化及其規(guī)律，即藥物代謝動(dòng)力學(xué)，簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)。

第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)PK

4.不同給藥途徑吸收速率的一般規(guī)律為：氣霧吸入＞腹腔注射＞舍下給藥＞肌內(nèi)注射

＞皮下注射＞直腸給藥＞皮膚給藥。

5.首關(guān)效應(yīng)，又稱首關(guān)消除，是指某些藥物首次通過腸壁或肝時(shí)被其中的酶代謝，使

進(jìn)入體循環(huán)有效藥量減少的現(xiàn)象。某些藥物盡管已全部被腸黏膜上皮細(xì)胞吸收，但其進(jìn)入體循環(huán)的藥量仍然很少，原因就是某些藥物具有明顯的首關(guān)效應(yīng)。首關(guān)效應(yīng)明顯的藥物不宜口服給藥，如硝酸甘油，首關(guān)滅活約95%。但也有飽和性，若劑量加大，口服仍可使血中藥物濃度明顯升高。

6.結(jié)合型藥物無藥理活性，且不能通過細(xì)胞膜。游離型藥物有藥理活性，且能通過細(xì)

胞膜而分布至體內(nèi)各器官組織。

第三章 藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

7.（必考）不良反應(yīng)，指不符合用藥目的、藥物作用的結(jié)果引起患者其他病痛或危害的反應(yīng)。包括有 副作用，毒性反應(yīng)，停藥反應(yīng)，后遺效應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)，特異質(zhì)應(yīng)。①副作用，是指藥物在治療劑量時(shí)產(chǎn)生的與治療目的無關(guān)的作用。如阿托品，引起的口干。②毒性反應(yīng)，是指用藥量過大或用藥時(shí)間過長(zhǎng)，使藥物在體內(nèi)蓄積，血藥濃度達(dá)到中毒濃度時(shí)引起的危害性反應(yīng)。如地高辛適量可治療慢性心功能不全和心律失常，但過量致心律失常。③停藥反應(yīng)，指長(zhǎng)期用藥時(shí)突然停藥出現(xiàn)的原有疾病加劇，又稱反跳現(xiàn)象。如可樂定降壓藥突然停藥，常出現(xiàn)血壓上升。④后遺效應(yīng)，指停藥后血藥濃度下降至域濃度以下時(shí)仍然殘存的藥理效應(yīng)。如苯巴比妥、地西洋催眠，次晨頭暈、困倦；適使用鏈霉素，永久性耳聾；使用糖皮質(zhì)激素，腎上腺皮質(zhì)功能低下持續(xù)數(shù)日。⑤特異質(zhì)反應(yīng)，少數(shù)特異質(zhì)體質(zhì)的人對(duì)某些藥物反應(yīng)特別敏感，反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，是一類先天性遺傳異常所致的反應(yīng)。如先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用磺胺、伯氨喹，可致急/慢性溶血性貧血。

8.（必考）半衰期，通常是指血漿消除t?，是指血漿濃度降低一半所需的時(shí)間。

9.受體，是構(gòu)成細(xì)胞的物質(zhì)成分，是位于細(xì)胞膜、細(xì)胞質(zhì)或細(xì)胞核內(nèi)的某些蛋白質(zhì)性

質(zhì)的大分子，具有嚴(yán)格的立體專一性，能識(shí)別和結(jié)合特異分子（配體）的位點(diǎn)，此位點(diǎn)即受體分子或者受點(diǎn)。

10.激動(dòng)藥，是有親和力，有內(nèi)在活性的藥物，它們與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。

①完全激動(dòng)藥，對(duì)相應(yīng)受體有較強(qiáng)親和力，較強(qiáng)內(nèi)在活性，如嗎啡。②部分激動(dòng)藥，有親和力，內(nèi)在活性弱，如噴他佐辛。

第六章 擬膽堿藥

11.拮抗藥，是只有較強(qiáng)的親和力，無內(nèi)在活性的藥物，如阿托品。

12.毛果蕓香堿對(duì)眼的作用：縮瞳，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣（導(dǎo)致近視）。

13.新斯的明的臨床應(yīng)用：重癥肌無力，腹脹氣及尿潴留，治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。

14.新斯的明對(duì)機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻、支氣管哮喘患者禁用。

第七章 有機(jī)磷酸酯類中毒

15.阿托品為解救與有機(jī)磷酸酯類急性中毒的特異性、高效能解毒藥，能迅速緩解有機(jī)

磷酸酯類中毒的M樣癥狀。對(duì)中度和重度有機(jī)磷酸酯類中毒的患者，必須將阿托品

與典解磷定合用，以盡快恢復(fù)AChE的活性。

第八章 抗膽堿藥

16.阿托品對(duì)眼的作用：擴(kuò)瞳，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹。

17.（問答題二選一）阿托品的臨床應(yīng)用：解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，眼科應(yīng)用

有虹膜睫狀體炎（擴(kuò)瞳是首要措施）、檢查眼底、驗(yàn)光配鏡。＆阿托品的藥理作用：①抑制腺體分泌②對(duì)眼的作用：擴(kuò)瞳，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻

痹③松弛內(nèi)臟平滑?、芘d奮心臟⑤擴(kuò)張血管⑥中樞興奮作用。

18.去極化型肌松藥，有琥珀膽堿。非去極化型肌松藥，有筒箭毒堿。

第九章 腎上腺素受體激動(dòng)藥和阻斷藥

19.第61~62頁(yè) 腎上腺素 全看。

20.去甲腎上腺素NA的臨床應(yīng)用：休克，上消化道出血。

21.α受體阻斷藥（如酚妥拉明）可使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，這一現(xiàn)象

稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)”。

22.酚妥拉明的臨床應(yīng)用：外周血管痙攣性疾病，休克，嗜咯細(xì)胞瘤，充血性心力衰竭。

23.普萘洛爾臨床用于治療心律失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。

第十一章 鎮(zhèn)靜催眠藥和抗焦慮藥

24.地西洋的藥理作用：抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜催眠，抗驚厥、抗癲癇，中樞性肌肉松弛。

25.地西洋的作用機(jī)制：①苯二氮卓類的作用機(jī)制與GABA的代謝或作用有某些關(guān)系。

苯二氮卓類藥物與GABA有相似的效應(yīng)。②GABA-R與Cl-通道相偶聯(lián)，受體興奮時(shí),Cl-

通道開放,突觸后膜電導(dǎo)加大,產(chǎn)生超極化,出現(xiàn)突觸后膜的抑制效應(yīng)。

26.巴比妥類的藥理作用：鎮(zhèn)靜、催眠，抗驚厥，麻醉及麻醉前給藥，增強(qiáng)中樞抑制藥

作用。（注意與地西洋的藥理作用區(qū)別。）

27.巴比妥類中毒的解救，為加速巴比妥類藥物的排泄，可用碳酸氫鈉等堿性藥物，嚴(yán)

重中毒者可采用透析療法。

第13章抗精神失常藥

氯丙嗪

藥理作用

1抗精神病和鎮(zhèn)靜作用2 鎮(zhèn)吐作用3影響體溫調(diào)節(jié)4對(duì)外周神經(jīng)系統(tǒng)的作用5對(duì)內(nèi)分泌

系統(tǒng)的作用

臨床作用

1治療精神分裂作用2治療嘔吐和頑固性呃逆3麻醉前給藥和人工冬眠

氯氮平

抗精神病作用主要特點(diǎn)用于治療難治性精神分裂癥，嚴(yán)重遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙和嚴(yán)重精神病性抑郁癥患者

2錐體外系反應(yīng)輕 3突然停藥，常出現(xiàn)精神病癥狀惡化和膽堿能癥狀反跳現(xiàn)象

第15章解熱鎮(zhèn)痛藥

解熱鎮(zhèn)痛藥的共同作用機(jī)制是抑制體內(nèi)環(huán)氧化酶Cox活性，從而減少體內(nèi)前列腺素和血

栓素的生物合成阿司匹林

藥理作用

1解熱鎮(zhèn)痛與抗炎作用2抑制血小板聚集及抗血栓形成不良反應(yīng)

1胃腸道反應(yīng)【最常見】2凝血障礙3過敏反應(yīng)4水楊酸反應(yīng)5Reye綜合癥 對(duì)乙酰氨基酚（苯胺類）單獨(dú)運(yùn)用不能治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎嗎啡

16章 鎮(zhèn)痛藥

嗎啡

藥理作用【中樞神經(jīng)系統(tǒng)】 1鎮(zhèn)痛2歡欣感3鎮(zhèn)靜4抑制呼吸5鎮(zhèn)咳6縮瞳7肌肉僵直8 惡心嘔吐

（問答題）臨床應(yīng)用

1疼痛2急性肺水腫3止咳4止瀉5復(fù)合麻醉

哌替啶

臨床應(yīng)用

1鎮(zhèn)痛2心源性哮喘3麻醉前給藥4人工冬眠【與氯丙嗪 異丙嗪組成冬眠合劑】 美沙酮脫毒治療

阿片受體部分激動(dòng)藥【噴他佐辛】

阿片受體拮抗藥【納洛酮】

18章抗高血壓藥

（問答題）抗高血壓藥物分類

1利尿藥【氫氯噻嗪】

2鈣通道阻滯藥【硝苯地平】β受體阻斷藥【普萘洛爾】

4腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥【ACEI】

（1）血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥【卡托普利】

（2）血管緊張素II 受體拮抗藥【氯沙坦】

5交感神經(jīng)阻滯藥

（1）中樞性降壓藥【可樂定】

（2）腎上腺素受體阻斷藥【α1 哌唑嗪 α和β拉貝洛爾】

(3)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥【利血平】

(4)神經(jīng)節(jié)阻斷藥【美加明】

19章治療充血性心力衰竭的藥物

強(qiáng)心苷類選擇性欲與心肌細(xì)胞上Na-K-ATP 酶結(jié)合并抑制其活性

強(qiáng)心苷類

（問答題）不良反應(yīng)

1胃腸道反應(yīng)2中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)3心臟發(fā)應(yīng)

中毒防治

1預(yù)防

（1）避免誘發(fā)中毒的因素，如低鉀血癥，高鈣血癥，低鎂血癥，肝腎功能不全，肺源性心臟病，心肌缺氧，甲狀腺功能低下和糖尿病酮癥酸中毒等

（2）注意中毒的先兆癥狀，如室性期前收縮，竇性心動(dòng)過緩和色視障礙等，一旦出現(xiàn)應(yīng)停藥或減量，并停用排鉀利尿藥

（3）用藥期間酌情補(bǔ)鉀

(4)注意劑量及合并用藥【如排鉀利尿藥】的影響

2治療

（1）立即停藥，糾正電解質(zhì)紊亂

（2）酌情補(bǔ)鉀，但對(duì)II度以上傳導(dǎo)阻滯或腎衰竭患者，視情況慎用或不要鉀鹽，因?yàn)殁涬x子能抑制房室傳導(dǎo)

（3）慢速性心律失常用阿托品，不宜補(bǔ)鉀，快速性心律失常用苯妥英鈉，利多卡因

（4）傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過緩，可選用阿托品

第20章 抗心絞痛藥

硝酸甘油

臨床應(yīng)用

1心絞痛2急性心肌梗死3充血性心力衰竭

(問答題)鈣通道阻滯藥

藥理作用

1降低心肌耗氧量2增加缺血區(qū)供氧

3其他

（1）保護(hù)缺血區(qū)心肌細(xì)胞

（2）抑制血小板聚集

第21章抗動(dòng)脈粥樣硬化藥

抗心律失常藥物的分類

Ia【奎尼丁】

Ib【利多卡因 對(duì)急性心肌梗死引起的室性心律失常有顯著療效，做首選苯妥英納 強(qiáng)心苷中毒所致室性心律失常的首選藥】

Ic【氯卡尼】

IIβ腎上腺素受體阻斷藥【普萘洛爾】

III延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥【胺碘酮 廣譜抗心率失常藥，對(duì)心房撲動(dòng)，心房顫動(dòng)，室上性心動(dòng)過速，室性期前收縮，室性心動(dòng)過速，預(yù)激綜合癥并發(fā)的室上性折返性心動(dòng)過速療效好】

IV鈣通道阻滯藥【維拉帕米】

其他類 如腺苷

第23章 利尿藥和脫水藥

利尿藥

高效【呋塞米】

中效【氫氯噻嗪】

低效【螺內(nèi)酯】

第24章 作用于消化系統(tǒng)藥物

H2受體阻斷藥【西咪替丁】

M膽堿受體阻斷藥【哌侖西平】

H+泵抑制藥【奧美拉唑】

二十五章 呼吸系統(tǒng)的藥物

1、色甘酸鈉：抗過敏平喘藥

2、影響血栓形成藥物的作用環(huán)節(jié)：影響凝血因子的激活、影響血小板的活化、影響纖維蛋白的生成二十七章 血液系統(tǒng)的藥物

3、肝素：體內(nèi)體外抗凝血藥 劑量過多易引起自發(fā)性出血→緩慢靜注解毒劑魚精蛋白

4、香豆素類：體內(nèi)抗凝血藥 用量過大易致自發(fā)性出血→維生素K對(duì)抗

5、阿司匹林：小劑量可抑制血小板功能

6、缺鐵性貧血：鐵缺乏→服用鐵劑如硫酸亞鐵 枸櫞酸鐵等

巨幼紅細(xì)胞性貧血：補(bǔ)充葉酸、維生素B1

2二十九章 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物

7、糖皮質(zhì)激素藥理作用：物質(zhì)代謝、應(yīng)急保護(hù)、四抗【抗炎、抗過敏、抗休克、抗內(nèi)毒素（提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受力，對(duì)外毒素?zé)o防御作用）】

8、糖皮質(zhì)激素藥的禁忌癥：有嚴(yán)重精神病和癲癇病史、活動(dòng)性消化性潰瘍、新近胃腸吻合術(shù)、骨折、創(chuàng)傷修復(fù)期、角膜潰瘍、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥、嚴(yán)重高血壓和糖尿病患者及孕婦、水痘、麻疹、真菌感染等。但病情緊急不得不用時(shí)除外，癥狀緩解后盡早減量或停藥。

三十一章 甲狀腺激素和抗甲狀腺藥

9、甲狀腺激素藥理作用：維持正常生長(zhǎng)發(fā)育、促進(jìn)代謝、提高機(jī)體交感—腎上腺系統(tǒng)的感受性。臨床應(yīng)用：呆小病、粘液性水腫、單純性甲狀腺腫、10、抗甲狀腺藥→硫脲類：代表藥物：甲硫氧嘧啶；藥理作用：抗甲狀腺作用（通過抑制過氧化物酶）、免疫抑制作用。不良反應(yīng)發(fā)生率為3%~12%，粒細(xì)胞缺乏癥為最嚴(yán)重反應(yīng)。

11、碘和碘化物：大劑量碘劑產(chǎn)生抗甲狀腺作用

三十二章 降血糖藥12、1型糖尿?。阂葝u素絕對(duì)缺乏，必須用胰島素治療13、2型糖尿?。阂葝u素抵抗和胰島素分泌缺陷，不需依賴胰島素治療，多數(shù)經(jīng)嚴(yán)格控制飲食體育鍛煉或口服降糖藥可控制病情。

14、胰島素：只能注射。臨床應(yīng)用：①各型糖尿?。?型、2型、糖尿病酮癥酸中毒、合并重癥感染）、②細(xì)胞內(nèi)缺鉀。

不良反應(yīng)：①低血糖（最常見，多為胰島素用量過大或未按時(shí)進(jìn)食）、②過敏反應(yīng)、③胰島素抵抗、④脂肪萎縮

15、口服降糖藥→磺酰脲類藥理作用：①降血糖（正常人及胰島功能尚存的糖尿病患者有降糖作用，但對(duì)嚴(yán)重糖尿病患者或完全切除胰腺的糖尿病患者則無效）、②增強(qiáng)胰島素作用、③抗利尿。

臨床應(yīng)用：糖尿?。ㄓ糜谝葝u功能尚未完全喪失且經(jīng)飲食控制無效的2型糖尿病病人）、尿崩癥

三十三章 化學(xué)合成抗菌藥物

16、化學(xué)治療：對(duì)病原微生物、寄生蟲及惡性腫瘤細(xì)胞所致疾病的藥物治療

17、抗菌譜：指抗菌藥抑制或殺滅病原微生物的范圍

18、化療指數(shù)：是評(píng)價(jià)化學(xué)治療藥物的有效性和安全性的重要指標(biāo)，常用動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的半數(shù)致死量/半數(shù)有效量之比（LD50/ED50）表示，或5%的致死量/95%的有效量的比值表示。

19、抑制細(xì)胞壁合成的藥物：β-內(nèi)酰胺類、萬古霉素類、桿菌肽類

抑制DNA合成的：喹諾酮類

干擾葉酸代謝的：TMP、磺胺類

影響胞質(zhì)膜的通透性的：多黏菌素類、兩性霉素B、制霉菌素

影響蛋白質(zhì)合成的：四環(huán)素類、氯霉素類、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類

20、細(xì)菌耐藥性長(zhǎng)生的機(jī)制：①產(chǎn)生滅活抗菌藥物的酶、②抗菌藥物作用靶位改變、③改變細(xì)菌外膜通透性、④影響主動(dòng)流出系統(tǒng)、⑤改變代謝途徑

21、喹諾酮類：對(duì)于急、慢性骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎，傷寒沙門菌引起的傷寒、副傷寒，以及志賀菌引起的急、慢性菌痢等可作首選藥。

22、磺胺類藥物作用機(jī)制：通過抑制二氫葉酸合成酶而抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。

磺胺嘧啶：首選預(yù)防、治療流行性腦脊髓膜炎

三十四章 抗生素

23、β-內(nèi)酰胺類抗生素共同特點(diǎn)：①對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、陰性菌有作用、②對(duì)部分厭氧菌有抗菌作用、③抗菌活性強(qiáng)、④毒性低、⑤適應(yīng)證廣，品種多，臨床療效好

24、青霉素類抗生素分類：

（1）天然青霉素：青霉素G特點(diǎn)：①對(duì)革蘭陽(yáng)性菌殺菌作用強(qiáng)，革蘭陰性菌作用弱。②對(duì)繁殖期細(xì)菌作用弱，是繁殖期殺菌藥，對(duì)已經(jīng)合成了細(xì)胞壁的靜止期細(xì)菌屋作用。③ 對(duì)人及哺乳動(dòng)物毒性小，因其無細(xì)胞壁。

（2）半合成青霉素：①耐酸不耐酶類：青霉素V特點(diǎn)： 抗菌譜與青霉素G相同，強(qiáng)度不及青霉素G；不耐酶，耐酸，口服吸收好。用于敏感菌所致輕度感染和防止感染復(fù)發(fā)的預(yù)防用藥。

②耐酶類：如甲氧西林特點(diǎn)：耐酶、耐酸，對(duì)產(chǎn)青霉素酶的耐藥金葡菌具有強(qiáng)大殺菌作用，作用強(qiáng)度不及青霉素G，主要用于耐青霉素的葡萄球菌所致感染

③廣譜類：如氨芐西林、阿莫西林特點(diǎn)：對(duì)G＋菌、G－菌均有殺菌作用，對(duì)G＋菌作用與青霉素G相當(dāng) ；對(duì)G－菌作用優(yōu)于青霉素G；耐酸，可口服，不耐酶；對(duì)產(chǎn)酶細(xì)菌無效。

④抗銅綠假單胞桿菌類：羧芐西林、哌拉西林特點(diǎn)：革蘭陽(yáng)性、革蘭隱性均有效，不耐酸，不耐酶。僅供注射用，對(duì)銅綠假單胞菌、變形桿菌作用強(qiáng)大。用于燒傷、銅綠假單胞菌及大腸埃希菌所引起的各種感染。

⑤抗革蘭氏陰性桿菌類：如美西林、替莫西林等特點(diǎn)：對(duì)革蘭陰性桿菌作用較強(qiáng)，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用弱，對(duì)銅假單胞菌無效。用于腸埃希菌屬細(xì)菌、流感桿菌和卡他莫拉菌所致的尿路感染、肺炎、軟組織感染。

【問答題】青霉素的不良反應(yīng)：過敏反應(yīng)，赫氏反應(yīng)，毒性反應(yīng)，二重感染，胃腸道反應(yīng)，皮疹。

24、氨基糖苷類抗生素（靜止期殺菌藥 對(duì)各種需氧G陰性桿菌有效 對(duì)厭氧菌無效 堿性環(huán)境下作用強(qiáng) 厭氧環(huán)境會(huì)降低其作用）

【問答題】不良反應(yīng)：耳毒性 腎毒性 神經(jīng)肌肉阻斷作用→注射鈣劑或新斯的明

26、四環(huán)素類（靶點(diǎn)在30S亞基 四環(huán)素 土霉素），多西環(huán)素特別適合腎外感染伴腎衰竭以及單刀系統(tǒng)感染者

27、氯霉素類（靶點(diǎn)在50S亞基 對(duì)G陰性桿菌作用強(qiáng) 各種細(xì)菌都能對(duì)其產(chǎn)生耐藥性）

28、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（50S亞基 與林可霉素 克林霉素 氯霉素相同或相近可發(fā)生拮抗作用 是臨床上治療支原體肺炎、軍團(tuán)菌病、百日咳、白喉帶菌者的首選藥）

29、林可霉素（50S亞基 各種厭氧菌作用強(qiáng) 特別對(duì)紅紅霉素耐藥的脆弱類桿菌）

第二篇：藥理課件重點(diǎn)整理

緒論

藥物:能改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài)，用于預(yù)防、診斷、治療疾病及計(jì)劃生育的化學(xué)物質(zhì)。

藥理學(xué):研究藥物與機(jī)體（含病原體）間相互作用及作用規(guī)律的一門學(xué)科。藥理學(xué)為防治疾病合理用藥提供基本理論、基本知識(shí)和科學(xué)的思維方法.藥效動(dòng)力學(xué):藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制。

藥代動(dòng)力學(xué):藥物的吸收、分布、代謝、排泄，血藥濃度隨時(shí)間的變化過程

第二章 藥代動(dòng)力學(xué) 首過效應(yīng)（受過消除）：某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟時(shí)被其中的酶所代謝致使進(jìn)入體循環(huán)藥量減少的一種現(xiàn)象。

酶誘導(dǎo)：連續(xù)反復(fù)使用某些藥物可使肝藥酶數(shù)量增加，活性增強(qiáng)的現(xiàn)象。酶抑制：抑制肝微粒體酶的活性導(dǎo)致同時(shí)應(yīng)用的一些藥物代謝減慢的現(xiàn)象。肝腸循環(huán)：經(jīng)膽汁排入腸腔的藥物部分可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞吸收經(jīng)肝臟進(jìn)入血液循環(huán)，形成的肝—膽汁—小腸間的循環(huán)。

一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物濃度按恒定比例消除

零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)吸收或消除恒定量的藥物（超過機(jī)體的消除能力），即血藥濃度按恒定消除速度進(jìn)行消除，也稱恒量消除。

血漿清除率CL:機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積。

表觀分布容積：藥物在體內(nèi)分布達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)的體內(nèi)藥量與 血藥濃度的比值。

生物利用度：經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后達(dá)到全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率。消除半衰期：血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。

穩(wěn)態(tài)血藥濃度：按照一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物，連續(xù)恒速給藥或分次恒量給藥，當(dāng)進(jìn)入體內(nèi)的藥物量等于消除的藥物量時(shí)，血藥濃度維持基本穩(wěn)定的水平。

藥物與血漿蛋白結(jié)合的特性與意義；

可逆性、飽和性

半衰期的臨床意義。

1確定給藥間隔，一般略等于或接近該藥的t1/2 2反映藥物消除快慢和間接反映肝腎功能，調(diào)整給藥劑量 3預(yù)測(cè)連續(xù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度或稱坪值的時(shí)間，即需經(jīng)過該藥的4~5個(gè)t1/2才能達(dá)到。相反，停藥后經(jīng)過4~5個(gè)t1/2后，血藥濃度約下降95％(消除時(shí)間)

第三章 藥效動(dòng)力學(xué)

藥物的基本作用：藥物作用與藥理效應(yīng)

藥物作用：藥物對(duì)機(jī)體的初始作用（原發(fā)作用），或指藥物引起的初始反應(yīng)。

藥理效應(yīng)：藥物作用的結(jié)果，藥物原發(fā)作用所引起機(jī)體生理、生化功能或形態(tài)發(fā)生的改變。藥物作用兩重性：治療效果與不良反應(yīng)

治療效果：藥物作用的結(jié)果有利于改變病人的生理、生化功能或病理過程，使患病機(jī)體恢復(fù)正常。

不良反應(yīng)： 凡不符合用藥目的，并給病人帶來不適甚至危害的反應(yīng)。對(duì)癥治療：亦稱治標(biāo)，用藥目的在于改善癥狀，或減輕患者痛苦。

對(duì)因治療：亦稱治本，用藥目的在于消除原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病。副作用：治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用。毒性反應(yīng)：劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)，一般比較嚴(yán)重。藥理作的延伸。

后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)所殘存的生物效應(yīng)。停藥反應(yīng)（回躍反應(yīng)，停藥反跳）：用藥過程中突然停藥或減量太快，使原有疾病加重的現(xiàn)象。

變態(tài)反映：少數(shù)經(jīng)過應(yīng)用某藥致敏的病人對(duì)該藥發(fā)生的一種特殊反應(yīng)。特異質(zhì)反應(yīng)：特異質(zhì)病人對(duì)某種藥物反應(yīng)異常增高，應(yīng)用小劑量即出現(xiàn)劇烈的藥物反應(yīng)甚至中毒癥狀。

藥物的量效關(guān)系：在一定范圍內(nèi)，藥物劑量與效應(yīng)之間的規(guī)律性變化。效能（最大效應(yīng)）：增加藥物劑量而效應(yīng)不增加。反映藥物內(nèi)在活性大小。當(dāng)效應(yīng)增強(qiáng)到最大程度后雖再增加劑量或濃度，效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)，這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng)或效能。

效應(yīng)強(qiáng)度：能引起等效反應(yīng)（一般采用50％效應(yīng)量）的相對(duì)濃度或劑量，其值越小則強(qiáng)度越大。反映藥物與受體親和力。

量反應(yīng)：效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)增減的變化，可用具體數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示者。最小有效量（閾濃度）：剛能引起效應(yīng)的最小藥量。質(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的變化，即藥理效應(yīng)是用陽(yáng)性或陰性表示。半數(shù)有效量（ED50）：能引起50％最大效應(yīng)（量反應(yīng)）或50％陽(yáng)性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）時(shí)的藥量。

半數(shù)致死量（LD50)：能引起50％動(dòng)物死亡的藥量。

治療指數(shù)（TI)：評(píng)價(jià)藥物安全性TI =半數(shù)致死量LD50/半數(shù)有效量ED50 安全范圍：ED95 ~ LD5之間的距離，或LD1/ED99。其距離越大越安全。安全范圍較治療指數(shù)更可靠。思考題

1.什么是藥物作用、藥理效應(yīng)？藥理效應(yīng)選擇性 與藥物作用特異性的關(guān)系？

2.藥理效應(yīng)與療效、副反應(yīng)之間的關(guān)系？ 3.從藥物的量-效曲線可獲得哪些重要信息？ 4.治療指數(shù)和安全范圍的內(nèi)涵？

5.反映激動(dòng)藥內(nèi)在活性和親和力的參數(shù)？

第四章 影響藥物效應(yīng)的因素

耐受性：連續(xù)用藥后機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)性降低的現(xiàn)象。停藥消失，再次用藥又發(fā)生。耐藥性（抗藥性）：在反復(fù)用藥時(shí)病原體或腫瘤細(xì)胞等對(duì)藥物敏感性逐漸降低的現(xiàn)象。藥物依賴性：長(zhǎng)期應(yīng)用某藥后，機(jī)體對(duì)該藥產(chǎn)生了生理性的或精神性的依賴和需求，分生理依賴性和精神依賴性。

協(xié)同作用：合并用藥作用增加，包括相加作用和增強(qiáng)作用。

拮抗作用：合并用藥效應(yīng)減弱，兩藥合用的效應(yīng)小于兩藥分別作用的代數(shù)和。

第五章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論 傳出神經(jīng)按遞質(zhì)的分類？

1.膽堿能神經(jīng)（興奮時(shí)釋放ACh）包括： ⑴全部運(yùn)動(dòng)神經(jīng)

⑵全部自主神經(jīng)節(jié)前纖維 ⑶全部副交感神經(jīng)節(jié)后纖維 ⑷少部分交感神經(jīng)的節(jié)后纖維 ⑸支配腎上腺髓質(zhì)的交感神經(jīng)

2.去甲腎上腺素能神經(jīng)（興奮時(shí)釋放NA）包括：幾乎全部交感神經(jīng)節(jié)后纖維

主要遞質(zhì)的生物合成、釋放和消除方式 遞質(zhì)——ACh 合成：膽堿+AcCoA 釋放：胞裂外排 量子化釋放

消除：AChE 遞質(zhì)—— NE 合成：酪氨酸－多巴－多巴胺－NE 釋放：胞裂外排

消除：Uptake-1 Uptake-2 傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的分布及其效應(yīng)。P55表

藥物分類及代表藥物？ P57表

第六章 膽堿受體激動(dòng)藥 乙酰膽堿的藥理作用：

一、M樣效應(yīng)---劑量稍小 1．心血管系統(tǒng)

（1）血管擴(kuò)張作用：（2）負(fù)性頻率（3）減慢房室結(jié)和普肯耶纖維傳導(dǎo)負(fù)性傳導(dǎo)（4）負(fù)性肌力作用（5）縮短心房不應(yīng)期 2．胃腸道---興奮

3．泌尿道---膀胱平滑肌蠕動(dòng)↑，逼尿肌收縮，最大自主排空壓力增加，膀胱三角區(qū)和外括約肌舒張，排尿↑ 4．腺體分泌增加

5.眼 ACh局部滴眼時(shí)，可致瞳孔收縮---近視

二、N樣作用---劑量稍大

許多器官受雙重支配—表現(xiàn)優(yōu)勢(shì)效應(yīng)

（+）N1--心臟興奮、血管收縮、血壓↑ 胃腸道、膀胱平滑肌收縮，腺體分泌↑（+）N2--骨骼肌興奮

過大劑量----神經(jīng)節(jié)從興奮→抑制

三、中樞作用

外源性Ach不易通過腦屏障（BBB)，對(duì)中樞作用不明顯

毛果蕓香堿的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

藥理作用：

1、眼：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣

2、腺體：汗腺、唾液腺分泌明顯增加 [臨床應(yīng)用]主要用于眼科

1.外用于青光眼（1%~2%滴眼）對(duì)閉角型療效好，擴(kuò)大前房角間隙對(duì)開角型有效，擴(kuò)大小梁網(wǎng)間隙，擴(kuò)張鞏膜靜脈竇周圍小血管 2.虹膜炎，與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連

不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)：過量可出現(xiàn)M膽堿受體過度興奮癥狀，可用阿托品對(duì)癥處理。滴眼時(shí)壓迫內(nèi)眥，避免藥物流入鼻腔后吸收。思考題

1、簡(jiǎn)述毛果蕓香堿的藥理作用、作用機(jī)理和臨床應(yīng)用。

2、何謂M樣作用？

3、若誤食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出現(xiàn)哪些癥狀？怎樣處理？

第三篇：藥理基地檢查重點(diǎn)復(fù)習(xí)題.

2．頒布《藥物臨床試驗(yàn)質(zhì)量管理規(guī)范》的目的？

答：為保證藥物臨床試驗(yàn)過程規(guī)范，結(jié)果科學(xué)可靠，保護(hù)受試者的權(quán)益并保障其安全。

5．以人為對(duì)象的研究須符合什么原則？

答：所有以人為對(duì)象的研究必須符合《世界醫(yī)學(xué)大會(huì)赫爾辛基宣言》即公正、尊重人格、力求使受試者最大程度受益和盡可能避免傷害。

作為專業(yè)負(fù)責(zé)人PI，應(yīng)主要在以下資料上簽字：原始病例、CRF確認(rèn)頁(yè)、倫理申請(qǐng)書、協(xié)議書、授權(quán)表、SAE報(bào)告表、中期總結(jié)/報(bào)告/總結(jié)報(bào)告。專業(yè)秘書工作職責(zé)

1、項(xiàng)目研究者應(yīng)在醫(yī)療機(jī)構(gòu)中具有相應(yīng)專業(yè)技術(shù)職務(wù)任職和行醫(yī)資格；應(yīng)接受過GCP培訓(xùn)并取得相應(yīng)資格。

2、負(fù)責(zé)起草、修訂及撰寫藥物臨床試驗(yàn)專業(yè)管理制度、SOP及操作規(guī)范。

3、協(xié)助專業(yè)負(fù)責(zé)人及研究者完成本專業(yè)的有關(guān)藥物臨床試驗(yàn)的工作任務(wù)；協(xié)調(diào)解決藥項(xiàng)目實(shí)施過程中的困難及問題。

4、對(duì)本專業(yè)相關(guān)人員進(jìn)行GCP、藥物臨床試驗(yàn)相關(guān)法律法規(guī)、臨床試驗(yàn)技術(shù)的培訓(xùn)和繼續(xù)教育，并做好培訓(xùn)記錄。

5、妥善管理藥物臨床試驗(yàn)專業(yè)管理制度、SOP及操作規(guī)范等資料，保障檔案管理的規(guī)范性和完整性。專業(yè)質(zhì)量控制員工作職責(zé)

1、專業(yè)質(zhì)量控制是我院“三級(jí)質(zhì)控”制度中重要組成部分，專業(yè)質(zhì)量控制員應(yīng)由具有本科及本科以上學(xué)歷或中級(jí)職稱以上人員擔(dān)任，熟悉GCP及相關(guān)法律法規(guī)，具有豐富的藥物臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)并熟知藥物臨床試驗(yàn)流程。

2、嚴(yán)格遵循標(biāo)準(zhǔn)操作規(guī)程，督促臨床試驗(yàn)的進(jìn)行，以保證臨床試驗(yàn)按方案執(zhí)行。

1)熟悉和掌握藥物臨床試驗(yàn)方案、目的、藥物的療效及安全性，對(duì)方案產(chǎn)生異議時(shí)，有權(quán)向主要研究者提出個(gè)人意見和建議；

2)確認(rèn)在試驗(yàn)前取得了所有受試者的知情同意書，監(jiān)查研究者對(duì)試驗(yàn)方案的執(zhí)行情況，了解受試者的入選率及試驗(yàn)的進(jìn)展?fàn)顩r，確認(rèn)入選的受試者合格； 3)確認(rèn)所有數(shù)據(jù)的記錄與報(bào)告正確完整，所有病例報(bào)告表填寫正確，并與原始資料一致；所有錯(cuò)誤或遺漏均已改正或注明，經(jīng)研究者簽名并注明日期；每一受試者的劑量改變、治療變更、合并用藥、間發(fā)疾病、失訪、檢查遺漏等均應(yīng)確認(rèn)并記錄；核實(shí)入選受試者的退出與失訪已在病例報(bào)告表中予以說明；試驗(yàn)結(jié)束后對(duì)原始數(shù)據(jù)進(jìn)行溯源并作記錄；

4)確認(rèn)所有不良事件均記錄在案，嚴(yán)重不良事件在規(guī)定時(shí)間內(nèi)作出報(bào)告并記錄在案；

5)按照“藥物接收、保存、發(fā)放、回收管理制度”嚴(yán)格督查試驗(yàn)用藥管理，并做記錄。

倫理委員會(huì)（Ethics Committee），由醫(yī)學(xué)專業(yè)人員、法律專家及非醫(yī)務(wù)人員組成的獨(dú)立組織，其職責(zé)為核查臨床試驗(yàn)方案及附件是否合乎道德，并為之提供公眾保證，確保受試者的安全、健康和權(quán)益受到保護(hù)。該委員會(huì)的組成和一切活動(dòng)不應(yīng)受臨床試驗(yàn)組織和實(shí)施者的干擾或影響。

1、第一次揭盲

在研究數(shù)據(jù)全部錄入并鎖定后，由保存盲底的國(guó)家藥物臨床研究機(jī)構(gòu)工作人員與統(tǒng)計(jì)學(xué)人員等做第一次揭盲，并將數(shù)據(jù)庫(kù)交統(tǒng)計(jì)分析人員按統(tǒng)計(jì)計(jì)劃書要求進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析，第一次揭盲人員簽字并注明日期。

2、第二次揭盲

完成統(tǒng)計(jì)分析后，由統(tǒng)計(jì)分析人員寫出統(tǒng)計(jì)分析總、分報(bào)告，交本試驗(yàn)的主要研究者寫出研究總結(jié)報(bào)告和分中心總結(jié)初稿，在臨床研究總結(jié)會(huì)上由國(guó)家藥物臨床研究機(jī)構(gòu)管理人員、項(xiàng)目負(fù)責(zé)人、分中心主要研究者、申辦者等工作人員進(jìn)行第二次揭盲，確定試驗(yàn)組與對(duì)照組，最后由主要研究者在研究總結(jié)報(bào)告和分中心總結(jié)中注明。

3、緊急揭盲

在藥物包裝編碼的同時(shí)，為每個(gè)病例準(zhǔn)備一個(gè)應(yīng)急信封，信封內(nèi)密封相應(yīng)編號(hào)藥物所屬的組別。應(yīng)急信封隨相應(yīng)藥物編號(hào)發(fā)到各中心，保存在中心負(fù)責(zé)研究者處。如發(fā)生嚴(yán)重不良事件，由中心負(fù)責(zé)研究者決定是否拆閱應(yīng)急信封。應(yīng)急信封一經(jīng)拆閱，該病例作為脫落處理。

4、以上幾項(xiàng)整個(gè)過程均詳細(xì)記錄存檔備案。

1、不良事件的定義，不良事件與不良反應(yīng)的區(qū)別，如何判斷不良反應(yīng)（5級(jí)評(píng)判）？

不良事件：病人或臨床試驗(yàn)受試者接受一種藥品后出現(xiàn)的不良醫(yī)學(xué)事件，但并不一定與治療有因果關(guān)系。

什么是嚴(yán)重不良事件（SeriousAdverseEvent）？

答：臨床試驗(yàn)過程中發(fā)生需住院治療、延長(zhǎng)住院時(shí)間、傷殘、影響工作能力、危及生命或死亡、導(dǎo)致先天畸形等事件。1.1建立搶救小組

1．2.試驗(yàn)前要求 2.1申辦者提供該藥物的臨床前安全性研究資料及其它與安全性有關(guān)的資料，并列入研究者手冊(cè)。

2.2在方案中對(duì)不良事件做出明確定義，并說明不良事件嚴(yán)重程度的判斷標(biāo)準(zhǔn)，判斷不良事件與試驗(yàn)藥物關(guān)系的分類標(biāo)準(zhǔn)（如肯定有關(guān)、可能有關(guān)、可能無關(guān)、無關(guān)和無法判定）。

2.3方案中要求研究者必須如實(shí)填寫不良事件記錄表，記錄不良事件的發(fā)生時(shí)間、嚴(yán)重程度、持續(xù)時(shí)間、采取的措施和轉(zhuǎn)歸。

2.4試驗(yàn)開始前，研究小組成員必須熟悉該防范和處理醫(yī)療中受試者及突發(fā)事件預(yù)案的內(nèi)容。

2.5將研究醫(yī)生、護(hù)士或倫理委員會(huì)的聯(lián)系方式告知患者。3.不良事件的處理與記錄 3.1 住院患者

如受試者在住院期間發(fā)生不良事件，按以下程序處理：

發(fā)現(xiàn)受試者出現(xiàn)不良事件后，管床醫(yī)生或值班醫(yī)生應(yīng)及時(shí)告知研究者，如有必要，可先對(duì)癥處理，由研究醫(yī)師初步評(píng)定不良事件的程度分級(jí)和與試驗(yàn)藥物的相關(guān)性，并給予進(jìn)一步處理意見：

3.1.1 一般不良事件：可密切續(xù)觀事件的轉(zhuǎn)歸或根據(jù)試驗(yàn)方案進(jìn)行相應(yīng)對(duì)癥處理； 3.1.2 重要不良事件：研究醫(yī)師應(yīng)及時(shí)通報(bào)主要研究者，并根據(jù)方案要求暫停治療、調(diào)整藥物劑量和予以針對(duì)性處理等處理，如有必要，PI可決定是否緊急接盲；

3.1.3 嚴(yán)重不良事件：按下述第4點(diǎn)內(nèi)容及時(shí)處理并按相應(yīng)SOP進(jìn)行報(bào)告。

3.1.4 研究醫(yī)師根據(jù)病情實(shí)施處理，如受試者的損害超出研究科室的救治能力時(shí)，通知應(yīng)急小組，啟動(dòng)“防范和處理醫(yī)療中受試者損害及突發(fā)事件的預(yù)案”。3.2 門診患者

獲知受試者出現(xiàn)不良事件后，研究醫(yī)師需詳細(xì)詢問受試者當(dāng)時(shí)的癥狀、體征及所在地點(diǎn)等，對(duì)受試者進(jìn)行必要的解釋與開頭指導(dǎo)，對(duì)不良事件的程度和相關(guān)性給予初步評(píng)定；

3.2.1 如受試者在當(dāng)?shù)蒯t(yī)療機(jī)構(gòu)，通過電話與接診醫(yī)生取得聯(lián)系，再次核實(shí)不良事件的程度并給予處理意見：

3.2.2 一般不良事件：可赴當(dāng)?shù)蒯t(yī)院初步診治，并告知密切續(xù)觀事件的轉(zhuǎn)歸； 3.2.3 重要不良事件：建議返院接受診治或赴當(dāng)?shù)蒯t(yī)院接受診治，并及時(shí)通報(bào)主要研究者，如當(dāng)?shù)蒯t(yī)院條件有限，應(yīng)派出醫(yī)生前往救治。另攜帶應(yīng)急信封以備緊急接盲用。根據(jù)方案要求采用暫停治療、調(diào)整藥物劑量和對(duì)癥治療等處理。3.2.4藥物臨床試驗(yàn)機(jī)構(gòu)辦公室協(xié)助研究小組追蹤不良事件，直到患者得到妥善解決或病情穩(wěn)定。

4.嚴(yán)重不良事件（SAE）的處理和報(bào)告

4.1考慮為SAE時(shí)，由首診醫(yī)生通知主要研究者或其他負(fù)責(zé)醫(yī)生到場(chǎng)，如病情嚴(yán)重，應(yīng)一邊搶救一邊通知項(xiàng)目負(fù)責(zé)人，如有必要，立即停用試驗(yàn)用藥；

4.2 如判斷為SAE，則根據(jù)臨床表現(xiàn)按腫瘤專業(yè)臨床搶救治療的規(guī)范立即采取相應(yīng)的治療或搶救措施；若為藥物過量引起的嚴(yán)重毒性，由研究人員決定給予加速

藥物排 泄等搶救措施，盡可能維持病人生命體征的穩(wěn)定，必要時(shí)進(jìn)行心電監(jiān)護(hù)，如需要可請(qǐng)有關(guān)科室會(huì)診、協(xié)助處理，啟動(dòng)“防范和處理醫(yī)療中受試者損害及突發(fā)事件的預(yù) 案”。

4.3 院外受試者被判斷為SAE而又無法前來就診時(shí)，建議受試者及時(shí)返院或赴當(dāng)?shù)蒯t(yī)院就診，同時(shí)立即通告項(xiàng)目負(fù)責(zé)人，獲得進(jìn)一步處理意見；如在當(dāng)?shù)蒯t(yī)院就診時(shí)，與接診醫(yī)生取得聯(lián)系，了解具體情況，予以治療的建議。必要時(shí)攜帶揭盲信封，前往當(dāng)?shù)鼐戎位蚪踊乇驹壕戎巍?/p>

4.4 項(xiàng)目負(fù)責(zé)人確定發(fā)生嚴(yán)重不良事件時(shí)，必須在24小時(shí)內(nèi)以書面的形式報(bào)告：主要研究者，藥物臨床研究機(jī)構(gòu)倫理委員會(huì)、申辦單位、GCP中心SAE專員，再由GCP中心辦公室報(bào)告至國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局（SFDA），省食品藥物監(jiān)督管理局等。嚴(yán)重不良反應(yīng)報(bào)告的內(nèi)容可采用申辦者提供或SFDA提供的標(biāo)準(zhǔn)表格。申辦者報(bào)告的部分應(yīng)保證符合所有法律法規(guī)要求的報(bào)告規(guī)程。（詳見SAE報(bào)告的SOP）5.緊急揭盲

發(fā)生重要不良事件，在搶救受試者時(shí)，需立即查明所服藥品的種類，由主要研究者決定緊急揭盲。一旦揭盲，該患者將被中止試驗(yàn)，同時(shí)將處理結(jié)果通知臨床監(jiān)查員。研究人員還應(yīng)在CRF中詳細(xì)記錄揭盲的理由、日期并簽字。6.記錄

6.1 研究醫(yī)師應(yīng)做好不良事件的記錄，記錄至少包括：不良事件的描述，發(fā)生時(shí)間，終止時(shí)間，程度及發(fā)作頻度，是否需要治療，如需要，記錄給予的治療。6.2 在原始病例盡可能詳細(xì)的記錄SAE發(fā)生、發(fā)展、治療的經(jīng)過，并記錄于CRF表中，對(duì)該SAE進(jìn)行追蹤，直到得到妥善解決或病情穩(wěn)定或明確原因時(shí)需向GCP 中心的該項(xiàng)目的主要研究者，藥物臨床研究機(jī)構(gòu)倫理委員會(huì)、申辦單位、國(guó)家食品藥物監(jiān)督管理局等提供最終報(bào)告（如必要某些部門應(yīng)以書面的形式報(bào)告）。

附件1：定義

1、不良事件(Adverse Event, AE)是病人或臨床試驗(yàn)的受試者接受一種藥物后出現(xiàn)的不良醫(yī)學(xué)事件，但不一定與治療有因果關(guān)系。

2、嚴(yán)重不良事件（Serious Adverse Event, SAE）的定義：SAE指任何劑量的試驗(yàn)藥物在觀察期間出現(xiàn)的以下不良事件，通常包括：死亡、威脅生命、需住院治療或延長(zhǎng)住院時(shí)間、造成終生或明顯得殘疾 /缺陷、先天性異常/生育障礙等；但根據(jù)抗腫瘤藥物的試驗(yàn)特點(diǎn)，可能某些試驗(yàn)對(duì)SAE會(huì)有補(bǔ)充的規(guī)定，所以要求研究人員對(duì)所負(fù)責(zé)的試驗(yàn)用藥比較熟悉；

3、藥物不良反應(yīng)(Adverse drug Reaction, ADR)指在按規(guī)定劑量正常應(yīng)用藥物的過程中產(chǎn)生的有害的而非所期望的、與藥物應(yīng)用有因果關(guān)系的反應(yīng)。在一種新藥或

藥物新用途的臨床試驗(yàn)中，其治療劑量尚 未確定時(shí)，所有有害而非所期望的、與藥物應(yīng)用有因果關(guān)系的反應(yīng)，也應(yīng)視為藥物不良反應(yīng)。

4、非預(yù)期藥物不良反應(yīng)（Unexpected Adverse Drug Reaction, UADR）:非預(yù)期藥物不良反應(yīng)是性質(zhì)或嚴(yán)重程度與相應(yīng)的試驗(yàn)藥物資料不一致的藥物不良反應(yīng)。

5、重要不良事件（Severe Adverse Event）:在用藥過程中發(fā)生的不良事件和血液學(xué)或其他實(shí)驗(yàn)室檢查明顯異常,并且這些不良事件和血液學(xué)或其他實(shí)驗(yàn)室檢查明顯異常必須采取針對(duì)性的醫(yī)療措施才能恢復(fù)正常.附件

2、不良事件與藥物因果關(guān)系判斷 1.因果判斷的有關(guān)指標(biāo)：

1.1開始用藥時(shí)間與可疑不良反應(yīng)出現(xiàn)時(shí)間有無合理的先后關(guān)系。

1.2可疑的不良反應(yīng)是否符合該藥物已知的不良反應(yīng)類型。

1.3所可疑的不良反應(yīng)是否可以用相關(guān)的病理狀況、合并用藥、現(xiàn)用療法、曾用療法來解釋。

1.4停藥或降低用量，可疑不良反應(yīng)能否減輕或消失。1.5再次接觸同樣藥物后是否再次出現(xiàn)同樣反應(yīng)。

1.6因果關(guān)系的判斷：依據(jù)上述五個(gè)指標(biāo)，分析因果關(guān)系為肯定、很可能、可能、可疑和不可能五級(jí)。

134．什么標(biāo)準(zhǔn)操作規(guī)程（StandardOperatingProcedure，SOP）？

答：為有效地實(shí)施和完成某一臨床試驗(yàn)中每項(xiàng)工作所擬定的標(biāo)準(zhǔn)和詳細(xì)的書面規(guī)程。135．什么是設(shè)盲（Blinding/Masking）？

答：臨床試驗(yàn)中使一方或多方不知道受試者治療分配的程序。136單盲指什么？

答：?jiǎn)蚊ぶ甘茉囌卟恢?37．雙盲指什么？

答：雙盲指受試者、研究者、監(jiān)查員或數(shù)據(jù)分析者均不知治療分配。

監(jiān)查員（Monitor），由申辦者任命并對(duì)申辦者負(fù)責(zé)的具備相關(guān)知識(shí)的人員，其任務(wù)是監(jiān)查和報(bào)告試驗(yàn)的進(jìn)行情況和核實(shí)數(shù)據(jù)。

稽查（Audit），指由不直接涉及試驗(yàn)的人員所進(jìn)行的一種系統(tǒng)性檢查，以評(píng)價(jià)試驗(yàn)的實(shí)施、數(shù)據(jù)的記錄和分析是否與試驗(yàn)方案、標(biāo)準(zhǔn)操作規(guī)程以及藥物臨床試驗(yàn)相關(guān)法規(guī)要求相符。

視察（Inspection），藥品監(jiān)督管理部門對(duì)一項(xiàng)臨床試驗(yàn)的有關(guān)文件、設(shè)施、記錄和其它方面進(jìn)行官方審閱，視察可以在試驗(yàn)單位、申辦者所在地或合同研究組織所在地進(jìn)行。病例報(bào)告表（Case Report Form, CRF），指按試驗(yàn)方案所規(guī)定設(shè)計(jì)的一種文件，用以記錄每一名受試者在試驗(yàn)過程中的數(shù)據(jù)。

試驗(yàn)用藥品（Investigational Product），用于臨床試驗(yàn)中的試驗(yàn)藥物、對(duì)照藥品或安慰劑。

對(duì)不良事件均按5級(jí)標(biāo)準(zhǔn)評(píng)定是否與藥物有關(guān)。1-肯定與藥物有關(guān)

2-很可能與藥物有關(guān) 3-可能與藥物有關(guān) 4-可能與藥物無關(guān) 5-與藥物無關(guān)

以1＋2＋3的病例數(shù)總和作為分子，全部可供不良反應(yīng)評(píng)價(jià)的入選病例作為分母，統(tǒng)計(jì)不良反應(yīng)率。

同上原則進(jìn)行不良反應(yīng)評(píng)價(jià)，但5級(jí)標(biāo)準(zhǔn)改為7級(jí)標(biāo)準(zhǔn)。1，2，3，4與上同，5改為很可能與藥物無關(guān)，6為與藥物無關(guān)，7為不可評(píng)價(jià)。不良事件嚴(yán)重程度的判斷標(biāo)準(zhǔn)

在填寫CRF的不良事件表時(shí)，研究者將使用輕度、中度、重度來描述不良事件的強(qiáng)度。為統(tǒng)一標(biāo)準(zhǔn)，事件強(qiáng)度的分級(jí)如下：

輕度：不影響受試者的正常功能。

中度：一定程度上影響到受試者的正常功能。重度：明顯影響受試者的正常功能。不良事件與試驗(yàn)用藥關(guān)系的判斷標(biāo)準(zhǔn)

II期臨床試驗(yàn)：治療作用初步評(píng)價(jià)階段。其目的是初步評(píng)價(jià)藥物對(duì)目標(biāo)適應(yīng)癥受試者的治療作用和安全性，也包括為III期臨床試驗(yàn)研究設(shè)計(jì)和給藥劑量方案的確定提供依據(jù)。此階段的研究設(shè)計(jì)可以根據(jù)具體的研究目的，采用多種形式，包括隨機(jī)盲法對(duì)照臨床試驗(yàn)。

Ⅱ期試驗(yàn)按規(guī)定需進(jìn)行盲法隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)100對(duì)，即試驗(yàn)藥與對(duì)照藥各100例共計(jì)200例。

III期臨床試驗(yàn)：治療作用確證階段。其目的是進(jìn)一步驗(yàn)證藥物對(duì)目標(biāo)適應(yīng)癥受試者的治療作用和安全性，評(píng)價(jià)利益與風(fēng)險(xiǎn)關(guān)系，最終為藥物注冊(cè)申請(qǐng)獲得批準(zhǔn)提供充分的依據(jù)。試驗(yàn)一般應(yīng)為具有足夠樣本量的隨機(jī)盲法對(duì)照試驗(yàn)。試驗(yàn)組≥300例。多個(gè)適應(yīng)癥的，每個(gè)主要適應(yīng)癥的病例數(shù)不少于60對(duì)。

IV期臨床試驗(yàn)：新藥上市后由申請(qǐng)人自主進(jìn)行的應(yīng)用研究階段。其目的是考察在廣泛使用條件下的藥物的療效和不良反應(yīng)；評(píng)價(jià)在普通或者特殊人群中使用的利益與風(fēng)險(xiǎn)關(guān)系；改進(jìn)給藥劑量等。

1、Ⅳ期臨床試驗(yàn)為上市后開放試驗(yàn)，不要求設(shè)對(duì)照組，但也不排除根據(jù)需要對(duì)某些適應(yīng)癥

或某些試驗(yàn)對(duì)象進(jìn)行小樣本隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)。

2、Ⅳ期臨床試驗(yàn)病例數(shù)按SFDA規(guī)定，要求>2000例。6.1.2.意向性分析人群(ITT)愿意治療病例分析，此分析包括所有參加試驗(yàn)，接受任何一次治療并有任何一次基線后的值可供分析的受試者。此類分析還包括試驗(yàn)方案的違背者和試驗(yàn)數(shù)據(jù)不完全的中途退出者。6.1.3.符合方案人群(PP)符合方案病例分析，此分析包括所有進(jìn)入試驗(yàn)，完成試驗(yàn)并在試驗(yàn)完成過程中依從試驗(yàn)方案且無較大偏差出現(xiàn)的受試者，即符合下面三個(gè)條件者：

1、有效的基線值

2、符合方案，不違背方案中的規(guī)定的入選排除標(biāo)準(zhǔn)；

3、完成全部評(píng)估依次性良好(80%~120%之間)LOCF估計(jì)(Last observation carry forward)指對(duì)于重要指標(biāo)的缺失值使用最接近的觀察數(shù)據(jù)估計(jì)之。（2）4.2.依從性評(píng)價(jià)

（3）為了評(píng)估病人用藥的依從性，研究者必須檢查病人的用藥記錄，未用完的藥

物必須歸還并清點(diǎn)。任何一次用藥的疏漏及其原因必須記錄下來。

（4）設(shè)盲（Blinding/Masking），臨床試驗(yàn)中使一方或多方不知道受試者治療分 配的程序。單盲指受試者不知，雙盲指受試者、研究者、監(jiān)查員或數(shù)據(jù)分析 者均不知治療分配。

藥品的隨機(jī)編盲是新藥臨床試驗(yàn)的一個(gè)重要環(huán)節(jié)，一般先由生物統(tǒng)計(jì)學(xué)專業(yè) 人員用統(tǒng)計(jì)軟件模擬產(chǎn)生隨機(jī)數(shù)字和相應(yīng)的藥品編碼，然后按此編碼將試驗(yàn) 藥和對(duì)照藥進(jìn)行分配包裝，分裝藥品結(jié)束后，盲底將一式二份分別存放在研 究者和申辦單位，并準(zhǔn)備相應(yīng)編碼的應(yīng)急信件。

（5）隨藥品下發(fā)的應(yīng)急信件只有在該名受試者發(fā)生嚴(yán)重不良事件，需立即查明所

服藥品的種類時(shí)，由研究單位的主要研究者拆閱，即稱為緊急揭盲，一旦揭 盲，該受試者將被中止試驗(yàn)，并作為脫落病例處理，同時(shí)將處理結(jié)果通知臨 床監(jiān)查員。研究人員還應(yīng)在CRF中詳細(xì)記錄揭盲的理由、日期并簽字。92．臨床試驗(yàn)總結(jié)報(bào)告內(nèi)容有哪些？ 答：臨床試驗(yàn)總結(jié)報(bào)告內(nèi)容包括：

（一）隨機(jī)進(jìn)入各組的實(shí)際病例數(shù)，脫落和剔除的病例及其理由；

（二）不同組間的基線特征比較，以確定可比；

（三）對(duì)所對(duì)療效評(píng)價(jià)指標(biāo)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析和臨床意義分析。統(tǒng)計(jì)結(jié)果的解釋應(yīng)著重考慮其臨床意義。

（四）安全性評(píng)價(jià)應(yīng)有臨床不良事件和實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)合理的統(tǒng)計(jì)分析，對(duì)嚴(yán)重不良事件應(yīng)詳細(xì)描述和評(píng)價(jià)；

（五）多中心試驗(yàn)評(píng)價(jià)療效，應(yīng)考慮中心間存在的差異及其影響；

（六）對(duì)試驗(yàn)藥物的療效和安全性以及風(fēng)險(xiǎn)和受益之間的關(guān)系作出簡(jiǎn)要概述和討論。

37．負(fù)責(zé)臨床試驗(yàn)的研究者應(yīng)具備什么條件？

（一）在醫(yī)療機(jī)構(gòu)中具有相應(yīng)專業(yè)技術(shù)職務(wù)任職和行醫(yī)資格；

（二）具有試驗(yàn)方案中所要求的專業(yè)知識(shí)和經(jīng)驗(yàn)；

（三）對(duì)臨床試驗(yàn)方法具有豐富經(jīng)驗(yàn)或者能得到本單位有經(jīng)驗(yàn)的研究者在學(xué)術(shù)上的指導(dǎo)；

（四）熟悉申辦者所提供的與臨床試驗(yàn)有關(guān)的資料與文獻(xiàn)；

（五）有權(quán)支配參與該項(xiàng)試驗(yàn)的人員和使用該項(xiàng)試驗(yàn)所需的設(shè)備。35．臨床試驗(yàn)方案應(yīng)包括什么內(nèi)容？ 答：臨床試驗(yàn)方案應(yīng)包括以下內(nèi)容：

（一）試驗(yàn)題目；

（二）試驗(yàn)?zāi)康?，試?yàn)背景，臨床前研究中有臨床意義的發(fā)現(xiàn)和與該試驗(yàn)有關(guān)的臨床試驗(yàn)結(jié)果、已知對(duì)人體的可能危險(xiǎn)與受益，及試驗(yàn)藥物存在人種差異的可能；

（三）申辦者的名稱和地址，進(jìn)行試驗(yàn)的場(chǎng)所，研究者的姓名、資格和地址；

（四）試驗(yàn)設(shè)計(jì)的類型，隨機(jī)化分組方法及設(shè)盲的水平；

（五）受試者的入選標(biāo)準(zhǔn)，排除標(biāo)準(zhǔn)和剔除標(biāo)準(zhǔn)，選擇受試者的步驟，受試者分配的方法；

（六）根據(jù)統(tǒng)計(jì)學(xué)原理計(jì)算要達(dá)到試驗(yàn)預(yù)期目的所需的病例數(shù)；

（七）試驗(yàn)用藥品的劑型、劑量、給藥途徑、給藥方法、給藥次數(shù)、療程有關(guān)合并用藥的規(guī)定，以及對(duì)包裝和標(biāo)簽的說明；

（八）擬進(jìn)行臨床試驗(yàn)室檢查的項(xiàng)目、測(cè)定的次數(shù)和藥代動(dòng)力學(xué)分析等；

（九）試驗(yàn)用藥品的登記與使用記錄、遞送、分發(fā)方式及儲(chǔ)藏條件；

（十）臨床觀察、隨訪和保證受試者依從性的措施；

（十一）中止臨床試驗(yàn)的標(biāo)準(zhǔn)，結(jié)束臨床試驗(yàn)的規(guī)定；

（十二）療效評(píng)定標(biāo)準(zhǔn)，包括評(píng)定參數(shù)的方法、觀察時(shí)間、記錄與分析；

（十三）受試者的編碼、隨機(jī)數(shù)字表及病例報(bào)告表的保存手續(xù)；

（十四）不良事件的記錄要求和嚴(yán)重不良事件的報(bào)告方法、處理措施、隨訪的方式、時(shí)間和轉(zhuǎn)歸；

（十五）試驗(yàn)用藥品編碼的建立和保存，揭盲方法和緊急情況下破盲的規(guī)定；（十六）統(tǒng)計(jì)分析計(jì)劃，統(tǒng)計(jì)分析數(shù)據(jù)集的定義和選擇；

（十七）數(shù)據(jù)管理和數(shù)據(jù)可溯源性的規(guī)定；（十八）臨床試驗(yàn)的質(zhì)量控制與質(zhì)量保證；（十九）試驗(yàn)相的倫理學(xué)；

（二十）臨床試驗(yàn)預(yù)期的進(jìn)度和完成日期；（二十一）試驗(yàn)結(jié)束后的隨訪和醫(yī)療措施；（二十二）各方承擔(dān)的職責(zé)及其他有關(guān)規(guī)定；（二十三）參考文獻(xiàn)。

第四篇：藥理重點(diǎn)藥總結(jié)

1.hmg-coa還原酶抑制劑 1.w-6多烯脂肪酸

1.潰瘍（通過抑制氫-鉀-atp酶）：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、哌綸西平（阻斷m受體，抑制胃酸分泌）、奧美拉唑（通過抑制氫-鉀-atp酶）、硫糖鋁（形成保護(hù)膜）、膠體次枸櫞酸鉍（形成保護(hù)膜）、甲硝唑、四環(huán)素、氨卞青霉素。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)

1.毛果蕓香堿：m樣作用（用阿托品拮抗）?？s瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。

10.可樂定：α2受體激動(dòng)藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。（見后）

11.腎上腺素：α、β受體激動(dòng)藥。用于心臟停搏，過敏性休克，支氣管哮喘，減少局麻藥的吸收，局部止血。不良反應(yīng)：劑量過大可發(fā)生心律失常，腦溢血，心室顫 動(dòng)。禁用于器質(zhì)性心臟病，高血壓，冠狀動(dòng)脈粥樣硬化，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病。主要機(jī)理為興奮心臟，興奮血管，舒張支氣管平滑肌。

12.多巴胺：α、β受體激動(dòng)藥。作用特點(diǎn)：主要激動(dòng)多巴胺受體，也能激動(dòng)α和β1受體，用于抗休克?？膳c利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。（對(duì)腎臟的特色是直接激動(dòng)腎臟的多巴胺受體，增加腎臟血流量，排鈉利尿，注意補(bǔ)充血容量，糾正酸中毒）。可用于抗慢性心功能不全。

13.間羥胺作用特點(diǎn)：激動(dòng)α受體，作用弱而持久，用于各種休克早期。14.麻黃堿：α、β受體激動(dòng)藥，較腎上腺素弱而持久。特點(diǎn)是有中樞作用?？僧a(chǎn)生快速耐藥性，停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)。用于防止低血壓，治療鼻塞，過敏，緩解支氣管哮喘。大量長(zhǎng)期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。

15.異丙腎上腺素：β受體激動(dòng)藥。能興奮心臟，松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘（可產(chǎn)生耐受性），房室傳導(dǎo)阻滯，心臟驟停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。（對(duì)支氣管哮喘病人用量過大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常）。

16.多巴酚丁胺：作用于β1受體，有耐受性，適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動(dòng)患者。17.沙丁胺醇：作用于β2受體。舒張支氣管平滑肌，用于支氣管哮喘。

18.酚托拉明：阻斷α受體，舒張血管，降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎，抗休克（需補(bǔ)充血容量），緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而 引起的高血壓及危象，用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng)：腹痛，腹瀉，惡心，嘔吐，胃酸過多等擬m樣作用。注射量較大時(shí)，可引起心動(dòng)過速及心絞痛、體位性低血 壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用，嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)

19.哌唑嗪：阻斷α1受體，降血壓而不增加心率。2.w-3多烯脂肪酸 2.膽汁酸螯合劑

2.新斯的明：膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無力，術(shù)后腹氣脹及尿潴留，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速，肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘，機(jī)械性腸梗阻，尿路阻塞。m樣作用可用阿托品拮抗。

2.助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。

20.普萘洛爾：β阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。糖尿病慎用，支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯禁用。停用反跳作用。對(duì)心律失 常：增加竇房節(jié)自律性，延長(zhǎng)房室結(jié)erp，減慢房室傳導(dǎo)。主要用于室上性心律失常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。對(duì)室性心律失常一般無效。對(duì)抗高血 壓機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位 性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。（見后）

21.阿替洛爾：β1受體阻滯作用，適用與糖尿病人，臨床用于高血壓、心絞痛和心律失常。

22.局麻藥包括普魯卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。

23.地西泮（安定）：苯二氮卓類（包括西泮類和唑侖類）鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用，鎮(zhèn)靜催眠作用，加大劑量也不產(chǎn)生麻醉，但長(zhǎng)期應(yīng)用引起依賴性。抗驚厥、癲癇作用，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中 樞抑制藥的作用。藥動(dòng)：口服吸收快而完全，肝腸循環(huán)。由于脂溶性大，作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。機(jī)制：中樞抑制神經(jīng)元γ-氨基丁酸（gaba）能神 經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結(jié)合位點(diǎn)苯二氮卓類受體。不良反應(yīng)：依賴性，戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等，大劑量時(shí)偶有共濟(jì)失調(diào)。

24.巴 比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥：對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用，可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞，中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機(jī) 制：催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng)，減弱易化，增強(qiáng)抑制?？稍鰪?qiáng)gaba介導(dǎo)的cl離子內(nèi)流，減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極，延長(zhǎng)cl通道開放時(shí)間，增加cl離子內(nèi) 流，引起神經(jīng)細(xì)胞的超極化。在較高劑量時(shí)，還能抑制ca離子依賴性動(dòng)作電位，抑制ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放，產(chǎn)生與gaba相似的作用。苯巴比妥：中樞抑 制作用。長(zhǎng)效抗驚厥藥，抗癲癇藥?？诜孜?，進(jìn)入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制na離子內(nèi)流和k離子外流，能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動(dòng) 擴(kuò)散。不良反應(yīng)有困倦，過敏反應(yīng)，依賴性，輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。25.硫酸鎂：注射用為抗驚厥藥。口服有瀉下和利膽作用。外敷 有消炎消腫作用。機(jī)制為拮抗ca離子的作用，從而抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮，使肌肉松弛。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺和意識(shí)消失。血鎂過高可抑制呼 吸、引起血壓驟降甚至死亡。除立即進(jìn)行人工呼吸外，靜脈緩慢注射氯化鈣，可即刻消除鎂離子的作用。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)

26.其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥：奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖，去甲西泮、阿普唑倫、依替唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。水合氯醛、格魯米特、溴化鉀、溴化鈉、三溴片。

27.苯妥英納：乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對(duì)大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)有高度選擇性抑制作 用?？梢种飘惓８哳l放電的發(fā)生和異常放電的擴(kuò)散。對(duì)各種可興奮膜（神經(jīng)元和心臟細(xì)胞膜）有膜穩(wěn)定作用，降低興奮性。本品為鈉通道阻滯藥，可減少鈉離子內(nèi) 流，對(duì)高頻異常放電有效，對(duì)低頻放電無明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程。還可以通過抑制神經(jīng)末梢對(duì)gaba的攝取，間接增強(qiáng) gaba的作用，使氯離子內(nèi)流增加，神經(jīng)細(xì)胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止，但無明顯的鎮(zhèn)靜作用。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥，對(duì)小發(fā)作無 效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞。抗心律失常。不良反應(yīng)有局部刺激眩暈，共濟(jì)失調(diào)，眼球震顫，貧血，過敏反應(yīng)。偶致畸胎。苯妥英納為肝藥酶 誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位。使游離型血藥濃度增加。（苯妥英納僅對(duì)癲癇小發(fā)作無效）。苯妥英納可用于抗心律失常。28.乙琥胺：對(duì)小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機(jī)制為抑制t型ca離子通道。不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多。粒細(xì)胞缺乏，嚴(yán)重者可發(fā)生障礙性貧血。

29.卡馬西平：阻滯鈉通道，抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。對(duì)神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。3.苯氧芳酸類

3.碘解磷定：膽堿脂酶復(fù)活藥，有機(jī)磷酸酯類中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時(shí)配置，靜脈注射。

3.止吐藥：甲氧氯普安、多潘立酮、奧丹西隆。

30.其它抗癲癇藥：卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。

31.氯丙嗪：二甲胺類抗精神病藥?？诜孜?，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%.經(jīng)肝微粒體酶代謝，給藥劑量個(gè)體化。多巴胺（da）受體阻滯劑。對(duì)α-受體和m受體也 有阻斷作用。臨床應(yīng)用：抗精神病作用（可產(chǎn)生耐受性）。鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)。調(diào)節(jié)體溫進(jìn)行人工冬眠，可用于嚴(yán)重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強(qiáng) 中樞抑制藥的作用?？勺钄嗪谫|(zhì)-紋狀體通路的d2受體，使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢(shì)，而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。有α受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻 斷結(jié)節(jié)-漏斗通路的d2受體，減少下丘腦釋放催乳素釋放因子，使催乳素釋放增加，引起乳房腫大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌，引起排 卵延遲。可抑制垂體生長(zhǎng)激素的分泌，試用于巨人癥的治療。不良反應(yīng)：嗜睡、無力、鼻塞、體位性低血壓（注射后應(yīng)臥床休息）。過敏反應(yīng)，急性中毒，錐體外系 反應(yīng)（帕金森氏綜合癥，靜坐不能，急性肌張力障礙；可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解）遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙（抗膽堿藥可使癥狀加重）禁用于有癲癇或驚厥史 者，青光眼、肝障礙者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)

32.米帕明：三環(huán)類抗抑郁藥。

33.碳酸鋰：抗躁狂抑郁藥。作用機(jī)制為抑制腦內(nèi)na和da的釋放，并促進(jìn)其再攝取，降低突觸間隙na濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制腦組織中肌醇的生成，減少pip2的含量。

34.其它抗精神病藥：泰爾登，珠氯噻醇，氯哌噻噸，氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。

35.左旋多巴：抗帕金森病藥。本身無藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用。口服后通過芳香族氨基酸的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕 金森氏綜合癥，對(duì)吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無效，因其已阻斷了受體。可引起輕度直立性低血壓，短暫心動(dòng)過速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)（潰瘍出血可用多潘立酮消除），心血管反應(yīng)（體位性低血壓），不自主異常動(dòng)作（開關(guān)現(xiàn)象），精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃 堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素b6是多巴脫羧酶的輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作 用。

36.苯海索（安坦）：膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用，外周抗膽堿作用較弱，因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。

37.抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈。

38.嗎啡：阿片類鎮(zhèn)痛藥（最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)）?？诜笥休^強(qiáng)的首過消除。阿片受體激動(dòng)劑，有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用。可使血管擴(kuò)張。可 興奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛，心源性哮喘（休克、昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用），止瀉。不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難，膽絞痛，體位性低血 壓，耐受性和依賴性（可樂定可抑制藍(lán)斑核放電，故可緩解嗎啡的戒斷癥狀），可引起呼吸肌麻痹（可用鈉洛酮等來拮抗）。禁用于顱內(nèi)壓升高，嚴(yán)重肝功能損害及 兒童等禁用嗎啡。

39.哌替啶（度冷丁）：阿片激動(dòng)類鎮(zhèn)痛藥?？诜孜眨⑸涓?。可起到鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，興奮胃腸道平滑肌，血管擴(kuò)張。臨床用 于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥（與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑）、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù) 應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，大劑量可抑制呼吸。

4.阿托品：m受體阻滯藥。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗ach或擬膽堿藥對(duì)m膽堿受體的激動(dòng)作用。用于解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌，虹膜睫狀體炎，眼底檢查，驗(yàn)光，抗感染中 毒性休克，抗心律失常，解救有機(jī)磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀，同時(shí)用擬膽堿藥毛果蕓香 堿或毒扁豆堿對(duì)抗“阿托品化”.同類藥物莨菪堿。合成代用品：擴(kuò)瞳藥：后馬托品。解痙藥：丙胺太林。抑制胃酸藥：哌綸西平。潰瘍藥：溴化甲基阿托品。4.瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞、蒽醌類、液體石蠟、甘油。

40.鎮(zhèn)痛藥還有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強(qiáng)痛定、噴他佐辛、丁丙諾非、四氫帕馬丁。拮抗藥：納洛酮、鈉曲酮。

41.咖啡因：興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機(jī)制可能與阻斷腺苷受體有關(guān)。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)

42.尼克剎米：興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。

43.中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。44.解熱鎮(zhèn)痛藥：共同的作用機(jī)制是抑制環(huán)加氧酶，減少前列腺素（pg）的生物合成。由于是通過抑制pg的合成來發(fā)揮解熱作用，所以對(duì)直接注射pg引起的發(fā)熱無效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外，其余都有一定的抗炎作用。

45.乙酰水楊酸（阿司匹林）：非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥?？诜谛∧c吸收，肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕，影響血栓生成（低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧 酶活性中心的絲氨酸乙?；Щ?，減少了血小板中血栓素txa2的合成，從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞 中的環(huán)加氧酶，減少pgi2合成，降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用）。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)（機(jī)制可能是對(duì)胃粘膜的刺激和抑制對(duì)胃粘膜有保護(hù)作 用的pg的合成?？娠埡蠓?、服用抗酸藥、腸溶片避免）、凝血障礙（可用維生素k預(yù)防，嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素k缺乏癥和血友病禁用本 品。）、過敏反應(yīng)（哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用）、水楊酸反應(yīng)（靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液，加速水楊酸鹽排泄）、瑞夷綜合癥（10歲以下兒童，患流 感或水痘者禁用）。藥物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增強(qiáng)甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增強(qiáng)腎上腺素的抗炎作用，增加誘發(fā)潰瘍 的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強(qiáng)其毒性。呋噻米可競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄，使后者易致蓄積中毒。46.對(duì)乙酰氨基酚：苯胺類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。

47.保泰松和羥基保泰松：吡唑酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。有肝藥酶誘導(dǎo)作用，可加速自身排泄。長(zhǎng)期應(yīng)用易蓄積中毒。主要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎?？?用于治療急性痛風(fēng)，也可用于急性絲蟲病，急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，水鈉潴留和過敏反應(yīng)。藥物相互作用：誘導(dǎo)肝藥酶而加速?gòu)?qiáng)心甙的代 謝。通過競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位加強(qiáng)香豆素類口服抗凝血藥、口服降血糖藥、苯妥英納和腎上腺皮質(zhì)激素的作用。

48.吲哚美辛：強(qiáng)力的pg合成酶抑制藥。有顯著的抗炎解熱和鎮(zhèn)痛作用?？捎糜诩?、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌癥疼痛。潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘、腎功能不良及孕婦忌用。49.美洛昔康：選擇性誘導(dǎo)型環(huán)加氧酶抑制藥。

5.東莨菪堿山莨菪堿作用特點(diǎn)：東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。還有防暈止吐作用，可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改善微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性休克，也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛，急性胰腺炎。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)

5.止瀉藥：地芬諾酯、藥用炭、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍。

50.解熱鎮(zhèn)痛藥還有對(duì)乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、雙氯芬酸、吡羅昔康、美洛昔康。

51.全麻藥：異氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亞氮、氯胺酮。52.抗心律失常藥作用機(jī)理：1.降低自律性2.改變膜反應(yīng)性及傳導(dǎo)性而消除折返3.改變erp（有效不應(yīng)期）和動(dòng)作電位時(shí)程（apd）而減少折返。

53.奎尼?。号c心肌細(xì)胞膜的脂蛋白結(jié)合，降低膜對(duì)鈉、鉀離子的通透性，稱為膜穩(wěn)定劑?？山档妥月尚?，減慢傳導(dǎo)，延長(zhǎng)erp，阻斷α受體和抗膽堿作用。臨床對(duì)室 上性和室性過速型心動(dòng)過速都有效。對(duì)伴有心衰患者應(yīng)先用洋地黃治療。不良反應(yīng)主要有胃腸道反應(yīng)，金雞鈉反應(yīng)，低血壓，血管栓塞，心動(dòng)過緩或停搏，奎尼丁暈 厥和過敏反應(yīng)。嚴(yán)重心肌損害、重度房室傳導(dǎo)阻滯、過敏、強(qiáng)心甙中毒、高血鉀患者禁用。心衰、低血壓、肝、腎功能不全者慎用。

54.普魯卡因胺：廣譜抗過速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過速/頻發(fā)性室性早搏。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，過敏反應(yīng)，紅斑狼瘡。傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心衰患者慎用。

55.利多卡因：主要用于治療室性心律失常?？山档妥月尚?，縮短apd相對(duì)延長(zhǎng)erp，改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。對(duì)室上性心律失?；緹o效。

56.普羅帕酮：口服用于治療室性或室上性過早搏動(dòng)。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動(dòng)過速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動(dòng)過速。對(duì)室性心律失常很有效。嚴(yán)重心衰、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓者禁用。同類藥物是恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼。

57.普萘洛爾：見前。

58.胺碘酮：廣譜抗心律失常藥。適用于反復(fù)發(fā)作的室上性心動(dòng)過速和頑固性室性心律失常。不良反應(yīng)常見竇性心動(dòng)過緩。

59.鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快，首過效應(yīng)明顯。阻滯心肌細(xì)胞膜慢鈣通道，抑制ca離子內(nèi)流，主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞。降低心律，適用于室上性 心律失常，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速首選，適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應(yīng)，嚴(yán)重心衰、傳導(dǎo)阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。6.利膽藥：去氫膽酸、苯西醇、熊去氧膽酸。

6.筒箭毒堿：肌松作用，全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。

60.鈣拮抗藥硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低； 擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者 慎用。

61.鈣拮抗藥地爾硫卓：口服吸收良好，受肝首過作用影響。為苯噻嗪類鈣拮抗藥，可擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈及外周血管，使心收縮力降低；可使竇房結(jié)及 房室結(jié)自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對(duì)輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng) 62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）藥代表藥強(qiáng)心苷： 63.抗高血壓藥： 64.抗心絞痛藥： 65.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥： 66.利尿藥： 67.抗貧血藥：

68.促凝血藥和抗凝血藥： 69.消化系統(tǒng)用藥：

7.琥珀膽堿：速效短效肌松藥，插管時(shí)作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人，與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人，青光眼，高血鉀患者（持續(xù)去極化，釋放k過多）如偏癱、燒傷病人，以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。70.子宮平滑肌興奮藥：［醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) 搜集整理］ 71.糖皮質(zhì)激素： 72.性激素類：

73.胰島素、口服降血糖藥：

74.抗甲狀腺藥：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比馬唑，用于甲亢的內(nèi)科治療，甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象輔助治療。小劑量用于預(yù)防單純性甲狀腺腫，大劑量能抑制甲狀腺激素的合成，用于術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象治療。75.β-內(nèi)酰胺類抗生素： 76.非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素：

77.大環(huán)內(nèi)酯類（抗軍團(tuán)菌，對(duì)耐青霉素的金葡菌有高效）、克林霉素及其它抗生素： 78.多肽類抗生素：

79.氨基糖苷類（對(duì)g-表現(xiàn)為殺菌）抗生素及多粘菌素：

8.去甲腎上腺素：α受體激動(dòng)藥。用于休克，上消化道出血。不良反應(yīng)有局部組織壞死，急性腎功能衰竭，停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化，器質(zhì)性心臟病，無尿病人與孕婦。主要機(jī)理為收縮外周血管。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng) 80.四環(huán)素類和氯霉素類：

81.喹諾酮類藥物（對(duì)綠膿桿菌、厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用）： 82.磺胺類藥：

83.抗結(jié)核藥和抗麻風(fēng)病藥： 84.抗麻風(fēng)病藥： 85.抗真菌藥：

86.抗腫瘤藥藥物：5-氟尿嘧啶（競(jìng)爭(zhēng)性抑制胸苷酸合成酶s）、甲氨喋呤（抑制二氫葉酸還原酶s）、阿糖胞苷（抑制dna多聚酶的活性s）、羥基脲（抑制核苷酸還原酶s）、環(huán)磷酰胺、絲裂霉素、博來霉素、放線菌素d、長(zhǎng)春新堿（誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥）。

87.免疫抑制劑：環(huán)孢霉素（作用于t淋巴細(xì)胞活化后期，異體器官或骨髓移植時(shí)抗排異反應(yīng)的首選藥）；免疫增強(qiáng)劑：左旋咪唑。

9.去氧腎上腺素（苯腎上腺素）：α1受體激動(dòng)藥，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴(kuò)瞳藥。

g-桿菌引起的下呼吸道感染，以氧氟沙星和左旋氧氟沙星為最佳，其次為洛美沙 星；泌尿系統(tǒng)感染宜選用經(jīng)尿路排泄較多的氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星等。對(duì)生殖系統(tǒng)感染有效，對(duì)淋病有特效。細(xì)菌性腸道感染如腹瀉，一般采用諾氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以本類藥物為首選?？商娲让顾刈鳛橹委焸走x藥物；治療敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴(yán)重感染。h1受體阻滯劑具有抗組胺作用、抗膽堿作用、中樞作用。臨床用于變態(tài)反應(yīng)疾病，暈動(dòng)癥、嘔吐、失眠。不良反應(yīng)為嗜睡、乏力等。

h2受體拮抗藥主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治療消化道潰瘍。

ia類還有丙吡胺、安他唑啉、阿義馬林、丙吡胺、吡美諾。ib類還有美西律、妥卡尼、阿普林定。ic類還有恩卡尼。iii類還有溴芐胺。iv類還有地爾硫卓、芐普地爾。

阿昔洛韋：對(duì)病毒dna多聚酶產(chǎn)生抑制作用，阻止病毒dna抑制過程。氨苯喋啶：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，使鈉排出增加而利尿。伴有血鉀升高作用。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng) 氨苯砜：作用機(jī)制與磺胺類藥物相似。還有苯丙砜、醋氨丙砜、氯苯酚嗪等。氨曲南：與氨基糖甙類合用可加強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。

半 合成青霉素包括耐酸青霉素：青霉素v（苯氧甲基青霉素）、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素（甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西 林、乙氧萘青霉素。廣譜青霉素：氨芐西林（丙磺酸延緩其排泄）、阿莫西林、匹氨西林，可口服。羧芐西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林，對(duì)綠膿桿菌有 效，不能口服?；瞧S西林，不能口服，主要用于治療泌尿生殖道和呼吸道感染。呋芐西林、哌拉西林、阿洛西林對(duì)綠膿桿菌有較大的抗菌作用對(duì)酶不穩(wěn)定。還有美西 林、吡呋氮卓脒青霉素，口服吸收好。還有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。

吡喹酮：首選，可使蟲體痙攣。還可用硝硫氰胺。吡喹酮：絳蟲病首選藥。還有氯硝柳胺。吡哌酸：主要治療尿路和腸道感染。伯氨喹：根治良性瘧和阻斷各型瘧疾的傳播。

雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于絕經(jīng)期綜合癥、功能性子宮出血、卵巢功能不全和閉經(jīng)、乳房脹痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤瘡、骨質(zhì)疏松。地爾硫卓：用于冠心病、心絞痛治療，對(duì)輕及中度高血壓也有較好的療效。尤適用于老年病人。對(duì)室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴(yán)重心衰患者及孕婦禁用。

碘苷：競(jìng)爭(zhēng)性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻礙病毒dna的合成。毒性反應(yīng)及防治：主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過速性心律失常用鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對(duì)強(qiáng)心甙引起的過速性心律失常非常有效。對(duì)強(qiáng)心甙引起的竇性心動(dòng)過緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。

短效：可的松、氫化可的松。中效：潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等。長(zhǎng)效：地塞米松、倍他米松等。

對(duì)氨基水楊酸：機(jī)制可能是競(jìng)爭(zhēng)性抑制細(xì)菌葉酸合成。

多粘菌素b和多粘菌素e：口服不易吸收，可用于腸道感染。主要用于對(duì)其它抗生素耐藥而難以控制的綠膿桿菌感染。

二、抗氧化藥

二十碳五烯酸：抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用，能促進(jìn)膽固醇的排泄。可防止動(dòng)脈粥樣硬化，臨床用于高脂蛋白血癥，動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病。二線藥：對(duì)氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。

泛硫乙胺：防止膽固醇在動(dòng)脈壁沉積，抑制脂質(zhì)過氧化物的生成，抑制血小板聚集。主要用于高脂血癥，降低tc、tg、ldl、vldl，對(duì)肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶（胰肽酶e）和糖酐酯鈉。

呋 噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：干擾髓袢升支粗段的鈉-鉀-氯同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，妨礙氯化鈉和水的重吸收。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作用和擴(kuò) 血管作用，臨床用于嚴(yán)重水腫，急性肺水腫和腦水腫，預(yù)防急性腎功能衰竭（禁用于無尿的腎衰病人），加速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物的中 毒）。不良反應(yīng)有：水與電解質(zhì)紊亂（補(bǔ)充鉀鹽）、胃腸道反應(yīng)、耳毒性等，嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)及小兒慎用，高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用。

呋南妥因：主要用于敏感菌引起的急性腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。還有呋喃唑酮和呋喃西林。

氟喹諾酮 類藥以dna螺旋酶為靶酶，主要與α螺旋單位結(jié)合構(gòu)成螺旋酶-dna氟喹諾酮復(fù)合體，阻礙酶反應(yīng)過程，干擾細(xì)菌dna復(fù)制而起到殺菌作用。喹諾酮類抗菌作 用的強(qiáng)弱主要取決于藥物與dna螺旋酶的親合性以及細(xì)菌細(xì)胞外膜的藥物通透性。耐藥機(jī)制主要是染色體突變，細(xì)菌dna螺旋酶改變，這與細(xì)菌對(duì)高濃度耐藥有 關(guān)；而細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道改變或缺失與本類藥物低濃度耐藥有關(guān)。甘露醇：組織脫水作用，增加腎血流量，滲透性利尿作用。臨床應(yīng)用于預(yù)防急性腎功能衰竭，腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。

肝素：抗凝血藥，機(jī)制為影響纖維蛋白生成，此外還有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纖溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓的形成和擴(kuò)大。治療彌 漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期。過量易致出血，一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥并用硫酸魚精蛋白對(duì)抗。禁用于腎功能不全、潰瘍、嚴(yán)重高血壓、腦出血及亞急性心內(nèi)膜炎的病 人、孕婦、先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。

桿菌肽：口服不吸收，抑制細(xì)胞壁合成，損壞細(xì)胞膜，毒性大，局部使用。睪丸素、苯丙酸諾龍、葵酸諾龍、司坦唑、黃雄酮。用于睪丸功能不全，功能性子宮出血，晚期乳腺癌和卵巢癌，貧血，同化作用。

胍乙啶：被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定，從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反應(yīng)有體位性低血壓。

還有氨力農(nóng)（升高鈣離子濃度）、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。

還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪（鉀通道開放劑）、米諾地爾、酮色林（5-羥色胺受體拮抗劑）、西氯他寧（前列環(huán)素合成促進(jìn)劑）。還有卡那霉素、乙硫異煙肼、吡嗪酰胺。

還有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。還有螺內(nèi)酯（保鉀利尿藥）、乙酰唑胺、山梨醇。

還有米歐卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品種如羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素等。

還有普萘洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芐普地爾、雙嘧達(dá)莫（有抗血小板作用）、丹參酮、銀杏葉。

紅 霉素：被胃酸分解，可口服?？咕鷻C(jī)制為通過與敏感細(xì)菌核蛋白體的50s亞基結(jié)合，主要抑制肽?；?trna由a位移向p位，抑制移位酶，阻礙肽鏈延長(zhǎng)，抑 制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。本品是治療軍團(tuán)菌的最有效的首選藥。對(duì)青 霉素過敏者可采用紅霉素治療。長(zhǎng)期使用可致二重感染。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng) 環(huán)丙沙星：對(duì)耐藥綠膿桿菌、甲氧西林耐藥金葡菌、產(chǎn)青霉素淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌均有良效。對(duì)肺炎軍團(tuán)菌及彎曲桿菌也有高效。還有洛美沙星、氟羅沙星和左氟沙星。

磺胺嘧啶：首選于流行性腦脊髓膜炎。還有磺胺異惡唑、磺胺甲惡唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶銀、磺胺米隆、磺胺醋酰?；尹S霉素：淺表真菌藥。頭癬首選藥。

機(jī)制：抑制70s，結(jié)合30s，阻礙終止因子r與核糖體a位結(jié)合，影響細(xì)胞膜蛋白質(zhì)的合成。主要的不良反應(yīng)有耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反應(yīng)。甲苯達(dá)唑：治療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥。還有阿苯達(dá)唑，噻嘧啶，左旋咪唑和哌嗪。甲基多巴：作用類似可樂定，尤其適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與噻嗪類利尿藥合用。

甲硝唑、替硝唑、奧硝唑：對(duì)兩種病均可使用。

甲氧芐啶（tmp）：抑制二氫葉酸還原酶。與長(zhǎng)效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的防治。

卡托普利：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強(qiáng)度的降壓作用，機(jī)制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，從而舒張血管。減少醛固酮分泌，利于排鈉。適用于各型高血壓，治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。特點(diǎn)是降低高血壓患者的外周血管阻力，逆轉(zhuǎn)左 心室肥厚。腎素-血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴諾普利、氯沙坦、纈沙坦。

抗阿米巴病藥和抗滴蟲病藥： 抗病毒藥： 抗腸蠕蟲藥：

抗雌激素類：氯米芬、他莫昔芬，臨床用于功能性不孕癥和閉經(jīng)。抗結(jié)核藥應(yīng)用原則：早期用藥、聯(lián)合用藥、長(zhǎng)期用藥、短期療法。抗瘧藥： 抗血吸蟲病藥：

考來烯胺（消膽胺）：首選為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結(jié)合。在腸道內(nèi)與苯巴比妥、氫氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥（a、d、e、k）、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合，影響這些藥物的吸收和療效，應(yīng)避免伍用。還有考來替泊、降膽葡胺。

可樂定：中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng)，使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療，也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。

克拉維酸：抗菌譜廣，抗菌活性低，常與其它β-內(nèi)酰胺類抗生素合用以增強(qiáng)療效。還有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亞胺培南、帕尼培南、美洛培南等。克林霉素：口服，與核糖體50s亞基的23s結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞肽鏈的延伸和蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用。紅霉素與克林霉素互相競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，呈藥理性拮抗作用，不宜合用。對(duì)厭氧菌具有廣譜抗菌作用。還有萬古霉素。

口服避孕藥：抗排卵（孕激素與雌激素合用），抗著床（炔諾酮、甲地孕酮、雙炔失碳酯）男用：棉酚。

奎寧：治療惡性瘧。不良反應(yīng)有金雞鈉反應(yīng)，心肌抑制作用，興奮子宮作用。喹碘方、氯碘羥喹、雙碘喹啉。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)

利福平：抗結(jié)核作用僅次于異煙肼，強(qiáng)于鏈霉素，選擇性抑制細(xì)菌依賴于dna和rna酶，阻礙mrna合成，但對(duì)動(dòng)物細(xì)胞rna聚合酶則無影響。對(duì)腎功能不全者宜選用利福平，治療膽道感染效果好，也可用于治療麻風(fēng)病。還有利福定、利福噴丁等。

利血平：結(jié)合囊泡膜，使之失去攝取和儲(chǔ)存ne和da的能力，從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成和儲(chǔ)存逐漸減少，以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。

鏈霉素：藥用其硫酸鹽。口服難吸收。抑制菌體蛋白質(zhì)的合成。低濃度時(shí)抑菌，高濃度時(shí)殺菌。易產(chǎn)生抗藥性，甚至出現(xiàn)依賴性菌株。與其他氨基苷類藥物之間有單項(xiàng)交叉耐藥性。最早使用的抗結(jié)核病藥，現(xiàn)在主要用于鼠疫和兔熱病的治療。鏈霉素：最早用于臨床的抗結(jié)核藥。易產(chǎn)生耐藥性。

兩性霉素b：選擇性的與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇相結(jié)合，在膜上形成微孔引起菌體內(nèi)容物外漏而死亡。治療全身性深部真菌感染為首選。

臨床應(yīng)用：治療慢性心功能不全，心律失常（心房顫動(dòng)、撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速）。治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)。

硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵胺、右旋糖酐鐵、葉酸、vb12.洛伐他?。阂种葡匏倜福种颇懝檀己铣伤俣?，加速血漿ldl-c水平下降。具有良好的調(diào)血脂作用，能降低tc和ldl-c，呈劑量依賴性。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。還有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。

綠膿桿菌只對(duì)慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中妥布霉素對(duì)綠膿桿菌作用最強(qiáng)，鏈霉素主要用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。

氯貝特（氯貝丁酯）：增強(qiáng)脂蛋白酯酶lpl的活性。降低vldl和tg，升高h(yuǎn)dl，還可抑制血小板聚集。臨床主要用于以tg增高為主的高脂血癥。還有非諾貝特⒈皆刺亍⒓潛雌氳??？br>4.煙酸類

氯喹：治療瘧疾、腸外阿米巴病，治療自身免疫性疾病。作用機(jī)制影響dna復(fù)制、rna轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成。

氯霉素（左旋體）：具有抑菌作用的廣譜抗菌藥，治療傷寒的首選藥物。機(jī)理是結(jié)合到核糖體的50s亞基的a位，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶，最終抑制蛋白質(zhì)合成。臨床主 要用于治療傷寒、副傷寒，治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎，治療立克次體感染忌用四環(huán)素的患者。不良反應(yīng)有骨髓毒性、灰嬰綜合癥和治療性休克。還有甲砜霉 素。

氯沙坦：血管緊張素ii受體拮抗藥，適用于各型高血壓。

嗎啉雙胍?guī)缀跻种撇《驹鲋持芷诘母鱾€(gè)階段，但主要是抑制rna聚合酶的活性及蛋白質(zhì)的生物合成。麥迪霉素：口服吸收，對(duì)紅霉素耐藥菌有效。臨床常用于呼吸道、腸道、皮膚及軟組織感染。

麥角生物堿：主要用于興奮子宮和收縮血管。臨床用于產(chǎn)后子宮復(fù)原、子宮出血及偏頭痛。禁用于催產(chǎn)引產(chǎn)、血管硬化及冠狀動(dòng)脈疾病患者。還有前列腺素。耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：1.產(chǎn)生滅活酶2.改變靶部位3.增加代謝拮抗物4.改變通透性。諾氟沙星：主要用于泌尿道和胃腸道感染。

哌唑嗪：第一個(gè)人工合成的外周α1受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓，對(duì)伴腎功能不良者更為適用。

培氟沙星：臨床用于過敏感的g-菌和葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。撲蟯靈：是蟯蟲單獨(dú)感染的首選藥。

普羅布考：降低tc和ldl-c，對(duì)tg和vldl無影響。主要是通過增加清除率。臨床適用于高脂蛋白血癥ii型。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。是目前僅有的能使其降低ldl-c并促使黃色瘤消退的藥物。還有ve和vc，主要是有很強(qiáng)的抗氧化性。

普萘洛爾：機(jī)制為：1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢，適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。青蒿素：作用于瘧原蟲滋養(yǎng)體的膜結(jié)構(gòu)及損傷內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。用于間日瘧，惡性瘧。復(fù)發(fā)率高。

青霉素（抑制胞壁粘肽合成酶）：g+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等；首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽；首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌??；首選于心內(nèi)膜炎。氫氯 噻嗪：作用于遠(yuǎn)曲小管近端，干擾鈉-氯轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，減少氯化鈉和水的重吸收而利尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應(yīng)用于水腫 的首選利尿藥，降血壓和尿崩癥。不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂（易致低血鉀，注意不要與排鉀性藥物強(qiáng)心甙、氫化可的松合用，可導(dǎo)致心律失常，應(yīng)及時(shí)補(bǔ)鉀。肝硬化患 者禁用）、高尿酸血癥（痛風(fēng)患者慎用。禁用于嚴(yán)重腎功能不全），升高血糖（糖尿病患者禁用），過敏反應(yīng)。

氫氯噻嗪：利尿降壓藥。適用于輕度早期高血壓。溫和，不易產(chǎn)生耐藥性?？芍碌脱?，應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)鉀。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)

慶大霉素：口服不吸收。首選于g-桿菌如變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬等引起的感染；抗綠膿桿菌感染；在g＋菌中對(duì)金葡菌作用較強(qiáng)。常 與青霉素、羧芐青霉素、四環(huán)素等合用，但不能同時(shí)混合滴注?？诜捎糜谀c道感染或腸道手術(shù)前準(zhǔn)備，但對(duì)金葡菌、綠膿桿菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首 選。少兒可發(fā)生遲發(fā)性耳聾。還有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小諾米星、大觀霉素阿貝卡星等。

祛痰藥包括氯化銨、n-乙酰半胱氨酸、溴己新等，鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳必清等，平喘藥包括腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色苷酸鈉、酮替芬、倍氯米松、異丙基阿托品等。人工合成抗菌藥：

溶栓酶：又名鏈激酶，主要用于急性血栓栓塞性疾病，首劑加大負(fù)荷量。主要不良反應(yīng)為出血和過敏。還有尿激酶、前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫（可抗心絞痛）、噻氯吡啶、右旋糖酐。

三、多烯脂肪酸類 雙香豆素：主要用于防治血栓性疾病，過量易出血，禁忌同肝素。還有枸櫞酸鈉。四 環(huán)素和土霉素：屬快速抑菌劑?？咕V廣，口服有效。機(jī)制為與細(xì)菌蛋白體上的30s亞基在a位特異性結(jié)合，最終抑制了肽鏈的延長(zhǎng)和蛋白質(zhì)的合成，還抑制 dna復(fù)制，對(duì)菌體的70s和80s核糖體有抑制作用。臨床用于立克次體感染，如斑疹傷寒、恙蟲??；肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療，為首選藥 物。對(duì)衣原體所致的鸚鵡熱有較好的療效。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，二重感染，對(duì)骨、牙生長(zhǎng)的影響，肝臟損害和維生素缺乏。還有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)

四、其它

縮宮素：主要加強(qiáng)子宮收縮。臨床用于引產(chǎn)和催產(chǎn)以及產(chǎn)后出血。頭孢類作用于轉(zhuǎn)肽酶。

萬古霉素：必須靜脈注射，抑制粘肽的合成。

維生素k：促凝血藥，是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質(zhì)。用于維生素k缺乏癥，抗凝藥過量出血，治療膽道蛔蟲所至的膽絞痛。還有氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸。硝苯地平：親脂性強(qiáng)，口服后可迅速吸收，有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低；擴(kuò)張冠狀動(dòng) 脈，緩解冠狀動(dòng)脈痙攣，增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛，可單獨(dú)用于高血壓。不良反應(yīng)：禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮 抗劑類還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。

硝普鈉：血管擴(kuò)張降壓藥。機(jī)制為釋放no，引起血管擴(kuò)張和抑制血小板聚集。降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫。必須靜滴，不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。硝酸甘油：作用機(jī)制：可產(chǎn)生no，最終舒張平滑肌。藥理作用：擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，對(duì)所有的平滑肌均有舒張作用。主要擴(kuò)張靜脈，使回心血量減少，降低心室容積及左 心室舒張末期壓力，因而室壁張力降低，耗氧量降低。臨床應(yīng)用：治療和預(yù)防各類心絞痛。不良反應(yīng)：常見頭痛，體位性低血壓。注意控制劑量。劑量過大還可以引 起高鐵血紅蛋白血癥，可靜注美蘭對(duì)抗。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高者禁用。

雄激素和同化激素：

亞油酸：與膽固醇結(jié)合并將其轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出，有抗血小板凝集，擴(kuò)張血管的作用。臨床用于高脂血癥及抗動(dòng)脈粥樣硬化。

煙酸：（臨床多用其酯類）通過多種途徑影響脂蛋白的代謝。主要作用為降低vldl的產(chǎn)生。用于治療高脂蛋白血癥，還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動(dòng)脈血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷等。還有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛風(fēng)、肝功不全和消化道潰瘍患者。

鹽皮質(zhì)激素：醛固酮、去氧皮質(zhì)酮，潴鈉排鉀，用于慢性腎上性皮質(zhì)功能減退。氧氟沙星：對(duì)g+菌（包括甲氧西林耐藥金葡菌）g-菌包括綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用。臨床用于呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、骨和關(guān)節(jié)感染、耳鼻喉和眼的感染、皮膚和軟組織感染。

藥理作用（特點(diǎn)）與機(jī)制

藥理作用：增強(qiáng)正性肌力，減慢心律，對(duì)心肌電生理特性的影響（減慢房室傳導(dǎo)，增加自律性，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期）。

一、調(diào)血脂藥

一線藥：異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。依米?。簩?duì)阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用，抑制肽鏈延長(zhǎng)，使蛋白質(zhì)合成受阻。胰島素用于重癥iddm或胰島素功能基本喪失的幼年型糖尿病患者，niddm不能控制的患者，糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者，合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷及將進(jìn)行大手術(shù)前后?？诜笛撬幇ɑ酋ｋ孱惡碗p胍類。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng)

乙胺丁醇：對(duì)繁殖期結(jié)核桿菌有選擇性作用，主要與利福平或異煙肼合用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞性肺結(jié)核的治療。主要用于對(duì)異煙肼、鏈霉素耐藥的結(jié)核桿菌引起的各種病，也用于不能耐受對(duì)氨基水楊酸的患者。乙胺嘧啶：用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥。機(jī)制為抑制二氫葉酸合成酶。乙胺嗪：抗絲蟲病。

異煙肼：對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性，單用可產(chǎn)生耐藥性。機(jī)制是抑制分支桿菌酸的合成，使細(xì)菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治療結(jié)核病的首選藥物。抑制dna、rna合成：喹諾酮類、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效劑等。抑制或干擾細(xì)菌細(xì)胞蛋白質(zhì)合成：氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類。抑制細(xì)胞膜功能：兩性霉素b、多粘菌素、制霉菌素。抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素、頭孢菌素。

孕激素：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔諾酮、雙醋炔諾酮。用于功能性子宮出血，痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜易位，先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)。

長(zhǎng)效：洋地黃毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙c、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙k.制霉菌素：多用于預(yù)防長(zhǎng)期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。主要是抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖，最終殺滅細(xì)菌還要依靠機(jī)體的防御機(jī)能。結(jié)構(gòu)與paba相似，抑制二氫葉酸合成酶，從而抑制了細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。臨床用于流行性腦脊髓膜 炎（可用磺胺間甲氧嘧啶或磺胺多辛，不顯著可用青霉素或氯霉素）、呼吸道感染（可用磺胺甲惡唑＋甲氧芐啶）、傷寒、鼠疫（磺胺嘧啶＋鏈霉素）、腸道感染（酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑，磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶，柳氮磺胺吡啶可用于潰瘍性結(jié)腸炎）和局部軟組織或創(chuàng)面感染（選用磺胺嘧啶銀）。不良反應(yīng)主要有泌 尿系統(tǒng)的損害、過敏反應(yīng)和造血系統(tǒng)反應(yīng)。來源：考試學(xué)習(xí)網(wǎng) 組胺類藥物：

作用機(jī)制：強(qiáng)心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細(xì)胞膜結(jié)合的na，k-atp酶，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子增加。

第五篇：藥理經(jīng)典（范文）

名詞解釋：

⒈ 藥效學(xué)：即藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)，主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用、作用機(jī)制、作用強(qiáng)度與劑量之間的關(guān)系以及臨床適應(yīng)證等。

2藥動(dòng)學(xué)：即藥物代謝動(dòng)力學(xué)，主要研究機(jī)體對(duì)藥物的吸收、分布、轉(zhuǎn)化、排泄的規(guī)律及影響因素，是研究藥物在機(jī)體內(nèi)變化規(guī)律的一門科學(xué)。

3不良反應(yīng)：不符合用藥目的，并為病人帶來不適或痛苦或?qū)颊卟焕姆磻?yīng)。4半衰期：指血藥濃度下降一半所需的時(shí)間

5強(qiáng)度：又稱效價(jià)強(qiáng)度，是指藥物產(chǎn)生一定效應(yīng)所需的劑量或濃度。其數(shù)值越小則強(qiáng)度越大。6效能：是指藥物可產(chǎn)生的最大效應(yīng)，藥物已達(dá)最大效應(yīng)時(shí)，若再增加劑量，效應(yīng)不再增加。7治療指數(shù)：是表示藥物安全性的指標(biāo)，TI=LD50/ED50，此數(shù)值越大，表示有效劑量與中毒劑量（或致死劑量）間距離越大，越安全。

8激動(dòng)藥（興奮藥）：既有較強(qiáng)的親和力，又有較強(qiáng)的內(nèi)在活性藥物。

9拮抗藥（阻滯藥）：指有較強(qiáng)的親和力，而無內(nèi)在活性的藥物。

10成癮性：病人對(duì)麻醉藥品產(chǎn)生了心理、生理上的依賴性，一旦停藥后，出現(xiàn)嚴(yán)重得生理機(jī)能紊亂。

11首關(guān)消除（首關(guān)效應(yīng)）：有些藥物首次通過腸粘膜和肝臟時(shí)經(jīng)受藥物代謝酶滅活代謝后，進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少

12生物利用度：藥物吸收經(jīng)過肝臟藥物代謝酶首過消除后進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)分量及速度 13二重感染：長(zhǎng)期使用廣譜抗生素，使敏感菌受抑制，而一些不敏感菌如真菌或耐藥菌乘機(jī)大量繁殖造成新的感染，稱為二重感染，又稱菌群交替癥。

14肝腸循環(huán)：某些藥物從肝細(xì)胞經(jīng)膽汁排入腸中，游離型藥物在腸道被重吸收，形成肝腸循環(huán)。

15藥酶誘導(dǎo)劑：能誘導(dǎo)藥酶的活性，加速自身或其它藥物的代謝，使藥物效應(yīng)減弱。

16藥酶抑制劑：能抑制藥酶的活性，降低自身或其它藥物的代謝，使藥物的效應(yīng)增強(qiáng)，甚至引起毒性反應(yīng)。副作用：指藥物在治療劑量時(shí)產(chǎn)生與治療目的無關(guān)的作用。

簡(jiǎn)答題

一 簡(jiǎn)述阿托品有那些藥理作用和臨床應(yīng)用？

藥理作用：抑制腺體分泌；松弛內(nèi)臟平滑?。粩U(kuò)大瞳孔，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹；對(duì)心血管系統(tǒng)的作用；興奮中樞。

臨床應(yīng)用：制止腺體分泌；緩解內(nèi)臟絞痛；眼科應(yīng)用（虹膜睫狀體炎，配鏡和眼底檢查）；治療緩慢性心律失常；抗休克；有機(jī)磷酸脂類中毒的解救。

二 為什么過敏性休克首選腎上腺素？此外還有那些臨床應(yīng)用？

答：休克時(shí)，因?yàn)樾呐K抑制和小血管擴(kuò)張，毛細(xì)血管通透性增加，循環(huán)血量降低，血壓下降；同時(shí)由于支氣管痙攣，可出現(xiàn)呼吸困難等癥狀；腎上腺素可激動(dòng)a受體，收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管，減低通透性；同時(shí)激動(dòng)B受體，改善心功能；還能緩解支氣管痙攣和減少過敏介質(zhì)釋放。總之應(yīng)用腎上腺素可以迅速緩解過敏性休克引起的心跳微弱、呼吸困難、血壓下降等癥狀。臨床應(yīng)用：心臟驟停； 支氣管哮喘； 與麻醉藥配伍； 局部止血。

三去甲腎上腺素、異丙腎上腺素主要藥理作用和臨床應(yīng)用？

去甲腎上腺素

異丙腎上腺素

藥理作用 休克； 物中毒性低血壓； 消化道出血

心血管系統(tǒng)；支氣管平滑肌

臨床應(yīng)用 局部組織壞死；急性腎功能衰竭；停藥后血壓下降

心臟驟停；房室傳導(dǎo)阻滯；支氣管哮喘

四 地西泮的藥理作用和臨床應(yīng)用？

答：藥理作用：⑴抗焦慮：⑵鎮(zhèn)靜催眠：。⑶抗驚厥、抗癲?。孩戎袠行约∷桑?/p>

作用機(jī)制：安定特異地與苯二氮卓（BDZ）受體結(jié)合后，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應(yīng)；還有增強(qiáng)GABA與GABAA受體相結(jié)合的能力

臨床用途：1各種原因引起的焦慮癥2失眠3術(shù)前麻醉4驚厥和癲癇5各種肌肉緊張狀態(tài)。

五 簡(jiǎn)述嗎啡的藥理作用、臨床應(yīng)用及主要的不良反應(yīng)。哌替啶的作用特點(diǎn)？

答：藥理作用、機(jī)制：1鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)靜作用機(jī)理：?jiǎn)岱扰c阿片受體結(jié)合，興奮阿片受體，抑制感覺神經(jīng)末梢釋放P物質(zhì)，阻斷痛覺沖動(dòng)傳導(dǎo)，產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)痛作用；2抑制呼吸作用的機(jī)理:A直接抑制呼吸中樞B降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性；3鎮(zhèn)咳作用機(jī)理：抑制延腦咳嗽中樞，使咳嗽反射消失；4縮瞳作用機(jī)理與興奮動(dòng)眼神經(jīng)有關(guān)；5引起惡心與嘔吐與興奮延髓催吐化學(xué)感受區(qū)有關(guān)；6止瀉和致便秘的作用機(jī)理：A興奮胃腸平滑肌，使胃竇張力增加，減慢胃排空速度B增加小腸和結(jié)腸的張力，使推進(jìn)性蠕動(dòng)減弱C抑制膽汁，胰液和腸液的分泌，引起便秘（與抑制中樞減輕便意有關(guān)）；7收縮膽道平滑肌作用機(jī)理：興奮膽道OddT括約肌，使膽道和膽囊內(nèi)壓增加，誘發(fā)或加重膽絞痛；8降壓作用機(jī)理A抑制血管平滑肌，擴(kuò)張容量血管及阻力血管B抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞C釋放組胺；9升高顱內(nèi)壓作用機(jī)理：對(duì)呼吸的抑制作用致CO2積聚，使腦血管擴(kuò)張，顱內(nèi)壓增高。

臨床應(yīng)用：1，各種急性疼痛；2，心源性哮喘；3，腹瀉；4，咳嗽

不良反應(yīng)：1，一般反應(yīng)：惡心、嘔吐、呼吸困難、便秘等癥狀；2，依賴性及耐受性：3，急性中毒。

哌替啶的作用特點(diǎn)：答：1鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)靜作用時(shí)間比嗎啡短，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10；2抑制呼吸作用似嗎啡，成癮性小于嗎啡；3無鎮(zhèn)咳，縮瞳作用；4無止瀉，致便秘的作用；5不延緩產(chǎn)程。

六 簡(jiǎn)述強(qiáng)心苷類（地高辛）的藥理作用，臨床用途，不良反應(yīng)及中毒的防治措施

答：藥理作用：⑴對(duì)心臟的作用（是最主要的）：①加強(qiáng)心肌收縮力，（正性肌力作用），特點(diǎn)：A加強(qiáng)心肌收縮力B降低衰竭心肌耗氧量C增加衰竭心臟的輸出量②減慢心率（負(fù)性頻率作用）③對(duì)心肌電生理的影響：直接作用和間接通過迷走神經(jīng)的反射作用④對(duì)心電圖的影響：T波幅度變小，ST段降低呈魚鉤狀Q-T間期縮短，P-R間期輕度延長(zhǎng)，心率減慢⑵利尿作用⑶對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用⑷抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RAAS）

臨床用途：⑴CHF（首先強(qiáng)心苷）：CHF中伴心房顫動(dòng)，高血壓，心臟瓣膜病，先天性心臟病療效較好⑵某些心律失常：A心房顫動(dòng)B心房撲動(dòng)C陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。

強(qiáng)心作用機(jī)制：強(qiáng)心苷強(qiáng)心作用與抑制心肌細(xì)胞上Na+，K+-ATP酶，使心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增大有關(guān)。

不良反應(yīng)：⑴心臟反應(yīng)（心臟中毒）：是中毒最嚴(yán)重的反應(yīng)A快速型心律失常如室性早期B房室傳導(dǎo)阻滯C竇性心動(dòng)過速⑵胃腸道反應(yīng)：是中毒的早期反應(yīng)：厭食，惡心，嘔吐，腹瀉，腹痛等⑶中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（CNS反應(yīng)）：視覺障礙為強(qiáng)心苷中毒的重要標(biāo)志，眩暈，頭痛，失眠，譫妄，幻覺等

中毒的防治措施：⑴預(yù)防：A避免透發(fā)中毒因素，用藥期間，應(yīng)禁鈣補(bǔ)鉀。B觀察中毒先兆和心電圖變化；C檢測(cè)血藥濃度，劑量個(gè)體化⑵治療：A一旦中毒應(yīng)立即停用強(qiáng)心苷和排鉀利尿藥等B快速型心率失常，除補(bǔ)鉀外，并可選用苯妥英鈉，利多卡因治療C緩慢型心律失常可用阿托品或異丙腎上腺素治療，D極嚴(yán)重者可靜脈注射地高辛抗體Fab片段，可有效地救治強(qiáng)心苷中毒。

七 簡(jiǎn)述青霉素的抗菌機(jī)制、抗菌譜及臨床應(yīng)用。青霉素G不良反應(yīng)（過敏性休克）的防治措施 答：抗菌機(jī)制：主要是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成：1.抑制轉(zhuǎn)肽酶活性，阻滯黏肽的交叉連接，使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，水分內(nèi)滲，菌體腫脹，破裂，死亡；2.觸發(fā)細(xì)菌自溶酶活性，促進(jìn)菌體裂解死亡

抗菌譜：青霉素對(duì)以下微生物感染均可首選：金黃色葡萄球菌，肺炎球菌，鏈球菌，腦膜炎雙球菌，腸球菌，淋球菌，破傷風(fēng)桿菌，產(chǎn)氣莢膜桿菌，白喉?xiàng)U菌，炭疽桿菌，螺旋體，放線菌 臨床用途：對(duì)敏感的革蘭陽(yáng)性球菌，陰性球菌，螺旋體感染，可作為首選治療藥：1鏈球菌感染：咽炎，扁桃體炎，猩紅熱，蜂窩織炎，敗血癥等；2腦膜炎雙球菌和其他敏感菌引起的腦膜炎；

3.螺旋體引起的感染：鉤端螺旋體病，梅毒，回歸熱等；4.G+桿菌引起的感染：破傷風(fēng)，白喉患者；5肺炎球菌感染：大葉性肺炎，中耳炎

不良反應(yīng)：1水電解質(zhì)紊亂2變態(tài)反應(yīng)（最為常見）：A一般過敏反應(yīng)：藥疹，藥熱，血清病型反應(yīng)等B過敏性休克（最嚴(yán)重）：表現(xiàn)冷汗，四肢冰冷，呼吸困難，發(fā)紺，血壓下降，昏迷。搶救不及時(shí)時(shí)可危及生命。3赫氏反應(yīng)：全身不適，寒戰(zhàn)，發(fā)熱，咽痛，脅痛，心跳加快等。4其他：局部刺激：Tm引起局部疼痛，紅腫，硬結(jié)。

防治措施：1詳細(xì)詢問過敏史，有過敏史者禁用；2皮膚過敏試驗(yàn)：用藥間隔三日以上，藥品批號(hào)或廠家改變時(shí)均應(yīng)皮試，陽(yáng)性禁用；3不在無急救藥物（如腎上腺素）和搶救設(shè)備的條件下使用；4嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥，避免濫用和局部用藥；5避免在饑餓時(shí)注射；6青霉素現(xiàn)配現(xiàn)用；7注射后觀察30min；8做好急救準(zhǔn)備，一旦休克發(fā)生，立即停藥并皮下或肌肉注射腎上腺素0.5-1.0mg

八 簡(jiǎn)述氨基苷類抗生素的抗菌作用和不良反應(yīng)

答:抗菌作用：快速殺菌藥，對(duì)靜止期細(xì)菌有較強(qiáng)作用，在堿性環(huán)境中抗菌活性增強(qiáng)：1主要對(duì)各種需氧革蘭陰性桿菌有較強(qiáng)大的殺菌作用；2部分品種對(duì)分枝桿菌屬等也具有一定的抗菌作用；3對(duì)淋球奈瑟菌，腦膜炎奈瑟菌等革蘭陽(yáng)性球菌作用較差；4對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌中各型鏈球菌作用較弱，對(duì)厭氧菌不敏感。

不良反應(yīng)：1第八對(duì)腦神經(jīng)損害：A前庭功能障礙主要表現(xiàn)為眩暈，惡心，嘔吐，頭暈，視力減退，眼球震顫，共濟(jì)失調(diào)；B耳蝸神經(jīng)損害表現(xiàn)為耳鳴，聽力減退甚至耳聾等。2腎臟損害：與劑量與病人的耐受性有關(guān)。3變態(tài)反應(yīng)：藥熱，皮疹，口周發(fā)麻，血管神經(jīng)性水腫等過敏反應(yīng)。4神經(jīng)肌肉阻滯：出現(xiàn)肌無力甚至呼吸抑制，可用鈣劑和新斯的明對(duì)抗，同時(shí)給予給氧搶救。

九 常用的抗結(jié)核病藥有哪些？異煙肼引起的周圍神經(jīng)炎用何藥防治？

答：抗結(jié)核病藥常用的一線藥物：異煙肼（H），利福平（R），乙胺丁醇（E），鏈霉素（S）和吡嗪酰胺（Z）等

抗結(jié)核病藥常用的二線藥物：氨基水楊酸（P）、乙硫異煙胺、丙硫異煙胺、卡那霉素等

異煙肼不良反應(yīng)防治措施：同服維生素B6可以防治神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生；

十 簡(jiǎn)述氫氯噻嗪，硝苯地平，普奈洛爾，卡托普利的降壓作用機(jī)制和臨床應(yīng)用

答：a.氫氯噻嗪降壓機(jī)理：⑴排鈉利尿，使細(xì)胞外液及血容量減少是利尿藥初期的降壓機(jī)制；⑵長(zhǎng)期應(yīng)用使體內(nèi)輕度缺鈉，小動(dòng)脈細(xì)胞內(nèi)低鈉，通過Na+-Ca2﹢交換機(jī)制減少Ca2+內(nèi)流，降低細(xì)胞內(nèi)鈣，使血管平滑肌對(duì)去甲腎上腺素等加壓物質(zhì)的反應(yīng)性減弱。臨床應(yīng)用：輕度高血壓或與其他降壓藥合用治療各類高血壓 硝苯地平降壓機(jī)理：抑制細(xì)胞外Ca2+的內(nèi)流，選擇性松弛血管平滑肌使細(xì)胞內(nèi)處于適當(dāng)缺Ca2+狀態(tài) 臨床應(yīng)用：治療各型高血壓：以低腎素性高血壓療效好 b.普奈洛爾降壓機(jī)制：與阻斷β-R有關(guān)：⑴減少心輸出量，阻斷心臟β1受體 ⑵抑制腎素分泌，阻斷腎臟β1受體 ⑶降低外周交感神經(jīng)活性 ⑷中樞性降低 ⑸促進(jìn)具有擴(kuò)張血管作用的前列環(huán)素生長(zhǎng)。臨床應(yīng)用：⑴適用于輕，中度高血壓，對(duì)伴有心輸出量偏高或血漿腎素活性增高者以及伴有冠心病，腦血管病變者更適宜 ⑵對(duì)伴有心絞痛，心律失常，腦血管病變的高血壓病人也有顯著效果。c.卡托普利降壓機(jī)制：⑴抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶（ACE），使血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，降低外周阻力 ⑵抑制AngⅡ生成 ⑶抑制ACE，減少緩激肽降解。臨床應(yīng)用：（1）合型高血壓（2）充血性心力衰竭，心肌梗死的高血壓。

十一、簡(jiǎn)述磺胺類藥與AMP合用抗菌作用增強(qiáng)的依據(jù) 答：1磺胺類藥作用點(diǎn)是二氫葉酸合成酶，其作用機(jī)制為磺胺類藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA極其相似，競(jìng)爭(zhēng)性抑制二氫葉酸合成酶，通過干擾細(xì)菌葉酸代謝而抑菌；2 AMP作用點(diǎn)是二氫葉酸還原酶，其作用機(jī)制是抑制二氫葉酸還原酶，阻礙四氫葉酸的合成和利用；3 TMP與磺胺藥合用，可壞死細(xì)菌的四氫葉酸的合成受到雙重阻斷，使磺胺藥的抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍，甚至出現(xiàn)殺菌作用，并延緩耐藥生，且對(duì)磺胺藥已耐藥的菌株也有抑制作用。

十二、糖皮質(zhì)激素的藥理作用、抗炎機(jī)制及主要不良反應(yīng)？ 答：藥理作用：⑴抗炎作用：⑵抗免疫作用：⑶抗毒作用。⑷抗休克作用：⑸對(duì)血液及造血系統(tǒng)的作用：⑹中樞興奮作用：⑺使胃酸和胃蛋白酶分泌增多，抗炎機(jī)制⑴穩(wěn)定生物膜①穩(wěn)定溶酶體膜：蛋白水解酶類釋放減少，炎癥中組織細(xì)胞壞死減輕②穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜：致炎物質(zhì)釋放減少使炎癥充血、水腫減輕⑵抑制化學(xué)趨化作用：使中性粒細(xì)胞移行至炎癥區(qū)減弱使炎癥侵潤(rùn)減輕⑶增強(qiáng)血管對(duì)兒茶酚胺的敏感性使血管張力降低，充血滲出減輕⑷抑制致炎物質(zhì)生成：誘導(dǎo)磷脂酶A2，抑制花生四烯酸生成，減少5-HT,PGS等致炎物生成減少⑸抑制成纖維細(xì)胞的DNA合成使肉芽增生減輕和粘連、疤痕生成受抑制 不良反應(yīng)：⑴長(zhǎng)期應(yīng)用引起的不良反應(yīng)：類腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥：如滿月臉、水牛背、向心性肥胖，皮膚變薄、浮腫、高血壓、低血鉀、糖尿病痤瘡、多毛等。誘發(fā)或加重潰瘍：使胃酸、胃蛋白酶分泌增加，胃黏液分泌減少。①誘發(fā)或加重感染：降低集體防御功能，又無抗菌作用，誘發(fā)心得感染或體內(nèi)潛在病灶擴(kuò)散。生長(zhǎng)發(fā)育遲緩、骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口難愈。心血管并發(fā)癥：動(dòng)脈粥樣硬化、高血壓等。其他，在成精神失常。⑵停藥反應(yīng)：①醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)機(jī)能不全：表現(xiàn)為乏力、低血壓、情緒消沉等如遇應(yīng)激情況，可產(chǎn)生腎上腺皮質(zhì)機(jī)能危象：如低血壓、昏迷、休克。②反跳現(xiàn)象及停藥癥狀：使原疾病復(fù)發(fā)或惡化，或是出現(xiàn)一些原疾病沒有的癥狀。

十三、簡(jiǎn)述抗心絞痛藥物的分類，各類藥的代表藥及作用機(jī)制 答：心絞痛藥物分類：⑴硝酸脂類：硝酸甘油（舌下給藥）⑵β受體阻斷藥：普奈洛爾⑶鈣拮抗藥：硝苯地平硝酸脂類的作用機(jī)制：與其舒張血管作用有關(guān)：⑴擴(kuò)張靜脈使回心血量減少，心室容積縮小而降低心室壁張力，減少心肌耗氧量；擴(kuò)張動(dòng)脈降低心臟射血阻力，減少心臟做功，同時(shí)射血阻力降低又可使心排血完全，左室內(nèi)壓下降，心室壁張力下降而降低心臟耗氧量⑵增加心內(nèi)膜下的血液供應(yīng)，通過降低左心室舒張末期壓力；選擇性擴(kuò)張心外膜較大的輸送血管，促使心外膜向心內(nèi)膜下的缺血區(qū)供血作用；開放側(cè)支循環(huán)。⑶硝酸脂類釋放NO，促進(jìn)內(nèi)源性PGⅠ2，降鈣素基因相關(guān)肽等物質(zhì)釋放，對(duì)心肌細(xì)胞起保護(hù)作用。

十四、根據(jù)利尿藥的效應(yīng)力大小，可分為幾類？說明每類的作用部位和機(jī)制 分類 代表藥 作用機(jī)制 高效呋喃苯胺酸 抑制髓柈升支粗段皮質(zhì)部,髓質(zhì)部Na+,Cl-重吸收中效 氫氯噻嗪近曲小管近端Cl-，Na+重吸收低效 螺內(nèi)酯抑制遠(yuǎn)曲小管、集合管Na+,Cl-交換

十五、簡(jiǎn)述阿司匹林藥理作用，作用機(jī)制和臨床用途 答：⑴藥理作用：1解熱，鎮(zhèn)痛：有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用；2抗炎抗風(fēng)濕：作用較強(qiáng)；3抗血栓形成：小劑量。⑵作用機(jī)制：A抗血栓形成作用機(jī)理：抑制環(huán)加氧酶，使血栓素A2（TXA2）形成減少，從而抗血小板聚集及抗血栓形成；B抑制花生四烯酸（AA）代謝過程中的環(huán)氧化酶（COX），使前列腺素(PG)合成減少，發(fā)揮解毒，鎮(zhèn)痛，抗炎抗風(fēng)濕作用。臨床用途：1感冒發(fā)燒，頭痛，牙痛，神經(jīng)痛，月經(jīng)痛和術(shù)后創(chuàng)口痛等；2風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎或類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎；3急性心肌梗死的治療和冠心病及鬧動(dòng)脈粥樣硬化癥的二級(jí)預(yù)防。

十六、試述氯丙嗪對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用、抗神經(jīng)病的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng) 答：⑴中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用①抗精神病作用：用藥后幻覺、妄想癥消失，情緒安定，理智恢復(fù)②鎮(zhèn)吐作用：對(duì)各種原因引起的嘔吐（除暈動(dòng)病外）都有效③影響體溫調(diào)節(jié)：用藥后體溫隨環(huán)境溫度而升降④加強(qiáng)中樞抑制藥的作用，合用時(shí)宜減量⑤內(nèi)分泌系統(tǒng)：促進(jìn)催乳素釋放，抑制促性腺激素分泌，抑制促皮質(zhì)激素和生長(zhǎng)激素分泌⑥長(zhǎng)期應(yīng)用可出現(xiàn)椎體外系反應(yīng)。臨床應(yīng)用：治療精神病。治療神經(jīng)官能癥。止吐，但對(duì)暈動(dòng)病嘔吐無效。治療呃逆，人工冬眠 不良反應(yīng)：1一般不良反應(yīng)：嗜睡，困倦，乏力，視物模糊，口干，鼻塞，心悸，便秘及尿潴留，體位低血壓；2錐體外系反應(yīng)：A帕金森綜合癥（最多見）B急性肌張力障礙C靜坐不能：表現(xiàn)為坐立不安，反復(fù)徘徊D遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)：表現(xiàn)為不自主的呆板運(yùn)動(dòng)及四肢舞蹈動(dòng)作；3過敏反應(yīng)：皮疹，皮炎；4內(nèi)分泌：乳房腫大，泌乳，排卵延遲，閉經(jīng)及生長(zhǎng)遲緩等。

十七、請(qǐng)比較毛果蕓香堿和阿托品對(duì)眼的作用和用途 答：⑴阿托品對(duì)眼的作用與用途： 作用：①散瞳：阻斷虹膜括約肌M受體②升高眼內(nèi)壓：散瞳使前房角變窄，阻礙房水回流。③調(diào)節(jié)麻痹：通過阻斷睫狀肌M受體，使睫狀肌松弛，懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度降低，以致視近物模糊，視遠(yuǎn)物清楚。用途：①虹膜睫狀體炎②散瞳檢查眼底③驗(yàn)光配鏡，僅在兒童驗(yàn)光時(shí)用。⑵毛果蕓香堿對(duì)眼的作用與用途： 作用：①縮瞳：激動(dòng)虹膜括約肌M受體②降低眼內(nèi)壓：通過激動(dòng)睫狀肌M受體，使睫狀肌痙攣，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，以致視近物清楚，視遠(yuǎn)物模糊。用途：①青光眼②虹膜睫狀體炎（與阿托品交替應(yīng)用）十八，嗎啡與阿司匹林在鎮(zhèn)痛作用、機(jī)制及不良反應(yīng)三個(gè)方面有何異同？ 藥物鎮(zhèn)痛機(jī)制不良反應(yīng)嗎啡 強(qiáng) 激動(dòng)阿片受體 一般反應(yīng)如惡心，嘔吐,呼吸困難等癥狀耐受性及依賴性，急性中毒 阿司匹林中等 抑制PC合成 胃腸道反應(yīng)如惡心，嘔吐、上腹不適等，凝血障礙，過敏反應(yīng)